Азитромицин 250 капсулы детям. Азитромицин при пневмонии

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Азитромицин капсулы 250мг: инструкция по применению

Состав

1 капсула содержит азитромицина - 250 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат. Состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, вода очищенная.

Описание

капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит; болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, детям до 16 лет назначают с осторожностью, по показаниям.

Беременность и период лактации

При беременности азитромицин может применяться только в тех слу-чаях, когда польза от его применения для матери значительно превышает возможный риск для плода, грудное вскармливание на время приема азитромицина необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г). При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1г. При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %); 1 % и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее). Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит (1 % и менее). Аллергические реакции: сыпь, фотосенибилизация, отек Квинке. Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Особенности применения

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. При лечении первой стадии болезни Лайма, азитромицин как и другие препараты из группы макролидов значительно уступает пенициллинам, цефалоспоринам и тетрациклинам, поэтому азитромицин назначают при противопоказаниях препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов и тетрациклинов.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

Форма выпуска

По 6 капсул в контурной ячейковой упаковке №6х1. По 6 капсул в банках в упаковке №1.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по применению

состав

действующее вещество: азитромицин;

1 таблетка содержит азитромицина дигидрата эквивалентно азитромицина 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала, поливинилпирролидон, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, понсо 4R (Е 124), титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицина, эритромицина, других макролидных или кетолидних антибиотиков или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Способ применения и дозы

Азитромицин 250 принимают внутрь 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг в течение 3 суток.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 г в 1-й день, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день лечения. Курс лечения составляет 5 дней.

Неосложненный и осложненный уретрит / цервицит: однократно 1 г (4 таблетки по 250 мг). Курсовая доза - 1 г.

При почечной недостаточности с незначительным дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Поэтому следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

При печеночной недостаточности препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. В случае пропуска приема дозы следует пропущенную дозу принять как можно скорее, а следующую - через 24 часа.

побочные реакции

Оценка побочных реакций основана на классификации с учетом частоты реакций: очень часто ≥ 10%; часто: ≥ 1% - <10%; нечасто ≥ 0,1% - <1%; редко ≥ 0,01% - <0,1%; очень редко <0,01%, в ​​том числе единичные случаи.

Инфекции и инвазии: нечасто - оральный кандидоз, вагинальные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения; редко - тромбоцитопения, нейтрофилия, гемолитическая анемия. Были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной нейтропении.

Психические нарушения: редко - агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревога и нервозность; частота не установлена ​​- ажитация.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение / вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), искажения или потеря вкуса и обоняния; редко - парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушение сна; частота не установлена ​​- миастения гравис.

Со стороны органов зрения: часто - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: редко - макролидные антибиотики вызывают ухудшение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступления глухоты и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели оборотный ход.

Со стороны сердца: редко сообщалось о сердцебиение, боль в груди, пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт", желудочковую аритмию, включая желудочковую тахикардию (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Редко сообщалось о продлении интервала QT и трепетание желудочков, артериальной гипотензии.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: редко сообщалось о гепатите и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функции печени, а также о редких случаях тяжелого гепатита и дисфункции печени, в редких случаях приводит к летальному исходу; частота не установлена ​​- печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - экзантема, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно - полиморфное эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек (приводит в редких случаях к летальному исходу), кандидоз, ангиоэдема.

Общие нарушения: нечасто - повышенная утомляемость.

Изменения лабораторных показателей: часто - лимфоцитопения, уменьшение количества бикарбонатов крови; нечасто - повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня билирубина крови, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина крови, изменение содержания калия в крови.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения препарата, не рекомендуется назначать азитромицин в период беременности и кормления грудью, кроме случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода или грудного ребенка.

дети

Препарат в данной лекарственной форме можно применять детям с массой тела более 45 кг.

особенности применения

Аллергические реакции. В редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени. Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, вызывает опасную для жизни печеночной недостаточности при приеме азитромицина. Необходимо проводить контроль функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

Миастения гравис Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: азитромицин целом эффективен в лечении воспалительных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (микозы).

Особые меры предосторожности необходимо принимать при применении азитромицина пациентам с печеночной недостаточностью.

У пациентов, принимающих производные спорыньи, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможном лекарственном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют, однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с Clostridium difficile в диапазоне от слабой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с Clostridium difficile. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии. Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, следует принимать во внимание у всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, что связана с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе

с другими механизмами.

Следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин 250 пациентам вместе с другими лекарственными средствами, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел "Особенности применения").

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин 250 необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2 часа после приема антацида.

Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение оправдано, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямых антикоагулянтов Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумариноподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг одноразовые дозы и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферического кровообращения. Клиническая значимость этих данных не определена, но может быть полезной для пациентов.

Нелфинавир - применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз азитромицина в 1200 мг с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у пациентов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена​​.

Производные спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Известно, что макролидные антибиотики вступают в реакцию с астемизолом, триазоламом, мидазоламом и альфентанилом. Поскольку данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше средства нет, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, если эти препараты применяют одновременно.

О влиянии азитромицина на уровне циметидина в крови еще не сообщалось.

В отличие от большинства макролидных антибиотиков азитромицин не оказывает влияния на цитохром Р450, до сих пор не поступало данных о взаимодействии между азитромицином и указанными выше препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности резистентность к азитромицина может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицина, других макролидов и линкозамидов.

Спектр антимикробного действия азитромицина

чувствительные

Staphylococcus aureus

Метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae

Пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes (гр. А)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp. (виды)

Porphyromonas spp.

другие бактерии

Chlamydia trachomatis

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae

С промежуточной чувствительностью к пенициллину

Пенициллин-резистентный

Вродженорезистентни организмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE (метициллин-резистентный золотистый стафилококк)

анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

Фармакокинетика.

Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было выявлено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N-и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Основные физико-химические свойства

двояковыпуклые розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

срок годности

условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

По 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ФДС Лимитед.

местонахождение

Л-56/57, Фейзи II - Д, Верна Индастриал Истейт, Верна, Салсет, Гоа - 403722, Индия.

Азитромицин относится к группе антибиотиков макролидов и широко используется для лечения различных инфекционных процессов у детей. Препарат отличается низкой токсичностью и небольшим риском возникновения побочных эффектов, что позволяет его назначать уже в первый год жизни ребенка. Впервые синтезирован азитромицин был в 1980 году хорватской фармацевтической компанией «Pliva». Через некоторое время Всемирная Организация Здравоохранения включила этот антибиотик в список наиболее важных лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Азитромицин - первый представитель класса азалидов. Как и остальные препараты группы макролидов, он владеет бактериостатическим эффектом на патогенные бактерии. На грибки и вирусы препарат не действует. Азитромицин способен связываться с 50S-субъединицей рибосом возбудителя и этим угнетать продукцию белка клеткой. Как следствие, бактерия теряет способность к размножению и стает более уязвимой к факторам иммунной защиты организма. Чувствительными к данному препарату являются:

Азитромицин после приема перорально быстро всасывается слизистой оболочкой травного тракта. Однако, большая часть препарата тут же метаболизируется печенью и в системный кровоток попадает только чуть больше трети (37%) от начальной дозы. Максимальная концентрация регистрируется через 180 минут после приема.

Особенностью препарата является тот факт, что он проникает в ткани и клетки человека, транспортируется лейкоцитами и макрофагами к очагу воспаления.

Поэтому на месте патологического процесса иногда концентрация азитромицина больше в 10-50 раз, нежели в плазме крови. Это позволяет препарату сохранят антимикробную активность в организме до 5 дней после последнего применения.

Прием пищи отрицательно влияет на фармокинетику азитромицина. Снижаются показатели его всасывания в организм пациента, поэтому врачи настоятельно рекомендуют принимать антибиотик «на голодный желудок». Азитромицин постепенно инактивируются в клетках печени пациента. Около половины препарата выводится через желчь в неизмененном состоянии.

Показания для применения азитромицина

Азитромицин назначают детям при следующих состояниях:

Противопоказания к приему препарата

Азитромицин запрещено назначать и использовать при наличии у ребенка следующих противопоказаний:

• повышенной чувствительности к любим препаратам группы макролидов;
• печеночной недостаточности в терминальной стадии;
• детского возраста до 4 месяцев;
• синдрома мальабсорбции;
• непереносимости сахаразы или фруктозы;
• одновременного назначения эрготамина.

Ограничения к назначению

В ряде случаев нужно осторожно назначать азитромицин. Это разрешено делать в ситуациях, когда польза от приема данного лекарственного средства превышает возможный вред. Также использовать азитромицин для детей советуют, если к остальным антибиотикам у возбудителя развилась резистентность.

Поскольку препарат иногда приводит к развитию тахикардии, аритмиям и увеличения интервала Q-T, то применять его при врожденных или приобретенных патологиях сердца нужно под тщательным контролем частоты и ритма.

Существуют сведения, что при существенном снижении показателей почечной фильтрации, происходит дополнительное накопление азитромицина в организме. Поэтому нужно либо выбрать другой препарат, либо использовать уменьшенные дозы.

Форма выпуска препарата

Азитромицин выпускается в форме капсул или таблеток с содержанием активного вещества 125, 250 и 500 мг. Кроме того, специально для детей изготовляется порошок для приготовления сиропа. Содержание азитромицина в нем 100 или 200 мг в 5 мл готовой суспензии.

Сироп после приготовления имеет вкус и запах вишни, банана, клубники или малины.

Оригинальным препаратом считается «Сумамед», который изготовляется хорватской компанией «Pliva». Но кроме него на рынке представлены более доступные аналоги: «Зитрокс», «Азинорт», «Азитрал», «Азитромакс», «Азитромицин», «Азитромицин-Нортон» и другие.

Побочные эффекты

Даже при непродолжительном приеме препарата может развиваться устойчивость бактерий к препарату. Также нечасто присоединяется вторичная грибковая (кандидоз) или микробная инфекция. Описаны случаи развития псевдомембранозного колита, вызванных C. dificcile. Тяжесть этого осложнения различная. У некоторых детей наблюдается только диарея, а у других - серьезное поражение пищеварительного тракта.

В некоторых детей (особенно раннего возраста) описаны случаи возникновения неврологической симптоматики. У них прием препарата сопровождался головной болью, головокружением, парестезией конечностей, сонливостью, депрессией, судорогами, нервозностью, гиперактивностью и расстройствами слуха. При наличии сердечной патологии повышается риск возникновения нарушений ритма, появления тахикардий и аритмий.

Иногда азитромицин угнетает кроветворение в костном мозге пациента. Лабораторно это проявляется снижением количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в периферической крови. У пациента возникают симптомы анемии, вторичной инфекции, кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Описаны случаи возникновения аллергических реакций различной степени тяжести.

При приеме препарата в детей с нарушенной функцией печени регистрировались случаи возникновения токсического гепатита и усугубления недостаточности органа.

Взаимодействие с другими препаратами

Как и другие макролиды, азитромицин нельзя комбинировать с бактерицидными антибиотиками, поскольку уменьшается их эффективность. Следует также избегать одновременного приема препарата с антацидами, поскольку они способны связывать и выводить антибиотик с организма пациента.

Азитромицин также приводит к повышению концентрации сердечных гликозидов (дигоксина) в плазме крови, что нужно учитывать при выборе доз препаратов.

Сходный эффект имеет данный лекарственный препарат на антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) и циклоспорин.

Способ применения азитромицина

Суспензия

Преимущественно детям назначают препарат в форме сиропа. Это позволяет не только точно дозировать необходимое количество азитромицина, но и более положительно воспринимается детьми и их родителями. Сироп принимают перорально один раз в сутки, предварительно отмерив с помощью ложечки или специального шприца нужный объем антибиотика.

Прием должен состояться не скорее 60 минут до приема пищи, или уже через 2 часа после него. После этого обязательно нужно дать ребенку выпить небольшое количество обычной воды. В случае пропуска приема, нужно его осуществить как можно быстрее, а следующую дозу азитромицина принять через 24 часа.

Препарат дозируют детям зависимо от их массы тела. Ниже поданы эти расчеты для сиропа 200 мг/5мл. Суточное количество азитромицина суспензии для детей с массой тела 15-24 кг составляет 5 мл, 25-34 кг - 7,5 мл, 35-44 кг - 10 мл, больше 45 кг - 12,5 мл суспензии. Эти показатели наиболее актуальны для бактерийных инфекций верхних дыхательных путей. При мигрирующей эритеме назначают вдвое большую дозу антибиотика. Курс терапии обычно длится 3 дня, но может быть продолжен врачом до 5.

Форма суспензии 100мг/5мл предназначена для детей первого года жизни. Препарат также принимается один раз в сутки. Дозировка антибиотика следующая: на 1 кг массы тела приходится 0,5 мл сиропа. При этом применять препарат можно только в том случае, если ребенок не легче 5 кг.

Таблетированная форма

Азитромицин в таблетках можно назначать с трехлетнего возраста ребенка. Основной критерий - масса тела более 12,5 кг и способность адекватно глотать данную форму препарата.

Именно для детей были разработаны таблетки с содержанием 125 и 250 мг азитромицина. Дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Курс терапии также длится 3 дня. Основные правила приема не отличаются от таковых для сиропа. После достижения 45 кг, ребенку назначается взрослая доза - 500 мг.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

Азитромицин – это антибиотик широкого спектра действия. Препарат обладает особыми фармакокинетическими свойствами и сочетает высокую активность с хорошей переносимостью больными любого возраста. Это позволяет лечить азитромицином и детей, и взрослых.

Состав

Главное действующее вещество: азитромицин (250 мг).

Вспомогательными веществами являются:

• Лактоза (молочный сахар);
• Низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Стеарат магния.

Состав капсулы:

• Вода;
• Желатин;
• Титана диоксид.

Форма выпуска Азитромицина

Азитромицин выпускается по 6 или 10 капсул:

• В банках из светозащитного стекла;
• В полимерных банках;
• В контурных ячейковых упаковках;
• В полимерных флаконах.

Аналоги

Азитромицина моногидрат, Азивок, Азитрокс, Азитрал, ЗИ-Фактор, Зитролид, Зитроцин, Сумазид, Сумамед, Сумамецин, Сумамокс, Хемомицин.

Фармакологическое действие Азитромицина

Антибиотик-азалид, представитель подгруппы макролидных антибиотиков. Обладает широким спектром действия. Высокие концентрации в очаге воспаления производят бактерицидный эффект.

К азитромицину чувствителен ряд грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также анаэробных микроорганизмов:

• Moraxella catarrhalis;
• Legionella pneumophila;
• B. parapertussis;
• Haemophilus influenzae;
• Campylobacter jejuni;
• Bordetella pertussis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• H. ducrei;
• Gardnerella vaginalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• St. agalactiae;
• St. pyogenes;
• St. viridans;
• Стрептококки групп CF и G;
• Staphylococcus aureus;
• Bacteroides bivius;
• Peptostreptococcus spp;
• Clostridium perfringens.

Азитромицинтакжеактивенктакимвозбудителям, как Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdoferi, Ureaplasma urealyticum. Неэффективен по отношению к грамположительным бактериям, устойчивым к эритромицину.

Антибиотикобладает липофильностью и устойчив к кислой среде, поэтому хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 37%. В плазме максимальная концентрация достигается через 2,5-2,96 часа, составляя 0,4 мг/л.

Препарат хорошо проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути, а также в ткани и органы урогенитального тракта, а именно в предстательную железу. Плохое связывание с белками крови обусловливает долгий период полувыведения и высокую концентрацию азитромицина в тканях. Способность накапливаться в лизосомах играет важную роль для элиминации внутриклеточных возбудителей.

В процессе фагоцитоза вещество высвобождается в очагах инфекции. Его концентрация взаимосвязана со степенью воспалительного отека. Короткие трехдневные и пятидневные курсы терапии разработаны благодаря тому, что действие антибиотика в местах локализации воспаления продолжается на протяжении 5-7 дней после последнего приема.

Азитромицин, по инструкции, можно принимать 1 раз в день. Выведение лекарства происходит в 2 этапа. В течение 8-24 часов после приема начинается период полувыведения, который длится 14-20 часов. Через 2-3 дня препарат выводится полностью.

Показания к применению Азитромицина

Азитромицин, по инструкции, показан при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к лекарству возбудителями:

• Ангине;
• Тонзиллите;
• Синусите;
• Среднем отите;
• Скарлатине;
• Пневмонии;
• Бронхите;
• Импетиго;
• Дерматозе;
• Уретрите;
• Цервиците;
• Болезни Лайма.

Противопоказания

Применение Азитромицина противопоказано при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с дисфункцией печени или почек, а также с аллергическими реакциями в анамнезе.

Активное вещество проникает через плаценту, поэтому во время беременности препарат назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения превышает риск для плода. Грудное вскармливание на период лечения прекращают.

Способ применения Азитромицина

Азитромицин следует принимать 1 раз в день через 2 часа после еды или за 1 час до еды, так как пища снижает всасывание.

Взрослым с инфекциями верхнего и нижнего отдела дыхательных путей, мягких тканей и кожи назначается по 0,5 г в первый день, затем по 0,25 г со второго по пятый день (или по 0,5 г ежедневно в течение трех дней).

При острых урогенитальных инфекциях назначается единоразово 1 г.

При боррелиозе (болезни Лайма) на первой стадии назначается по 1 г в первый день и по 0,5 г ежедневно со второго по пятый день.

Доза Азитромицина для детей определяется с учетом массы тела. При весе более 10 кг в первый день – 10 мг/кг; в следующие 4 дня – по 5 мг/кг. При трехдневном курсе лечения разовая доза составляет 10 мг/кг (курсовая доза 30 мг/кг).

При одновременном назначении антибиотика с препаратами, снижающими кислотность желудка, рекомендуется соблюдать двухчасовой интервал между их приемом.

Побочные действия Азитромицина

Понос, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота. В некоторых случаях – транзиторное увеличение активности ферментов печени. Очень редко – кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Азитромицин усиливает действие дигидроэрготамина, алкалоидов спорыньи. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают, а линкозамиды – уменьшают эффект.

Пища, антациды и этанол замедляют абсорбцию. Лекарство снижает экскрецию, повышает концентрацию и усиливает токсичность циклосерина, антикоагулянтов непрямого действия, фелодипина и метилпреднизолона. Азитромицин ингибирует в гепатоцитах микросомальное окисление, удлиняет период полувыведения, замедляет выделение, повышает токсичность и концентрацию карбамазепина, вальпроевой кислоты, алкалоидов спорыньи, гексобарбитала, дизопирамида, фенитоина, бромокриптина, теофиллина. Несовместим с гепарином.

Условия хранения

Азитромицин следует хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.

Азитромицин - современный полусинтетический антибактериальный препарат подкласса азалидов (группа макролидов), который имеет широкий спектр действия на патогенную микрофлору и обладает выраженным бактериостатическим действием.

Он применяется при воспалительно-инфекционных поражениях, особенно в тех случаях, когда пенициллиновый ряд не подавляет бактериальную флору.

Свойства и состав препарата

Действующим (активным) веществом является азитромицина дигидрат, химическое соединение которого следующее: 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.

Азитромицин отличается способностью быстро проникать во все органы и ткани. Это достигается благодаря активному всасыванию лекарственного вещества из кишечника в кровь. Действующее вещество не боится кислых сред, и быстро растворяется в жирах.

Азитромицина дигидрат - вещество пролонгированного действия, причем однократное применение средства, особенно в ударной дозе, сохраняет свое присутствие в организме до 6 дней . После принятия азитромицина, буквально через 2 часа, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в организме, что позволяет достичь высокого терапевтического эффекта после первых доз лечения.

За счет данной особенности, препарат удачно лечит серьезные инфекции короткими курсами (от 3 до 5 дней), причем с удобной дозировкой - 1 прием в сутки. Благодаря этому азитромицин получил большую популярность в детской практике и применяется при многих инфекциях у подрастающего поколения.

Формы и дозировки азитромицина для детей

Ввиду того, что азитромицин - это мощное средство от бактерий, при легком течении заболевания препарат использовать не рекомендуется . Только при наличии особых показаний его «подключают» как ударное средство. Для детей азитромицин назначается в таблетках по 125 и 250 мг, а также капсулах по 250 мг (согласно действующей инструкции по применению средства). В одном блистере содержится по 6 таблеток или капсул.

Для удобства применения существует еще одна форма азитромицина для детей - это суспензия (сироп), но на упаковках указано не 250 мг, как в таблетированной форме, а дана следующая информация: 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл. Например, чтобы получить суспензию в дозе 250 мг необходимо дать ребенку 12,5 мл однократно (при дозе на упаковке 100 мг/5мл).

Дозировки препарата и длительность приема определяет только врач . Любое антибактериальное средство не подлежит самостоятельному использованию, тем более у детей.

Доза азитромицина 125-250 мг назначается при массе теле не менее 45 кг, в остальных случаях рекомендуют лекарственную форму в виде суспензии. Детям с массой тела до 45 кг расчет препарата проводят из расчета 10 мг/кг (прием 1 раз в сутки).

Препарат принимают вне еды (за час или через два часа после приема пищи). Время употребления лекарства должно быть фиксировано, например, в 11 утра. Таблетку или капсулу не разжевывать и обильно запивать водой.

Инструкция по применению азитромицина для детей рассказывает о способе приема всех форм препарата, но самыми удобными считаются капсулы по 250 мг . Их легко проглатывать, т.к. они скользят, и на языке не остается неприятных ощущений, как от приема таблеток. Твердые формы азитромицина применяются уже у достаточно взрослых детей, которые могут без труда их правильно принять.

Важно! Детям до 6 месяцев азитромицин не показан, в связи с высокой вероятностью появления судорожных реакций и желудочно-кишечных нарушений (вплоть до кровотечений).

Цена на азитромицин 250 варьируется в пределах 50-90 рублей и выше, в зависимости от фармакологической фирмы, хотя можно встретить и социальные предложения, например, от фирмы Вертекс (Россия) - 32 рубля. Аналоги азитромицина имеют более высокую цену. Стоимость сумамеда (Тева, Израиль), наиболее известного аналога, находится в пределах 350 рублей.

Показания к применению азитромицина

Препарат назначается при следующих патологических процессах:

• синуситах (поражениях пазух носа);
• тонзиллитах (острых и рецидивирующих формах);
• фарингитах;
• бронхитах;
• трахеитах;
• плевритах (в начальных стадиях болезни);
• пневмониях;
• роже;
• инфекционных дерматозах;
• фурункулезе;
• скарлатине;
• инфекциях мочеполовых органов;
• импетиго;
• в комплексных схемах лечения ЖКТ;
• болезни Лайма (клещевом боррелиозе).

Чтобы лечение было эффективным, следует провести бактериальный посев на микрофлору с антибиотикограммой. Данный анализ определит возбудителя болезни и поможет установить, подходит ли азитромицин в конкретном случае. К примеру, при ангине берут мазок с области пораженных миндалин.

Отрицательным моментом считается то, что бакпосев готовится 5-10 дней, а болезнь - вещь коварная, и долго ждать не будет. Поэтому, в большинстве случаев, посев выполняют, но лечение назначают вслепую. Если антибиотик не подошел, то при получении результатов мазка можно будет уже точно применить чувствительный препарат к патогенной микрофлоре.

Вы можете ознакомиться с другими эффективными лекарствами от насморка .

Противопоказания и побочные эффекты

Азитромицин, как и все антибактериальные средства, имеет ряд недостатков и не разрешен к применению при следующих состояниях :

• непереносимости к макролидам;
• аритмии (тяжелых формах);
• склонности к аллергическим реакциям;
• миастении;
• тяжелой болезни печени и почек;
• возраст до 6 месяцев.

Побочные реакции возможны в виде:

• поноса;
• рвоты;
• стойкой тошноты;
• головокружения;
• боли или рези в животе;
• метеоризма;
• тахикардии;
• отказа от еды;
• высыпаний на коже;
• раздражительности;
• нарушения сна;
• нарушений биохимических показателей крови (чаще при передозировке).

Появление выраженных побочных эффектов требует немедленной отмены препарата.

Можно принять антигистаминный препарат (эриус , кларитин, лоратадин). Обычно один из этих препаратов доктор назначает для «прикрытия» антибиотиков, заранее предупреждая опасные симптомы. Даже, если и будет реакция на антибиотик, то она пройдет в максимально безобидной форме.

Как правильно хранить азитромицин 250?

Лекарственный препарат должен храниться вдали от детей и солнечного света. Рекомендуемая температура хранения составляет 15-25 °С. Срок годности азитромицина указан на упаковке, и составляет 2-3 года, в зависимости от изготовителя.

Следует помнить, что азитромицин 250 в таблетках и капсулах хранится долго, т.к. каждая пилюля защищена блистером, а сироп (суспензия) в открытом виде быстро портится, ее хранить не следует более 10 суток.

Аналоги азитромицина

Аналоги могут совпадать по действующему веществу или по механизму действия. Итак, приводим список аналогов, которые в своем составе имеют азитромицин:

• хемомицин;
• сумамед;
• клабакс;
• сумамокс;
• азитрокс;
• зитроцин;
• азицид;
• сумаклид;
• зитролид;
• другие.

Данные средства заменяют азитромицин, если сам препарат оказался не совсем подходящим. Все эти аналоги имеют свою цену, и она немного выше цены на азитромицин.

По аналогичному механизму действия подходят следующие препараты:

• кларитромицин;
• эритромицин;
• лекоклар;
• арвицин;
• спирамицин;
• макропен;
• ровамицин;
• фромелид;
• другие.

Аналоги, отзывы, побочные эффекты Азитромицина