Швепс и лоперамид. Лоперамид - инструкция по применению детям и взрослым

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.

Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).

Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.

FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.

FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

Показания к применению:

неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):

для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Противодиарейный симптоматический препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции (), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Различные нарушения пищеварительного процесса встречаются в детском возрасте довольно часто. Чтобы справиться с такими неприятностями, нужно обратиться к врачу. Специалисты нередко назначают специальные лекарственные средства. Многие родители интересуются, можно ли давать Лоперамид детям.

Перед тем как давать детям Лоперамид, нужно изучить состав препарата. В него входят такие ингредиенты:

Лоперамид;
4-гидроксид пиперидинон;
2-N-диметил;
2-дифенил бутирамида гидрохлорид;
4-хлорфенил.

Средство выпускают в различных лекарственных формах. В продаже можно найти таблетки, капли и капсулы. Белые таблетки Лоперамид принимают перорально. Их рекомендуется тщательно рассасывать. Помимо главного ингредиента, данная форма выпуска включает кальция стеарат, крахмал, а также гранулак-70.

Механизм действия

Лоперамид представляет собой препарат, который влияет на функционирование кишечника, приводя к его угнетению. С помощью данного лекарства подавляется диарея, поскольку оно влияет на опиоидные рецепторы кишечных стенок. Вследствие данных процессов происходит высвобождение ацетилхолина и простагландина.

Лекарство влияет на кишечную перистальтику, приводя к замедлению выведения каловых масс. Это помогает предотвратить их высвобождение. Лоперамид приводит к увеличению тонуса анального сфинктера, что позволяет уменьшить позывы к дефекации.

После первого применения средство практически не всасывается в кровь. Это обусловлено тем, что его компоненты напоминают состав кишечных стенок. Помимо этого, лекарство прекрасно биотрансформируется, что помогает избежать насыщения крови.

Активность препарата начинается примерно через 1 час после приема. Действие медикамента продолжается 4-6 часов. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 часа после применения.

Ингредиенты лекарства покидают детский организм с калом и желчью. Полное выведение препарата достигается через 12 часов после применения.

Показания

Лоперамид детям можно назначать в таких случаях:

Диарея разного происхождения. Средство помогает при поносе, который спровоцирован приемом лекарственных препаратов, аллергией, употреблением некачественной пищи, неудовлетворительным эмоциональным состоянием.
Сильная диарея, которая требует замены жидкостей. В данном случае лекарство применяют в качестве вспомогательного препарата.
Хронические патологии. К ним, в частности, относят язвенный колит и болезнь Крона.
Послеоперационная диарея. В данном случае лекарство является частью комплексной терапии.
Понос инфекционного происхождения.

Способ применения

Давать Лоперамид детям можно, начиная с 2 лет. При этом очень важно правильно подобрать объем в зависимости от возраста ребенка, массы тела и степени тяжести недуга:

При сильной диарее малышам младше 5 лет дают по 1 мг лекарства трижды в день;
детям возраста 5-8 лет дозировка Лоперамида составляет 2 мг, которые принимают дважды в сутки;
пациентам 8-12 лет дают по 2 мг трижды в день.

Суточная дозировка Лоперамида детям назначается из расчета 6 мг на 20 кг веса малыша. Грудничкам давать данное средство не рекомендуется.

Помимо таблеток, для детей можно использовать средство в форме капель. В данном случае инструкция по применению рекомендует давать малышам по 30 капель 4 раза в день. Суточный объем не должен превышать 120 капель.

Если на вторые сутки диарея сохраняется, детям можно давать лекарство после каждого опорожнения кишечника по 2 мг. Однако суточный объем все равно не должен превышать 6 мг на каждые 20 кг веса пациента.

На заметку. В период лечения препаратом от диареи ребенку нужно давать много жидкости. Это поможет избежать обезвоживания организма. Немаловажное значение имеет и соблюдение диеты.

Если после применения средства через 2 дня состояние малыша не нормализовалось, нужно сдать анализы, которые помогут выявить инфекцию. Именно она может быть причиной диареи и слабости. При выявлении бактериальных возбудителей недуга требуется применять антибиотики.

Лечение Лоперамидом можно завершить, если на протяжении 12 часов не было позывов к диарее. Также важно следить, чтобы ребенок посещал туалет для опорожнения кишечника не более 1-2 раз в сутки.

Противопоказания

Давать Лоперамид детям можно далеко не всегда. Существуют ситуации, когда средство запрещено использовать. К ним относят следующие состояния:

Метеоризм и запор;
острый колит, связанный с приемом антибиотиков;
детский возраст менее 2 лет;
аллергические реакции на составляющие препарата;
появление кровянистых выделений и повышение температуры при диарее.

(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.

Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.

Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).

Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.

FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.

FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

Показания к применению:

неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
регуляция стула у больных с илеостомой

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

Препарат назначается для лечения и остановки , имеющего аллергический, пищевой, лучевой вид происхождения. В то же время диарея может быть вызвана лекарствами или из-за сильного эмоционального состояния. Как дополнительный вспомогательный препарат «Лоперамид» рекомендуют в послеоперационном периоде. Также лекарственное средство применяют при болезнях, перешедших в хроническую форму: язвенный колит и болезнь Крона.

Препарат противопоказан детям до двух лет и пациентам, страдающих воспалительными процессами в желудочно-кишечном тракте, непроходимостью каловых масс и непереносимостью к компонентам «Лоперамида». Нельзя пить препарат при вздутии живота, и колите, образованного за счет приема антибиотиков.

«Лоперамид» детям

Дозировку препарата определяет лечащий врач в зависимости от возраста маленького пациента, его веса и тяжести заболевания. Важно не допускать передозировки.

При сильном до 5 лет назначают прием «Лоперамида» три раза в сутки по 1 мг, детишкам от 5 до 8 лет - два раза в день по 2 мг, с 8 до 12 лет - три раза в сутки по 2 мг. Суточная доза рассчитывается по соотношению 6 мг на 20 кг веса ребенка. Кроме таблетированной формы, можно давать капсулы и капельный вариант препарата. Капли «Лоперамид» дают по 30 капелек 4 раза в сутки. Суточный прием составляет 120 капель.

При употреблении препарата , детям необходимо давать большое количество воды для того, чтобы не произошло обезвоживание. Во время лечения следует соблюдать диету. Если после приема медикамента в течение двух дней, общее состояние ребенка не улучшилось, необходимо сдать анализы на выявление инфекции. Они могут оказаться причиной поноса и недомогания. При проявлении переводится на антибиотики.

Препарат заканчивают принимать, если в течение 12 часов нет позыва к жидкому стулу. Также необходимо, чтобы ребенок ходил в туалет для опорожнения кишечника 1-2 раза в день.

Побочные действия «Лоперамида»

Побочные явления от препарата наблюдаются при неправильном употреблении и приеме с большой дозой, а также при самолечение без участия врача. При этом возникают вздутие живота, головные боли, рвота, головокружение, высыпания на коже и спазматические болевые колики в желудке.

Следует отметить, что существует препарата «Лоперамид Акри», он выпускается в таблетированном и капсулевидном виде. В одной таблетке содержится 2 мг активного вещества, что подходит для разового приема маленькому пациенту.

КАТЕГОРИИ