Лекарство "Клофелин" - что такое? Заменители "Клофелина". Применение Клофелина: его инструкция и стоимость

Клофелин (Clophelinum)

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему) и понижает внутриглазное давление.

Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа2-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу.

Показания к применению

Все формы артериальной гипертонии (стойкий подъем артериального давления) и для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления); в глазной практике — больным первичной открытоугольной глаукомой с умеренно повышенным или высоким внутриглазным даапением и стабилизированными зрительными функциями.

Способ применения

Внутрь, внутримышечно, подкожно, внутривенно и в виде инсталляций (введения каплями) в глаз. При лечении артериальной гипертонии принимают внутрь (независимо от приема пищи) или вводят парентерально (минуя пищеварительный тракт), а при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении) применяют в виде инстилляций в глаз.

Внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2-4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес. или больше, в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Внутримышечно и подкожно вводят по 0,5-1,5 мл 0,01% раствора; для внутривенного введения 0,5-1,5 мл 0,01% раствора разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5-7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара (больницы) или системы скорой помощи.

При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125%, 0,25% или 0,5% раствора 2-4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1 -2 дней препарат отменяют.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии — 120 капель в минуту.

Побочные действия

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза (быстрого и резкого подъема артериального давления). Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах — запор, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). В глазной практике при лечении глаукомы 0,25% и 0,5% растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию (редкий пульс).

Противопоказания

Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике — резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония (пониженное артериальное давление).

Прием клофелина не совместим с алкоголем.

Форма выпуска

Таблетки в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг); по 0,00015 г (0,15 мг); в ампулах по 1 мл 0,01% раствора в упаковке по 10 штук; в тюбик-капельницах по 1,5 мл 0,125% раствора в упаковке по 2 тюбика; 0,25% и 0,5% раствор.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Гемитон, Катапресан, Клонидина гидрохлорид, Хлофазолин, Атензина, Бапресан, Капрезин, Катапрес, Хлорнидин, Клонилон, Клонизин, Клонидин, Гипозин, Ипотензин, Наместин, Нормопресан, Прескатан и др.

Внимание

Перед применением препарата Клофелин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клофелин – гипотензивное средство, международное непатентованное название которого – клонидин. Является альфа-адреномиметиком. При приеме проникает в ЦНС, проходя через гематоэнцефалический барьер, оказывает тормозное действие на сосудодвигательные центры продолговатого мозга и возбуждающее – на блуждающий нерв, что способствует снижению секреции кетохоламинов (выработки адреналина надпочечниками и норадреналина в синапсах). Развивается гипотензивный эффект, снижается тонус сосудов, урежается частота сокращений сердца и сердечный выброс. Благодаря этому клофелин применяют в терапии артериальной гипертензии.

Среди клинически важных эффектов можно также выделить способность клонидина снижать выработку внутриглазной жидкости и уменьшать внутриглазное давление, что используется в комплексной терапии открытоугольной глаукомы.

Противопоказания и побочные действия

К побочным эффектам, которые являются проявлением чрезмерного фармакологического действия, относятся:

Угнетение ЦНС: сонливость и заторможенность.
Брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.
Аллергические реакции.
При длительном применении – отеки.

При быстром внутривенном введении развивается транзиторная гипертензиия, в связи с чем препарат противопоказан пожилым людям и больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда.

Кроме того, имеются следующие противопоказания:

слабость AV узла и синусовая брадикардия;
порфирия;
депрессии и применение трициклических антидепрессантов;
атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых сосудов;
беременность и кормление грудью.

Причины и симптомы интоксикации клонидином

Отравление этим препаратом встречается достаточно часто, что может быть связано с его безрецептурной продажей. Самыми частыми причинами передозировки являются попытки суицида и преступные действия, но встречаются бытовые и ятрогенные случаи.

Токсической является суточная доза, превышающая 2,4 мг.

При отравлении клонидином возникает типичный симптомокомплекс:

Психоневрологические изменения. В зависимости от тяжести состояния могут наблюдаться легкая заторможенность, апатия, потеря сознания вплоть до комы, но с сохранением рефлекторной деятельности. Почти во всех случаях развивается гипотермия.
Нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Выявляются брадикардия, снижение давления, выраженная бледность кожных покровов. При отравлении большими дозами угнетается функция синоартериальногоузла и проводимость в синоартериальной зоне.
Нарушение внешнего дыхания и кислородтранспортной функции. При интоксикации средней степени тяжести диагностируются затруднения бронхиальной проводимости – бронхоспазм. В тяжелых случаях возможны центральные расстройства дыхания с развитием апноэ.

У всех пациентов возникает различной степени гемическая гипоксия, то есть недостаточное насыщение крови кислородом.

Степени тяжести передозировки Клофелина

Степень тяжести	Доза мкг/кг	Угнетение ЦНС	ЧСС в мин	Нарушения работы сердечно-сосудистой системы	Нарушения дыхания
Легкая	5-10	Ясное сознание, головокружения	Более 50	Брадикардия с увеличением ударного объема без нарушений функции САУ и проводимости	Бронхоспазм, уровень сатурации в норме
Средняя	15-25	Сонливость, заторможенность	Более 40	Атриовентрикулярная блокада 1 и 2 степени	Бронхоспазм, снижение сатурации в крови, компенсированный ацидоз
Тяжелая	Более 25	Кома, снижение мышечного тонуса и сухожильных рефлексов	Менее 40	Сочетание атриовентрикулярной блокады с синоартериальной блокадой с угрозой остановки сердца	Центральные нарушения дыхания, гемическая гипоксия, ацидоз

*САУ – синоартериальный узел – водитель ритма первого порядка, осуществляющий координацию ритмичных сокращений сердца.
* Атриовентрикулярный узел – водитель ритма второго порядка, берущий на себя функции САУ в случае нарушений его работы.
* Сатурация – показатель, характеризующий насыщение крови кислородом.

Взаимодействие клонидина с алкоголем

Употребление алкоголя совместно с клофелином строго противопоказано.

При одновременном приеме даже в малых дозах наблюдаются быстрая потеря сознания и глубокий наркотический сон с провалами в памяти, так как эти вещества потенцируют действие друг друга. Их сочетание нередко используется в преступных целях, поскольку при больших дозах возможен летальный исход.

Лечение и восстановление при интоксикации

При обнаружении больных с подозрением на отравление клофелином необходимо сразу вызвать скорую помощь. Самолечение в таких ситуациях может привести к летальному исходу. На догоспитальном этапе, если у пациента сохранено сознание, возможно:

Провести промывание желудка теплой водой (36-37 градусов), дав больному выпить 0,5 литра чистой воды, после чего вызвав у него рвоту. Повторять эту процедуру, пока рвотные массы не очистятся.
Дать энтеросорбенты.

Если отравившийся находится без сознания, до прибытия медиков необходимо контролировать у него наличие пульса и дыхания. В случае подозрения на остановку сердца требуется провести сердечно-легочную реанимацию, действуя по следующему алгоритму:

Уложить человека на твердую ровную поверхность, под шею подложить валик и запрокинуть его голову назад, немного выдвигая его нижнюю челюсть.
Провести 30 компрессий грудной клетки на уровне нижней трети грудины, затем закрыть пострадавшему нос и произвести 2 вдоха рот в рот (важно следить за подъемом грудной клетки при произведении вдоха). Данную последовательность действий повторять до приезда бригады скорой помощи.

В отделениях интенсивной терапии и реанимации проводится дальнейшее лечение:

Детоксикация:
- Зондовоепромывание желудка с премедикацией атропином для профилактики нарушения сердечной деятельности. Эффективно в первые 12 часов.
- Прием энтеросорбентов.
- Форсированный диурез – прием большого количества жидкости в сочетании с возрастной дозой фуросемида.
- Гемосорбцияпри тяжелой степени отравления.
Коррекция показателей сердечной деятельности. Тактика лечения определяется строго индивидуально с учетом исходного гемодинамического статуса. Чаще всего применяются холинолитики(атропин) и бета-адреномиметики (допамин).
Симптоматическая терапия, направленная на восстановление жизненно важных функций:
- ИВЛ при коматозных состояниях и нарушениях работы дыхательного центра.
- Инфузионная терапия для коррекции ацидоза и объема циркулирующей крови.
- Черезпищеводная электрокардиослимуляцияпри блокадах водителей ритма и брадикардии меньше 40 ударов в минуту.

Существует ли антидот?

В настоящее время для купирования симптомов интоксикации применяют атропин. Также существуют сведения о применении талазолина в качестве антидота, но сейчас в России его приобрести невозможно.

Последствия воздействия Клофелина на человека

При своевременном и достаточном лечении отдаленных последствий не наблюдается. В случае отсутствия квалифицированной медицинской помощи возможен летальный исход.

Меры профилактики

Чтобы избежать возможного отравления, необходимо соблюдать следующие рекомендации:

Принимать препарат исключительно по назначению врача в соответствии с индивидуальной дозировкой.
Исключить употребление алкоголя во время лечения.
Хранить лекарственное средство в недоступном для детей месте.
Учитывая частые случаи криминального использования клофелина, добавленного в алкоголь, не употреблять напитки, которые предлагают малознакомые люди, и не оставлять свои стаканы без присмотра в общественных местах.

Клофелин – антигипертензивный препарат с выраженным гипотензивным и седативным действием. Он применяется при гипертонических кризах, а также для лечения гипертонии и глаукомы. В роли действующего вещества препарата выступает клонидина гидрохлорид.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Клофелин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Клофелин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде глазных капель, таблеток, раствора для инъекций.

Действующим веществом является клонидин.

Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Показания к применению

В число показаний для применения лекарственного средства входят:

гипертонический криз;
абстинентный синдром у пациентов, страдающих опиоидной зависимостью;
артериальная гипертензия и склонность к повышению АД (в качестве симптоматической или в составе комплексной терапии);
первичная открытоугольная глаукома, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.

Фармакологическое действие

Клофелин за короткий промежуток времени уменьшает артериальное давление, нормализует количество сердечных сокращений, положительно влияет на центральную нервную систему, а также снижает внутриглазное давление.

Основные функции анализируемый препарат выполняет благодаря возбуждению постсинаптических альфа2-адренорецепторов особых тормозных структур, находящихся в головном мозге. Кроме этого, в инструкции к Клофелину отмечено, что данное средство снижает симпатическую импульсацию, подходящую к сердцу и всей сосудистой сетке.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Таблетки Клофелин принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг). Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина). Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.
При гипертонии принимают таблетки Клофелина 3 раза в сутки по 0,075 мг. Во время курса лечения доза может быть впоследствии увеличена. В пожилом и старческом возрасте в качестве дополнительного лечения атеросклеротических явлений. Отменяют лекарственный препарат последовательно, снижая дозировку препарата поэтапно.

Терапевтическое лечение глаукомы с использованием глазных капель Клофелина предполагает закапывать в каждый конъюктивальный канал по 1 капле трижды в день, если офтальмологом не назначена другая дозировка. Если внутриглазное давление не понижается при закапывании 0,25% раствора препарата, назначается Клофелин с концентрацией 0,5%. При ярко выраженных побочных эффектах концентрация Клофелина подлежит снижению до 0,125%.

Противопоказания

Противопоказанием к применению таблеток и раствора для инъекций являются:

Артериальная гипотензия;
Облитерирующие заболевания периферических артерий;
Депрессия (включая данные в анамнезе);
Выраженная синусовая брадикардия;
Кардиогенный шок;
Синдром слабости синусового узла (СССУ);
Одновременное применение этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС);
Сочетанное применение трициклических антидепрессантов;
AV-блокада II и III степени;
Беременность и период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам средства.
Противопоказания для использования глазных капель:
Артериальная гипотензия;
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
Гиперчувствительность к препарату.

Препарат следует применять с осторожностью больным после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью и атриовентрикулярной блокадой I степени.

Побочные эффекты

Побочные явления, как правило, имеют место в первые дни приема препарата:

головокружение;
сексуальные расстройства;
увеличение массы тела;
запоры;
тошнота, рвота;
замедление сердечного ритма;
кошмарные сновидения;
сухость во рту;
слабость;
сонливость и вялость;
чувство усталости;
обморочные состояния.

При правильном определении частоты приема и дозы Клофелина побочные эффекты постепенно пропадают.

Аналоги

Аналоги клофелина:

Гемитон;
Хлофазолин;
Катапресан;
Клонидина гидрохлорид.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена КЛОФЕЛИН, таблетки в аптеках (Москва) 35 рублей.

Клофелин (действующее вещество клонидин) - лекарственное средство с некоторым "криминальным" налетом, которое нередко появлялось на страницах отечественных детективов или в милицейских сериалах. Между тем не стоит забывать, то этот препарат является объектом не только судебной, но и клинической медицины и до сих пор используется в качестве антигипертензивного средства. Механизм действия этого ветерана "фармацевтического фронта" связан со стимуляцией альфа-2- адренорецепторов, локализованных в вазомоторном центре продолговатого мозга и снижении интенсивности потока симпатической импульсации к сердцу и кровеносным сосудам на пресинаптическом уровне. Антигипертензивный эффект обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшением частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. При быстром внутривенном введении препарата возможно непродолжительное повышение артериального давления, связанное со стимуляцией постсинаптических сосудистых альфа-1-адренорцецепторов. В дополнение к этому клофелин увеличивает кровообращение внутри почек, тонизирует церебральные сосуды, снижает кровоток в головном мозге, вызывает выраженную седацию. Длительность действия препарата составляет в среднем от 6 до 12 часов. При закапывании раствора клофелина в конъюнктивальный мешок (он выпускается также и в виде глазных капель) отмечается нормализация внутриглазного давления, в основе чего лежит локальное адреностимулирующее действие препарата, в результате которого снижается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток.

Клофелин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и глазные капли. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для таблеток начальная доза составляет, как правило, 37,5-75 мкг 3 раза в день. По мере необходимости доза может быть плавно увеличена до 900 мкг в сутки. Максимальная суточная доза для таблетированной формы не должна превышать 300 мкг, суточная - 2400 мкг.

Длительность медикаментозного курса составляет обычно 1-2 месяца. Разовая доза для внутривенного или внутримышечного введения составляет 150 мкг. Клофелин находит применение не только в кардиологической практике, но и в офтальмологии, а именно - при первичной открытоугольной глаукоме. У пациентов с подобной патологией препарат закапывают в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. Медикаментозную терапию начинают с 0,25% раствора. Ели эффект от его применения отсутствует или недостаточно выражен, пациенту назначают 0,5% раствор. Если использование 0,25% раствора сопровождается развитием негативных побочных реакций, назначают 0,125% раствор. Клофелин следует с осторожностью применять у постинфарктных пациентов, а также у лиц, страдающих хронической почечной недостаточностью. При резком прекращении фармакотерапии в ряде случаев может развиваться синдром отмены, сопровождающийся повышением артериального давления, головными болями, раздражительностью, тремором и тошнотой. При комбинировании клофелина с бета-адреноблокаторами для предупреждения синдрома отмены следует, в первую очередь, плавно прекратить прием бета-адреноблокаторов, затем также медленно закончить лечение клофелином. Для предупреждения возникновения ортостатической (постуральной) гипотензии при внутривенном введении клофелина пациент должен находиться в лежачем положении непосредственно во время и в течение 1,5-2 часов после введения. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта в течение 1-2 дней после начала приема препарата последний отменяют. Для нивелирования системных побочных эффектов глазных капель клофелина сразу после закапывания следует на 1-2 минуты прижать пальцами область в районе слезного мешка. Если одновременно с клофелином принимать оральные контрацептивы, то возможно потенцирование его седативного эффекта.

Фармакология

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Взаимодействие

У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с верапамилом имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с празозином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
Алкогольная и наркотическая абстиненция;
Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
ЛОР органы: заложенность носа;
Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Клонидина;
Гипотензия, шок, коллапс;
Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
Атриовентрикулярная блокада II степени;
Синдром слабости синусового узла;
Депрессивные состояния;
Облитерирующий эндартериит;
Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.

КАТЕГОРИИ