Когда нужно принимать лекарства-прокинетики: купируем вздутие и тошноту. Метоклопрамид или домперидон что лучше

И кишечника. Практически каждому недугу свойственно нарушение моторной функции. Однако в некоторых случаях они могут проявляться в качестве признаков любой другой болезни, никак не связанной с проблемами пищеварительной системы. В любом случае не обойтись без медикаментов группы прокинетиков. Список препаратов, входящих в эту группу, не имеет почти что никаких ограничений приема. Именно поэтому каждое средство доктор подбирает строго индивидуально.

Что такое прокинетики: общая характеристика

К прокинетикам относятся фармакологические препараты, которые при помощи различных механизмов меняют активность желудка и кишечника и ускоряют процесс прохождения пищи.

Эти медикаментозные средства показано потреблять при наличии болезней пищеварительного тракта. В основном проблемы возникают из-за нарушения активности желудка. Кроме того, их показано принимать как лекарство, предотвращающее приступы рвоты.

Действие прокинетиков

Лекарства прокинетики помогают активизировать моторику пищеварительного тракта, а также характеризуются выраженным противорвотным эффектом. Такие медикаментозные средства способствуют ускорению метаболических процессов, улучшают мышечный тонус, уменьшают рефлюкс. Их назначают как отдельное лекарство или в комбинации с другими препаратами. Они подразделяются на несколько видов по основному принципу своего воздействия.

Какие бывают виды прокинетиков

По механизму своего действия все существующие прокинетики можно разделить на несколько различных групп, а именно таких, как:

блокаторы допаминовых рецепторов;
агонисты рецепторов;
антагонисты рецепторов.

К списку препаратов прокинетиков можно отнести макролидные антибиотики, гормональные пептиды. Одни виды таких препаратов применяются на протяжении уже нескольких десятков лет, а другие только начинают появляться на фармацевтическом рынке. Существуют также и лекарственные средства, фармакологические качества которых только начинают изучаться.

Самые известные и хорошо изученные препараты - селективные прокинетики, блокаторы допаминовых рецепторов, усиливающие моторику кишечника и желудка. Доктора рекомендуют принимать эти средства на протяжении 10-14 дней три раза в день, обязательно перед сном. Представлены такие лекарства в виде таблеток и инъекций.

Блокаторы дофаминовых рецепторов

Принцип воздействия на различные отделы желудка и кишечника может отличаться у таких лекарственных средств, как прокинетики. Список препаратов этой группы разделяется на селективные и неселективные. Принцип их действия заключается в том, что они улучшают функционирование желудка и помогают избавиться от приступов тошноты.

Наиболее результативными прокинетиками для кишечника считаются такие, как:

"Метоклопрамид";
"Домперидон";
"Бромоприд";
"Диметпрамид".

Такие лекарственные средства применяются при проведении терапии гастроэзофагиальнорефлюксной болезни, диспепсии, сужении пищевода после операции, травм, спаек, нарушения оттока желчи, повышенном газообразовании.

Кроме того, можно принимать их при тошноте, рвоте, спровоцированных отравлением или нарушением правил приема пищи, вирусными или бактериальными болезнями, токсикозе во время беременности в первом триместре.

Нерезультативными они могут быть при рвоте вестибулярного происхождения. В их состав входит активное действующее вещество метоклопрамид, применяющееся на протяжении длительного времени. Действие таких лекарственных препаратов заключается в:

повышении активности пищевода;
улучшении метаболических процессов;
повышении скорости продвижения пищи по желудку и кишечнику.

Однако такие препараты могут спровоцировать возникновение множества побочных эффектов, именно поэтому изначально нужно пройти комплексное обследование и проконсультироваться с доктором.

Существуют также первого поколения прокинетики. Список лекарств достаточно обширный, и к ним относятся:

"Церукал";
"Перинорм";
"Реглан".

Одним из основных недостатков таких средств считается способность их провоцировать нарушение менструации у женщин, ухудшение функционирования кишечника. Лекарственные средства второго поколения содержат действующее вещество домперидон. Эти препараты не вызывают сильных побочных эффектов, однако при их применении может быть:

слабость;
сонливость;
головная боль;
тревожность.

Именно поэтому доктора назначают пациентам препараты именно этой группы. К ним относятся "Мотилиум", "Моторикс", "Домидон", "Гастропон".

Прокинетики нового поколения

Для лечения запоров и болезней желудка и кишечника широко применяются медикаменты второго поколения. Прежде чем принимать лекарственные средства, нужно изучить список препаратов прокинетиков нового поколения. "Ганатон" считается одним из наиболее результативных средств, так как он помогает восстановить нормальную работу желудка. Этот препарат применяется для проведения лечения хронического гастрита и разрешен для приема людям с 16 лет.

Кроме того, доктора назначают "Итомед" и "Итоприд", так как они очень хорошо зарекомендовали себя благодаря выраженному терапевтическому эффекту, а также отсутствию побочных эффектов даже после длительного применения. Они помогают повысить тонус мышц кишечника и активность желчного пузыря. "Итоприд" хорошо всасывается в пищеварительном тракте, а максимально возможная концентрация действующего вещества достигается уже через 30-45 минут после первого приема.

Кишечные прокинетики

Список препаратов прокинетиков нового поколения включает в себя также лекарственные средства, оказывающие воздействие на серотониновые рецепторы 4 типа и являющиеся их агонистами. Активное действующее вещество тегасерод хорошо влияет на функционирование кишечника. Также способствует быстрой нормализации стула. К наиболее известным препаратам этой группы относятся:

"Тегасерод";
"Фрактал";
"Зелмак".

Они не провоцируют повышения давления и не вызывают заболевания сердечно-сосудистой системы. Однако существуют различные побочные эффекты. На сегодняшний день препараты этой группы сняты с производства для проведения дальнейших исследований.

Антагонисты

Список препаратов прокинетиков включает в себя и средства для лечения тошноты и рвоты. При их приеме значительно сокращается время переваривания пищи в желудке, повышается скорость продвижения ее по кишечнику, нормализуется тонус стенок желудочно-кишечного тракта.

Наибольшей популярностью у докторов и пациентов пользуются современные прокинетики. Список препаратов нового поколения включает в себя:

"Осетрон";
"Трописетрон";
"Силансетрон".

Эти лекарственные средства очень хорошо переносятся организмом, несмотря на то что имеют некоторые побочные эффекты. Еще одним плюсом таких препаратов считается то, что они не нарушают двигательную активность, не вызывают седативного эффекта и не взаимодействуют с другими лекарствами.

При каких болезнях назначают

Препараты прокинетики показаны при таких нарушениях, как:

тошнота и рвота;
икота;
нарушение моторной функции кишечника;
расстройства желудка и кишечника;
мигрень;
тошнота и рвота.

Эти лекарственные средства характеризуются тем, что совершенно не нарушают секреторную функцию желудка, то есть не влияют на выработку желудочного сока. При проведении лечения эти препараты назначаются взрослым по 3 раза в день в дозировке 5-10 мг перед приемом пищи. Суточная дозировка не должна превышать 60 мг лекарственного средства.

Несмотря на все плюсы прокинетиков, их желательно принимать в комплексе с другими лекарственными препаратами.

Натуральные прокинетики

На сегодняшний день в лечении болезней желудка и кишечника, а также для улучшения их функционирования широко применяются прокинетики растительного происхождения, разделяющиеся на несколько групп, в зависимости от механизма воздействия. В частности, их можно разделить на:

препараты, улучшающие метаболические процессы;
слабительные, способствующие размягчению скопившихся каловых масс;
осмотические слабительные;
неабсорбируемые;
контактные.

К первой группе относятся средства, поглощающие воду, в результате чего каловые массы размягчаются, активизируется перистальтика кишечника, и продвижение каловых масс по нему становится более активным. К таким средствам растительного происхождения относятся пшеничные отруби, препараты, изготовленные из семян подорожника, морская капуста.

Слабительные средства способствуют размягчению скопившихся каловых масс и достаточно быстрому их выведению из организма. К ним относятся различные минеральные и растительные масла.

К неабсорбируемым препаратам относятся лекарственные средства, изготовленные на основе лактулозы. Они обладают свойствами слабительного в комбинации с пробиотиками. Эти средства безопасны, могут применяться на протяжении длительного времени даже во время беременности. К таким средствам относится "Лактовит", "Дюфалак", "Нормазе".

Противопоказания

Несмотря на все положительные качества прокинетиков, все же существуют определенные противопоказания применения этой группы препаратов, к которым можно отнести такие, как:

повышенная чувствительность к компонентам;
кишечная непроходимость и желудочные кровотечения;
тяжелые нарушенияя функций внутренних органов;
беременность и грудное вскармливание.

Не рекомендуется принимать эти средства тем, у кого профессиональная деятельность связана с высокой концентрацией внимания, а также при вождении автомобиля. Прокинетики для лечения болезней желудка и кишечника применяют достаточно давно, однако, в связи с вероятностью возникновения различного рода осложнений, назначать их прием должен только лечащий доктор, основываясь на результатах проведенного обследования.

Прокинетики для детей: особенности применения

Лечение прокинетиками детей нужно проводить очень осторожно, так как существует большой риск возникновения непроходимости желудка. Эти лекарственные средства назначаются в зависимости от веса ребенка. В основном детям назначают "Мотилиум", так как он характеризуются хорошей переносимостью и имеет массу положительных отзывов.

До 5 лет рекомендовано применять его в виде суспензии. Лекарственное средство назначается в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на 10 килограмм. При надобности дозировку можно увеличить, но только при лечении детей старше 1 года. Детям старше 5 лет это лекарственное средство назначается в форме таблеток для рассасывания.

Прокинетики назначают ребенку в случае, если у него:

тошнота, рвота;
замедленное переваривание пищи;
частое срыгивание;
диспепсические нарушения;
ухудшение работы органов пищеварения.

Стоит отметить, что организм грудничка недостаточно хорошо развит, именно поэтому нужно принимать лекарственные средства под строгим контролем доктора. В случае передозировки или при неправильном применении прокинетики могут спровоцировать проблемы нервной системы, особенно у грудничков и детей младшего возраста.

Большой востребованностью у родителей пользуются препараты, изготовленные на растительной основе, которые уменьшают газообразование и улучшают процесс пищеварения. К ним можно отнести лекарство, созданное на основе вытяжки плодов фенхеля - "Плантекс".

Побочные эффекты

Лекарственные средства прокинетики зачастую рекомендуют принимать единоразово или непродолжительными курсами, так как они оказывают выраженное воздействие на многие внутренние органы и нервную систему. Они могут провоцировать такие побочные действия, как:

сонливость;
сильная утомляемость;
головные боли, головокружения;
спазмы кишечника;
появление запоров;
диарея;
бронхоспазмы;
аллергия;
аритмия.

Больше всего побочных эффектов наблюдается при приеме препарата "Метоклопрамид", именно поэтому его назначают в крайних случаях в качестве вспомогательного средства.

Особенности применения

С особой осторожностью назначают прокинетики людям с почечной и печеночной недостаточностью, а также при других нарушениях функционирования этих органов. Такие больные должны принимать лекарство под строгим наблюдением доктора.

При продолжительном применении прокинетиков обязательно нужно периодически проходить обследование, так как они могут негативно отразиться на работе многих внутренних органов. Особенно осторожно нужно принимать эти средства грудничкам и людям пожилого возраста.

Перед проведением лечения обязательно нужно проконсультироваться с доктором, а также не стоит самостоятельно подбирать аналоги, так как это может плохо сказаться на здоровье. В случае ухудшения самочувствия нужно сразу же прекратить принимать лекарственное средство и обратиться к доктору.

… в настоящее время практикующие врачи располагают достаточным арсеналом современных прокинетических препаратов для рационального лечения дискинезий различных отделов желудочно-кишечного тракта .

Прокинетики - фармакологические препараты, которые на разных уровнях и с помощью различных механизмов меняют пропульсивную активность желудочно-кишечного тракта и ускоряют транзит пищевого болюса по нему.

Показания, по поводу которых получены доказательства в эффективности применения прокинетиков :

1. заболевания пищеварительного тракта, в развитии которых существенную роль играют нарушения моторной активности пищеварительного тракта (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, постпрандиальный дистресс-синдром как вариант функциональной диспепсии, язвенная болезнь с нарушением антродуоденальной координации, идиопатический гастропарез, функциональная тошнота, функциональный запор, а также синдром раздраженного кишечника - вариант с запором);

2. применение прокинетиков в качестве противорвотных средств (например, при тошноте и рвоте, ассоциированных с приемом цитостатиков);

3. диабетический гастропарез, при котором замедленное опорожнение желудка влияет на вариабельность всасывания глюкозы, что обусловливает трудности контроля гликемии и может привести к хронизации симптомов гастропареза и низкому гликемическому контролю; сюда же следует отнести и назначение прокинетиков при гастропарезе другой этиологии.

По механизму действия существующие прокинетики можно разделить на следующие группы :

1. блокаторы допаминовых рецепторов:
1.1. неселективные (метоклопрамид);
1.2. селективные 1-го поколения (домперидон);
1.3. селективные 2-го поколения (итоприд [Праймер]);

2. агонисты 5-НТ4-рецепторов (тегасерод);

3. антагонисты 5-НТ3-рецепторов (ондансетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон);

Прокинетическими свойствами обладают также макролидные антибиотики, гормональные пептиды (сандостатин, октреотид), антагонисты опиатных рецепторов.

Одни из этих препаратов применяются уже несколько десятков лет, другие только появились на фармацевтическом рынке. Существует ряд препаратов, фармакологические возможности которых только изучаются. Наиболее изученные и широко применяемые в настоящее время прокинетики - это неселективные и селективные блокаторы допаминовых рецепторов, которые могут в различной степени усиливать моторику всего желудочно-кишечного тракта. Макролидный антибиотик эритромицин обладает прокинетической активностью как агонист рецепторов мотилина. Однако в качестве прокинетика эритромицин вряд ли найдет свою терапевтическую нишу, и дело здесь не только в антибактериальном действии препарата. Эритромицин при длительном приеме (месяц и долее) в 2 раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости. Агонисты рецепторов мотилина. Полипептидный гормон мотилин вырабатывается в дистальном отделе желудка и двенадцатиперстной кишке, способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтических сокращений антрума, стимулируя опорожнение желудка. Изучение эффективности и безопасности длительного применения атилмотина, как и исследования по созданию новых средств-агонистов мотилина, продолжается. Так, в качестве одного из перспективных средств этой подгруппы прокинетиков изучаются эффекты грелина - нейрогуморального нейротрансмиттера, секретируемого слизистой оболочкой желудка. Грелин относится к физиологическим стимуляторам моторики пищеварительного тракта и структурно связан с мотилином, оказывает прокинетическое действие с нормализацией эвакуации содержимого желудка у пациентов как с диабетическим, так и идиопатическим гастропарезом.

Метоклопрамид - по своей химической структуре относится к подтипу бензамидов с несколькими прокинетическими механизмами: агонизм 5-гидрокситриптамин (НТ) 4-рецепторам, антагонизм по отношению к центральным и периферическим допамин (D) рецепторам 2-го типа, а также прямая стимуляция сокращений гладкой мускулатуры пищеварительной трубки. Метоклопрамид применяется в гастроэнтерологии уже достаточно долго. Опыт его применения показал, что прокинетические свойства метоклопрамида (повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера, усиление двигательной активности, ускорение опорожнения желудка и транзита содержимого через тонкий и толстый кишечник), к сожалению, сочетаются с его неблагоприятным центральным побочным действием. Это связано с тем, что метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает такие серьезные побочные эффекты, как экстрапирамидные расстройства, головокружение, сонливость и заторможенность, а также галакторею, гиперпролактинемию, гинекомастию, нарушения менструального цикла. Обычно метоклопрамида назначается взрослым внутрь по 5–10 мг 3 раза в сутки до еды; в/м или в/в - 10 мг; максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная - 60 мг (для всех путей введения). Именно в связи с указанными выше недостатоками и были разработаны препараты, относящиеся к новой генерации лекарств, блокирующих допаминовые рецепторы - селективные блокаторы допаминовых рецепторов.

Домперидон - селективный препарат 1-го поколения. Это периферически действующий селективный антагонист допамина, блокирующий D2-рецепторы в центральной и периферической нервной системе. Однако в отличие от метоклопрамида он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает, таким образом, нежелательных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Фармакодинамическое действие домперидона связано с его блокирующим влиянием на периферические допаминовые рецепторы, локализованные в стенке желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон увеличивает спонтанную активность желудка, увеличивает давление нижнего пищеводного сфинктера и активирует перистальтику пищевода и антрального отдела желудка. Препарат также усиливает частоту, амплитуду и продолжительность сокращений двенадцатиперстной кишки и уменьшает время пассажа пищевых масс по тонкой кишке. На другие отделы желудочно-кишечного тракта препарат не действует в связи с отсутствием в них специфических рецепторов. Кроме того, препарат может применяться для лечения пациентов с вторичным гастропарезом, возникшим на фоне сахарного диабета, системной склеродермии, а также после операций на желудке. Обычно домперидон назначается в дозе по 10 мг 3–4 раза в день за 20 минут до еды. Побочные проявления при его применении (обычно головная боль, общая слабость) встречаются редко, а экстрапирамидные нарушения и эндокринные эффекты - лишь в единичных случаях, что позволяет применять его достаточно длительно (28–48 дней). Домперидон широко применяется в клинической практике как эффективный и безопасный прокинетик. Даже в странах с жесткими требованиями к отпуску безрецептурных средств этот препарат обычно продается без рецепта,

Итоприда гидрохлорид является одновременно антагонистом допаминовых рецепторов и блокатором ацетилхолинэстеразы. В связи с двойным механизмом действия итоприд оказывает позитивное влияние на тонус нижнего пищеводного сфинктера, усиливает моторно-эвакуаторную функцию желудка, способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса, повышает тонус желчного пузыря. Кроме того, препарат повышает двигательную активность и тонус мышц тонкой и толстой кишки, что делает его использование потенциально возможным при синдроме раздраженной кишки (СРК) с преобладанием запоров, особенно при сочетании СРК с функциональной диспепсией. Эффективность итоприда при диспепсии и СРК была показана в клинических испытаниях. Двойным механизмом действия объясняется позитивное действие итоприда (Праймера) на тонус нижнего пищеводного сфинктера. Таким образом, наряду с антисекреторными препаратами итоприд, в отличие от домперидона, может назначаться при ГЭРБ в качестве средства, влияющего непосредственно на моторику пищевода. По сравнению с домперидоном итоприд более выраженно действует на моторно-эвакуаторную функцию желудка в отношении как твердой, так и жидкой пищи, улучшает сократительную функцию антрального отдела желудка и, таким образом, более активно способствует устранению дуоденогастрального рефлюкса. Кроме того, препарат оказывает противорвотный эффект, которой реализуется благодаря взаимодействию с D2-дофаминовыми хеморецепторами триггерной зоны. В случае СРК с преобладанием запоров итоприд может применяться наряду со слабительными препаратами, так как повышает тонус кишки, ускоряет тонко- и толстокишечный транзит. Взрослым и детям от 12 лет итоприд (Праймер) назначается по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день за 15–30 минут до еды. Средняя суточная доза составляет 150 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. Рекомендованный курс лечения - 2–3 недели.

Тегасерод - частичный 5-НТ4-агонист, который еще в экспериментальных исследованиях показал свою способность усиливать гастроинтестинальную моторику и снижать висцеральную чувствительность. В контролируемых исследованиях у больных с СРК с преобладанием запора тегасерод показал свое достоверное клиническое преимущество по сравнению с плацебо. У пациентов с СРК с преобладанием запора тегасерод усиливает тонкокишечную и проксимальную толстокишечную моторику, уменьшает абдоминальный дискомфорт, нормализует частоту и консистенцию стула. Применяется по 2–6 мг 2 раза в день. Какой-либо кардиотоксичности, влияния на артериальное давление, пульс, интервал QT тегасерод не оказывает даже при повышении дозы до 100 мг. В настоящее время тегасерод рассматривается как один из наиболее эффективных препаратов для лечения СРК с запорами.

Антагонисты 5-НТ3 рецепторов . После того как было установлено, что метоклопрамид (и цизаприд) обладают свойством угнетать активность 5 HT3 рецепторов и стимулировать 5 HT4 рецепторы, высказано предположение, что по крайней мере частично их прокинетическое действие связано с этими эффектами. Данная концепция получила развитие, и вскоре начались масштабные исследования по изучению других антагонистов 5-HT3 рецепторов, которые не были бы антагонистами допаминовых рецепторов и в то же время обладали прокинетической активностью. Биологические эффекты серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) обусловлены его взаимодействием со специфическими рецепторами: 5-НТ, 5-НТ2, 5-НТ3, 5-НТ4. Одним из первых модуляторов серотониновых рецепторов является препарат трописетрон, которыйна длительный период повышает давление нижнегосфинктера пищевода. Антагонисты 5-НТ3рецепторов (ондасетрон, гранисетрон, трописетрон, алосетрон, силансетрон) ускоряют эвакуацию пищи из желудка. В толстой кишке антагонисты 5-НТ3рецепторов увеличивают продолжительность транзита содержимого, уменьшают тонический компонент гастроколитического ответа на введение пищи, нормализуют тонус толстой кишки у больных с карциноидной диареей. В клиническом отношении антагонисты 5-НТ3рецепторов эффективны при лечении больных с синдромом раздраженной кишки с доминирующей диареей. 5-НТ4 рецепторы локализованы в нервных окончаниях холинергических интернейронов и моторных нейронов. Их стимуляция также сопровождается увеличением высвобождения ацетилхолина и прокинетическим эффектом. Таким образом, возможные механизмы действия препаратов, взаимодействующих с 5-НТ рецепторами, включают блокаду 5-НТ3 рецепторов или сочетанное действие. В качестве примера сочетанного действия можно привести цизаприд (координакс), который, с од ной стороны, является агонистом 5-НТ4 рецепторов, с другой – антагонистом 5НТ3 рецепторов.

В отечественной гастроэнтерологической литературе отсутствует единый общепризнанный список прокинетиков. Разные гастроэнтерологи по-разному очерчивают круг лекарств-прокинетиков. Многие из прокинетиков также могут быть включены в состав других групп (противорвотные, противодиарейные и даже антибиотики). В «теоретическом» (научном) плане анализа группы прокинетиков важно, что на российском рынке присутствует лишь меньшая часть существующих в мире прокинетиков. Однако для практической медицины это не имеет значения. Не зарегистрированные сегодня в России прокинетики либо запрещены (например, FDA в США), либо не обладают преимуществами перед разрешенными. Для российского пациента интерес представляют только два типа прокинетиков: с действующим веществом домперидон (мотилиум, мотилак и др.) и с действующим веществом итоприд ().

Распространенный ранее прокинетик (церукал, реглан и др.) считается устаревшим из-за большого числа побочных эффектов. Близкий по фармацевтическим свойствам к метоклопрамиду бромоприд (бимарал) по тем же причинам уже несколько лет в РФ не продается (в США запрещён). Считавшийся ранее перспективным цизаприд (координакс и др.) в 2000 году запрещен и в США, и в РФ.

Торговые наименования прокинетиков

домперидон (код АТХ A03FA03): дамелиум, домет, домперидон, домперидон гексал, домстал, мотилак , мотилиум , мотинорм, мотониум, пассажикс

лекарство с действующим веществом итоприда гидрохлорид: (на фармрынке Украины — праймер)

лекарства с действующим веществом (код АТХ A03FA01): апо-метоклоп, метамол, метоклопрамид, метоклопрамид 0,01 г, метоклопрамид-акри, метоклопрамид-промед, метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида таблетки 0,01 г, перинорм, реглан, церуглан, церукал

лекарства с действующим веществом цизаприд (код АТХ A03FA02): координакс , перистил, препульсид, цисап

лекарство с действующим веществом бромоприд (код АТХ A03FA04): бимарал

лекарства с действующим веществом бетанехол , продающиеся в США: Duvoid и Urecholine

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов, блокируют D 2 -дофаминовые рецепторы и, тем самым, оказывают стимулирующее моторную функцию желудка и противорвотное действия.

К антагонистам D 2 -дофаминовых рецепторов относятся: метоклопрамид, бромоприд, домперидон, диметпрамид. Также антагонистом D 2 -дофаминовых рецепторов является итоприд, но он, кроме того, является ингибитором ацелинхолина и, поэтому, часто в группе антагонистов дофаминовых рецепторов не рассматривается.

Широко известные прокинетики церукал и реглан (активное вещество метоклопрамид), менее известный бимарал (бромоприд) относятся к прокинетикам первого поколения.
Домперидон является к прокинетикам II поколения и он, в отличие от метоклопрамида (и бромоприда), не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает свойственных метоклопрамиду экстрапирамидальных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п. Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не является причиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах. Поэтому домперидон является более предпочтительным прокинетиком, чем метоклопрамид .

Прокинетики — антагонисты дофаминовых рецепторов применяются при терапии ГЭРБ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, функциональной диспепсии, ахалазии пищевода, диабетического гастропареза, послеоперационных парезах кишечника, дискенизии желчевыводящих путей и метеоризме.

Прокинетики из этой группы также применяют при тошноте и рвоте по причине нарушения диеты, инфекционных заболеваний, раннего токсикоза беременных, болезней почек и печени, инфаркта миокарда, черепно-мозговой травмы, наркоза, лучевой терапии, в качестве профилактики рвоты перед эндоскопией и рентгеноконтрастными исследованиями. Антагонисты дофаминовых рецепторов не действуют на рвоту по причинам вестибулярного характера.

По фармакологическому указателю прокинетики-антагонисты дофаминовых рецепторов относятся к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе A03FA «Стимуляторы моторики ЖКТ».

Агонисты ацетилхолина — стимуляторы перистальтики кишечника

Препараты этой группы чаще всего только частично относят к прокинетикам, хотя все они, обладают прокинетическими свойствами. В России из препаратов этой группы наиболее известен координакс. Однако его активное вещество, цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. Поэтому, хотя он и обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

К этой группе также относятся: М-холиномиметик отечественной разработки ацеклидин (был разрешён к применению в СССР), обратимые ингибиторы холинэстеразы (физиостигмин, дистигмина бромид, галантамин, неостигмина моносульфат, пиридостигмина бромид), а также церулетид и тегасерод .

Прокинетики — агонисты мотилиновых рецепторов

Гормон мотилин вырабатывается в желудке и двенадцатиперстной кишке , способствует повышению давления нижнего пищеводного сфинктера и повышает амплитуду перистальтики антральной части желудка, стимулируя его опорожнение. Эритромицин (а также другие макролиды: азитромицин, кларитромицин, атилмотин, последний не допущен к продаже ни в США, ни в России), взаимодействуют с рецепторами мотилина, имитируя действие физиологического регулятора гастродуоденального мигрирующего моторного комплекса . Эритромицин может вызывать мощные перистальтические сокращения, подобные таковым мигрирующего моторного комплекса, ускоряя опорожнение желудка от жидкой и твердой пищи, эритромицин увеличивает скорость эвакуации из желудка при ряде патологических состояний, в частности при гастропарезе у диабетиков и больных с прогрессирующей системной склеродермией, сокращает время транзита кишечного содержимого в проксимальных отделах толстой кишки . Однако на моторику пищевода он практически не влияет и, поэтому, не применяется при лечении ГЭРБ (Маев И.В. и др.). Однако эритромицин при приеме в течение месяца и больше в два раза повышает риск смертности, ассоциированной с нарушением сердечной проводимости и, поэтому, не рассматривается, как перспективный прокинетик.

В таблице ниже приведены сводные характеристики основных прокинетиков

Действующее вещество	Торговые марки	Механизм действия	Прокинетическое действие	Противорвотное действие	Удлинение интервала Q-T	Экстрапирамидные эффекты	Примечание
	церукал, реглан и др.	D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист	выраженное	выраженное	не вызывает	часто	устаревшее средство (не запрещен)
бромоприд	бимарал	D 2 -антагонист, 5-НТ 4 -агонист	выраженное	выраженное	не вызывает	часто	в РФ и США не разрешен
домперидон	мотилиум, мотилак и др.	D 2 -антагонист	выраженное	умеренное	не вызывает	редко	самый часто применяемый прокинетик
итоприд		D 2 -антагонист, ингибитор ацетилхолина	выраженное	умеренное	не вызывает	редко	новый, перспективный прокинетик
цизаприд	координакс и др.	5-НТ 4 -агонист	выраженное	умеренное	вызывает	не часто	запрещен* в США и РФ
тегасерод	фрактал, zelnorm	частичный 5-НТ 4 -агонист	применялся для лечения синдрома раздраженной кишки с запором				запрещен в США (в РФ не продается)

*) формулировка «запрещен» означает, что регулирующий орган первоначально допустил препарат к применению, а затем, в период действия разрешения, выпустил директиву об изъятии данного лекарства из обращения.

В настоящее время частая причина обращения к врачам - это проблемы в работе ЖКТ. Практически для каждой из них характерно нарушение моторной функции. Однако они могут проявляться как симптомы какого-либо заболевания, не связанного с пищеварительной системой. В любом случае никак не обойтись без лекарств группы прокинетики. Список препаратов этой группы не имеет ограничительных рамок. Поэтому каждый врач подбирает препарат их в зависимости от течения заболевания. Далее рассмотрим подробнее, что такое прокинетики, список препаратов нового поколения,чаще всего используемых для лечения.

Прокинетики: общая характеристика

Лекарственные препараты, которые изменяют моторную активность кишечного тракта, ускоряют процесс транзита пищи и опорожнения, как раз и относятся к этой группе.

Как говорилось выше, единого списка этих препаратов в гастроэнтерологической литературе не существует. Каждый врач включает сюда свой список лекарств. К ним можно отнести и медикаменты других групп, таких как: противорвотные, противодиарейные, а также некоторые антибиотики группы макролиды, гормональные пептиды. Для начала выясним, в чем заключается фармакологическое действие этой группы лекарственных средств.

Действие прокинетиков

Прежде всего они активизируют моторику пищеварительного тракта, а также обладают противорвотным эффектом. Такие препараты ускоряют опустошение желудка и кишечника, улучшают мышечный тонус ЖКТ, угнетают пилорический и эзофагеальный рефлюкс. Прокинетики назначают в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами. Их можно разделить на несколько видов по принципу действия.

Виды прокинетиков

Принцип действия на разные отделы желудочно-кишечного тракта отличается у таких препаратов, как прокинетики. Список препаратов следует разделить на такие виды:

1. Блокаторы дофаминовых рецепторов:

Селективные 1-го и 2-го поколения.
Неселективные.

2. Антагонисты 5-НТ3-рецепторов.

3. Агонисты 5-НТ3-рецепторов.

А теперь поподробнее об этих группах.

Блокаторы дофаминовых рецепторов

Препараты этой группы делятся на селективные и неселективные. Их действие заключается в том, что они стимулируют моторную и обладают противорвотными свойствами. Какие это прокинетики? Список лекарств следующий:

«Метоклопрамид».
«Бромоприд».
«Домперидон».
«Диметпрамид».

Основное действующее вещество - метоклопрамид, его используют достаточно давно. Действие заключается в следующем:

Повышение активности нижнего пищеводного сфинктера.
Ускорение опустошения желудка.
Возрастание скорости продвижения пищи по тонкому и толстому кишечнику.

Однако препараты неселективные могут инициировать серьезные побочные явления.

Есть широко известные первого поколения прокинетики. Список препаратов:

«Церукал».

«Реглан».
«Перинорм».
«Церуглан».

Один из недостатков заключается в способности вызывать признаки и симптомы паркинсонизма у взрослых и у детей, нарушение менструального цикла у женщин.

К селективным препаратам второго поколения относятся лекарства с активным действующим веществом домперидон. Эти лекарства не вызывают сильных побочных реакций, но могут проявиться другие:

Сонливость.
Слабость.
Тревожность.
Головная боль.

Именно по этой причине препараты с активным веществом домперидон - лучшие прокинетики. Список препаратов:

«Мотилиум».
«Домидон».
«Мотинорм».
«Моторикс».
«Гастропом».

Прокинетики нового поколения

К селективным прокинетикам второго поколения относят препараты с активным веществом итоприд гидрохлорида. Такие средства завоевали признание благодаря отличному лечебному эффекту и отсутствию побочных явлений даже при длительном употреблении. Наиболее часто врачи назначают:

«Итомед».
«Ганатом».
«Итоприд».

Это можно объяснить положительными свойствами итоприда гидрохлорида:

Улучшение моторной и эвакуаторной функции желудка.
Повышение активности желчного пузыря.
Повышение динамичности и тонуса мышц толстого и тонкого кишечника.
Содействие устранению

Кишечные прокинетики

Сюда можно отнести прокинетики - агонисты 5-НТ3-рецепторов. Активное вещество - тегасерод. Оно положительно влияет на моторную и эвакуаторную функцию толстого и тонкого кишечника. Способствует нормализации стула, уменьшает симптоматику раздраженного кишечника.

Не вызывает повышения давления, не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему. Однако существует достаточное количество побочных эффектов. В несколько раз повышается риск развития инсульта, стенокардии, развития ангинального приступа. В настоящее время препараты с этим активным веществом сняты с производства у нас и в ряде других стран для дальнейших исследований. Сюда относятся следующие прокинетики (список препаратов):

«Тегасерод».
«Зелмак».
«Фрактал».

Антагонисты 5-НТЗ-рецепторов

Прокинетики этой группы подходят для лечения и профилактики тошноты и рвоты. При их приеме уменьшается время пребывания пищи в желудке, увеличивается скорость транзита пищи по кишечнику, нормализируется тонус толстого кишечника.

Наблюдается высвобождение ацетилхолина, и улучшается моторная функция ЖКТ. В настоящее время пользуются большим спросом у пациентов и врачей современные прокинетики. Список препаратов нового поколения:

«Трописетрон».
«Осетрон».
«Ондасетрон».
«Силансетрон».

Хочется отметить, что антагонисты 5-НТЗ-рецепторов не оказывают лечебного эффекта, если рвота вызвана апоморфином.

Эти препараты отлично переносятся, хотя имеются у них побочные эффекты:

Головная боль.
Запор.
Приливы крови.
Ощущения жара.

Еще один плюс этих препаратов - они не оказывают седативного действия, не взаимодействуют с другими лекарствами, не вызывают эндокринных изменений, не нарушают двигательную активность.

При каких заболеваниях назначают

Как говорилось выше, прокинетики используют в монотерапии или совместно с антибиотиками. Врачи знают, что имеются такие заболевания, при которых назначение прокинетиков в несколько раз повышает эффективность лечения. В эту группу можно отнести:

Заболевания пищеварительной системы с нарушением моторной активности.
Гастроэзофагельную рефлюксную болезнь.
Язвенную болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки).
Идиопатический гастропарез.
Рвоту.
Запоры.
Диабетический гастропарез.
Метеоризм.
Тошноту, вызванную лекарственной и радиотерапией, инфекцией, функциональными нарушениями, неправильным питанием.
Диспепсию.
Дискинезию желчевыводящих путей.

Кому нельзя принимать

Для препаратов группы прокинетики существуют противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу.
Желудочные или кишечные кровотечения.
или кишечника.
Кишечная непроходимость.
Острая печеночная недостаточность, нарушения работы почек.

Беременные и кормящие матери

Несколько слов хочется сказать о приеме препаратов при беременности. Исследования показали, что прокинетики имеют свойство проникать в грудное молоко, поэтому на период лечения такими лекарствами не следует продолжать кормление грудью.

В первый триместр беременности у женщин часто бывает рвота и тошнота. В этом случае возможно назначение таких лекарств, как прокинетики. Список препаратов для беременныхбудет включать в себя только те, которые не представляют угрозы для жизни беременной женщины и для плода.

Польза от него должна превышать все возможные риски. Прокинетики с активным веществом метоклопромид могут быть использованы из этой группы только по назначению врача. В последующие триместры беременности прокинетики не назначают.

В настоящее время препараты этой группы при беременности не назначают из-за большого количества побочных эффектов.

Прокинетики для детей

Применять прокинетики с активным веществом метоклопрамид у детей следует собенно осторожно, так как есть риск возникновения дискинетического синдрома. Его назначают в зависимости от веса ребенка.

Если педиатр назначает прокинетики, "Мотилиум" чаще всего входит в этот перечень. Он обладает хорошей переносимостью и имеет много положительных отзывов. Но могут быть назначены и другие прокинетики. Список препаратов для детей может содержать еще следующие названия:

«Домперидон».
«Метоклопромид».

Стоит отметить, что детям до 5 лет препарат "Мотилиум" рекомендуется использовать в виде суспензии. Лекарство назначают в зависимости от веса ребенка, из расчета 2,5 мл на каждые 10 кг веса. Если есть необходимость, дозу можно увеличивать, но только для малышей старше года. Также препарат выпускается в форме таблеток для рассасывания.

Прокинетики детям назначают, если у ребенка наблюдаются:

Рвота.
Тошнота.
Эзофагит.
Замедленное переваривание пищи.
Диспептические симптомы.
Частые срыгивания.
Желудочно-пищеводный рефлюкс.
Нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.

Следует отметить, что в самые первые месяцы жизни организм ребенка и все его функции не очень развиты, поэтому все препараты следует принимать под строгим наблюдением и контролем врача. В случае передозировки прокинетики могут вызвать неврологические побочные эффекты у детей грудного и младшего возраста.

Большой популярностью у родителей грудничков пользуется растительный препарат, улучшающий пищеварение и уменьшающий газообразование в кишечнике. Это концентрат на основе плодов фенхеля «Плантекс».

Стоит сказать несколько слов о растительных прокинетиках.

Природные помощники

Так устроен мир, что лекарство от любого недуга можно найти в каком-нибудь растении, нужно знать только - в каком. Так, известны растительные прокинетики, которые стимулируют моторную функцию ЖКТ. Вот некоторые из них:

Фенхель обыкновенный.
Ромашка аптечная.
Бузина черная.
Укроп.
Душица.
Пустырник.
Одуванчик.
Мелисса.
Сушеница болотная.
Подорожник большой.
Крушина ольховидная.

Список растений, помогающих улучшить моторику желудочно-кишечного тракта, включает в себя большое количество и других представителей флоры. Также следует учитывать, что некоторые овощи и фрукты оказывают аналогичный эффект:

Брюква.
Дыня.
Капуста.
Морковь.
Свекла.
Тыква.
Брусника.
Виноград.

Очень хорошо проявляются свойства прокинетиков у этих овощей, если принимать приготовленные из них свежие соки.

Стоит отметить, что не следует заменять лекарственные препараты растительными в периоды обострения заболеваний и без консультации с врачом.

Побочные эффекты

Очень важно, что прокинетики нового поколения имеют гораздо меньшее количество побочных эффектов, чем препараты первого поколения с активным веществом метоклопрамид. Однако и у самых новых лекарств отмечаются побочные явления:

Головная боль.
Повышенная возбудимость.
Сухость во рту, жажда.
Спазм гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта.
Крапивница, сыпь, зуд.
Гиперпролактинемия.
У малышей могут проявляться экстрапирамидные симптомы.

После отмены препарата побочные явления полностью проходят.

Если врач назначает прокинетики, список препаратов может включать несколько лекарств с разными названиями, но с одним активным действующим веществом. При этом побочные явления будут одинаковыми.

Особенности использования прокинетиков

Очень осторожно следует назначать прокинетики людям с печеночной недостаточностью и при плохой работе почек. Такие больные должны быть под строгим наблюдением врача.

При длительном использовании прокинетиков пациенты также должны чаще посещать лечащего врача. С осторожностью использовать прокинетики у детей младшего возраста, особенно до одного года.

Осторожно надо назначать препараты из этой группы пациентам пожилого возраста.

При лечении прокинетиками не стоит заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Перед приемом следует обязательно проконсультироваться с доктором. От этого зависит ваше здоровье. Не стоит медицинский препарат заменять на его растительный аналог без предварительной консультации с врачом.

Что лучше принимать, Метоклопрамид или Церукал

Как бы нам ни хотелось, но расстройства пищеварения, тошноты и рвоты часто встречаются в нашей жизни в разном возрасте. Будь то ребенок, страдающий банальными функциональными расстройствами пищеварения, или беременная, которая не может переносить резкий запах , девушка, не находящая себе места от разыгравшегося приступа мигрени, или онкобольной человек после лучевой терапии. Церукал и Метоклопрамид являются незаменимыми в данных случаях. Эти препараты относятся по фармакологическим свойствам к центральным допаминовым антагонистам и имеют одинаковое действующее вещество - метоклопрамида гидрохлодрид. У многих возникают вопросы, а что же лучше принимать Метоклопрамид или Церукал? Почему последний стоит намного дороже, ведь Метоклопрамид и Церукал - одно и то же?

Церукал и Метоклопрамид одно и то же или нет?

Метоклопрамид по фармакологическим свойствам относится к блокаторам дофаминовых (D 2 ) и серотониновых (5-HT 3 ) рецепторов. Он повышает тонус желудка и кишечника, ускоряя тем самым его опорожнение, устраняет застой пищи, препятствует рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает противорвотное действие при рвотах различного происхождения. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, что позволяет использовать метоклопрамид при ДЖВП (функциональных расстройствах). Принимает участие в стимуляции секреции пролактина.

Де-Юре Церукал и Метоклопрамид одинаковые препараты. В своем составе, как было сказано выше, имеют одинаковое действующее вещество, относятся к одной фармакологической группе, имеют одинаковые показания и противопоказания.

Де-факто же Церукал и Метоклопрамид не одно и то же. Церукал является оригинальным препаратом с действующим веществом - метоклопрамида гидрохлорид, на основе которого по истечению патентного срока синтезировали все остальные препараты с таким же действующим веществом. Они называются генериками (Метоклопрамид-Акри, Меломида гидрохлорид и др.). По отзывам пациентов и своему личному опыту скажу, что отличия есть, но их нельзя назвать существенными. Церукал имеет менее выраженные побочные эффекты, чем у генерических метоклопрамидов, а по сравнению с некоторыми метоклопрамидами отечественного производства, даже обладает более сильным лечебным эффектом. Это зависит от того, какую субстанцию для производства лекарства используют, где ее берут и где производят. В некоторых странах не особое внимание уделяют качеству и нормам производства. Отсюда получается и более дешевая цена за более низкое качество.

Показания к применению Церукала и Метоклопромида

Тошноты и рвоты, вызванные:
- химиотерапией и радиотерапией при онкологии;
- заболеваниями печени и почек;
- черепно-мозговыми травмами (ЧМТ);
- мигренью и мигренозными состояниями;
- применением различных препаратов (наперстянка, антибиотики, морфин и его производные);
Нарушения моторно-эвакуатроной функцией желудка (состояния после операции).
Воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстоной кишки (гастрит, рефлюкс-эзофагит, неосложненная язвенная болезнь).
Функционалные диспепсии при:
- циррозе печени;
- хронические холецистопанкреатиты ; (Читайте статью Диетический стол №5 при заболеваниях печени, желчного пузыря )
- уремии.
Длительные икота и отрыжки.
В диагностических целях при фиброгастродуоденоскопии (ФГДС, гастроскопия), рентгенодиагностики заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания к применению Церукала и Метоклопрамида

Аллергические реакции (непереносимость метоклопраимда или вспомогательных веществ, которые входят в состав);
Острые, неотложные состояния ("Острый живот"): желудочно-кишечные кровотечение, перфорация, непроходимость;
Подтвержденная или заподозренная феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии);
Поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе;
Эпилептические припадка в анамнезе: (большие и малые эпилептические приступы, судорожная готовность);
Различные экстрапирамидные нарушения, в том числе и Болезнь Паркинсона (нельзя принимать с леводопой);
Нельзя принимать совместно с препаратами, которые стимулируют допаминовые рецепторы (Бромокриптин, Перголид и т.д) и препаратов, повышающих содержание дофамина (Леводопа);
Установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;
Пролактинзависимые опухоли;
Нельзя принимать препарат деткам до года.

Церукал в ампулах по 2 мл (5мг/мл) представлен достаточным количеством аналогов. Упаковка содержит в большинстве случаев 10 ампул, но бывают и по 5, все зависит от производителя. Церукал и его аналоги в уколах можно использовать как внутримышечно, так и внутривенно. Для внутримышечного введения необходимо ввести содержимое ампулы в мышечную ткань. При внутривенном введении ампулу необходимо будет развести в физиологическом растворе (0,9% раствор NaCl) или в 5% растворе глюкозы.

Инъекционная форма имеет большее значение, так как принятая таблетка во время сильной тошноты или рвот, практически в 100% случаев не доходит до своего места назначения и выходит наружу вместе с рвотными массами.

Метоклопрамида Гидрохлорид;
Метоклопрамид-Здоровье, -ЭСКОМ, -Промед, -Виал;
Метукал-Здоровье;
Реглан.

Аналог Церукала в таблетках

Перинорм;
Апо-Метоклоп;
Меломида гидрохлорид;
Метамол;
Метоклопрамид-Акри, - Гидрохлорид, -Здоровье;
Реглан.

Реглан еще выпускается в форме ароматизированного питьевого раствора во флаконах по 200 мл 0,1% (в 1 флаконе 200 мг метоклопрамида).

Интересно, что таблетки и уколы Церукала обладают одинаковой силой действия. После инъекционная введения лекарство действует быстрее, зато для приема таблетки не нужен посторонний человек, который сделает укол.

Аналоги Церукала (Метоклопрамида) с другими действующими веществами

Наиболее распространенным аналогом Церукала (метоклопрамида) является препарат с действующим веществом домперидон. Домперидон очень близок по фармакологическим свойствам, он также блокирует дофаминовые рецепторы и, соответственно, имеет практически одинаковые показания к применению.

Домрид Sr;
Домперидон - Гексал, - Сандоз и т.д.;
Мотилиум;
Мотинорм;
Моторикс;
Наусилиум;
Перидон;
Мотилак.

Галоперидол в большинстве случаев используется в психиатрической практике для лечения психических нарушений и острых психозов, относится к нейролептикам. Галоперидол также блокирует дофаминовые рецпепторы и, соответсвтенно, обладает выраженным противорвотным действием. Препарат отпускается по рецепту, поэтому в свободной продаже отсутствует.

Препараты с действующим веществом - галоперидол.

Галоприл
Сенорм
Апо-Галоперидол
Галопер Галоперидол деканоат
Галоперидол-Акри,(-ПАР -ратиофарм, - Рихтер и т.д.)

КАТЕГОРИИ