Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский. Применение полимеров и сополимеров N-винилпирролидона

• | E-mail |
• | Печать

Производные низкомолекулярного поливинилпирролидона способны вызывать интенсивный дезинтоксикационный эффект при внутривенном введении. Они хорошо связывают токсины, находящиеся в кровеносном русле, и выводят их из организма, главным образом через почки. Наряду с дезинтоксикационным действием,производные низкомолекулярного поливинилпирролидона обладают способностью купировать стаз эритроцитов в микроциркуляторном русле, который обычно наблюдается при интоксикациях.

На протяжении ряда лет в нашей стране широко использовался препарат Гемодез (Haemodesum), представляющий собой 6% раствор низкомолекулярного поливинилпирролидона (ПВП), содержащий соли калия, натрия, кальция и магния. Средняя молекулярная масса гемодеза 12 600±2700. Однако Циркуляром Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития (№1100-Пр/05 от 24.05.2005) гемодез был запрещен для последующего применения в клинической практике и его производство приостановлено. Это решение вызвало неоднозначную реакцию медицинской общественности. Ведь врачи разного профиля на протяжении многих лет использовали гемодез на всех этапах оказания медицинской помощи. В. В. Афанасьев (кафедра неотложной медицины СПбМАПО, Институт токсикологии) в своей работе дает объяснение данному решению: «Одними их первых на побочные эффекты, возникавшие при введении этого вещества, обратили внимание педиатры, затем и другие специалисты, отмечавшие различные реакции в ответ на введение гемодеза, в виде покраснения лица, нехватки воздуха, снижения АД. Некоторых больных "трясло", особенно, при быстром введении гемодеза. Токсикологи назначали гемодез только в составе инфузионного подкрепления другими средами, особенно натрийсодержащими. Заметим, что при назначении в изолированном виде, действие "кровяного сорбента", как иногда называли гемодез, было невозможно отследить, т.к. практически всегда выполнялось сочетанное введение препарата с другими инфузионными средами. У больных были отмечены неясные нарушения со стороны почек, в том числе редукция диуреза при тщательном отслеживании последнего, особенно при длительном лечении хронических интоксикаций промышленными средствами. Эти побочные эффекты врачи были склонны отнести за счет "аллергических" реакций, вызываемых гемодезом. Так, постепенно, формировалось мнение об "аллергенности" этого препарата, однако препарат продолжали широко использовать в клинической практике. Электролитный состав гемодеза не является совершенным, особенно для нужд токсикологии, хотя поливинилпирролидон способен связывать молекулы ядов небольшого размера (МНиСММ). Вот здесь, на наш взгляд, и скрывается главная особенность этого носителя: связывать другие вещества, он способен, высвобождая собственные электролиты (напомним, – одно из противопоказаний к назначению гемодеза – нарушения электролитного обмена веществ), и, связывая МНиСММ, поливинилпирролидон может приобретать новые свойства и аллергенные характеристики за счет своей биохимической трансформации. Многочисленные работы профессора М. Я. Малаховой, выполненные на протяжении последнего 10-летия, указывают на то, что любое патологическое состояние сопровождается накоплением МНиСММ, прямо пропорциональным тяжести этого состояния. Это означает, что при многих заболеваниях или состояниях гемодез может нести в себе потенциальную опасность и оказывать неблагоприятное воздействие на мембраны клеток, которые выполняют барьерную функцию в органах детоксикации, например, в почках. Сегодня сорбционная способность гемодеза, даже если она очень велика (в чем есть сомнения, поскольку методы ее оценки с применением коллоидных красителей являются устаревшими) никак не может конкурировать с современными эфферентными методами, применяемыми с целью детоксикации. Многие из них в ближайшей экспозиции способны быстро и полно экстрагировать яды при отравлениях и МНиСММ, образующиеся при различных заболеваниях. Однако, если время экспозиции достаточно велико, то даже эти способы "срабатывают" далеко не всегда. Перспективная фармакологическая защита кроется в разработке способов усиления естественной детоксикации, в частности, в той ее части, когда под воздействием фармакологически активного (активных) соединений, почечная, печеночная, миокардиальная или любая иная клетка становится способной поддерживать энергетический обмен и выполнять возложенную на нее природой функцию. Конечно, это препарат будущего, однако потребности сегодняшнего дня диктуют необходимость поиска адекватной замены гемодезу, как по качеству действия, так и по фармакоэкономическим критериям оценки».

Другие препараты низкомолекулярного поливинилпирролидона, такие как глюконеодез (Gluconeodesum), неогемодез (Neohaemodesum), энтеродез (Enterodesum) в настоящее время практически не используются.

Поливииилпирролидон (ПВП) представляет собой желто-белый порошок с температурой размягчения около 140--160 °С. При длительном нагревании при температуре 140--150 °С полимер приобретает оранжево-бурую окраску и теряет способность растворяться в воде и органических растворителях. Пленки или таблетки из ПВП хрупки и гигроскопичны. При хранении без специальных мер предосторожностей полимер содержит 5-6% влаги. Механические свойства пленки и таблетки сильно зависят от содержания влаги, которая является пластификатором. Поливинилпирролидон при обычных условиях может сохраняться в виде порошка без разложения или ухудшения качества. Это инертное вещество не оказывает вредного действия при ингаляции, абсорбции кожей, внутривенном вливании, не вызывает сенсибилизации ни при первичном, ни при вторичном введении.

Растворимость поливинилпирролидона и условия его осаждения детально изучены рядом исследователей. Замечательной особенностью поливинилпирролидона является способность его растворяться в воде и большинстве органических растворителей. Ограничение растворимости определяется лишь сильным возрастанием вязкости с ростом концентрации. Так, фракции полимера с мол. весом ~40 000 дают водные растворы с содержанием ПВП до 60%. Имеются указания о возможности получения высокомолекулярных образцов, не способных растворяться в воде, но набухающих в ней.

Растворимость ПВП в воде обусловлена наличием лактамной группировки. Найдено, что ПВП обладает способностью сорбировать молекулы воды, причем сорбция так велика, что, каждая пептидная связь является сорбирующим центром .

Поливинилпирролидоном называют полимер, растворимый в воде, образованный из мономера N-винилпирролидона. Это вещество также известно под наименованиями повидон или поливидон. Впервые соединение было синтезировано Вальтером Реппе. В 1939 году был зарегистрирован патент на него как на самое интересное производное ацетилена в области химии. Изначально вещество использовалось как заменитель плазмы крови, впоследствии сфера применения расширилась и поливинилпирролидон начал использоваться в фармации, медицине, промышленном производстве и косметологии.

Одним из свойств поливинилпирролидона является его растворимость в воде, а также иных полярных растворителях. В сухом виде вещество представляет собой слоеный гигроскопичный порошок светло-желтого или белого цвета.

Вещество относится к синтетическим полимерам, что значит, добавка не входит в класс соединений природного происхождения. Благодаря своим свойствам, поливинилпирролидон хорошо смешивается с хлороформом и спиртами. Однако с эфирами соединение почти несовместимо.

Поливинилпирролидон: области применения

Соединение нашло применение после 1950 года в медицине как заменитель плазмы. На сегодняшний же день вещество используется во многих таблетках как связующий агент. За счет образования водорастворимых соединений поливинилпирролидон улучшает биодоступность и растворимость лекарственных препаратов.

В дуэте с йодом образуется комплекс под названием повидон-йод, который обладает дезинфицирующими свойствами. Данное соединение применяется в разнообразных гигиенических средствах (жидкое мыло, вагинальные суппозитории, растворы, мази, хирургические скрабы) и медикаментах.

Другие сферы применение поливинилпирролидона:

• термоплавкий клей, клей-карандаш;
• разрыхлитель и эмульгатор для полимеризации в растворах;
• особая добавка для керамики, батареек, чернила, стекловолокна, бумаги для печати на струнных принтерах;
• агент, который увеличивает разрешение в фоторезистах электронно-лучевых трубок;
• комплексообразователь, связующее соединение в агропромышленной сфере в покрытии и лечении семян;
• агент для изготовления мембран, в частности фильтров для очистки воды и диализа;
• загуститель в гелях для зубов, предназначенных для отбеливания;
• как вспомогательный компонент с целью повышения растворимости лекарственных препаратов в полужидких и жидких дозированных формах, а также как ингибитор перекристаллизации.

Свое применение поливинилпирролидон нашел в растворах для контактных линз, средствах личной гигиены (кондиционеры для волос, шампуни, скрабы для тела, гели для душа, зубные пасты, гели и лаки для волос).

В производстве пищевых продуктов соединения нашло применение благодаря своим стабилизирующим свойствам. Вещество зарегистрировано в качестве добавки под номером Е1201. Поливинилпирролидон играет роль регулятора кислотности, разрыхлителя, подсластителя, глазирователя.

Чаще всего соединение применяется в виноделии. Так как вещество способно оказывать влияние на сохранность характеристик, в напитке предотвращается образование коллоидных помутнений. Кроме этого, данная пищевая добавка не дает образовываться бурым пятнам в белых винах. Во время варки пива поливинилпирролидон используется с целью стабилизации пенных напитков.

Пищевая добавка под номером Е1201 считается безопасной и не вызывает проблем со здоровьем. Но были зафиксированы случаи возникновения аллергических реакций на поливинилпирролидон.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

610831 65 Подробнее

10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...

452440 117 Подробнее

02.12.2013

В наше время бег уже не вызывает массу восторженных отзывов, как это было лет тридцать назад. Тогда общество б...

357197 41 Подробнее

Синтетический полимер; является основой кровезамещающих жидкостей; (C 6 H 9 NO) n:

П.- белый или желтоватый порошок со специфическим запахом, гигроскопичен, легко растворим в воде, 95% спирте и хлороформе, практически не растворим в эфире, осаждается из р-ров ацетоном и сернокислыми солями аммония и натрия. Мол. вес (масса) П. определяется условиями полимеризации. Низкомолекулярные препараты П. могут содержать фракции с мол. весом до 45 000, среднемолекулярные - до 100 000 и высокомолекулярные - до 150 000. Впервые синтезирован в Германии Реппе (W. Верре) в 1939 г., в СССР - М. Ф. Шостаковским, П. С. Васильевым и др. в 1954 г. П. индифферентен для организма, не расщепляется ферментами, выделяется в неизмененном виде. Скорость выведения П., введенного внутривенно, определяется его мол. весом: препараты с мол. весом 6000-12 000 полностью выводятся почками за 3-24 часа, среднемолекулярные могут задерживаться в организме в течение нескольких месяцев, а фракции с мол. весом св. 150 000 длительно задерживаются в тканях. При пероральном введении П. не всасывается в кровь, а практически полностью выводится через кишечник, не оказывая раздражающего действия.

Приготовленные на основе П. кровезамещающие жидкости (см.) обладают выраженными адсорбционными свойствами: связывают разнообразные лекарственные средства (сульфаниламидные препараты, анальгетики, антибиотики и др.); образуют комплексы с токсинами и токсическими веществами, способствуют проведению их через почечный барьер.

На основе П. разработаны следующие три типа препаратов: низкомолекулярные, среднемолекулярные и высокомолекулярные. Низкомолекулярные применяют для дезинтоксикации (см. Дезинтоксикационная терапия). К ним относятся гемодез и неогемодез (СССР), перистон-н (ФРГ), представляющие собой 6% водные р-ры, содержащие хлориды (натрия, калия, кальция, магния), и неокомпенсан (Австрия), содержащий вместо солей 5% глюкозы; энтеродез (СССР), используемый для перорального введения с целью связывания и выведения токсических веществ из жел.-киш. тракта при отравлениях, ряде инф. болезней и др.

Препараты с молекулярным весом 25 000-40 000 - перистон (ФРГ) и компенсан (Австрия) - широко применяли во время второй мировой войны в качестве противошоковых средств, позже их заменили более эффективными препаратами декстрана (см.). Препараты третьей группы с мол. весом 30 000-60 000 используют для пролонгации действия лекарственных средств (см. Препараты продленного действия), в основном анальгетиков и антибиотиков, т. к. связанные поливинилпирролидоном, они дольше удерживаются в организме, что позволяет удлинить сроки между их введением.

Комплексы П. с йодом применяют внутривенно для дезинтоксикации, а также наружно для стерилизации кожи, т. к. в комплексе с П. йод теряет раздражающее, прижигающее действие и полностью сохраняет бактерицидное. П. используют также при изготовлении таблеток в качестве связывающего вещества, при замораживании крови как защитный компонент. П., меченный радиоактивными изотопами трития или йода, применяют для изучения распределения П. в организме, скорости его выведения, а также для диагностики нарушений проницаемости сосудистой стенки в гастроэнтерологии, клеточных мембран в гематологии, для количественного определения тока лимфы.

Библиография: Васильев П. С. и др. Сравнительная характеристика препаратов поливинилпирролидона различного молекулярного веса, Труды 12-го Меж-дународн. конгр. по перелив, крови, с. 56, М., 1972; Виноград-Финкель Ф. Р. и Киселев А. Е. Актуальные проблемы замораживания крови, Пробл, гематол, и перелив, крови, т. 15, № 4, с. 3, 1970; Руководство по общей и клинической трансфузиологии, под ред. Б. В. Петровского, с. 199, М., 1979; Сидельковская Ф. П. Химия N-винилпирролидона и его полимеров, М., 1970; С у з д а л e в а В. В. и др. Исследование влияния поливинилпирро-лидона на пролонгацию действия новокаина в эксперименте, Эксперим, хир. и анестезиол., ЛЬ 3, с. 70, 1971; С у з д а-лева В. В. и др. Эффективность препаратов поливинилпирролидона при ожоговой интоксикации, Пат. физиол, и Эксперим, тер., № 5, с. 67, 1978; Wes-se 1 W., Schoog M. a. Wink ler E. Polyvinylpyrrolidone (PVP), its diagnostic, therapeutic and technical application and consequences thereof, Arznei-mittelforschung, Bd 21, S. 1468, 1971, Bibliogr.

В. В. Суздалева.

1-этенилпирролидин-2-он

Химические свойства

Повидон — что это такое? Данное вещество представляет собой нерастворимую форму низкомолекулярного с поперечными связями. Молекулярная масса химического соединения составляет от 12600 грамм на моль (погрешность, в зависимости от длины цепи 2700 г на моль). Лекарственное средство используют для детоксикации, в качестве адсорбента . Препараты на основе Повидона применяют перорально. Порошок чаще всего имеет слабый специфический запах, белого или желтоватого цвета.

Также существует низкомолекулярная форма вещества, с молекулярной массой от 6000 до 10000 грамм на моль. Ее применяют в составе растворов для инфузии и дезинтоксикации.

Фармакологическое действие

Дезинтоксикационное , абсорбирующее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Повидон имеет способность образовывать комплексы с различными токсическими веществами и безопасно выводить их из организма через кишечник. Лекарство не повреждает и не взаимодействует со слизистой оболочкой желудка и кишечника, не обладает способностью накапливаться в организме.

Вещество не подвергается системной абсорбции, выводится с каловыми массами. Эффект после приема порошка развивается в течение 15 минут –получаса. Под действием препарата снижается скорость и уменьшается степень всасывания в кровь. Средство также замедляет абсорбцию прочих лекарств и полезных компонентов пищи.

Показания к применению

Препарат назначают:

• при ожоговой болезни в фазе интоксикации ;
• для лечения токсических форм острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваний (сальмонеллез , );
• при лучевой болезни (фаза интоксикации);
• для устранения интоксикаций в послеоперационный период;
• при беременных;
• пациентам с гемолитической болезнью , сепсисом и токсемией новорожденных ;
• при пищевой токсикоинфекции;
• во время обострений хронических энтероколитов и энтеритов ;
• при хронической печеночной недостаточности.

Противопоказания

Повидон нельзя использовать:

• для лечения пациентов, больных ;
• при остром нефрите ;
• у больных с кровоизлиянием в мозг;
• при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности;
• если у пациента на данное вещество.

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо.

В редких случаях могут наблюдаться:

• понижение АД, ;
• внезапно возникающая и быстро проходящая тошнота и рвота;
• тяжелое, затрудненное дыхание.

Повидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его тяжести используют разное количество препарата.

Лекарство назначают внутрь. Через 2 часа после приема пищи или других препаратов.

Во время приготовления суспензии для приема внутрь рекомендуется придерживаться рекомендации в инструкции. К раствору можно добавить сахар или сок.

Детям в возрасте от 1 года можно давать по 300 мл на кг веса в день. Детям от 3 до 6 лет назначают по 150 мл суспензии, распределяя на 3 приема. В возрасте 7-10 лет можно использовать до 200 мл р-ра в течение суток. От 11 лет назначают по 300 мл суспензии в сутки, за 3 приема. Для взрослых суточную дозировку можно рассчитывать, в зависимости от веса.

Курс лечения определяет врач.

Передозировка

При острой передозировке могут усилиться побочные эффекты от лекарственного средства.

Взаимодействие

При сочетании препарата с другими лекарствами для приема внутрь может значительно замедляться скорость и уменьшаться степень всасывания активных компонентов из желудочно-кишечного тракта.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Условия хранения

Повидон в виде порошка для приготовления суспензии важно хранить в сухом, темном месте. Также необходимо соблюдать особый температурный режим – от -10 до 30 градусов Цельсия. Лекарство нужно беречь от маленьких детей.

Особые указания

Если во время лечения у пациента возникли какие-либо необычные реакции на препарат, то терапию необходимо прервать, дополнительно назначить симптоматическое лечение.

Данное вещество противопоказано к приему больными острым нефритом .

При беременности и лактации

Средство может быть назначено во время беременности и при кормлении грудью лечащим врачом по показаниям.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимом лекарственного средства является препарат . Также данный компонент в виде низкомолекулярного Повидона содержится в растворе для инфузий Гемодез-8000 , Гемодез – Н , Глюконеодез , Красгемодез 8000 Повидон , Неогемодез , , Офтолик БК .