Как и от чего принимают препарат дигоксин в таблетках и ампулах - состав, противопоказания, аналоги и цена. Дигоксин – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, побочные эффекты, аналоги и цена Дигоксин инструкция по применению таблетки
Дигоксин
Международное непатентованное название
Дигоксин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - дигоксин 0,25 мг,
вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.
Код АТХ С01АА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.
Фармакодинамика
Дигоксин - сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.
Показания к применению
Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Способ применения и дозы
Дигоксин вводят внутривенно.
Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие - 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).
Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношенным новорожденным 0,02-0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03-0,04 мг/кг; от 1 мес до 2 лет 0,04-0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03-0,04 мг/кг; старше 10 лет 0,03 мг/кг.
Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.
Побочные действия
Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:
нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)
анорексия, тошнота, рвота, диарея
нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника
эозинофилия, тромбоцитопения
головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз
нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)
гинекомастия
кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница
Редко
Психозы
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату
Значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков
Период беременности и лактации
Больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)
Лекарственные взаимодействия
Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).
Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.
Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.
Адреномиметические средства . Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.
Аминазин и другие фенотиазиновые производные . Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты . При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды . При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства . При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия . Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция . При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли . Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина . Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина . Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат . Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Уголь активированный . В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.
Эргокальциферол . При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические аналгетики . Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.
Напроксен . У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.
Особые указания
При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.
Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.
Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.
Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.
С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.
Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.
В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.
Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).
Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.
Передозировка
Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;
со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко - нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко - спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.
При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.
При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.
Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.
Условия хранения
При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмш) и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен. Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов. Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ). Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минералокортикостероиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералкортикостероидным воздействием; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адренокортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат. Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови. Препараты зверобоя (взаимодействие их и дигоксина индуцирует Р-гликопротеин и цитохром Р450, т.е. уменьшает биодоступность, увеличивает метаболизм и заметно снижает концентрацию дигоксина в плазме). Амиодарон (увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня). Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового, и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают на половину. Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови. Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента. Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфосалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, приходится уменьшать дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата. Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) - повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию. Эритромицин - его действие улучшает всасывание дигоксина в кишечнике. Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать. Индометацин снижает выделение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата. Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов. Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Препараты солей калия, их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца. Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина. Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корректировать дозировку препарата. Талия хлорид (TL 201) - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования. Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.
Прежде, чем Вы начнете принимать это лекарство прочитайте тщательно весь листок –вкладыш
,
- Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.
- Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.
- Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным, или если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в данном документе, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.
Что такое Дигоксин Фармлэнд и для чего он используется
Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фас-кой, с крестообразной риской на одной стороне.
Одна таблетка Дигоксин Фармлэнд содержит действующее вещество: дигоксина 0,25 мг; вспомога-тельные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Дигоксин Фармлэнд относится к группе лекарств, называемых "сердечные гликозиды”. Эти препара-ты замедляют скорость сокращения сердечной мышцы при увеличении ее силы. Дигоксин Фарм-лэнд используется для лечения некоторых сердечных заболеваний, таких как: 1) Сердечная недо-статочность. Это когда ваша сердечная мышца не может перекачивать кровь достаточно сильно, чтобы снабжать кровью ваш организм. Это не то же самое, что и сердечный приступ, и не означает, что ваше сердце останавливается. 2) Определенные виды нерегулярных сердцебиений. К ним отно-сятся «трепетание предсердий» и «фибрилляция». Данные изменения связаны со способом передачи электрического сигнала предсердиями, что заставляет ваше сердце биться слишком сильно или не-равномерно.
Ваш врач должен быть уверен в вашем диагнозе и в том, что это лекарство поможет вам.
Не принимайте Дигоксин Фармлэнд, если у Вас:
наблюдается аллергия или повышенная чувствительность к дигоксину, дигитоксину или любым вспомогательным веществам, входящих в состав Дигоксин Фармлэнд;
имеются следующие заболевания сердца: вторая степень или повторяющиеся полные блокады сердца (нарушение проводимости), любые наджелудочковые аритмии (нерегулярное сердцебиение), желудочковая тахикардия (учащенный пульс) или фибрилляция желудочков, гипертоническая об-структивная миокардиопатия (утолщение стенок правого и левого желудочков, связанных с гиперто-нической болезнью), - о чем доктор должен быть проинформирован.
Прежде, чем назначить Дигоксин Фармлэнд, доктор должен провести обследование вашего сердца, чтобы убедиться, что это лекарство поможет. Если вы в чем-то сомневаетесь, обсудите это с лечащим врачом до начала приема Дигоксин Фармлэнд.
Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом перед использованием лекарства, если:
Вы недавно перенесли сердечный приступ (инфаркт миокарда);
У Вас низкий уровень калия или магния в крови (гипокалиемия или гипомагниемия);
У Вас высокий уровень кальция в крови (гиперкальциемия);
У Вас есть проблемы с сердцем, связанные с недостатком витамина В1, (болезнь «Бери-Бери»);
У Вас есть проблемы с почками;
У Вас есть проблемы с легкими;
У Вас есть проблемы со щитовидной железой;
У Вас есть проблемы с пищеварением.
Противопоказания для приема Дигоксин Фармлэнда
Повышенная чувствительность к дигоксину, другим сердечным гликозидам или к любому из компонентов лекарственного средства;
Интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее;
Аритмии в анамнезе, вызванные гликозидной интоксикацией;
Выраженная синусовая брадикардия, AV- блокада II-III степени, синдром Адамса Стокса-Морганьи;
Синдром каротидного синуса;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярны-ми путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона Уайта;
Желудочковая пароксизмальная тахикардия / фибрилляция желудочков;
Аневризма грудного отдела аорты;
Гипертрофический субаортальный стеноз;
Изолированный митральный стеноз;
Эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, сдавливаю-щий перикардит, тампонада сердца;
Гиперкальциемия, гипокалиемия
Как принимать Дигоксин Фармлэнд
Ваш доктор назначит, сколько таблеток Дигоксин Фармлэнда Вам нужно принимать:
Это зависит от того какое у Вас заболевание сердца и насколько оно серьезно.
Это также зависит от Вашего возраста, веса и как хорошо работают Ваши почки.
Ваша доза может быть увеличена или снижена в зависимости от того, как Ваш организм отвечаете на препарат. При необходимости, чтобы убедиться, что таблетки действуют, Ваш доктор может назначить лабораторные анализы мочи и крови.
Принимая это лекарство нужно помнить, что:
Таблетки следует проглатывать целиком.
Обычно принимают это лекарство в два этапа:
- Этап 1 - нагрузочная доза
Нагрузочная доза быстро доводит уровень Дигоксин Фармлэнд до необходимого. Вы можете либо: принять одну большую разовую дозу, а затем продолжить прием поддерживающей дозы или
- Принимать меньшую дозу каждый день в течение недели и затем перейти на поддерживающую до-зу.
- Этап 2 - поддерживающая доза.
После нагрузочной дозы вы должны принимать гораздо меньшую дозу каждый день, пока ваш врач не отменит препарат.
Взрослым и детям старше 10 лет:
Нагрузочная доза
Обычно доза от 0,75 мг до 1,5 мг (3 и 6 таблеток) разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ. По-сле достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Для некоторых пациентов де-лят дозу на несколько приемов через 6 часов. Кроме того, можно давать ежедневно от 0,25 мг до 0,75 мг (1 и 3 таблетки) в течение недели.
Поддерживающая доза
От 0,125 мг до 0,25 мг в день.
Дети до 10 лет
Нагрузочная доза
Для расчета дозы учитывается вес вашего ребенка
недоношенные дети: весом менее 1,5 кг (25 мкг / кг массы тела в течение 24 часов); весом 1,5-2,5кг (30 мкг / кг массы тела в течение 24 часов);
доношенные дети: до 2 лет (45 мкг / кг массы тела в течение 24 часов), 2-5 лет (35 мкг / кг массы тела в течение 24 часов), 5-10 лет (25 мкг / кг массы тела в течение 24 часов).
Нагрузочная доза должна быть введена в несколько приемов. Начинают с половины общей дозы, в дальнейшем общая доза делиться на части и принимается с интервалом в 4-8 часов. Прежде чем назначить следующую дополнительную дозу проводят оценку клинического ответа.
Поддерживающая доза
- Подбирается врачом, в зависимости от ответа организма Вашего ребенка на Дигоксин Фармлэнд;
- Обычно назначается 1/5 или ¼ часть дозы от дневной нагрузочной дозы.
Если Вы приняли Дигоксин Фармлэнд больше, чем обычно или, если приняли Дигоксин Фарм-лэнд по ошибке, немедленно обратитесь в больницу.
Если Вы забыли принять Дигоксин Фармлэнд:
Если Вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Если это время Вашей следующей дозы, не принимайте дозу, которую Вы пропустили. Если у Вас возникли дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом
Если Вы хотите прекратить прием Дигоксин Фармлэнд:
Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом, так как Ваши проблемы с сердцем могут ухудшиться.
Побочные эффекты Дигоксин Фармлэнд
Как и все лекарственные препараты у Дигоксин Фармлэнд имеются побочные эффекты, но наблюда-ются они не у всех пациентов. В основном, побочные эффекты возможны при приеме высоких доз Дигоксин Фармлэнд. Сообщите об этом врачу, и он откорректирует Вашу дозу, если у Вас:
учащенное сердцебиение, боль в груди, затрудненное дыхание или потоотделение (это могут быть симптомы серьезного сердечного заболевания, вызванного нерегулярными сердцебиениями. Если Вы заметили эти симптомы у себя - немедленно сообщите об этом врачу!);
Другие побочные эффекты, о которых Вы должны сообщить своему врачу, включают в себя:
Частые (встречаются менее чем у 1 из 10 человек)
замедление или сбой сердечного ритма;
плохое самочувствие или диарея;
сыпь на коже, которая может зудеть;
сонливость или головокружение;
проблемы со зрением: размытое, или желто-зеленое восприятие окружающего;
замедленная или неравномерная скорость сердца;
Редко (встречаются менее чем у 1 на 100 человек)
депрессия.
Очень редко (меньше чем у 1 из 10.000 человек)
синяки или кровотечения более легкие, чем обычно;
боли в животе, вызванные отсутствием кровоснабжения или повреждением кишечника;
психические нарушения. Вы можете чувствовать спутанность сознания, равнодушие, отсутствие четкого мышления;
слабость, усталость или общее ощущение нездоровья;
увеличение груди у мужчин;
потеря аппетита;
головная боль.
Дигоксин Фармлэнд очень редко может вызывать серьезные нарушения ритма сердца. Ваш врач должен регулярно контролировать Ваше состояние, чтобы прием Дигоксин Фармлэнд был для Вас безопасным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пожалуйста, сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства, включая лекарственные средства, которые продаются без рецепта или принимали травы.
Сообщите врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
желудочные лекарства, включая лекарства против несварения желудка, поноса или рвоты;
сердечные лекарства, в том числе от высокого кровяного давления (гипертонии) и нерегулярного сердечного ритма (аритмия);
лекарственные средства для лечения астмы;
лекарства от рака;
лекарственные средства для лечения эпилепсии;
лекарственные средства для коррекции тревоги или депрессии;
лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций (антибиотики);
лекарственные средства для лечения грибковых инфекций (противогрибковые);
лекарственные средства для снижения высокого уровня холестерина;
лекарственные средства для предотвращения отторжения пересаженных органов;
лекарственные средства для повышения функции иммунной системы;
лекарственные средства для профилактики свертывания крови во время диализа почек;
мочегонные (диуретики);
слабительные;
стероиды;
анестетики;
зверобой продырявленный (Hypericum perfuratum)
Беременность и кормление грудью
Сообщите врачу, если Вы беременны, пытаетесь забеременеть или кормите грудью. Дигоксин Фармлэнд выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости при-менения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
Управление автотранспортом или другими механизмами.
При управлении транспортными средствами или другими механизмами, следует учитывать, что иногда могут происходить головокружения, усталость, головная боль или затуманенное зрение.
Важная информация о некоторых компонентах Дигоксин Фармлэнд.
Это лекарство содержит небольшое количество лактозы (молочного сахара), если у вас есть непере-носимость некоторых сахаров, пожалуйста, сообщите Вашему врачу, прежде чем принимать это ле-карство.
Как хранить Дигоксин Фармлэнд
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Дигоксин Фармлэнд после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС
Срок годности 2 года. Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхло-ридной. По 30 или 50 таблеток в банки полимерные для упаковки лекарственных средств. Одна банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке..
Произведено:
«Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответ-ственностью “Фармлэнд” (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124- 3, тел/факс 262-49-94.
Название
:
Дигоксин
МНН
:
Digoxin
Код АТX:
С01АА05.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
дигоксин 0,25 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахм ал кукурузный, натрия гликолят крахмал, лактоза, натрия лаурилсульфат.
Фармакотерапевтическая группа:
Сердечные гликозиды.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na + -K + АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио - кардиальным рефлексом. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса- Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому действию на предсердия.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Фармакокинетика:
Биодоступность при использовании таблеток дигоксина составляет 60-85%. Терапевтическая концентрация - 1-2 нг/мл. Связь дигоксина с белками плазмы крови низкая. Экскреция неизмененного препарата осуществляется в основном почками. У больных с хронической почечной недостаточностью уменьшается почечный клиренс дигоксина. Препарат кумулируется в организме.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Быстро распределяется в тканях. Концентрация Дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. Дигоксин способен проникать через плаценту; в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Выведение
Период полувыведения составляет 34—51 ч. В течение 24 ч после поступления в организм около 27% Дигоксина выделяется с мочой.
Показания к применению
- Сердечная недостаточность;
- Тахиаритмическая форма мерцания предсердий;
- Мерцательная аритмия;
- Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания
- Кардиомиопатия (гипертрофическая, обструктивная), блокады сердца;
- гиперчувствительность к сердечным гликозидам;
- предрасположенность к дигиталисной интоксикации;
Для предупреждения токсических реакций дигоксина у больных пожилого и старческого возраста необходимо уменьшать дозы препарата, так как у этой категории больных уменьшен клиренс дигоксина и имеются возрастные изменения функции печени и почек.
Беременность и лактация
Беременность
Дигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период беременности следует учитывать, что в экспериментальных исследованиях установлены более высокие концентрации Дигоксина в плазме матери по сравнению с таковыми у плода. Тератогенного действия не отмечено. Имеются сведения о прямом действии Дигоксина на миометрий.
Кормление грудью
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС у ребенка.
Особые указания
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных. В этих случаях целесообразна комбинация Дигоксина с препаратами калия, в частности, с панангином.
Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Обычно для взрослых используются дозы: для быстрой дигитализации (внутрь) - от 0,75 мг до 1,25 мг в два или более приемов; для медленной дигитализации - от 0,125 мг до 0,5 мг один раз в день в течение 7 дней. Поддерживающие дозы при приеме внутрь - от 125 мкг до 500 мкг один раз в день.
Чувствительность к сердечным гликозидам (дигоксину) повышается у больных пожилого возраста.
Дигоксин принимают натощак, т.е. за 30-40 минут до приема пищи. Пища, богатая белками, создает серьезное затруднение в достижении соответствующей терапевтической концентрации дигоксина в крови за счет его химического сродства к молекулам белка. Пища, богатая жирами, ускоряет элиминацию дигоксина из организма за счет увеличения секреции холецистокининов, обуславливающих отток желчи, особенно сильный при приеме жирной пищи. Больным с нарушенной функцией почек, пожилым, истощенным, пациентам с кардиостимулятором требуется тщательный подбор дозы дигоксина, т.к. у них возрастает риск токсических реакций.
Детям до 14 лет
Дигоксин назначают в дозе из расчета 25—75 мкг/кг массы тела.
Пациентам с нарушениями функции почек
Д игоксин назначают в меньших дозах: при клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин следует применять 25—75% средней дозы, при клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин — 10—25% средней дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме дигоксина и амиодарона возможно повышение концентрации дигоксина в крови до токсического уровня (необходимо уменьшить дозу дигоксина на 50%).
Увеличивает риск возникновения аритмий одновременный прием дигоксина с антиаритмическими средствами или препаратами раувольфии, или симпатомиметиками.
Пропафенон при приеме с дигоксином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови в пределах от 35 до 85%.
Диуретики, усиливающие выведение ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид. маннитол, тиазидовые диуретики), или препараты, вызывающие гипокалиемию, при одновременном приеме с дигоксином повышают токсичность последнего.
Спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина.
Антациды уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ в кровь, в результате чего уменьшается его плазменная концентрация.
Сукралфат уменьшает всасывание дигоксина, поэтому рекомендуется принимать сукралфат спустя 2 часа после приема дигоксина.
Антидиарейные адсорбенты, холестирамин, колестипол, отруби (большое количество), неомицин (перорально) и сульфасалазин тормозят всасывание дигоксина и уменьшают его терапевтический эффект. БКК (верапамил) могут повышать концентрацию дигок¬сина в сыворотке крови при их одновременном приеме.
При приеме дигоксина и индометацина почечный клиренс дигоксина может быть уменьшен, что приводит к повышению плазменной концентрации дигоксина и, соответственно, риска развития токсической реакции (рекомендуется уменьшать дозу дигоксина на 50%).
Передозировка
Симптомы:
разнообразные аритмии, поперечная блокада разной степени выраженности, нарушение зрения и цветовосприятия, утомляемость, мышечная слабость, диспептические явления, психические нарушения.
Лечение:
для уменьшения всасывания — активированный уголь, холестирамин; при гипокалиемии — препараты калия; при аритмиях — лидокаин, фенитоин; при брадиаритмии — атропин или временная электрокардиостимуляция; унитиол.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма; в единичных случаях - тромбоз мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы:
анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, чувство усталости, головокружение; редко - ксантопсия, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны эндокринной системы:
при длительном применении возможно развитие гинекомастии.
Форма выпуска
По 30 или 50 таблеток в банке полимерной.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 банка или 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке..
Условия хранения
Список А. Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Производитель:
ООО "Фармленд"
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит активного вещества: дигоксина - 0,25 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармакологический эффект
Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).
Фармакокинетика
Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пщии, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный Vd - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T1/2составляет около 40 ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.
Показания
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III -IV функционального класса. тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром вольфапаркинсона-уайта, атривентрикулярная блокада ii степени, перемежающаяся полная блокада. С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): av блокада i степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по av узлу, указания в анамнезе на приступы морганьи-эдамс-стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой чсс, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце. Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение. Применение при беременности и кормлении грудью Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств сша относится к категории с: риск при применении не исключается. Исследования у беременных женщин недостаточны, однако предвиденное лечебное воздействие препарата может оправдать риск его применения.Период лактации:Дигоксин выделяется в молоко матери. Но данные, о вызываемом препаратом воздействии на новорожденных, не приводятся.
Меры предосторожности
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника. Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации. Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание мушек перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница. Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории С: риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.
Способ применения и дозы
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить. Взрослые Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта. Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях Суточная доза 0,75-1,25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой. После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение. Медленная дигитализация (5-7 дней). Суточная доза 0,125 - 0,5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,375 мг в сутки) У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0,0625-0,125 мг (1/4; 1/2 таблетки).
Побочные действия
Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки. Дигиталиская интоксикация со стороны сердечно-сосудистой системы - желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада. на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т. Со стороны пищеварительного тракта анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника. Со стороны центральной нервной системы нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации. Со стороны органов чувств окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия. Возможны аллергические реакции кожная сыпь, редко крапивница. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Прочие гипокалиемия, гинекомастия.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание мушек перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии. Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ. В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2%-го или 4%-го раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния. В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить. При наличии AV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма. Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче. Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, β-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен. Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов. Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ). β-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат. Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови. При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме. При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину. Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови. Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента. Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие. Блокаторы медленных кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего. Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию. Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике. Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином. Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего. Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов. Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца. Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина. Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина. При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются. Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.
Особые указания
Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения. Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 -возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения. При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии. У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость. Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации. Перекрестная чувствительность: Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна. Пациент обязан точно выполнить следующие указания: 1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно; 2. Каждый день применять препарат только в назначенное время; 3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом; 4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность; 5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу; 6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу. Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу. Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина. Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.
