Гентамицин фармакологическая группа. Гентамицин ампулы для инъекций, инструкция по применению

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия.

Препарат: ГЕНТАМИЦИН
Активное вещество: gentamicin
Код АТХ: S01AA11
КФГ: Антибиотик для местного применения в офтальмологии
Рег. номер: П №015940/01
Дата регистрации: 25.11.04
Владелец рег. удост.: WARSAW PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A. {Польша}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капли глазные 3 мг/мл в виде прозрачной, бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости.

5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. C max достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T 1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко - отек Квинке.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия

- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью : миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Гентамицин - бактерицидный антибиотик, действующий на самый широкий спектр патогенных микроорганизмов. Проникая через клеточную мембрану внутрь бактерии, он необратимо связывается с рецепторами 30S-рибосомной единицы и вмешивается в процесс синтеза белка, препятствуя соединению матричной и транспортной РНК в единый конгломерат. Это обстоятельство ведет к неправильному считыванию генетического кода и образованию дефектных нефункциональных белков. При приеме больших количеств препарата происходит нарушение защитной функции клеточной стенки микроорганизмов, что вызывает их гибель.

Важной характеристикой каждого антибиотика является перечень его «штатных клиентов», т.е. бактериальных штаммов, на которые распространяется его бактерицидный эффект. И здесь гентамицину есть чем похвастаться: высокую чувствительность к нему проявляют грамотрицательные микроорганизмы видов Proteus spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Campylobacter spp., Shigella spp., Klebsiella spp., грамположительные Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивые к пенициллину), Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp. Если прием гентамицина одновременно «подкрепить» введением в организм пенициллинов, включая ампициллин, оксациллин, карбенициллин, бензилпенициллин, влияющих на формирование бактериальной клеточной стенки, то не поздоровиться уже и Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp.

Clostridium spp., Providencia rettgeri.

Бессилен же гентамицин в отношении всех штаммов Streptococcus faecalis и большинства штаммов Enterococcus, всех анаэробов, вирусов, грибов, простейших. Сама по себе устойчивость бактерий к гентамицину развивается медленно, однако следует держать в уме формирование так называемой перекрестной устойчивости (например, резистентные к канамицину и неомицину штаммы могут быть устойчивы также и к гентамицину).

Гентамицин выпускается в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения, а также в виде глазных капель (гентамицин-ферейн и декса-гентамицин). Необходимая доза устанавливается персонально для каждого пациента. При инъекционном введении стандартная суточная доза составляет 3 мг/кг, вводимая за 2-3 раза (при тяжелых инфекциях - до 5 мг/кг). Длительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, причем первые 2-3 дня практикуется внутривенное, а затем внутримышечное введение. Глазные капли гентамицина закапываются субконъюнктивально по 1–2 капли 3–4 раза в день.

Фармакология

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Форма выпуска

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

Взаимодействие

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Если раньше исследование и создание новых антибактериальных препаратов продвигалось семимильными шагами, сейчас, по данным авторитетных фармацевтических изданий, этот процесс приостановился. В ближайшее время не предвидится появления на аптечном рынке принципиально новых антибиотиков, обладающих широкими возможностями в отношении уничтожения патогенной флоры.

Учитывая постоянно растущую резистентность бактерий к действию уже существующих медикаментов, проблема подбора адекватной терапии инфекционного простатита и других патологий мочеполовой системы, органов респираторного тракта и др. приобретает глобальный характер. Поэтому использование препарата Гентамицин, инструкция по применению которого относит его к группе аминогликозидов, в урологической практике представляет особый интерес.

Лекарство активно в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. А спектр его действия расширяет широкий ассортимент форм выпуска.

Гентамицин инструкция по применению которого отличается в зависимости от способа использования, производится в виде:

раствора в ампулах для внутривенных и внутримышечных уколов;
мази для местного нанесения с концентрацией активного компонента 0,1%;
глазных капель, содержащих 3 мг гентамицина в 1 мл раствора;
порошка для приготовления раствора для внутримышечных инъекций.

В состав перечисленных лекарственных средств входит антибиотик из группы аминогликозидов второго поколения гентамицин. Это вещество натурального происхождения, оно синтезируется микроорганизмами Micromonospora purpurea либо Micromonospora echinospora. В антибиотик данное соединение входит в виде сульфата.

Эра широкого применения аминогликозидов берет свое начало с 1943 года. Именно тогда была выявлена активность первого антибиотика из этой группы, стрептомицина, в отношении микобактерий туберкулеза. Основной структурной единицы данного класса лекарственных средств служат аминосахариды, объединенные гликозидной связью с гексозой. Друг от друга препараты отличаются количеством аминогликозидных радикалов (в молекуле гентамицина их два).

Гентамицин обладает бактерицидным эффектом. Его фармакологическое действие основано на проникновении внутрь клетки патогенной бактерии и влияние на функционирование рибосом на уровне субъединицы 30S. В результате нарушается процесс считывания генетической информации РНК, что приводит к преждевременному завершению синтеза белков. Отличительной особенностью лекарства Гентамицин, инструкция по применению отражает этот нюанс, является возможность сочетания с антибиотиками из группы пенициллинов и цефалоспоринов (например, с Цефаклором). При одновременном приеме эти препараты взаимно усиливают действие друг друга, что позволяет назначать Гентамицин при инфекциях, вызванных устойчивыми бактериями.

Лекарство обладает доказанной активностью в отношении таких представителей патогенной флоры:

Синегнойная палочка . Эта грамотрицательная бактерия служит причиной почти трети инфекций мочеполовой системы, включая простатит. Ее отличительной особенностью является высокая устойчивость к действию большинства антибиотиков, поэтому вызванные синегнойной палочкой инфекции очень тяжело поддаются лечению.
Протей . Считается условно-патогенным микроорганизмом, обитает в кишечнике человека, водоемах и окружающей среде, однако он является основной причиной развития внутригоспитальных осложнений, проявляющихся в виде нагноения ран (включая пупочную у новорожденных). На фоне протейной инфекции часто возникают пиелонефриты, синуситы и другие подобные заболевания.
Кишечная палочка . На сегодняшний день известно более сотни штаммов этой бактерии, однако многие из них непатогенны. Микроорганизм устойчив к агрессивным факторам внешней среды, поэтому может длительное время сохранять жизнеспособность в фекалиях, воде, размножаться в мясных и молочных продуктах. Кишечная палочка — частый возбудитель менингита у новорожденных, инфекций тонкого и толстого кишечника, которые распространяются на органы мочевыделительной системы.
Стафилококки . Патогенными для человека считают несколько видов этих бактерий. Золотистый стафилококк наиболее опасен, так как может вызвать инфекционное воспаление практически во всех внутренних органах. Эпидермальный в большей степени характерен для кожных покровов, вызывая нагноение ран, возникновение фурункулов. Сапрофитный — возбудитель разнообразных заболеваний мочеполовой системы. Гемолитический приводит к системному сепсису, поражает почки и мочевой пузырь.
Энтерококки . Эти бактерии — неотъемлемая часть физиологической флоры не только желудочно-кишечного тракта, но и слизистой половых органов. Но в настоящее время медики считают, что данные микроорганизмы наравне с хеликобактер способны вызывать колиты и энтериты. Также энтерококки часто служат причиной инфекции мочевыделительной системы.

К действию лекарственного средства Гентамицин, инструкция по применению указывает на это, устойчивы многие штаммы стрептококка, гонококк, анаэробные бактерии из-за отсутствия специфических рецепторов, без которых невозможно проникновение антибиотика в клетку.

Гентамицин практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому его не применяют в форме таблеток. Препарат следует либо колоть, либо наносить наружно в виде мази.

При парентеральном введении биодоступность Гентамицина составляет почти 100%, максимальная концентрация в крови достигается через 60 минут после внутримышечной инъекции и 15 — 30 минут после внутривенной инфузии. Антимикробное действие продолжается 8 — 12 часов. Период полувыведения зависит от возраста и состояния почек. У взрослого человека он составляет в среднем 3 — 4 часа, у новорожденного ребенка — до 5 часов, у более взрослых детей — 3,5 — 4 часа.

Препарат выводится через почки в неизменном виде, что объясняет его широкое применение в нефрологии. Равномерно распределяется практически по всем тканям, однако в бронхиальном секрете, мокроте, костях обнаруживается в минимальной концентрации. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту.

При местном применении в виде глазных капель в кровь практически не попадает. При нанесении на кожу в форме крема системное действие возможно только при обработке большой площади поверхности тела. По отзывам докторов, Гентамицин обладает способностью накапливаться в тканях внутреннего уха, что обуславливает его ототоксическое действие.

Гентамицин уколы: показания к применению, нежелательные реакции и противопоказания

Перечень заболеваний, при которых назначают данный антибиотик зависит от формы его выпуска.

тяжелые инфекции верхних и нижних отделов респираторного тракта, в том числе внутрибольничная пневмония, абсцессы, плевриты, учитывая, что гентамицин плохо проникает в мокроту, при этих патологиях его назначают в сочетании с другими антибиотиками;
разнообразные бактериальные процессы мочеполовой системы, включая уретриты, пиелонефрит, цистит, эндометрит, сильное воспаление предстательной железы;
инфекционные поражения суставов и мягких костей, особенно остеомиелит и подагрический артрит, в настоящее время изучают возможность введения в очаги поражения губок с гентамицином, что позволит усилить антибактериальную активность препарата;
вызванные патогенной флорой инфекции эпидермиса, подкожной клетчатки и мягких тканей, уколы назначают при тяжелом течении заболевания;
системные инфекции брюшной полости (сепсис, перитонит);
бактериальные поражения центральной нервной системы, в том числе и менингит, применяют только в сочетании с цефалоспоринами либо пенициллинами;
инфекционный миокардит;
туляремия.

Глазные капли с гентамицином рекомендуют использовать при любых инфекционных воспалениях, вызванных чувствительными к активности данного антибиотика возбудителями. Это блефариты, конъюнктивиты, инфицированные язвы роговицы, кератиты и другие подобные патологии. Капли также назначают в офтальмологии в послеоперационном периоде для предотвращения бактериальных осложнений.

Для наружного применения мазь с гентамицином показана при обширных ранах, ожогах, язвах. Также крем рекомендуют при фурункулезе, бактериальных дерматитах, длительно незаживающих повреждениях кожи. Иногда данным препаратом советуют обрабатывать места укусов насекомых. Использование крема также показано при риске инфицирования хирургических и травматических ран, трофических язв.

Противопоказаниями к тому, чтобы назначать Гентамицин уколы, являются:

период беременности и грудного вскармливания, в соответствии с клиническими испытаниями, проведенными на животных, выяснили, что использования Гентамицина может вызвать необратимые поражения почек у плода и глухоту;
повышенная чувствительность к гентамицину, стрептомицину и другим антибиотикам из группы аминогликозидов;
выраженные нарушения выделительной функции почек;
заболевания внутреннего и среднего уха;
поражения слухового нерва;
патологии вестибулярного аппарата;
заболевания, затрагивающие мышечные ткани.

Побочные реакции возникают достаточно редко. Гентамицин уколы могут стать причиной нарушения слуха (при несоблюдении дозировки глухота приобретает необратимый характер), сонливости, судорожных припадков по типу эпилептических, резких перепадов настроения. Иногда пациента беспокоят неконтролируемые подергивания мышц, возникновения ощущения покалывания и онемения конечностей.

Расстройства со стороны органа слуха сопровождаются нарушениями работы вестибулярного аппарата. Как правило, это проявляется в виде тошноты, головокружения, нечеткой координации движения.

Также на фоне парентерального применения Гентамицина возможны нарушения со стороны системы кроветворения. Они проявляются в виде снижения концентрации лейкоцитов, гранулоцитов, эритроцитов и гемоглобина. Расстройства пищеварения возникают вследствие дисбактериоза и нарушения функций печени. Иногда ухудшается аппетит, появляется горькая отрыжка и чувство горечи во рту.

При использовании Гентамицина возможны изменения в клиническом анализе крови, что следует учитывать при расшифровке результатов. Повышается уровень белка, иногда обнаруживают эритроциты. В месте инъекционного введения антибиотика в некоторых случаях появляется небольшой отек. При использовании глазной мази возникает жжение и покраснение, а при нанесении крема на кожу иногда отмечают сыпь, зуд, участки гиперемии.

Передозировка Гентамицина крайне опасна, так как превышение рекомендуемого врачом количества антибиотика может стать причиной остановки дыхания.

Для купирования этих симптомов проводят следующую терапию:

внутривенно вводят атропин и дожидаются учащения ритма сердцебиения;
делают внутривенную инъекцию антихолинэстеразных препаратов, которые стимулируют работу гладкой мускулатуры органов дыхания, как правило, это Прозерин;
работу сердца поддерживают при помощи лекарств, содержащих соли кальция;
при отсутствии эффекта от проводимой терапии используют аппарат искусственной вентиляции легких и подключают больного к устройству для гемодиализа.

Что касается взаимодействия антибиотика с другими препаратами, категорически запрещено сочетать его с лекарственными средствами, оказывающими токсическое влияние на органы слуха и почки. Это антибактериальные препараты из группы аминогликозидов, полимиксинов, Эритромицин, Ванкомицин, некоторые средства для химиотерапии. Одновременное использование с диуретиками увеличивает продолжительность периода полувыведение и может привести к передозировке Гентамицина. Сочетание с медикаментами для ингаляционного наркоза и наркотическими анальгетиками иногда вызывает угнетение дыхательной функции.

При бактериальном воспалении, вызванном энтерококками, сочетание Гентамицина с пенициллинами позволит снизить дозировку и продолжительность использования этого аминогликозида. Это снижает риск развития побочных реакций. Аналогичный эффект происходит в отношении синегнойной палочки при комбинации Гентамицина с фторхинолонами.

Гентамицин в ампулах: инструкция, особенности дозировки и применения

Для лечения простатита и других системных инфекций антибиотик вводят парентерально, иными словами, внутривенно или внутримышечно. Дозировка лекарства при воспалении предстательной железы зависит от выраженности клинических проявлений.

Как правило, обострение простатита сопровождается высокой температурой, интоксикацией и слабостью, поэтому Гентамицин в ампулах инструкция рекомендует вводить внутримышечно из расчета 1,7 мг на 1 кг массы тела дважды в день (утром и вечером). Иногда ставят внутривенные капельницы с данным антибиотиком в количестве 120 — 160 мг (капают за 1,5 — 2 часа один раз в сутки).

При остальных заболеваниях рекомендуемая дозировка Гентамицина для взрослых составляет 1 мг на кг веса от 2 до 4 раз в сутки. Для новорожденных рекомендуемое количество лекарства составляет от 2 до 5 мг в день (данный объем делят на два укола). Для детей до 2 лет эту же дозировку делят на три введения. Для ребенка старше 2 лет суточное количество антибиотика составляет от 3 до 5 мг активного вещества, кратность инъекций — 3 раза в сутки.

Иногда вместо готового раствора приобретают порошок антибиотика. Его разводят водой для инъекций непосредственно перед введением до метки на флаконе. Для лечения поражений органов зрения Гентамицин закапывают в оба глаза по 1 — 2 капли каждые 2 — 4 часа. Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 3 — 4 раза в сутки.

При беременности Гентамицин не назначают, так как он проникает через плацентарный барьер и может вызвать необратимые патологии развития плода. Гентамицин также выделяется с грудным молоком, и способен привести к глухоте и поражению почек ребенка. Поэтому на время лечения и 2 — 3 суток после отмены лекарства необходимо приостановить кормление.

Антибиотик Гентамицин: аналоги, особые указания к применению

Препарат продают в аптеках, не требуя обязательного наличия рецепта от врача. Однако учитывая высокий риск побочных реакций, антибиотик Гентамицин категорически нельзя использовать для самолечения бактериальных инфекций. Хранят ампулы, флаконы и тюбики с лекарством вне доступа прямых солнечных лучей при температуре не выше 25ºС. Срок годности препарата — 5 лет с даты производства.

С осторожностью антибиотик Гентамицин назначают пожилым пациентам, людям, страдающим от паркинсонизма, дефицита кальция, нарушений работы гладкой мускулатуры. В таких случаях концентрацию препарата отслеживают лабораторными методами, ее уровень не должен превышать 10 мкг/мл.

Мази с данным антибиотиком из группы аминогликозидов можно заменить препаратами с комплексным составом:

Акридерм Гента с бетаметазоном;
Акридерм ГК с бетаметазоном и клотримазолом;
Белогент, также содержат кортикостероиды;
Декса-Гентамицин с дексаметазоном;
Кандидерм с клотримазолом и беклометазоном;
Тридерм с клотримазолом и бетаметазоном.

Антибиотик Гентамицин можно заменить другими препаратами с бактерицидным действием из группы аминогликозидов:

Канамицин;
Тобрамицин, выпускают в форме глазной мази и раствора для ингаляций;
Нетилмицин (Неттацин и Неттависк);
Амикацин (Амикабол).

По отзывам докторов, устойчивость микроорганизмов к действию данного лекарства развивается очень медленно. Однако учитывая возможную ото- и нефротоксичность антибиотик Гентамицин назначают с осторожностью по строгим показаниям. Но его применение при простатите использования данного препарата является единственным способом борьбы с резистентной инфекцией.

Помимо достаточно высокой эффективности, антибиотик Гентамицин отличает низкая цена. Упаковка из 10 ампул (2 мл) с препаратом стоит 43 рубля, а 15 г 0,1% мази — 88 рублей. Средства для наружного использования с обладающими противовоспалительной активностью кортикостероидами гораздо дороже (их цена стартует с 200 рублей). Но доктора отмечают, что и действуют они более эффективно.

На сегодняшний день Гентамицин в уколах считается сильным антибиотиком широкого спектра действия. Попадая внутрь клеток бактерий через мембрану, гентамицин направленно угнетает синтез белка возбудителя. Высокоактивно средство по отношению к синегнойной палочке, грамотрицательным бактериям и грамположительным коккам, в том числе и к тем, которые устойчивы к другим видам антибиотиков.

Форма выпуска и состав Гентамицина

Лекарственное средство выпускается в виде мази, глазных капель, порошка для приготовления инъекционного раствора, жидкости для уколов (гентамицина сульфат). В состав последней, помимо основного вещества, входят:

метабисульфит натрия;
гидроксид натрия;
серная кислота;
динатриевая соль.

Показания к применению Гентамицина

Препарат Гентамицин, обычно, используется при тяжелом течении инфекций. Эффективно лекарство при терапии пациентов с низким иммунитетом, который характерен для больных диабетом, лейкемией и пр.

Парентерально Гентамицин используется при лечении:

инфекционных болезней костной ткани и суставов, кожи (в т.ч. обширных ожогов и );
осложненных заболеваний дыхательных путей и ЛОР-органов;
тяжелых воспалительных процессов в мочевыводящих путях и брюшной полости;
инфекций центральной нервной системы.

Уколы Гентамицином нередко используются в гинекологии. При воспалительных процессах в придатках у женщин препарат вводится внутривенно. Благодаря применению антибиотика, удается предотвратить тяжелые гинекологические осложнения, включая .

Инструкция по применению Гентамицина в ампулах

Препарат Гентамицин можно вводиться в организм больного как внутривенно, так и внутримышечно. При внутривенном использовании разовая доза препарата разводится 50 – 100 мл изотонического раствора хлорида или такого же количества 5%-ого раствора глюкозы. В инструкции указывается, что суточная доза Гентамицина в уколах для взрослых 3 – 5 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 14 лет – 0,8 – 1,2 мг на кг веса, при этом указанное количество делится на 2 – 4 приема. Курс лечения составляет 7 - 10 дней. Лечащий врач может внести корректировки, исходя из тяжести заболевания, возраста пациента и т.д. Он же определяет длительность терапевтического курса, который при особо тяжелых случаях может быть продлен.

Противопоказания и побочные действия уколов Гентамицином

Недопустимо применение Гентамицина:

при повышенной чувствительности пациента к антибиотикам группы аминогликозидов;
нарушениях функций почек;
неврите слухового нерва;
во время беременности и лактации.

При лечении Гентамицином могут наблюдаться следующие побочные проявления:

тошнота, рвота;
головная боль;
мышечная слабость;
судороги;
кожные аллергические реакции;
слуховые нарушения;
потеря чувства равновесия.

Препарат способен к кумуляции, поэтому при функциональных нарушениях почек часто отмечаются почечные поражения.

В отдельных случаях Гентамицин является довольно токсичным для организма больного. Отмечено неблагоприятное воздействие лекарства на нервные окончания, связанные с работой органов слуха и вестибулярного аппарата. В связи с чем, пациент должен находиться под контролем врача, особенно когда назначена максимальная доза препарата или продлен курс терапии. Гентамицин не назначается в сочетании с антибиотиками, оказывающими нефро- или ототоксическое воздействие. И хотя нет точных данных о взаимодействии уколов Гентамицина и алкоголя, специалисты настоятельно советуют воздержаться от употребления спиртных напитков на протяжении всего времени лечения.

КАТЕГОРИИ