Пилокарпин дозировка. Лекарственный справочник гэотар
Общая характеристика:
Международное и химическое названия: pilocarpinе; (3S, 4R)-3-этил-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]дигидро-3Н-фуран-2-она гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска.
Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа.
Противоглаукомные средства. Код ATC S01E B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. Что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.
Фармакокинетика.
При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в стекловидном теле глаза через 30-40 мин. Период полувыведения из глаза 1,5-2 ч, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 ч. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы 30 мин.
Показания к применению.
Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).
Способ применения и дозы.
При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле - 2-4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.
При остром приступе закрытоугловой глаукомы Пилокарпин назначают:
На протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле;
на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле;
на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле;
дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочное действие.
Во время применения Пилокарпина могут развиться:
Местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, спазм аккомодации, как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, спазм цилиарной мышцы. В редких случаях отслоение сетчатки.
- системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея;
- длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратному помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.
Противопоказания.
Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.
Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе. Детский возраст.
Передозировка.
Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазе, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид - могут применяться, как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Особенности применения.
Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.
Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.
Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.
Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным с глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.
Применение Пилокарпина при беременности, в период кормления грудью возможно только по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотеазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 °С до 15 °С.
Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 5 мл или 10 мл во флакон полиэтиленовый, вложенный в пачку.
М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Активное вещество препарата:
PILOCARPINE / ПИЛОКАРПИН
Фармакологическое действие Pilocarpine / пилокарпин
М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.
Фармакокинетика препарата.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
Показания к применению:
Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Дозировка и способ применения препарата.
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие Pilocarpine / пилокарпин:
При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).
Противопоказания к препарату:
Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.
Применение при беременности и лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.
Особый указания по применению Pilocarpine / пилокарпин.
С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Взаимодействие Pilocarpine / пилокарпин с другими препаратами.
Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).
S01ED51 (Тимолол в комбинации с другими препаратами)
S01EB51 (Пилокарпин в комбинации с другими препаратами)
S01EX (Прочие противоглаукомные препараты)
S01EB01 (Pilocarpine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ПИЛОКАРПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологические группы
26.002 (Противоглаукомный препарат - м-холиномиметик)
26.001 (Противоглаукомный препарат)
Фармакологическое действие
М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.
Фармакокинетика
При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
ПИЛОКАРПИН: ДОЗИРОВКА
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Лекарственное взаимодействие
Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.
ПИЛОКАРПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).
Показания
Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.
Особые указания
С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Пилокарпин.
Фармакологическое действие:
М-холиностимулирующее средство. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза Показания:
Парез мускулатуры рубца, гипотония и атония преджелудков, атония кишечника, химостаз.для понижения внутриглазного давления, сужения зрачка.
Побочные действия:
Головная боль,боль в области глаза; миопия; снижение зрения, слезотечение; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.
Атропин.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов,препятствует действия ацетилхолина, особождающегося из окончаний постганглионарного парасимпатического волокна.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. расширяет зрачок.
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм; премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия. Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации.
Побочные действия
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
17. . Характеристика ЛВ, действующих на H -холинергические синапсы. Показания к применению .
Н-холиномиметики -в-ва ганглионарные с дух фазным действием,усилив передачу импульса с парасимпатического и симпатического нервов. при стимуляции парасимпатики усиливается перестальтика кишечника, повышается секреция снюнных, бронхиальных и кишечных желез. Симпатика- тахикардия, сужение сосудов и развитие артериальной гипертензиеи. Лобелин для возбуждения дых центра. вызывает замедление серд. ритмаи снижен. АД. Показания Ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных. Нежелат. Эффекты брадикардия, нарушения проводимости сердца.При приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.
Н-холиноблокаторы -блокируют Н-холинорецепторы вегет ганглиев и. в связи с этим тормозят передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постгангионарные волокна вегегтативных нервов. снижаюи а.д., ослаб. моторики жкт, угнетение секреции желез. Показания арт. гипертензия, спазмы переф. сосудов, язвенная болезнь желудка и 12 перст. кишки. Побочные тахикардия, атония кишечника и моч. пузыря. слабость, сухость во рту.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: pilocarpinе;
1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.
Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы - 30 минут.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Показания к применению:
Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Противопоказания:
Ирит, иридоциклический криз, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.
Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и в анамнезе.
Передозировка:
Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.
Препарат не применяют детям.
Условия хранения:
Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.
