Азатиоприн аналоги и цены. Азатиоприн – польские таблетки против опухолей и НЯК Азатиоприн побочные действия

Средняя цена онлайн* , 264 р. (тбл 50мг №50)

Где купить:

Инструкция по применению

Азатиоприн относится к иммунодепрессантам, то есть медикаментам, которые искусственно подавляют иммунитет. Их выписывают при пересадке органов, чтобы не произошло отторжение.

Кроме этого, их прописывают при аутоиммунных заболеваниях или патологиях, которые предположительно имеют аутоиммунную природу, но это еще не доказано.

Показания

Лекарственное средство выписывают одновременно с другими медикаментами для предупреждения отторжения органов после операции по их трансплантации.

Кроме этого, препарат назначают при следующих патологиях:

• ревматоидный артрит;
• язвенный колит;
• лиловая болезнь;
• миастения;
• хронический активный гепатит;
• узелковый полиартериит;
• пузырчатка обыкновенная;
• аутоиммунный клубочковый нефрит;
• болезнь Верльгофа;
• псориаз.

Способ применения и дозы

Азатиоприн в таблетках применяется орально. Схему терапии подбирают индивидуально в зависимости от вида патологии, ее тяжести, параллельно назначаемых лекарств.

Чтобы предупредит отторжение пересаженных органов, Азатиоприн прописывают одновременно с другими медикаментами (обычно в комплексе с кортикостероидами и циклоспорином). На протяжении 1-2 месяцев в суточной ударной дозировке до 5 мг/кг, ее нужно принять за 2-3 приема. После этого переходят на поддерживающие дозы, которые могут варьировать от 1 до 4 мг/кг. Поддерживающая терапия может длиться ни один год. При прекращении лечения дозировку необходимо снижать плавно. Если будет опять наблюдаться клиническая картина отторжения, суточную дозировку увеличивают до 4 мг/кг.

При остальных патологиях, как правило, суточная дозировка может варьировать от 1,5 до 2 мг/кг, ее надо принять за 3-4 приема. При необходимости она может быть увеличена до 200-250 мг, ее делят на 2-4 раза.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

При ревматоидном артрите суточная дозировка составляет 1-2,5 мг/кг, ее надо приять за 1-2 раза, продолжительность терапии минимум 3 месяца. Далее переходят на поддерживающую дозировку 0, 5 мг/кг, 1 раз в день.

При хроническом активном гепатите препарат прописывают в дневной дозировке 1-1,5 мг/кг.

При патологии печени и почек прописывают 25% от суточной дозировки.

Противопоказания

Лекарственное средство не прописывают при непереносимости азатиоприна и меркаптопурина.

Применение в период беременности и лактации

Препарат противопоказан во время вынашивания ребенка. Женщины репродуктивного возраста при приеме медикамента должны предохраняться от беременности.

В опытах над животными было доказано, что действующее вещество оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

При назначении лекарства кормящим женщинам младенца необходимо перевести на искусственное вскармливание.

Передозировка

В случае передозировки медикамента могут наблюдаться:

• диспепсические расстройства;
• резкое снижение количества всех форменных элементов крови;
• повышение уровня билирубина, трансаминаз.

Также могут наблюдаться усиление других нежелательных реакций.

Специфического антидота не существует, терапия симптоматическая. Назначают гемодиализ, при котором активное вещество выводится не до конца.

Побочные эффекты

При приеме лекарственного средства могут наблюдаться:

• падение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина;
• появление вторичных инфекций;
• боль в мышцах и суставах;
• кожные высыпания;
• холестатический и токсический гепатит;
• тошнота, рвота, полное отсутствие аппетита;
• мегалобластический эритропоэз;
• увеличение размеров эритроцитов;
• появление язв и эрозий на губах и в ротовой полости;
• острая почечная недостаточность;
• менингеальные симптомы;
• острые патологии легких;
• гемолитическая анемия.

У пациента перенесших пересадку органов могут развиться:

• воспаление поджелудочной железы;
• эрозии и язвы из пищеварительного тракта, а также кровотечение из его отделов;
• отмирание клеток кишечника и сквозное повреждение его стенок.

В опытах над животными было доказано, что лекарственное средство оказывает канцерогенное действие. У пациентов принимающих таблетки Азатиоприн могут появиться онкологические заболевания.

Состав

Фармпрепарат выпускается в таблетках светло-желтого цвета, возможен зеленоватый оттенок.

Каждая таблетка содержит 0,05 г активного вещества - азатиоприн. В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит:

• картофельный крахмал;
• стеарат кальция;
• лактоза;
• желатин.

Фармакология и фармакокинетика

Азатиоприн имеет такое же строение, как и азотистые основания, которые входят с состав нуклеиновых кислот, поэтому он блокирует деление клеток и разрастание тканей.

Иммунодепрессивное действие медикамента главным образом направлено на устранение реакции гиперчувствительности замедленного типа и на появившиеся патологические процессы в клетках, подавление тканевой несовместимости.

Также лекарство влияет на выработку антител, хотя и в меньшей степени.

При оральном приеме хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Проходя печеночный барьер, подвергается биотрансформации с образованием активных метаболитов.

Наибольшая концентрация медикамента в крови наблюдается спустя 1-2 часа после приема, период полувыведения составляет 5 часов. Максимум только 2% действующего вещества и его метаболитов выводится с мочой, остальные с желчью.

Условия хранения и покупки

Таблетки отпускаются строго по рецепту. Хранить их нужно в темном месте, где их не смогут достать дети. Срок годности составляет 5 лет.

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

• Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
• Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
• Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:

Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:

Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

Азатиоприн относится к группе сильнодействующих иммунодепрессантов, блокирующих клеточное деление и пролиферацию тканей. Препарат обладает цитостатическим и цитотоксическим действием. Основная сфера применения Азатиоприна – трансплантология, препарат входит в состав комплексной терапии по предотвращению возможного отторжения трансплантата.

Фармакологическое действие Азатиоприна базируется на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточной цитотоксичности. Лекарство помогает снизить реакцию, провоцирующую несовместимость тканей. Азатиоприн влияет на взаимодействие антител. По сравнению с меркаптопурином он обладает более выраженным иммунодепрессивным свойством и меньшей цитостатической активностью. Препарат довольно быстро всасывается в кровь из желудка и кишечника, максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1-2 часа после приема. Удаляется из организма при гемодиализе, может проникать через плаценту. Выводится с желчью через печень, через почки выходит 1-2%.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме таблеток по 50 мг, упакованных в стеклянные флаконы желтого цвета по 50 или 100 штук в каждом.

Показания к применению Азатиоприна

Применение Азатиоприна показано в следующих случаях: для предотвращения отторжения трансплантата (в сочетании с другими лекарственными препаратами), лечения хронического активного гепатита, псориаза, вульгарной пузырчатки, системной красной волчанки, ревматоидного артрита в тяжелой степени, миастении, дерматомиозита, узелкового периартериита, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного гломерулонефрита, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

Противопоказания

Одним из основных противопоказаний к применению Азатиоприна является беременность. В период лечения женщинам, живущим половой жизнью, следует использовать надежные способы контрацепции. Если лечение препаратом проводится в период лактации, стоит прекратить кормление на весь период приема Азатиоприна. Среди прочих противопоказаний: детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе и к входящему в его состав меркаптопурину, почечная недостаточность, угнетение гемопоэза, гипопластическая и апластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Способ применения и дозировка Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указано, что точную дозировку может назначить только врач, учитывая состояние больного и другие принимаемые лекарства. Если препарат используется в качестве профилактики отторжения трансплантатов, рекомендуется принимать максимальную дозировку – до 5 мг на 1 кг два-три раза в сутки. Обычно препарат применяется в комплексе с циклоспорином и кортикостероидами. Лечение проходит поэтапно, первый этап длится один-два месяца. Далее дозировку снижают до 1-4 мг на 1 кг по 1 разу в сутки. Этот этап может быть очень длительным – до нескольких лет. Постепенно дозировку снижают, наблюдая за трансплантатом и реакцией организма. При первых признаках отторжения дозировку увеличивают до 4 мг в сутки. При других заболеваниях рекомендуется придерживаться дозировки 1-2,5 мг на 1 кг.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов, которые могут затронуть органы кроветворения, сердечно-сосудистую систему и процесс гемостаза. Обычно это следующие состояния: макроцитоз, миелодепрессия, проявившаяся в виде анемии, лейкопении или тромбоцитопении, мегалобластный эритропоэз. Возможны и другие побочные эффекты, которые влияют на работу желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, нарушение работы печени, холестатический гепатит, язвенные поражения ротовой полости и губ.

У пациентов с трансплантатами при длительном применении Азатиоприна могут возникнуть серьезные заболевания желудочно-кишечного тракта: язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, некроз и перфорация кишечника, панкреатит, кишечное кровотечение, токсический гепатит. Также Азатиоприн может вызывать аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожной сыпи, лихорадки, возможно развитие вторичной инфекции, артралгии, миалгии, алопеции, панувеита. Очень редко применение Азатиоприна вызывает острую почечную недостаточность, легочные заболевания, гемолитическую анемию. Известны единичные случаи, когда препарат провоцировал хромосомные изменения, канцерогенность или тератогенность (возникновение злокачественных опухолей кожи). Азатиоприн может спровоцировать возникновение онкологических заболеваний и негативно сказывается на плоде. При недолгом приеме препарата все побочные эффекты проходят сразу же после отмены.

Особые указания

Первые два месяца приема препарата необходимо проводить измерения показателей периферической крови – каждую неделю, а также следить за состоянием печени, регулярно проводя пробы печени.

Аналоги Азатиоприна

Аналогами Азатиоприна являются Стемокин, Альфетин, Ревлимид и некоторые другие препараты.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °С.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Иммуномодулирующие препараты и иммунодепрессанты

Иммунодепрессивное средство

Формы выпуска

• Таблетки по 50мг - 50 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком, цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Азатиоприн - тиоловое производное, конкурентный антагонист гипоксантина, по химическому строению и биологическому действию близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантингуанин-фосфорибозилтрансферазу, переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну. Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig, появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-опосредованных аллергических реакций. В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

Всасывание: азатиоприн хорошо всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Время наступления Сmах - 1-2 ч. Распределение: связь с белками плазмы - низкая. Проникает через плаценту, накапливается в грудном молоке. Среднетерапевтические дозы создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта. Метаболизм: после "первого прохождения" через печень метаболизируется в меркаптопурин (активный метаболит), быстро-захватывается из крови тканями. Окисление и метилирование - в печени, эритроцитах с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под воздействием ксантиноксидазы. Период полувыведения Т1/2 - 5 ч. Выведение: азатиоприн преимущественно выводится в виде 6-тиоурациловой кислоты с мочой. В моче также определяется в незначительном количестве 1-метил-4-нитро-5-тиоимидазол. Только небольшое количество принятой дозы азатиоприна выводится c мочой в неизмененном виде. Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла.

Особые условия

Мониторирование При применении азатиоприна существует потенциальная опасность развития токсических осложнений, поэтому его можно назначить только в том случае, если пациент получит адекватное наблюдение на протяжении терапии. Предполагается, что в течение первых 8 недель терапии полный анализ крови, включая определение тромбоцитов, должен выполняться еженедельно или чаще, если применяется высокая доза препарата или у пациента имеются тяжелые почечные и/или печеночные нарушения. В дальнейшем анализы крови можно контролировать реже, но полный анализ крови нужно повторять ежемесячно или, по крайней мере, с интервалом не более 3 месяцев. Пациенты, получающие азатиоприн, должны быть проинструктированы о необходимости немедленно сообщать обо всех случаях инфекций, появления неожиданных кровоподтеков, кровотечения или других признаков угнетения костного мозга. Некоторые индивидуумы с врожденным дефицитом фермента, тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ) могут быть гиперчувствительны к миелодепрессивному эффекту азатиоприна и иметь склонность к быстрому развитию депрессии костного мозга после начала лечения азатиоприном. Эта проблема может обостряться комбинацией с препаратами, которые подавляют ТПМТ (олсалазин, месалазин или сульфасалазин). Почечная и/или печеночная недостаточность Предполагается, что токсичность азатиоприна усиливается при почечной недостаточности, но контролируемые исследования не подтвердили это предположение. Тем не менее рекомендуются дозировки на нижней границе диапазона доз и тщательное наблюдение за гематологическими показателями. При развитии гематологической токсичности дозы должны быть уменьшены. Осторожность необходима при назначении азатиоприна при печеночной недостаточности, при этом должны проводиться регулярные полные анализы крови и печеночные тесты. У некоторых пациентов метаболизм азатиоприна может быть нарушен и, следовательно, его дозу следует уменьшить, если развиваются признаки печеночной и гематологической токсичности. Немногочисленные данные свидетельствуют, что азатиоприн неблагоприятен для пациентов с дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (синдром Леша-Найхена), и им не следует рекомендовать азатиоприн. Мутагенность Хромосомные нарушения были обнаружены у мужчин и женщин, получающих азатиоприн. Но роль азатиоприна в их возникновении оценить трудно. Хромосомные нарушения, исчезающие со временем, были обнаружены у детей пациентов, получающих азатиоприн. За исключением крайне редких случаев, никаких явных физических признаков этих нарушений у них не было. Отмечается синергизм действия азатиоприна и длительного ультрафиолетового облучения у пациентов, принимающих азатиоприн. Влияние на репродуктивную функцию Уменьшение почечной недостаточности в результате трансплантации почек с последующим назначением азатиоприна сопровождалось усилением репродуктивной функции как у мужчин, так и у женщин, являющихся реципиентами трансплантатов. Канцерогенность Пациенты, принимающие азатиоприн, имеют повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, в основном, рака кожи. Риск связан с интенсивностью и длительностью иммунодепрессивной терапии в большей степени, чем с применением специфического препарата. Сообщалось, что снижение дозы или отмена иммунодепрессанта может вызвать обратное развитие лимфомы. Пациенты, получающие несколько иммунодепрессантов, имеют риск сверхиммунодепрессии, поэтому у них должны применяться наименьшие эффективные дозы препаратов. Как это принято у пациентов с повышенным риском рака кожи, должно быть ограничено пребывания на солнце и воздействие ультрафиолетового облучения с помощью защитной одежды и использования солнцезащитных кремов с высокой степенью защиты. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Нет данных. Однако предсказать нарушение способности управлять, автомобилем/механизмами, исходя из фармакокинетики азатиоприна, нельзя.

Состав

• азатиоприн 0,05 г вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат

Азатиоприн показания к применению

• Профилактика реакции отторжения при трансплантации почек, ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, дерматомиозит, узелковый периартериит, приобретенная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, гангренозная пиодермия, псориаз, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия. Неэффективность и противопоказания к назначению глюкокортикостероидов или необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными эффектами от их применения и/или высоким риском их развития). Азатиоприн применяется в качестве монотерапии или в комбинации с кортикостероидами и/или другими иммунодепрессантами.

Азатиоприн противопоказания

• повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину; беременность.

Азатиоприн дозировка

• 50 мг

Азатиоприн побочные действия

• Частота встречаемости побочных эффектов при использовании азатиоприна варьирует в зависимости от патологии, служащей основанием для его назначения. Классификация нежелательных побочных реакций по частоте: Очень частые: больше или равно 1/10 назначений Частые: больше или равно 1/100 -

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол/оксипуринол/тиопуринол Активность ксантиновой оксидазы ингибируется аллопуринолом, оксипуринолом к тиопуринолом, что сопровождается снижением конверсии биологически активной 6-тиоинозиновой кислоты в биологически неактивную 6-тиоурациловую кислоту. Когда аллопуринол, оксипуринол и/или тиопуринол назначается одновременно с 6-МП или азатиоприном, доза последних должна быть уменьшена на одну четверть от первоначальной дозы. Нейромышечные блокаторы Азатиоприн может усиливать нейромышечную блокаду, вызываемую деполяризирующими препаратами (сукцинилхолин), и может уменьшать блокаду, вызванную недеполяризирующими препаратами (тубокурарин). Сила этих взаимодействий значительно варьирует. Варфарин Сообщается о подавлении антикоагулянтного эффекта варфарина при его назначении с азатиоприном. Цитостатические/миелодепрессивные препараты По возможности следует избегать одновременного применения с азатиоприном цитостатических препаратов или препаратов с миелодепрессивным эффектом, таких как пеницилламин. Имеются клинические данные о взаимодействии азатиоприна и котримоксазола с развитием гематологических нарушений. Приводится описание случая, позволяющего предположить связь гематологических нарушений с одновременным приемом азатиоприна и каптоприла. Есть предположние, что циметидин и индометацин могут усиливать миелодепрессивный эффект азатиоприна при одновременном назначении. Аминосалицилаты Аминосалициловые производные (олсалазин, месалазин или сульфасалазин) in vitro ингибируют фермент ТПМТ, поэтому они должны назначаться с осторожностью у пациентов, получающих терапию азатиоприном. Другие взаимодействия Фуросемид in vitro нарушает метаболизм азатиоприна тканью печени. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Вакцины Иммунодепрессивная активность азатиоприна может вызвать атипичный или потенциально неблагоприятный ответ на живые вакцины, поэтому живые вакцины по теоретическим соображениям противопоказаны пациентам, принимающим азатиоприн. Снижение ответа на убитые вакцины вполне вероятно и наблюдалось на вакцину против гепатита В у пациентов, получающих комбинированную терапию азатиоприном и кортикостероидами. Было показано, что стандартные терапевтические дозы азатиоприна не вызывают неблагоприятного ответа на поливалентную вакцину против пневмококка, что оценивалось на основании средней концентрации антикапсулярного специфического антитела.

Передозировка

Симптомы: диспепсические явления, панцитопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Изъязвление на слизистой оболочке глотки, кровоподтеки и кровотечения - это главные симптомы депрессии костного мозга, возникающей в результате передозировки азатиоприна, которые достигают максимума после 9-14 дней применения. Их появление более вероятно при хронической, чем при острой однократной передозировке. Сообщается о пациенте, которые принял однократную сверхдозу 7,5 г азатиоприна. Немедленными токсическим проявлениями этой сверхдозы были тошнота, рвота и диарея, а затем небольшая лейкопения и легкие нарушения функции печени. Выздоровление было неполным. Лечение: промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо последующее наблюдение с гематологическим мониторированием, чтобы оказать быструю помощь при развитии побочных реакций. Эффективность диализа неизвестна, хотя азатиоприн частично выводится с помощью гемодиализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Группа патологических состояний, при которых наблюдается повышенная активность иммунной системы против своего организма. Для того чтобы уменьшить иммунный ответ, назначают лекарственные препараты, угнетающие иммунную систему. Данная группа лекарственных средств незаменима в трансплантологии для предотвращения отторжения трансплантата. Давайте разберём такой препарат, как «Азатиоприн», аналоги данного лекарственного средства, инструкцию по применению и её особенности.

Фармакологическая характеристика

В своем составе лекарственное средство «Азатиоприн» содержит одноименное действующее вещество. Данное химическое соединение является производным веществ, необходимых для синтеза ДНК и РНК. Поступая в организм, азатиоприн нарушает синтез ДНК и, соответственно, угнетает процессы клеточного деления в тканях. Снижение активности иммунной системы обусловлено влиянием препарата «Азатиоприн» на лимфоидную ткань.

При этом происходит угнетение процессов клеточного деления и клеточного ответа иммунитета. После введения препарата «Азатиоприн» в организме происходит снижение количества атипичных фагоцитов и снижение синтеза иммуноглобулинов. Давайте далее проанализируем информацию: каковы характеристики препарата «Азатиоприн», аналоги, цена, инструкция по использованию.

Фармакокинетика

Препарат очень эффективно всасывается в системный кровоток, а его максимальная концентрация наблюдается уже спустя 2 часа после перорального приема. Препарат не особо тропен к плазменным протеинам: его связывание с ними достигает 30%. Для азатиоприна характерен эффект первичного метаболизма, или первичного прохождения через печень.

Проходя через гепатоциты, лекарственное средство метаболизируется до активного соединения - меркаптопурина, которое и оказывает фармакодинамические эффекты. Практически полностью препарат выводится из организма с желчью. С мочой экскретируется не более 2% лекарственного средства.

Показания к применению

Препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом показаны к применению в трансплантологии для предотвращения реакции отторжения трансплантата.

Также данное лекарственное средство эффективно используется в ревматологической практике для лечения ревматоидного артрита и аутоиммунных заболеваний, таких как гепатиты, псориаз, пузырчатка, и многих других.

Противопоказания

Препарат «Азатиоприн» противопоказан к применению у лиц с гиперчувствительностью к компоненту лекарственного средства. В силу того что лекарственное средство угнетает все ростки кроветворения, «Азатиоприн» противопоказан при заболеваниях крови (анемии, лейкоцито- и лимфопении, тромбоцитопении), а также у беременных и кормящих.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Действующее вещество проникает в грудное молоко и через гематоплацентарный барьер. В связи с этим не рекомендовано использование у беременных и кормящих грудью. В случае необходимости назначения препарата или его аналогов у данной категории лиц необходимо оценить риск от пользы применения лекарственного средства и потенциального вреда для матери и плода. При назначении средства во время грудного вскармливания последнее необходимо отменить.

Особенности применения

Препарат и его аналоги необходимо с осторожностью применять у лиц, страдающих ветряной оспой, а также у пациентов с недостаточностью ксантиноксидазы.

Побочные эффекты

Основная группа побочных эффектов связана с угнетением функции костного мозга, ответственного за продукцию клеток крови. При применении аналогов, содержащих азатиоприн, наблюдается увеличение размеров клеток в крови, снижение содержания количества лейкоцитов, тромбоцитов, анемия.

Со стороны органов кишечного тракта наиболее распространёнными побочными эффектами являются: уменьшение аппетита, расстройства стула, нарушение функционального состояния печени, язвенные поражения кишечного тракта. Возможно поражение гепатоцитов с последующим увеличением содержания билирубина и других печеночных проб. У пациентов, перенесших операцию по и тканей, возможно развитие панкреатита, язвенных поражений желудка, кишечника, развитие токсического гепатита.

Аллергические реакции возникают очень редко, когда вводят препарат «Азатиоприн», аналоги на его основе (например, "Имуран"). Проявления невыраженные, в основном обусловлены кожными высыпаниями или лихорадочными состояниями.

Среди прочих побочных эффектов необходимо отметить развитие вторичных инфекционных процессов в организме, появление мышечной и суставной боли, острой почечной функциональной недостаточности. В отдельных тяжелых случаях препарат «Азатиоприн», аналоги с одноименным действующим веществом способны вызывать гемолитическую анемию, давать симптоматику со стороны центральной нервной системы. Азатиоприн как действующее лекарственное вещество, входящее в одноименный препарат и его аналоги, обладает выраженным влиянием на плод (тератогенный и мутагенный эффекты), а также способен провоцировать возникновение опухолевых процессов с их последующим озлокачествлением. Таким образом, необходимо изучить при назначении препарата «Азатиоприн» (таблетки) отзывы, описание, аналоги лекарственного средства и выбрать правильную тактику. Забегая наперед, отметим, что азатиоприн как действующее вещество оказывает положительные эффекты на протекание заболеваний, согласно показаниям. Об этом говорят не только лечащие врачи, но и сами пациенты.

«Азатиоприн» - синонимы, аналоги

Азатиоприн - уникальное в своем роде вещество, обладающее иммуносупрессивным действием. Ввиду этого на фармацевтическом рынке не очень широко представлены препараты, содержащие азатиоприн. Аналоги «Азатиоприна» могут быть представлены таким лекарственным средством, как «Имуран».

Данное лекарственное средство выпускается в таблетированной форме с аналогичным содержанием азатиоприна. Единственным нюансом является стоимость препарата «Имуран», которая может в 4-5 раз превышать стоимость «Азатиоприна» российского производства.

Отравление и передозировка

Передозировка препарата «Азатиоприн» и его аналога "Имуран" проявляется нарушениями со стороны кишечного тракта, угнетением функции костного мозга, а также повышением печеночных проб. Лечение отравления как самим препаратом, так и его аналогами симптоматическое, направленное на скорейшее выведение лекарственного средства из организма. Специфического антидота нет. Диализные методы детоксикации частично эффективны, так как действующее вещество с их помощью выводится из организма не полностью.

Особые указания

В дальнейшем от ежедневного контроля уходят, проводя мониторинговые исследования один или два раза в месяц.

Заключение

Данное лекарственное средство и его аналоги может назначать только опытный специалист. Перед началом приема средства необходимо пройти полное обследование и, возможно, провести поддерживающую терапию. Дополнительную информацию дает при назначении препарата «Азатиоприн» инструкция по применению. Цена, аналоги данного средства также часто волнуют пациентов. Так, минимальная стоимость 50 таблеток находится в районе 250-300 рублей, а об аналогах сказано выше. Перед началом приема необходимо взвесить все «за» и «против» и начинать лечение.