Эфокс 20 инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Действующее вещество - изосорбида мононитрат 20 мг в 1 таблетке

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Показания

профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг 2 Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 20-40 мг в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 60 мг/ Максимальная суточная доза - 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Противопоказания

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении Эфокса 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 другими антиангинальными препаратами.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Эфокс 20 представляет собой таблетированное лекарство на основе мононитрата изосорбида. Производится в Германии фармацевтической компанией UCB Pharma GmbH.

Главное предназначение медикамента ― профилактика стенокардических приступов. Он оказывает на организм сосудорасширяющее, артериодилатирующее, а также антиангинальное действие.

Оптимальная дозировка препарата определяется в индивидуальном порядке. В самом начале лечения обычно назначают принимать по половинке таблетки два раза в день. Допускается увеличение дозы до 1-2 таблеток.

При артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, серьезных нарушениях кровообращения и некоторых других состояниях прием данного лекарства запрещен.

Изредка его компоненты могут провоцировать побочные явления в виде нарушений работы целого ряда систем организма. Чтобы не допустить осложнений, необходимо тщательно изучить инструкцию, приступая к курсу лечения.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эфокс 20 представлен в виде таблеток традиционной круглой формы с белым окрасом. Таблетка с одной стороны выпуклая, а с другой плоская. Характерно наличие фаски и насечки для разлома. Над насечкой выгравирована буква Е, а под ней ― цифра 20.

Основным действующим веществом лекарственного препарата является изосорбида мононитрат.

В качестве вспомогательных компонентов в составе добавлены:

тальк;
микрокристаллическая целлюлоза;
моногидрат лактозы;
коллоидный диоксид кремния;
стеарат алюминия;
картофельный крахмал.

Таблетки представлены в блистерных упаковках, дополнительно помещенных в картонные коробки. В каждой упаковке содержится по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат обладает следующими эффектами:

артериодилатирующим;
антиангинальным;
сосудорасширяющим.

В результате применения этих таблеток:

уменьшается потребность миокарда в кислороде благодаря снижению пред- и постнагрузки;
перераспределяется коронарный отток в области со сниженным кровоснабжением;
увеличивается толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с диагнозами стенокардии и/или ишемической болезни сердца;
разгружается миокард за счет снижения преднагрузок;
понижается давление в малом круге кровообращения.

После внутреннего приема медикамента его основное действующее вещество абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и в полном объеме. Оно почти полностью биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Выводится из организма через почки.

Показания к применению на Эфокс 20

Назначают эти таблетки в следующих случаях:

для профилактики возникновение приступов стенокардии (в сочетании с сердечными гликозидами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также диуретическими лекарственными препаратами;
в комплексном лечении хронической сердечной недостаточности;
при некоторых формах легочной гипертензии и легочном сердце (обычно в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Принимают препарат внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, без предварительного разжевывания.

Дозировка препарата и кратность его приема должна определяться лечащим врачом индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Единоразовая доза может составлять от 10 до 100 мг лекарства.

Обычно в самом начале терапевтического курса принимают минимальные дозы медикамента ― по 10 мг дважды в сутки.

Впоследствии допускается постепенное повышение дозировки до 20-40 мг за один или два приема в день. Такая доза считается терапевтической и рекомендуется в большинстве случаев.

При наличии соответствующих показаний доктор может повысить дозировку препарата до 60 мг в сутки для однократного приема. Максимально допустимым показателем является 80 мг в сутки.

Оптимальную продолжительность лечения в каждом конкретном случае устанавливает врач. При необходимости он может назначать повторные прохождения терапевтического курса.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивное действие таблеток усиливается в сочетании с приемом следующих видов лекарственных средств:

гипотензивных препаратов;
сосудорасширяющих лекарств;
ингибиторов АПФ;
нейролептиков (антипсихотических препаратов);
трициклических антидепрессантов;
этанола;
бета-адреноблокаторов;
блокаторов медленных кальциевых каналов;
ингибиторов фосфодиэстеразы.

Комбинация препарата Эфокс 20 с нифедипином , верапамилом , пропранололом и амиодароном может спровоцировать усиление антиангинального действия.

В результате сочетания данных таблеток с барбитуратами происходит ускорение обмена веществ и снижение концентрации основного действующего компонента, мононитрата изосорбида в крови.

Сочетание с альфа-адреноблокаторами и бета-адреномиметиками способно привести к развитию тахикардии и стремительному снижению артериального давления.

Не рекомендуется применять таблетки Эфокс 20 совместно с адсорбентами и препаратами, которые оказывают вяжущее и обволакивающее действие, поскольку они замедляют всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечный тракт.

Побочные действия

В процессе лечения таблетками Эфокс 20 в некоторых случаях вероятно развитие побочных явлений, которые могут затрагивать деятельность практически всех важных систем человеческого организма:

сердечно-сосудистой;
дыхательной;
пищеварительной;
нервной.

Основные симптомы включают в себя:

головную боль и головокружение ;
ощущение жара;
гиперемию кожных покровов;
общую слабость;
пересыхание в ротовой полости;
сбои артериального давления и частоты сердечных сокращений;
сонливость;
тошноту и рвоту;
заторможенность реакций;
нарушение зрения;
тахикардию;
аллергические реакции.

Передозировка

Применение повышенных доз лекарства чревато появлением ряда неблагоприятных симптомов, ухудшающих самочувствие. Среди них:

выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией;
учащение сердцебиения;
потеря сознания;
повышение внутричерепного давления;
судорожные спазмы мышц;
стремительное повышение температуры тела;
кома;
паралич.

Противопоказания

При беременности

Беременность не является безоговорочным противопоказанием к применению таблеток Эфокс 20, однако в этом периоде женщины должны проявлять осторожность и не превышать дозировку.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На протяжении курса лечения Эфоксом 20 не рекомендуется управлять сложными механизмами, водить автотранспортные средства, а также выполнять любые работы, которые требуют быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Во время беременности и грудного вскармливания принимать таблетки Эфокс 20 допустимо только в том случае, если доктор определит, что польза лекарства превышает его потенциальную опасность.

Применение в детском возрасте

Лекарственный препарат не применяется в детском и подростковом возрасте младше 18 лет.

При нарушении функции почек и печени

При почечной и печеночной недостаточности необходимо проявлять осторожность во время курса лечения препаратом Эфокс 20.

Условия отпуска из аптек

Таблетки Эфокс 20 являются рецептурным лекарственным препаратом.

Условия и сроки хранения

Срок годности данного медикамента составляет 5 лет с момента выпуска. Необходимо хранить его в затемненном и сухом месте, недоступном для детей, в условиях температуры воздуха, не превышающей +25°С.

Цена

Российские аптеки предлагают приобрести упаковку таблеток Эфокс 20 примерно за 130-150 рублей.

В Украине цена данного препарата, в среднем, составляет 55-63 гривны за упаковку.

Аналоги

У таблеток Эфокс 20 имеется достаточное количество заменителей. К самым эффективным и популярным аналогам относятся:

Состав

Активные вещества: изосорбида мононитрат 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

Показания к применению Эфокс 20

Профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Эфокс 20

Повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять препарат при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; констриктивном перикардите; тампонаде перикарда; сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг 2 раза в суткики. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 20-40 мг в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 60 мг в суткики. Максимальная суточная доза - 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Фармакологическое действие

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Всасывание

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90-100%. C max достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.

Метаболизм

Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

T 1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.

Побочные действия Эфокс 20

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Применение препарата Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.

В случае необходимости применения препарата Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

витамин С - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.
метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора в/в.
толуидин синий - сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в, затем при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч. 4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками, ингибиторами АПФ, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы (в т.ч. сильденафил, варденафил, тадалафил).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в плазме крови и, таким образом, усилить его антигипертензивное действие.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение Эфоксом 20.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности: 5 лет.

Эфокс (действующее вещество изосорбида мононитрат) - периферический вазодилататор, антиангинальное действие которого направлено, в первую очередь, на сосуды венозного русла. Препарат стимулирует выработку оксида азота в эндотелии сосудов, в результате чего происходит активация внутриклеточной гуанилатциклазы, а следом - увеличение циклического гуанозинмонофосфата, являющегося, как известно, медиатором вазодилатации. На фоне приема эфокса миокард умеряет свои потребности в кислороде, что происходит вследствие снижения пред- и постнагрузки на сердце (препарат уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и систолическое напряжение его мышцы). Эфокс проявляет коронарорасширяющий эффект. В результате его действия снижается приток венозной крови к правому предсердию, уменьшается кровяное давление в сосудах малого круга, наблюдается регрессия патологической симптоматики при легочном отеке. Эфокс выступает в роли регулировщика коронарного кровотока, направляя кровяной «трафик» в первую очередь в области с угнетенным кровообращением. Препарат повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и стенокардией. При приеме эфокса у пациентов отмечается расширение церебральных сосудов, которые начинают давить на твердую мозговую оболочку, провоцируя тем самым головные боли (т.н. «нитратная» головная боль). К эфоксу, равно как и к другим нитратам, может развиваться перекрестная устойчивость. После прекращения приема препарата чувствительность к нему восстанавливается достаточно быстро, и медикаментозный курс может быть продолжен.

Антиангинальное действие эфокса развивается через 30-45 минут после перорального приема и длится до 8-10 часов.

Эфокс выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата определяется в индивидуальном порядке исходя из характера протекания и тяжести заболевания. Лечение начинают, как правило, с небольших доз: по 10 мг 2 раза в сутки. Следующий этап - повышение дозы до терапевтических границ в 20-40 мг 1-2 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы осуществляют по мере необходимости, но не более чем до 80 мг в сутки. Продолжительность медикаментозного курса и повторное их проведение определяет врач. Таблетки эфокса следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Следует отметить, что препарат не используется при острых стенокардии и инфаркте миокарда. В период лечения эфоксом необходим контроль за артериальным давлением и частотой сердечных сокращений. Вышеупомянутые перерывы в лечении (для предупреждения развития устойчивости к действию препарата) рекомендуется делать каждые 3-6 недель, заменяя эфокс каким-либо другим антиангинальным препаратом. Длительность такого перерыва должна составлять 3-5 дней. При необходимости использования препарата на фоне низкого артериального давления следует одновременно назначать лекарственные средства, увеличивающие силу сердечных сокращений. Резкая отмена эфокса, ввиду риска развития синдрома отмены, противопоказана. Во время лечения следует воздерживаться от потребления спиртных напитков.

Фармакология

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.

Метаболизм

Выведение

T 1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, с одной стороны - плоские, с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой "E", под насечкой - "20", с другой стороны - выпуклые.

	1 таб.
изосорбида мононитрат	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151.7 мг, тальк 7 мг, кремния диоксид коллоидный 3.5 мг, крахмал картофельный 27 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33 мг, алюминия стеарат 2.8 мг.

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Дозировка

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 20-40 мг в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 60 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, сердцебиение, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, покраснение кожи, тошнота, рвота, диарея, коллапс, обморок, гипертермия, судороги, потливость, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1. витамин С - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.

2. метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора в/в.

3. толуидин синий - сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в, затем при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч.

4. оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко - ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Показания

профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при:

гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
констриктивном перикардите;
тампонаде перикарда;
сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД<90 мм рт.ст.;
аортальном и/или митральном стенозе;
склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
сердечной недостаточности с низким давлением заполнения левого желудочка;
глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;
тяжелой анемии;
выраженной почечной недостаточности;
печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания препарат следует применять крайне осторожно, только после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта его применения в эти периоды.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью принимают препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Эфокс 20 не применяют для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Состав и форма выпуска

Эфокс ® лонг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Эфокс ® 20

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Эфокс ® лонг, капсулы: твердая желатиновая капсула, размер №3, крышечка — коричневая непрозрачная; корпус — розового цвета, непрозрачный.

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Эфокс ® лонг, таблетки ретард: белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, без запаха. Допускается незначительная мраморность.

Эфокс ® 20: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны — плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой «Е», под насечкой — «20», с другой стороны — выпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — артериодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное .

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС .

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь, биодоступность — от 90 до 100%. Время достижения терапевтической концентрации — 30 мин и составляет 100 нг/мл. C max в плазме крови — 8 ч. Связывание с белками плазмы крови — менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T 1/2 — 4-5 ч.

Показания препарата Эфокс ® 20

профилактика приступов стенокардии у больных ИБС , в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии: с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Дополнительно для Эфокс ® лонг:

Легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим органическим нитратам;

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст. , а дАД <60 мм рт. ст. , центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст. ), гиповолемия;

одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;

черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг (Эфокс ® лонг);

острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

анемия (тяжелая форма);

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

токсический отек легких;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

снижение давления наполнения левого желудочка, например при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения сАД ниже 90 мм рт. ст.

аортальный и/или митральный стеноз;

склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);

сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка;

глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. — при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;

выраженная почечная недостаточность;

печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания следует применять крайне осторожно, только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта применения этого препарата у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает препарат, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная головная боль»), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия. Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС , заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС : скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия головного мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. В отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия).

Применение препарата может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных ИБС .

Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.

Взаимодействие

Возможно усиление гипотензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, БКК , диуретиками, ингибиторами АПФ , антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ .

Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом.

Способ применения и дозы

Внутрь , после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости (например 1 стакан воды).

Эфокс ® лонг

По 1 табл. ретард или 1 капс. Эфокс ® лонг (по 50 мг) 1 раз в день.

Эфокс ® 20

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 1/2 табл. (10 мг) Эфокс ® 20 2 раза в сутки. Затем постепенно повышают дозу до терапевтической: 1-2 табл. (20-40 мг) в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 3 табл. (60 мг) в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача.

Передозировка

Лечение: промывание желудка; при выраженном снижении АД и/или состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

1) витамин C: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в;

2) метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в;

3) толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела строго в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч;

4) оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Особые указания

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС .

При длительном применении возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуется после 3-6 нед регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время другими антиангинальными средствами. В случае необходимости следует использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, одновременно вводить средства, обладающие положительным инотропным эффектом.

При появлении непереносимости препарата ни в коем случае не принимать его еще раз.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома «отмены»).

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

До сих пор нет опыта лечения этим препаратом у детей.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Эфокс ® 20

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эфокс ® 20

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20 Стенокардия [грудная жаба]	Болезнь Гебердена
	Грудная жаба
	Приступ стенокардии
	Рецидивирующая стенокардия
	Спонтанная стенокардия
	Стабильная стенокардия
	Стенокардии синдром X
	Стенокардия
	Стенокардия (приступ)
	Стенокардия напряжения
	Стенокардия покоя
	Стенокардия прогрессирующая
	Стенокардия смешанная
	Стенокардия спонтанная
	Стенокардия стабильная
	Хроническая стабильная стенокардия
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная	ИБС
	Коронарный атеросклероз у больных ИБС
	Недостаточность коронарного кровообращения
I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная	Диастолическая ригидность
	Диастолическая сердечная недостаточность
	Кардиоваскулярная недостаточность
	Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции
	Сердечно-сосудистая недостаточность

КАТЕГОРИИ