Сколько стоит верапамил. Противопоказания к применению

Верапамил представляет собой лекарственный препарат, который обладает гипотензивным (снижает давление в сосудах ), антиаритмическим (предотвращает появление различных нарушений сердечного ритма ) и антиангинальным действием (уменьшает симптомы ишемической болезни сердца ). Данный медикамент относится к группе блокаторов медленных каналов кальция, которые влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Стоит отметить, что верапамил в большей степени влияет именно на сердечную мышцу (миокард ), чем на сосуды.


Верапамил представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворим в воде. Данный лекарственный препарат довольно быстро и практически полностью растворяется в пищеварительном тракте. Максимальное воздействие на организм верапамил оказывает в течение первых 2 – 4 часов после перорального применения (внутрь ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

В связи с тем, что верапамил хорошо усваивается при приеме внутрь, его чаще всего выписывают в таблетированной форме. Верапамил также выпускают в виде раствора для внутривенного введения.

Стоит упомянуть, что верапамил выпускают и под другими названиями – Вератард, Верогалид, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Финоптин и др.

Фирмы производители верапамила

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
Авексима	Верапамил	Россия	Таблетки, покрытые оболочкой.	Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм ) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм ). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет ) составляет 3 – 4 раза в день.
Северная Звезда	Верапамил	Россия
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН	Верапамил	Россия
Alkaloid	Верапамил	Македония
Оболенское	Верапамил	Россия
Unipharm	Верапамил-Софарма	Болгария	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки ).
Валента Фармацевтика	Верапамил	Россия
Serena Pharma	Верапамил	Индия
Alkaloid	Верапамил	Македония	Таблетки, длительного (пролонгированного ) действия.	Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров ). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре ). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм.
Эском	Верапамил-Эском	Россия	Раствор для внутривенного введения.	Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление . Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка ). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма.
Биосинтез	Верапамил	Россия

Механизм лечебного действия медикамента

Верапамил является блокатором медленных кальциевых каналов L-типа (является антагонистом кальция ), которые расположены в сердечной мышце, а также в сосудах. В сердце кальциевые каналы находятся в синоатриальном и атриовентрикулярном узле, а также в волокнах Пуркинье (данные структуры являются частью проводящей системы сердца и поддерживают его нормальную сократительную функцию ). Повышенная скорость проникновения ионов кальция из межклеточного пространства в клетки проводящей системы сердца приводит к нарушению ритма. Данные изменения неизбежно ведут к чрезмерному возрастанию потребления кислорода сердечной мышцей, что в дальнейшем проявляется снижением кровенаполнения тканей сердца (ишемия ) и кислородным голоданием (гипоксия ). Верапамил снижает потребность миокарда (сердечная мышца ) в кислороде, который потребляет более 10% всего вдыхаемого кислорода, а также способен устранять дисбаланс между снабжением и потреблением кислорода в кардиомиоцитах (клетки миокарда ). Наряду с вышеперечисленными механизмами в кардиомиоцитах происходит повышение концентрации ионов калия, который необходим для нормального сердечного ритма.

Торможение проникновения ионов кальция в клетки сосудистой стенки приводит к рефлекторному расширению коронарных артерий сердца (сосуды, питающие сердце ), а также расширяет периферические артериальные сосуды (артерии и артериолы ). Также наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (гипотензивное действие ).

Необходимо отметить, что верапамил хорошо всасывается в организме, но из-за существенных индивидуальных различий данный медикамент может оказывать свое действие через разный промежуток времени (от 1 до 4 часов ). Верапамил при попадании в клетки печени активно метаболизируется (подвергается ферментативному расщеплению ). В дальнейшем, попав в кровь, он связывается с белками плазмы (90% ). Необходимая постоянная концентрация медикамента в крови достигается, как правило, на четвертые сутки после повторного применения препарата. Верапамил выводится через желчь (25% ), с мочой (70% ), а также в неизмененном виде (4 – 5 % ). Период выделения верапамила значительно увеличивается у людей с различными нарушениями функции печени.

При внутривенном введении противоаритмический эффект достигается уже в первые 5 минут и длится около двух часов (верапамил является антиаритмическим препаратом IV группы ). Гипотензивное действие (понижение артериального давления ) наблюдается после 3 – 6 минут и длится не более 25 минут. В большинстве случаев верапамил хорошо переносится.

Показания к применению

Верапамил назначается для профилактики, а также для лечения разных нарушений сердечного ритма, при ишемической болезни сердца (нарушение кровоснабжения миокарда на фоне поражения коронарных сосудов ), а также при некоторых других заболеваниях сердца.

Применение верапамила

Показание к применению	Механизм действия	Дозировка
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС )
Хроническая стабильная стенокардия (возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки )	Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм. Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях.	Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально ) препарат нужно принимать за полчаса до еды. Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Медикамент следует принимать до трех раз в день. Иногда разовую дозировку можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки. Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день.
Нестабильная стенокардия (боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя )
Вазоспастическая стенокардия (спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя )
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (резкое и приступообразное учащение сердцебиения )	Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца ). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм.	Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы , артериальным давлением, а также подсчитывать пульс. Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом. Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма. Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма. Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг.
Наджелудочковая экстрасистолия (появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов )
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий (частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца )		Применяют как внутривенно, так и внутрь.
Профилактика и лечение гипертонических состояний
Гипертония (повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст. )	Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии.	Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта ).
Гипертонический криз (чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем )
Другие заболевания сердца
Гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца )	Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях.	Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов.

Как применять медикамент?

В зависимости от патологии верапамил могут назначить в таблеточной форме, а также в качестве внутривенных уколов.

Таблетки верапамила чаще всего назначаются для профилактики или лечения ишемической болезни сердца. Принимать таблетки следует перед едой (за 30 – 40 минут ), при этом запивая их небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллилитров ). Дозировку нужно подбирать индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии. Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет составляет, в среднем, 40 – 80 миллиграмм. Таблетки принимаются дважды или трижды в день. В редких случаях разовую дозу можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм (только после консультации с врачом ). Таблетки верапамила также могут назначать и детям. Для детей до шести лет разовая доза составляет 15 – 20 миллиграмм, а для детей от шести до четырнадцати лет – 20 – 80 миллиграмм (3 – 4 раза в сутки ).

В некоторых случаях врач может назначать прием верапамила длительного или пролонгированного действия. Чаще всего его назначают для снижения давления (при гипертонии ), а также для профилактики приступов стенокардии и наджелудочковой тахикардии . Суточная доза верапамила пролонгированного действия составляет 240 – 360 миллиграмм. Медикамент следует принимать утром во время или сразу же после приема пищи. Также таблетку следует запивать небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллиграмм ). Необходимо отметить, что у лиц с нарушением печеночной функции, а также для пожилых людей разовая доза должна быть снижена.

Для лечения и профилактики разных нарушений сердечного ритма (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий ), а также при гипертоническом кризе верапамил используют внутривенно. Вводят верапамил на протяжении не менее 2 – 3 минут под постоянным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Взрослым разово вводят 5 или 10 миллиграмм медикамента, а при отсутствии эффекта повторяют в той же дозе. Детям до одного года разово вводят 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 миллиграмма верапамила. Людям пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек разовую и суточную дозу необходимо уменьшить (менее 120 миллиграмм в сутки ).

Возможные побочные эффекты

Воздействие верапамила на сердечно-сосудистую систему может в некоторых случаях приводить к серьезным последствиям. Именно поэтому внутривенное введение этого медикамента должно проводиться только в больнице (под непосредственным наблюдением врача ). Также верапамил может приводить к появлению лекарственной аллергии .

Верапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:

• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы;
• аллергические проявления;
• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
• нарушения со стороны пищеварительного тракта;

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Прием верапамила иногда сожжет приводить к значительным нарушениям ритма сердечной деятельности. Стоит отметить, что данные нарушения наиболее часто возникают при внутривенном применении медикамента.

Выделяют следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

• гипотония;
• стенокардия;
• атриовентрикулярная блокада сердца;
• асистолия.

Брадикардия представляет собой выраженное снижение частоты сердечных сокращений (менее 50 ударов в минуту ). Брадикардия возникает из-за снижения проводимости синоатриального узла, который в норме генерирует 60 – 90 сердечных сокращений. Субъективно брадикардия может и не вызывать каких-либо ощущений, но чаще всего данное состояние проявляется такими симптомами как головокружение, сильная слабость , холодный пот, а также предобморочное и обморочное состояние, которое вызвано снижением поступления кислорода к тканям головного мозга (гипоксия мозга ).

Гипотония характеризуется снижением артериального давления (ниже 90/60 мм рт. ст. ). Снижение возбудимости всей проводящей системы сердца неизбежно приводит к снижению насосной функции, которую выполняет сердечная мышца. Из-за понижения артериального давления ткани и органы испытывают кислородное голодание, что может в значительной степени нарушать их деятельность.

Сердечная недостаточность является таким состоянием, при котором сократительная функция сердца значительно нарушается. В дальнейшем на уровне всего организма происходит застой крови. Если происходит недостаточность левого желудочка сердца, то это приводит к появлению одышки , кровохарканья и цианоза (кожа и слизистые приобретают синюшный оттенок ). При недостаточности правого желудочка сердца наблюдается одышка, гепатомегалия (увеличение в размере печени ), отеки конечностей. Быстро развивающаяся (острая ) сердечная недостаточность может приводить к таким осложнениям как сердечная астма (приступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердца ), кардиогенный шок (шоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочка ) или отек легких . Стоит отметить, что острая сердечная недостаточность может напрямую угрожать жизни человека и даже приводить к летальному исходу.

Стенокардия (грудная жаба ) представляет собой болевой синдром, который, как правило, возникает после интенсивных физических нагрузок. Также стенокардия может появляться на фоне психоэмоционального стресса или после приема пищи. Стенокардия может проявляться не только болевыми ощущениями в грудной клетке, но также и чувством дискомфорта за грудиной. Боль, как правило, может распространяться (иррадиировать ) в левую руку, между лопаток, в шею или в нижнюю челюсть. Продолжительность болевых ощущений при стенокардии не превышает 15 минут. Стоит отметить, что стенокардия может приводить к инфаркту миокарда на фоне поражения коронарных артерий сердца.

Атриовентрикулярная блокада сердца является одним из типов блокады сердца, при котором происходит нарушение проведения импульса от предсердий сердца к желудочкам. Атриовентрикулярная блокада чаще всего приводит к нарушению сердечного ритма. Стоит отметить, что существуют три степени блокады атриовентрикулярного узла. Неправильное внутривенное введение верапамила может стать причиной возникновения атриовентрикулярной блокады 3 степени, для которой характерно снижение частоты сердечных сокращений до 20 и ниже. Полная атриовентрикулярная блокада (отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкам ) приводит к полной остановке сердечной деятельности и смертельному исходу.

Асистолия представляет собой полное прекращение сердечной деятельности. Асистолия желудочков является причиной остановки сердца примерно в 3 – 5% случаев.

Аллергические проявления

Лекарственная аллергия может возникать практически на любое лекарственное средство. Как правило, лекарственная аллергия проявляется возникновением кожной сыпи и зудом .

При приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:

• синдром Стивенса – Джонсона.

Крапивница характеризуется появлением на кожном покрове зудящих волдырей (кожная сыпь ). Данная форма аллергической реакции возникает вследствие высвобождения большого количества гистамина (медиатор аллергической реакции ), который участвует в повышении проницаемости сосудистой стенки капилляров (мелких сосудов ), что ведет к возникновению отека окружающих тканей. Кожная сыпь чаще всего носит симметричный характер и напоминает волдыри при ожоге крапивой. После прекращения приема медикамента кожная сыпь полностью исчезает.

Синдром Стивенса – Джонсона , или злокачественная экссудативная эритема, является довольно серьезной аллергической реакцией. Данный синдром проявляется возникновением на коже и слизистых оболочках глаз, ротовой полости, глотки, половых органов розовато-красных пузырьков (папулы ), которые могут иметь различный размер (от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров ). Чаще всего поражается кожа предплечий, кистей, стоп, голени и лица. После вскрытия данных папул на слизистых оболочках и на кожном покрове остаются сильно болезненные кровоточащие участки. Следует отметить, что данный вид кожной сыпи сопровождается сильным зудом. Также синдром Стивенса – Джонсона нередко сопровождается лихорадкой, головной болью , а также болями в суставах .

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

Понижение частоты сердечных сокращений неизбежно приводит к кислородному голоданию головного мозга. Нервные клетки (нейроны ) очень чувствительны к нехватке кислорода, который необходим для их нормального функционирования. При снижении насосной функции сердца артериальная кровь недостаточно питает нервные ткани головного мозга, что может приводить к различным нарушениям и патологическим состояниям.
кровоточивостью , болезненностью, а также отеком десен. Возникает гиперплазия за счет нарушения выхода кальция из тканей десен, что в дальнейшем приводит к нарушению кровообращения. В конечном счете, функциональная ткань десен замещается на соединительную ткань (коллаген ).

Запор возникает чаще всего при длительном приеме верапамила. Как правило, запор имеет атонический характер, для которого характерно снижение тонуса мускулатуры кишечника. Прекращение приема верапамил в абсолютном большинстве случаев нормализует работу кишечника.

Повышение печеночных проб возникает из-за того, что верапамил метаболизируется в печени. Продукты распада данного препарата способны нарушать нормальное функционирование печеночных клеток (гепатоциты ). В результате из гепатоцитов в кровь попадают различные ферменты (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза ), которые в норме практически не должны проникать в кровяное русло.

Приблизительная стоимость медикамента

Верапамил и его аналоги можно найти практически в любом городе Российской Федерации. В зависимости от формы выпуска цена на данный медикамент может несколько отличаться.

Средняя стоимость верапамила

Город	Средняя стоимость медикамента
	Таблетки	Таблетки пролонгированного действия	Раствор для внутривенного введения
Москва	21 рубль	142 рубля	23 рубля
Казань	20 рублей	140 рублей	21 рубль
Красноярск	20 рублей	138 рублей	20 рублей
Самара	19 рублей	137 рублей	20 рублей
Тюмень	22 рубля	142 рубля	24 рубля
Челябинск	24 рубля	145 рублей	26 рублей

Блокатор кальциевых каналов

Препарат: ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL)

Активное вещество: verapamil
Код АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Рег. номер: П N011991/02
Дата регистрации: 18.07.11
Владелец рег. удост.: ALKALOID (Македония)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 17 мг, лимонной кислоты моногидрат - 42 мг, натрия гидроксид - 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - 5.4 мкл, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ

Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени;

Артериальная гипотензия;

Острый инфаркт миокарда;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Стеноз устья аорты;

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

Дигиталисная интоксикация;

Атриовентрикулярная блокада II и III степени;

Желудочковая тахикардия;

Кардиогенный шок;

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

Порфирия;

Беременность;

Период лактации;

Парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата,

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Сердце для людей является самым главным органом. Поэтому необходимо тщательно о нем заботиться. Фармакологами выпускается множество разнообразных медикаментов, позволяющих поддерживать функционирование сердца. Одним из них является препарат «Верапамил». Его назначают при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертонии. Рассмотрим, что представляет собой лекарство, при каких патологиях оно наиболее действенно. И каковы аналоги «Верапамила»?

Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки (по 40 мг, 80 мг);
• раствор для в/в (по 2 мл/5 мг);
• таблетки пролонгированного действия (по 240 мг).

Состав лекарства

Так же, как и многие аналоги «Верапамила», препарат является отличным средством в терапии нарушений ритма сердца. Такая особенность обусловлена основным веществом медикамента. Действующим ингредиентом лекарства является гидрохлорид верапамила.

Кроме него в медикаменте содержится множество вспомогательных веществ:

• двузамещенный;
• тальк очищенный;
• стеарат магния;
• желатин;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• бутилгидроксианизол;
• индигокармин;
• метилпарабен;
• крахмал;
• диоксид титана.

Естественно, что аналоги «Верапамила», содержащие один действующий компонент, разнятся дополнительными ингредиентами.

Фармакологическое действие

К препарату «Верапамила гидрохлорид» инструкция свидетельствует, что лекарство входит в группу блокаторов кальциевых каналов.

Медикамент отличается следующими свойствами:

• антиаритмическими;
• антиангинальными;
• антигипертензивными.

В организме человека он выполняет сразу несколько функций:

1. Снижает необходимость миокарда в кислороде.
2. Способствует расширению коронарных сосудов.
3. Уменьшает количество сокращений сердца.
4. Способствует снижению сократимости миокарда.
5. Обеспечивает снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий.
6. Улучшает коронарный кровоток.
7. Выполняет угнетение автоматизма синусового узла.
8. Способствует замедлению AV-проводимости.

Именно благодаря такому фармакологическому действию врачи очень часто назначают пациентам лекарство «Верапамил». Аналоги препарата обладают сходным воздействием на организм. Но заменять оригинальное средство самостоятельно не рекомендуется.

Показания к назначению

При нарушениях функционирования сердечно-сосудистой системы рекомендует использовать препарат «Верапамил» инструкция по применению. Аналоги данного средства часто назначаются при тех же патологиях. Однако врачи более предпочитают включать в терапию именно оригинальное лекарство.

Медикамент применяется в лечебных целях. При этом может использоваться и для профилактики патологий препарат «Верапамил».

Показания к применению:

• стенокардия (стабильная, нестабильная);
• нарушенный ритм сердца;
• наджелудочковая экстрасистолия;
• стенокардия Принцметала;
• трепетание, мерцание предсердий;
• наджелудочковая пароксизмальная тахикардия;
• артериальная гипертензия.

Но следует напомнить, что любое медикаментозное средство воздействует на организм индивидуально. Поэтому назначать себе самостоятельно не стоит лекарство «Верапамил». Показания к применению - это не инструкция к действию. Назначить медикамент должен врач.

Противопоказания

Рекомендуется изначально ознакомиться с инструкцией к препарату «Верапамила гидрохлорид». Аналоги и оригинальное средство обладают противопоказаниями. Именно поэтому ни один из медикаментов не следует применять самостоятельно.

Рассмотрим, при каких патологиях и состояниях данное средство может нанести человеку вред.

Основными противопоказаниями к употреблению лекарства являются:

• высокая чувствительность пациента к компонентам, содержащимся в препарате;
• сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме, стадии 2б-3;
• кардиогенный шок (исключение составляет состояние, вызванное аритмией);
• инфаркт миокарда;
• синдром ;
• синдромы: Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV-блокада 2 и 3 степени;
• беременность (1 триместр);
• сердечная недостаточность в острой форме;
• лактация;
• внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
• выраженная брадикардия.

Кроме того, медикамент не предназначен для детей, которым не исполнилось 18 лет.

Когда прием лекарства должен производиться с максимальной осторожностью?

При некоторых патологиях врач может назначить лекарство. Однако его прием требует внимательного наблюдения за состоянием больного. В случае возникновения нежелательных эффектов доктор немедленно заменит таблетки «Верапамил». Аналоги, которые будут рекомендованы пациенту, обеспечат необходимую терапию, и при этом не спровоцируют нежелательных явлений.

Согласно инструкции, с большой осторожностью употребляют средство при следующих патологиях:

• сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме (1, 2 степени);
• брадикардии;
• AV-блокаде (только I степени);
• артериальной гипотензии;
• выраженных нарушениях в функционировании печени.

Дозировка таблетированного средства

Согласно инструкции, пациенты, принимающие лекарство «Верапамил», должны придерживаться следующих правил:

1. В целях профилактики стенокардии и аритмии лекарство принимается до 4 раз в сутки по 80 мг.
2. Если выбранная норма не приносит необходимого лечебного эффекта, то врач назначит пациенту большую дозировку. В этом случае следует употреблять по 160 мг.
3. Важно помнить, что суточная норма данного препарата составляет 480 мг.
4. Если у пациента наблюдается нарушенное функционирование печени и замедленное выведение из организма лекарства, то терапию начинают с малой дозы. При этом суточная доза составляет 120 мг.

Применение раствора

Такую форму препарата вводят только капельным путем. Однако в этом случае, даже несмотря на полностью соответствующие лекарству «Верапамил» показания к использованию, такая манипуляция должна обязательно контролироваться.

Раствор вводится медленно. При этом у пациента постоянно контролируют кардиограмму, частоту сокращений сердца и давление.

В случае пароксизмальных патологий, при гипертоническом кризе пациенту вводят 5-10 мг лекарства. В течение получаса состояние больного значительно улучшится. Если такого эффекта не наблюдается, то процедуру повторяют.

Побочные эффекты

Следует принимать только по предписанию врача и в назначенной дозировке препарат «Верапамил». Отзывы свидетельствуют: любое отклонение от правил может спровоцировать нежелательные реакции.

Лекарство обладает следующими побочными эффектами:

1. Сердце и сосуды. Может наблюдаться выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия. Некоторые пациенты сталкиваются с покраснением лица. При высоких дозировках может развиться симптоматика сердечной недостаточности.
2. ЦНС. Повышается утомляемость, нервная возбудимость, возникают головные боли. Иногда люди испытывают заторможенность, головокружение.
3. Пищеварительная система. Может возникнуть тошнота, рвота, запоры. В некоторых случаях наблюдалось повышение активности ферментов печени.
4. Аллергические проявления. Возможны такие реакции на препарат, как зуд, высыпания на коже.

При этом следует знать, что такие побочные эффекты приводит к препарату «Верапамил» инструкция по применению. Отзывы пациентов, употребляющих лекарство согласно назначенной врачом схеме, показывают, что такие явления наблюдаются крайне редко.

Аналоги лекарства

Фармакологами разработано много средств, способных заменить оригинальный препарат. Однако категорически запрещается подбирать аналоги «Верапамила» самостоятельно.

Если возникли определенные ситуации (например, проявились побочные эффекты), и необходимо подобрать другое средство, обязательно посоветуйтесь с врачом. Такая простая рекомендация убережет от последствий неправильной терапии.

Итак, рассмотрим, каковы у медикамента «Верапамил» синонимы, аналоги:

• «Веракард».
• «Верапамил Софарма».
• «Веро Верапамил».
• «Изоптин».
• «Верапамил Мивал».
• «Верогалид ЕР».
• «Изоптин СР 240».
• «Верапамил Эском».
• «Лекоптин».
• «Верапамил ратиофарм».
• «Каверил».
• «Верапамил Лект».
• «Финоптин».

Особые указания

Во время приема лекарства «Верапамил» следует учитывать следующее:

1. Всем пациентам требуется контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной систем. Обязательно наблюдение за уровнем глюкозы и электролитов в крови, объемом выделяемой мочи.
2. Употребление до 6 г лекарства может спровоцировать потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, асистолию. В таких случаях пациенту требуется симптоматическое лечение.
3. Сочетание медикамента с ингаляционными анестетиками, антиаритмическими средствами, β-адреноблокаторами приведет к усиленному кардиотоксическому эффекту.
4. Антигипертензивные лекарства и диуретики усиливают гипотензивное действие препарата.
5. Фенобарбиталы и лекарство «Рифампицин» ослабляют эффективность медикамента «Верапамил».
6. Препараты «Литий» и «Карбамазепин», при одновременном применении с вышеназванным средством, повышают риск развития нейротоксических проявлений.
7. При сочетании лекарств «Верапамил» и «Дигоксин» следует контролировать в крови содержание последнего препарата. Поскольку высок риск спровоцировать интоксикацию организма ним.
8. Медикамент, употребляемый в комплексе с миорелаксантами, может усилить воздействие последних.
9. Препараты «Ранитидин», «Циметидин» способствуют повышению уровня концентрации активного вещества лекарства «Верапамил» в крови.
10. Сочетание данного средства с медикаментом «Ацетилсалициловая кислота» может привести к развитию кровотечений.
11. Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Поэтому крайне нежелательно в период лактации применять данное средство.
12. Беременным женщинам назначается препарат только тогда, когда польза медикамента для матери значительно выше, чем риск для жизни и здоровья младенца.

Основные особенности средства заключаются в возможности блокировать кальциевые каналы, производя таким образом антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное воздействие.

Но прежде чем принять лекарство Верапамил, пациент обязан изучить инструкцию, чтобы удостовериться в правильности выбора и отсутствия противопоказания, ведь только так можно точно узнать, от чего применяют медикамент.

Разновидности лекарства и составляющие компоненты

Верапамил производят в ампулах (инъекционный раствор) и в виде таблеток по 40 мг и 80 мг, которые покрыты оболочкой с фаской. Активным компонентом препарата в виде раствора является верапамил гидрохлорид.

Другие составляющие:

Таблетки Верапамила белые и круглые. Среди дополнительных веществ препарат содержит такие компоненты:

Показания к применению

Итак, препарат Верапамил: от чего эти таблетки и когда их следует принимать? Средство уменьшает сопротивляемость сосудов и увеличивает коронарный кровоток, снижая при этом тонус периферических артерий, расширяя сердечные сосуды. Все это свидетельствует о возможности использования медикамента в терапии различных аритмий.

Препарат Верапамил показан для приема пациентам с артериальной гипертензией, пароксизмальной наджелудочковой тахикардией мерцания предсердий или трепетания.

Кроме того, медики назначают средство при гипертоническом кризе и нестабильной стенокардии, если больному категорически запрещен прием бета-адреноблокаторов или нитратов. Медикамент Верапамил в показаниях к применению содержит данные об использовании лекарства в педиатрии, если у ребенка диагностирована пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Обычно специалист назначает средство в таких случаях:

Особые случаи

Чтобы использовать препарат Верапамил, следует внимательно прочитать инструкцию по применению и точно узнать, при каком давлении его можно применять. Там же будут описаны основные противопоказания.

Среди таких можно выделить следующие факторы: гиперчувствительность организма к определенным компонентам средства или аллергическая реакция, тяжелые нарушения проводимости, трепетание предсердий, если параллельно у пациента диагностировано синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Другие противопоказания:

• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок;
• Брадикардия (ЧСС до 50 ударов в минуту);
• Синдром слабости синусового узла (исключение – люди с имплантатом искусственного водителя ритма);
• Осложненный инфаркт миокарда в острой форме;
• Не назначают несовершеннолетним пациентам;
• Не стоит принимать женщинам в положении, а также мамам, которые кормят грудью;
• Артериальная гипотензия с АД до 90 мм.

Если медик назначил Верапамил, инструкция по применению таблетки или ампул строго обозначает прием средства только под контролем специалиста в случае острой коронарной недостаточности. Предварительно следует исключить возможность развития инфаркта миокарда.

Другие негативные влияния средства

Верапамил имеет большое количество побочных реакций со стороны разных систем и органов. Так, дыхательная система может страдать от бронхоспазма, органы слуха – от звона в ушах, а органы ЖКТ – от гепатита с реверсивным повышением печеночных ферментов, кишечной непроходимости и гиперплазии десен.

Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось увеличение массы и бессимптомная тромбоцитопения. Может развиться у человека паралич, если ему назначил Верапамил совместно с Колхицином, поэтому не стоит проводить одновременное лечение этими медикаментами.

Побочные эффекты:

Схема приема

Дозировка Верапамила назначается исключительно лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента. Прием проводится либо после приема пищи, либо параллельно.

Если назначен Верапамил 40 мг или 80 мг в таблетках, инструкция по применению устанавливает такие правила: лекарство разжевывать и рассасывать нельзя. Запивать его можно большим количеством воды, но ни в коем случае не заменять ее на сок грейпфрута.

Для каждого заболевания существует определенная кратность приемов и дозировка. Так, пациентам с артериальной гипертензией Верпамил в форме таблеток назначают 3 раза в сутки по 40-60 мг, а для терапии ишемической болезни сердца и мерцания (трепетания) предсердий кратность могут увеличить до 4 раз с дозой в 40-120 мг за 1 раз.

Маленьким пациентам таблетки разрешены только при условии нарушений ритма сердца в таком порядке: до 6 лет — по 40 мг с кратностью приема в 2 или 3 раза за сутки, пациенты в возрасте 6-14 лет – по 40-90 мг с кратностью в 2 или 4 раза.

С особой осторожностью назначают таблетки пациентам с проблемами в работе почек и печени. В таком случае дозировка должна быть минимальной, чтобы больной мог постепенно ее повышать. При приеме средства есть одно предостережение – таблетки нельзя пить в положении лежа.

Не назначают медикамент, в первую неделю после инфаркта миокарда. Резко прекращать прием лекарства запрещено, следует медленно уменьшать кратность и дозировку, сводя прием препарата на нет.

Медикамент Верапамил в ампулах вводят в медленном режиме в течение 2 минут, но такая манипуляция осуществляется только медиком, ведь процесс контролируется аппаратом ЭКГ и АД. Обычно лечение начинается с 5 мг верапамила гидрохлорида (2 мл Верапамил Дарница), но не стоит вводить более 100 мг в сутки.

Совместимость с разными медикаментами

Установлено влияние совместного приема Верапамила с другими лекарственными средствами, поэтому следует быть очень осторожными и помнить о таком результате комбинирования нескольких препаратов:

Это лишь маленькая часть списка несовместимых препаратов и их влияния, поэтому стоит с особой осторожностью комбинировать средство с такими медикаментами:

Препарат Верапамил имеет несколько аналогов: Кальцигард (Индия), Кларфаст (Индия), Интратаксим, Кадиодарон (РФ), Нитрест, Кларфаст (Индия), Визудин и Финаст, Лив 52 и др. Стоимость Верапамила очень низкая – в пределах 40-70 рублей, что и делает его очень привлекательным в глазах покупателей. А вот аналоги препарата реализуют по немного завышенным ценам.

Мнения покупателей

Ввиду низкой стоимости и хорошей результативности, это средство получает множество положительных отзывов. Многим приходится пройти долгий путь к выздоровлению, который необходимо сопровождать постоянным приемом препарата, поэтому закупки приходится делать часто.

Георгий 48 лет из г. Ставрополь: Уже много месяцев приходиться жить с этим препаратом. С его помощью удалось улучшить эластичность сосудов и убрать эксистела (параллельно принимаю Энап). После стольких недель и месяцев постоянного приема артериальное давление снизилось и практически дошло до необходимой нормы.

Мария 55 лет, г. Москва: Дочка во время беременности должна была принимать Гинипрал. Такой курс лечения она проходила для снятия тонуса матки. Чтобы сердце не трепыхалось после приема таблеток, лечащий врач прописал Верапамил. Его нужно было принимать ровно за 20 минут до Гинипрала. Результат заметили сразу же, ведь дочь смогла нормально переносить прием таблеток. Единственный недостаток – побочные эффекты, которые в нашем случае были заметны.

**** *ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ* GALENA JAKA-80 АВВА РУС, АО Ай Си Эн Октябрь ОАО Акрихин ХФК АО Алкалоид АО Биосинтез ОАО БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Валента Фармацевтика,ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Минскинтеркапс, УП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Новосибхимфарм ОАО Нордмарк Арцнаймиттель ГмбХ &Ко.КГ Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО ОЗОН,ООО ПОЛИФАРМ ICN ПРОЧИЕ Северная Звезда, ЗАО СТИ-Мед-Сорб,ОАО Тюменский ХФЗ ОАО Унифарм АО Фармацевтическое предприятие "Оболенское" ЗАО Фармстандарт-Октябрь,ОАО ФЕРЕЙН Хемофарм Д.О.О ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Болгария Республика Македония Россия Соединенное королевство Югославия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса

Формы выпуска

• 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - блистеры (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 50 - блистеры (1) - пачки картонные. Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл - по 2 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг - 20 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой 80 мг - 50 шт в уп. таблетки, покрытые оболочкой по 80мг - 50 шт в уп. упак 20 таблеток упак 50 табл упак 50 таблеток

Описание лекарственной формы

• Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета. Прозрачная, бесцветная жидкость. Раствор для в/в введения таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, Таблетки, покрытые оболочкой таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Верапамил обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через "медленные" каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по "медленным" каналам. Ингибируя поступление кальция верапамила замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Верапамил не оказывает влияние на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведение в измененных волокнах предсердий. Не вызывает спазм периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса левого желудочка менее 35%) может наблюдаться острая декомпенсация ХСН. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила. Стандартные терапевтические дозы верапамила 5-10 мг при внутривенном введении вызывают транзиторное, обычно бессимптомное, снижение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Фармакокинетика

Верапамил представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера. Распределение Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения у здоровых добровольцев составляет 1,6-1,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 90%. Метаболизм Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых - в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологической активностью (около 20% по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Выведение При внутривенном введении кривая изменения концентрации верапамила в крови носит биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения (Т1/2) - около 4 минут) и более медленной терминальной фазой выведения (Т1/2 - 2-5 часов). В течение 24 часов около 50% дозы верапамила выводится почками, в течение 5 дней - 70%. До 16% дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3-4% верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7-1,3 л/ч/кг). Особые группы пациентов Пожилые пациенты Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Т1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не оказывает влияние на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не выводятся с помощью гемодиализа.

Особые условия

Редко возможно развитие угрожающих жизни побочных эффектов (мерцание/трепетание предсердий с высокой частотой сокращения желудочков, с наличием дополнительных проводящих путей, тяжелая артериальная гипотензия или выраженная брадикардия/асистолия). Острый инфаркт миокарда Верапамил следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженным снижением АД или дисфункцией левого желудочка. Блокада сердца/Атриовентрикулярная блокада I степени/Брадикардия/Асистолия Верапамил влияет на AV и SA узлы и замедляет AV проводимость. Препарат Верапамил следует применять с осторожностью, так как развитие AV II и III степени (см. раздел "Противопоказания") или однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса требует прекращения приема верапамила и проведения соответствующей терапии при необходимости. Верапамил влияет на AV и SA узлы и в редких случаях может вызвать развитие AV блокады II и III степени, брадикардию и, в крайних случаях, асистолию. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов пожилого возраста. Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно, кратковременна (несколько секунд) со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение. Бета-адреноблокаторы и антиаритмические средства Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему (AV блокада высокой степени, значительное урежение ЧСС, обострение течения сердечной недостаточности и выраженное снижение АД). Бессимптомная брадикардия (36 уд/мин.) с миграцией ритма по предсердию наблюдалось у пациента, одновременно принимающего тимолол (бета-адреноблокатор) в форме глазных капель и верапамил внутрь. Дигоксин В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). Сердечная недостаточность Пациентам с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка свыше 35% необходимо добиться стабильного состояния перед началом применения препарата Верапамил и проводить соответствующую терапию в дальнейшем. Артериальная гипотензия Внутривенное введение препарата Верапамил часто вызывает снижение АД ниже исходных значений, обычно кратковременное и протекающее бессимптомно, однако может сопровождаться головокружением. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами". Нарушения нервно-мышечной передачи Препарат Верапамил следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями, затрагивающими нервно-мышечную передачу (миастения gravis, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена). Нарушения функции почек Проведенные сравнительные исследования продемонстрировали, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основание предполагать, что препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе. Нарушения функции печени Препарат Верапамил следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Желудочковая тахикардия Внутривенное введение препарата Верапамил пациентам с желудочковой тахикардией с широкими комплексами QRS (более 0,12 сек.) может привести к выраженному ухудшению показателей гемодинамики и фибрилляции желудочков. Перед началом лечения обязательным является проведение надлежащей диагностики и исключение желудочковой тахикардии с широкими комплексами QRS. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, концентрации глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Состав

• 1 таб. верапамила гидрохлорид 40 мг 1 таб. верапамила гидрохлорид 80 мг 1 таб. верапамила гидрохлорид 240 мг Верапамил 5мг; натрия хлорид; кислота лимонная; раствор натра едкого 1М; раствор кислоты хлористоводородной 0,1М; вода д/ин Верапамил 80мг; вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмалд картофельный,тальк, полисорбат, повидон верапамил г/х 80мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, МКЦ, кремния диоксид коллоидный б/вод, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза верапамила гидрохлорид 40мг; Вспомогательные в-ва: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин верапамила гидрохлорид 80мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат верапамила гидрохлорид80 мг Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, коповидон, тальк. Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, тальк.

Верапамил показания к применению

• Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе: - восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (LGL). При наличии клинических показаний целесообразно перед применением препарата Верапамил попытаться провести воздействие на блуждающий нерв (например, маневр Вальсальвы). - временного контроля частоты желудочков при трепетании и фибрилляции предсердий (тахиаритмический вариант), за исключением случаев, когда трепетание или фибрилляция предсердий связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Верапамил противопоказания

• Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу. Применение при беременности и кормлении грудью Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек C осторожностью следует применять при почечной недостаточности. Применение у детей C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Верапамил дозировка

• 2,5 мг/мл 240 мг 40 мг 40мг 80 мг 80мг

Верапамил побочные действия

• Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - 0,01%; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто - тахикардия, ощущения сердцебиения; частота неизвестна - атриовентрикулярная блокада I, II, III степени; развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, остановка синусового узла ("синус-арест"), синусовая брадикардия, асистолия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гиперкалиемия. Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - парестезия, тремор, сонливость; частота неизвестна - экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки. Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах; частота неизвестна - вертиго. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхоспазм, одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор; нечасто - боль в животе; редко - рвота; частота неизвестна - дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечная непроходимость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - почечная недостаточность. Лабораторные данные: частота неизвестна - повышение концентрации пролактина, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение; частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, алопеция, макулопапулезная сыпь, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия, мышечная слабость, миалгия. Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия. Общие расстройства: часто - периферические отеки; нечасто - повышенная утомляемость. 1 - в период пострегистрационного применения сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина, что могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Лекарственное взаимодействие

У пациентов с тяжелой кардиомиопатией, ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда одновременное введение верапамила и бета-адреноблокаторов или дизопирамида внутривенно в редких случаях приводило к развитию серьезных нежелательных явлений. Одновременное применение верапамила внутривенно с препаратами, которые подавляют адренергическую функцию, может привести к усилению антигипертензивного действия. Метаболические исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамил метаболизируется под действием изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 системы цитохрома Р450. Верапамил является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP3A4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия. (Подробнее см. инструкцию) Другие лекарственные взаимодействия Противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции Ритонавир и другие противовирусные препараты для лечения ВИЧ-инфекции могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Поэтому при одновременном применении таких препаратов и верапамила следует соблюдать осторожность или снизить дозу верапамила. Литий Повышение нейротоксичности лития наблюдалось при одновременном применении верапамила и лития при отсутствии изменений или увеличении концентрации лития в сыворотке крови. Однако дополнительный прием верапамила также приводил к уменьшению концентрации лития в сыворотке крови у пациентов, длительно принимающих препараты лития внутрь. При одновременном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за пациентами. Средства, блокирующие нервно-мышечную проводимость Клинические данные и результаты доклинических исследований позволяют предположить, что верапамил может потенцировать эффект препаратов, блокирующих нервно-мышечную проводимость (таких как курареподобные и деполяризующие миорелаксанты). В связи с этим может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила и/или дозы препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость при их одновременном применении. Ацетилсалициловая кислота (в качестве антиагрегантного средства) Повышение риска кровоточивости. Этанол Повышение концентрации этанола в плазме крови и замедление его выведения. Поэтому воздействие этанола может быть усилено. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) Пациентам, получающим верапамил, лечение статинами (т.е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим статины, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изофермента CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом менее вероятно. Средства, связывающиеся с белками плазмы крови Верапамил как средство, в высокой степени связывающееся с белками крови (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона), должен применяться с осторожностью при одновременном приеме с другими препаратами, обладающими подобной способностью. Средства для ингаляционной общей анестезии При одновременном применении средств для ингаляционной анестезии и блокаторами "медленных" кальциевых каналов, к которым относится верапамил, следует тщательно титровать дозу каждого средства до достижения необходимого эффекта, чтобы избежать избыточного угнетения сердечно-сосудистой системы. Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры Усиление антигипертензивного действия. Сердечные гликозиды Верапамил для внутривенного введения применялся совместно с сердечными гликозидами. Поскольку эти препараты замедляют AV проводимость, необходимо наблюдение за пациентами для своевременного выявления AV блокады или выраженной брадикардии. Хинидин Верапамил для внутривенного введения назначался небольшой группе пациентов, получающих хинидин внутрь. Имеются несколько сообщений о случаях выраженного снижения АД при одновременном применении хинидина внутрь и верапамила внутривенно, поэтому данную комбинацию лекарственных средств необходимо применять с осторожностью. Флекаинид Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что при совместном применении верапамила и флекаинида возможно аддитивное действие со снижением сократимости миокарда, замедлением AV проводимости и реполяризации миокарда. Дизопирамид До получения данных о возможном взаимодействии между верапамилом и дизопирамидом не следует назначать дизопирамид за 48 часов до или 24 часа после применения верапамила (см. раздел "Противопоказания"). Дабигатран При одновременном применение с дабигатраном - увеличение (Сmах до 90% до 70% дабигатрана. Может увеличиваться риск кровотечений. Ивабрадин Одновременное применение с ивабрадином противопоказано ввиду развития дополнительного отрицательного хронотропного эффекта верапамила к ивабрадину. Бета-адреноблокаторы Верапамил для внутривенного введения назначался пациентам, получающим бета-адреноблокаторы внутрь. Необходимо учитывать возможность возникновения неблагоприятных взаимодействий, поскольку оба лекарственных средства могут снижать сократимость миокарда или AV-проводимость. Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов внутривенно приводило к развитию серьезных побочных реакций, особенно у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда (см. раздел "Противопоказания").

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду высокой степени, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Лечение при раннем выявлении - промывание желудка, прием активированного угля, постановка искусственного водителя ритма; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена