Дозировка кетамина. Кетамин

Брутто-формула

C 13 H 16 ClNO

Фармакологическая группа вещества Кетамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

6740-88-1

Характеристика вещества Кетамин

Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5-4,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, наркозное, снотворное .

Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1-2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2-3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.

Применение вещества Кетамин

Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.

Актуализация информации

Противопоказания :

стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес);

состояния, сопровождающиеся повышенным АД;

хроническая почечная недостаточность.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 08.05.2013 ]

Ограничения к применению

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Побочные действия вещества Кетамин

Повышение АД , тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие

Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД . Фармацевтически несовместим с барбитуратами.

Актуализация информации

Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Взаимодействие с ингибиторами МАО

Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).

[Обновлено 04.04.2013 ]

Другие ЛС

Не рекомендуется назначать кетамин с симпатомиметиками и ЛС , обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Операция без боли - мечта любого пациента, которому предстоит хирургическое вмешательство. Потому что мысли о том, что во время проведения операции станет больно, некомфортно и т. д. - способны свести с ума, наверное, любого человека.

Кетамин - медицинский препарат, который используется в качестве обезболивающего средства.

Из-за своих сопутствующих эффектов в виде галлюцинаций («кетаминовые глюки»), и небольшой стоимости, Кетамин стал пользоваться популярностью у людей с наркотической зависимостью.

У кетамина аналогами являются:

• Кеталар;
• Калипсол;
• Кетанест.

Кетамин. Инструкция по применению

Кетамин - обезболивающее средство, применяемое для неингаляционного наркоза (фото упаковки можно найти в интернете). Это наиболее применяемое средство , используемое в медицине и ветеринарии. Кроме того, в Западных странах этот препарат используют при выведении людей из алкогольной интоксикации, при лечении депрессии. А ветеринары дружно скажут, что этот препарат - лучший для введения в состояние наркоза их лохматых пациентов.

Это средство имеет очень быстрое действие: пациент входит в наркоз за считаные минуты. Кроме того, препарат не вызывает аллергических реакций.

Состав Кетамина, форма выпуска

Основное действующее вещество - Кетамина гидрохлорид, в концентрации 50 мг/мл.

Выпускается препарат в виде ампул по 2, 5, 10 мл, а также в виде флакона 5 мл.

Кетамин. Показания к применению

Основное назначение средства - хирургическое обезболивание. Кетамин применяют при проведении:

• Недлительных хирургических операций;
• Срочных операций у пациентов с травматическим шоком и большой кровопотерей;
• Применение детям: в качестве одного наркозного препарата для небольших хирургических вмешательств, или в качестве наркоза, вводимого после интубации трахеи и применения миорелаксантов;
• Анестезия для транспортировки пациентов;
• Обработки поверхности ожогов;
• При проведении инструментальной диагностики: эндоскопия, катетеризация (особенно в таких случаях, когда применение барбитуратов или опиатов есть ограничения);
• В качестве вводного и базисного наркоза;
• Его применение возможно и пациентам, страдающим астмой или хронической формой обструктивного заболевания органов дыхания;
• Гинекологических и акушерских, стоматологических, отоларингических, офтальмологических операций;
• В малых дозах - в качестве послеоперационного анальгетика (небольшие дозы Кетамина позволят уменьшить дозу морфина и снизить тошноту и рвотный рефлекс у пациента после операции).

Кроме того, это средство оказывало свое положительное действие и в случаях бронхоспазма.

Механизм воздействия препарата на организм

Условно действие препарата на организм можно разделить на три этапа:

1. Этап вхождения в наркоз - на этом этапе возникает эффект «закручивания» или «растягивания» тела;
2. «Провал» - на этом этапе пациент полностью «выпадает» из реальности;
3. Выход из состояния наркоза - постепенное возвращение сознания. Для этого этапа характерно ощущение «резиновости» тела: мышцы еще не полностью под контролем сознания. В это время пациенту рекомендуется только лежать или сидеть.

Анестезирующий эффект, который дает препарат основан на селективном торможении отдельных участков коры головного мозга и таламуса.

Средство быстро вводит в состояние наркоза , имеет кардиостимулирующий эффект, не угнетает дыхания.

При однократном внутривенном (струйном или капельном) введении Кетамина, полный наркозный эффект наступает через полминуты-минуту после введения, и сохраняется до 15 минут.

При внутримышечном введении эффект наступает через 2–5 минут и продолжается до получаса (реже до 40 минут).

Препарат вызывает выраженный анестетический эффект (до 2 часов), но расслабление мышц (миорелаксация) при применении этого средства недостаточное.

Преимущества препарата:

• Кетамин можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно;
• Он не угнетает кашлевой, гортанный, глоточный рефлексы;
• Можно применять при бронхиальной астме, обструктивном бронхите (Кетамин вызывает расширение бронхов).

Кетамин: дозировка препарата

Дозировка определяется индивидуально, в зависимости:

• От возраста больного.
• Клинической картины.
• Препаратов, используемых для премедикации.

Противопоказания

Несмотря на все свои преимущества, препарат все-таки имеет ряд ограничений в применении:

• Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление);
• Преэклампсия и эклампсия - тяжелые формы гестоза (позднего токсикоза) у беременных. Преэклампсия - предсудорожное состояние, для которого характерно очень высокое давление, большое содержание белка в моче, сильные отеки (хотя отеки - не самый важный признак преэклампсии). Эклампсия - судорожный приступ, который может либо разрешиться, либо перейти в кому;
• Эпилепсия в детском возрасте - заболевания нервов, для которого характерны припадки, появление судорог, потеря сознания;
• Нарушение мозгового кровообращения - движение крови по сосудам головного и спинного мозга. Чаще всего нарушения появляются на фоне атеросклероза и гипертонии;
• Стенокардия (боль в грудине из-за частичной непроходимости коронарных артерий) и сердечная недостаточность;
• Запрещен для применения пациентам, страдающим шизофренией или подозрением на нее;
• Индивидуальная непереносимость Кетамина;
• Не рекомендуется к применению пациентам с травмами глазного яблока, страдающим глаукомой;
• Пациентам с ЧМТ (черепно-мозговая травма), с острым инсультом и другими подобными заболеваниями, для которых характерно повышенное давление.

Препарат назначается с осторожностью:

• Людям, страдающим заболеваниями почек;
• Беременным и кормящим женщинам (Кетамин способен проникать через плацентарный барьер).

Побочные действия

• Со стороны дыхательной системы - одышка, угнетение дыхания;
• Со стороны пищеварительной системы - гиперсаливация (повышенное слюнотечение);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы - иногда повышение артериального давления, тахикардия (учащенное сердцебиение, сопровождаемое болевыми ощущениями);
• Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) - психомоторное возбуждение при выходе из состояния наркоза, галлюцинации;
• Послеоперационная тошнота (у некоторых пациентов);
• Локальные (местные) реакции - небольшая боль или ощущение жжения в месте введения укола.

Специфичность побочных действий:

Особые указания

• При проведении хирургических операций на гортани или глотке Кетамин применяют только в комплексе с миорелаксантами;
• Пациентам первые сутки после операции необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реакции;
• Кетамин усиливает воздействие препаратов для ингаляционного наркоза;
• Препарат категорически несовместим с барбитуратами (по своим химическим свойствам, из-за образования преципитата - образование осадка в растворе);
• Углубляет эффект тубокурарина (миорелаксант, усиливает эффект понижения давления), но оставляет неизменным воздействие сукцинилхолина и панкурония (миорелаксанты).

Важно знать! Все побочные реакции описаны только для применения Кетамина в качестве наркозного препарата. Регулярное же употребление этого средства способно нанести непоправимый вред здоровью человека:

• Наибольший разрушительный эффект получают органы мочеполовой системы: развивается язвенный цистит; мочеиспускание становится болезненным, с примесями крови; возникает недержание мочи;
• Возникают расстройства неврологического характера;
• Появляются когнитивные нарушения - нарушается память (кратковременная и долговременная), в последующем возможно разрушение клеток головного мозга.

Кетамин. Цена препарата

Средняя стоимость препарата порядка 600 рублей , однако в свободной аптечной продаже Кетамина не бывает: средство предназначено только для лечебных учреждений и стационаров.

Применение препарата в ветеринарной медицине

Наиболее удобный, а поэтому и самый применяемый ветеринарами наркоз: он одинаково хорошо подходит для проведения хирургического лечения кошек, собак, кроликов и прочих мелких животных, благодаря своему обезболивающему эффекту.

Кетамин является одним из составных «коктейля грызунов» - смеси лекарственных средств, используемой для анестезии крыс и пр.

Ветеринарные врачи часто применяют Кетамин в комплексе с седативными препаратами, чтобы купировать усиление боли у животных.

В качестве анестетика препарат применяют и для проведения операций крупным животным, хотя на коров он оказывает не очень большое воздействие. Кроме того, именно этот препарат является основным внутривенным обезболивающим препаратом, применяемым для хирургического лечения лошадей (обычно в комплексе с тиопенталом, детомидином, или же гвайфенезином).

Подведем итоги

Как вывод можно отметить следующее: Кетамин - отличный препарат для анестезии , который, благодаря своим свойствам, широко применяется в медицине и в ветеринарии. Это средство просто незаменимо, если возникает необходимость в проведении ургентной операции, когда пациент находится в тяжелом состоянии, близком к критическому, или же при возникновении необходимости сделать анестезию вне операционной.

Однако, из-за своих побочных реакций , Кетамин и его аналоги уже долгие годы являются предметом споров: нужно ли за основу принимать их анальгезирующее воздействие, или основным являются возможные последствия применения этих препаратов? Ведь немедицинское применение Кетамина способно привести к серьезным нарушениям в организме. Хотя, с точки зрения некоторых врачей и почти поголовно всех ветеринаров, запрет на использование этого препарата ничего не даст. Ведь даже если не станет этого средства, то все равно люди с наркотической зависимостью найдут, чем травить себя и дальше.

А вот многие пациенты (и люди, и четвероногие больные) могут остаться без хорошего наркоза во время проведения операций .

Кетамин (в форме гидрохлорида) (ketamine)

Состав и форма выпуска препарата

5 мл - флаконы (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин (до 15 мин). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.

Фармакокинетика

Кетамин является липофильным соединением и в связи с этим быстро распределяется в хорошо снабжаемые кровью органы, в т.ч. в мозг, а затем перераспределяется в ткани с пониженной перфузией. Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.

Противопоказания

Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.

Дозировка

В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации разовая доза для в/в введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения - 4-13 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.

Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.

Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.

Лекарственное взаимодействие

Кетамин потенцирует действие средств для ингаляционного наркоза. Усиливает эффект тубокурарина, но не изменяет действие панкурония и сукцинилхолина.

Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. При операциях на гортани и глотке кетамин применяют в комбинации с

Вещество, получившее название «Кетамин», впервые было синтезировано в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенсом. Ученый работал в Parke-Davis, пытаясь найти формулу безопасного анестетика, который бы мог стать альтернативой фенциклидину, обладавшему целым рядом опасных побочных эффектов (препарат вызывал галлюцинации, мог спровоцировать эпилептический припадок, а также был нейротоксичен).

Спустя три года «Кетамин», известный тогда под рабочим названием «CI-581» (clinical investigation 581), в первый раз опробовали на практике. После первого применения в клинике, лекарственное средство использовалось у американских военнослужащих, которые в конце 1960-х годов служили во Вьетнаме. В 1970 году, когда «Кетамин» в США разрешили к широкому использованию, препарат стал первым неингаляционным анестетиком, при введении которого наблюдалось минимальное воздействие на кровообращение и дыхание. Впоследствии лекарственное средство начали активно применять в психиатрии.

Использование «Кетамина» значительно сократилось из-за смертельных случаев, которые в период 1987-2000 годов были выявлены в Соединенных Штатах и странах Европы. Погибшие применяли средство в дозировке, которая значительно превышала рекомендованную, из-за некоторых побочных эффектов препарата. Дело в том, что «Кетамин» к тому времени приобрел сомнительную популярность в качестве наркотика после выхода книг «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лилли. В наши дни препарат используется преимущественно в ветеринарии и в качестве анестетика в военной медицине (в развивающихся странах).

В СССР первые исследования, связанные с применением «Кетамина» в терапии алкоголизма и наркотической зависимости, в середине 1980-х годов начал проводить Евгений Крупицкий. Работа, продолжавшаяся около двух десятков лет, была прекращена из-за ужесточения российского законодательства. С начала 1990-х годов, на фоне появления в нашей стране так называемой психоделической литературы, «Кетамин» стал все чаще использоваться в качестве наркотического средства.

Согласно Федеральному закону от 08.01.1998 № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» препарат вошел в перечень психотропных лекарств. Спустя пять лет, когда была создана ФСКН, а закон внесли ряд поправок, в России резко сократилось использование «Кетамина» в ветеринарии.

Сейчас применение этого препарата в медицинских целях строго регламентировано, за нарушение правил введены штрафы. «Кетамин» могут применять лишь имеющие соответствующую лицензию учреждения, включая ветеринарные. Лекарственное средство они должны хранить в сейфе, оснащенной двойной сигнализацией.

В прошлом отечественные ветеринары широко применяли «Кетамин» как наркозное средство. Вынужденный отказ большинства специалистов от препарата, зарекомендовавшего себя в качестве одного из самых действенных и при этом мягких анестетиков, спровоцировал множество протестов со стороны зоозащитников, любителей и владельцев домашних животных, а также самих ветеринаров. Однако государственные структуры на протяжении последних десяти лет к их доводам так и не прислушались.

Состав и форма выпуска

Действующим веществом препарата является НМДА-антагонист кетамин (в форме гидрохлорида). Лекарственное средство производится в виде раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения.

«Кетамин» выпускается во флаконах объемом 5 мл. В 1 мл раствора содержится 250 мг активного вещества. Флакон упакован в пачку из картона.

Фармакологическое действие

«Кетамин» представляет собой средство для неингаляционного наркоза. В некоторых случаях препарат применяется в качестве обезболивающего средства (преимущественно в экстренной медицине и у пациентов, которым нельзя назначать опиоидные анальгетики и барбитураты), а также для лечения бронхоспазма.

Являясь неконкурентным антагонистом НМДА-рецепторов прямого действия (блокируя ионный канал рецепторов), «Кетамин» способен оказывать угнетающий эффект на функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса, ответственного за переключение сенсорных импульсов из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий.

Одновременно «Кетамин» оказывает стимулирующее действие на части лимбической системы, задействованной в осознание ощущений, включая гиппокамп. В результате у пациента развивается функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе (диссоциативная анестезия). Клинически это выражается так: больной выглядит бодрствующим, он способен, в частности, глотать и открывать глаза, однако теряет способность анализировать сенсорные стимулы, адекватно на них реагируя.

В ходе исследований ранее было подтверждено, что «Кетамин» обладает способностью связываться с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга. Предполагается, что именно этим объясняется анализирующее действие препарата.

Больший уровень активности «Кетамина» в отношении коры, чем таламуса, может быть обусловлен, вероятно, неравномерным распределением НМДА-рецепторов в центральной нервной системе.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения «Кетамина» наркотический эффект обычно наступает уже через 30-60 секунд и продолжается в течение 5-10 минут (иногда до 15 минут).

При внутримышечном использовании препарата в дозировке 4-8 мг/кг «Кетамин» начинает действовать через 2-4 минут (до 6-8 минут). Эффект длится 12-25 минут (иногда до 40 минут).

Выраженный анальгетический эффект «Кетамина» может сохраняться на протяжении до двух часов. После введения препарата у пациента сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, уровень самостоятельной легочной вентиляции остается адекватным.

После введения «Кетамин», входя в группу липофильных соединений, быстро распределяется в органы, хорошо снабжаемые кровью, включая мозг. Затем средство начинает перераспределяться и в ткани с пониженным уровнем перфузии.

Метаболизируется лекарственное средство в печени. Период полувыведения препарата обычно составляет от двух до трех часов. Организм пациента «Кетамин» покидает преимущественно через почки в виде конъюгированных метаболитов.

Показания

В современной медицине лекарственное средство «Кетамин» используется:

• для вводного и базисного наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах, независимо от того, требуется ли мышечная релаксация;
• при проведении болезненных инструментальных и диагностических процедур;
• при транспортировке больных;
• при обработке ожоговых поверхностей.

Режим дозирования

«Кетамин» назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учетом показаний, возраста пациента, клинической ситуации и препаратов, которые применяются в целях премедикации.

При внутривенном введении разовая дозировка обычно составляет 0.5-4.5 мг/кг, для введения в мышцу обычно применяется формула 4-13 мг/кг.

Побочные действия

У пациентов, которым назначается препарат «Кетамин», могут наблюдаться различного рода нежелательные эффекты. Наиболее распространенными из них являются:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия;
• со стороны пищеварительной системы: слюнотечение (гиперсаливация);
• со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение и галлюцинации (при выходе из наркоза);
• со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания;

В крайне редких случаях могут возникать местные реакции - болезненные ощущения в месте введения препарата и гиперемия по ходу вены.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Кетамин» не применяется, если у пациента диагностированы:

• нарушения мозгового кровообращения;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия и сердечная недостаточность (в фазе декомпенсации);
• преэклампсия и эклампсия;
• эпилепсия в детском возрасте.

Особые указания

Учитывая способность «Кетамина» проникать через плацентарный барьер, а исследований об эффективности и безопасности препарата у беременных пока не проводились, использование лекарственного средства у пациенток этой категории не рекомендуется.

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Кетамин

Международное (непатентованное) название : кетамин

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав : 1 мл раствора содержит:
Активное вещество: кетамина гидрохлорид, эквивалентный 50 мг кетамина - 57,6 мг.
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание : прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа : средство для неингаляционной общей анестезии.

Код АТХ :

Фармакологические свойства
Фармакодинамика . Препарат вызывает анальгезирующий эффект при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгетическая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях).
Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови (МОК) и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.
У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при однократном внутривенном введении составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение сознания длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг препарата угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).
У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 сек, продолжительность действия - 15-30 и 5-15 мин соответственно.
В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.
Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутримышечном введении эффект более продолжительный.
Фармакокинетика . Кетамин, являясь липофильным соединением, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы - 12%. Объем распределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2,3 часа. Кетамин метаболизируется путем деметилирования; основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней. Кумуляция при многократном введении не отмечается.

Показания к применению
Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериальным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитроген оксид (закись азота).
Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).
Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.
Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и т.п. процедурах.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия (и др. состояния, при которых повышение артериального давления противопоказано), стенокардия или инфаркт миокарда (в т.ч. в последние 6 мес), выраженная почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, эклампсия, эпилепсия и другие судорожные состояния, алкоголизм, беременность и период лактации.
Противопоказанием к проведению кетаминового наркоза у детей являются любые заболевания, сопровождающиеся судорожной активностью.

С осторожностью - декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Способ применения и дозы
Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и капельно) или внутримышечно.
Взрослым препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно -4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5-1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0,1% раствора кетамина (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.
У детей препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора после соответствующей премедикации). Для основной анестезии кетамин вводят внутримышечно (5% раствор) или внутривенно (1% раствор струйно одномоментно или 0,1% раствор капельно со скоростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутримышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением 0,1% раствора препарата со скоростью 30-60 кап/мин).
Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с антипсихотическими препаратами (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и др.) при этом дозу кетамина следует уменьшить.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.
Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота.
Местные реакции: болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.

Передозировка
При введении кетамина в высоких дозах внутривенно (3 мг/кг) в отдельных случаях может наблюдаться угнетение дыхания. В этих случаях показана искусственная вентиляция легких. При появлении галлюцинаций целесообразно использовать антипсихотические средства (галоперидол), при судорожном синдроме - диазепам. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы моноаминооксидазы (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка).
Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии.
Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).
Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими препаратами, анксиолитиками.
Кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет - панкурония и суксаметония.
Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения артериального давления и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

Особые указания
Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.
Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав средств премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.
При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).
Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты).
Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации внутримышечно или внутривенно вводят диазепам.
Для предупреждения развития психомиметического действия в состав средств премедикации следует включать дроперидол, диазепам.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах. По 5 ампул или флаконов в контурной ячейковой упаковке.
По 1, 2 контурные ячейковые упаковки (5 ампул в каждой) с инструкцией по применению в пачке из картона; по 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 10, 25 и 50 инструкциями по применению в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).
По 1 контурной ячейковой упаковке (5 флаконов) и инструкцией по применению в пачке из картона; 30-50 контурных ячейковых упаковок (5 флаконов в каждой) с инструкциями по применению (по количеству упаковок) в коробке из картона или ящике из картона (для стационара).

Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте. Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного нa упаковке.

Условия отпуска из аптек
Применять в условиях стационара.

Производитель :
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»,
г. Москва, 109052, ул. Новохохловская, 25.