Предуктал МВ: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Дешевые аналоги предуктала Предуктал синонимы аналоги
Фармакологическое действие
Предуктал ® МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;
— уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности лечения другими препаратами.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю 0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг 2 раза/сут к терапии атенололом в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В трехмесячном рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом (50 мг/сут). В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 с для плацебо; р=0.005).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. С max достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Распределение
С ss достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.
Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T 1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов в возрасте старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК >60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и, в среднем, в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.
Режим дозирования
Предуктал ® МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и запивая водой.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таб.). Таблетки следует принимать утром, во время завтрака.
У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбирать дозу следует с осторожностью.
Побочное действие
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, синдром "беспокойных ног", другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата, нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.
Общие нарушения: часто - астения.
Противопоказания к применению
— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) (клинические данные ограничены), пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам в возрасте старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Предуктал ® MB у беременных отсутствуют.
Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал ® MB во время грудного вскармливания.
Применение у детей
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал ® МВ не описано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача.
Условия и сроки хранения
Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Следует с осторожностью назначать Предуктал ® MB пожилым пациентам старше 75 лет, у которых возможно повышение его экспозиции.
Особые указания
Предуктал ® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Предуктал ® MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Предуктал ® MB следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Следует с осторожностью назначать Предуктал ® MB пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
— при почечной недостаточности средней и тяжелой степени;
— у пациентов пожилого возраста старше 75 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал ® MB на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Запрещен при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Предуктал (МНН – Trimetazidine) – кардиологическое лекарственное средство, в основе которого лежит вещество триметазидин гидрохлорида, оказывающее антиангинальное и противоишемическое действие. Реализуется товар в форме таблеток и капсул для перорального приема.
Существует несколько разновидностей данного медикамента:
- Предуктал – медикамент короткого действия. Одна таблетка содержит 20 мг триметазидина.
- Предуктал МВ – препарат пролонгированного действия. Концентрация триметазидина в 1 таблетке равна 35 мг.
- Предуктал ОД – выпускается в виде бело-оранжевых капсул, с постепенным высвобождением действующего вещества. Одна капсула состоит из 80 мг триметазидина и дополнительных компонентов.
Благодаря, способности препарата улучшать кровообращение и нормализовать клеточный метаболизм, Предуктал используют в кардиологии, офтальмологии и оториноларингологии для терапии заболеваний, возникающих в результате ишемии.
Показаниями к применению являются такие заболевания:
- стабильная стенокардия;
- нарушения вестибулярного аппарата (частые головокружения, гул в ушах);
- перцептивная глухота;
- патологии сетчатки, включая дегенерацию желтого пятна.
Медикамент противопоказан при:
- непереносимости любого компонент из состава;
- заболеваниях с нарушением двигательной активности (паркинсонизм);
- острой почечной и печеночной недостаточности;
- беременности и лактации.
Также стоит воздержаться от приема препарата детям до 18 лет и пожилым пациентам. Режим дозирования зависит от тяжести заболевания, лекарственной формы медикамента и определяется исключительно специалистом. При необходимости замены лекарственного средства, лечащий врач может подобрать аналоги Предуктала, схожие по механизму действия.
Цены Предуктала и его аналогов
Стоимость Предуктала на порядок выше стоимости его аналогов. Лекарственные препараты отечественного производства, как правило, реализуются по более низкой цене, нежели иностранные аналогичные средства.
Цены на медикаменты зависят от концентрации активного вещества, количества препарата в упаковке и производителя.
Дешевые аналоги Предуктала ОД (80 мг) и МВ (35 мг)
Предуктал относится к дорогостоящим медикаментам, поэтому пациенты стараются подобрать наиболее приближенные аналоги Предуктала по действию, но значительно дешевле по стоимости. В настоящее время ни одна фармацевтическая компания не выпускает аналоги с содержанием 80 миллиграмм триметазидина, помимо медикамента Предуктал. Однако его успешно заменяют другие аналогичные препараты длительного действия с меньшим содержанием активного компонента.
Предуктал МВ (35 мг) – самая популярная форма препарата по причине оптимального содержания триметазидина в одной единице медикамента. Ввиду популярности Предуктала, растет спрос и на его недорогие заменители.
Предизин
Предизин – представитель лекарственной группы кардиологических препаратов, в основе действия которого лежит вещество триметазидин (35 мг). Выпускается в виде розовых, двухслойных, круглых таблеток. Препарат принимается перорально, 2 раза в день во время употребления пищи. Разовая доза – 1 таблетка. Минимальный курс лечения – 3 месяца.
Помимо активного компонента, лекарство также содержит целлюлозу, крахмал (кукурузный), магний, тальк, соевый лецитин, поливиниловый спирт, диоксид кремния и красители (желтый и красный).
Предизин имеет идентичный механизм действия и сферу применения с Предукталом, поскольку в основе этих препаратов лежит одинаковое действующее вещество. Отличаются медикаменты ценовой категорией, а также тем, что Предизин противопоказан людям с аллергией на сою и/или арахис.
Антистен
Антистен – лекарственное средство, восстанавливающие обменные процессы в кардиомиоцитах и нейронах, которые были подвержены ишемии. Медикамент также поддерживает гомеостаз клеток, за счет обеспечения правильной работы ионных каналов. Действующее вещество препарата – триметазидин (20 или 35 мг). Отличается от Предуктала ОД ценой и формой выпуска.
Лекарство относится к терапевтической группе антигипоксантных средств. Выпускается в виде таблеток пролонгированного действия для приема внутрь. Антистен применяется при ИБС и хронической стенокардии, также медикамент оказывает положительное влияние на слух и зрение, которые стали ухудшаться в связи с ишемией.
Средняя дневная доза колеблется в пределах 40-60 мг, которая разбивается на несколько приемов. Медикамент противопоказан детям, беременным и кормящим грудью женщинам, пожилым людям, а также пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями почек и печени. Препарат не рекомендован к применению больным с синдромом Паркинсона.
Ангиозил
Ангиозил обладает противогипоксантным действием, которое осуществляется за счет ускорения процессов обмена и улучшения функциональной активности кардиомиоцитов и клеток головного мозга. Ангиозил отличается от основного медикамента ценой и наличием лактозы в составе.
Выпускается в виде круглых таблеток, покрытых оболочкой с содержанием 0,035 г триметазидина. В качестве формомоделирующих компонентов выступает: глюкоза, диоксид кремния, гипромеллоза, триацетин, макрогол, МКЦ, а также желтый и красный краситель.
Способ приема – внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день. Длительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от состояний больного. Применяется для продолжительного курса лечения ИБС, а также в качестве профилактического средства при стабильной стенокардии. Медикамент противопоказан детям, пациентам с паркинсонизмом, а также людям с тяжелой дисфункцией печени и почек.
Триметазид
Триметазид предназначен для лечения ишемии сердца, хронической стенокардии и дисфункции вестибулярного аппарата, а также деградации хрусталика в связи с нарушенным кровообращением. Является антигипоксантным средством и полным структурным аналогом Предуктала. Продается в виде круглых, красных таблеток в пленочной оболочке, для приема внутрь.
Средняя терапевтическая доза составляет 60 мг, которая разбивается на несколько приемов.
Сфера применения, список противопоказаний и механизм действия полностью аналогичны Предукталу. Отличаются эти медикаменты количеством активного вещества в лекарственной форме и самой формой реализации. Данный аналог не продается на территории РФ.
Тримектал
Тримектал – медикамент антигипоксантного и антиангинального действия, на основе триметазидина дигидрохлорида:
- 20 мг активного вещества обеспечивают короткое действие медикамента (до 5-7 часов);
- 35 мг – пролонгированное действие. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, обеспечивающей медленное высвобождение активного компонента.
Внешний вид лекарственных форм:
- Таблетки, 20 мг – розовые, круглые с маркировкой в виде торгового названия.
- Таблетки, 35 мг – белые или желтые таблетки, без включений и маркировок.
Лекарственное средство помогает восстановить метаболизм и адекватную трансмембранную передачу ионов калия и натрия в клетках сердца и головного мозга, нарушенных вследствие ишемии. Путем положительного влияния на коронарный резерв, медикамент стабилизирует уровень АД и снижает риск появления стенокардии.
Тримектал применяется при ИБС и ее последствиях (головокружение, нарушение зрения и слуха), а также при стенокардии (в целях профилактики приступов). Препарт противопоказан при тех же заболеваниях и состояниях, что и Предуктал, кроме непереносимости молочного сахара, поскольку второй медикамент не содержит лактозу в составе.
Римекор
Римекор – кардиопротектор на основе триметазидина (20 мг), непосредственно влияющий на метаболизм кардиомиоцитов и нейронов. Помогает устранить кислородное голодание клеток сердца путем улучшения обменных процессов.
Широко применяется в качестве терапевтического средства при ишемической болезни, а также в качестве профилактики приступов стенокардии. Лекарственная форма – розовые двояковыпуклые таблетки, состоящие из активного вещества и пленочной оболочки. Римекор принимается внутрь, по 2-3 таблетки в день.
- синдром Паркинсона;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- поражение почек.
В отличие от Предуктала, противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы и не обладает модифицированным замедленным высвобождением триметазидина.
Прекард
Медикамент кардиопротекторного действия, с модифицированным высвобождением действующего компонента. Данное вещество положительно влияет на метаболизм и процесс обмена калия и натрия в мышечных клетках сердца.
Форма реализации – таблетки, для приема внутрь. Одна таблетка содержит 35 мг триметазидина. Терапевтическая доза – 2-3 таблетки в сутки. Курс терапии устанавливается специалистом, основываясь на данных о заболевании. Медпрепарат запрещен к применению людям с дисфункцией почек, печени и вторичным паркинсонизмом.
Фармакологические свойства триметазидина
Прекард эффективен в качестве:
- профилактического средства при стенокардии;
- основного лекарства при ИБС и всех соматических симптомов (головокружение, ухудшение зрения и слуха), которые возникли на фоне перенесенной ишемии.
Основное отличие от Предуктала заключается в том, что Прекард запрещен людям с аллергией на молочный сахар.
Аналоги российского производства
Российский фармацевтический рынок, имеет ряд аналогов Предуктала от сердца, которые существенно отличаются по стоимости. К структурным аналогам Предуктала отечественного производства относятся:
- Тридукард.
- Депренорм.
- Триметазидин.
Все медикаменты, указанные в таблице, представляют одну фармакологическую группу – антигипоксантов:
Название препарата и дозировка | Механизм действия | Показания | Противопоказания |
---|---|---|---|
Тридукард | Восстанавливает обменные процессы в кардиомиоцитах и нейронах.
Поддерживает гомеостаз и адекватное функционирование ионных каналов. Уменьшает проявление ацидоза внутри кардиомиоцитов. Повышает толерантность к физическим нагрузкам, путем увеличения сердечного резерва. |
Для лечения:
Для профилактики приступов хронической стенокардии. |
Беременность.
Лактация. Возраст до 18 лет. Печеночная недостаточность средней степени тяжести. Дисфункция почек. Болезнь Паркинсона. Аллергия на состав. |
Депренорм МВ | |||
Триметазидин |
Данные аналогичные средства отличаются от Предуктала исключительно ценой, вспомогательными компонентами и списком противопоказаний.