Добавить в избранное

Применение бисептола 480 в таблетках. Таблетки и суспензия Бисептол: инструкция по применению, показания, цена, отзывы

Названия

Русское название: Бисептол.
Английское название: Biseptol.

ATX код

J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол триметоприм].

Фарм Группа

Нозологии

(Данные взяты из действующего вещества Co-trimoxazole ).
A00,9 Холера неуточненная.
A01,0 Брюшной тиф.
A01,4 Паратиф неуточненный.
A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
A23,9 Бруцеллез неуточненный.
A39 Менингококковая инфекция.
A42 Актиномикоз.
A54 Гонококковая инфекция.
A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая).
A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем.
A57 Шанкроид.
A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями.
A75 Сыпной тиф.
B49 Микоз неуточненный.
B58 Токсоплазмоз.
B59 Пневмоцистоз.
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит.
H60 Наружный отит.
H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
H70 Мастоидит и родственные состояния.
J02,9 Острый фарингит неуточненный.
J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.
J32 Хронический синусит.
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
J42 Хронический бронхит неуточненный.
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
J85 Абсцесс легкого и средостения.
J86 Пиоторакс.
K29,5 Хронический гастрит неуточненный.
K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты.
K81 Холецистит.
K83,0 Холангит.
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
L03 Флегмона.
L08,0 Пиодермия.
L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
M60,0 Инфекционные миозиты.
M65 Синовиты и тендосиновиты.
M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
M71,1 Другие инфекционные бурситы.
M86 Остеомиелит.
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек.
N30 Цистит.
N34 Уретрит и уретральный синдром.
N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
N70 Сальпингит и оофорит.
N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2).
N74,4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56,1).
R09,1 Плеврит.
T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Компоненты препарта

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг. Плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».
Таблетки 480 мг. Плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».
Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Pasteurella spp, Francisella tularensis, Brucella spp, Mycobacterium spp (в т. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp, Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp, Yersinia spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii, Chlamydia spp, (в т. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4.
Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры - в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 Основной путь выведения - через почки (50% в неизмененном виде).
Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T1/2 в норме - 9–11 Основной путь элиминации - через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);
Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в тч гонорейной природы;
Инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);
Инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и тд;).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
Установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин);
Тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).
С осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции. Зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Прочие. Гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, - снижают эффект препарата.
Между диуретиками (в тч тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) - с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами - с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК - усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.
Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.
Детям. От 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.
При пневмонии - 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами - 6 ч, курс лечения - 14 дней.
При гонорее - 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12.
Взрослым и детям старше 12 лет. По 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.
В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Симптомы. При передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее - угнетения костного мозга и желтухи.
При передозировке триметоприма - тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Лечение. Отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция - 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.
Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ - неэффективен.
Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода) - угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.
При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Co-trimoxazole .

Противопоказания Trimethoprim.

Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.

Использование препарата Co-trimoxazole при кормлении грудью.

Использование препарата Sulphamethoxazole при кормлении грудью.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Co-trimoxazole .

Со стороны нервной системы и органов чувств. Асептический менингит. Головная боль. Судороги. Периферический неврит. Атаксия. Вертиго. Тиннит. Головная боль. Галлюцинации. Депрессия. Апатия. Нервозность. Слабость. Усталость. Инсомния.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Анорексия. Холестатический и некротический гепатит. Повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. Псевдомембранозный энтероколит. Панкреатит. Стоматит. Глоссит.
Со стороны респираторной системы. Аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
Со стороны органов кроветворения. Агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы. Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Аллергические реакции. Крапивница. Сыпь. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Синдром Стивенса-Джонсона. Анафилаксия. Аллергический миокардит. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Отек Квинке. Лекарственная лихорадка. Озноб. Болезнь Шенлейна-Геноха. Сывороточная болезнь. Генерализованные аллергические реакции. Генерализованная кожная сыпь. Светочувствительность. Зуд. Покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
Прочие. Гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Побочные эффекты Trimethoprim.

Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Medana Pharma S.A. , Pabianice Pharmaceutical Works Polfa

Фармакодинамика

Противомикробное комбинированное средство [Сульфаниламиды].

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Pasteurella spp, Francisella tularensis, Brucella spp, Mycobacterium spp (в т.

Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7.

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4. Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры - в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 Основной путь выведения - через почки (50% в неизмененном виде).

Бактерицидное, антибактериальное.

Бисептол - это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Нозологии

A23,9 Бруцеллез неуточненный. A39 Менингококковая инфекция. A42 Актиномикоз. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A75 Сыпной тиф.

B49 Микоз неуточненный. B58 Токсоплазмоз. B59 Пневмоцистоз. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J02,9 Острый фарингит неуточненный.

J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная). J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.

J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K29,5 Хронический гастрит неуточненный. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты.

K81 Холецистит. K83,0 Холангит. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08,0 Пиодермия. L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60,0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.

M71,1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.

N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2).

Противопоказания компонентов

Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидам или триметоприму). Печеночная или почечная недостаточность. B12-дефицитная анемия. Агранулоцитоз. Лейкопения. Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 мес - для перорального. До 6 лет - для парентерального введения). Гипербилирубинемия у детей. Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность. Асептический менингит. Головная боль. Судороги. Периферический неврит. Атаксия. Вертиго. Тиннит. Головная боль. Галлюцинации. Депрессия. Апатия. Нервозность. Слабость. Усталость. Инсомния. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Анорексия. Холестатический и некротический гепатит. Повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. Псевдомембранозный энтероколит. Панкреатит. Стоматит. Глоссит. Аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких. Агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Крапивница. Сыпь. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Синдром Стивенса-Джонсона. Анафилаксия. Аллергический миокардит. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Отек Квинке. Лекарственная лихорадка. Озноб. Болезнь Шенлейна-Геноха. Сывороточная болезнь. Генерализованные аллергические реакции. Генерализованная кожная сыпь. Светочувствительность. Зуд. Покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке. Гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД). Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.

Состав

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол, которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол (200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и триметоприм(40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

в ампулах по 5 мл; в коробке 10 ампул.

Способ применения и дозы

При гонорее - 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12. Взрослым и детям старше 12 лет. По 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

В/в, капельно, медленно, разбавляя непосредственно перед введением 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0,45% раствором натрия хлорида и 2,5% раствором декстрозы. Приготовленный раствор употребляют в течение 6 ч. Для получения эффективной концентрации препарата в крови инфузия продолжается не более 1,5 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет: 2 ампулы по 5 мл, разбавляя 250 мл раствора физиологической соли через каждые 12 ч в течение 5 дней; в особо тяжелых случаях максимальная доза - по 3 ампулы 2–3 раза в сутки. Детям до 12 лет: 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг/сут, разделив на 2 дозы.

Условия хранения препарата Бисептол® 480

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не более 3 лет.

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит); Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в тч гонорейной природы; Инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея); Инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и тд;).

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата; Беременность; Период лактации; Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); Установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин);

Тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза). С осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции ЛОР-органов:ангина, синусит, средний отит,скарлатина, ларингит.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Апластическая анемия, лейкопения, беременность, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при бронхиальной астме, недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные эффекты

Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.

Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита, глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.

Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Побочные действия со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия. тромбофлебит, гипогликемия, аллергия.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит. Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы. Полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции.

Зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер. Прочие. Гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижают прокаинамид,прокаин, бензокаин. Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, ПАСК. Кристаллурия развивается при приеме гексаметилентетрамина, аскорбиновой кислоты.

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, - снижают эффект препарата.

Между диуретиками (в тч тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) - с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами - с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК - усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста. Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов. У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Передозировка

При передозировке триметоприма - тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга. Лечение. Отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена).

Введение фолината кальция - 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров. Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ - неэффективен.

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия, обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия. При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Особые указания

Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер.

Бисептол - антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.

Описания медикамента в Википедии не существует.

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг, спирт бензиновый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1,00 мг, натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до pH 9,5 - 11,0, вода для инъекций до 1 мл.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное. АТХ:

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы). Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Фармакокинетика: Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период

полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii ) (РСР);

- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

Инфекции Ж КТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;

- серьезное повреждение паренхимы печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;

- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci );

- беременность и период лактации.

С осторожностью: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, при

лечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Беременность и лактация:

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен

только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

- 5 % и 10 % раствор декстрозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера;

- 0,45 % раствор натрия хлорида с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависит от степени гидратации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

- дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь (в соответствующей лекарственной форме), если возможно) в течение всего времени подверженности риску. Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, межобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.

Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Взаимодействие:

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % для в/в инфузий, 0,9 % для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.

У пациентов, профилактически принимающих (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола , и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой - возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.

После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета- гемолитическими стрептококками группы А.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл.

Упаковка: По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при Представительство: АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации: 13.02.2017 Иллюстрированные инструкции

Применение «Бисептола 480» в таблетках показано взрослым и детям, достигшим двенадцати лет, в суточной дозе:

при обычном течении болезни и хронической патологии – 960 мг, разделенной на два приема;
при тяжелом – 1 440 мг, а кратность увеличивается до трех.

Минимальный курс составляет четыре дня. После того как исчезнут признаки недуга, продолжают пить таблетки еще два дня. При хронических инфекциях длительность терапии определяет лечащий доктор.

Ниже приведены суточные дозы и курсовой прием «Бисептола» при лечении некоторых серьезных аномалий:

Гонорея – 1 920–2 880 мг. Такую дозу делят на три приема.
Фарингит гонорейный – 4 320 мг. Принимают раз в сутки в течение пяти дней.
Пневмония, причиной которой стал Pneumocystis carinii – дозу высчитывают из расчета 120 мг на килограмм веса больного. Принимают каждые шесть часов четырнадцать дней подряд.
С профилактической целью при инфекциях мочевыводящих путей – 480 мг за один прием взрослым и детям, достигшим двенадцати лет. Детям до этого возраста – дозу определяют следующим образом: 12 мг умножают на вес малыша. Длительность лечения от трех месяцев до года.
Острый цистит у детей от семи до шестнадцати лет – 960 мг за два раза в сутки, принимать три дня.

Откуда же берётся недостоверная информация

Как известно, прародителем всех современных пенициллинов и символом начала новой эры в медицине стал бензилпенициллин, выделяемый грибком Penicillium notatum . На протяжении столетий бактерицидное и бактериостатическое действие продуктов жизнедеятельности плесневых грибов использовалось чисто интуитивно (например, накладывание на раны заплесневелого хлеба в Древнем Египте). Научное обоснование таким методам было дано только в начале прошлого века, когда Александр Флеминг совершил своё революционное открытие.

Узнав о свойстве одних микроорганизмов уничтожать другие, учёные всего мира принялись изучать свойства различных бактерий и грибов. Так, например, в 1952 исследование актиномицета Streptomyces erythreus привело к получению первого из макролидов (эритромицина), а двумя годами ранее из почвенной бактерии Streptomyces nourse выделили полиеновый фунгицид нистатин, и сегодня имеющий огромное значение в терапии кандидоза. Как правило, продукты жизнедеятельности микроорганизмов подвергались очистке и стабилизации, а затем запускались в массовое производство (отсюда соответствующее название в классификации – природные).

Позднее стали проводиться эксперименты по изменению химической структуры уже известных соединений. Это было вызвано не только любознательностью исследователей, но и жизненной необходимостью: возбудители стали мутировать и формировать резистентность к лекарствам. В результате появились новые поколения антибактериальных средств с более широким спектром действия и специфическими механизмами преодоления защиты, названные полусинтетическими.

Например, широко распространённый золотистый стафилококк (штаммы которого являются причиной стойкой внутрибольничной инфекции) вырабатывает бета-лактамазу, разрушающую пенициллин. Добавление в химическую формулу бета-лактамного кольца позволило сделать более устойчивые лекарства (оксациллин и другие производные). Модификациям на сегодняшний день подверглись все первоначальные антибиотики, так как патогенные микроорганизмы постоянно видоизменяются и приспосабливаются.

Долгое время именно способ получения определял принадлежность лекарственного средства к антибиотикам. Поскольку сульфаниламиды (как и нитрофураны) представляют собой полностью синтетические вещества, до недавнего времени ответ на вопрос является ли бисептол антибиотиком, был строго отрицательным.

Уже в наши дни устоявшиеся взгляды были пересмотрены, и все лекарства, ранее называвшиеся просто «противомикробными» причислили к остальным АБП и внесли в классификацию. А поскольку при составлении научно-популярных статей многие авторы пользуются старыми изданиями и непроверенной информацией, до сих пор бытует ошибочное мнение.

Тем более неактуален принцип разделения по способу производства, что многие современные «природные» препараты (например, хлорамфеникол) получают исключительно путём биосинтеза.

Когда показан бисептол

Спектр воздействия этого представителя сульфаниламидов достаточно широк:

грамположительные и грамотрицательные бактерии;
токсоплазмы;
стрептококки и стафилококки;
простейшие микроорганизмы;
токсоплазма;
кишечные палочки;
патогенные грибы.

В связи с этим широким будет и спектр болезней, при которых врач может прописать бисептол:

заболевания органов дыхания: тонзиллиты, фарингиты, ангины, бронхиты, гаймориты, трахеиты и другие;
инфекционные болезни мочевыводящих путей;
заболевания ЖКТ (брюшной тиф, паратиф, диарея и другие).

Стремление многих людей использовать бисептол для лечения простуды и ОРВИ не всегда целесообразно, так как данные заболевания вызываются вирусами, не чувствительными к антибактериальным препаратам.

А вот при ангине или осложнениях бактериального характера после вирусных заболеваний ЛОР-органов и органов дыхания применение препарата вполне оправдано. В этих и других случаях возникает вопрос, как принимать бисептол и какими будут дозировки.

Для детей от 2 месяцев до 5 лет используется суспензия – 240 мг 2 раза в день. Если ребенок может принимать таблетки, то рекомендуется по 2 таблетки 2 раза в день дозировкой 120 мг.

Детям от 6 лет можно давать 2 раза в день таблетки дозировкой 480 мг. Подросткам начиная с 12 лет и взрослым рекомендуется доза 960 мг 2 раза в сутки. Лечение должно продолжаться не менее 5 дней и не более 2 недель. Если завершить терапию до указанного врачом срока, есть риск выживания наиболее устойчивых микроорганизмов и приобретение заболеванием хронической формы.

Вполне закономерно назначение бисептола при цистите. Большинство случаев этого заболевания вызвано кишечной палочкой. Однако не стоит пытаться любые болезненные ощущения в области мочеполовой системы вылечить именно этим лекарством. Чаще всего при цистите назначаются препараты фторхинолонового ряда. Неоправданное применение Бисептола при цистите может привести к выживанию некоторых микроорганизмов, в результате чего заболевание переходит в хроническую форму.

Давать бисептол детям нужно только под присмотром врача. Большинство родителей даже не имеют четкого представления о том, что такое бисептол и от чего помогает. Если лечить им малышей бесконтрольно, можно только навредить. Самый ранний возраст, когда можно давать детям бисептол, - с 6 недель.

При приеме лекарства нужно не забывать о правилах:

принимать лекарство необходимо строго через каждые 12 часов;
употреблять препарат после еды;
выдерживать минимальный курс лечения – 5 дней.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол 480 содержит сульфаметоксазол, который обладает средней продолжительностью действия и тормозит синтез фолиевой кислоты посредством конкурентного антагонизма с ПАБК (парааминобензойной кислотой), производя бактериостатический эффект. Второй активный компонент препарата (триметоприм) ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу. В зависимости от условий, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Таким образом, оба действующих вещества блокируют две стадии биосинтеза пуринов и синтез нуклеиновых кислот, являющихся необходимым компонентом для многочисленных патогенных микроорганизмов.

Бисептол 480 обладает широким спектром активности и оказывает бактерицидное действие в отношении следующих бактерий: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (в том числе энтеротоксигенные штаммы), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Кроме того, к препарату чувствительны некоторые простейшие (Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.) и патогенные грибы (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii и Histoplasma capsulatum).

К Бисептолу 480 устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis и вирусы.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови, отмечающиеся через 1 час после применения препарата, достигаются быстрее и являются более высокими при внутривенном введении Бисептола 480 (в сравнении с концентрациями, получаемыми при пероральном приеме препарата).

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях, особенно в почках и легких, выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации вещества отмечаются также в желчи, мокроте, тканях и жидкостях предстательной железы, выделениях влагалища. Содержание триметоприма в цереброспинальной жидкости, синовиальной жидкости, секрете среднего уха, интерстициальной жидкости и грудном молоке соответствует концентрациям, которые необходимы для антибактериальных свойств Бисептола 480. Триметоприм проникает в ткани плода и околоплодные воды, при этом его уровень близок к содержанию препарата в сыворотке матери.

Около 50% триметоприма связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения вещества составляет 8,6–17 часов. У пожилых больных значимого отклонения от средних показателей не наблюдается. Примерно 50% триметоприма выводится в неизмененном виде почками (в течение 24 часов). В моче определяется несколько метаболитов.

Сульфаметоксазол – слабая кислота. В цереброспинальной жидкости, мокроте, интерстициальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, секрете среднего уха и околоплодной жидкости концентрация активного сульфаметоксазола составляет 20–50% от концентрации вещества, содержащегося в плазме крови.

С белками плазмы связывается около 66% сульфаметоксазола. Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной почечной функцией составляет 9–11 часов. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается удлинение Т 1/2 главного ацетилированного метаболита сульфаметоксазола. Выведение осуществляется почками. От 15 до 30% введенной дозы определяется в моче в форме активного сульфаметоксазола. У пожилых больных почечный клиренс вещества снижается.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Одна ампула этой лекарственной формы «Бисептола» содержит триметоприм в количестве 80 мг и сульфаметоксазола 400 мг. Из вспомогательных веществ в ней имеется:

гидроксид и дисульфит натрия;
бензиловый и этиловый спирт;
пропиленгликоль;
вода для инъекций.

Общий объем составляет пять миллилитров. Лекарство в такой форме рекомендуют, когда прием через рот невозможен. Рассмотрим более подробно, как принимать «Бисептол» в виде концентрата. Ввиду того что вводят его только внутривенно, разводить следует непосредственно перед применением. В качестве растворителя допускается использовать следующие растворы для инфузий: 0,9%-ный натрия хлорид, 5- и 10%-ную декстрозу, Рингера. Существует несколько схем разведения:

одну ампулу препарата растворяют в 125 мл;
две – в 250 мл;
три – в 500 мл.

Приготовленный раствор запрещается смешивать с иными медикаментами или использовать отличные от вышеперечисленных, растворители. Длительность введения от шестидесяти до девяноста минут. В случаях, когда индивиду запрещено введение большого количество жидкости, разрешается использование более высокой концентрации «Бисептола». В этом случае ампулу растворяют в 75 мл 5%-ной декстрозы.

Как принимать «Бисептол» при острых инфекциях? Перед введением медикамент разводят, как описано выше и вводят каждые двенадцать часов по:

2,5 мл – от трех до пяти лет;
5 мл – от шести до двенадцати лет.
10 мл – дети старше 12 лет и взрослые.

При особо тяжелых инфекциях допускается увеличение дозы во всех возрастных группах на пятьдесят процентов. Минимальный курс лечения составляет пять дней.

Жидкая лекарственная форма

Действующими веществами в этой форме выпуска также являются сульфаметоксазол и триметоприм. Усиливая эффект друг друга, они губительно действуют на патогенные бактерии, блокируя их разрушительное влияние на детский организм. Для придания вкуса и консистенции сиропообразной массы в лекарство добавлены следующие ингредиенты:

мальтитоп;
лимонной кислоты моногидрат;
алюмосиликат магния;
гидрофосфат додекагидрат натрия;
метил- и пропилгидроксибензоат;
натрия кармеллоза и сахаринат;
глицерилгидроксистеарат макрогола;
ароматизатор;
очищенная вода.

пиелонефрит;
синуситы;
менингит;
трахеит;
цистит;
абсцесс легкого;
бронхит;
отит;
фурункулез;
кишечные инфекции;
уретрит;
пиелонефрит;
и другие.

Перед использованием сиропа обязательно следует учесть все противопоказания к его приему. К ним относятся серьезные патологии сердечно-сосудистой системы и кроветворения, печени, почек, а также индивидуальная непереносимость.

Особенности лечения

В период терапевтической программы рекомендовано воздерживаться от продуктов, в составе которых есть обилие ПАБК. В первую очередь это зелень растений. На время программы следует исключить из рациона шпинат, бобы, цветную капусту. Больным противопоказаны морковь, томаты. Необходимо по возможности минимизировать нахождение под ультрафиолетовыми лучами.

Вероятность нежелательных эффектов существенно возрастает на фоне СПИДа.

Если анализы показали бета-гемолитический стрептококк, принадлежащий к категории А, диагнозы «тонзиллит», «фарингит» (вызванные стрептококком группы А), «Бисептол» использовать не рекомендовано. Для этого типа микроорганизмов особенно свойственно широкое распространение стойких штаммов.

Известно, что под влиянием триметоприма возможна коррекция анализов, позволяющих оценить содержание в плазме крови метотрексата, если исследования организованы по ферментативной методике. Если выбран радиоиммунологический метод, итоги будут стабильными, они не зависят от употребления таблеток «Бисептол».

Когда и сколько

Содержащий активные ингредиенты в количестве 480 мг «Бисептол» предназначен для перорального употребления. Рекомендовано использовать средство после трапезы. Таблетки обязательно обильно запивают чистой водой без добавок. Дозировку подбирает доктор, ориентируясь на диагноз, возраст и вес пациента, наличие дополнительных заболеваний и усложняющих случай особенностей.

Если установлена пневмония, необходимо рассчитывать средство, оценивая вес больного: на каждый килограмм положено 100 мг сульфаметоксазола. Между поступлениями в организм лекарства необходимо выдерживать шестичасовые паузы. Длительность программы лечения – две недели.

В случае гонореи необходимо использовать пару граммов сульфаметоксазола дважды в день. Между употреблениями препарата делают двенадцатичасовые перерывы.

Совершеннолетним и детям старше двенадцатилетнего возраста можно использовать средство дважды ежедневно в количестве до 960 мг. Если запланирована продолжительная терапевтическая программа, дважды в день принимают по 480 мг. Как указано в описании таблеток «Бисептол» в инструкции по применению, 480 мг препарата можно назначать детям старше шестилетнего возраста. Для детей в возрастной группе от трех до пяти лет дважды ежедневно рекомендовано принимать 240 мг лекарства.

Бисептол 480 инструкция по применению дозировка и способ

Бисептол 480 предназначен только для внутривенного введения. Концентрат разводят непосредственно перед применением.

5 мл концентрата (1 ампула) – 125 мл раствора для инфузий;
10 мл концентрата (2 ампулы) – 250 мл раствора для инфузий;
15 мл концентрата (3 ампулы) – 500 мл раствора для инфузий.

В качестве растворителя можно использовать: 0,9% раствор хлорида натрия; 5% и 10% растворы декстрозы; 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

После введения Бисептола 480 в один из перечисленных выше растворов необходимо энергично встряхнуть полученную смесь, чтобы добиться полного смешивания. При появлении кристаллов или осадка до смешивания или в процессе введения препарата полученный раствор следует уничтожить и приготовить новый.

В зависимости от степени гидратации больного длительность инфузии составляет от 60 до 90 минут. Если пациенту запрещено вводить большое количество жидкости, возможно применение раствора более высокой концентрации – 5 мл препарата в 75 мл 5% декстрозы. Оставшееся (неиспользованное) разведение необходимо вылить.

дети в возрасте 3–5 лет: по 2,5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 10 мл (2 ампулы) каждые 12 часов.

Определение дозы Бисептола 480 для детей в возрасте 3–12 лет производится из расчета по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 введения.

При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы на 50% для всех пациентов, независимо от возраста.

Курс лечения составляет минимум 5 дней или на протяжении основного заболевания и еще в течение 2 дней после исчезновения всех симптомов.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Бисептола 480 корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

КК выше 30 мл/мин – стандартная доза;
КК 15–30 мл/мин – 50% от обычной дозы;
КК менее 15 мл/мин – применение препарата не рекомендуется.

Каждые 2–3 дня в образцах крови, взятых через 12 часов после проведения инфузии, необходимо определять сывороточную концентрацию сульфаметоксазола. При значениях 150 мкг/мл и выше лечение следует приостановить до уменьшения концентрации вещества до значения менее 120 мкг/мл.

Особый режим дозирования требуется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii). Бисептол 480 назначают из расчета 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 или более дозы. Как только это будет возможно, пациента переводят на пероральную форму препарата. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней. Цель лечения – достижение максимальной плазменной концентрации триметоприма, равной 5 мкг/мл или более (определяется у больных, получающих Бисептол 480 внутривенно капельно в течение 60 минут).

Для профилактики токсоплазмоза и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, Бисептол 480 принимают в обычной дозе (внутрь или внутривенно в соответствующих лекарственных формах) на протяжении всего времени подверженности риску.

Побочные эффекты

Препарат Бисептол может стать причиной развития побочных проявлений в организме. Поражение внутренних органов происходит в результате неправильной дозировки или приёме лекарства, когда есть противопоказания. В организме нарушается работа следующих систем:

Органы дыхания. Происходит сильное удушение, спазмы в бронхах, сильный кашель, лёгочный инфильтрат.
Нервная система. Пациент ощущает сильные головные боли и головокружение, апатию. В организме развивается менингит, появляется тремор конечностей. Депрессивное состояние может наблюдаться в течение длительного времени.
Органы желудочно-кишечного тракта. У больных снижается аппетит, возникает тошнота и рвота, развивается стоматит, гастрит, диарея, гепатонекроз, болезненность в животе, глоссит. Нередко у пациентов диагностируется панкреатит острой формы или холестаз, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Кровеносная система. При неправильном применении лекарство может стать причиной развития лейкопении, эозинофилии, метгемоглобинемии, нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии.
В мочевыделительной системе происходит поражение внутренних органов, которое приводит к полиурии, гиперпротеинемии, интерстициальному нефриту, нарушению функционирования почек. У больного прогрессирует кристаллурия, в организме повышается уровень и концентрация мочевины. На фоне этих патологий развивается токсическая форма нефропатии, которая сопровождается анурией и олигурией.
Опорно-двигательный аппарат. При поражении суставов и связок провоцируется миалгия и артралгия.

У некоторых пациентов во время лечения Бисептолом возникает сильная аллергическая реакция. Она сопровождается зудом, сыпью, лекарственной лихорадкой, крапивницей. У больного резко повышается температура тела, прогрессирует эксфолиативный дерматит, гиперемия склера, аллергический миокардит, ангионевротический отёк.

Инструкция по применению Бисептол способ и дозировка

Таблетки

Таблетки принимаются внутрь после еды. Запиваются достаточным количеством жидкости. Дозировку устанавливает врач с учетом индивидуальных показаний пациента.

Детям 3-5 лет назначают по 240 мг 2 раза в сутки. Детям 6-12 лет – по 480 мг 2 раза в сутки.
При лечении пневмонии суточную дозу рассчитывают: 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Принимать препарат следует через каждые 6 часов. Длительность терапии – 2 недели.
Для лечения гонореи назначают по 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов между приемами.
Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 960 мг 2 раза в сутки. При длительном курсе лечения – по 480 мг 2 раза в сутки.
Длительность терапии – от 5 до 14 дней. При тяжелом течении или при хронических инфекциях может требоваться увеличение разовой дозы на 30-50%.
Если терапия длится более 5 дней или пациент принимает повышенные дозы препарата, необходим контроль периферической крови. В случае патологических изменений назначают прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.
При пропуске приема дозы препарат следует принять как можно раньше. Если требуется принять двойную дозу, предыдущую дозу следует пропустить. Нельзя принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
При почечной недостаточности (КК 15-30 мл/мин) рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза. При КК менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется.

Суспензия

Бисептол в виде суспензии принимают внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 960 мг каждые 12 часов. При тяжелом течении инфекций дозу увеличивают до 1440 мг каждые 12 часов.
Длительность терапии инфекции мочевых путей составляет 10-14 дней, обострении хронического бронхита – 2 недели, диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней. Минимальная доза – по 480 мг каждые 12 часов. При длительности лечения более 14 дней используется минимальная доза.
Дети от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев принимают по 120 мг 2 раза в сутки. Дети от 6 месяцев до 5 лет принимают по 240 мг с интервалом в 12 часов. Детям 6-12 лет назначают по 480 мг каждые 12 часов.
Длительность терапии инфекций мочевых путей и острого отита – 10 дней, шигеллезов – 5 дней. При лечении тяжелых инфекций у детей дозы можно увеличить в 2 раза.
Минимальная длительность терапии острых инфекций – 5 дней. После исчезновения симптоматики терапию нужно продолжать еще в течение 2 дней. Если через 2 неделю не наступает улучшение, нужно повторно обследоваться.
Мягкий шанкр – по 960 мг через каждые 12 часов. Если через 7 дней не заживляется кожный элемент, можно продлить прием препарат еще на 7 дней. Отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
При острых неосложненных инфекциях мочевых путей у женщин разовый прием составляет 1920-2880 мг. Принимать препарат рекомендуется вечером после еды или перед сном.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают 30 мг на 1 кг массы тела 4 раза в сутки с интервалом 6 часов. Длительность терапии – 2-3 недели.
Для взрослым и детям старше 12 лет назначают 960 мг в сутки. Суммарная суточная доза для детей младше 12 лет не должна превышать 1920 мг. Прием осуществляется на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально с учетом возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания. При нокардиозе взрослые принимают 2880-3840 мг в сутки в течение не менее 3 месяцев. Курс лечения при остром бруцеллезе — 3-4 недели.

Состав и форма выпуска

Латинское название препарата - Biseptol. Международное непатентованное название (МНН) - сульфаметоксазол, триметоприм. Препарат выпускают в нескольких формах, потому что его назначают не только взрослым, но и детям.

Различаются формы наличием вспомогательных компонентов и концентрацией действующего вещества:

Таблетки выпускают в таком соотношении основных компонентов: 100/200 и 400/80 мг. Лекарство представлено в бело-жёлтом оттенке. Форма таблеток круглая, края целостные, есть фаска. Цена Бисептола в аптеках варьируется от 300 до 600 рублей.

Бисептол антибиотик или нет

Мнения в различных источниках по этому поводу диаметрально противоположны, тем не менее, правильный ответ «да».

Кстати, на нашем сайте работает бесплатный сервис проверки любого препарата на принадлежность к антибиотикам. Для того, чтоб им воспользоваться, кликните на приклеенный справа на экране значок шестеренки:

Действует Бисептол бактериостатически, то есть подавляет размножение и рост микроорганизмов. Происходит это за счёт внедрения действующего вещества (ко-тримоксазола) в клетку и блокирования синтеза витамина В9 – фолиевой кислоты.

Как и прочие антибиотики, это лекарство борется только с бактериями и неактивно в отношении вирусов. Более широкое понятие «антибактериальный препарат» прямо указывает на то, что использовать его для лечения гриппа или ОРВИ бессмысленно и даже опасно.

Однако, как показывают статистические исследования, около половины опрошенных россиян ошибочно считают антибиотикотерапию адекватным лечением заболеваний вирусной природы и самостоятельно «назначают» себе таблетки. Результатом такой безграмотности являются появление множества резистентных штаммов, тяжёлые осложнения и развитие суперинфекций, плохо поддающихся терапии (нередко с летальным исходом).

МНН: Сульфаметоксазол, Триметоприм

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sulfamethoxazole and trimethoprim

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014517

Период регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019

Инструкция

Торговое название

Бисептол

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 120 мг, 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества : триметоприм 20 мг, 80 мг;

сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, с гравировкой «Bs» на одной стороне, диаметром от 7.8 до 8.3 мм (для дозировки 120 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, риской и гравировкой «Bs» над риской на одной стороне, диаметром от 12.80 до 13.40 мм (для дозировки 480 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Объем распределения триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связано с белками плазмы.

Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма - 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Больные пожилого и старческого возраста

При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов препарата изменяется незначительно.

Больные с нарушением функции почек

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-30 мл/мин), периоды полувыведения обоих компонентов препарата увеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиновой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиновой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиновой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны С hlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumonia e и H. influenzae

обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumonia e

или H. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия

подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis carinii , и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)

инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris (за исключением не осложненных инфекций)

инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella flexneri и Shigella sonnei , если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

При острых инфекционных заболеваниях курс лечение 5 дней, если после 7 дней отсутствует клиническое улучшение, необходимо рассматривать проведения коррекции лечения в связи с возможной резистентностью возбудителя.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii у взрослых и детей :

Max суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Бисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis carinii и токсоплазмоза :

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг Бисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 960 мг сутки Бисептола, разделенные на два равных приема через 12 часов в течение трëх дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

тошнота, рвота

сыпь, зуд

Редко

агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения, аутоимунная или апластическая панцитопения, гранулоцитопения

аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, колликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, симптомы сверхчувствительности органов дыхания, узелковый периартериит, волчаноподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

понос, боль в животе, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, повышение уровня трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, панкреатит, гепатит, иногда с холестатической желтухой или некрозом печени

кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина сыворотки, повышение диуреза (у больных с отеками сердечного происхождения)

гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия

апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружение, слабость, чувство усталости, бессонница

боли в суставах, мышечные боли, рабдомиолиз

удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

одновременный прием с дофетилидом

нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

беременность и период лактации.

детский возраст до 6 лет

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Лекарственные взаимодействия

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de р ointes , которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

Особые указания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii , чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея.

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile , являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridium difficil е (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспорт ном средством и потенциально опасными механизмами.

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В более позднем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. Длительное применение больших доз Бисептола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющего тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией.

Лечение: промывания желудка (не позднее 2 ч. после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, перитонеальный диализ неэффективен.

При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.

Форма выпуска и упаковка

Как можно узнать из инструкции «Бисептола», 480 мг активных компонентов - вот залог выраженного результата применения этого препарата. Лекарственное средство относится к классу комбинированных, имеет сильный противомикробный эффект. В составе присутствуют сульфаметоксазол, триметоприм. Рассмотрим особенности безопасного употребления и нюансы эффективности этого востребованного медикамента.

Техническая информация

Как можно узнать из инструкции, в «Бисептоле» 480 мг активных компонентов, из которых 0,4 г приходится на сульфаметоксазол, а прочие 80 мг - это триметоприм. Препарат производится в таблетированной форме. Каждая пилюля окрашена в белый цвет, может иметь легкий желтоватый оттенок. Таблетки круглые, имеют плоские поверхности. Предусмотрена риска. Каждый экземпляр украшен гравировкой, позволяющей сразу определить тип фармацевтического продукта: производителем написано Bs.

Как гласит сопровождающая «Бисептол» в таблетках инструкция, 480 мг активных компонентов дополнены некоторым количеством вспомогательных соединений. В качестве таких ингредиентов производителем использованы крахмал, тальк, поливиниловый спирт. Производственный процесс протекает с применением магниевых соединений и пропиленгликоля. Фармацевтическая промышленность прибегает к пропилпарагидроксибензоату, метилпарагидроксибензоату. Готовые капсулы запаковываются в блистеры. Каждый такой экземпляр содержит 14-20 капсул. Блистеры, в свою очередь, помещаются в бокс, на внешней стороне которого уточняется дозировка действующих ингредиентов, количество капсул внутри упаковки. Здесь же производитель упоминает: необходимо продавать препарат только при наличии у потенциального покупателя правильно оформленного рецепта от специалиста. На упаковке можно найти дату изготовления и длительность безопасного хранения лекарственного продукта.

Фармакология

Принадлежность к классу антибактериальных препаратов обусловлена наличием активных компонентов (в миллиграммах - 480 в таблетке). Инструкция «Бисептола» уточняет категорию препарата как сульфаниламидную. Комбинированное вещество имеет выраженный эффект за счет сочетания сразу двух влияющих на микроскопические формы жизни соединений. Сульфаметоксазол, как показали исследования, по своей химической структуре напоминает ПАБК. Это соединение способно изменить процессы генерирования дигидрофолиевой кислоты, за счет чего нарушается биохимия на клеточном уровне. ПАБК не может войти в состав молекулы.

Триметоприм, как можно узнать из инструкции по применению «Бисептола» 480 мг, способен повысить активность описанного сульфаметоксазола, за счет чего предупреждается процесс превращения ди- в тетрагидрофолиевую кислоту, то есть активный вариант молекулы. Тетрагидрофолиевое соединение, как удалось выявить биологам, отвечает за метаболизм с участием протеинов, а также необходимо для клеточного деления.

Особенности эффективности

Как гласит инструкция по применению «Бисептола» (480 мг активных веществ в одной таблетке), это лекарственное средство - бактерицидное. Его отличительная особенность - обширный спектр эффективности. Доказана выраженная действенность в случае инвазии разнообразных аэробных бактерий, положительных при исследовании по Граму. Можно использовать «Бисептол» при инвазии стрепто-, стафило-, энтерококков, листерии и нокардии. Препарат эффективен при заражении микобактериями, нейссериями, эйшхериями. Его можно использовать против сальмонеллы, гемофильной палочки. «Бисептол» показывает хороший результат даже в случае, когда патологические микроскопические формы жизни устойчивы к ампициллину. Можно назначать рассматриваемое лекарство при инвазии клебсиеллы, протей, бруцеллы, цито-, энтеробактера.

«Бисептол» используется для лечения заболеваний, ассоциированных с шигеллами, хламидиями, легионеллами. Его назначают, если анализы показали актиномицеты, токсоплазму. Можно использовать препарат против ряда патогенных грибковых микроорганизмов. Испытания доказали результативность лекарственного средства против лейшмании, пневмоцитиса, гистоплазмы.

Поможет, но не во всех случаях

В инструкции по применению таблеток «Бисептол» (480 мг - дозировка активного вещества в одной пилюле) уточняется факт нерезультативности этого препарата при заражении некоторыми патологическими формами жизни. К числу таковых относятся, в частности, коринебактеры. Средство не помогает при некоторых определенных разновидностях микобактерии и псевдомонады. «Бисептол» неэффективен при болезнях, ассоциированных с трепонемой, лептоспирой. Не следует назначать это лекарство при вирусной инвазии. Перед назначением лекарства рекомендовано организовать анализы для выявления восприимчивости присущей конкретному случаю патологической микрофлоры к активным компонентам таблеток «Бисептол».

Исследования показали, что описываемый фармацевтический продукт негативно влияет на кишечную палочку. Во время терапевтического курса в организме больного в уменьшенном объеме генерируются витамин РР, тиамин, рибофлавин. Отмечается уменьшение выработки ряда витаминных соединений класса В.

Длительность терапевтического эффекта оценена в семь часов.

Кинетика

Кинетические особенности лекарства подробно описаны в сопровождающей таблетки «Бисептола» инструкции по применению. 480 мг активных компонентов, проникая в организм перорально, в короткие сроки всасываются при прохождении через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за период от часа до четырех.

Триметоприм, как показали исследования, быстро и качественно просачивается в различные жидкости и ткани человеческого организма. Это вещество обнаружено в легочных тканях и почечных клетках, проникает в желчь и выделения слюнных желез. Активный ингредиент обнаружен в простате, жидкости спинного мозга и мокроте. С плазменными белками вещество связывается приблизительно наполовину. Для второго активного ингредиента уровень вступления в связи с сывороточными протеиновыми структурами оценивается в среднем в 66%.

Период полувыведения триметоприма варьируется в пределах 8,6-17 часов. Для второго ингредиента срок оценивается в 9-11 часов. О путях элиминации изготовитель упоминает в оформленной к таблеткам «Бисептол» инструкции по применению. 480 мг активных ингредиентов частично выводятся в исходном виде, частью - как продукты трансформации. Для триметоприма элиминация в исходном состоянии достигает половины поступившей в организм дозы, для сульфаметоксазола оценивается в 15-30%.

Когда поможет?

Все показания перечислены в инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг. Препарат рекомендован, если выявлен очаг воспаления или инфицирование, анализы показали, что микрофлора, ставшая причиной болезни, восприимчива к активным ингредиентам средства. «Бисептол» назначают в случае, если область локализации - дыхательная система, мочеполовая, желудочно-кишечный тракт. Можно использовать препарат для лечения синусита, отита. Нередко его назначают при гонорее. «Бисептол» поможет при инфицировании мягких тканей, кожных покровов.

Препарат показывает выраженный эффект при бронхите, легочном абсцессе и плевральной эмпиеме. Его можно использовать для лечения пневмонии, уретрита и простатита. Допускается употребление таблеток на фоне пиелонефрита и сальпингита, тифа и паратифа. Таблетки «Бисептол» 480 мг можно назначать для лечения пиодермии, фурункулеза. Препарат эффективен против холеры, используется как элемент борьбы с дизентерией и диареей.

Когда и сколько?

Важные правила

Как можно узнать из инструкции по применению к таблеткам «Бисептол», детям 480 мг препарата и другие дозировки, равно как и взрослым, рекомендовано назначать непродолжительным терапевтическим курсом. В среднем длительность лечения - не меньше пяти дней, но и не больше двух недель. В некоторых случаях возможно отклонение от стандартной программы. Обычно такое обусловлено тяжелым течением заболевания. Разовые дозировки увеличивают на треть или вдвое. Иногда такое практикуется, если установлено хроническое инфицирование.

Если больному положена лекарственная программа больше пятидневной, важно регулярно контролировать периферическую кровеносную систему. Это ограничение также распространяется на курс, в рамках которого назначаются повышенные дозы. Если наблюдаются патологические корректировки показателей, больному прописывают фолиевую кислоту. Дозировка - от 5 мг в день до вдвое большего количества.

Как можно узнать из описывающей нюансы безопасных дозировок инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, если больной вовремя не получил необходимый ему медикамент, нужно по возможности быстрее восполнить пропуск. Если факт был обнаружен в момент, когда уже нужно принять следующую дозу, пропущенное использовать не требуется. Для компенсации паузы употреблять двойные объемы строго запрещено. Если установлена недостаточность функционирования почек, креатининовый клиренс оценивается в 15-30 единиц, дозу снижают вдвое. При еще меньших показателях клиренса «Бисептол» не рекомендован.

Побочные эффекты

Инструкция, в которой производитель описывает, как принимать таблетки «Бисептол» 480 мг, утверждает, что при правильном использовании состава нежелательные последствия приема наблюдаются крайне редко. Лекарству обычно присуща хорошая переносимость. Известно, что на фоне терапевтической программы у некоторых болела и кружилась голова. Известны единичные случаи асептического менингита, апатии, тремора, неврита. Лечебный курс сопровождается риском кашля, бронхиального спазма, удушья. Фармацевтический продукт может спровоцировать рвоту, ухудшение аппетита и нарушение стула. В инструкции изготовитель признает, что клинические испытания показали: лечебная программа может сопровождаться формированием очагов воспаления на слизистых ротовой полости. Есть опасность желтухи, колита.

Известно, что «Бисептол» может спровоцировать нежелательный эффект, корректирующий активность кроветворной системы. Выше опасности при продолжительном курсе, а объясняются таковые особенностями состава. Инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг уточняет: прием препарата сопряжен с опасностью лейко-, нейтро-, эозино-, тромбоцитопении. У некоторых фиксировался агранулоцитоз. Есть риск анемии, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии. Медикамент может спровоцировать мышечные и суставные боли, нарушение химического состава урины, аллергию. Есть риск снижения концентрации натрия в крови, увеличения количества калия.

Можно или нет?

Сопровождающая таблетки «Бисептол» 480 мг инструкция по применению запрещает использовать это средство, если точно установлен факт нарушения целостности печеночной паренхимы. Медикамент не подходит для лечения людей, у которых почечная функциональность имеет существенно выраженные проблемы, если не представляется реальным регулярно контролировать концентрацию активных ингредиентов в сыворотке крови. Нельзя использовать лекарство в случае недостаточности работы почек в тяжелой форме, когда креатининовый клиренс менее 15 единиц. В детском возрасте средство не применяют при повышенной концентрации билирубина в кровеносной системе.

Как можно заключить из описывающей правила назначения детям и взрослым инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство не подходит, если выявлены тяжелые патологии кровеносной системы. Противопоказаниями выступают некоторые типы анемии, лейкопения, агранулоцитоз. Нельзя использовать препарат, если в организме наблюдается нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как лечебный курс будет сопряжен с неоправданно высокими опасностями гемолиза.

Ограничения и особенности

Антимикробный препарат не назначают беременным женщинам и матерям во время лактации. Таблетки не используют для лечения детей младше трехлетнего возраста. Нельзя применять «Бисептол», если организм пациента слишком восприимчив к каким-либо веществам, использованным при его изготовлении. Ограничения накладывает повышенная чувствительность к соединениям из категории сульфаниламидов.

Как гласит описывающая особенности назначения детям и взрослым инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство исключительно осторожно можно назначать лицам, в организме которых установлена недостаточность фолиевой кислоты. Аккуратности требует применение противомикробного состава на фоне патологий щитовидки и при астме. Если история болезни в аспектах аллергии отягощена упоминанием о таких эпизодах, нужно применять состав максимально аккуратно.

Нюансы безопасности

Продолжительный терапевтический курс, то есть необходимость употребления лекарства в течение месяца и дольше, сопровождается повышенными опасностями нежелательных последствий. Для своевременного обнаружения угнетающего жизнедеятельность организма эффекта лекарства нужно брать у пациента образцы крови для определения показателей. Есть риск гематологических корректировок, причем таковые в большинстве случаев не сопровождаются выраженной симптоматикой. Основная часть таких изменений полностью обратима, достаточно лишь обеспечить больного фолиевой кислотой. Такой коррекционный курс не влияет на противомикробный эффект основной программы.

Особенной аккуратности требуют преклонный возраст больного, подозрение на недостаточность фолатов. При продолжительном приеме таблеток «Бисептол», особенно в повышенной дозировке, назначение фолиевой кислоты становится важным и актуальным вопросом.

Чтобы предупредить кристаллурию, необходимо контролировать диурез пациента. При ухудшении фильтрационной почечной функциональности значительно растет риск аллергии и токсического осложнения медикаментозной программы.

Особенности лечения

Вероятность нежелательных эффектов существенно возрастает на фоне СПИДа.

Если анализы показали бета-гемолитический стрептококк, принадлежащий к категории А, диагнозы "тонзиллит", "фарингит" (вызванные стрептококком группы А), «Бисептол» использовать не рекомендовано. Для этого типа микроорганизмов особенно свойственно широкое распространение стойких штаммов.

О чем говорят принимавшие?

В открытых источниках можно найти немало отзывов о таблетках «Бисептол». В инструкции по применению 480 мг активных компонентов довольно подробно описаны, одновременно уточняется хорошая переносимость человеческим организмом этих соединений. Как отмечают лица, использовавшие средство, препарат действительно эффективен, если принимать его под контролем врача и правильным курсом. Наилучшие впечатления остались у тех, кто перед началом терапевтической программы смог сдать анализы, подтвердившие, что «Бисептол» для заболевания - действительно удачный метод лечения.

Есть люди, для которых терапевтический курс был источником отрицательных впечатлений. Некоторые признавали неэффективность «Бисептола», что вынуждало со временем переходить на другой препарат. Такое чаще наблюдается при запущенном случае тяжелого течения болезни. У некоторых формировались аллергические реакции, у других болела голова, нарушался стул, что также стало причиной негативной оценки вещества. Вместе с тем люди признают, что в большинстве случаев «Бисептол» показывает хороший, надежный результат, если использовать его под контролем специалиста.

Есть ли альтернатива?

Как можно заключить из инструкции по применению, «Бисептрим» 480 мг представляет собой одну из самых удачных замен препарату «Бисептол». В этих таблетках содержатся аналогичные активные компоненты. Производителем использованы одинаковые количества действующих ингредиентов. Возможны незначительные отличия во вспомогательных веществах. В общем случае эти два фармацевтических продукта считаются взаимозаменяемыми, правда, конкретному больному следует согласовать этот вопрос с лечащим врачом.

Есть и некоторые другие аналоги. В инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг можно увидеть показания к употреблению лекарственного средства. Сходными рекомендациями известны фармацевтические продукты:

«Бактрим».
«Берлоцид».
«Брифесептол».

Один из самых известных и надежных потенциальных заменителей «Бисептола» в аптеках представлен под наименованием «Ко-тримоксазол».

Иногда в качестве альтернативы доктор может порекомендовать препараты «Дуо-Септол» или «Метосульфабол». Неплохой репутацией обладают фармацевтические продукты «Сулотрим» и «Циплин». При ряде диагнозов врач может согласовать замену таблеток «Бисептол» на препарат «Септрин» или «Тримезол». Эффективностью и надежностью отличаются лекарственные средства «Двасептол», «Гросептол». Все перечисленные препараты имеют особенности состава, делающие каждый фармацевтический продукт уникальным и особенным. У всякого лекарства есть свои показания и противопоказания, особенности состава, поэтому назначать замену таблеткам «Бисептол» должен лечащий доктор, способный оценить риски, присущие конкретному случаю, особенности заболевания и нюансы терапевтической программы, которая даст желаемый результат.

КАТЕГОРИИ