Ко тримоксазол инструкция по применению таблетки. Форма выпуска и состав

Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.

Препарат представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Средство доказало эффективность по отношению ко многим известным штаммам бактерий. Принимать Ко-Тримоксазол можно только по предписанию доктора, поскольку высок риск возникновения побочных эффектов со стороны кишечника, щитовидной железы, кровеносной, нервной систем и других органов.

Ко-Тримоксазол – инструкция по применению

Использование препарата для лечения инфекций должно проходить только по назначению врача. В инструкции по применению подробно указывается способ употребления и дозировка, установленные в соответствии с возрастом пациента. Этих предписаний необходимо придерживаться, чтобы избежать побочных реакций, негативных явлений, вызванных попаданием в организм чрезмерной концентрации лекарственных веществ.

Состав и форма выпуска

Основными компонентами состава лекарства являются сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) и триметоприм (trimethoprim), которые оказывают бактерицидный эффект. Отпускается препарат в виде таблеток или суспензии. Концентрацию антибактериальных веществ в зависимости от формы медикамента можно изучить в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент представляет собой комбинированный противомикробный препарат, обладающий бактерицидным эффектом. Механизм воздействия лекарства основан на блокировании синтеза фолатов внутри клеток бактерий. Гибель патогенных микроорганизмов происходит из-за того, что сульфаметоксазол нарушает процесс формирования дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм усиливает сбои в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, разрушая жизненно важные для микроба белки.

Реакции, происходящие внутри организма, повышают концентрацию лекарства в плазме крови через несколько часов после приема. Вещества могут проникать через плаценту к плоду, в грудное молоко. Метаболизм сульфаниламидов происходит в печени. Метаболиты противомикробным действием не обладают. Высокая антибактериальная концентрация обнаруживается в моче. Выводятся вещества почками и кишечником.

Ко-Тримоксазол – показания к применению

Лекарство может быть использовано отдельно или в составе комплексной терапии. Препарат Ко-Тримоксазол назначают больным для лечения таких недугов:

• бронхита острой и хронической форм;
• бронхоэктатической болезни;
• крупозной, пневмоцистной, бронхиальной пневмонии;
• сальмонеллеза, холеры;
• дизентерии, брюшного тифа, гастроэнтерита;
• холангита, паратифа, холецистита;
• ангины, скарлатины, ларингита;
• среднего отита, синусита;
• гонореи, паховой гранулемы;
• простатита, уретрита;
• пиелита, цистита, пиелонефрита;
• фурункулеза, пиодермии, тяжелых инфекций ран.

Применяют Ко-Тримоксазол в составе комплексной терапии совместно с другими средствами. Комбинации медикаментов используются при лечении заболеваний:

• токсоплазмоза;
• малярии;
• остеомиелита (острого, хронического);
• остеоартикулярных инфекций;
• бруцеллеза при остром течении;
• бластомикоза южноамериканского.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению сказано, что лекарство предполагает пероральный прием. Пить пилюли или суспензию следует после еды или во время трапезы. Чтобы приготовить микстуру из гранул, необходимо добавить 100 мл кипяченой воды внутрь флакона, тщательно перемешать содержимое. Продолжительность курса лечения зависит от установленного диагноза. В среднем терапия препаратом длится до 10 дней.

Ко-Тримоксазол – суспензия

Дозировка лекарства устанавливается врачом адекватно возрасту и тяжести заболевания, обнаруженного у пациента. Препарат Ко-Тримоксазол в форме суспензии рекомендовано принимать в следующих дозах:

• младенцам в возрасте до полугода – 120 мл дважды за сутки;
• детям до 6 лет – 120-240 мл 2 раза/день;
• детям возрастом 6-12 лет – 480 мг дважды в день;
• подросткам и взрослым – 960 мг 2 раза/день.

Таблетки Ко-Тримоксазол

В инструкции к лекарству приведена схема приема препарата в виде пилюль. Специалисты устанавливают следующий режим дозирования для употребления таблеток:

• взрослым и подросткам старше 12 лет назначается 960 мг однократно или дважды в сутки по 480 мг;
• малышам, не достигшим 2 летнего возраста, показано 120 мг 2 раза/день;
• детям 2-5 лет – 120-240 мг дважды в день;
• детям 6-11 лет – 240-480 мг 2 раза/сутки;
• при тяжелом течении инфекции взрослым показано 480 мг трижды в день;
• если заболевание хроническое, суточная доза составляет 480 мг.

Особые указания

Если лечение медикаментом проводится более 30 дней, возрастает возможность появления гематологических изменений. Трансформации обратимы при назначении больному фолиевой кислоты. Такая терапия не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Пациенты, страдающие исходной недостаточностью фолатов, должны принимать бактерицидное средство с осторожностью.

Препарат необходимо отменить, если появляется диарея или сыпь. Чтобы предотвратить развитие кристаллурии, следует обеспечивать поддержание выделения мочи в требуемых объемах. Побочные эффекты от приема противомикробных сульфаниламидов могут возникать при нарушении способности почек к выводу вредных веществ. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять зелень, цветную капусту, помидоры, бобы, морковь, подвергаться сильному ультрафиолетовому облучению.

При проведении терапии больных СПИДом возрастает риск негативных реакций. Препарат не назначается при инфекциях горла, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку резистентность штаммов широко распространена. Пациентам с патологиями обмена калия и почечной недостаточностью необходимо периодическое исследование плазмы крови.

В детском возрасте

Принимать препарат в детском возрасте нужно с осторожностью. Дозировку и схему использования должен устанавливать врач, опираясь на поставленный диагноз, результаты лабораторных исследований. Некорректное лечение ребенка сульфаниламидами может привести к развитию желтухи, гемолитической анемии. Терапия заболеваний младенцев препаратом запрещена. Исключение составляет лечение токсоплазмоза, пневмоцистной пневмонии.

Лекарственное взаимодействие

Противомикробный препарат способен оказывать негативное влияние на организм при одновременном использовании со следующими лекарственными средствами:

• Прием диуретиков увеличивает возможность развития тромбоцитопении, кровоточивости. Такой эффект часто наблюдается у пожилых людей. Чтобы вовремя определить риск тромбоцитопении, пациенту необходимо регулярно проходить обследование.
• Совместное назначение с Циклоспорином после пересадки почки может ухудшить состояние пациента.
• Активность Варфарина и Фенитоина (препаратов антикоагулянтного действия) в отношении метаболизма печени снижается.
• Барбитураты, Пара-аминосалициловая кислота и Фенитоин увеличивают активность проявлений дефицита фолиевой кислоты.
• Эффект пероральной контрацепции снижается.
• Препараты, являющиеся производными салициловой кислоты, способствуют усилению действия лекарства Co Trimoxazole.
• Увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов, токсическая концентрация Метотрексата, действие гипогликемических препаратов, противомикробная активность Хлоридина.
• Рифампицин способствует сокращению периода полувыведения триметоприма.
• Снижать эффективность препарата могут Прокаин, Бензокаин и их аналоги.
• Одновременное применение лекарства с Пириметамином может вызвать мегалобластную анемию.
• Снижает абсорбцию использование Колестирамина. Между употреблением медикаментов рекомендуется перерыв в несколько часов.
• Средства, способствующие угнетению кроветворной функции спинного мозга, увеличивают риск возникновения миелосупрессии.
• Нестероидные противовоспалительные лекарства (Индометацин, Напроксен) способны усиливать действие сульфаметоксазола и триметоприма.

Противопоказания

Борьба с заболеваниями, вызванными бактериями, с помощью сочетания сульфаметоксазола и триметоприма категорически запрещена при наличии у пациента следующих факторов:

• заболеваний крови (апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза);
• периода беременности и лактации;
• повышенной чувствительности к сульфаниламидам;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз эритроцитов);
• почечной и печеночной недостаточности;
• анемии В12-дефицитной;
• возраста до 3 месяцев.

При некоторых болезнях лекарство может нанести вред организму. Использование с осторожностью, под контролем специалиста требуется при следующих недугах:

• дефиците фолиевой кислоты;
• болезнях щитовидной железы;
• высоком риске аллергий;
• бронхиальной астме;
• нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия

Использование бактерицидного препарата без рецепта доктора и проведения необходимых исследований может стать причиной проявления его побочных действий. Симптомы появляются со стороны некоторых систем организма:

• Дыхательной: легочные инфильтраты, бронхоспазмы.
• Кроветворной: нейтропения, анемия, полицитемия, лейкопения, агранулоцитоз и другие патологии.
• Нервной: депрессия, тремор, невриты периферического типа, апатия, головная боль, звон в ушах, головокружение.
• Пищеварительной: гепатит, холестаз, боли в области живота, гастрит, нарушения стула, рвота и тошнота, гепатонекроз, энтероколит, стоматит, анорексия.
• Мочевыделительной: функциональные расстройства почек, полиурия, повышенная концентрация мочевины, нефропатия токсического типа, сопровождающаяся анурией, олигурией.
• Опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
• Возможны аллергические реакции: токсический некролиз эпидермиса, сыпь, повышенная температура тела, гиперемия глазных склер, зуд, дерматит, эритема.

Передозировка

Прием внутрь сульфаметоксазола должен проходить строго по инструкции, предписанию врача. Неконтролируемое употребление таблеток или суспензии может привести к неприятным, опасным последствиям передозировки. Увеличение концентрации сульфаметоксазола сопровождается такими признаками:

• рвота и ощущение тошноты;
• образование кишечной колики;
• головокружение и головная боль;
• синдром спутанности сознания, депрессивные состояния, сонливость;
• обморок;
• снижение остроты зрения;
• гематурия;
• лихорадка;
• кристаллурия;
• тромбоцитопения;
• токсическая желтуха;
• мегалобластная анемия;
• лейкопения.

Указанные последствия передозировки необходимо быстро купировать, чтобы не допустить развитие осложнений. Лечение проводится посредством следующих мероприятий:

• отмена медикамента;
• промывание желудка (осуществляется в течение не более 2 часов после приема чрезмерного количества лекарства);
• подкисление мочи для выведения триметоприма;
• обильное питье;
• форсированный диурез;
• внутримышечное введение фолината кальция;
• гемодиализ.

Условия продажи и хранения

Противомикробный препарат отпускается из аптек только по рецепту врача. Чтобы его приобрести, следует предварительно обратиться за консультацией к специалисту. Хранить антибиотик требуется в сухом, темном месте, которое недоступно для детей. Срок годности гранул составляет 2 года при температуре до 15 градусов. Готовую микстуру можно держать в холодильнике до 1 месяца, в комнатных условиях – до 2 недель. Срок годности таблеток Ко-Тримоксазол составляет 5 лет.

Аналоги

Препарат имеет схожий состав, свойства и способ применения с некоторыми другими лекарствами, относящимися к группе сульфаниламидов. Аналогами медикамента являются:

• Бисептол – препарат с широким спектром антибактериального действия. Проявляет активность при борьбе со стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими возбудителями. Купить препарат можно в виде таблеток, сиропа и концентрата для инъекций.
• Двасептол – комбинированное средство, имеющее бактерицидное действие. Препарат применяется при уретрите, цистите, гонорее, пневмонии и других заболеваниях, вызванных деятельностью бактерий. Приобрести можно таблетки, сироп, инъекционный концентрат для взрослых и детей.
• Метосульфабол – комбинированный препарат, имеющий антимикробное действие широкого спектра. Активными веществами являются сульфаметоксазол и триметоприм. Отпускается в ампулах по рецепту врача.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КО - ТРИМОКСАЗОЛ

Торговое название

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 480 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.

Код АТХ J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь триметоприм и сульфаметоксазол быстро и почти полностью абсорбируются. Максимальная концентрация при приеме внутрь в дозе 960 мг для сульфаметоксазола достигается через 3,81±2,49 часа и составляет 45,00±13,92 мкг/мл, а для триметоприма - через 2,25±1,78 часа и составляет 1,42±0,82 мкг/мл. Антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 часов. Стационарное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема.

В крови 42-46% триметоприма и около 66-70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками состоянии. Оба вещества легко проникают через гистогематические барьеры во все органы и ткани, в легких и моче создают концентрации превышающие уровень в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в высоких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Выделяется в высоких концентрациях с грудным молоком. Объем распределения сульфаметоксазола 1,86 л/кг; триметоприма - 0,29 л/кг. Метаболизируются в печени. Сульфаметоксазол подвергается ацетилированию с образованием неактивных метаболитов, триметоприм образует несколько оксиметаболитов, некоторые из них обладают слабой противомикробной активностью.

Выводится почками. Около 50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводятся в неизмененном виде. В незначительных количествах выводятся с желчью. Период полуэлиминации составляет у триметоприма около 10 ч, а у сульфаметоксазола - около 11 ч.

У детей элиминация ко-тримоксазола ускорена и зависит от возраста: до 1 года периоды полуэлиминации триметоприма и сульфаметоксазола составляют 7 и 8 ч; в возрасте 1-10 лет - 5 и 6 ч соответственно. У лиц старше 60 лет, а также у лиц с нарушением функции почек элиминация ко-тримоксазола замедляется.

Фармакодинамика

Механизм действия связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий и простейших. На синтез нуклеиновых кислот в клетках человека ко-тримоксазол не оказывает негативного влияния.

Высокоактивен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp. ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp. , Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Менее активен в отношении Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alvei, Kluyvera spp., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Активен в отношении простейших Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa (слабая активность в отношении Pseudomonas cepacea ), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, риккетсии, возбудители микозов и вирусных инфекций . В настоящее время в связи с формированием резистентности к препарату отмечаются значительные колебания в чувствительности клинических видов и штаммов микроорганизмов.

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (лечение и профилактика) у взрослых и детей
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей)
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр
• инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei ) , диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды, запивая полным стаканом (200 мл) воды. Во время лечения следует следить за потреблением достаточного количества жидкости, не пропускать прием очередной дозы препарата.

Взрослым и детям старше 12 лет по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов. Суточная доза - 4 таблетки. При тяжелом течении инфекции можно увеличить разовую дозу до 1440 мг (3 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Детям от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг/сут.

Продолжительность курса лечения: при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диарее путешественников и шигеллезах - 5 дней, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца, при хроническом простатите - 3 месяца. Курс лечения при инфекциях мочевыводящих и остром отите - 10 дней. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых инфекциях минимальный курс лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение еще 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует уточнить возбудителя. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) - 480 мг каждые 12 часов.

При продолжительности курса лечения более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить тетрагидрофолиевую (кальция фолинат, лейковорин) или фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При лечении пневмоцистной пневмонии назначают из расчета 100 мг/кг сульфаметоксазола и 20 мг/кг триметоприма в сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дня.

Профилактика пневмоцистной пневмонии - взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки. Дети от 6 до 12 лет: 960 мг в сутки, разделенные на два равных приема через 12 часов с течение 3 дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Нокардиоз: взрослые обычно применяют с 6 до 8 таблеток Ко-тримоксазола по 480 мг в сутки. Курс лечения - 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжение 3-х месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

Тошнота, рвота

Анорексия

Зуд, сыпь, уртикария (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата)

Частота и тяжесть этих нежелательных реакций имеет дозозависимый характер.

Не часто (≥1/1000, <1/100)

Лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата)

Редко

Стоматит, глоссит, диарея

Агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

Псевдомембранозный энтероколит

Грибковые инфекции, такие как кандидоз

Реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения

температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточной болезни, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергического альвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении или нарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного и прекратить лечение.

Прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у лиц, не страдающих сахарным диабетом

Галлюцинации

Нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии), увеит

Повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестаз, некроз печени

Фотосенсибилизация

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, кристаллурия, увеличение диуреза, особенно у больных с отеками сердечного происхождения

Артралгия, миалгия

Описаны единичные случаи узелкового периартериита и аллергического миокардита, асептического менингита или менингеальной симптоматики, атаксии, судорог, головокружения, острого панкреатита, однако такие больные страдали тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»; отдельные сообщения о случаях токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, рабдомиолиза. Единичные сообщения о случаях мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, имели место (с фатальным исходом) у нескольких детей, получавших ко-тримоксазол.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такой же, как и у общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

Лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения

Гиперкалиемия

Повышение температуры тела, обычно в сочетании с пятнисто-узелковой

Часто

Анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

Повышение уровня трансаминаз

Пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

• гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

• гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму
• недостаточность функции печени и почек (КК менее 15 мл/мин)
• В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• одновременное применение дофетилида
• беременность и период лактации
• детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке. Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, противодиабетическими средствами из группы производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, гликлазид, гликвидон), непрямыми антикоагулянтами и барбитуратами происходит взаимное повышение активности и токсичности лекарств.

Новокаин и бензокаин (анестезин) снижают противомикробную активность ко-тримоксазола.

Метенамин (уротропин), аскорбиновая кислота способствуют развитию кристаллурии при приеме ко-тримоксазола.

Пириметамин (более 25 мг/нед) повышает токсичность ко-тримоксазола при совместном применении и риск развития макроцитарной анемии.

При одновременном применении с комбинированными оральными контрацептивами повышает риск развития маточных кровотечений и снижает эффективность контрацепции.

При совместном применении с фенитоином наблюдается повышение активности и токсичности ко-тримоксазола, замедление элиминации фенитоина с повышением его токсичности.

При одновременном применении с рифампицином выведение ко-тимоксазола ускоряется.

Вытесняет метотрексат из связи с белками и повышает его токсические эффекты.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками риск развития тромбоцитопении возрастает (особенно у пожилых лиц).

У пациентов получающих циклоспорин А после трансплантации почки ко-тримоксазол вызывает обратимое нарушение функции почек.

Продукты питания, содержащие большие количества фолиевой кислоты: бобовые, томаты, печень, почки снижают противомикробную активность ко-тримоксазола. У пациентов с пневмоцистной инфекцией повышает вероятность развития устойчивости возбудителя к ко-тримоксазолу.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При одновременном применении с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описан случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина. При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии. Триметоприм, ингибируя транспортную системы почек, увеличивает AUC на 103%, Cmax на 93% дофетилида, что повышает риск развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
В период лечения ко-тримоксазолом необходимо принимать не менее 2 л жидкости в сутки, употреблять слабощелочную минеральную воду для снижения риска образования мочевых конкрементов. В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, так как повышается риск развития фотодерматозов.

Использование у лиц со стрептококковой инфекцией. Ко-тримоксазол не должен применяться в качестве средства первого выбора при лечении лиц с тонзиллитами (ангиной), фарингитами, пневмококковой пневмонией.

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения ко-тримоксазолом его прием следует немедленно прекратить.

Длительное применение. При необходимости длительного применения ко-тримоксазола следует каждые 3 дня выполнять контроль гематологических показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. При значительном снижении содержания форменных элементов в крови или изменения биохимических показателей более чем в 2 раза, по сравнению с нормальными границами, прием ко-тримоксазола следует прекратить.

Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. Риск побочных эффектов значительно повышается у больных СПИДом.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты. Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Ко-тримоксазол, и в частности, входящий в его состав триметоприм, могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

У больных, принимающих ко-тримоксазол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы препарата для лечения пневмоцистной пневмонии могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых стандартных доз препарата, если его назначают на фоне нарушения калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами ко-тримоксазола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются на 10%.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности ко-тримоксазола противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения.

Использование в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке отмечаются тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка. В тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. При продолжительной интоксикации отмечается угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией, мегалобластной анемией; желтухой.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез с ощелачиванием мочи. Подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации. В тяжелых случаях - гемодиализ. Симптоматическая терапия. Специфический антидот - фолиниевая кислота (кальция фолинат или лейковорин) по 3-10 мг внутримышечно 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.