«Цефазолин»: аналоги, особенности применения. Цефазолин

Цефазолин – антибактериальное средство группы цефалоспоринов 1-го поколения. Это антибиотик широкого диапазона действия, поэтому он применяется для лечения разнообразных инфекционных заболеваний, если они вызваны чувствительными к его воздействию микроорганизмами, в том числе его часто назначают для лечения бронхита.

Антибиотик Цефазолин воздействует на болезнетворные организмы, разрушая их клеточную стенку и вызывая тем самым гибель этих .

В отличие от других лекарственных препаратов-цефалоспоринов 1-го поколения, он обладает низким токсическим воздействием на организм, благодаря чему ему отдается предпочтение при выборе антибактериального средства.

Чувствительны к действию Цефазолина (золотистый и эпидермальный), некоторые виды стрептококков, кишечная и гемофильная палочки, сальмонеллы, шигеллы, а также спирохеты, трепонемы, лептоспиры.

Но в каждом случае заболевания необходимо провести тест на чувствительность возбудителя к Цефазолину, так как с течением времени и при частом употреблении антибиотиков могут возникнуть микроорганизмы, устойчивые к нему.

Используют Цефазолин только в виде растворов для внутримышечных и внутривенных инъекций и инфузий, так как при приеме этого препарата внутрь в виде таблетки он подвергается быстрому разрушению под воздействием желудочного сока и не успевает всасываться в .

Цефазолин быстро проникает практически во все органы и ткани организма (кожу, мягкие ткани, суставы, брюшную полость, среднее ухо, почки, мочевыводящие, дыхательные пути и др.). Выводится из организма этот медикамент почками в течение суток практически полностью.

Из побочных реакций организма на воздействие этого лекарственного препарата отмечаются, в основном, некоторые нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта ( , рвота, боли в области живота) и аллергические реакции организма (особенно при чувствительности организма к пенициллинам). В редких случаях проявляются реакции со стороны других систем организма (головокружения, боли в суставах, судороги).

Противопоказан Цефазолин при имеющейся аллергической реакции на другие препараты группы цефалоспоринов, а также при беременности и в период грудного вскармливания.

Спектр побочных реакций организма и противопоказаний к приему Цефалоспорина не очень широк, поэтому можно сделать вывод о низкой токсичности этого средства по сравнению с другими.

Показания к применению

Цефазолин применяется в терапевтической практике для лечения инфекционных заболеваний различных органов и систем организма человека.

Для того чтобы лечение проходило успешно, перед назначением препарата проводят микробиологическое исследование на выявление возбудителя и его чувствительность к данному антибиотику.

Перечень заболеваний

• острый, хронический бронхит и их осложнения
• пневмония, имеющая бактериальную природу
• мастоидит
• острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит
• простатит
• гонорея,
• рожа, карбункулы, инфицированная гангрена, инфекции кожного покрова
• инфекции желчевыводящих путей
• инфекции половой системы, в том числе после оперативного вмешательства
• сепсис
• перитонит

Назначают Цефазолин и в целях профилактики послеоперационных осложнений на разных органах и тканях организма.

Цефазолин успешно применяется для лечения перечисленных выше инфекционно-воспалительных заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов к нему.

Отзывы о Цефазолине

Цефазолин – эффективный и сильный антибиотик. Поэтому отзывы о его применении для лечения разных заболеваний положительные. Часто врачи назначают этот антибактериальный препарат, когда лечение антибиотиком из другой группы не дало положительных результатов.

Острый бронхит является достаточно длительным заболеванием, курс лечения которого составляет в среднем 3 недели – месяц. При отсутствии лечения бронхит не проходит, а затихает и в дальнейшем может перейти в хроническую форму.

Хроническая форма заболевания характеризуется многократными периодами обострения. Данный диагноз ставится, если человек болеет за год в сумме не менее 3-х месяцев и так продолжается более 2-х лет.

Чаще всего бронхит имеет вирусную природу, развиваясь вслед за ОРВИ или . В этом случае обычно воспаляются верхние отделы бронхов (наиболее крупные трубочки).

Бронхит может быть вызван бактериальной инфекцией. Но инфицирование бактериями может и присоединиться к вирусному бронхиту, что происходит гораздо чаще.

Вдыхание табачного дыма непосредственное (при ) или пассивное (когда человек находится рядом с курильщиком) также является частой причиной бронхитов.

Курящие люди зачастую принимают свой кашель как должное, не подозревая о том, что болезнь уже давно перешла в хроническую форму.

Существует риск частых заболеваний бронхитом, если работа человека сопровождается вдыханием пыли и токсичных летучих веществ.

Риск заболевания бронхитом повышается с ослаблением иммунной защиты организма вследствие перенесенного другого заболевания или при недостаточном поступлении в организм и минеральных веществ.

Более точную причину возникновения бронхита определит врач, назначив необходимые обследования больного человека.

Симптомы и диагностика

Главным симптомом бронхита является кашель. Но еще за 1-2 дня до его появления человек может почувствовать слабость, необоснованную усталость, может незначительно подняться температура, в области за грудиной возможно появление чувства тяжести, дискомфорта и жжения.

Кроме перечисленного, могут наблюдаться затруднения дыхания и хрипы. Температура тела может повыситься, но иногда бронхит протекает без этого симптома.

К врачу необходимо обращаться на самых ранних этапах заболевания, пока воспаление не перешло на мельчайшие бронхиальные трубочки – бронхиолы. Это уже является осложнением заболевания, но воспаление может затронуть и легкие, дав начало .

Врач назначает диагностические мероприятия. Постановка диагноза начинается с выслушивания области легких. При бронхите могут наблюдаться рассеянные хрипы.

Для подтверждения диагноза может быть назначено рентгенологическое исследование. Для определения и его чувствительности к антибактериальным средствам назначается анализ мокроты.

Чем раньше больной обратится в медицинское учреждение, тем раньше начнется лечение, а значит, риск осложнений этого заболевания уменьшится.

Лечение и профилактика бронхита

Лечение бронхита врач назначает, исходя из симптомов, которые проявились ко времени обращения к нему, и из результатов диагностических мероприятий.

Для того чтобы вызвать отхождение мокроты, назначаются муколитические средства. Они способствуют отхождению мокроты от бронхиальных стенок и выведению ее наружу (Мукалтин, Лазолван, Амброксол и др.). Одновременно с приемом этих препаратов необходимо соблюдать режим обильного теплого питья. Из-за недостатка жидкости в организме мокрота будет густой, и выход ее будет затруднен.

Для борьбы с заболеванием врач назначает средства для поднятия иммунитета, так как зачастую бронхит возникает при недостатке собственных защитных сил организма. Обычно это лекарственные препараты на основе интерферона.

Жаропонижающие средства назначаются при необходимости, если болезнь протекает с повышением . Одним из условий быстрого выздоровления является соблюдение постельного или полупостельного режима. Этим требованием не следует пренебрегать. Бронхит, перенесенный «на ногах», чреват осложнениями или переходом в хроническую стадию.

Решение о лечении антибактериальными средствами врач принимает на основе микробиологического исследования мокроты, когда точно известно, что возбудитель болезни – патогенная бактерия и есть данные о ее чувствительности к группам антибиотиков. Обычно лечение антибиотиками начинается спустя 5-7 дней от начала заболевания.

Если врач посчитает необходимым, то лечение дополняется ингаляциями, физиопроцедурами, лечебной физкультурой.

Лечение хронического бронхита в период обострения практически не отличается от схемы, применяемой в терапии острой формы. При хроническом бронхите большое значение приобретают профилактические меры, чтобы не допускать обострений.

Профилактика бронхита заключается в сведении к минимуму всех причин, которые способствуют возникновению этого заболевания. Укрепление , здоровый образ жизни, при необходимости смена работы с вредными условиями труда, регулярное выполнение комплекса лечебной физкультуры и дыхательной гимнастики.

Более подробно о бронхите вы узнаете из программы Жить Здорово с Еленой Малышевой.

Больным с хроническим бронхитом показано ежегодное санаторно-курортное лечение в специализированных учреждениях.
Бронхит – заболевание, которое нельзя пускать на самотек, к лечению которого следует подойти максимально серьезно. Если врач назначает для лечения антибактериальные препараты, например, Цефазолин, нужно выполнить полный курс инъекций. Острый бронхит необходимо долечить до конца, чтобы не бороться потом с хронической формой этого заболевания.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г

Состав

1 флакон препарата содержит

активное вещество – цефазолина натрий (в пересчете на цефазолин) – 1.0 г

Описание

Порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

Код АТХ J01DB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый

внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке. При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов.

После введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются следующие пиковые концентрации:

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.

После внутривенного (в/в) введения 1 г цефазолина максимальная концентрация в сыворотке 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.

Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях организма. При отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости.

В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.

Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде, главным образом с мочой (за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч - 60–90%, через 24 ч - 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.

T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей

Инфекции мочевыводящих путей

Инфекции кожи и мягких тканей

Инфекции желчевыводящих путей

Инфекции костей и суставов

Гинекологические инфекции

Септицемия

Эндокардит

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.

Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Препарат нельзя вводить в полость позвоночного канала. Период внутримышечной терапии должен быть настолько коротким, насколько это возможно. Растворы, приготовленные для внутримышечных инъекций, не следует использовать для внутривенного введения. Для в/м введения препарат предварительно растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 мл 5% раствора новокаина. Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике. Для в/в струйного введения разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5-1,0 г препарата предварительно разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Кратность введения – 6 - 8 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6г.

Средняя суточная доза для детей с массой тела выше 4,5 кг составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки.

Продолжительность лечения 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 мин до операции; 0,5-1г во время операции; 05-1г каждые 4 - 6 часов в течение суток после операции.

С осторожностью применяют при нарушении функции почек. Цефазолин можно назначать пациентам со сниженной функцией почек со следующими корректировками дозы: пациенты с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или с креатинином сыворотки 1,5 мг % или меньше могут получать полные дозы. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки 1,6 – 3,0 мг % могут также получать полные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами между введением в 8 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки 3,1 – 4,5 мг % получают половину обычной дозы каждые 12 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг % или выше получают половину обычной дозы каждые 18 – 24 часа. Рекомендации по коррекции дозы применимы после первоначальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

Детям с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин.) назначают 60 процентов нормальной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 40 до 20 мл/мин.), 25 процентов обычной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. Детям с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) можно назначать 10 процентов нормальной ежедневной дозы каждые 24 часа.

Побочные действия

Тошнота, изжога, рвота, диарея, боли в животе

Головная боль, головокружение

Интерстициальная пневмония или синдром PIE (легочный инфильтрат с эозинофилией)

Слизисто-кожно-глазной синдром (синдром Стивенса Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Ла́йелла)

Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз

Крапивница, кожный зуд, лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок

Артралгии, судороги

Кандидоз, псевдомембранозный колит

Обратимая лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит витамина В

Нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, увеличение креатинина в крови

Возможна болезненность в месте внутримышечной инъекции

Редко

Холестатическая желтуха

Гипогликемия

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы)

Период новорожденности (до 1 мес.), недоношенность

Блокада сердца

- беременность и период лактации

С осторожностью

Почечная недостаточность

Заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе)

Детский возраст с 1 до 12 месяцев.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения).

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови.

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Цефазолин может вызывать дисульфирам - подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Особые указания

Перед назначением терапии с использованием Цефазолина необходимо провести тщательный опрос, чтобы определить, возникали ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным препаратам. Необходимо проявлять осторожность при введении Цефазолина пациентам с ранее проявлявшейся гиперчувствительностью к пенициллинам, так как в отношении 10% пациентов с ранее возникавшими эпизодами аллергии на пенициллин были отмечены случаи перекрестной аллергии между бета-лактамными антибиотиками и развитием реакции гиперчувствительности. Терапию с использованием Цефазолина необходимо прекратить, если наблюдается аллергическая реакция.

Лечение необходимо прекратить при возникновении каких-либо побочных эффектов.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата:

Пациентам с бронхиальной астмой, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе,

тяжелой почечной недостаточностью,

В случаях недостаточности или нарушения питания, при проведении парентерального питания или пациентам с выраженной потерей сил (данные пациенты могут страдать дефицитом витамина К, им необходимо проводить тщательный мониторинг),

Пожилым пациентам.

Сообщалось, что почти все антибиотические средства, включая Цефазолин, могут вызывать псевдомембранный колит. Следовательно, потенциальный риск развития псевдомембранного колита необходимо учитывать в случае пациентов, у которых возникает диарея во время или после антибактериального лечения.

Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизировавшиеся на антикоагулянтной терапии. За протромбиновым временем необходимо наблюдать у пациентов группы риска. Экзогенный витамин К необходимо вводить согласно указаниям.

Цефазолин содержит натрий. Данный факт необходимо принимать во внимание в случае пациентов на контролируемой натриевой диете.

Хотя препарат может быть причиной получения ложно положительных результатов при определении глюкозы в моче во время исследований, проводимых с реактивами Бенедикта, Фелинга или Клинитестом, он не дал бы ложно положительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.

Использование препарата может приводить к получению ложно положительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). У новорожденных, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложно положительные результаты пробы Кумбса.

С осторожностью использовать пациентам старческого возраста и обращать особое внимание на дозы и интервалы между введением доз. В связи со сниженными физиологическими функциями у пожилых пациентов, есть вероятность появления нежелательных явлений (например, кровотечение, вследствие дефицита витамина К).

В связи с тем, что безопасность использования у недоношенных детей и новорожденных не была установлена, применение препарата у данных пациентов не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек), повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени

Лечение : немедленное прекращение введения препарата, контроль жизненно важных функций организма и соответствующих лабораторных показателей; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

1,0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением от 3 до 5 инструкций по медицинскому применению препарата на государственном и русском и языках (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.Связывание с белками плазмы составляет около 85%.Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания

Острый и хронический бронхит; инфицированные бронхоэктазы; пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами); бронхопневмония; инфекции грудной клетки, развившиеся после оперативного вмешательства (например, после пункции и т.д.); эмпиема плевры; абсцесс легкого; отит среднего уха; тонзиллит; мастоидит; острый и хронический пиелонефрит; цистит; уретрит; простатит; гонорея; инфекции кожи; целлюлит; мастит; рожа; карбункулы; инфицированная гангрена; инфекция на раневой или ожоговой поверхности; инфекция кожи или мягких тканей после операции; инфекция глаза; остеомиелит; септический артрит; инфекции желчевыводящих путей; инфекция после аборта; инфекция матки; сальпингиты; тазовый абсцесс; эндокардит; сифилис; сепсис; перитонит.

Противопоказания

При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность. Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Способ применения и дозы

1. Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки, стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г. 2. Острые неосложненные инфекции мочевых путей (уретрит, цистит и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г. 3. Пневмония, вызванная пневмококками, требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г. 4. Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г. 5. Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика. Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек, получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде потери аппетита, глоссита, изжоги, болей в животе, тошноты, рвоты и поноса. Реже возможно развитие кандидоза или псевдомембранозного колита. По данным лабораторных анализов возможно увеличение активности щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (медикаментозный гепатит), а также повышение концентрации билирубина в крови (застойная желтуха). Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, которые проявляются лекарственной лихорадкой, кожной сыпью (крапивница), зудом, спазмом дыхательных путей и увеличением количества эозинофилов в крови. В редких случаях возможно развитие отека Квинке (ангионевротический отек), болей в суставах, аллергического нефрита, анафилактического шока или мультиформной экссудативной эритемы. Система крови. Достаточно редко Цефазолин способен приводить к уменьшению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Данное уменьшение клеток крови является обратимым, нормальное их количество восстанавливается после отмены препарата. Были выявлены единичные случаи нарушения свертываемости крови и формирования гемолитической анемии. Мочевыделительная система. Возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови. Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита. Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги, дисбактериоз, присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.

Передозировка

Передозировка препаратом Цефазолин может вызвать головную боль, головокружение и парестезии. В случае хронической почечной недостаточности у пациента могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечены генерализованные клонико-тонические судороги,повышенная судорожная готовность, тахикардия и рвота.В случаях передозировки препарат нужно отменить, в случае необходимости провести противосудорожное симптоматическое лечение. При токсических реакциях, а также при симптомах передозировки Цефазолином выведения препарата можно ускорить путем гемодиализа. В данном случае перитонеальный диализ будет неэффективным.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.Цефазолин выводится при гемодиализе.

Что принимать - «Цефазолин» или «Цефтриаксон», или же вообще выбрать «Орпин» или «Нацеф»? Аналогов много, но они отличаются не только ценой, но и воздействием на человеческий организм. Если врач выписал «Цефазолин» внутримышечно, нельзя самостоятельно менять его на другой медикамент. Замена на аналоги возможна только при согласовании с доктором. На приеме специалист расскажет, как разводить «Цефазолин» лидокаином, на что можно заменить медикамент, если возникла необходимость. Если нужного препарата нет в продаже, следует сначала прийти на консультацию к доктору, и только там выбирать подходящий аналог. «Цефазолин» принадлежит к числу довольно сильных средств, и самолечение им, а также самовольная коррекция назначенной врачом программы недопустимы.

«Цефазолин»: от чего и что это?

Препарат представлен в продаже порошком для инъекций. Во флаконе содержится чистый цефазолин без примесей. Лекарственное средство обычно белое или желтоватое. В таблетках в аптеках медикамента нет. Эффективность обусловлена тем, что активный компонент принадлежит к группе полусинтетических антимикробных соединений, обладающих широким терапевтическим спектром воздействия. Чаще всего его прописывают при инфекциях, спровоцированных разными возбудителями.

Фармакология

Активное вещество, оказавшись в тканях организма, контактирует с клетками микробов, угнетая синтез стенок. Наилучший результат инъекции «Цефазолина» показывают при грамположительных возбудителях заболевания, зачастую наблюдается терапевтический эффект при заражении грамотрицательными микроскопическими формами жизни.

Средство практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому врач обязательно рассказывает на приеме, как и сколько колоть «Цефазолин». Инъекция - это самый эффективный метод применения лекарства. Если назначена разовая доза в размере 0,5 г, наибольшей концентрации в крови активный компонент достигает через пару часов, на 85% связывается с плазменными белками. После приема вещество быстро проникает в кости, суставную, асцитическую жидкость, плевру. Нет информации о воздействии на нервную систему. Полувыведение происходит за два часа.

Когда использовать?

От чего «Цефазолин» прописывают обычно? Список довольно обширный:

• инфекционные поражения дыхательной системы;
• инфицирование моче- и желчевыводящих путей;
• воспалительные процессы, диагностированные в органах малого таза, брюшной полости;
• сепсис;
• воспалительное поражение сердечной оболочки;
• перитонит;
• инфицирование суставов, костной ткани;
• венерические патологии;
• инфицирование кожных покровов на фоне травм, операций, ожогов;
• мастит.

Что нужно знать

На приеме доктор объяснит, как развести «Цефазолин» водой для инъекций, учитывая особенности конкретного случая. Врач подберет дозировку, расскажет о частоте применения и том, как правильно делать инъекцию. Недопустимо лечиться этим антибиотиком самостоятельно. Инструкция по использованию, конечно, содержит описание некоторых подробностей, но очень многое зависит от индивидуальных особенностей ситуации, организма больного, характера заболевания, поэтому нет универсального рецепта применения.

Специальный случай

Если выписан «Цефазолин» детям, дозировка назначается лечащим доктором. Учитывается вес и возраст ребенка. Так, для лечения новорожденных, недоношенных детей необходимо применять антибиотик в расчёте 20 мг на каждый килограмм живого веса. Если вес ребенка более двух килограммов, а возраст - старше семи дней, тогда дозу повышают до 60 мг на каждый килограмм.

Если антимикробный препарат используется в терапии тяжелого случая, дозировка составляет 100 мг на каждый килограмм веса, суточную дозу разделяют на три или четыре приема. При легкой форме инфекционного поражения препарат используют в количестве 25-50 мг на килограмм веса, суточную дозу вводят в 2-4 приема.

Когда нельзя?

Недопустимо применять «Цефазолин», если выявлена повышенная чувствительность к этому антимикробному соединению. В общем случае советуют избегать препарата при терапии детей в возрасте до одного месяца, но в каждом конкретном варианте врач принимает решение, ориентируясь на тяжесть заболевания и особенности ситуации.

Сколько стоит?

Цена «Цефазолина», безусловно, волнует многих - и родителей, чьим чадам выписали препарат, и взрослых, кому его посоветовали принимать. Медикамент доступен, действительно недорог. В среднем в текущем году цена «Цефазолина» (одной упаковки) составляет 20-40 рублей, в упаковке - один грамм порошка для разведения.

Неприятные последствия

Как и любой другой антибиотик, «Цефазолин» может спровоцировать побочные реакции. Пищеварительная система нередко отзывается на прием препарата тошнотой и рвотой, может развиться аллергическая реакция. В относительно малом проценте случаев диагностируется кандидоз, колит. Места введения лекарства могут отзываться болезненными ощущениями.

Очень редко применение «Цефазолина» провоцирует влияние на функциональность печени и может вызвать анафилактический шок. Есть риск развития обратимой лейкопении, почечной дисфункции, ангионевротического отека. Из медицинской практики известно, что использование «Цефазолина» может стать причиной артралгии, нейтро-, тромбоцитопении.

На что заменить?

В современных аптеках представлено довольно большое разнообразие препаратов, которые можно применять вместо «Цефазолина». Чаще всего прибегают к «Цефалексину» или «Рефлину». В качестве аналога «Цефазолина» выступают медикаменты «Цефамезин», «Цефазекс». При невозможности приобрести выписанный препарат врач может посоветовать заменить его на «Цезолин».

Перечисленные аналоги «Цефазолина» в продаже представлены преимущественно в порошковой форме. Антимикробное вещество цефазолин не продается в виде таблеток, его заменители также (за редким исключением) не выпускаются для перорального приема.

Альтернатива: «Цефтриаксон»

Этот аналог «Цефазолина» принадлежит к числу антибиотиков третьего поколения и также обладает широким спектром влияния на человеческий организм. Стоит он тоже недорого - около 20 рублей за ампулу, содержащую один грамм препарата. Всасывания через желудочно-кишечный тракт практически не происходит, поэтому в таблетках медикамент не выпускается. Кроме того, известно, что препарат сильно раздражает слизистые, что делает невозможным его применение перорально.

Медикамента близка к ста процентам. В сравнении с аналогами это средство лучше связывается с кровяными белками, полувыведение затягивается надолго, и использовать «Цефтриаксон» необходимо в сутки один или два раза.

Особенности использования

Не рекомендовано применять «Цефтриаксон» для терапии новорождённых, так как антимикробный компонент может изменить связь билирубина и альбумина, вытеснив из нее первое соединение. В каждом конкретном случае решение принимает доктор, рассказывая родителям, с какими опасностями будет сопряжена терапия.

Поможет или нет?

«Цефтриаксон» показывает хороший результат при инфицировании грамположительными, грамотрицательными возбудителями патологии. Неэффективность известна только при воспалительных процессах, спровоцированных метициллиноустойчивыми стафилококками, энтерококками и D-стрептококками (за редким исключением).

«Роцефин»

Это импортный препарат, производимый швейцарской компанией. Цена на него соответствующая - одна упаковка стоит около 500 рублей, содержит один грамм порошка, предназначенного для разведения. Вводится медикамент тоже инъективно, в таблеточной форме не выпускается в силу низкой усваиваемости через ЖКТ. Представленные в аптеках упаковки содержат не только сам порошок, но и лидокаин, в котором нужно его разводить перед введением.

Показания к использованию медикамента точно такие же, как у описанных ранее. Преимущество средства - высокий уровень очистки, чем и объясняется его стоимость, значительно превышающая отечественные лекарства.

«Азаран»

И спектр действия, и ситуации, в которых «Азаран» покажет положительный эффект, совпадают с перечисленными для препаратов ранее. Активный компонент здесь точно такой же, но считается, что его степень очистки очень высокая. В настоящее время «Азаран» называют одним из самых качественных медикаментов, содержащих антибиотик цефазолин. Впрочем, стоит он недешево - порядка полутора тысяч за упаковку, в которой содержится один грамм порошка для инъективного введения.

«Цефотаксим»

Этот аналог «Цефазолина» содержит такое же активное действующее вещество, поэтому спектр действия совпадает с перечисленными выше препаратами. Классифицируется как антимикробное средство третьего поколения. В продаже представлено порошком, так как не может эффективно всасываться через пищеварительную систему. Для медикамента характерен относительно низкий в сравнении с аналогами процент связываемости с кровяными белками, что влияет на период полувыведения, - этот промежуток составляет около шести часов.

«Цефотаксим» показывает эффективность при всех перечисленных выше патологиях, возбудителях, их провоцирующих. Дополнительно его можно применять при терапии заражения чувствительным к метициллину золотистым стафилококком. Если заболевание протекает тяжело, в сутки необходимо делать до четырех инъекций. Дозировку, частоту уколов выбирает врач, ориентируясь на информацию из анализов пациента, состояние больного. Одним из важных преимуществ «Цефотаксима» считается его неспособность вытеснять билирубин из связей с альбумином, благодаря чему можно безбоязненно использовать антибиотик при лечении маленьких детей. Стоимость одной упаковки - около 20 рублей.

«Цефалексин»

Одна упаковка такого препарата стоит около 70 рублей. Препарат представлен в продаже суспензией, капсулами. Это средство первого поколения, антимикробный медикамент, принадлежащий к группе цефалоспориновых. Пероральный прием сопровождается быстрой адсорбцией из пищеварительной системы, уже через час в крови наблюдают наивысший уровень концентрации активного соединения. Антибиотик равномерно распределяется по организму больного, повышенная концентрация фиксируется в печени, почках.

Этот препарат чаще выписывают, если диагностировано инфицирование почек, печени. Длительность выведения из человеческого организма - шесть часов при нормальном функционировании почечной системы. При дисфункции (полной или частичной) длительность полувыведения намного увеличивается, поэтому терапевтический курс требует корректировки дозировки и частоты приема. «Цефалексин» отличается несколько более узким спектром действия в сравнении с описанными выше компонентами. Его основное преимущество - возможность принимать перорально.

«Амоксиклав»

Это средство принадлежит к числу пенициллиновых антимикробных препаратов комбинированного типа. В качестве активного компонента присутствует амоксициллин, эффект применения которого усилен клаувановой кислотой. Впервые препарат начали использовать около пятидесяти лет тому назад, поэтому накоплен большой опыт по медицинской практике.

«Амоксиклав» стоит от ста рублей и больше, в продаже представлен несколькими формами. Есть порошок, предназначенный для приготовления суспензии, есть удобные в использовании таблетки. Активные компоненты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Слабая сторона антибиотика в составе препарата - подверженность отрицательному влиянию продуцируемой некоторыми микроорганизмами бета-лактамазы, но она ингибируется кислотой, благодаря чему антимикробный компонент сохраняет активность.

Особенности применения

«Амоксиклав» показал хорошую результативность при самых разных патологиях мочевыводящих путей и половой системы. Он помогает устранить инфицирование, цистит, пиелонефрит, блокировать воспалительные процессы. «Амоксиклав» эффективен против гонореи, вагиноза, сепсиса, абсцесса. Препарат рекомендуют при септическом аборте, эндометрите, шанкроиде.

Во время терапевтического курса необходимо регулярно проверять функциональность почек, печени, кроветворной системы. При наблюдении нарушения требуется срочная корректировка дозы. Средство допускается использовать во время вынашивания плода, так как клинические испытания не показали воздействия на ребенка.

Чем лечиться?

Нельзя сказать, что какой-то из перечисленных медикаментов однозначно лучше, чем остальные. Преимущество одних - спектр действия, другие недорого стоят, а третьи считаются качественными и практически не вызывают побочных эффектов. Принимать решение в пользу конкретного варианта необходимо, посоветовавшись с врачом, а при невозможности приобрести рекомендованное им средство следует уточнить, что подойдет в качестве аналога. Доктор, оценивая особенности конкретного диагноза, сможет подобрать качественную альтернативу, применение которой даст положительный результат для здоровья пациента.

Цефазолин является представителем антибиотиков группы цефалоспоринов первого поколения. Цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия, впервые полученные из культур микробов Cephalosporium acremonium в 1948 году. В основе их структуры лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7- АЦК ). Первый апробированный препарат, вышедший на фармацевтический рынок в 1964 году, назывался цефалотин. В свое время он произвел переворот, поскольку обладал широким спектром действия преимущественно против большинства грамположительных штаммов бактерий , а также обладал достаточно высокой устойчивостью к бета-лактамазам (ферменты , выделяемые некоторыми микроорганизмами с целью разрушения антибиотика ).

Цефазолин обладает широким спектром воздействия не только на большинство грамположительных видов бактерий, но и на некоторые грамотрицательные виды. Цефазолин оказывает бактерицидное действие (уничтожение бактерий ) в отличие от некоторых других антибиотиков, снижающих численность патогенных бактерий путем блокирования их роста. При попадании в кислую среду желудка препарат практически полностью разрушается. Кроме того, цефазолин абсолютно не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому единственным путем его доставки в организм является парентеральный путь, то есть посредством уколов.

Данное лекарственное средство можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно. Разведение цефазолина проводят в соответствующем количестве физиологического раствора или лидокаина. В обязательном порядке перед применением необходимо провести кожный тест на аллергическую толерантность организма к препарату. Лишь после того как проба окажется отрицательной, можно вводить лекарственное средство.

При внутримышечном введении препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 1 час. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается не позднее получаса с момента введения. Важно отметить, что концентрация антибиотика в желчи и просвете желчного пузыря превышает концентрацию в крови, что указывает на преимущество его назначения при острых холециститах . Помимо этого, препарат способен проникать в ткани сердца , почек, головного мозга, в суставы, плаценту, грудное молоко, мочевыводящие, желчевыводящие и дыхательные пути, кожу и др. Длительность эффекта цефазолина 8 - 12 часов. В связи с этим данное лекарственное средство вводится 2 - 3 раза в сутки.

В отличие от большинства медикаментов цефазолин не обезвреживается в печени, а выводится из организма в чистом виде почками, создавая высокие концентрации в моче. По этой причине данный препарат эффективен в лечении урогенитальных и некоторых венерических заболеваний . Пациентам с хронической или острой почечной недостаточностью препарат должен назначаться по жизненным показаниям и лишь с учетом скорости выведения креатинина из организма (показатель функциональности почек ).

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Цефазолин выпускается исключительно в виде флаконов, содержащих порошок для разведения в физиологическом растворе или лидокаине, для последующего внутримышечного или внутривенного введения. Препарат не выпускается в таблетированной форме, поскольку при приеме внутрь полностью дезактивируется соляной кислотой, находящейся в желудочном соке.

На сегодняшний день существует множество производителей цефазолина, каждый из которых присвоил препарату индивидуальное коммерческое название. Зачастую это вводит в заблуждение пациентов, однако для беспокойства нет повода, поскольку все данные препараты содержат одинаковое действующее вещество.

Цефазолин встречается под следующими коммерческими названиями:

• цефаприм;
• цефамезин;
• цефезол;
• цезолин;
• тотацеф;
• орпин;
• лизолин;
• нацеф;
• оризолин;
• кефзол;
• золин;
• интразолин;
• анцеф и др.

Фирмы изготовители цефазолина

Фирма производитель		Коммерческое название препарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Sandoz		Цефазолин Сандоз	Австрия	500 мг, 1000 мг ).	Необходимую дозу препарата устанавливают исходя из предполагаемого возбудителя заболевания и тяжести патологического процесса. Оптимальная доза для взрослого человека колеблется от 500 до 1000 мг 2 - 4 раза в сутки. При крайне тяжелом течении заболевания допускается доведение суточной дозы до 6 г. Детям препарат назначается, ориентируясь на массу их тела. Оптимальной дозой для них является 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенные на 2 - 3 приема. В чрезвычайных случаях дозу можно увеличить до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет 7 - 10 дней. Использование препарата с целью предотвращения послеоперационного сепсиса производится следующим образом. Первое внутривенное введение препарата проводится за один час или полчаса до операции в дозе 1 г. Второе введение осуществляется во время операции в дозе 0,5 г. Последующие введения производятся каждые 8 часов после операции по 0,5 - 1 г в течение первых суток с момента окончания операции. Впоследствии препарат отменяется. Дозировка пациентам с почечной недостаточностью отличается от вышеприведенной и будет указана в соответствующем разделе.
Cadila Healthcare		Оризолин	Индия
Биосинтез ОАО		Цефазолин	Россия
KRKA		Цефамезин	Словения
Белмедпрепараты РУП		Цефазолин	Республика Беларусь
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical		Цефазолин	Китай
LDP – Laboratorios Torlan		Интразолин	Испания

Механизм лечебного действия медикамента

При попадании в кровь цефазолин связывается с белками плазмы на 85%. Оставшиеся несвязанными 15% из объема препарата оказывают непосредственный бактерицидный эффект на патогенную флору, входящую в спектр поражения препарата. По мере снижения концентрации цефазолина в крови из-за постоянного выведения его с мочой, депонировавшиеся на белках плазмы 85% препарата постепенно высвобождаются, восстанавливая потери. Таким образом, обеспечивается увеличение длительности действия цефазолина.

Уничтожение патогенных микроорганизмов осуществляется двумя механизмами. Первый механизм заключается в воздействии на фермент транспептидазу, участвующий в регенерации клеточной стенки. При блокировании данного фермента через некоторое время в клеточной оболочке бактерий возникают бреши, сквозь которые вытекает внутриклеточная жидкость и органеллы. Данное состояние несовместимо с поддержанием жизнеспособности клетки, и она погибает.

Второй механизм уничтожения патогенных бактерий заключается в высвобождении в ее полость специальных лизосомальных ферментов, которые в норме находятся в самом микробе, но в инкапсулированном виде. Данные ферменты в норме призваны переваривать ненужные компоненты клеток. Однако, как только они выходят из-под контроля, начинается разрушение органелл бактерии, необходимых для ее существования. Таким образом, бактерия уничтожает сама себя под воздействием цефазолина.

Занимательно то, что препарат абсолютно не разрушается в организме, а снижение его концентрации происходит исключительно из-за секреции его в почечные канальцы. Таким образом, почечная недостаточность замедляет выведение препарата и удлиняет его эффект. Этот факт должен учитываться в подборе доз для соответствующих больных во избежание передозировки и развития побочных эффектов.

При каких патологиях назначается?

Бактерицидное действие цефалоспоринов первого поколения направлено преимущественно на грамположительную флору, и цефазолин в данном отношении не является исключением. Тем не менее, данный препарат способен уничтожать и некоторых представителей грамотрицательных бактерий.

Цефазолин уничтожает следующие виды микроорганизмов:

• Staphylococcus aureus;
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Bacillus anthracis;
• Neisseria meningitidis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Shigella spp.;
• Salmonella spp.;
• Escherichia coli;
• Klebsiella spp.;
• Proteus mirabilis;
• Enterobacter aerogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Spirochaetaceae;
• Leptospiraceae.

Цефазолин может использоваться для излечения следующих заболеваний:

Название заболевания	Механизм лечебного действия	Дозировка препарата
Сепсис неуточненной этиологии (заражение крови)	Препарат связывается с транспептидазой клеточной стенки бактерий и блокирует ее, вследствие чего нарушаются процессы восстановления целостности бактериальной мембраны и она разрушается. Помимо этого препарат инициирует выход из лизосом бактерии множества ферментов, которые разрушают ее изнутри.	Оптимальной дозой для взрослого человека являются 1 - 4 г в сутки, разделенные на 2 - 4 прима. Максимальной суточной дозой, назначающейся при тяжелых инфекциях , являются 6 г/сутки. Детям препарат назначается исходя из массы их тела. В среднем бывает достаточно дозы в 20 - 50 мг/кг/сутки, разделенной на 2 - 3 приема, для лечения инфекций средней тяжести. При тяжелом инфекционном процессе или некоторой устойчивости патогенных возбудителей к данному препарату максимальная доза для детей может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Средняя длительность лечения составляет от 7 до 10 дней. С целью предоперационной подготовки больного и для профилактики сепсиса после операции пациенту внутривенно вводится цефазолин до операции – 1 г, во время операции 0,5 г и после операции по 0,5 – 1 г каждые 8 часов в течение первых суток. При наличии у больного сопутствующей почечной недостаточности дозу препарата необходимо рассчитывать исходя из клиренса креатинина – анализа, отражающего выделительную функцию почек.
Сифилис
Гонорея
Гнойный средний отит
Инфекционный эндокардит
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей
Пневмония неясной этиологии
Перитонит
Холецистит
Холангит
Инфекционный артрит
Остеомиелит
Инфекции мочевыводящих путей
Мастит
Эндометрит, сальпингит, овариит
Ожоги
Посттравматическая раневая инфекция
Дифтерия
Сибирская язва
Бактериальный менингит
Пищевые токсикоинфекции, вызванные чувствительным возбудителем

Как применять медикамент?

Цефазолин применяется исключительно в виде внутримышечных или внутривенных вливаний. Внутривенные вливания могут быть как струйными, так и капельными. Назначение препарата внутрь не оказывает абсолютно никакого лечебного эффекта.

Перед уколом препарат необходимо приготовить. Для этого шприцем набирается необходимое количество стерильного физиологического раствора или обезболивающего препарата (лидокаин или новокаин ) и вводится через резиновую крышку флакона с антибиотиком. Далее, не извлекая шприца (для того чтобы не притуплять иглу при повторных введениях в резину ), получившуюся смесь взбалтывают до полного растворения. После растворения препарат набирается в шприц и откладывается в сторону.

Важно отметить, что для внутримышечного введения препарата предпочтительнее в качестве растворителя антибиотика использовать лидокаин или новокаин. Однако при внутривенном введении используется только физиологический раствор по двум причинам. Во-первых, препарат не вызывает боли при прохождении по венам. Во-вторых, лидокаин и новокаин способен вызвать нарушения сердечного ритма, что является опасным для жизни осложнением.

Предпочтительно непосредственно перед уколом сменить иглу как минимум по двум причинам. Во-первых, новая игла острее, а соответственно менее болезненно проникает в ткани и вносит меньше бактерий с поверхности кожи в рану. Во-вторых, новая игла может быть больше или меньше диаметром и длиной в зависимости от требований в конкретной ситуации. При внутривенных инъекциях значение имеет диаметр вены, в которую планируется введение препарата. Желательно, чтобы диаметр иглы был незначительно меньше диаметра вены. Это обеспечивает лучшее попадание в вену, улучшает степень фиксации иглы в ее просвете и снижает риски прокалывания сосуда. Таким образом, на крупных венах рекомендуются большие номера игл, а не мелких – малые. При внутримышечных уколах значение имеет длина иглы. Для качественного действия любого препарата и тем более антибиотика он должен доставляться непосредственно в мышцу, а не в подкожную клетчатку, которая может быть сильно развита у пациентов с любой степенью ожирения . Глубокое внутримышечное введение обеспечивает хорошее рассасывание препарата и предотвращает образование шишек и абсцессов . В соответствии с этим иглу для внутримышечной инъекции антибиотика рекомендуется подбирать с тем расчетом, чтобы наверняка преодолеть толщу жировой клетчатки.

Важнейшим условием применения антибиотика является проведение накожного аллергического теста непосредственно перед первым введением препарата. В последнее время достаточно часто встречаются аллергические реакции на антибиотики бета-лактамного ряда и новокаин, вплоть до анафилактического шока . Поэтому, для того чтобы обезопасить себя, проводится данный тест. Техника проста – на коже запястья иглой шприца делается маленькая царапина, на которую наносится одна капля раствора антибиотика. Пациент должен держать руку в горизонтальном положении, чтобы капля не стекла. По прошествии 10 – 15 минут оцениваются результаты. Если вокруг царапины образовалась зона отека и покраснения, то проба считается положительной, а препарат противопоказан. Если кожа остается чистой, то препарат можно вводить.

Еще одним условием применения антибиотика является медленная скорость его введения в мышцу. Во-первых, такое введение менее болезненно, во-вторых, улучшается распределение препарата и, в-третьих, снижается риск образования постинъекционных инфильтратов, в населении именующихся «шишками». Скорость введения в вену должна быть умеренной при струйном введении и равняться приблизительно 40 - 60 капель в минуту при капельном введении.

Применение цефазолина пациентами с почечной недостаточностью

Как указывалось ранее, цефазолин в неизмененном виде выделяется с мочой. Это означает, что мочевой путь является преимущественным в выведении препарата из организма. В связи с этим функциональная целостность почек исключительно важна для правильной дозировки препарата.

У больных с сопутствующей острой или чаще хронической почечной недостаточностью выведение цефазолина осуществляется медленнее. В связи с этим после оценки выделительной функции почек производится корректировка дозы препарата двумя путями. Первым путем является снижение количества вводимого препарата в один прием, а вторым – увеличение интервала между введениями. Функция почек оценивается при помощи такого лабораторного показателя как клиренс креатинина.

Коррекция дозы цефазолина у взрослых больных с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )	Измененная суточная доза по отношению к стандартной суточной дозе	Интервал между введениями
55 и более	Без изменений	Без изменений
35 - 54	Без изменений	12 часов
11 - 34	Половина стандартной суточной дозы	12 часов
10 и менее	Четверть стандартной суточной дозы	24 часа

Коррекция дозы цефазолина у детей с почечной недостаточностью исходя из клиренса креатинина

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м 2 )	Доза на одно введение (мг/кг )	Интервал между введениями
Менее 50	7 (максимальная доза на одно введение не более 500 мг )	6 – 8 часов
25 - 50	7	12 часов
10 - 25	7	24 - 36 часов
Менее 10	7	48 - 72 часа

Возможные побочные эффекты

Цефазолин способен вызвать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и системы кроветворения. Также после приема данного антибиотика в ряде случаев развивается аллергическая реакция или местные остаточные явления.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

В редких случаях цефазолин может токсически влиять на структуры головного мозга, вызывая головные боли и реже судороги. Вероятность таких побочных явлений велика у пациентов с эпилепсией , психическими заболеваниями и тяжелыми черепно-мозговыми травмами в прошлом.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Различают следующие побочные эффекты цефазолина со стороны желудочно-кишечного тракта:

• боль в надпупочной области;
• боль в области правого подреберья;
• лейкоцитов с преимущественной локализацией на туловище, ягодицах, бедрах и локтевых сгибах. Сыпь розового или ярко-красного цвета диаметром 1 - 2 мм, слегка выделяется над поверхностью кожи. При прогрессировании крапивницы площадь сыпи может расти, а ее элементы объединяться и образовывать волдыри диаметром до нескольких десятков сантиметров.

  Отек Квинке
  Отек Квинке, или ангионевротический отек, является специфическим видом аллергической реакции, при котором поражается преимущественно рыхлая неоформленная соединительная ткань. Таким образом, содержащие ее части тела воспаляются и отекают. Чаще отек распространяется сверху вниз в следующей последовательности - окологлазная клетчатка, щеки, мочки ушей, губы, ткани шеи и ткани грудной клетки. В некоторых случаях можно наблюдать отек половых губ и мошонки.

  Большую опасность несет распространение отека на голосовые связки, поскольку это приводит к непроходимости дыхательных путей и гибели больного. В зависимости от скорости развития отека Квинке в распоряжении больного может быть от 3 - 5 минут до 12 часов, для того чтобы обратиться за медицинской помощью.

  Анафилактический шок
  Анафилактический шок относится к быстрым проявлениям аллергической реакции. В связи с этим данный вид осложнений является наиболее опасным, в особенности учитывая то, что цефазолин вводится парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт ) и сразу после введения осуществляет контакт с кровью. Шок характеризуется высвобождением в кровь огромного количества комплексов антиген-антитело, вызывающих расширение кровеносных сосудов и резкое падение артериального давления . Данное состояние опасно для многих органов и в первую очередь - для головного мозга, поскольку он недополучает кислород из крови и первым реагирует на его недостаток. Чем дольше мозг недополучает кислород, тем больше шансов, что пациент впадет в коматозное состояние и не выйдет из него. Анафилактический шок может развиться достаточно быстро. Были зарегистрированы случаи падения артериального давления в среднем в течение 30 секунд - нескольких минут с момента контакта с аллергеном . Такая высокая скорость развития симптомов требует экстренных мер по оказанию медицинской помощи.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Совместное применение цефазолина и петлевых диуретиков (мочегонных препаратов ) задерживает выведение цефазолина из организма. При назначении в комбинации с аминогликозидами происходит инактивация обоих препаратов.

  Приблизительная стоимость медикамента

  Стоимость цефазолина варьирует в аптеках различных регионов Российской Федерации в связи с большим количеством производителей, различной степенью очистки препарата, различными наценками аптек и т. д.
  

  Цены на цефазолин в различных регионах Российской Федерации

  Город	Средняя стоимость
  	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (500 мг )	Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (1 г )
  Москва	14 рублей	22 рубля
  Орел	15 рублей	23 рубля
  Красноярск	12 рублей	18 рублей
  Ростов-на-Дону	13 рублей	17 рублей
  Самара	13 рублей	15 рублей
  Тюмень	14 рублей	19 рублей