Пиразинамид для чего применяется. Пиразинамид — инструкция, отзывы, побочные действия

Пиразинамид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации пиразинамид может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Только при кислом значении рН (5,6 и ниже), которое схоже со значением рН в очагах ранних активных туберкулезных поражений, пиразинамид сохраняет активность. Во время терапии возможно развитие устойчивости микроорганизмов. При сочетании пиразинамида с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития устойчивости снижается. Пиразинамид особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, туберкуломе, казеозном лимфадените, казеозно-пневмонических процессах. Пиразинамид снижает выведение уратов и мочевой кислоты, может вызвать гипергликемию.
Пиразинамид практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы связывается на 10 – 20%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет при однократном приеме 14 мг/кг и 27 мг/кг препарата 19 и 39 мкг/мл соответственно. Пиразинамид хорошо проникает в органы и ткани (включая почки, легкие, печень, инкапсулированные очаги туберкулезного поражения). Объем распределения равен 0,57–0,74 л/кг. Пиразинамид проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в цереброспинальной жидкости в концентрациях, которые составляют 87 – 105% концентрации в сыворотке крови. В печени пиразинамид метаболизируется с образованием пиразиновой кислоты (активный метаболит), в дальнейшем пиразиновая кислота гидроксилируется ферментом ксантиноксидаза до 5-гидроксипиразиноевой кислоты, которая не имеет туберкулостатической активности. С белками плазмы пиразиновая кислота связывается на 31%. Период полувыведения пиразинамида равен 9 – 10 часов, увеличивается до 26 часов при почечной недостаточности. Период полувыведения пиразиновой кислоты составляет 12 часов, увеличивается до 22 часов при нарушении функции почек. При нарушении функции печени период полувыведения также возрастает. Пиразинамид выводится в основном почками (33% - в виде пиразиновой кислоты, 3% - в неизмененном виде, 36% - в виде других метаболитов, главным образом в виде 5-гидроксипиразиновой кислоты). При проведении гемодиализа за 3 – 4 часа концентрация пиразиновой кислоты снижается на 50 – 60%, пиразинамида - на 55%.
Пиразинамид вызывал хромосомные аберрации в клеточных культурах лимфоцитов человека, но в бактериальном тесте Эймса не проявлял мутагенности.
Не определен риск тератогенности у животных и человека, так как не проведено соответствующих исследований.
Не выявлено канцерогенных свойств пиразинамида у самцов мышей и крыс при пероральном введении препарата мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека) и крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека). Относительно самок мышей окончательного заключения сделать не удалось, так как в контрольной группе выжило недостаточное количество мышей.

Показания

Туберкулез (комбинированное лечение): легочный туберкулез, туберкулез костей, туберкулезный менингит, мочеполовой туберкулез.

Способ применения пиразинамида и дозы

Пиразинамид принимается внутрь. Взрослые - 1,5 – 2 г в сутки (20 – 30 мг/кг в сутки) каждый день (при массе тела меньше 50 кг - 1,5 г, больше 50 кг - 2 г); возможно по 2 – 2,5 г 3 раза в неделю, по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 3 – 3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза составляет 2,5 г. У больных старше 60 лет доза не должна быть больше 15 мг/кг в сутки. Курс терапии составляет 0,5 - 2 года.
До начала и во время терапии, в особенности у больных старше 60 лет, необходимо каждый месяц контролировать содержание билирубина, мочевой кислоты, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; при нарушении функции печени необходима отмена пиразинамида. Возможна перекрестная чувствительность с изониазидом, этионамидом и прочими схожими по химической структуре препаратами. Риск развития гипогликемии возрастает у больных с сахарным диабетом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания печени, тяжелые заболевания почек, период лактации, беременность,

Ограничения к применению

Нарушение функций печени, подагра, гиперурикемия, эпилепсия, гипотиреоз, сахарный диабет, психоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пиразинамида противопоказано при беременности. На время терапии пиразинамидом необходимо прекратить кормление грудью (пиразинамид проникает в грудное молоко).

Побочные действия пиразинамида

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, металлический привкус во рту, снижение аппетита, отсутствие аппетита, эпигастральные боли, обострение пептической язвы, нарушение функций печени, болезненность печени, желтуха, гепатомегалия, желтая атрофия печени.
Нервная система и органы чувств: головокружение, нарушение сна, головная боль, повышенная возбудимость, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, судороги.
Сердечно-сосудистая система и кровь: тромбоцитопения, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, гиперкоагуляция, порфирия, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, дизурия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Прочие: акне, гипертермия, гиперурикемия, фотосенсибилизация, обострение подагры, повышение концентрации плазменного железа, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом,

Взаимодействие пиразинамида с другими веществами

Пиразинамид усиливает действие фторхинолонов, которые используются при терапии туберкулеза (ломефлоксацин, офлоксацин), и других противотуберкулезных средств. Пиразинамид ослабляет действие противоподагрических препаратов (колхицин, аллопуринол, сульфинпиразон, пробенецид). При совместном использовании с пробенецидом возможно снижение экскреции пиразинамида и усиление токсических реакций. Риск развития гепатотоксического действия пиразинамида возрастает при совместном использовании с рифампицином, протионамидом, этионамидом.

Передозировка

При передозировке пиразинамидом развиваются тошнота, боли в животе, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, нарушение сознания, острый отек легких, коматозное состояние, нарушение дыхания, судороги, метаболический кетоацидоз, гипергликемия. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддерживающее и симптоматическое лечение, гемодиализ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пиразинамид

Комбинированные препараты:
Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин]: Протубутин;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин: Зукокс™, Протуб-3, Римпин ИПЗ, Рифатер, Фтизамакс;
Изониазид + Левофлоксацин + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Левофлорипин®;
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Изониазид + Пиразинамид: Протубпира, Фтизопирам®;
Изониазид + Пиразинамид + Пиридоксин: Фтизопирам® В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Протубвита;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол + Пиридоксин: Изокомб®, Ласлонвита, Протуб-4 плюс, Репин В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол: Зукокс™ Е, Комбитуб, Майрин-П, Протуб-4, Рипэг, Форкокс;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5.

Латинское название: Pyrazinamidum
Код АТХ: J04AK01
Действующее вещество: Пиразинамид
Производитель: KRKA, Словения
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Пиразинамид – синтетический препарат 2 ступени, активность направлена на лечение туберкулеза. В зависимости от дозировки, оказывает бактериостатическое или бактерицидное воздействие на возбудителя. Основной компонент pyrazinamide представляет собой кристаллический порошок белого цвета, растворимы в воде при условии нагрева. Молекулярная масса 123 единицы, химическая формула C 5 H 5 N 3 O.

Показания

Пиразинамид предназначен для лечения всех форм туберкулеза:

• В хронической стадии
• Во время обострения
• При интоксикации
• Эффективен для больных с впервые выявленным деструктивным типом патологии
• При нарушении структуры легочных тканей
• Казеозный лимфоденит
• При резистентности штамма к основным антитуберкулезным препаратам: Рифампицину, Ципрофлаксацину, Изониазиду
• В комплексной терапии.

Состав

Одна таблетка Пиразинамида содержит 500 мг активного вещества пиразинкарбоновой кислоты амида. Вспомогательные и дополнительные компоненты:

• Низкомолекулярный нерастворимый дезинтоксикатор поливинилпирролидон
• Пирогенный диоксид кремнезема в коллоидной форме в качестве энтеросорбента
• Дезинтрегрант для создания твердых лекарственных форм – гликолят натрия крахмала
• Соединение соли магния и стеариновой кислоты в качестве эмульгатора
• Очищенный тальк и гранулированная целлюлоза в таблетках – связывающие вещества.

Медикаментозные свойства

Пиразинамид воздействует на рост микобактерий, проникает в очаговые места поражения туберкулезом. Проявляет активность в кислотном слое внутри мезенхимных клеток, способных захватывать и переваривать микроорганизмы и токсичные частицы. Действующий компонент разрушает ядра и мембраны возбудителей на стадии клеточного деления. Сохраняет свойства только при значении рН 5.6 максимально.

В процессе лечения может возникнуть резистентность патогена, которая снижается при комплексном применении других антибиотиков. Это связано с повышением кислотного уровня макрофагов при постепенной регрессии заболевания. Когда среда не подходит для проявления свойств препарата, он теряет свои качества.

После применения перорально, наибольшее содержание в крови отмечается через 2 часа. Средство проникает во все ткани организма, хорошо усваивается цереброспинальной и другими жидкостями. Более 5% Пиразинамида соединяется с белковыми элементами крови. Вещественный обмен проходит в печени, где основным продуктом реакций является гидросипиразиновая кислота, действие которой также направлено на борьбу с микобактериями. Пиковый процент концентрации в плазме достигается спустя 6 часов после применения таблеток. Быстро абсорбируется из желудка и кишечника.

Полувыведение происходит через 9 часов. Выходит через почки на 70%, остальная часть экскретируется в неизменном виде.

Формы выпуска

Цена от 200 до 400 руб

Пиразинамид поступает в продажу в форме круглых белых таблеток с разделительной полосой с одной стороны. 250 мг фасуются в полипропиленовые банки по 100 штук. 500 мг помещены в блистеры из алюминиевой фольги по 10 штук или безячейковые пластины. В картонной пачке содержится одна банка или 10/20/50/100 таблеток в контурных упаковках и инструкция. Вкус нейтральный, нужно запивать водой во время приема.

Режим дозирования и способы применения

Пиразинамид назначают по индивидуальным показателям, рассчитывая массу тела, соответственно возрасту и состоянию пациента. Стандартное количество для взрослых и детей от 6 лет составляет 15-35 мг/кг в день. Суточная доза не превышает 1500 мг для больных с весом менее 50 кг и 2 000 мг – выше 60 кг. Таблетки пьют 1-2 раза в 24 часа после приема пищи. При двухразовом назначении в неделю максимальное количество оставляет 4000 мг.

Для пациентов преклонного возраста рассчитывается по нижним границам традиционной взрослой дозировки. С умеренными нарушениями почечной функциональности можно употреблять 10-20 мг/кг в сутки. При обострениях проводится ударное лечение по 40 мг/кг в день трижды в неделю или 60 мг/кг два раза в семь дней.

Для больных с печеночными патологиями терапия заключается в более низких дозах Пиразинамида – максимум 15 мг/кг в 24 часа.

Детям до 6 лет нужно принимать лекарство из расчета 20-30 мг на один кг массы тела, не более 1500 мг в сутки.

Возможность применения для беременных

При явной устойчивости патогена к другим антибиотикам этой группы назначение Пиразинамида может рассматриваться в качестве единственного способа ликвидации возбудителя. Препарат выделяется с молоком в незначительных количествах, поэтому врачи рекомендуют прекращать кормление грудью.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и состояний, при которых Пиразинамид не назначают:

• Непереносимость компонентов
• Подагра острого типа
• Тяжелые дисфункции печени.

Сочетания с другими медикаментами

Препарат совместим с другими противотуберкулезными средствами для комплексной терапии при деструктивных формах. Но его не назначают при использовании других лекарств:

• Одновременно принимают Рифампицин и Этамбутол. Но следует учитывать, что риск токсического воздействия на печень значительно возрастает.
• Пиразинамид снижает эффективность циклоспорина и его концентрацию
• Медикамент отменяет активность составов, выводящих мочевую кислоту из организма
• Аллопуринол ухудшает метаболизм
• Действие гипоклемических средств повышается.

Побочные реакции

Во время терапевтического курса возможны негативные явления, сказывающиеся на различных системах организма:

• Желудок и кишечник: металлический привкус, тошнота, желтуха, снижение аппетита, патологическое увеличение размеров печени
• Гемостаз: порфирия, сокращение тромбоцитных элементов с кровотечением, гипохромная анемия, цитоплазматическая вакуолизация, повышенная свертываемость крови, увеличение селезенки
• Нервная система: расстройства сна, беспокойство, возбудимость, судороги
• Костная система: обострение артрозов, миалгия
• Уретральные органы: нарушение процесса мочеиспускания, неинфекционные воспаления почек
• Аллергические проявления: высыпания, жжение, зуд кожных покровов
• Прочие: чувствительность к ультрафиолету, накопление избыточного тепла, повышение мочевины.

Передозировка

Факторы превышения количества препарата малоизвестны. В редких случаях может наблюдаться увеличение трансаминаз. После прекращения употребления Пиразинамида активность элементов возвращается в норму. При передозировке принимают стандартные терапевтические меры симптоматической направленности: промывание желудка, восстановительные и укрепляющие процедуры. Гемодиализ наиболее эффективен.

Правила хранения

Лекарство пригодно к употреблению на протяжении 2 лет. По истечению срока медикамент категорически нельзя использовать Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей, без доступа влажности, при температуре +25 0 С.

Аналоги

В список антитуберкулезных препаратов входит ряд медикаментов, механизм действия которых идентичен активности Пиразинамида:

Кавизид

Тата Фарма, Индия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, № 100 – 250-300 руб.

Средство действует против бактерий туберкулеза. Хорошо проникает в участки поражения, работает по внутриклеточной схеме. В зависимости от дозировки способен приостанавливать размножение вируса или полностью уничтожать его. Применяется в комплексной терапии в связи с усилением эффекта других подобных медикаментов. Не назначается при подагре, серьезных нарушениях работы печени. При длительном курсе рекомендуется контролировать уровень эндогенных ферментов.

Таблетки круглые, белого цвета в тонкой пленочной оболочке расфасованы по 100 штук в пластиковые контейнеры с удобной крышкой. В картонную упаковку входит 1 банка и инструкция. Вкус нейтральный, принимать нужно после завтрака. Запивать водой.

Достоинства:

• Разрешен для лечения детей
• В комплексной схеме отменяет резистентность патогена.

Недостатки:

• Редко появляется в аптеках
• У пациентов с сахарным диабетом может спровоцировать гипогликемию.

Пирафат

Riemser Pharma GmbH, Германия
Стоимость: Таблетки, банка 500 мг, №100 – 600-800 руб.

Медикамент с основным активным компонентом – pyrazinamide. Относится к категории антитуберкулезных средств, эффективен при острых и хронических формах заболевания. Лучше всего проявляет себя в терапии деструктивных патологий. Быстро и полностью всасывается из желудка, концентрируется в плазме спустя 2 часа. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Подходит для комбинирования с аналогичными препаратами в целях противостояния резистентности штамма в период регрессии. При одновременном применении с пробеницидами повышается токсичность.

Таблетки выпуклые, круглые, белые, с глубокой разделительной чертой с одной стороны. Расфасованы в поливинилхлоридные прозрачные контейнеры коричневого цвета по 100 штук. Крышка тонкая черная из пропилена. В картонную, светлую коробку, с зелеными буквами, входит 1 банка и инструкция

Достоинства:

• Лекарство активно против возбудителей в стадии размножения
• Хорошо выводится из организма.

Недостатки:

• Медикамент неэффективен против атипичных микобактерий и бовисов
• Высокая стоимость.

Антибактериальные средства для системного применения. Против-туберкулезные средства. Пиразинамид.

Показания

Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин) тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, бессимптомная гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, запивая водой, в виде разовой дозы после еды. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.

Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 20-30 мг / кг массы тела на прием. Препарат принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.

Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста следует применять пиразинамид в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых - 15 мг / кг массы тела в сутки.

Обычная доза пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек составляет от 12 до 20 мг / кг массы тела в день. Нужно избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа.

Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы - 15 мг / кг массы тела в сутки. Необходимо проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

Побочные реакции

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы; гепатомегалия; в единичных случаях - возникновение острой атрофии печени, зависит от дозы желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит в единичных случаях - миоглобина-ческих почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия в единичных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сиде-робластна анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.

Со стороны органов дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, припухлость суставов, скованность в суставах, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.

3 стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях - анафилактический шок.

Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра, гипертермичный синдром.

Передозировка

В отдельных случаях - нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения исчезали после отмены препарата.

Также наблюдались возбуждения, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.

Дети

Препарат не применять детям до 15 лет.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо следить за функцией печени, проводить биохимические пробы каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевокислого аминоферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определения мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида следует назначать метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 .

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и тем, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом гепатотоксических препаратов и алкоголя. Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя.

Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. Пиразинамид следует с осторожностью принимать пациентам с подагрой в анамнезе.

Пиразинамид надо осторожно назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.

У больных порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пиразинамида и этионамиду увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств следует прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры и средств, способствующих выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, страдающих подагрой и лечатся пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может возникнуть необходимость изменить дозировку этих медикаментов, если препараты против подагры и лекарства, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются вместе с пиразинамидом.

Применение пиразинамиду вместе с аллопуринолом может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм пиразинамиду при этом существенно не меняется.

Зидовудин может значительно уменьшить уровень пиразинамиду в сыворотке крови и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест ® и Кетостикс ® , поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II.

Пиразинамид можно широко комбинировать с другими противотуберкулезными средствами, например с изониазидом. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Совместное применение пиразинамиду и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Одновременное применение пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамиду и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны ЦНС (например атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке и соответственно корректировать дозу фенитоина.

Пиразинамид может повышать эффект гипогликемических лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Противотуберкулезное средство II ряда. Пиразинамид превращается в фармакологически активное пиразиноеву кислоту с участием микобактериальных пиразинамидаз в кислой среде макрофагов. В зависимости от концентрации пиразинамиду и чувствительности микобактерий туберкулеза проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие. Активный только в отношении микобактерий туберкулеза.

Фармакокинетика.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10-20%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 и составляет около 35 мкг / мл в дозе 1,5 г и 66 мкг / мл в дозе 2 г

Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит - пиразиноеву кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноеву кислоту с потерей микостатичнои действия. Период полувыведения - 8-10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиноевои кислоты, 36% - в виде других метаболитов).

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства

Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения.

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат .

Фармакологическое действие Пиразинамида

Активное вещество Пиразинамида оказывает противотуберкулезное действие.

Препарат в зависимости от принимаемой дозы может оказывать бактериостатический или бактерицидный эффект.

Пиразинамид по инструкции проявляет большую активность в кислой среде. Проникая в очаги туберкулезного поражения, эффективно воздействует на внутриклеточно расположенные микобактерии.

При сочетании с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития резистентности уменьшается.

Форма выпуска

Пиразинамид выпускают только в лекарственной форме таблеток, содержащих 250 или 500 мг одноименного действующего вещества.

Аналогами Пиразинамида являются лекарственные средства Линамид, Пизина, Макрозид, Пиразинамид-Акри, Пирафат, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-НИККа.

Показания к применению Пиразинамида

Согласно инструкции Пиразинамид назначают при лечении туберкулеза, чаще всего в составе комбинированной терапии .

Противопоказания

Препарат противопоказано применять при существующей гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Пиразинамида.

Как правило, Пиразинамид назначают с осторожностью при:

• Гиперурикемии;
• Подагре;
• Печеночной недостаточности.

Возможность применения Пиразинамида при беременности решается индивидуально врачом в случаях существующей устойчивости к рифампицину, изониазиду и этамбутолу.

Способ применения Пиразинамида

Пиразинамид по инструкции следует принимать утром, во время или после еды. Суточная доза обычно составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза Пиразинамида не должна превышать 2,5 г, которую при плохой переносимости можно разделить на 2-3 приема. При проводимой противотуберкулезной терапии можно применять несколько схем лечения:

• Один раз в неделю по 90 мг/кг;
• Два раза в неделю по 3-3,5 г;
• Три раза в неделю по 2-2,5 г.

Как правило, курс лечения Пиразинамидом составляет три месяца.

В пожилом возрасте Пиразинамид по отзывам эффективно принимать через день не более 15 мг/кг. Детям препарат по инструкции назначают один раз в день по 15-20 мг/кг, максимально – 1,5 г.

При противотуберкулезной терапии Пиразинамид назначают одновременно с аминогликозидами, изониазидом и рифампицином.

Побочные действия

Пиразинамид по отзывам чаще всего вызывает пищеварительные расстройства , которые проявляются как:

• Рвота;
• Обострение пептической язвы;
• «Металлический» привкус во рту;
• Диарея;
• Болезненность печени;
• Желтая атрофия печени;
• Тошнота;
• Снижение аппетита;
• Гепатомегалия;
• Желтуха.

Кроме того, при приеме Пиразинамида по отзывам могут наблюдаться:

• Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, головная боль, депрессия;
• Спленомегалия, сидеробластная анемия, тромбоцитопения, порфирия, гиперкоагуляция, вакуолизация эритроцитов;
• Миалгия, артралгия;
• Интерстициальный нефрит, дизурия;
• Крапивница, кожная сыпь;
• Акне, гиперурикемия, гипертермия, фотосенсибилизация, обострение подагры.

Нарушения центральной нервной системы в виде судорог, галлюцинаций и спутанности сознания проявляются крайне редко.

Риск возникновения гипогликемии увеличивается на фоне сахарного диабета.

При передозировке Пиразинамидом по инструкции могут усилиться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и развиться нарушения функции печени.

При совместном применении с рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия.

Условия хранения Пиразинамида

Пиразинамид относится к противотуберкулезным препаратам рецептурного отпуска . Не рекомендуется хранить таблетки более 5 лет.

С уважением,

Осторожно! Лечение Пиразинамидом осуществляется только под наблюдением врача. Самолечение способно привести к печальным последствиям.

Пиразинамид относят к категории синтетических аналогов никотинамида. Он считается антибиотиком второй (средней) группы эффективности. Химическая формула представляет собой следующее: C5H5N3O . Препарат производит бактерицидный эффект при условии низкого значения Ph среды. В медицине используется для борьбы с бактериями типа Mycobacterium tuberculosis .

Фото 1. На рентген снимке легких человека красным цветом обозначены зоны поражения туберкулезом.

Препарат оказывает мощнейшее стерилизующее воздействие на болезнетворные бактерии в очагах их скопления. Он проникает внутрь клеток возбудителя и разрушает их. Привыкание микобактерий туберкулеза к лекарству развивается при монотерапии, по этой причине Пиразинамид используют в комплексе с другими медикаментами.

Активное вещество лекарства: пиразинамид.

Дополнительные компоненты препарата

Помимо основного вещества пиразинамида, препарат содержит следующие дополнительные компоненты:

• тальк;
• картофельный крахмал;
• стеарат магния;
• повидон.

Максимальная концентрация активных веществ препарата в организме достигается примерно через 3 часа после приема. Всасываемость беспрепятственно осуществляется органами желудочно-кишечного тракта. Процесс распада лекарственного средства происходит в клетках печени, выведение остатков происходит с помощью мочевыделительной системы.

Внимание! При отклонениях в работе печени и почек Пиразинамид противопоказан. Во время беременности и периода лактации его применяют с осторожностью.

Форма выпуска препарата - таблетки

Лекарственное средство выпускается только в формате таблеток . Они имеют круглую форму и плоскую поверхность. Посередине имеется разделительная риска. Цвет варьируется от белого до бежевого.

Существует два возможных варианта упаковки: пластиковые контейнеры и затемненные флаконы. Концентрация активного вещества достигает 250 мг или 500 мг. В упаковке содержится 1000 или 100 таблеток. Реализация в аптеках осуществляется по рецепту врача .

Стоимость упаковки таблеток Пиразинамида с количеством 100 таблеток в среднем составляет 212 рублей. Лекарственное средство выпускают такие компании, как Озон, Linaria Chemicals, Северная звезда, Дарница и т.д.

Справка. Продолжительность лечения Пиразинамидом составляет от 3 до 6 месяцев.

Для чего применяется Пиразинамид?

Таблетки Пиразинамид пременяются исключительно для лечения туберкулеза. Они считаются эффективным в борьбе со следующими разновидностями заболевания :

• туберкулез костей;
• поражение мочеполовой системы;
• туберкулез легких;
• менингит.

Фото 2. Стадии развития туберкулеза позвоночника - одной из наиболее распространенной локализации внелегочного туберкулеза.

Пиразинамид применяется в составе комплексной терапии. Такой способ использования значительно увеличивает эффективность лечения. Прием таблеток назначают на ранней стадии развития туберкулеза.

• возраст до 3 лет ;
• болезни печени ;
• беременность и период лактации;
• подагру ;
• аллергические реакции на компоненты состава.

Особенности. Лечение Пиразинамидом подразумевает регулярное обследование печени, поскольку его активные компоненты оказывают на неё разрушающее воздействие.

Суточная доза препарата определяется в зависимости от общей массы тела человека. На 1 кг веса положено от 30 до 35 мг лекарственного средства. При стандартной схеме лечения подразумевается единоразовый прием таблеток в сутки. Желательно осуществлять его во время еды.

Механизм действия препарата - насколько он эффективен?

При соблюдении назначенной схемы лечения прием препарата приведет к желаемому результату. На эффективность механизма действия Пиразинамида непосредственное влияние оказывает регулярность приема .

Нельзя прерывать лечение без веской на то причины. Монотерапия не принесет никакой пользы, кроме того, у клеток бактерий разовьется иммунитет к активному веществу медикамента.

Статистические данные показывают, что Пиразинамид достаточно эффективен в начале развития туберкулеза. Его действие усиливает рифампицин и изониазид. К негативным свойствам препарата относят наличие побочных эффектов , у многих людей они бывают ярко выражены. К ним относят нарушения стула, тошноту и рвоту, также наблюдаются болезненные ощущения в суставах и покраснение покровов тела.

Со стороны центральной нервной системы повышается вероятность развития головокружения, нервной возбудимости и нарушения сна. Некоторые люди отмечают во время приема появление металлического привкуса во рту, снижение аппетита и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Полезное видео

Просмотрев видео, вы узнаете историю развития лечения туберкулеза, основные препараты и методику, применяющиеся в настоящее время.

Аналоги Пиразинамида

При отсутствии эффективности или наличии противопоказаний применения используют аналоги этого препарата. К ним относят:

• Линамид;
• Макрозид;
• Пиразинамид НИКка;
• Пирафат;
• Пайзина;
• Пира.