Амоксиклав инструкция по применению таблетки. Амоксиклав – это антибиотик или нет и как правильно его принимать? Суспензия, одновременно с действующими компонентами, включает в свой состав вещества, не оказывающие на бактерии лечебного действия

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг и 625 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: 250 мг амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата, 125 мг кислота клавулановая в виде калия клавуланата (для дозировки 375 мг) или 500 мг амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата, 125 мг кислота клавулановая в виде калия клавуланата (для дозировки 625 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, высушенный, натрия карбоксиметилцеллюлоза поперечносшитая, высушенная, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне (для дозировки 375 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 625 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 - 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

Изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Штаммы	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительный	Умеренно резистентный	Резистентный
Haemophilus influenzae1
Moraxella catarrhalis1
Staphylococcus aureus2
Коагулазонегативный стафилококки2

Streptococcus A, B, C, G5
Streptococcus pneumoniae3
Enterobacteriaceae5
Грамотрицательные анаэробы1
Грамположительные анаэробы1
Пограничное значение без специфической связи1

чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

ампициллина.

4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с

механизмами резистентности сообщаются как резистентные.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

бензилпенициллина.

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные штаммы

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Резистентные штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие штаммы

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psitacci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

Показания к применению

Острый бактериальный синусит

Острый отит среднего уха

Обострение хронического бронхита

Бронхопневмония

Пиелонефрит

Инфекции кожи и мягких тканей (в числе флегмона, укусы животных, пародонтальный абсцесс, флегмона челюстно-лицевой области)

Инфекции костей и суставов (в частности остеомиелит)

Способ применения и дозы

Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав для лечения отдельных инфекций следует учитывать:

Чувствительность возбудителя к антибиотику

Степень тяжести и локализацию инфекции

Возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже.

Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.

Таблетки следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.

Взрослые и дети с массой тела более 40 кг

Назначают по 1 таблетке 375 мг 3 раза в сутки или 1 таблетке 625 мг 2-3 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза для дозировки 375 мг составляет 750 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой, для дозировки 625 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой.

Детям с массой тела ниже 40 кг следует назначать препарат в другой лекарственной форме (суспензии).

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

При почечной недостаточности корректировка дозы выполняется с учетом максимально рекомендуемого уровня амоксициллина. Коррекция дозы не требуется при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 0,5мл/сек. (30 мл / мин.).

Взрослые и дети весом более 40 кг

При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно проверять функции печени.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных действий использовались такие градации: "очень часто" – ³ 1/10, "часто" – от ³ 1/100 до < 1/10, "нечасто" – от ³ 1/1000 до < 1/100, "редко" – от ³ 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" – < 1/10000, неизвестно (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).

Очень часто:

Кандидоз (кожи и слизистых оболочек)

Тошнота3

Головокружение, головная боль

Расстройство пищеварения

Повышение уровня АСТ и/или АЛТ5

Кожная сыпь7, зуд7, крапивница7

Преходящая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

Мультиформная эритема7

Неизвестно:

Рост нечувствительных организмов

Преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени1

Ангионевротический отек10, анафилаксия10, сывороточно-подобный синдром10, аллергический васкулит10

Преходящая гиперактивность, судороги2

Антибиотик-ассоциированный колит4, чёрный «ворсинчатый» язык, обесцвечивание зубов11

Гепатит6, холестатическая желтуха6

Синдром Стивенса-Джонсона7, токсический эпидермальный некролиз7, буллезный эксфолиативный дерматит7, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)9

Итерстициальный нефрит

Кристаллурия8

1 см. раздел Особые указания.

2 см. раздел Особые указания.

3 Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить

желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин / кислоту клавулановую в

начале приема пищи.

4 В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел Особые

указания).

5 Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов,

принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов не известно.

6 Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании с другими

пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Особые указания).

7 При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности, лечение следует

прекратить (см. раздел Особые указания).

8 см. раздел Особые указания.

9 см. раздел Противопоказания.

10 см. раздел Особые указания.

11 Были зарегистрированы очень редкие случаи обесцвечивания поверхности зубов у

детей. Соблюдение правил гигиены рта поможет это предотвратить. Чистка

зубов удаляет препарат из ротовой полости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активным компонентам препаратам из группы

пенициллина или любому вспомогательному компоненту препарата

Тяжелая реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-

лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или

монобактамам)

Холестатическая желтуха или другие случаи печеночной недостаточности в анамнезе (в связи с применением амоксициллина/кислоты клавулановой)

Детский возраст до 12 лет (вес менее 40 кг)

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используется на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Препараты пенициллиновой группы могут уменьшить выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Амоксиклав может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и Амоксиклав может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав в настоящее время отсутствуют.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Амоксиклав концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной концентрации микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином/кислотой клавулановой, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные вещества.

Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции на амоксициллин/кислоту клавулановую следует прекратить терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.

В случае если инфекция оказалась устойчивой к амоксициллину, следует рассмотреть возможность использования амоксициллина/кислоты клавулановой вместо амоксициллина.

При высоком риске устойчивости возбудителя к бета-лактамным антибиотикам не следует применять Амоксиклав. Не рекомендуется применять препарат для лечения устойчивых к пенициллину S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу препарата, могут развиться судороги.

Не следует назначать амоксициллин/кислоту клавулановую при инфекционном мононуклеозе, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и Амоксиклав в настоящее время отсутствуют.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции требуется прекратить применение препарата Амоксиклав и более не использовать амоксициллин в будущем.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Случаи появления нарушений функции печени были зарегистрированы в основном у мужчин и пожилых пациентов, довольно редко встречались у детей, которые принимали препарат в течение длительного периода времени. Признаки и симптомы обычно развиваются во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут проявляться только через несколько недель после прекращения терапии. Эти симптомы обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выражены в тяжелой форме и в крайне редких случаях протекать со смертельным исходом. Они почти всегда развиваются у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на печень.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита, характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степень выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав®. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.
При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.
Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови.

У пациентов с нарушениями функций почек, требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко отмечалась кристаллурия, преимущественно во время парентеральной терапии. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного развития кристаллурии. Согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря (преимущественно при внутривенном введении больших доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.

Наличие кислоты клавулановой в препарате может привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов и ложно-положительным результатам пробы Кумбса.
Были получены данные о положительных результатах анализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, которые впоследствии оказались не инфицированными инфекцией Aspergillus, но нет данных о перекрестных реакциях с применением non-Aspergillus полисахаридов и полифуранозов. Таким образом, положительные результаты анализов пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.
Беременность

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального развития.

В настоящее время существует ограниченное количество данных об использовании амоксициллина/кислоты клавулановой во время беременности у человека, которые не выявили повышенного риска врожденных пороков развития. В клиническом исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь между профилактическим лечением с применением амоксициллина/ кислоты клавулановой и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденного. Не рекомендуется использовать амоксициллин/кислоту клавулановую во время беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости по назначению врача.

Лактация

Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (отсутствуют данные о влиянии кислоты клавулановой на грудное вскармливание). Следовательно, при грудном вскармливании возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые инфекции слизистых оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание. Амоксициллин/кислоту клавулановую разрешается использовать во время кормления грудью только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем и техникой не проводилось. Тем не менее, Амоксиклав может вызвать такие побочные действия, как аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Производитель

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Perzonali 47, SI – 2391 Prevalje, Slovenia

Амоксиклав – популярный лекарственный препарат из категории антибиотиков. Он часто назначается терапевтами и педиатрами при лечении хронических инфекционных заболеваний. В чем же заключаются медицинские особенности Амоксиклава, каковы его противопоказания, и как его правильно применять?

Состав и фармакологическое действие Амоксиклава

Амоксиклав состоит из двух основных компонентов. Прежде всего, это полусинтетический пенициллин – амоксициллин, а также клавулановая кислота. Каждый компонент имеет свою функцию. Амоксициллин относится к числу антибиотиков, однако клавулановая кислота не обладает заметным антибактериальным действием. В чем же тогда ее назначение?

Как известно, – это одни из первых антибиотиков, полученные еще в середине прошлого века. За время своего использования они показали свою высокую эффективность. Но в то же время многие бактерии успели выработать к ним резистентность. Каким же образом работает защита бактерий против антибактериальных препаратов?

Амоксицилин воздействует на клеточную оболочку бактерий, связывая один из ферментов, входящих в его состав. В результате клеточная стенка теряет свою прочность, разрушается и бактерия погибает. Однако многие виды бактерий стали вырабатывать особые вещества – бета-лактамазы, которые блокируют действие антибактериальных средств. Таким образом, амоксициллин стал неопасен для большинства бактерий.

Клавулановая кислота предназначена как раз для борьбы с бета-лактамазами. Связываясь с амоксицилином, она делает его молекулы невосприимчивыми к бета-лактамазам. Этот эффект проявляется по отношению к большинству типов бета-лактамаз, вырабатываемых бактериями.

Таким образом, применение комбинации амоксицилллина и клавулановой кислоты позволяет расширить спектр антибактериальной активности, по сравнению с чистым амоксицилллином. Если амоксициллин может воздействовать лишь на ограниченное количество бактерий, не способных вырабатывать бета-лактамазы, то амоксициллин, соединенный с клавулановой кислотой, активен против большинства бактерий, вызывающих инфекционные заболевания. Среди бактерий, которые может уничтожать препарат, есть как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.

Основные виды бактерий, чувствительные к Амоксиклаву:

стрептококки,
стафилококки,
шигеллы,
клебсиеллы,
бруцеллы,
эхинококки,
хеликобактер,
клостридии,
гемофильная палочка,
сальмонеллы,
протей.

Бактерии, устойчивые к воздействию Амоксиклава:

энтеробактер,
псевдомонады,
хламидии,
микоплазмы,
легионелла,
иерсинии,

и некоторые другие.

Фармакокинетика

Компоненты Амоксиклава хорошо всасываются в кровь и равномерно распределяются в основных тканях и жидких средах организма, что обеспечивает универсальный терапевтический эффект препарата. При этом компоненты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Однако вещества, входящие в состав Амоксиклава, могут проникать через плацентарный барьер при беременности и в небольшом количестве поступают в грудное молоко у кормящих женщин. Амоксициллин слабо метаболизируется и выводится почти в неизменном виде через почки. В отличие от него, клавулановая кислота превращается в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Период выведения половины компонентов при здоровых почках – 1-1,5 ч. Препарат также можно выводить из организма при помощи гемодиализа.

Средние фармакокинетические показатели

Форма выпуска

Амоксиклав выпускается в основном в таблетированной форме. Существуют две разновидности данной формы. Основная – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначенные для проглатывания и растворения в кишечнике. Существуют также быстрорастворимые таблетки, рассасываемые во рту. Также можно приобрести препарат в виде суспензии (порошок, требующий разведения), и во флаконах, содержащих порошок, из которого можно приготовить раствор для внутривенного введения.
Таблетки Амоксиклава могут иметь следующую дозировку:

250 мг +125 мг,
500 мг +125 мг,
875 мг +125 мг.

Первая цифра обозначает дозировку амиксициллина, а вторая – клавулановой кислоты. Производится препарат словенской фармацевтической компанией «Лек».

В порошке для приготовления раствора Амоксиклава для внутривенного введения может быть 500/1000 мг амоксициллина (100/200 мг клавулановой кислоты соответственно). Варианты дозировки порошка для приготовления суспензии Амоксиклава – 125, 250 и 400 мг (амоксициллин). Лекарство в виде суспензии рекомендуется использовать для лечения детей до 12 лет, хотя не исключено ее использование и взрослыми. Также выпускаются быстрорастворимые таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 мг +125 мг.

Показания препарата Амоксиклав

Сфера применения амоксициллина и клавулановой кислоты включает лечение различных инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются бактерии. Но чаще всего данная комбинация назначается при лечении острых респираторных заболеваний. Амоксиклав снижает выраженность симптомов заболевания и сокращает его продолжительность.

При каких инфекциях эффективно применение препарата:

заболевания верхних и нижних дыхательных путей, легких;
урологические, андрологические и гинекологические болезни;
кожные заболевания, вызванные бактериальной инфекцией;
инфекции соединительной и костной ткани;
инфекционный холецистит и холангит.

Бактериальные заболевания дыхательных органов, при которых может быть назначен препарат:

фарингит,
тонзиллит,
ларингит,
ринит,
гайморит,
синусит,
пневмония,
плеврит,
бронхит,
трахеит.

Бактериальные инфекции органов мочеиспускания и половых органов, при которых возможно применение препарата:

пиелонефрит,
уретрит,
простатит,
аднексит,
эндометрит,
сальпингит.

Противопоказания

Препарат имеет немного противопоказаний. Амоксиклавом можно лечиться детям, в том числе, и грудным. Для грудничков можно использовать суспензию и раствор для внутривенного введения. Могут использовать препарат и беременные женщины (под контролем врача). Основным противопоказанием для приема Амоксиклава является непереносимость препаратов группы пенициллинов, а также цефалоспоринов и прочих беталактамных антибактериальных средств. Также нельзя принимать Амоксиклав лицам, страдающим тяжелыми формами печеночной недостаточности, инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, тем, у кого ранее прием амоксицилина приводил к развитию холестатической желтухи.

Прием препарата также зависит от состояния почек пациента. Людям с почечной недостаточностью (имеющим клиренс креатинина ниже нормы) следует назначать меньшие дозы Амоксиклава по сравнению с обычными.

Коррекция доз при почечной недостаточности

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначается таблетка 500+125 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки 250+125 мг 1 раз в сутки. Кроме этого, принимается по таблетке 500+125 или 2 таблетки 250+125 мг мг во время диализа.

Детям до 12 лет не назначают таблетированные формы Амоксиклава. Для них предпочтительнее использовать суспензию.

Применение Амоксиклава при беременности и кормлении грудью

С осторожностью назначают Амоксиклав при беременности. Его использование возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше того вреда, который может быть нанесен развивающемуся плоду. При лактации препарат тоже может использоваться. Однако если возникает необходимость применять Амоксиклав при грудном вскармливании, то рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты Амоксиклава

Препарат отличается хорошей переносимостью, и побочные эффекты при приеме Амоксиклава появляются нечасто. Наиболее часто встречаются побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Как любой антибиотик, Амоксиклав уничтожает не только болезнетворные организмы, но и нормальную микрофлору кишечника. Поэтому при длительном курсе лечения Амоксиклавом возможны явления, связанные с дисбактериозом – диспепсия, тошнота, боли в животе.

На коже, слизистых оболочках и в полости рта может развиваться кандидоз – поражение грибками рода Кандида. Побочные эффекты, связанные с дисбактериозом, являются наиболее распространенными при приеме Амоксиклава. Также на фоне приема Амоксиклава у многих женщин может возникать кандидозный кольпит (молочница).
Другая группа побочных эффектов Амоксиклава – аллергические реакции. Они могут проявляться, например, в виде сыпи на коже, крапивницы, дерматитов. В подобном случае рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Крайне редко из-за приема Амоксиклава могут появляться , анафилактический шок.

При употреблении Амоксиклава могут появиться и побочные эффекты, связанные с нарушением функций печени – холестатическая желтуха и гепатит. Данные явления чаще всего наблюдались у лиц пожилого возраста и мужчин, особенно при длительном курсе лечения.

Также могут быть и другие побочные явления: головные боли, головокружения, бессонница, изменения в составе крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), анемия, изменения в моче (кристаллурия, появление крови), псевдомембранозный колит.

Передозировка Амоксиклавом

В клинической практике не известно случаев передозировки, приведших к летальному исходу. При приеме препарата в дозах, заметно превышающих предписанные инструкцией, могут наблюдаться:

боль в животе,
понос,
рвота,
возбуждение,
тревога,
бессонница,
головокружение.

Лечение при передозировке Амоксиклава симптоматическое, показан прием активированного угля, промывание желудка.

Инструкция по применению

Дозировка Амоксиклава может зависеть от многих факторов – вида заболевания, его тяжести, возраста пациента, функциональности его почек, и т.д. Поэтому точную дозу должен назначить врач-инфекционист или терапевт. Слишком низкая доза Амоксиклава может привести к тому, что бактерии будут невосприимчивы к нему и сумеют выработать резистентность, а слишком высокая влечет за собой риск появления побочных явлений.

При инфекциях, протекающих с низкой интенсивностью, обычно назначается одна таблетка Амоксиклава 250+125 мг три раза в день или же таблетка 500+125 два раза в день. При тяжелых заболеваниях может назначаться 3 таблетки Амоксиклава 500+125 мг в день или 2 таблетки 875+125 мг в день.

При одонтогенных инфекциях обычно назначается по таблетке 250+125 мг каждые 8 ч или по таблетке 500+125 мг каждые 12 ч. Курс лечения – 5 дней.

Детям дозу назначают, исходя из их веса. Следует помнить, что для детей предпочтительнее использовать суспензию, а не таблетки. При инфекциях, протекающих в легкой и средней форме, рекомендуется применять дозу в 20 мг/кг веса, при тяжелых инфекциях ее следует увеличить вдвое. Упаковка Амоксиклава снабжена специальной инструкцией, позволяющей рассчитывать дозу для детей в различных случаях.

Порошок для приготовления суспензии выпускается в трех вариантах.

Дозы активных веществ на 5 мл порошка для суспензии

Дозы суспензии 125+31,25 мг для детей

Дозы суспензии 250+62,5 мг для детей

Указанный в таблицах объем препарата необходимо давать ребенку 3 раза в день

Дозы суспензии 400 мг+57 мг для детей

Указанный в таблице объем препарата необходимо давать ребенку 2 раза в день

При подборе нужной дозы необходимо исходить из массы тела ребенка, а не из возраста.

При недостаточной функциональности почек дозу следует скорректировать. При уменьшенном клиренсе креатинина (10-30 мл/мин) максимальная доза Амоксиклава составляет одна таблетка 500+125 мг два раза в день через 12 ч, при клиренсе менее 10 мл – эту таблетку можно принимать не чаще чем один раз в 24 ч.

Лекарство следует принимать через строго определенные промежутки времени. Таким образом, если назначен прием трех таблеток в день, то их следует принимать ровно через 8 часов, например, в 8, 16 и 24 часа. Если назначен прием препарата два раза в день, то таблетки следует принимать через 12 часов. Такой метод позволяет сохранять в крови постоянную концентрацию препарата, в результате чего эффективность Амоксиклава будет максимальной.

Всасывание активных веществ в кровь происходит вне зависимости от приема пищи, поэтому Амоксиклав можно принимать до, после, и во время еды, от этого его эффективность не уменьшится. Однако врачи все же рекомендуют принимать таблетки в начале еды. Так будет снижена вероятность появления неприятных побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом.

Пациенты старше 12 лет и имеющие вес тела более 40 кг принимают взрослую дозу суспензии или таблеток. Лицам, имеющим дисфункцию почек, связанную с уменьшением клиренса креатинина, необходима коррекция дозы.

Продолжительность лечения составляет 5-14 дней. Превышение данного срока требует специального указания лечащего врача. В случае неэффективности лечения препаратом, следует подобрать его замену. Если же был назначен препарат, а улучшение состояние произошло раньше, чем был завершен курс, то его все равно следует довести до конца во избежание рецидивов.

При использовании Амоксиклав Квиктаб таблетку необходимо растворить в воде перед употреблением, либо рассосать во рту.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии необходимо энергично встряхнуть флакон с порошком и затем добавить в него воды до метки в два приема. Каждый раз при добавлении воды необходимо встряхивать флакон, для того, чтобы суспензия имела бы однородную консистенцию.

Требуемый объем воды для приготовления суспензии из порошка 400/57,5 мг

Аналоги препарата

К полным структурным аналогам Амоксиклава следует отнести препараты, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту, например, Аугментин, Флемоклав Солютаб. Препараты, содержащие один лишь амоксициллин, не будут являться адекватной заменой ввиду того, что перечень микроорганизмов, чувствительных к чистому амоксициллину, гораздо меньше, чем у Амоксиклава. То же самое можно сказать и о других препаратах группы пенициллинов – сфера их применения может не совпадать со сферой применения Амоксиклава.

Взаимодействие Амоксиклава с другими веществами и лекарственными препаратами

Эффективность Амоксиклава обычно повышается при одновременном применении с другими бактерицидными препаратами. Однако макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды и другие бактериостатические средства снижают эффективность препарата. Поэтому необходимо избегать одновременного приема препарата и бактериостатических средств. Также следует помнить, что одновременный прием Амоксиклава с гормональными контрацептивами ослабляет действие последних.

Запрещен одновременный прием алкоголя и Амоксиклава, так как при этом возможно негативное воздействие на печень и снижение эффекта препарата.

Также запрещен одновременный прием Амоксиклава и метотрексата, так как Амоксиклав усиливает токсичность последнего. Нельзя назначать препарат одновременно с Дисульфирамом, так как это увеличивает вероятность возникновения аллергических реакций. При одновременном приеме с Аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

При приеме суспензии или таблеток в комбинации с пероральными антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как препарат способен увеличивать протромбиновое время.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

В состав препарата Амоксиклав входят антибиотик амоксициллина тригидрат и калиевая соль клавулановой кислоты, которая является ингибитором ферментов. Относится к фармакологической группе пенициллинов .

Форма выпуска

Выпускается в форме:

таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой;
порошка для суспензий;
лиофилизированного порошка для инъекций.

Одна таблетка 375 мг содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

В таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина, 125 мг клавулоновой кислоты.

Вспомогательными веществами являются:

диоксид кремния (коллоид);
кроскармеллоза (натриевая соль);
стеарат магния;
тальк;
гипромеллоза;
этилцеллюлоза;
полисорбат;
диоксид титана;
триэтилцитрат.

Таблетки упакованы во флаконы, 15 штук в каждом. Одна коробка содержит один флакон лекарства.

Порошок для суспензии выпускается во флаконах из тёмного стекла, по одному в коробке. Там же находится мерная ложка. В состав обычной готовой суспензии входит 125 и 31,25 мг действующих веществ соответственно. При приготовлении суспензии "Амоксиклав Форте", в 5 мл её содержится вдвое большей действующих веществ – 250 и 62,5 мг соответственно. Вспомогательными веществами являются:

лимонная кислота;
цитрат натрия;
бензоат натрия;
кармеллоза натрия;
коллоид диоксида кремния;
сахаринат натрия;
маннитол;
ароматизаторы клубники и дикой вишни.

Для инъекционного введения выпускается лиофилизированный порошок во флаконах 0,6 и 1,2 г. Содержание амоксициллина натриевой соли в растворе составляет 500 или 1000 мг, а калиевой соли клавулановой кислоты – 100 и 200 мг соответственно. В одной коробке находится 5 флаконов.

Фармакологическое действие

Сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой в своем роде уникально. Амоксицилин и другие антибиотики группы пенициллинов вызывают гибель бактериальных клеток путем связывания их поверхностных рецепторов. Однако большинство бактерий за время применения препарата научились разрушать этот антибиотик при помощи фермента бета-лактамазы. Клавулановая кислота снижает активность этого фермента, благодаря чему у данного препарата очень широкий спектр действия. Он убивает даже штаммы бактерий, устойчивые к амоксициллину. Лекарство имеет выраженное бактериостатическое и бактерицидное действие на все виды стрептококков (исключение составляют метициллинорезистентные штаммы), эхинококков , листерий. Чувствительны к амоксиклаву и грамотрицательные бактерии:

бордетелла;
бруцелла;
клебсиелла;
моракселла;
протей;
шигелла;
клостридиум и другие.

Независимо от сочетания с приёмом пищи, средство хорошо всасывается в организм, максимальная концентрация препарата достигается уже в первый час после приёма. Имеет высокую скорость и объём распределения в организме – в лёгких , плевральной, синовиальной жидкостях, миндалинах , предстательной железе, мышечной и жировой ткани, пазухах носа, среднем ухе. В тканях наиболее высокие концентрации амоксиклава наблюдаются через час после максимума в плазме крови. В грудное молоко попадает в несущественных количествах. Амоксициллин подвергается частичному разрушению в организме, а клавулановая кислота метаболизируется весьма интенсивно. Выводится почками . Несущественное выведение осуществляется лёгкими и кишечником . Период полувыведения при здоровых почках - 1-1,5 часа. Незначительно выводится из крови при диализе .

Показания

Применение данного антибиотика назначается для лечения различных инфекционных заболеваний:

Заболевания дыхательных путей - синусит (острый или хронический), воспаление среднего уха, заглоточный абсцесс , бронхиты, тонзилофарингит, пневмония и другие.
Болезни мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит, уретрит и другие.
Гинекологические инфекции, эндометрит , септический аборт , сальпингит , и другие.
Воспаления желчных путей (холангит , холецистит).
Инфекции соединительной и костной тканей.
Инфекции мягких тканей и кожи (укусы , флегмона , раневая инфекция).
Одонтогенные инфекции, при которых возбудитель попадает в организм через полости в зубах.

Таблетки и порошок Амоксиклав - инструкция по применению

Амоксиклав назначается по-разному. Способ приёма зависит от возраста и веса больного, тяжести инфекции , состояния почек и печени . Оптимальным временем применения препарата является начало приёма пищи. Курс приёма данного лекарства длится от 5 до 14 дней, применять его дольше нельзя.

Для детей до 12 лет – 40 мг на килограмм веса в сутки.
Детям, чей вес превышает 40 кг, препарат назначают, как взрослым.

Взрослым назначают: таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов круглые сутки, таблетки 625 мг каждые 12 часов. При назначении лекарства для лечения тяжёлых инфекций используются дозы в 625 мг через 8 часов, или 1000 мг каждые 12 часов.

Следует отметить, что таблетки могут отличаться по пропорциям действующих веществ. Поэтому нельзя заменять таблетку 625 мг (500 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты) двумя таблетками 375 мг (250 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты).

Для лечения одонтогенных инфекций используют следующую схему. Таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов, круглые сутки. Таблетки 625 мг через 12 часов.

При необходимости применения лекарства для лечения пациентов с заболеваниями почек обязательно учитывается содержание креатинина в моче. У больных с заболеваниями печени необходим постоянный контроль её функции.

Порошок для приготовления суспензий применяется для новорожденных и детей до 3 месяцев . Дозирование осуществляется при помощи специальной мерной пипетки или ложки. Дозировка – 30 мг амоксициллина на килограмм веса, дважды в сутки.

Для детей старше трёх месяцев при лёгких и среднетяжёлых инфекциях – по 20 мг/кг веса, а при тяжёлых - 40 мг/кг. Вторая доза также применяется при лечении глубоких инфекций – воспалении среднего уха, синусите , бронхите , воспалении лёгких . К данному лекарству приложена инструкция, в которой есть специальные таблицы, позволяющие максимально точно рассчитывать необходимые для детей дозы препарата.

Предельно допустимые суточные дозы амоксициллина детям – 45мг/кг веса, взрослым – 6 грамм. Клавулановую кислоту можно принимать в сутки не больше, чем 600 мг взрослым, и 10 мг/кг детям.

Описание форм выпуска

Суспензия

Порошок для получения суспензии для орального употребления применяется для назначения детям. В пяти миллилитрах готовой суспензии содержится тригидрат амоксициллина 250 мг и калиевой соли клавулановой кислоты – 62,5 мг. Либо в 5 мл может содержаться 125 мг амоксициллина и 31.5 мг клавулановой кислоты. Для придания суспензии приятного вкуса в её состав входят сладкие вещества и фруктовые ароматизаторы. Порошок для приготовления суспензии расфасовывается во флаконы из тёмного стекла. Объём флаконов – 35, 50, 70 или 140 мл. В коробку с флаконом вкладывается ложка-дозатор.

Таблетки

Данное лекарство выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток, которые имеют белый или бежево-белый цвет. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму.

В одной таблетке 625 мг содержится 500 мг тригидрата амоксициллина с 125 мг клавулановой кислоты (калиевой соли).

Таблетки могут выпускаться в пластиковых банках (по 15 таблеток) или в алюминиевых блистерах по 5 или 7 штук.

Таблетки 1000 мг также покрыты оболочкой, имеют продолговатую форму со скошенными краями. На них с одной стороны нанесен оттиск "АМС", с другой - "875/125". В их состав входит 875 мг антибиотика и 125 мг клавулановой кислоты.

Амоксиклав 125

Так называется порошок для приготовления суспензии, содержащий в 5 мл 125 мг амоксициллина и 31.5 мг клавулановой кислоты. Выпускается в бутылках по 100 мл, в картонной коробке с дозирующей ложкой. Дозировка указана в разделе "Амоксиклав - инструкция по применению".

Амоксиклав 250 ("Амоксиклав Форте")

Это тоже порошок для приготовления суспензии, но в нём содержится двойная доза амоксициллина – 250 мг в 5 мл и 62.5 мг клавулановой кислоты. Эта суспензия носит название "Амоксиклав Форте" из-за увеличенной дозы антибиотика в её составе. Дозировка указана в разделе "Амоксиклав - инструкция по применению".

Амоксиклав 500

Это таблетки Амоксиклава - 625 мг, содержащие 500 мг собственно антибиотика. Применение и дозы указаны в разделе "Амоксиклав инструкция по применению", а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 875

Это таблетки Амоксиклава - 1000 мг, содержащие 875 мг собственно антибиотика, и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 625

Таблетки содержат 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 1000

Таблетки содержат 875 г амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав Квиктаб

Быстрорастворимые таблетки с фруктовым вкусом, содержащие либо 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, либо 875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

Противопоказания

При приёме лекарства может возникнуть нарушение функций печени и желтуха (холестатическая), если ранее этот препарат уже применялся и пациент имеет повышенную чувствительность к компонентам лекарства, или ко всем пенициллинам.

Нервная система может отреагировать на приём препарата головными болями , головокружением , ажитацией, бессонницей , судорогами , неадекватным поведением или гиперактивностью.

Печень. Увеличиваются показатели печёночных проб, в том числе бессимптомно повышается активность АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови.

Кожа. Кожа может отреагировать на приём амоксиклава сыпью , крапивницей , ангионевротическими отёками, реже развивается мультиформная эритема , токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит , синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система – встречается появление крови в моче и интерстициальный нефрит.
При длительном применении препарата возможно возникновение лихорадки, кандидоза полости рта, а также кандидозного вагинита .

Амоксиклав при беременности

Амоксиклав во время беременности желательно не применять. Исключение составляют те случаи, когда польза от приёма препарата выше, чем наносимый им вред. Приём данного лекарства во время беременности повышает риск появления некротизирующего колита у новорожденных .

Амоксиклав для детей

Для детей применяется порошок для суспензий, обычный и "Амоксиклав Форте". Способ применения описан в разделе Амоксиклав – способ применения.

Амоксиклав при ангине

Антибиотики при ангине назначают только в случаях средней и высокой тяжести. Амоксиклав, как антибиотик пенициллинового ряда, часто назначается при ангинах. Его применение показано лишь тогда, когда подтверждена бактериальная форма инфекции, и патогенная микрофлора проверена на чувствительность к данному лекарству. При лечении ангины у детей используются суспензии, взрослых – таблетки. В тяжёлых случаях применяются инъекции препарата.

Необходимо помнить, что антибиотики не должны применяться длительное время, так как это увеличивает устойчивость к ним патогенной микрофлоры.

Совместимость с другими медикаментами

Нежелательно одновременно применять Амоксиклав и препараты непрямых антикоагулянтов. Это может вызвать увеличение протромбинового времени.
Взаимодействие Амоксиклава и аллопуринола вызывает риск развития экзантемы.
Амоксиклав усиливает токсичность метатрексата.
Нельзя применять одновременно амоксициллин и рифампицин – это препраты-антагонисты, совместное применение ослабляет антибактериальное действие обоих.
Нельзя назначать амоксиклав вместе с тетрациклинами или макролидами (это бактериостатические антибиотики), а также с сульфаниламидами из-за снижения эффективности применения данного лекарства.
Приём Амоксиклава снижает эффективность контрацептивов в таблетках .

Сравнение с другими препаратами

Что лучше Амоксиклава?

Выбирая антибиотик для лечения какой-либо инфекции, необходимо руководствоваться результатами проверки патогенной микрофлоры на чувствительность к конкретному антибиотику. Нет смысла применять препарат, который не убивает бактерии - то есть не лечит. Поэтому лучше будет тот антибиотик, к которому чувствительна патогенная микрофлора пациента.

Амоксиклав или амоксициллин?

Амоксиклав является более эффективным препаратом, чем амоксициллин, так как к данному антибиотику многие патогенные микроорганизмы выработали иммунитет и научились его разрушать, не давая проявлять его бактерицидное действие. Добавление к амоксициллину клавулановой кислоты сделало этот антибиотик гораздо более активным, расширив диапазон его действия.

Амоксиклав или Аугментин?

Аугментин – аналог Амоксиклава, содержит те же действующие вещества.

Амоксиклав или Флемоксин?

Флемоксин – лекарственное средство, содержащее только амоксициллин. Без применения клавулоновой кислоты оно имеет меньший спектр действия, поэтому применяется, только если бактериальная микрофлора чувствительна к данному антибиотику.

Амоксиклав или Сумамед?

В состав Сумамеда входит антибиотик азитромицин , который имеет широкий спектр действия. Выбор следует делать на основании проверки чувствительности патогенной микрофлоры к данным двум антибиотикам. Побочные эффекты аналогичны.

Совместимость с алкоголем

Во время лечения Амоксиклаваом запрещено принимать алкоголь. Приём алкогольных напитков значительно снижает антибактериальный эффект медикамента .

Синонимы и аналоги

Синонимы:

Аугментин;
Клавоцин;
Моксиклав.

Аналоги Амоксиклава:

Амовикомб;
Арлет;
Бактоклав;
Кламосар;
Верклав;
Медоклав;
Ликлав;
Панклав;
Ранклав;
Рапиклав;
Тороментин;
Флемоклав;
Экоклав;
Амоксициллин+клавулановая кислота (Файзер) и другие.

Отзывы

Отзывы врачей

Анна Леонидовна, терапевт, г. Витебск. Амоксиклав гораздо эффективнее при лечении различных заболеваний дыхательных путей, чем его аналог – амоксициллин. Назначаю курс в 5 дней, после чего обязателен приём препаратов, восстанавливающих микрофлору.

Вероника Павловна, уролог. г, Кривой Рог. Данный препарат отлично действует на бактериальные инфекции половых путей. Редко даёт побочные эффекты, параллельно назначаю противогрибковые препараты , после приёма – пробиотики для восстановления нормальной микрофлоры.

Андрей Евгеньевич, ЛОР-врач, г. Полоцк. Применение данного препарата инъекционно позволяет быстро купировать проявления тяжёлых и средней тяжести заболеваний ЛОР-органов. Препарат хорошо лечит воспаление среднего уха. Кроме того, пациенты хорошо принимают сладкую фруктовую суспензию.

Применять Амоксиклав 500, как и любые другие антибиотики, для лечения простатита можно только по назначению лечащего врача. Препарат относится к лекарственным средствам широкого действия, обладает способностью вызывать побочные эффекты при неправильном использовании, то есть может не только помочь, но и навредить.

Его замена более дешевыми таблетками с аналогичным составом в терапии простатита допускается, но не рекомендуется. Дело в том, что основное действующее вещество препарата дополнено кислотой, которая повышает его эффективность и позволяет сократить длительность курса.

Характеристика препарата

Амоксиклав относится к антибиотикам пенициллинового ряда полусинтетического происхождения. Его особенность в том, что главное действующее вещество препарата – амоксициллин — дополнено клавулановой кислотой, в соотношении 500+125 мг. Она имеет структуру, аналогичную амоксициллину, но способна воздействовать на вирусы и микробы, устойчивые к пенициллинам.

Инструкция по применению Амоксиклава 500+125 мг включает в себя довольно длинный список показаний. Антибиотик эффективен в лечении инфекционных и вирусных заболеваний

Дыхательной системы, в том числе и ЛОР-органов;
Мочевыводящих путей и половых органов – простатит, эндометрит;
Кожи, мягких и костных тканей – абсцессы, остеомиелит, сепсисы;
Желчевыводящих путей — холецистит.

Кроме этого, препарат активно практикуется в хирургии – для предотвращения и терапии послеоперационных осложнений.

Действие препарата основано на способности веществ, входящих в его состав, разрушать клеточные оболочки бактерий и вирусов, патогенных микроорганизмов. Уничтожая их, Амоксиклав в кратчайшие сроки снижает интенсивность воспалительного процесса, и уже через 3-5 дней больной чувствует себя значительно лучше.

Схема приема и длительность курса

Взрослым принимать таблетки Амоксиклав 500 необходимо по инструкции. Дозировка и длительность курса может корректироваться лечащим врачом в соответствии с интенсивностью течения заболевания и индивидуальными особенностями организма пациента, но превышать рекомендуемые показатели нельзя.

Антибиотики способны подавлять не только вредные бактерии, но и полезные, которые защищают организм и являются основой иммунитета.

Длительность курса лечения Амоксиклавом колеблется от 5 до 14 дней, и зависит от сложности течения заболевания. Терапия должна проходить под наблюдением врача, с контролем состояния пациента и отслеживанием анализов его биологических материалов. Лечение возможно и в условиях стационара, и амбулаторно, но с условием регулярного посещения доктора. На основании показателей анализов и самочувствия больного дозировка может меняться. Рекомендуемая схема приема Амоксиклава в таблетках при простатите:

2 таблетки в день по 500 мг;
3-4 таблетки в день по 250 мг.

Общая суточная доза для взрослого не должна превышать 1125 мг. После 5-ти дней приема, в случае отсутствия положительного эффекта от лечения, решается вопрос о продлении курса. Принять такое решение может только лечащий врач, основываясь на состоянии больного, результатах изучения его крови, мочи.

Обычно терапия простатита с применением этого препарата не требует его приема более 10 дней в дозировке, описанной в инструкции по применению таблеток Амоксиклав 500+125 мг. Содержание в составе двух сильнодействующих веществ обеспечивает быстрый терапевтический эффект и улучшение состояния пациента.

Противопоказания и побочные эффекты

Не всегда возможно лечение антибиотиками пенициллинового ряда. Перед тем, как принимать Амоксиклав, необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний. В их перечень входят:

Если у больного есть один или несколько противопоказаний, решение о терапии с применением Амоксиклава должно приниматься не одним врачом, а группой, в которую входят несколько узкоспециализированных докторов.

На фоне приема препарата могут развиваться побочные эффекты, о которых больной должен немедленно сообщить лечащему врачу. Насторожить должны такие симптомы, как:

Нарушение пищеварения или сбой в работе кишечника;
Воспалительные процессы на слизистых оболочках;
Повышенное слюноотделение;
Отеки или высыпания на коже;
Резкое падение или повышение артериального давления;
Головные боли или головокружения;
Нервные тики или судороги;
Потливость, бледность кожных покровов после приема препарата.

При проявлении хотя бы одного из перечисленных побочных эффектов или любого изменения состояния больного на фоне приема препарата необходимо снижение его дозировки или полная отмена.

Стоимость и аналоги

То, сколько стоит Амоксиклав 500+125 мг в таблетках, зависит от ценовой политики аптечной сети, производителя и количества препарата в упаковке. В большинстве регионов упаковка с 15 таблетками стоит не более 300 рублей. Более дешевые аналоги Амоксиклава:

Азитромицин;
Амосин;
Оксамп;
Экоклав.

Амоксиклав - очень интересный комбинированный антибактериальный препарат, в составе амоксициллина и клавулановой кислоты. В данном случае имеет смысл рассказать о каждом его ингредиенте. Итак, амоксициллин, как известно, является полусинтетическим антибиотиком из группы пенициллинов. Его мишенью является клеточная стенка бактерий. До нее он добирается, ингибируя пенициллинсвязывающие ферменты, участвующие в синтезе основного структурного компонента бактериальной клеточной стенки - пептидогликана. Угнетение синтеза последнего проявляется в утрате прочности стенки бактериальной клетки, что приводит к полному разрушению микроорганизма. В этой радужной действительности есть одно, но серьезное «но»: амоксициллин не является неуязвимым терминатором и может быть легко обезврежен действием бета-лактамаз, которые научились вырабатывать эволюционно «продвинутые» и поднаторевшие в формировании резистентности к антибиотикам бактерии. Таким образом, спектр действия амоксициллина в режиме «соло» ограничивается лишь теми микроорганизмами, которые не умеют продуцировать вышеуказанные ферменты. И здесь на авансцену спасительно выходит клавулановая кислота, структурно связанная с пенициллинами в силу своей морфологической «бета-лактамности». Это вещество способно подавлять некоторые бета-лактамазы, предупреждая тем самым инактивацию амоксициллина и расширяя диапазон его бактерицидных возможностей. То есть, под его прицельный «огонь» попадают и те бактерии, которые обычно проявляли к нему, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам, полную индифферентность (читай: устойчивость).

Сама же по себе клавулановая кислота не несет никакой терапевтической пользы и антибактериального действия не оказывает.

Амоксиклав без излишних сантиментов разбирается с Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Bacteroides spp.

Амоксиклав выпускается в следующих лекарственных формах: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь и таблетки. Под наименованием «амоксиклав квиктаб» выпускаются еще и диспергируемые (т.е. растворимые) таблетки. Существуют целые схемы приема амоксиклава в зависимости от возбудителя инфекции, тяжести заболевания и возраста больного. В любом случае, учитывая рецептурный порядок отпуска из аптек данного препарата, режим дозирования и длительность лечения определяется лечащим врачом.

Фармакология

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.

Флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Показания

бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
остеомиелит;
послеоперационные инфекции;
профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);
инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
фенилкетонурия;
эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью: беременность, период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Применение у детей

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего энтероколита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

КАТЕГОРИИ