Изоптин инструкция по применению таблетки. Изоптин для лечения артериальной гипертензии в форме таблеток и раствора

Когда у нас повышается давление и наблюдаются другие нарушения работы сердца, вызывающие ухудшение общего состояния, мы обращается за помощью к лекарственным препаратам, оказывающим положительное влияние на сердечно-сосудистую систему. «Изоптин» как раз и относится к разряду сердечных препаратов, нормализующих работу сердца и сосудов.

Код по АТХ

C08DA01 Verapamil

Действующие вещества

Верапамил

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Антиангинальные препараты

Гипотензивные препараты

Антиаритмические препараты

Показания к применению Изоптин

Показания к применению «Изоптин» также немного отличаются, если их рассматривать относительно того, что назначено врачом: прием таблеток или уколы.

Так, например, назначение таблеток оправдано в таких ситуациях:

• поставлен диагноз артериальной гипертензии (стабильно высокое давление),
• при гипертоническом кризе,
• утолщении стенки одного из сердечных желудочков (диагноз: гипертрофическая кардиомиопатия),
• для лечения ишемии сердца (вазоспастическая, хроническая стабильная и нестабильная стенокардия),
• при нарушениях ритма сердца: внезапных приступах учащенного сердцебиения (параксизмальная наджелудочковая тахикардия (ПНТ), являющаяся одним из вариантов аритмии), тахиаритмической форме мерцательной аритмии (мерцание и трепетание предсердий), появлении дополнительных неполноценных сердечных сокращений (наджелудочковая экстрасистолия).

«Изоптин» в виде раствора для инъекций применяют в качестве монотерапии при легких формах гипертензии и в составе комплексного лечения при ее тяжелых, осложненных проявлениях, при ангиоспастической стенокардии (на фоне спазма сосудов) и стенокардии напряжения. Но чаще всего его используют для лечения наджелудочковых тахиаритмий, когда требуется восстановление нормального ритма сердца при ПНТ, а также для коррекции частоты сердечных сокращений при мерцательной аритмии тахиаритмического типа (за исключением синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина).

Форма выпуска

В продаже можно найти такие лекарственные формы препарата «Изоптин»:

Таблетки обыкновенные 40 мг (белого цвета в пленочной оболочке, округлой формы, выпуклые с двух сторон, на одной стороне выгравирована цифра 40, на другой – знак треугольника). Таблетки помещены в блистеры:

• по 20 штук (в упаковке либо 1, либо 5 блистеров).

Таблетки обыкновенные 80 мг (белого цвета в пленочной оболочке, округлой формы, выпуклые с двух сторон, на одной стороне выгравирована надпись «ISOPTIN 80», на другой – «KNOOL» и риска для деления таблетки на 2 части). Таблетки расфасованы в блистеры:

• по 10 штук (в упаковке либо 2, либо 10 блистеров),
• по 20 штук (в упаковке либо 1, либо 5 блистеров),
• по 25 штук (в упаковке 4 блистера).

Таблетки СР240 пролонгированного (длительного) действия 240 мг (светло-зеленого оттенка, продолговатой формы, напоминающей капсулы, с одной стороны выгравированы 2 одинаковых треугольника, риски для деления есть с двух сторон). Таблетки в блистерах:

• по 10 штук (в упаковке 2,3,5 или 10 блистеров),
• по 15 штук (в упаковке 2,3,5 или 10 блистеров),
• по 20 штук (в упаковке 2,3.5 или 10 блистеров).

Раствор для в/в введения в стеклянных бесцветных ампулах по 2 мл (прозрачная жидкость, не имеющая определенного цвета). Ампулы помещены в прозрачные поддоны по 5, 10 и 50 штук. Каждый поддон упакован в отдельную коробку из тонкого картона.

Основным действующим веществом препарата «Изоптин» является верапамил, представленный в виде гидрохлорида. Он известен многим по одноименному препарату.

Состав «Изоптина» имеет определенные отличия в зависимости от формы выпуска лекарства. Так таблетки могут содержать 40, 80 или 240 мг основного действующего компонента плюс вспомогательные вещества, присутствующие в составе таблетки или ее оболочки.

Вспомогательные компоненты в таблетках «Изоптин»:

• пирогенный, или коллоидный диоксид кремния в качестве адсорбента,
• дикальцийфосфат дигидрат в качестве легкого источника кальция,
• кроскармеллоза натрия в качестве разрыхлителя,
• микрокристаллическая целлюлоза для очистки организма,
• магния стеарат для придания составу таблеток равномерной консистенции.

В свою очередь пленочная оболочка таблеток состоит из талька, гипромеллозы 3 мПа, лаурилсульфата натрия, макрогола и диоксида титана.

Ампула раствора «Изоптин» помимо гидрохлорида верапамила в количестве 5 мг содержит: NaCl и соляную кислоту (HCl) с концентрацией 36% , разбавленные водой для инъекций.

Фармакодинамика

«Изоптин» относится к группе антиангинальных препаратов, которые называют антагонистами кальция. Эти препараты способствуют уменьшению потребности главной сердечной мышцы в кислороде, обеспечивают сосудорасширяющий эффект в отношении коронарных артерий и защиту от перегрузки их и сердечной мышцы кальцием. Препарат способен ограничивать поток ионов кальция через мембрану в мышечную ткань сердца и сосудов.

Обладая сосудорасширяющим действием, он способствует снижению АД за счет уменьшения сопротивляемости периферических сосудов без учащения сердечного ритма (часто встречающаяся рефлекторная реакция). Антиангиальный эффект препарата «Изоптин» в лечении стенокардии основан на его расслабляющем действии в отношении кардиомиоцитов (мышечные клетки, составляющие сердечную стенку), а также на снижении тонуса периферических сосудов, за счет чего осуществляется уменьшение нагрузки на предсердия. Сокращение потока ионов кальция в миоциты приводит к торможению преобразования энергии в работу, а значит и к замедлению сердечного ритма.

Применение «Изоптина» в терапии наджелудочковых тахиаритмий оправдано благодаря его способности задерживать прохождение нервных импульсов по предсердно-желудочковому узлу, блокировать проводимость синоатриального узла и уменьшать длительность рефрактерного периода в атривентикулярном сплетении. Таким образом достигается оптимальная частота сердечных сокращений и восстановление нормального (синусового) ритма сердца.

Препарат обладает избирательным действием и относится к группе дозозависимых лекарственных средств. Если заболевание протекает с сохранением нормальных показателей сердечного ритма, то прием препарата никак не повлияет на них, а если ЧСС и снизится, то незначительно.

Помимо антиангиального и вазодилатирующего (расслабление мышц сосудов) действия за препаратом отмечен мочегонный (диуретический) эффект.

, , ,

Фармакокинетика

Действующее вещество препарата «Изоптин» практически на 90% всасывается в кишечнике, при этом его усвоение не зависит от приема пищи. Показатели биодоступности препарата колеблются от 10 до 35% как при перроральном приеме таблеток, так и при внутривенном вливании раствора.

При ИБС и гипертонии не прослеживается взаимосвязь между содержанием верапамила в крови пациента и получаемым терапевтическим эффектом.

Метаболизм препарата происходит в паренхимальных клетках печени, где он практически полностью подвергается биотрансформации. Способен сравнительно легко проходить сквозь ткани плаценты, поскольку около 25% препарата обнаруживается в сосудах пупка.

Единственный активный метаболит «Изоптина» - норверапамил. Максимальная его концентрация в крови наблюдается спустя 6 часов после приема 1 дозы препарата. Показатели периода полувыведения могут значительно колебаться (2,5-7,5 часов при однократном приеме и 4,5-12 часов при повторном введении). При использовании раствора для в/в инъекций период полувыведения препарата может составлять от 4 минут до 5 часов.

Лечебная концентрация препарата в крови наблюдается на 5 сутки после повторного приема лекарства.

«Изоптин» способен проникать и выводиться из организма вместе с грудным молоком, но его содержание там настолько мало, что не вызывает нежелательных симптомов у грудного младенца. Период полувыведения в данном случае составит порядка 3-7 часов, но при неоднократном приеме он может увеличиться до 14 часов.

Большая часть препарата «Изоптин» и его метаболитов выводится посредством почек и лишь 16% элиминируется через кишечник.

В случае таблеток пролонгированного действия выведение препарата из организма идет медленнее. 50% введенной дозы препарата удаляется из организма в течение первых суток. На вторые сутки отмечено выведение 60%, а на 5-е – 70% препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью и тяжелыми формами недостаточности функции печени отмечают удлинение периода полувыведения и повышение показателей биодоступности.

, , , , ,

Использование Изоптин во время беременности

Использование препарата «Изоптин» во время беременности и грудного вскармливания считается небезопасным из-за отсутствия проверенных на практике сведений о его влиянии на течение беременности и здоровье плода. Теоретически препарат считается вполне безопасным, поэтому если риск от использования препарата предположительно меньше ожидаемой пользы, его в таблетированной форме по показанию врача могут назначить и во время беременности. А вот кормление грудью на время терапии препаратом придется прекратить.

Противопоказания

«Изоптин», как и большинство сердечных препаратов, имеет довольно много противопоказаний к применению, которые обязательно надо учитывать, чтобы избежать печальных, а подчас и трагических последствий.

Общими противопоказаниями для всех форм препарата являются:

• нарушение проводимости нервных импульсов из предсердий в желудочки (атриовентикулярная блокада 2 и 3 степени), если она не контролируется специальным кардиостимулятором,
• слабость водителя ритма, как называют синусовый узел, с чередованием эпизодов тахикардии и брадикардии,
• мерцательная аритмия в присутствии дополнительных проводящих путей в сердце, что характерно для синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина,
• непереносимость отдельных компонентов препарата.

Не применяется препарат и для лечения пациентов, моложе 18 лет. Это связано с недостаточностью информации о влиянии «Изоптина» на детский организм.

Нежелательным считается назначение препарата пациентам с 1 степенью атриовентикулярной блокады, а также тем, у кого ЧСС меньше 50 ударов в минуту. Ели верхний показатель давления у пациента ниже 90 мм рт.ст. ему также придется выбрать другой препарат.

Прием таблеток также противопоказан:

• при остром инфаркте миокарда на фоне сильно сниженного давления и пульса, осложненном недостаточностью функции левого сердечного желудочка,
• тяжелых случаях левожелудочковой недостаточности (кардиогенном шоке),
• при терапии «Колхицином», применяемым для лечения подагры.

Противопоказания для использвания препарата в виде раствора:

• стабильно низкое давление (артериальная гипотензия),
• кардиогенный шок, если он возник не вследствие нарушения сердечного ритма,
• обморок, вызванный внезапным остро протекающим нарушением сердечного ритма (синдром Морганьи-Адамса-Стокса),
• замедление или полное прекращение подачи импульса от синусового узла к предсердиям (синоаурикулярная блокада),
• повышение ЧСС вследствие быстрой работы сердечных желудочков (желудочковая тахикардия),
• хроническая сердечная недостаточность, если ее причиной не является наджелудочковая тахикардия,
• периоды беременности и кормления грудью,

Инъекции «Изоптина» не делают в течение 2 суток после окончания терапии «Дизопирамидом». Не практикуется и одновременное введение «Изоптина» и бета-адреноблокаторов.

Побочные действия Изоптин

Не исключено, что даже корректный прием препарата в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и его реакции на определенное лекарственное средство может сопровождаться симптомами, не связанными с основным назначением лекарства. Речь идет о побочных действиях препаратов, которые могут быть и положительными (полезными), но чаще всего дело обстоит с точностью до наоборот.

Так вот, прием «Изодинита» может сопровождаться некоторыми неприятными симптомами, которые встречаются с различной частотой.

ЖКТ может отреагировать на препарат появлением некоторых проблем с пищеварением. Чаще всего у пациентов, принимающих «Изоптин», наблюдаются нарушения стула в виде запоров, тошнота, намного реже диарея. Некоторые отмечают повышение аппетита, у других на фоне приема препарата появляется заметная припухлость десен, которые впоследствии начинают болеть и кровоточить, третьи жалуются на непроходимость кишечника. Если у пациента есть определенные нарушения в работе печени, может наблюдаться повышение в крови уровня ферментов (печеночной трансаминазы и щелочной фосфотазы).

Некоторые нежелательные нарушения могут наблюдаться и в работе сердечно сосудистой системы. Наиболее частыми из них являются брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту) или наоборот учащение пульса в состоянии покоя (тахикардия), достаточно сильное снижение давления (гипотония), усиление симптоматики сердечной недостаточности. А вот появление или усиление признаков стенокардии случается редко, хотя иногда такое состояние на фоне тяжелого поражения коронарных артерий может сопровождаться инфарктом миокарда. Далеко не часты и случаи нарушения сердечного ритма, в том числе мерцания/трепетания желудочков (аритмии).

Выше отмечалось, что внутривенные инъекции должны проводиться медленно, в противном случае могут наблюдаться следующие опасные для жизни состояния: полное прекращение поступления импульсов от предсердия к желудочкам (АВ-блокада 3 степени), сильное снижение давления с развитием острой сосудистой недостаточности (коллапс), остановка сердца (асистолия).

Центральная и периферическая нервные системы на прием «Изонидина» могут отреагировать головными болями, головокружениями, кратковременной потерей сознания (обмороками). Одни пациенты отмечают повышенную утомляемость, заторможенность реакций и сонливость, а у других прием лекарства может вызвать депрессивные состояния с повышенной тревожностью. Также в некоторых случаях наблюдаются тремор рук и кистей, нарушение функции глотания, кинетические нарушения в работе верхних и нижних конечностей, шаркающая походка и др.

Среди реакций иммунной системы можно выделить такие аллергические проявления, как высыпания на коже, кожный зуд, покраснение кожных покровов, развитие синдрома Стивенса-Джонсона.

Среди прочих побочных эффектов препарата можно выделить увеличение веса, отеки легких и конечностей, повышение уровня тромбоцитов (тромбоцитопения), снижение уровня лейкоцитов (агранулоцитоз), увеличение грудных желез (гинекомастия) и появление выделений из них (галакторея), повышение гормона пролактина (гиперпролактинемия), патологии суставов.

При внутривенном введении больших доз препарата при накоплении их в плазме крови может наблюдаться временная потеря зрения.

Способ применения и дозы

Чтобы помочь своему сердцу выполнять его нелегкую работу и не навлечь при этом других бед, нужно внимательно прислушиваться к рекомендациям врача относительно приема медикаментов. Советы подружек и соседок сгодятся, если речь идет о рецепте вкусного торта или жаркого, но никак не о приеме каких-либо других препаратов, особенно сердечных. Когда дело касается нашего «мотора», строгий относительно дозы и способа применения прием сердечных лекарств является залогом не только эффективного, но и безопасного лечения.

«Изоптин» относится к препаратам, улучшающим работу сердца, а значит все вышесказанное относится к нему в полной мере.

Итак, как же правильно принимать препарат, чтобы вылечив одно, не покалечить другое. В инструкции к препарату отмечено, что прием «Изоптина» в таблетках желательно совместить с приемом пищи, или же принять препарат сразу после еды. При этом таблетированная форма препарата не предназначена для рассасывания или измельчения ее при приеме. Таблетки (обычные и пролонгированного действия) нужно проглатывать целиком, запивая водой в достаточном количестве (обычно берут полстакана воды). Так обеспечивается щадящее действие на слизистую желудка, и создаются оптимальные условия для всасывания данной лекарственной формы.

Прием таблеток проводится внутрь перрорально, т.е. через рот. Ни для каких других целей они не используются. Дозировка зависит от возраста пациента и, конечно же, от поставленного диагноза.

Взрослые пациенты: начальная суточная доза при стенокардии, мерцательной аритмии и гипертонической болезни в зависимости от тяжести патологии и реакции организма колеблется от 120 до 240 мг. В случае гипертонии дозировка (по показаниям лечащего врача) может быть увеличена до 480 мг, а при кардиомиопатии временно даже до 720мг в сутки. Рекомендованная кратность приема – 3 раза в день.

Эффективная доза для таблеток пролонгированного действия колеблется от 240 до 360 мг. Длительный прием препарата не позволяет увеличивать дозу выше 480 мг в сутки, разве что на короткое время.

Если у пациента имеются нарушения в работе печени, рекомендован прием таблеток с минимальной дозировкой. Суточная доза при 2-3 кратном приеме составит 80-120 мг.

Раствор «Изоптин» можно применять лишь для внутривенных инъекций. Показано медленное введение препарата, в течение не менее 2-х минут. При этом необходим контроль показателей АД и ЧСС. У пациентов преклонного возраста введение препарата должно проходить еще медленнее (не менее 3-х минут).

Эффективная начальная доза рассчитывается исходя из соотношения: на 1 кг веса пациента должно приходиться от 0,075 до 0,15 мг препарата в растворе. Обычно это 2-4 мл (1-2 ампулы или 5-10 мг верапамила гидрохлорид). Если ожидаемый результат не наступил в течение получаса, самое время сделать еще один укол с дозировкой препарата 10 мл.

Длительность терапевтического курса устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Дети: дозировка зависит от возраста маленького пациента. Несмотря на то, что «Изоптин» можно применять даже для лечения новорожденных, врачи предпочитают прибегать к такой практике крайне редко, если других возможностей терапии на данный момент нет, чтобы избежать возможных тяжелых последствий (отмечены единичные случаи гибели ребенка после инъекции). Дозировка для новорожденных составляет от 0,75 до 1 мг (для малышей до 12 месяцев – до 2 мг), что в пересчете на раствор будет 0,3-0,4 (0,3-0,8) мл.

Эффективная доза «Изоптин» для малышей старше года (до 5 лет) составляет 2-3 мг (в виде раствора – 0,8-1,2 мл), для детей старше 5 лет (до 14 лет) – от 2,5 до 5 мг (в виде раствора – от 1 до 2 мл).

Перед применением препарата «Изоптин» у детей желательно провести курс препаратами на основе наперстянки или ее производных, что поможет снизить симптомы сердечной недостаточности и сократить курс лечения «Изоптином».

Передозировка

В принципе, терапия большими дозами препарата «Изоптин» должна проводиться в условиях стационара под контролем лечащего врача, что в большинстве случаев исключает передозировку препаратом. Если все же по какой-то причине такое случилось, нужно срочно принять все необходимые меры, чтобы как можно скорее удалить частицы препарата из организма.

Как же определить, что имеет место передозировка? Вероятнее всего по имеющимся признакам:

• очень сильное падение показателей АД вплоть до критических показателей,
• полная потеря сознания на фоне приема препарата,
• состояние шока,
• появление симптоматики АВ-блокады сердца 1 или 2 степени, а иногда даже возможно наступление полной блокады (3 степень),
• появление признаков желудочковой тахикардии,
• синусовая брадикардия с частотой пульса ниже 55 ударов в минуту.

Иногда во время приема «Изоптина» в больших дозах (особенно при внутривенном его введении) отмечались случаи остановки сердца. И не всегда пациентов удавалось спасти.

Тяжесть симптоматики передозировки зависит от принятой пациентом дозы препарата, возраста пациента, своевременности и полноты оказания первой помощи, состоящей купировании процесса интоксикации организма.

Если все указывает на передозировку таблетками «Изоптин», нужно в первую очередь принять меры по выведению препарата из ЖКТ. С этой целью можно вызвать у пациента рвоту (посредством механического воздействия на корень языка или приема рвотных средств), провести мероприятия по промыванию желудка и освобождению кишечника (клизмы, слабительные средства). При критически слабой моторике кишечника и в случае использования таблеток пролонгированного действия мероприятия по промывке желудка актуальны даже в течение 12 часов после приема препарата.

Если в терапии заболеваний использовалась пролонгированная форма препарата, нужно учитывать, что ее действие может ощущаться в течение ближайших 2-х суток, в течение которых частицы таблеток будут высвобождаться в кишечнике, где происходит их всасывание и транспорт в кровь. Отдельные частицы препарата могут располагаться вдоль всего желудочно-кишечного тракта, создавая дополнительные очаги отравления, удалить которые путем обычного промывания желудка невозможно.

В случае остановки сердца проводятся обычные реанимационные мероприятия (прямой и непрямой массаж сердца, искусственное дыхание).

Специфическим антидотом верапрамилу является кальция глюконат, 10% раствор которого вводят инъекционно в объеме от 10 до 30 мл. Повторное введение кальция проводят капельно (скорость введения 5 ммоль в час).

Остановка сердца, АВ блокады, синусовая брадикардия помимо электростимуляции сердца требуют назначения следующих препаратов: «Изопреналин», «Орципреналин», препаратов атропинового ряда.

При сильном снижении показателей АД применяют «Допамин», «Добутамин», «Норадреналин». Если же налицо устойчивая симптоматика недостаточности миокарда полезными окажутся первые 2 препарата в сочетании с приемом кальция.

Взаимодействия с другими препаратами

Сердечный препарат «Изоптин» имеет свойство вступать в реакции со многими лекарственными средствами, поэтому о приеме любого другого препарата во время терапии с применением «Изоптина» нужно сообщить лечащему врачу, чтобы избежать неприятных и опасных последствий, включая передозировку верапрамилом.

Так, одновременный прием «Изоптина» и препаратов, понижающих давление, приводит к тому, что действие обоих препаратов заметно усиливается, что моет привести к резкому падению показателей АД.

Вероятность развития различных осложнений в виде падения показателей ЧСС и АД, развития АВ-блокады сердца или сердечной недостаточности повышается, если «Изоптин» принимать вместе с бета-адреноблокаторами, средствами от аритмии, препаратами для ингаляционного наркоза. Это связано с усилением угнетающего действия препаратов на проводимость и работу синусового узла и сердечного миокарда.

«Изоптин» при параллельном приеме некоторых препаратов (антигипертензивных препаратов алискирена («Расилез»), транквилизаторов на основе буспирона («Спитомин», «Буспирон»), сердечного гликозида «Дигоксин», проивовопухолевого антибиотика «Доксорубицина», средства для лечения подагры «Колхицин», бронхолитика «Теофиллин» и антиаритмического средства «Хинидин») способен повышать их концентрацию в плазме крови, усиливая их действие и провоцируя развитие побочных эффектов. Чаще всего наблюдается чрезмерное падение давления или развитие АВ-блокады.

Повышение концентрации препаратов в крови под действием «Изоптина» наблюдается и при одновременном его приеме с альфа-адреноблокаторами «Празозин» и «Теразозин», иммунодепрессантом «Циклоспорин», противосудорожным средством «Кармазепин», противоэпилептическим лекарством «Вальпроевая кислота» и миорелаксантами.

Возможно повышение содержания в крови действующего вещества седативного препарата «Мидазолам» и этанола при одновременной терапии данными лекарствами и «Изоптином».

Одновременный прием «Изоптина» с антиаритмическими препаратами «Амидарон» и «Дезопирамид» провоцирует значительное уменьшение силы сердечных сокращений, вызывая брадикардию и коллапс, снижение проводимости импульсов в сердце, АВ-блокады различной степени.

Одновременная терапия «Изоптином и антиаритмическим препаратом «Флекаинид» может негативно сказаться на сократительной способности главной сердечной мышцы и замедлить АВ проведение.

«Изоптин» может вступать в лекарственное взаимодействие с некоторыми статинами (аторвастатин, ловастатин, симвастатин), поскольку он гасит действие изоэнзима CYP3A4, принимающего участие в метаболизме вышеуказанных статинов. При этом уровень статинов в плазме крови повышается, что может привести к разрушению клеток мышечной ткани.

При внутривенном введении препаратов вераптамила пациентам, проходящим лечение бета-блокаторами, велик риск сильного падения давления и остановки сердца.

Усиление антиангинального действия «Изоптина» наблюдается на фоне параллельного приема нитратов, применяемых для лечения ишемии сердца.

Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии «Изоптином» увеличивает вероятность различных кровотечений.

Потенциально опасной считается и комбинация «Изоптина» с миорелаксантом «Дантролен», поскольку их взаимодействие может стать причиной смерти пациента, связанной с развитием желудочковой фибрилляции.

Нестероидные противовоспалительные препараты («Диклофенак»), противотуберкулезное средство «Рифампицин», барбитураты («Фенитоин», «Фенобарбитал») и никотин способны снижать содержание верапамила в крови, в большей степени благодаря ускорению его метаболизма в печени и быстрому выведению из организма. В связи с этим все полезные действия «Изоптина» заметно ослабляются.

А вот противоязвенный препарат «Циметидин», наоборот, усиливает действие верапамила, входящего в состав таблеток «Изоптин». Но он не оказывает никакого действия на кинетические особенности «Изоптина» при внутривенном введении последнего.

Результаты взаимодействия «Изоптина» и антидепрессанта «Имипрамин» («Мелипрамин») видны на кардиограмме в виде показателей, указывающих на уменьшение атриовентрикулярной проводимости.

Нежелательно проводить одновременную терапию с антигерпентензивным средством «Клонидин» («Клофелин»), поскольку есть риск остановки сердца.

Трудно предсказать результаты лекарственного взаимодействия с препаратами лития (лития карбонат). Возможны такие опасные ситуации, как развитие тяжелой брадикардии и нарушение структуры и функций нервной системы (нейротоксичность). Иногда наблюдается снижение содержания лития в крови, что негативно сказывается на психическом здоровье пациента.

Прием нейролептика «Сертиндол» («Сердолект») на фоне терапии «Изоптином» повышает вероятность развития желудочковых нарушений ритма сердца.

«Изоптин» способен усиливать миорелаксирующее действие хлоридов тубокурарина и векурония.

Эстрогены и симпатомиметики могут заметно снижеть гипотензивное действие «Изоптина».

Применение анестетиков («Энфлуран», «Этомидат») во время лечения «Изоптином» должно проводиться с осторожностью, поскольку последний может продлевать действие наркоза, значительно угнетая деятельность сердечно-сосудистой системы.

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I21 Острый инфаркт миокарда

I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

I47.1 Наджелудочковая тахикардия

I49.4 Другая и неуточненная деполяризация

I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

R07.2 Боль в области сердца

Производитель

Аббви Дойчланд ГмбХ и Ко. КГ для "Аббот Лабораториз ГмбХ", Германия

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза

микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Описание

белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “40”, а с другой - товарный знак фирмы;

белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “Isoptin 80”, с другой - товарный знак фирмы выше риски.

Фармакологическое действие

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямо влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет больше 90 %. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых людей после одноразового приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 - 2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Период полувыведения составляет 3-7 часов при одноразовом и 4,5 - 12 часов - при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы - 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются разные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (что было установлено в опытах на собаках). Верапамил и его метаболиты выводятся, в основном, почками, лишь 3 - 4% выводится в неизмененном виде. Около 50 % введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70 % выводится 5 дней. До 16 % препарата выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют о том, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения растет у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильную стенокардию напряжения;

Нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя),

Вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала),

Постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не " показаны Р-адреноблокаторы.

Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Кардиогенный шок.

Острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).

II и III степень атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальной блокады.

Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма). ,

Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата.

Застойная сердечная недостаточность.

Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром).

Во время лечения Изоптином не применять одновременно внутривенно (3- адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Беременность и период лактации

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности - только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил приникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 - 1% от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий

Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 120 мг в день, разделенных на 2 - 3 разовых дозы.

Дети 6-14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 360 мг в день разделенных на 2 - 4 разовых дозы.

Нарушения функции печени

У больных с нарушенной функцией печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени сначала 2-3 раза в день 40 мг, соответственно 80 - 120 мг в сутки).

Не принимать препарат лёжа.

Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Побочное действие

О следующих побочных реакциях сообщалось при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических исследований. Учитывая невозможность точного подсчета пациентов при постмаркетинговом применении препарата, побочные реакции представлены без подсчета их частоты, но классифицированы по системам органов. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность. Желудочно-кишечные нарушения: возникновение тошноты, рвоты, запоров, боли, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Неврологические расстройства: может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезия, тремор.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.

Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулёзная сыпь, аллопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Общие расстройства: утомляемость.

Исследования: повышение уровней печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.

Было однократное сообщение из постмаркетинговых наблюдений о параличе (тетрапарез), ассоциируемом с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер в результате угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента. Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно­сосудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно­кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10 - 20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р- гликопротеинов (P-gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Антиаритмические средства, /З-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (атриовентрикулярная блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (-35%). Может развиваться

артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких.

Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

Метопролол: увеличение AUC метопролола (-32,5%) и С мах (-41%) у пациентов со стенокардией.

Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (-65%) и С мах (-94%) у пациентов со стенокардией.

Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта. Празозин, теразозии: дополнительний гипотензивный эффект (празозин: увеличение С мах празозина (-40%) без влияния на период полувыведения; теразозин: увеличение AUC теразозина (-24%) и С мах (~25%)).

Противовирусные (ВИЧ) средства: плазмовые концентрации верапамила могут увеличиваться. Назначают с осторожностью или может быть необходимым снижение дозы верапамила.

Карбамазепин: увеличение уровня карбамазепина, увеличение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Увеличение AUC карбамазепина (-46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.

Литий: повышение нейротоксичности лития.

Противомикробные средства:

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение уровней верапамила. Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (-97%), С мах (~94%), биодоступности после перорального применения (-92%).

Колихицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендовано из-за увеличения экспозиции колхицина. I

Сулъфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%. Возможно снижение гипотензивного эффекта.

Нейромышечные блокаторы: возможно усиление действия из-за верапамила гидрохлорида. Ацетилсалициловая кислота: повышенная возможность кровоточивости.

Этанол: повышение уровня этанола в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начаться с самых низких возможных доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ- КоА редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Аторвастатин: возможно увеличение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила приблизительно на 42,8 %.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.

Симвастатин: увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, С мах симвастатина - в 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.

Дигоксин: у здоровых людей увеличивается С мах дигоксина на 45-53%, C ss - на 42%, AUC - на 52%.

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (-27%) и экстраренального клиренса (-29%).

Циметидин: увеличивается AUC R- (-25%) и S-верапамила (-40%) с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила.

Антидиабетические препараты (глибурид): увеличивается С мах глибурида приблизительно на 28 %, AUC - на 26%.

Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20%, у курильщиков - на 11%.

Имипрамин: увеличение AUC (-15%) без влияния на активный метаболит дезипрамин. Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина та верапамила (перорально) повышается AUC (-89%) и С мах доксорубицина в плазме крови (-61%) у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значимых изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном приминении верапамила не наблюдается.

Фенобарбитал: повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.

Буспирон: увеличение AUC и С мах в 3-4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и С мах - в 2 раза.

Алмотриптан: увеличение AUC на 20%, С мах - на 24%. .

Сулъфинпиразон". повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%.

Иммунологические препараты:

Циклоспорин: увеличение AUC, С мах Css приблизительно на 45%.

Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно увеличение уровней этих препаратов. Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R- (-49%) и S-верапамила (-37%), увеличивается Смах R- (-75%) и S-верапамила (-51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса.

Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R- (-78%) и S-верапамила (-80%) с соответствующим снижением С мах.

Особенности применения

При применении верапамила и определении его дозы особенное внимание следует уделять пациентам:

С AV-блокадой I степени;

С артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.);

С брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);

С тяжелой степенью печеночной недостаточности;

С нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения (Myastenia gravis), синдром Итона-Ламбер га, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).

Хотя данные подтвердженных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что верапамил у пациентов с почечной недостаточностью должен применяться с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не может быть выведен с помощью гемодиализа.

40 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке или по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке;

80 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Изоптин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Изоптин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии нарушений сердечного ритма у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Изоптина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Изоптин инструкция по применению относит к средствам, обладающим гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарство Изоптин реализуют в виде ампул с раствором для уколов и в виде таблеток. Такие формы отличаются не только их применением, но и количеством действующего вещества в одной порции, и списком дополнительных ингредиентов.

Таблетки Изоптин выпускаются в дозировке 40, 80, 120 и 240 мг. Они имеют белый или зеленый цвет, и круглую, выпуклую с двух сторон, форму. С одной стороны каждой таблетки имеется гравировка с дозировкой действующего вещества в составе, а с другой – эмблема фирмы-производителя или название препарата. Разделительная риска имеется на каждой порции препарата.

Изоптин СР (ретард). Более мощное средство, которое производится в виде пилюль зеленого цвета с массой активного вещества 240 мг.

По 5, 10 или 50 ампул помещается в пластиковые поддоны. В одну упаковку входит один поддон с препаратом. Таблетки продаются в пластиковых блистерах по 10 шт. В одну картонную упаковку может входить от 1 до 10 пластин с таблетками.

Изоптин в ампулах 2 мл содержит 5 мг рабочего ингредиента. Не имеет цвета и запаха. В качестве дополнительных компонентов используются: кислота хлористоводородная, физиологический раствор, хлорид натрия.

Фармакологическое действие

Изоптин – селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина, который оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и с влиянием на периферическую гемодинамику Блокада поступления кальция в клетку приводит к снижению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, уменьшению сократимости миокарда и потребности миокарда в кислороде. Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, снижает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть обусловлен антигипертензивный эффект Изоптина.

Препарат снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое воздействие при наджелудочковых аритмиях.

Показания к применению

От чего помогает Изоптин? В инструкции указано, что препарат назначается для лечения:

• Мерцаний и трепетаний предсердий, которые сопровождаются тахиаритмией (исключение – синдром WPW).
• Артериальной гипертензии: в виде монотерапии при легкой или умеренной степени, в составе комбинированного лечения – при тяжелой.
• Ангиоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала).
• Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
• Стабильной стенокардии.

Инструкция по применению

Изоптин назначает лечащий врач на основании клинических показаний, тяжести болезни и подробного изучения анамнеза больного.

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая во время еды, запивая водой.

Дозирование и период лечения определяется индивидуально, обычно лечение начинают с дозы 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг в сутки по инструкции должна приниматься только под наблюдением врача в стационаре.

Раствор Изоптина предназначен только для внутривенного введения, процедура проводится очень медленно, при контроле электрокардиографии и артериального давления пациента. По инструкции начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости через полчаса можно повторить введение препарата в дозе 10 мг. Период лечения устанавливает врач.

Противопоказания

Абсолютные:

• осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада второй или третьей степени;
• кардиогенный шок;
• синдром брадикардии-тахикардии.

Противопоказания относительного характера:

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
• AV-блокада первой степени;
• брадикардия.

Побочные явления

При приеме Изоптина могут возникать различные побочные эффекты: боли в мышцах и суставах, брадикардия, запор, депрессия, тошнота, периферийные отеки, обморок, головная боль, кожные аллергические реакции, коллапс, учащение частоты сердечных сокращений, стенокардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Изоптин нельзя применять при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Следует применять с осторожностью у пациентов, младше 18 лет.

Особые указания

При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности. Вождение автотранспорта следует временно прекратить.

Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изоптина с ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается увеличение концентрации верапамила в плазме крови, с индукторами изофермента CYP3A4 – снижение его концентрации (взаимодействие следует учитывать при одновременном применении подобных средств).

При одновременном применении Изоптина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (Css – средняя равновесная концентрация вещества в плазме крови, Cmax – максимальная концентрация вещества в плазме крови, AUC – площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время», T1/2 – период полувыведения):

• Теофиллин: уменьшение его системного клиренса;
• : увеличение его AUC у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией;
• Метопролол, пропранолол: увеличение их AUC и Cmax у больных стенокардией;
• Буспирон, мидазолам: увеличение их AUC и Cmax;
• Хинидин: возможно усиление гипотензивного действия; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких;
• Ацетилсалициловая кислота: увеличение кровоточивости;
• Грейпфрутовый сок: увеличение AUC и Cmax R-энантиомера и S-энантиомера верапамила (почечный клиренс и T1/2 не изменяются);
• Хинидин: уменьшение его клиренса;
• Циклоспорин: увеличение его AUC, Css, Cmax;
• Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства: взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов (более значительное урежение частоты сердечных сокращений, более выраженная AV-блокада, усиление артериальной гипотензии и развитие симптомов сердечной недостаточности);
• Сульфинпиразон: увеличение клиренса верапамила и понижение его биодоступности;
• Диуретики, гипотензивные средства, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта;
• Циметидин: увеличение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила;
• Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови; возможно развитие побочных реакций, свойственных карбамазепину (головная боль, диплопия, головокружение или атаксия);
• Празозин: увеличение его Cmax, T1/2 празозина не изменяется;
• Теразозин: увеличение его AUC и Cmax;
• Фенобарбитал: увеличение клиренса верапамила;
• Дигоксин: увеличение его Cmax, AUC и Css;
• Глибенкламид: увеличение его Cmax и AUC;
• Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение концентрации верапамила;
• Имипрамин: увеличение его AUC; на концентрацию активного метаболита имипрамина – дезипрамина, Изоптин влияния не оказывает;
• Доксорубицин: увеличение его AUC и Cmax у больных мелкоклеточным раком легкого;
• Ритонавир и другие противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции: возможно ингибирование метаболизма верапамила, что может приводить к увеличению его концентрации в плазме крови (при одновременном применении дозы Изоптина следует снизить);
• : возможно увеличение его концентрации и AUC;
• Зверобой продырявленный: уменьшение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением Cmax;
• Сиролимус, такролимус, ловастатин: возможно повышение их концентрации;
• Этанол (алкоголь): увеличение его концентрации в плазме крови;
• Рифампицин: уменьшение AUC, Cmax и биодоступности верапамила при приеме внутрь;
• Теразозин, празозин: аддитивное гипотензивное действие;
• Симвастатин, алмотриптан: увеличение их AUC и Cmax;
• Рифампицин, сульфинпиразон: возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила;
• Дигитоксин: уменьшение его общего и экстраренального клиренса;
• Миорелаксанты: возможно усиление их эффекта;
• Колхицин: возможно значительное увеличение его концентрации в крови;
• Литий: повышение его нейротоксичности.

Аналоги лекарства Изоптин

По структуре определяют аналоги:

1. Верогалид ЕР 240 мг;
2. Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
3. Изоптин СР 240;
4. Каверил;
5. Лекоптин;
6. Веро Верапамил;
7. Финоптин;
8. Веракард.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Изоптин 30 таблеток по 40 мг варьируется в диапазоне 310 — 355 рублей. За Изоптин СР необходимо отдать 605 — 656 руб., а раствор для инъекций стоит около 612 — 705 руб. Для покупки лекарственных средств необходим рецепт от врача.

В инструкции указано, что хранить препарат необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Post Views: 305

Состав и форма выпуска

1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг; в коробке 5 или 50 шт.

1 таблетка, покрытая оболочкой, — 40 и 80 мг; в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное .

Тормозит трансмембранный поток ионов кальция в клетках миокарда и гладких мышц сосудов (вызывает вазодилатацию), снижает периферическое сопротивление сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС , уменьшает сократимость миокарда.

Показания препарата Изоптин ®

Артериальная гипертензия, ИБС , мерцательная тахиаритмия (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

Противопоказания

Кардиогенный шок, острый осложненный инфаркт миокарда, тяжелые нарушения проводимости, синдром слабости синусового узла.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью, особенно в I триместре.

Побочные действия

Нарушения ритма и проводимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миалгия, артралгия, аллергические реакции и др.

Взаимодействие

Увеличивает эффекты (в т.ч. и побочные) бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензию при совместном назначении с другими гипотензивными средствами.

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь — по 40-80 мг 3-4 раза в день после еды; поддерживающая доза может применяться длительный период.

Раствор для инъекций: в/в , под контролем ЭКГ и АД , либо медленно (в течение 2 мин) в начальной дозе 5 мг (при неэффективности — повторно 5 мг через 5-10 мин), либо капельно (для поддержания эффекта) — 5-10 мг/ч в физиологическом растворе, растворе глюкозы или др. растворах с pH менее 6,5, общая доза — 100 мг/сут.

Условия хранения препарата Изоптин ®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Изоптин ®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертония
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия эссенциальная
	Гипертоническая болезнь
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Изолированная систолическая гипертензия
	Криз гипертензивный
	Первичная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертензия
	Эссенциальная артериальная гипертония
	Эссенциальная гипертензия
	Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия	Артериальная гипертония
	Артериальная гипертензия
	Артериальная гипертензия кризового течения
	Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
	Артериальная гипертония
	Вазоренальная гипертензия
	Внезапное повышение АД
	Гипертензивное нарушение кровообращения
	Гипертензивное состояние
	Гипертензивные кризы
	Гипертензия
	Гипертензия артериальная
	Гипертензия злокачественная
	Гипертензия симптоматическая
	Гипертонические кризы
	Гипертонический криз
	Гипертония
	Злокачественная гипертензия
	Злокачественная гипертония
	Криз гипертензивный
	Обострение гипертонической болезни
	Почечная гипертензия
	Реноваскулярная артериальная гипертензия
	Реноваскулярная гипертония
	Симптоматическая артериальная гипертензия
	Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]	Болезнь Гебердена
	Грудная жаба
	Приступ стенокардии
	Рецидивирующая стенокардия
	Спонтанная стенокардия
	Стабильная стенокардия
	Стенокардии синдром X
	Стенокардия
	Стенокардия (приступ)
	Стенокардия напряжения
	Стенокардия покоя
	Стенокардия прогрессирующая
	Стенокардия смешанная
	Стенокардия спонтанная
	Стенокардия стабильная
	Хроническая стабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда	Инфаркт левого желудочка
	Инфаркт миокарда без зубца Q
	Инфаркт миокарда в острый период
	Инфаркт миокарда нетрансмуральный (субэндокардиальный)
	Инфаркт миокарда острый
	Инфаркт миокарда с патологическим зубцом Q и без него
	Инфаркт миокарда трансмуральный
	Инфаркт миокарда, осложненный кардиогенным шоком
	Нетрансмуральный инфаркт миокарда
	Острая фаза инфаркта миокарда
	Острый инфаркт миокарда
	Подострая стадия инфаркта миокарда
	Подострый период инфаркта миокарда
	Субэндокардиальный инфаркт миокарда
	Тромбоз коронарной артерии (артерий)
	Угрожающий инфаркт миокарда
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца	Ишемическая болезнь сердца на фоне гиперхолестеринемии
	Ишемическая болезнь сердца хроническая
	Ишемия миокарда при артериосклерозе
	Ишемия миокарда рецидивирующая
	Коронарная болезнь сердца
	Стабильная ИБС
	Чрескожная транслюминальная ангиопластика
I47.1 Наджелудочковая тахикардия	Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
	Наджелудочковая тахиаритмия
	Наджелудочковая тахикардия
	Наджелудочковые нарушения ритма
	Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
	Наджелудочковые тахиаритмии
	Наджелудочковые тахикардии
	Неврогенная синусовая тахикардия
	Ортодромные тахикардии
	Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
	Пароксизм наджелудочковой тахикардии
	Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
	Пароксизм предсердной тахикардии
	Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
	Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
	Политопная предсердная тахикардия
	Предсердная аритмия
	Предсердная истинная тахикардия
	Предсердная тахикардия
	Предсердная тахикардия с АВ блокадой
	Реперфузионная аритмия
	Рефлекс Берцольда-Яриша
	Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
	Симптоматические вентрикулярные тахикардии
	Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
	Синусовая тахикардия
	Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
	Суправентрикулярная экстрасистолия
	Суправентрикулярные аритмии
	Тахикардия из AV соединения
	Тахикардия наджелудочковая
	Тахикардия ортодромная
	Тахикардия синусовая
	Узловая тахикардия
	Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация	Экстрасистолическая аритмия
	Экстрасистолия
	Экстрасистолия неуточненная
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное	AV реципрокная тахикардия
	AV-узловая реципрокная тахикардия
	Антидромная реципрокная тахикардия
	Аритмии
	Аритмия
	Аритмия сердца
	Аритмия, обусловленная гипокалиемией
	Вентрикулярная аритмия
	Вентрикулярная тахиаритмия
	Высокая частота сокращения желудочков
	Мерцательная тахисистолическая аритмия
	Нарушение сердечного ритма
	Нарушения ритма сердца
	Нарушения сердечного ритма
	Пароксизмальная наджелудочковая аритмия
	Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия
	Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
	Пароксизмальное нарушение ритма
	Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
	Прекордиальная патологическая пульсация
	Сердечные аритмии
	Суправентрикулярная тахиаритмия
	Суправентрикулярная тахикардия
	Суправентрикулярные аритмии
	Тахиаритмия
	Экстрасистолическая аритмия
R07.2 Боль в области сердца	Болевой синдром при инфаркте миокарда
	Боли у кардиологических больных
	Кардиалгия
	Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда
	Кардиальный синдром
	Кардионевроз
	Миокардиальные ишемические боли
	Неврозы сердца
	Перикардиальные боли
	Псевдостенокардия
	Функциональная кардиалгия

Изоптин – блокатор кальциевых каналов, оказывающий антигипертензивное и антиаритмическое действие, снижающий потребность миокарда в кислороде.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Изоптина:

• Покрытые оболочкой таблетки;
• Раствор для в/в введения.

Состав таблеток:

• 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
• Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• Состав оболочки: натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 3 мПа, титана диоксид, макрогол 6000.

Реализуются таблетки Изоптин в блистерах:

• По 10 шт., по 2 или 10 блистеров в упаковке;
• По 20 шт., по 1 или 5 блистеров в упаковке.

В одной ампуле с раствором содержится:

• 5 мг верапамила гидрохлорида;
• Дополнительные компоненты: 36% хлористоводородная кислота, натрия хлорид и инъекционная вода.

Продается раствор в ампулах объемом 2 мл, по 5 или 50 ампул в картонном коробке.

Показания к применению

В таблетках Изоптин применяется при:

• Артериальной гипертензии;
• Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
• Ишемической болезни сердца, в т.ч. при стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, нестабильной стенокардии, хронической стабильной стенокардии;
• Мерцании или трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией (за исключением синдромом Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).

В виде раствора препарат применяют для:

• Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдромах Лоуна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW);
• Контроля частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий, за исключением синдромов LGL и WPW.

Противопоказания

Применение Изоптина противопоказано при:

• Кардиогенном шоке;
• Синдроме слабости синусового узла, за исключением больных с искусственным водителем ритма;
• Остром инфаркте миокарда, осложненном брадикардией, левожелудочковой недостаточностью и выраженной артериальной гипотензией;
• Хронической сердечной недостаточности;
• AV-блокаде II или III ст., за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
• Мерцании/трепетании предсердий в случае наличия дополнительных путей проведения (при синдромах LGL и WPW).

Кроме того, препарат не назначают:

• При повышенной чувствительности к любому компоненту Изоптина;
• Одновременно с колхицином;
• Детям и подросткам до 18 лет;
• Во время беременности;
• При кормлении грудью;
• Одновременно с бета-адреноблокаторами (в случае в/в применения Изоптина).

С осторожностью лекарственное средство применяют при:

• Брадикардии;
• Выраженных нарушениях функции печени/почек;
• AV-блокаде I степени;
• Артериальной гипотензии;
• Заболеваниях, связанных с нейромышечной передачей, включая мышечную дистрофию Дюшена, миастению gravis, синдром Ламбера-Итона.

Способ применения и дозировка

Раствор Изоптин предназначен для медленных в/в инъекций при непрерывном контроле ЭКГ и АД. Вводят его:

• медленно внутривенно (в течение минимум 2 минут, пожилым людям – 3 минут) в начальной дозе 5 мг, при неэффективности – в той же дозировке повторно спустя 5-10 минут;
• капельно в/в (для поддержания эффекта) в дозе 5-10 мг/ч в растворе глюкозы, физиологическом или другом растворе с pH менее 6,5. Общая дозировка составляет 100 мг в сутки.

В виде таблеток Изоптин следует принимать во время еды или сразу же после приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.

В начале лечения назначают по 40-80 мг три или четыре раза в день. В дальнейшем дозировку определяют индивидуально с учетом вида заболевания и клинической картины.

Средняя суточная доза составляет 240-480 мг, однако в максимальной принимать препарат можно только в стационаре.

Изоптин нельзя отменять резко, следует постепенно снижать дозировку.

Побочные действия

При применении Изоптина могут отмечаться следующие побочные эффекты:

• Реакции повышенной чувствительности;
• Головокружение, головная боль, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность рук и/или ног, маскообразное лицо, атаксия, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук, шаркающая походка);
• Остановка синусового узла, выраженное снижение АД, тахикардия, периферические отеки, синусовая брадикардия, AV-блокада (I, II, III ст.), сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица;
• Тошнота, рвота, гиперплазия десен, кишечная непроходимость, запор, боль или дискомфорт в животе;
• Кожный зуд, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса- Джонсона, крапивница, ангионевротический отек, пурпура, алопеция, многоформная эритема;
• Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
• Звон в ушах;
• Галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия;
• Гиперпролактинемия, повышение активности печеночных ферментов.

Передозировка верапамила гидрохлорида проявляется выраженным снижением АД, гипергликемией, синусовой брадикардией, переходящей в AV-блокаду высокой степени, ступором, остановкой синусового узла и метаболическим ацидозом. Имеются данные о случаях летальных исходов. Если пациент принял слишком большую дозу Изоптина, следует сделать промывание желудка и кишечника, принять активированный уголь. В дальнейшем показана симптоматическая и поддерживающая терапия, парентеральное введение бета-адреномиметиков и препаратов кальция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Концентрацию верапамила в крови могут повышать кларитромицин, эритромицин, телитромицин и противовирусные препараты, предназначенные для лечения ВИЧ-инфекции. Изоптин способствует увеличению концентрации сиролимуса, такролимуса, аторвастатина, ловастатина, карбамазепина.

При одновременном применении антиаритмических средств и бета-адреноблокаторов отмечается взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов, что проявляется более выраженной AV-блокадой, значительным урежением ЧСС, развитием симптомов сердечной недостаточности и усилением артериальной гипотензии.

В случае комбинированного применения Изоптина с хинидином возможно усиление гипотензивного действия, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией есть риск развития отека легких.

Снижение антигипертензивного действия отмечается при сочетании препарата с сульфинпиразоном и рифампицином.

Верапамил повышает нейротоксичность лития, усиливает эффект миорелаксантов.

В период лечения Изоптином:

• Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки;
• Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ;
• Необходимо избегать приема ацетилсалициловой кислоты.

Аналоги

Верапамил, Верапамил-ЛекТ, Верапамил Софарма, Верапамил-ратиофарм, Верапамил-Ферейн, Верапамил-Эском, Верогалид ЕР 240, Изоптин СР 240, Финоптин.

Сроки и условия хранения

Изоптин следует хранить в затемненном месте при температуре 15-25 ºС. Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.