Новокаин молярная. Новокаин - официальная инструкция по применению

Торговые названия

Новокаин.
Групповая принадлежность

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН)

Прокаин
Лекарственная форма

мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные
Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Показания

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.
Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии 350-600 мг 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинальной - 5% раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) - 10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25% раствора. 10% раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1 г 0.25% раствора (500 мл) и 0.75 г 0.5% раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.
Особые указания

Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на ЦНС др. ЛС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения АД и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие ЛС, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов ЛС.

Ситуации, когда необходимо применение обезболивающих медицинских препаратов, не так уж и редки. Бытовые травмы, головные, мышечные, зубные боли, проведение некоторых медицинских манипуляций требуют специального обезболивания. Химическая формула новокаина, одного из наиболее распространенных средств для купирования боли, помогает понять, почему же он работает.

Что это такое?

Несмотря на то что фармацевтическая промышленность регулярно пополняет арсенал различных препаратов новинками, некоторые средства имеют уже достаточно долгую историю применения в медицине. Именно к таким долгожителям и относится новокаин. Формула данного анестетика была получена еще в конце 80-х годов XIX столетия. И с тех самых пор она используется в медицинской практике в неизменном виде для получения вещества, снимающего болевые ощущения.

Как получают проверенное обезболивающее?

Два столетия назад, для того чтобы снять физическую боль, исспользовали наркотическое вещество кокаин. Попытка найти кокаиноподобные вещество, обладающее анестезирующими свойствами, но не вызывающее привыкания, привела к открытию определенной группы химических соединений, получивших название анестизиофорных. Учеными было исследовано огромное количество химических компонентов, среди которых наилучшие требуемые результы получались при использовании эфиров п-аминобензойной кислоты. К этой группе соединений относятся:

• бензокаин;
• тетракаина гидрохлорид.

Эти соедиенения дали возможность использования в медицине новых анестезирующих препаратов местного действия. Формула новокаина основана именно на эфире п-аминобензойной кислоты. Получают все эти соединения путем окиселия п-нитротолуола до нитро-бензойной кислоты. Уже затем проводят этерификацию, восстановление и переэтерификацию, чтобы ролучить эфир, анестезин и новокаин.

Какова химическая структура лекарства?

Поиск новых обезболивающих средств, способных заменить кокаин, который вызывает стойкое привыкание, привело к открытию группы соединений - эфиров п-аминобензойной кислоты. Среди них есть и формула новокаина. Описание ее таково - β- диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид. На химической схеме она выглядит следующим образом:

Аптечная запись на латинском языке обозначает местный анестетик как novocainum (новокаин). Формула данного вещества уже хорошо изучена, хотя местные анестетики хранят еще немало тайн своего воздействия на клетки организма.

Принцип действия

Новокаин является обезбаливающим средством местного действия, отпускаемым без рецепта. Инструкция по применению, цена препарата будут расмотрены чуть ниже. Но как работает это химическое соединение и почему позволяет уменьшить болезненные ощущения при местном применении? По своим физическим свойствам в естественных условиях данное химическое соединение представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде и спирте. Поиск новых обезболивающих начался с серьезной проблемы - природный алкалоид кокаин, использовавшийся в медицинской практике XIX столетия вызывал стойкое, болезненное привыкание. Открытые химические соединения на основе эфиров п-аминобензойной кислоты имитируют фармакофорную (анестезиофорную) группу N-() -X- (0)Ar кокаина, чем и обусловлено их анестезирующее (кокаиноподобное) свойство, но они не вызывают привыкания.

Действие новокаина как местного анестетика связано со строением клетки и процессами, протекающими в ней. Воздействуя на клеточные рецепторы, он блокирует проведение электрического импульса по нервным волокнам. Примечательно, что данное химическое соединение никак не влияет на потенциал покоя клеточной мембраны, а значит, и на способность клетки к самому главному жизненому процессу - возбуждению - под воздействием определенных раздражителей.

В каких случаях показан препарат?

Местный обезболивающий препарат имеет две формы выпуска: суппозитории и раствор. Новокаин, применение которого обусловлено его способностью блокировать болевые импульсы, применяют для:

• анестезии (инфильтрационной, внутрикостной, проводниковой, слизистых облочек, спинномозговой, эпидуральной);
• блокады различной локации (вагосимпатической шейной, паранефральной (околопочечной), паравертебральной (околопозвоночной); циркулярной (на конечностях).

Химическая формула новокаина, подобно анестизиофорной группе кокаина, обладает способностью блокировать импульсы клеток, вызывающие ощущение боли. Такое действие данного химического соединения не вызывает привыкания и обладает краткосрочностью. Обезболивающий эффект длится полчаса-час, не более. Вот уже более столетия данная производная п-аминобейзойной кислоты востребована в медицине. Новокаин широко используется в лечении таких заболеваний, как:

• артериальная гипертензия;
• атеросклероз;
• геморрой;
• нейродерматит;
• неспецифический язвенный колит;
• радикулит;
• спазмы кишечника;
• спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
• токсикоз беременных с гипертоническим синдромом;
• тошнота;
• трещины заднего прохода;
• фантомные боли;
• экзема;
• эндартериит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Когда нельзя использовать новокаин?

Структурная формула данного химического соединения основана на п-аминобензойной кислоте, производной которой оно является. Новокаин - востребованное, проверенное временем Но как и любое лекарственное средство, данное вещество имеет свои противопоказания к применению, которые необходимо учитывать при назначении. Для новокаина это:

• фиброзные изменения кожных покровов для локального применения;
• повышенная чувствительность к препарату, а так же другим производным парааминобейзойной кислоты и эфирам анестетикам;
• возраст до 12 лет.

Так как препарат "Новокаин" имеет схожее строение с анестезиоформной группой кокаината, следует с осторожностьюю назначать его при таких состояния, как:

• острая кровопотеря;
• снижение печеночного кровотока;
• прогрессирующая сердечно-сосудистая недостаточность;
• недостаток псевдохолинэстеразы;
• воспалительные заболевания и инфицирование кожных покровов;
• почечная недостаточность;
• возраст пациента от 12 до 18 лет и старше 65 лет.

Возможные побочные эффекты

Химическая формула новокаина достаточно проста для идентификации. Препарат выпускается в ампулах для инъекций и в суппозиториях для внутриполостного введения с указанием состава и дозировкой активного вещества. При использовании данного обезболивающего возможны следующие побочные эффекты:

• аритмия;
• болевые ощущения в грудной клетке;
• брадикардия;
• гипертензия;
• гипотензия;
• головная боль;
• головокружение;
• коллапс;
• крапивница;
• метгемоглобинемия;
• периферическая вазодилатация;
• слабость;
• сонливость;
• сыпь на коже;
• тризм.

Появление побочных эффектов в некоторых случаях требует проведения симптоматической терапии и отмены лекарства.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия , гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид , демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); тяжелобольных, ослабленных больных; беременность и период родов, детский возраст с 12 до 18 лет.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

В составе раствора Новокаин входит действующий ингредиент , а также дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная, вода.

В состав суппозиториев входит активный компонент прокаина гидрохлорид и твердый жир в качестве дополнительного компонента.

Форма выпуска

Производится раствор Новокаин 0.5 % для инъекций. Это бесцветная прозрачная жидкость. Содержится в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл. В упаковке из картона содержится 10 ампул, а также нож или скарификатор.

Также производится Новокаин 0.25% , Новокаин 2% — прозрачный раствор без цвета или слегка желтоватый.

Новокаин производится в форме суппозиториев ректальных . В упаковке из картона – 10 шт.

Фармакологическое действие

Википедия свидетельствует, что Новокаин (МНН: Прокаин) – это средство для местной анестезии, которое демонстрирует умеренную анестезирующую активность. Название на латыни – Novocainum . Формула активного вещества — C13H20N2O2 . Качественные реакции на новокаин описаны в учебниках по фармацевтике. Обладает большой широтой терапевтического влияния. Активное вещество блокирует Na+- каналы, препятствуя генерации импульсов и их проведению по нервным волокнам.

Под воздействием прокаина изменяется потенциал действия в мембранах нервных клеток, при этом не отмечается выраженного воздействия на потенциал покоя. Средство подавляет в организме проведение болевых импульсов, и импульсов другой модальности.

При введении непосредственно в кровоток и в процессе всасывания понижает уровень возбудимости периферических холинергических систем, снижает производство и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний.

Как свидетельствует фармакопея, Новокаин снимает спазм гладкой мускулатуры, снижает уровень возбудимости миокарда и моторных зон коры мозга. Под его воздействием происходит угнетение полисинаптических рефлексов, устраняются нисходящие тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. При приеме больших доз препарат у пациента могут развиваться судороги.

Отмечается короткая анестезирующая активность лекарства. При этом длительность инфильтрационной анестезии равна от 0.5 до 1 часа.

Фармакокинетика и фармакодинамика

В организме отмечается полное системное всасывание активного вещества.

Уровень всасывания зависит от пути введения, места введения, а также от дозы лекарства. Вещество в организме быстро гидролизуется, вследствие чего образуются два основных метаболита, фармакологически активных. Это диэтиламиноэтанол , который производит умеренный сосудорасширяющий эффект, и парааминобензойная кислота (конкурентный антагонист сульфаниламидных препаратов, ослабляющий их противомикробный эффект). Время полувыведения — 30-50 с, время полувыведения в неонатальном периоде равно 54-114 с. Из организма в основном выводится через почки, около 2% выводится в неизменном виде. Через слизистые оболочки всасывается плохо.

Показания к применению

Применение Новокаина практикуется для проведения инфильтрационной, внутрикостной, эпидуральной, проводниковой, спинномозговой . Также используется для проведения анестезии слизистых оболочек при лечении ЛОР-заболеваний. Также это средство применяется для проведения паранефральной, вагосимпатической шейной, паравертебральной и циркулярной блокады.

Новокаин в/в вводится с целью потенцирования влияния основных препаратов, используемых для проведения ; также вводится внутривенно с целью купирования болевого синдрома разного происхождения.

Внутримышечно используется для растворения пенициллина, чтобы продлить срок его действия. Также отмечается, что такое средство как вспомогательное ЛС при следующих болезнях:

• эндартериит ;
• спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
• артериальная гипертензия ;
• болезни суставов инфекционного и ревматического происхождения.

Ректально применяются свечи с Новокаином при и , в случае спазмов гладкой мускулатуры кишечника.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к применению лекарства. Не следует применять Новокаин в/в и внутримышечно при высокой чувствительности к средству, а также к другим местным анестетикам-эфирам и парааминобензойной кислоте. Не назначают препарат детям до 12 лет.

Для местной анестезии средство не используют при наличии выраженных фиброзных изменений в тканях.

Осторожно Новокаин применяют при:

• экстренных оперативных вмешательствах, которые сопровождает острая кровопотеря ;
• состояниях, для которых характерно снижение печеночного кровотока;
• сердечно-сосудистой недостаточности прогрессирующей;
• недостатке псевдохолинэстеразы ;
• воспалительных болезнях или при инфицировании места инъекции;
• почечной недостаточности;
• в возрасте до 18 лет и после 65 лет.

Побочные действия

В процессе применения могут отмечаться такие побочные действия:

• центральная и периферическая НС : головные боли , , проявления сонливости , тризм , слабость;
• кроветворение : метгемоглобинемия ;
• сердечно-сосудистая система : повышение или понижение АД, брадикардия , периферическая вазодилатация , аритмии , коллапс , болевые ощущения в грудной клетке;
• симптомы аллергии : сыпь на коже , зуд , другие анафилактические проявления, .

В случае развития описанных выше негативных проявлений или других побочных эффектов нужно сразу сообщить об этом лечащему специалисту.

Инструкция по применению Новокаина (Способ и дозировка)

Новокаин 0.5% применяется для проведения инфильтрационной анестезии в дозе 350-600 мг. Взрослым людям в начале оперативного вмешательства вводится доза не более 0.75 г (150 мл), далее, в течение каждого часа хирургической операции – не больше 2 г (400 мл) раствора.

Проведение паранефральной блокады предусматривает введение в околопочечную клетчатку 50-80 мл раствора.

Проведение циркулярной и паравертебральной блокады предусматривает введение внутрикожно 5-10 мл раствора. В случае вагосимпатической блокады нужно ввести 30-40 мл.

С целью снижения всасывания и удлинения влияния при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор из расчета 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина .

При применении у подростков после 12 лет наибольшая доза составляет 15 мг на 1 кг веса.

Свечи Новокаин, инструкция по применению

Применение суппозиториев проводится по индивидуальной схеме, в зависимости от заболевания. Свечку следует вводить в задний проход на 3-4 см. Введение проводят после опорожнения кишечника или после проведения клизмы. Как правило, свечку вводят 1-2 раза в сутки. Период лечения – до 1 месяца.

Передозировка

При передозировке препарата у больного может проявляться бледность слизистых оболочек и кожных покровов, тошнота , головокружение , рвота , появление «холодного» пота, , учащение дыхания, понижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия , . ЛС влияет на нервную систему, что проявляется ощущением страха, судорогами , галлюцинациями , двигательным возбуждением.

При передозировке необходимо поддерживать адекватную легочную вентиляцию, проводить симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.

Взаимодействие

Новокаин потенцирует влияние на ЦНС препаратов, применяемых для общего обезболивания, седативных и снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

При одновременном приеме антикоагулянтов увеличивается вероятность проявления кровотечений.

Если место инъекции было обработано растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается риск проявления отека и болезненности в качестве местной реакцию.

Применение Новокаина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивает вероятность резкого понижения .

Новокаин удлиняет и увеличивает воздействие миорелаксирующих ЛС.

Местноанестезирующий эффект удлиняют вазоконстрикторы (фенилэфрин , эпинефрин , метоксамин ).

Под влиянием прокаина понижается антимиастеническое воздействие средств. Поэтому может потребоваться дополнительная коррекция терапии .

Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) — это антогонист сульфаниламидов.

При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы уменьшается метаболизм местноанестезирующих препаратов.

Условия продажи

Можно приобрести Новокаин 0,5% 5.0 по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить Новокаин нужно при комнатной температуре, в сухом и темном месте, беречь от детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года, после истечения срока годности применять нельзя.

Особые указания

Перед тем, как использовать средство, нужно провести индивидуальную пробу на чувствительность к препарату.

В процессе лечения необходимо контролировать функции сосудов, сердца, ЦНС, дыхательной системы.

За 10 дней до введения анестетика местно нужно отменить прием ингибиторов моноаминоксидазы.

Важно учесть, что при применении одинаковой дозы новокаина токсичность прокаина выше в том случае, если раствор более концентрированный.

Так как сквозь неповрежденные слизистые оболочки прокаин проникает плохо, он не является эффективным для проведения поверхностного обезболивания.

Во время лечения нужна осторожность при вождении транспорта, а также при другой деятельности, требующей концентрации.

Электрофорез с Новокаином при проводят после установления диагноза и под контролем лечащего врача.

Нельзя капать раствор Новокаина в глаза без согласования таких действий с врачом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Производится ряд препаратов, которые являются аналогами этого лекарства. Это средства Новокаин Буфус , Новокаин-Виал , , Прокаина Гидрохлорид и др. Наиболее оптимальное средство подбирает врач, учитывая диагноз пациента.

Детям

Лекарство не используют для детей до 12 лет. Подросткам от 12 до 18 лет применяют с осторожностью.

Новокаин при беременности и лактации

Если существует необходимость использовать Новокаин при беременности, специалисты определяют предполагаемую пользу и возможный риск. В период родов применяют с осторожностью. Если нужно использовать Новокаин в период грудного кормления, лактацию нужно прекратить.

Отзывы

О Новокаине отзываются, как о популярном средстве для обезболивания. Как правило, он обеспечивает эффективную анестезию, хорошо переносится пациентами. Пользователи пишут об успешном применении Новокаина при оперативных вмешательствах, в стоматологической практике и др.

Также отмечается эффективность других средств с прокаином – пациенты используют растворы, капли, спрей и др. В качестве положительного момента отмечается низкая стоимость лекарства.

Цена Новокаина, где купить

Цена Новокаина в ампулах – от 30 руб. за 10 шт. Купить средство можно в любой аптеке.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Новокаин раствор для ин. 0,5% 5мл №10 Органика АО Органика

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин (амп. 2% 2мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 10мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 ОАО "Дальхимфарм"

Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл 10 амп Дальхимфарм ОАО

Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл 10 амп Органика ООО

Новокаинамид таблетки 250 мг 20 табл Органика, АО

Новокаин буфус р-р для ин 0,5% 5 мл 10 амп реневал СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

• инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
• вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11