Пилокарпин противопоказания. Пилокарпин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Активное вещество препарата: PILOCARPINE / ПИЛОКАРПИН

Фармакологическое действие Pilocarpine / пилокарпин

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика препарата.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания к применению:

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие Pilocarpine / пилокарпин:

При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Противопоказания к препарату:

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Особый указания по применению Pilocarpine / пилокарпин.

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Взаимодействие Pilocarpine / пилокарпин с другими препаратами.

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

10954 0

Pilocarpine
М-холиномиметики

Форма выпуска

Капли глазные 1%о, 2%, 6% Табл. 5 мг

Механизм действия

Пилокарпин непосредственно стимулирует М-холинорецепторы.

Основные эффекты

■ Усиливает секрецию желез (слюнных, потовых, кишечника, поджелудочной и др.), стимулирует мукозные клетки дыхательных путей.
■ Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузырей, матки) и глаза.
■ Вызывает сужение зрачка глаза, снижает внутриглазное давление.
■ Замедляет сердечный ритм.

Наиболее выражено действие ЛС на мышцы глаза. Пилокарпин вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза, улучшает отток водянистой влаги из глаза, в итоге снижается внутриглазное давление и улучшается трофика тканей глаза.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Метаболизируется в синапсах и в плазме крови с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 0,76—1,35 ч, его длительность увеличивается пропорционально дозе. Экскретируется в основном почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

■ Пониженная секреторная активность слюнных желез.
■ Сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомии).

Способ применения и дозы

При ксеростомии применяют внутрь 1% раствор по 4—6 капель 1—2 р/сут во время или после еды. Таблетки по 5 мг принимают внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, 3 р/сут (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс — 4—8 недель. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Ирит, циклит, иридоциклит, кератит.
■ Состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.
■ Миопия высокой степени.

Не следует назначать пилокарпин:
■ при бронхиальной астме;
■ в детском, подростковом и юношеском возрасте (до 18 лет).

Пилокарпин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Предостережения, контроль терапии

В некоторых случаях при назначении пилокарпина наблюдается преходящее ухудшение зрения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. пилокарпин может вызвать ощущение близорукости.

На период лечения необходим отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

При приеме внутрь:
■ озноб;
■ потливость;
■ головокружение;
■ миоз, спазм аккомодации;
■ астения;
■ ощущение прилива крови к лицу;
■ усиление секреции, в т.ч. саливации;
■ тошнота;
■ рвота;
■ боли в животе;
■ диарея;
■ бронхоспазм;
■ учащение мочеиспускания;
■ брадикардия;
■ дисфагия;
■ изменение голоса;
■ затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: значительное усиление М-холиномиметических эффектов с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка, введение атропина (0,5—1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3—1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости; мониторинг частоты сердечных сокращений, АД, дыхательной функции.

Взаимодействие

Синонимы

Изоптокарпин (Бельгия), Офтан Пилокарпин (Финляндия), Пилогель (США), Пилокарпинлон (Россия), Пилокарпин-Ферейн (Россия), Пилокарпин (Венгрия, Египет, Италия, США), Пилокарпин оптифильм (Египет), Саладжен (Нидерланды), Хумакарпин (Венгрия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Дозировка

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при и в период лактации не проводилось.

3.. Фармакокинетика лв. Механизмы абсорбции лв при энтеральном пути введения, распределения, биотрансформации и выведение. Понятие об элиминации лс.

4. Фармакодинамика лс. Механизмы действия лв: рецепторный и нерецепторный. Молекулы- мишени для лс. Типы рецепторов. Примеры

6..Факторы, определяющие характер и силу действия лв. Особенности действия лв при повторном и комбинированном введении.

7.. Средства для наркоза (общие анестетики). Классификация. Характеристика ингаляционных и неингаляционных общих анестетиков. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

8.. Снотворные средства. Классификация. Механизм действия, основные эффекты, показания к применению, нежелательные эффекты.

9..Наркотические анальгетики. Клас-я, механизм действия,основные эффекты,показ. К применению. Неж.Эфф.

10..Ненаркотические анальгетики и нестероидные противоспалительные ср-ва.Механизм действия,основ.Эфф.,показ. К примен.,нежел.Эфф.

11.. Седативные ср-ва, транквилизаторы и нейролептики. Механ. Дейс.,фармакол-е эффекты.Показания к применению. Нежелат.Эфф.

12.. Психомоторные стимуляторы. Классификация. Механизм действия,показания к применению. Нежелательные эффекты.

13..Аналептики.Классификация,механизм действия, эффекты, показания к применению. Нежелательные эффекты.

14..Средства, преимущественно понижающие чувствительность афферентных нервных окончаний. Особенности фармакодинамики и клинического применения. Нежелательные эффекты.

15..Лекарственные средства, раздражающие окончания афферентных нервов. Классификация. Механизм действия, эффекты, показания к применению.

Пилокарпин.

Атропин.

18..Классификайия адренергических средств. Адреномиметики. Механизмы действия, показания. Нежелательные эффекты.

21.. Кардиотонические средства.Механизм дейст:вия.Показания. Нежелательные эффекты.

25.. Плазмозамещающие и регидротационные средства. Классификация, эффекты. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

28.. Маточные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

30..Препараты ферментов. Классификация, особенности действия и применения в ветеринарии. Нежелательные эффекты.

31..Препараты половых гормонов. Классификация.Особенности действия и пременения в ветеринарии. Нежелательные эффекты.

32..Препараты глюкокортикоидных гормонов. Классификация, особенности действия и применения в ветеринарии. Нежелательные эффекты.

35..Противопротозойные средства. Классификация. Механизмы и спектр действия, показания к применению. Нежелательные эффекты.

36..Сульфаниламиды. Классификация и механизм противомикробного действия. Спектр действия, показания к применению. Нежелательные эффекты.

Классификация сульфаниламидов

38. Бета-лактамные антибиотики: Пенициллины

Пилокарпин.

Фармакологическое действие:

М-холиностимулирующее средство. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза Показания:

Парез мускулатуры рубца, гипотония и атония преджелудков, атония кишечника, химостаз.для понижения внутриглазного давления, сужения зрачка.

Побочные действия:

Головная боль,боль в области глаза; миопия; снижение зрения, слезотечение; аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.

Атропин.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов,препятствует действия ацетилхолина, особождающегося из окончаний постганглионарного парасимпатического волокна.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. расширяет зрачок.

Показания

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм; премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия. Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации.

Побочные действия

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

17. . Характеристика ЛВ, действующих на H -холинергические синапсы. Показания к применению .

Н-холиномиметики -в-ва ганглионарные с дух фазным действием,усилив передачу импульса с парасимпатического и симпатического нервов. при стимуляции парасимпатики усиливается перестальтика кишечника, повышается секреция снюнных, бронхиальных и кишечных желез. Симпатика- тахикардия, сужение сосудов и развитие артериальной гипертензиеи. Лобелин для возбуждения дых центра. вызывает замедление серд. ритмаи снижен. АД. Показания Ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных. Нежелат. Эффекты брадикардия, нарушения проводимости сердца.При приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.

Н-холиноблокаторы -блокируют Н-холинорецепторы вегет ганглиев и. в связи с этим тормозят передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постгангионарные волокна вегегтативных нервов. снижаюи а.д., ослаб. моторики жкт, угнетение секреции желез. Показания арт. гипертензия, спазмы переф. сосудов, язвенная болезнь желудка и 12 перст. кишки. Побочные тахикардия, атония кишечника и моч. пузыря. слабость, сухость во рту.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: pilocarpinе;

1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы - 30 минут.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Показания к применению:

Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Противопоказания:

Ирит, иридоциклический криз, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и в анамнезе.

Передозировка:

Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Препарат не применяют детям.

Условия хранения:

Срок годности. 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.