Диклофенак ретард - акрихин - официальная инструкция по применению. Отличие диклофенака и диклофенака Ретард

Инструкция по применению ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Состав препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Показания препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Условия хранения препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД
Срок годности препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Diclofenac (M01AB05)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 100 мг: 28 шт.
Рег. №: 9396/10 от 17.08.2010 - Действующее

Таблетки замедленного высвобождения белого цвета, круглые, двояковыпуклые, без оболочки, с тиснением DSR" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, масло растительное гидрогенизированное, повидон К30, магния стеарат, тальк.

14 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОФЕНАК РЕТАРД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.

Фармакологическое действие

Диклофенак натрия - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий как болеутоляющими, так и жаропонижающими свойствами. Диклофенак натрия, угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. При местном применении уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

При использовании Диклофенака при артрите, препарат не оказывает влияния на течение болезни, но эффективен для снятия боли, снижения болезненности и припухлости суставов и увеличения подвижности. Действие Диклофенака натрия схоже с эквивалентными дозами индометацина (75-150 мг в день), но вызывает меньше побочных эффектов при таких дозах.

Противовоспалительное действие: Противовоспалительное действие Диклофенака было изучено на мышах - тестирование подавления отека лапы (раствор жемчужного моха и суспензия каолина) и терапии сопутствующего артрита.

Болеутоляющее действие: Болеутоляющий эффект Диклофенака был протестирован на крысах и мышах. Результаты представлены в таблице ниже:

Жаропонижающее действие: Жаропонижающий эффект Диклофенака был протестирован на крысах. Дозы 0.5 мг/кг снижали температуру у крыс на 1.5°С после в/м введения 15% суспензии дрожжей (10 мл/кг).

Ингибирование синтеза простагландина: Ингибирование синтеза простагландина in vitro (IC 50) равно 1.6 uM/Л. Наблюдается прямая зависимость между отдельными лихорадочными состояниями и увеличенным уровнем простагландина в мозгу. Формирование простагландина Е2, который сопровождает жаропонижающее действие, но не вызывает гипотермии у животных без лихорадки, снижается при применении диклофенака (0.5 мкг/мл).

Вязкость тромбоцитов: При дозах 15 мкг/мл диклофенак снижает склеивание тромбоцитов, вызванное коллагеном, у кроликов на 50%. Одинаковый эффект оказывают такие же дозы на вязкость, вызванную аденозин дифосфатом. При дозах 10 мг/кг Диклофенак предотвращал летальный исход у кроликов при тромбокиназе без неблагоприятных эффектов. Желудочно-кишечная переносимость:

У крыс дозы 17 мг/кг Диклофенак натрия вызывает потерю крови в размере 150 мл в течение 72 ч (измерено введением эритроцитов, помеченных 51 Сr).

Фармакокинетика

При оральном приеме Диклофенак натрия быстро и почти полностью всасывается и проникает в кровь, печень и почки. После приема таблетки замедленного высвобождения, C max в плазме равные примерно 260 нг/мл достигаются примерно через 6 ч. Фармакокинетическое поведение диклофенака не меняется после многоразового применения.

Применение диклофенака после приема пищи продлевает всасывание и снижает C max в плазме, но не влияет на общее количество лекарства, достигающее соматической циркуляции. Таким образом, AUC снижается незначительно. Диклофенак натрия связывается с белками сыворотки, в большей степени (99%) с альбумином. Исследования фармакокинетики диклофенака и его основных метаболитов у пациентов с ревматоидным артритом, свидетельствуют о том, что после орального применения лекарство быстро проникает в синовиальную жидкость. Концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше концентрации в плазме. Диклофенак натрия выводится в основном при помощи печеночного метаболизма, только 5-10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Около 90% дозы выводится в первые 96 ч. Печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на уровни диклофенака в плазме.

Основными метаболитами являются гидроксилированные производные диклофенака, которые впоследствии выделяются в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Конъюгаты самого диклофенака составляют 5-10% от дозы, определяемой в моче, и менее 5%, выделяемого с желчью. Исследования, сравнивающие фармакокинетику диклофенака у пожилых пациентов и у молодых пациентов, не выявили каких-либо значительных различий максимальных концентраций в плазме или схеме выведения с мочой.

Исследование однократного приема диклофенака, проведенное с целью оценки влияния различных степеней почечной недостаточности на клиренс диклофенака (клиренс креатинина варьируется от 3 мл/мин до 42 мл/мин), показало, что почечная недостаточность не оказывает влияния на концентрацию неизмененного диклофенака в плазме.

Диклофенак натрия быстро проникает в плаценту. У одной пациентки, принимавшей 150 мг диклофенака в день продолжительное время, в грудном молоке было определено присутствие диклофенак натрия в количестве 100 нг/мл.

Показания к применению

Диклофенак натрия предназначается для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита, болей в позвоночнике, острых расстройств опорно-двигательного аппарата. Он также применяется при лечении анкилозирующего спондилита, воспаления после травм, острой подагры. Он также предназначается для лечения дисменореи, люмбалгии, радикулитов при стоматологических, ортопедических, гинекологических и хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Диклофенак Ретард принимается внутрь (таблетку глотать, не разжевывая) в дозе 100 мг один раз в день, предпочтительно во время или после еды, чтобы избежать раздражения желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, редко желудочно-кишечные язвы, кишечные кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, астма, отек Квинке, редко анафилактический шок. Нервная система: затылочные боли, головокружение, редко сонливость, бессонница. Беспокойство, нарушение памяти, дезориентация, периферическая невропатия, парестезии. Органы чувств:

нарушения зрения, диплопия, нарушения слуха, редко глухота, нарушения вкуса.

Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Гематологические нарушения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Метаболические нарушения: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Другие: фотосенсибилизация, отеки, редко повышение артериального давления, сердцебиения, импотенция.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 18лет.

Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим НПВП, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (реакция на прием в виде бронхоспазма, крапивницы или острого ринита), «аспириновая астма».

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение кроветворения (лейкопения, анемия), различные нарушения свёртываемости крови, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диклофенак не должен приниматься во время беременности, его назначают только в неотложных случаях. Он выделяется в грудное молоко, таким образом, не должен приниматься во время кормления грудью.

Особые указания

С особой осторожностью назначают при серьезной почечной, печеночной и сердечной недостаточности. Длительное применение Диклофенак натрия может вызвать расстройства функции почек, печени и желудочно-кишечного тракта. Пациенты, у которых в ходе применения диклофенака натрия наблюдается ухудшение функции печени, или у которых регистрируется повышение активности печеночных ферментов, должны прекратить применение препарата.

Пациенты должны принимать Диклофенак после еды, чтобы избежать раздражения в желудочно-кишечном тракте.

Применение Диклофенака натрия требует осторожности при вождении автомобиля и работе с механизмами из-за оказываемого им действия на центральную нервную систему.

Передозировка

При остром отравлении Диклофенаком лечение в основном состоит из поддерживающих и симптоматических мер. Применяют промывание желудка для снижения всасывания.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак натрия может увеличить концентрацию в плазме лития и дигоксина, хинолонов, непрямых антикоагулянтов. Он также увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Диклофенак также увеличивает концентрацию метотрексата. Диклофенак снижает диуретический эффект гидрохлоротиазида и фуросемида. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении диклофенака с бета-блокаторами, нефротоксическими лекарственными средствами, фотосенсибилизаторами.

Одновременный прием диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития побочных эффектов диклофенака.

Этиловый спирт, глюкокортикостероиды, кортикотропин и препараты калия увеличивают риск развития побочных эффектов диклофенака со стороны пищеварительной системы. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином диклофенак снижает уровень глюкозы в крови. В случае одновременного назначения необходима коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Состав

каждая таблетка пролонгированного действия содержит:

активное вещество: диклофенак натрия - 100 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, цетиловый спирт, сахар очищенный, повидон, магния стеарат, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, понсо 4R (Е124), диэтилфталат.

Описание

круглые, покрытые оболочкой таблетки, розового цвета с белыми вкраплениями.

Фармакологическое действие

Диклофенак оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и противоревматическое действие. В механизме действия Диклофенака существенную роль играет его ингибирующее влияние на биосинтез простагландинов, которые имеют большое значение в патогенезе воспаления, боли. Диклофенак ингибирует активность фермента ЦОГ, катализирующего образование из арахидоновой кислоты простагландинов – медиаторов воспалительного процесса.

При суставном синдроме Диклофенак ослабляет и купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро и полностью всасываются после перорального применения, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация достигается на протяжении 2-3 часов. Средняя пиковая концентрация неизмененного препарата приблизительно 1,5 мкг/мл фиксируется после приёма одной таблетки, содержащей 50 мг диклофенака.

В результате замедленного высвобождения из таблеток пролонгированного действия С max Диклофенака в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия. Однако она остается высокой в течение длительного времени, после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия С max равна 0,5 – 1 мкг/мл, ТС max – 5 часов.

99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, большая часть с альбуминами. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Т½ из синовиальной жидкости – 3-6 часов (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 часов). При приеме внутрь около 50% диклофенака натрия метаболизируется в печени «при первом прохождении». Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой, а также с участием изофермента CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часа. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению

- Взрослые и пожилые:

Облегчение боли и воспаления при следующих состояниях:

1. Артрические состояния: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острая подагра;

2. Острые мышечно-скелетные расстройства, такие как: периартрит (например, плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;

3. Другие болезненные состояния в результате травмы, в том числе перелом, боль в пояснице, вывихи, растяжения, ортопедические, стоматологические и другие незначительные операции.

- Дети:

Данная лекарственная форма не применяется у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов (в т.ч. к другим НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП, активная или рецидивирующая язва желудка/кровотечение в анамнезе (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения), бронхиальная астма (риск обострения), крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, дефицит фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, заболевания крови, III триместр беременности и период лактации, детский возраст до 18 лет.

Диклофенак ретард противопоказан для уменьшения болей в предоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

C осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (риск обострения), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение в III триместре беременности и в период лактации. В I и II триместрах беременности применение Диклофенака возможно только при строгом врачебном наблюдении после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Взрослые:

Диклофенак ретард таблетки 100 мг: одна таблетка в день, целиком, не разжевывая, желательно во время еды.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг диклофенака.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Часто – 1-10%; иногда – 0,1-1%; редко – 0,01-0,1%; очень редко – менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко – гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), сухость во рту, очень редко – стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, колит (включая неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко – сонливость; очень редко – нарушение чувствительности (в т.ч. парестезии), зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, диплопия, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, депрессия, психические нарушения, асептический менингит, возможен неврит зрительного нерва, галлюцинации, спутанность сознания, недомогание.

Со стороны почек: редко – отеки, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Со стороны печени: часто - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени, в отдельных случаях – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, гипертензия, гипотензия, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы : редко – бронхиальная астма (включая одышку), очень редко – пневмонит.

Эндокринные расстройства: очень редко – импотенция.

Аллергические проявления: часто - кожная сыпь, редко отмечались приступы бронхиальной астмы, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, очень редко – зуд, крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, ангионевротический отек (в т.ч. лица), в отдельных случаях – васкулит.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. При одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности НПВП. Это может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Одновременное применение Диклофенака с гипотензивными средствами (бета-блокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их гипотензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простогландинов. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии. Диклофенак и гипотензивные средства следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны быть должным образом гидратированы. Необходим мониторинг артериального давления и функции почек, особенно при совместном приеме с диуретиками и ингибиторами АПФ в связи с повышенным риском нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его активность и токсичность.

На фоне приема антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак за час до или от 4 до 6 часов после приема колестипола или холестирамина.

Учитывая, что НПВП могут снижать эффективность мифепристона, их следует принимать не ранее чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению. При одновременном приеме фенитоина и диклофенака необходим мониторинг концентрации фенитоина в плазме.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов - риск развития судорог.

При одновременном приеме с противодиабетическими средствами может вызвать гипо- или

гипергликемию; с антикоагулянтами - необходим регулярный контроль свертываемости крови. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении диклофенака одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9 (например, сульфинпиразон и вориконазол), поскольку может произойти значительное увеличение пиковой концентрации диклофенака в плазме крови за счет ингибирования метаболизма.

Одновременное применение системных НПВС, включая диклофенак, и СИОЗС увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Уменьшает эффекты снотворных средств.

Совместное применение сердечных гликозидов и НПВС может усугубить проявления сердечной недостаточности, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и увеличить концентрацию гликозида в крови.

При одновременном приеме НПВС и зидовудина повышается риск развития гематологической токсичности. При совместном применении лекарственного средства с зидовудином у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией повышен риск возникновения гемартрозов и гематом.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени.

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота). Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона из-за возможного развития обострения.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени. Возможно развитие гепатита на фоне приема диклофенака без продромальных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность при использовании диклофенака у больных с печеночной порфирией, так как прием препарата может спровоцировать развитие приступа.

Во время терапии диклофенаком может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Риск сердечно-сосудистых заболеваний:

Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью в связи с возможной задержкой жидкости и появлением отеков.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответа на проводимое лечение. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном небольшом повышении риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, назначение диклофенака возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Данная оценка должна быть проведена также до начала лечения у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационом периоде в случае операции: аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введение пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Влияние на фертильность у женщин. Использование диклофенака может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием и страдающих бесплодием, диклофенак необходимо отменить.

Таблетки Диклофенак ретард содержат сахарозу и не рекомендуются пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

В период лечения не следует принимать алкоголь, из-за возможности усиления побочных реакций со стороны нервной системы.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим Диклофенак, необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с тем, что при применении Диклофенака в высоких дозах возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Диклофенак – отечественный препарат, устраняющий воспалительный процесс, снимающий жар, обладающий болеутоляющим эффектом . Показания: боли в суставах, приступы подагры, артриты, невриты и невралгии, отёчность тканей.

После курса применения замечены такие улучшения, как снятие скованности движений на поражённых участках, восстановление объёма движений пациента, устранение отёчности, припухлости и боли на воспалённых участках.

Описание препарата

Это препарат, направленный на снятие воспаления , устраняющий болевые ощущения. Механизм действия: угнетение циклоксигеназов, ухудшение метаболизма арахидоновой кислоты, ликвидация простагландинов.

Уменьшает боль, припухлость, скованность суставов при ревматических заболеваниях. Помогает в период восстановления после операций и травм. Препарат снимает боль и отёчность травмированных тканей.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Всасывание полное, при приёме пищи абсорбция замедляется. Он не накапливается в период между приемами лекарства. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов после приёма, в синовиальной жидкости концентрация достигается на два - четыре часа поздней, чем в плазме.

Выводится через почки, печень.

Производитель

Лекарственное средство производится тремя фармацевтическими компаниями: «Озон» (Самарская область, г. Жигулевск), АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»» (п. Оболенск, Московская область), компания «АКРИХИН» (г. Москва).

Формы выпуска и состав

Таблетки компании «Озон»

Форма выпуска: таблетки в кишечнорастворимой оболочке. Виды фасовки: ячейковая контурная упаковка или полимерный контейнер. Фасовка по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 1200, 1600 или 2 тыс. таблеток. Упаковываются в картонную пачку.

Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг), дополнительные компоненты (молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк и т. д.). Оболочка: полисорбат, диоксид титана, целлацефат.

Средняя стоимость 20 таблеток: 28 рублей.

Диклофенак Ретард Оболенское

Форма выпуска: таблетки круглой формы в кишечнорастворимой оболочке. Диклофенак Ретард Оболенское — это таблетки красно-коричневого цвета.

Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг); дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, молочный сахар, сахар рафинад и т. д. Оболочка: тальк, красители (красный и жёлтый), диоксид титана.

Диклофенак Ретард Оболенское упаковывается по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. В каждой картонной коробке содержится по 1,2,3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок.

Цена на диклофенак Ретард Оболенское варьируется от 35 рублей по 51 рубля.

Диклофенак Ретард компании «Акрихин»

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого (розово-коричневого) цвета. Они шероховатые на ощупь, форма таблетки круглая. Упаковка в контурную ячейковую упаковку; в картонную пачку фасуется по 10, 20, 30 таблеток.

Состав: активное вещество (диклофенак натрия) 100 мг; дополнительные компоненты: повидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксин кремния, кислота стеариновая. Оболочка состоит из макрогола, глицерина, талька, красителя и др.

Средняя цена за 20 таблеток: от 45 рублей.

Отличие таблеток Ретард от диклофенака

Действующее активное вещество у лекарств одно, но при этом сам диклофенак имеет больше форм выпуска. Это и глазные капли, и растворы для внутримышечного введения, и ректальные свечи, и формы для наружного применения, и таблетки. В то время как диклофенак Ретард производится только в форме таблеток.

Разница есть и в концентрации активного компонента. Например, в разных формах диклофенака производители предпочитают выпускать препарат с концентрацией вещества от 25 мг до 100 мг. При применении средства с концентрацией от 25 до 50 мг стоит отметить, что действие его будет менее продолжительным. Таблетки Ретард производятся с концентрацией 100 мг, что делает эффект от их приёма более продолжительным. Но их не рекомендуется использовать для лечения детей менее 6 лет. Зато концентрация вещества позволяет уменьшать количество приёмов таблеток, ведь Ретард зачастую принимается только раз в сутки.

Диклофенак выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями, что позволяет потребителю и врачам выбрать нужный препарат по форме выпуска и цене. В то время как Диклофенак Ретард, на территории нашей страны производится только 3 фирмами.

Отличие диклофенака и диклофенака Ретард

Различия препаратов можно разделить по нескольким направлениям:

По форме выпуска: Акос может вводиться , а Ретард имеет только пероральную форму. В связи с этим, Акос быстрей попадает в кровь и может использоваться в качестве скорой помощи при боли. В то время, когда Ретард дольше достигает максимальной концентрации в крови. Кроме того, у диклофенака Акос есть форма для наружного применения.
Курс лечения: Ретард можно использовать длительный период времени для лечения заболеваний суставов и опорно-двигательного аппарата. А рекомендуемый курс инъекций: от 24 часов до 5 суток.
Концентрация вещества. Акос в виде инъекций вводится по 75 мг, максимальная дозировка: 150 мг. По сути, инъекции с этим средством используются в тяжёлых случаях заболевания или после операции, когда главная цель быстро добиться концентрации активного вещества. В то время как Ретард медленно всасывается и предназначен для длительного курса лечения.

Различия Диклофенак Ретард и Диклофенак Акрихин

Компания «Акрихин» выпускает три формы с активным веществом диклофенак:

Диклофенак-Акрихин (мазь)
Диклофенак-Акрихин (гель)
Диклофенак Ретард — Акрихин (таблетки).

В чём же различия между этими препаратами?

Форма выпуска. Препарат диклофенак Ретард компании «Акрихин» выпускается только в таблетках и принимается перорально, а другие формы этого производителя предназначены для наружного применения.
Концентрация вещества. В наружных формах количество диклофенака составляет 1 г, а в таблетках Ретард 100 мг.
Мазь и гель Акрихин разрешены детям с 6 лет, в то время как таблетки Ретард можно применять только с достижения 18-летнего возраста. Местное применение крема или геля не даёт всасывания в кровоток в высокой концентрации и менее вредно для организма.

Дозировки, схема применения

Таблетки компании «Озон» и «Оболенское»

Разовая дозировка диклофенака Ретард «Оболенское», согласно инструкции по применению, для взрослого человека составит от 25 до 50 мг 2–3 раза в сутки. Частота приёма варьируется от степени заболевания . Перорально она составляет один-три раза в сутки, а ректальное применение не более раза в сутки. Для того, чтобы снять острый приступ или обострение хронического заболевания, назначают внутримышечное введение с дозировкой 75 мг. Для подростков и детей, достигших возраста 6 лет, рекомендуемая дозировка составляет 2 мг на 1 кг веса.

Наружное применение форм диклофенака используется в дозировке по 2–4 г (в зависимости от площади поражения). Наносится препарат по 3–4 раза в 24 часа.

Для лечения глазных болезней врач принимает решение о дозировке на основе течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Таблетки «Акрихин»

Средство принимается перорально во время приёма пищи или после него. Таблетки диклофенака Ретард компании «Акрихин» не разжёвываются, а проглатываются. Их рекомендуется запивать водой или соком. Оптимальная дозировка: по 1 таблетке в сутки.

При сильной головной боли или альгодисменорее разрешено увеличивать дозировку диклофенака Ретард Акрихин до 200 мг в сутки на 24–48 часов.

При применении этого препарата можно увеличивать дозу лекарства до 150 мг. Для этого следует принимать ещё одну дополнительную таблетку по 50 мг.

Показания к применению

Он применяется для устранения болевых ощущений при артритах, спондилитах, приступах подагры. Можно использовать для лечения тендинита, бурсита, тендовагинита, периартрита.

Лечат диклофенаком Ретард боли после травм, при вывихах, растяжениях мышц и связок. Используется для лечения боли в поясничном отделе, зубных болей.

Используется в качестве лекарства в восстановительный период после операций.

Противопоказания

Его нельзя принимать при индивидуальной непереносимости компонентов , язве желудка и эрозиях желудочно-кишечного тракта. Противопоказан пациентам, у которых есть внутреннее кровотечение или обнаружена перфорация ЖКТ, возникали ранее язвы, перфорации или кровотечения ЖКТ.

Не рекомендуется принимать таблетки для снижения болевых ощущений перед операцией по аортокоронарному шунтированию. Запрещено принятие больным бронхиальной астмой, приём лекарства может спровоцировать заболевание. Противопоказан людям с крапивницей, ринитом в острой форме после приёма ацетилсалициловой кислоты. Нельзя принимать при почечной или печёночной недостаточности, проблемах со свёртываемостью крови и при заболеваниях крови. Противопоказано в III триместре беременности. Нельзя применять в период кормления и детям до 18 лет.

Применяется под контролем врача и с осторожностью при язве ЖКТ, колитах, болезнях печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при приёме таблеток при почечной и печеночной недостаточности и при снижении в организме объёма крови (после тяжёлых полостных операций).

Под контролем врача следует проводить лечение пожилых пациентов (старше 65 лет); людей с бронхиальной астмой; больных, принимающих одновременно с таблетками глюкокортикоиды, антикоагулянты, антиагреганты.

Особые указания

Для быстрого эффекта следует принимать за полчаса до еды . Приём еды тормозит всасывание. В остальное время таблетки принимаются перорально. Их не разжёвывают, а глотают, запивая водой.

Механизм действия основан на угнетении простагландинов. Они важны в обеспечении полноценного кровоснабжения печени, поэтому лечение людей, входящих в группу риска, следует производить под контролем врача. В неё входят: пациенты с почечной и сердечной недостаточностью; пожилые люди, которые принимают диуретики; больные, потерявшие много крови после крупного оперативного вмешательства. При назначении таблеток в этих случаях обязательно контролируется функционирование почек.

На людей с заболеваниями печени особого влияния препарат не оказывает, но рекомендуется производить контроль функций печени для пациентов с печёночной недостаточностью.

По время терапии необходимо отказаться от потенциально опасных процессов, требующих быстроты реакции и повышенной концентрации внимания.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан кормящим матерям и на III триместр беременности.

Приём детьми

Приём пожилыми пациентами

Пожилые люди должны принимать диклофенак Ретард с осторожностью и только под контролем врача . У них повышен риск развития болезней ЖКТ, возникновения внутренних кровотечений.

Следует проявить особую бдительность при лечении пожилых пациентов старше 65 лет, лечащихся диуретиками; имеющими низкий вес или болезни почек.

Передозировка и побочные действия

При возникновении побочных эффектов пациенты жалуются на тошноту, рвоту, повышенное образование, нарушение стула . Может возникать анорексия, внутренние кровотечения (проявляется рвотой или калом с кровью), язва желудка перфорации ЖКТ. У больного возникают стоматиты, глосситы, панкреатит и т. д.

Побочные эффекты проявляются в виде мигреней, у пациентов кружится голова, они быстро утомляются, реже появляется сонливость, возникают нарушения слуха, зрения. У больного может быть бессонница, преследовать ночные «кошмары», быть шум в ушах. В особо тяжёлых случаях наступают психические расстройства и невриты глазного нерва.

В редких случаях начинаются отеки почек, нефриты, гематурия, почечная недостаточность и т. д. Увеличивается транзиторная активность трансаминаз в крови, возникает гепатит или некроз печени.

Нарушается работа системы кроветворения , результатом этого становится лейкопия, нейтропения, снижается свертываемость крови, развиваются анемии разного генезиса и пр.

Пациент может жаловаться на болевые ощущения в области груди, повышенное сердцебиение, васкулит или сердечную недостаточность. В очень редких случаях возникают побочные явления, которые проявляются в виде инфаркта миокарда.

Побочные эффекты могут проявляться в виде одышки, астмы, изредка начинается пневмонит. В редких случаях пациенты отмечают появление импотенции.

В редких случаях на коже пациента бывает сыпь, ещё реже крапивница, экзема, эритродермия или приступы астмы. Возможно понижение артериального давления или анафилактический шок, отёчность кожных покровов.

При передозировке пациент жалуется на мигрень. Может возникать головокружение, спутанность сознания, судороги, приступы тошноты, рвота. Со стороны нервной системы присутствует повышенная возбудимость. Возможны боли в области живота, внутренние кровотечения, нарушения функции почек и печени.

Выполняется симптоматическая терапия, направленная на снижение повышенного давления, снятие судорог, снятия раздражения желудочно-кишечного тракта и других проявлений передозировки.

Токсичность препарата

Более десяти лет назад, учёные заговорили о серьёзной токсичности диклофенака. В своих выводах они руководствовались научными исследованиями, вывод которых неутешителен: препарат в высокой дозировке (75 мг 2 раза в день) увеличивает риск инсультов и инфарктов в 2 раза. Пациент, проходящий лечение такими дозировками в течение нескольких лет, по мнению ученых, становится кардиобольным. Кроме того, другое научное исследование выявило, что у людей, уже страдающих сердечными заболеваниями, риск инфарктов повышается на 40%.

Он негативно действует на желудок и двенадцатипёрстную кишку, разрушая слизистую оболочку. Это может приводить к язве желудка, эрозиям, перфорациям и другим болезням ЖКТ.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличивает в плазме концентрацию лекарств на основе лития, циклоспорина, дигоксина. При приёме с другими нестероидами и глюкокортикостероидами увеличивается риск развития побочных эффектов . Он усиливает токсическое поражение органов , усиливает воздействие на почки циклоспорина и препаратов золота.

Если таблетки применяются с парацетамолом или такролимусом, то увеличивается негативное воздействие диклофенака на почки.

Препарат снижает эффективность действия диуретиков, например, после его приёма хуже действует индафон Ретард, инструкция по применению подтверждает этот факт.

Таблетки снижают эффективность ингибиторов АПФ, бета-блокаторов. Одновременный приём диклофенака и гипотензивных средств должен осуществляться под строгим контролем врача, особенно для больных старше 65 лет.

При приёме диклофенака с антикоагулянтами или тромболитическими средствами у пациента увеличивается риск возникновения кровотечений. Приём ацетилсалициловой кислоты, колестипола, холестирамина уменьшает всасывание диклофенака или увеличивает время для достижения максимальной концентрации.

Таблетки уменьшают эффективность мифепристона. Поэтому их следует принимать только через две недели после окончания лечения мифепристоном.

Увеличение риска внутренних кровотечений происходит при принятии с препаратом этанола, лекарств на основе зверобоя, или кортикотропина.

При одновременном принятии с лекарствами из класса хинолонов увеличивается риск возникновения судорог. Средство снижает эффективность снотворных лекарств. Если принимать таблетки со средствами против диабета, то у пациента может развиться гипер- или гипогликемия. При одновременном приёме с антикоагулянтами обязателен строгий контроль за состоянием больного со стороны лечащего врача.

Взаимодействие с алкоголем

Категорически запрещено принимать лекарственное средство с алкогольными напитками. В противном случае, больной получит гепатоксическое воздействие на печень. Орган может не выдержать нагрузку препарата и алкоголя. Это приведёт к гибели гепатоцитов (клетки печени), интоксикации организма и печёночной недостаточности.

Хранение, отпуск из аптек

Препарат отпускают только по рецепту . Его следует хранить в тёмном, сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов.

Место не должно быть доступным для детей.

Аналоги

Фармацевтическая отрасль выпускает множество средств с активным веществом диклофенак. Они отличаются друг от друга стоимостью, производителем и формой выпуска:

. Это немецкий препарат, выпускающийся в 4 формах: гель для наружного применения 1%, 5%; ректальные свечи; таблетки 100 мг и 75 мг, раствор для инъекций. Стоимость варьируется от 44 до 375 рублей (в зависимости от выбранной формы лекарства и наценки аптечной сети).
Буфус . Отечественный препарат, форма выпуска: раствор для внутримышечного введения. Применяется после операций, при невритах, невралгиях, заболеваниях суставов. Средняя цена составляет 100–130 рублей.
. Форма выпуска: мазь и гель для наружного применения, таблетки. Используется при болях в связках, травмах мягких тканей и суставов, ревматизме и т. д. Стоимость варьируется от 29 до 116 рублей (в зависимости от формы лекарства).
Санфинак . Форма выпуска: таблетки 25 мг, 50 мг. Показания к применению: артрит, острые приступы подагры, невралгии, миалгии, ревматизм, болевые ощущения при переломах и т. д. Средняя цена на эти таблетки начинается от 110 рублей.
Дикловит . Форма выпуска: свечи и гель для наружного применения. Применяется при миалгиях, травмах, артритах и т. д. Средняя стоимость: от 93 до 314 рублей в зависимости от выбранной формы лекарства.

вспомогательные вещества:

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т. ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Диклофенак ретард, показания к применению

Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма:
— хронический полиартрит;
— спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева);
— артрозы;
— спондилоартрозы;
— невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас;
— острые приступы подагры.
Ревматические поражения мягких тканей.
Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств.
Неревматические воспалительные болевые состояния.

— патологические изменения картины крови неясного генеза;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
— беременность;
— период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 12 лет (в/м введения, супп.);
— детский возраст до 6 года (таблетки, мазь);
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т. ч. «аспириновая триада»);
— повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
— воспаление прямой кишки — проктиты (суппозитории)

Прием препарата Диклофенак возможно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: врожденное нарушение кроветворения (индуцированные порфирии); системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; наличии жалоб на функцию желудочно — кишечного тракта, или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона); у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства.

С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача можно применять Диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.

Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.
бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.
Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

🏪 Купить Диклофенак ретард можно на сайте и в наших аптеках
🚚 Быстрая доставка Диклофенак ретард домой в Москве
📲 Цена на Диклофенак ретард ниже в нашем приложении

Диклофенак ретард инструкция по применению

Диклофенак ретард — НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmaxдостигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Таблетки

Действующее вещество: диклофенак натрия 75, 100 и 150 мг;

20, 30, 50, 100 шт. в упаковке.

При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами — возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками — возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой — снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
Диклофенк может вызывать гипо — или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Детям в возрасте старше 6 лет диклофенак назначают в дозе 2 мг/кг веса тела, причем дневная доза делится также на несколько приемов.

Диклофенак ретард показания к применению

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах недоступных для детей.

🏪 Купить Диклофенак ретард, таблетки 100 мг, 20 шт., можно на сайте и в наших аптеках
🚚 Быстрая доставка Диклофенак ретард, таблетки 100 мг, 20 шт., домой в Москве
📲 Цена на Диклофенак ретард, таблетки 100 мг, 20 шт., ниже в нашем приложении

Состав: на 1 таблетку пролонгированного действия Диклофенак ретард, покрытую кишечнорастворимой оболочкой:
— активное вещество: диклофенака натрия 100 мг;
— вспомогательные вещества: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19 %, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2 %], натрия алгинат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат].

Фармгруппа: НПВП.
Фармдействие: Диклофенак ретард — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика: Абсорбция быстрая и полная. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Cmax) на 40%.
В результате замедленного высвобождения препарата Cmax в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственных средств (ЛС) короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Cmax – 0,5-1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность – 50%. Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).
50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р 450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 206 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; ревматическое поражение мягких тканей; остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом; тендовагинит; бурсит).
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Препарат Диклофенак ретард предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.

Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.

Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Детям в возрасте старше 6 лет диклофенак назначают в дозе 2 мг/кг веса тела, причем дневная доза делится также на несколько приемов.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, шум в ушах, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия направлена на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг C max - 0,5–1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозы. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, - 95–98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, но через 4–6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозы подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно — или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозы), менее 1% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не наблюдается.

Показания препарата Диклофенак-Акри ® ретард

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.

Гиперчувствительность (в т. ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1- 1% - сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- 0,1- 1% - НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- 1% - нефротический синдром (отеки). > 0,1- 1% - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- ® ретард

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклофенак-Акри ® ретард

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика.
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея, аднексит, проктит.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности (в т. ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т. ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко — пневмония.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в т. ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т. ч. аллергическая.

Фармакокинетические показатели Только для зарегистрированных пользователей.

таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг, упаковки ячейковые контурные — 3

диклофенак натрия - 100 мг.

гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия альгинат, коллидон, магния стеарат, сахар молочный, сахар рафинад;

колликут, пропиленгликоль, тальк, коллидон, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. Максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг.

65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционновоспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Гиперчувствительность (в т. ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система: чаще 1% - головная боль, головокружение; реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств: чаще 1% - шум в ушах; реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы: чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система: чаще 1% - задержка жидкости; реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).

Дыхательная система: реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система: реже 1% - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Диклофенак ретард - относительно новый на отечественном фармацевтическом рынке НПВП, хотя само действующее вещество (диклофенак) применяется в медицине более полувека, причем в разных формах (мази, гели, таблетки, растворы для в/м инъекций, глазные капли).

Приставка "ретард" в названии препарата обозначает, что терапевтическое воздействие будет длиться дольше, чем при приеме традиционного Диклофенака. Представленные в аптеках таблетки ретард имеют на коробках указание на производителя - Акрихин, Оболенское или ООО "Озон". Они идентичны по действию и схеме приема, поскольку содержат одинаковое количество активного вещества.

Форма выпуска, состав и упаковка

Все производители таблеток ретард используют для упаковки картонные пачки (внешне отличаются), в них помещены по 20 таблеток (2х10 шт.) и инструкция по применению.

Фармацевтические компании применяют одинаковое количество активного вещества - 100 мг диклофенака натрия, но по виду и дополнительным компонентам пилюли могут отличаться:

Таблетки ООО "Озон" (г. Жигулевск) в кишечнорастворимой оболочке, содержащей полисорб, диоксид титана, целлацефат. Вспомогательные вещества: молочный сахар, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, тальк и др.
Фармпредприятие "Оболенское" (п. Оболенск) выпускает круглые таблетки красно-коричневого цвета в кишечнорастворимой оболочке, содержащей тальк, красители, диоксид титана. В лекарственном препарате содержатся те же вещества, что в продукции "Озона" плюс магния стеарат и сахар-рафинад.
Компания "Акрихин" (г. Москва) производит шероховатые на ощупь круглые таблетки, они покрыты оболочкой розово-коричневого цвета, в составе которой есть макрогол, глицерин, тальк. В качестве дополнительных компонентов препарата используются: повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза, диоксин кремния, стеариновая кислота.

Фармпредприятие "Оболенское" выпускает круглые таблетки красно-коричневого цвета в кишечнорастворимой оболочке.

Фармакологическое действие Диклофенака ретард

Основой НПВП пролонгированного действия служит производное фенилуксусной кислоты (диклофенак натрия), которое и в других лекарственных формах является компонентом "скорой помощи", оказывая одновременно противовоспалительный и жаропонижающий (умеренно), антиагрегационный и анальгезирующий эффекты.

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено:

способностью подавления фермента ЦОГ (циклооксигеназа), отвечающего за метаболизм арахидоновой кислоты - предшественника ПГ, играющего в возникновении боли и лихорадки при воспалении основную роль;
сдерживанием устремления лейкоцитов в зону воспаления;
локальной и центральной анальгетической активностью (повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к уменьшению силы болевых ощущений).

Биодоступность составляет 50%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 5 часов, при этом связывание с белками плазмы крови - почти 100%. Выводится почками 60%, метаболиты - с желчью.

От чего помогает Диклофенак ретард

Комплексное воздействие на очаг воспаления позволяет назначать НПВС ретард при широком круге нарушений, даже при зубной боли.

Но прежде всего средство предназначено для пациентов, страдающих:

заболеваниями опорно-двигательного аппарата (ОДА) воспалительного характера (артриты любой этиологии, анкилозирующий спондилит);
болезни ОДА дегенеративного характера (остеохондроз, остеоартроз);
заболевания околосуставных тканей (бурсит, тендовагинит);
ишиас, люмбаго;
невралгия;
миалгия;
мигрень;
послеоперационные (кроме манипуляций по аортокоронарному шунтированию) и посттравматические боли;
инфекционные лор-заболевания (тонзиллит, фарингит, отит);
почечная колика.

Режим дозирования

От вида и степени развития заболевания зависит и частота приема таблеток, и суточная доза.

Таблетки принимают перорально во время или после еды. Для достижения быстрого терапевтического эффекта принять таблетку можно за полчаса до еды, т. к. пища замедляет абсорбцию.

Цельную пилюлю запивают небольшим количеством воды, разжевывать не следует. Таблетки пролонгированного действия можно сочетать с пилюлями короткого действия, если необходима доза в 150 мг.

При большей части патологических состояний взрослым для достижения терапевтического эффекта назначают в суточной дозе по 100 мг (1 таблетка) однократно.

При некоторых состояниях (дисменорея, мигрень) допускается повышенный суточный прием - 200 мг после начала приступа, но продолжать лечение можно не дольше 2 дней.

Побочное действие Диклофенака ретард

Возможно возникновение следующих побочных реакций:

ССС и кроветворения: аритмии, анафилактический шок, повышение АД, анемия, снижение уровня тромбоцитов;
дыхательная система: бронхоспазм;
ЦНС и органы чувств: головокружения, головная боль, бессонница, повышение тревожности, кошмарные сновидения, снижение памяти, депрессия, дезориентация, нарушение слуха, зрения и вкусовых ощущений, редко - тремор, судороги, нарушение чувствительности (в т. ч. парестезии);
ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, колит, диарея, тошнота, панкреатит, токсический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит афтозный, глоссит;
мочеполовая система: отеки в результате нефротического синдрома, почечная недостаточность, гематурия, олигурия, протеинурия, цистит, импотенция;
кожные покровы: часто - зуд, сыпь, иногда - крапивница, в единичных случаях - ангионевротический отек (в т. ч. лица), экзема, эритема (в т. ч. синдром Стивена-Джонсона), алопеция.

Противопоказания к применению

Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, таблетки ретард не следует принимать при гиперчувствительности к основному компоненту или вспомогательным веществам, при наследственной непереносимости лактозы.

Нельзя использовать препарат несовершеннолетним детям, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Препарат следует отменить при наличии у пациента:

обострений язвенно-эрозивных поражений ЖКТ и других заболеваний пищеварительной системы;
воспалительных патологий кишечника (колит, болезнь Крона);
заболеваний, вызванных нарушением кроветворения, гемостазом;
сердечной или почечной недостаточности;
заболеваний печени и недостаточности органа, в т. ч. хронического гепатита;
аспириновой астмы;
бронхиальной астмы.

Особые указания

Назначают с осторожностью пациентам, страдающим цереброваскулярными заболеваниями, анемией, сахарным диабетом, патологиями периферических артерий и вен, алкоголизмом. Пациенты 65 лет и старше нуждаются в строгом контроле со стороны медицинского персонала при назначении Диклофенака.

Необходимо отказаться от управления автомобилем и сложными механизмами, от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые могут потребовать быстрой реакции и повышенной концентрации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан.

Лекарственный состав отрицательно воздействует на фертильность. Это делает невозможным его введение в терапевтическую схему, предназначенную для женщин, которые планируют забеременеть.

Применение у детей

В педиатрической практике не применяется. Может быть включен в терапевтическую схему только для совершеннолетних детей (старше 18 лет).

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с недостаточностью почек входят в группу риска, поэтому лечение должно проводиться под врачебным контролем и при отслеживании функциональности почек.

Передозировка

При остром отравлении нестероидным препаратом требуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Чтобы предотвратить всасывание диклофенака, принятого в больших количествах, следует как можно скорее промыть желудок, выпить активированный уголь.

Высокие дозы НПВП вызывают:

скачки АД;
головокружение;
головную боль;
помутнение сознания;
кровотечения;
нарушение функций и любое заболевание ЖКТ;
угнетение дыхания;
судороги;
почечную и печеночную недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Если пациент вынужден длительно принимать параллельно медикаментозные препараты иных фармацевтических групп, то перед началом лечения Диклофенаком следует внимательно изучить рекомендации, прописанные в инструкции, и проконсультироваться у врача.

Любые средства, содержащие диклофенак, нельзя использовать при одновременном приеме с другими нестероидами и глюкокортикостероидами. Это приведет к усилению побочных действий, которыми обладают эти медикаменты.

Ацетилсалициловая кислота снижает всасывание диклофенака, и достижение максимальной концентрации может произойти гораздо позже. Подобным действием обладают Холестирамин, Колестипол.

При совмещенном приеме с хинолонами высок риск возникновения судорог, с противодиабетическими таблетками - гипо- или гипергликемии, с диуретиками - гиперкалиемии.

Таблетки ретард при приеме с антикоагулянтами или тромболитическими препаратами повышают риск появления кровотечений. Чтобы не допустить возникновения внутренних кровотечений (желудочно-кишечных), не следует одновременно принимать с Колхицином, этанолсодержащими веществами (в т. ч. настойками), медикаментами на основе зверобоя, кортикотропным гормоном.

Условия и сроки хранения

Таблетки ретард сохраняют лечебные свойства на протяжении 3 лет, если для них выбрано сухое и защищенное от света место. Подходит комнатный температурный режим (не выше 25°С). При наличии в доме детей следует ограничить их доступ к месту хранения лекарства.

Условия отпуска из аптек

Рецептурный препарат.

Цена

Средство не относится к числу дорогостоящих. Стоимость пачки из 20 таблеток от компании "Озон" - 28 руб., "Оболенское" - до 51 руб., "Акрихин" - от 45 руб.

Аналоги

С таким же действующим веществом в продаже есть одноименные таблетки, а также Ортофен, Вольтарен, Наклофен.

В чем разница между Диклофенаком и Диклофенаком ретард

По активному веществу медикаменты одинаковы. Под наименованием "диклофенак" следует понимать большой перечень разных форм (не бывает только раствора для внутривенного введения). Лекарственное средство, имеющее в названии приставку "ретард" - это только таблетированная форма. Концентрация активного компонента может быть разной, чем она ниже, тем менее продолжительным будет терапевтическое действие.

Ретард отличается высоким содержанием (100 мг), что обеспечивает длительное воздействие и позволяет сократить число приемов медикамента до 1 раза в сутки.

По-быстрому о лекарствах. Диклофенак

Жизненно важный противовоспалительный препарат ДИКЛОФЕНАК.

Диклофенак | инструкция по применению (таблетки)

КАТЕГОРИИ