Таблетки от астмы эуфиллин. "Эуфиллин": инструкция по применению

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

Действующее вещество

Аминофиллин (aminophylline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max - 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного , который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с .

Дозировка

Внутрь, взрослым следует назначать но 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. , фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Пульмонология

Наименование

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

При серьезных заболеваниях дыхательных путей и бронхиальной астме требуется особый комплексный подход к терапии. Одним из лучших средств в данном случае может стать Эуфиллин в таблетках.

Описание и особенности препарата

Эуфиллин - комплексный препарат, применяемый в медицинской практике для купирования хронических заболеваний нижних дыхательных путей, симптомов астмы, а также для устранения обструктивной болезни легких. Эффективность при лечении кашля обуславливается подавлением таблетками активности рецепторов, отвечающих за его проявление.

Основной компонент состава - аминофиллин. Он оказывает действия:

Благодаря систематическому применению средства удается достичь следующих терапевтических эффектов:

• расслабление бронхиальных мышц;
• повышение качестве вентиляции;
• стимуляция работы диафрагмы;
• улучшение работы дыхательной мускулатуры и дыхательного центра;
• увеличение муколициарного клиренса.

Таким образом, препарат регулирует давление в легких, нормализует дыхание, помогает снизить напряжение сосудов. Действует в течение периода от 4 до 24 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

Эуфиллин не следует использовать при сухом кашле без мокроты, поскольку он стимулирует ее отделение.

Препарат относится к числу симптоматических медикаментов и входит в комплекс мер по купированию бронхиальной астмы.

Применяется также в форме инъекций для быстрого подавления приступа кашля и удушья. Информация о том, сколько стоит упаковка лекарства, зависит от региона реализации, формы выпуска и производителя. Стоимость упаковки медикамента - от 10 рублей в аптеках России. Реализация производится без рецепта врача.

Показания к применению

Эуфиллин назначают при возникновении сухого или влажного кашля, сопровождающего прогрессирование нижних отделов легких. Основные показания для использования таблеток:

При лечении и купировании бронхиальной астмы и обструктивного бронхита таблетки назначаются в составе комплексной терапии в качестве вспомогательного симптоматического средства.

Несколько иначе применяется инъекционный Эуфиллин. Показания к применению в ампулах также составляет мигрень, легочная гипертензия, левожелудочковая недостаточность сердца. Медикамент применяется для быстрого купирования симптомов болезни.

Инструкция и режим дозирования

Принимать медикамент в таблетках необходимо после трапезы с небольшим количеством жидкости. Дозировка определяется следующим образом:

При беременности прием Эуфиллина разрешен только в малых дозах из-за высокого риска развития гипоксии плода.

Стандартная дозировка может быть уменьшена или увеличена на усмотрение врача.

При хроническом течение обструкции Эуфиллин назначают в количестве от 6 до 8 миллиграммов на килограмм массы тела для поддержания нормального функционирования легких и бронхов.

Противопоказания и ограничения

Запрещено использование лекарственного препарата в любой форме при повышенной чувствительности к составу. Другие ограничения:

Люди, страдающие астмой, склонны к аллергическим реакциям на лекарства, поэтому перед применением необходимо проведение теста.

Раствор не следует применять для детей младше 14 лет.

Алкоголь способен усилить абсорбцию Эуфиллина. При одновременном лечении с применением гормональных лекарственных средств вероятность возникновения негативных побочных эффектов увеличивается. Прием энтеросорбентов несовместим с использованием медикамента в любой форме, поскольку снижает эффективность последнего.

Побочные эффекты от применения препарата

При повышенной чувствительности возможно проявление аллергических реакций: кожного зуда, лихорадки. Другие вероятные негативные эффекты:

В редких случаях возможно обострение гастрита, повышение кислотности желудка. В таких ситуациях требуется симптоматическое лечение.

Медикаменты-аналоги, стоимость

Аналогичные препараты могут быть использованы при недостаточной эффективности Эуфиллина или повышенной чувствительности пациента к его составу.

Фармакологическая индустрия может предложить целый ряд лекарств для устранения бронхообструктивного синдрома. Однако наиболее эффективным остаётся старое и недорогое лекарственное средство под названием Эуфиллин. Итак, давайте рассмотрим с вами инструкцию по применению препарата Эуфиллин детьми и взрослыми, цены, отзывы о нем и доступные аналоги.

Особенности препарата

Эуфиллин является бронхолитическим препаратом, расслабляющим мышцы бронхов и расширяющим сердечные сосуды. Важная его особенность в том, что он растворяется в воде, а это обуславливает возможность внутривенного или внутримышечного введения.

Состав

В одной таблетке препарата содержится 150 мг аминофиллина. В качестве вспомогательных веществ использованы стеарат кальция и картофельный крахмал.

Лекарственные формы

• Эуфиллин продается в виде таблеток, упакованных в картонную коробку. Средняя цена за 30 шт. составляет 20 рублей.
• Эуфиллин в ампулах (раствор для уколов (5 мл) содержит эуфиллина – 120 мг, в качестве вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Средняя цена (за 10 ампул) — 70 рублей.

Фармакологическое действие

Эуфиллин является производным ксантина, по сути, бронхолитическим средством. Его фармакологическое действие основано на:

1. увеличении накопления в организме циклического аденозинмонофосфата;
2. ингибировании фосфодиэстеразу;
3. блокировке пуриновых рецепторов;
4. снижении поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны;
5. уменьшении сократительной способности гладкой мускулатуры;
6. расслаблении мускулатуры бронхов;
7. увеличении мукоцилиарного клиренса;
8. стимуляции сокращений диафрагмы;
9. улучшении функции дыхательных мышц.

Также препарат обладает такими свойствами:

• Эуфиллин обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, поскольку способен повышать чувствительность к углекислому газы и улучшать вентиляцию альвеол, что снижает тяжесть и частотность эпизодов апноэ.
• Препарат нормализует дыхательную функцию, поскольку помогает насытить кровь кислородом и снизить в ней концентрацию углекислоты.
• Выявлено также стимулирующее воздействие на сердечную мышцу: препарат повышает силу и количество сокращений, улучшает кровоток в коронарных артериях, понижает тонус сосудов. Также Эуфиллин снижает тромбообразование, повышает кислотность желудочного секрета.
• Большие дозы оказывают также энилептогенное действие.

Фармакодинамика

Эуфиллин способен усиливать расслабление бронхов и уменьшение отека слизистой, достигаемых при приеме тербуталина и сальбутамола. Ни в коем случае нельзя пить Эуфиллин с бета-блокаторами, поскольку это может привести к бронхоспазму.

Фармакокинетика

После приёма Эуфиллин всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.

Никотин не только влияет на вышеозвученный показатель, но и активирует метаболизм, приводит к ускоренному выведению аминофиллина. Непосредственно Эуфиллин влияет на увеличение экскреции лития.

Показания к применению Эуфиллина рассмотрены далее.

Показания

Прием Эуфиллина показан при бронхообструктивном синдроме, например, при:

1. бронхиальной астме;
2. ХОБЛ;
3. эмфиземе легких;
4. хроническом обструктивном бронхите;
5. ночном апноэ.

Важно знать:

• Применение Эуфиллина при беременности показано только в тех случаях, когда ожидаемая польза от него превышает риск воздействия на эмбрион.
• Детям до 3 лет давать лекарственное средство противопоказано.
• На время приема препарата необходимо прекратить лактацию.

Инструкция по применению

Эуфиллин принимается внутрь:

• Взрослым. По 150 мг 1-3 р. в сутки. Максимальная доза - 0,5 гр (разовая) и 1,5 гр (суточная).
• Детям. Из расчёта 7-10 мг/кг в сутки, деля на 4 приема. Максимальная доза - 7 мг/кг (разовая) и 15 мг/кг (суточная).

Курс определяется течением болезни и переносимостью препарат, может составлять от нескольких суток до нескольких месяцев.

Противопоказания

Главным противопоказанием к приёму Эуфиллина можно назвать гиперчувствительность к основному действующему веществу препарата и производным ксантина. Также не рекомендуется принимать препарат людям с:

1. эпилепсией;
2. язвенной болезнью;
3. гастритом с повышением кислотности;
4. тахиаритмией;
5. кровоизлиянием в сетчатку;

С осторожностью следует отнестись к приёму лекарства людям, страдающим:

1. повышенной судорожной готовностью;
2. почечной или печеночной недостаточностью;
3. неконтролируемым гипотиреозом;
4. гиперплазией предстательной железы;
5. в пожилом и детском возрасте.

Побочные действия Эуфиллина

Наиболее частыми побочными явлениями, которые по большей части возникают при передозировке, являются головокружения и головные боли, состояние тревожности и раздражительности, бессонница, возбуждение и тремор. Также прием препарата может повлечь:

1. кардиалгию;
2. снижение АД;
3. кожную сыпь;
4. лихорадку;
5. боли в области груди;
6. альбуминурию;
7. гематурию;
8. усиление диуреза;
9. повышенное потоотделение;

Передозировка препаратом часто влечёт за собой снижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства кишечника. Может приводить к серьёзным последствиям вроде почечной недостаточности и некроза скелетных мышц.

Особые указания

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Главное фармакологическое действие препарата – снижение концентрации кальция в клетках. Благодаря этому он используется для расслабления гладкой мускулатуры, в частности бронхов. Назначается при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Для купирования острых приступов доступен в инъекционной форме.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Обе лекарственные формы используются при одних и тех же состояниях, однако по составу немного отличаются.

Описание и состав

Главным активным компонентом Эуфиллина в таблетках является аминофиллин в дозировке 150 мг. Химически, это вещество является солью теофиллина. Присоединение аминогруппы дало возможность применять препарат в пероральной форме, повысив его растворимость и уровень абсорбции.

В ампульном растворе главное действующее вещество - сам теофиллин, который является производным ксантина. В 1 мл раствора содержится 20 мг теофиллина. Механизм действия основан на блокировании аденозиновых рецепторов, снижении концентрации внутриклеточного кальция и увеличении цАМФ. Это приводит к получению следующих клинических эффектов:

1. Бронхолитическому.
2. Спазмолитическому.
3. Сосудорасширяющему.

Благодаря им Эуфиллин и нашел свое применение в медицине, а именно, в пульмонологии. Оказывая влияние на гладкие мышцы бронхов, он вызывает их расслабление, которое особенно выражено при исходной констрикции. Кроме бронхолитического действия, важное значение имеет способность теофиллина повышать мукоцилиарный клиренс, тормозить выделение медиаторов аллергии и воспаления, а также стабилизировать мембраны тучных клеток.

Кроме этого, Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, скелетные мышцы и миокард, а также оказывает слабое и непродолжительное диуретическое действие. Стимулируя выделение адреналина, Теофиллин оказывает непрямое воздействие на адениновые рецепторы в некоторых тканях.

Эуфиллин стимулирует дыхательный центр, усиливает работу левого желудочка сердца, увеличивает ударный объем крови и насыщение ее кислородом, снижает концентрацию углекислоты. После приема препарата кровоток в периферических тканях возрастает, а церебральное кровообращение может незначительно уменьшаться. За счет усиления почечной циркуляции достигается мочегонный эффект.

Из менее важных клинических эффектов, которые все же необходимо принимать по внимание, можно назвать:

1. Уменьшение тромбообразования.
2. Улучшение реологических свойств крови.
3. Токолитическое действие.
4. Повышение кислотности желудочного сока.
5. Эпилептогенное действие (проявляется в высоких дозах).
6. Расширение внепеченочных желчных путей.

У курильщиков фармакодинамика Эуфиллина меняется и скорость его выведения увеличивается.

Фармакологическая группа

Средство для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Производное ксантина.

Показания к применению

для взрослых

Эуфиллин назначается для лечения:

1. Бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме.
2. Эмфиземы легких.
3. Нарушения дыхания, в частности, при ночном апноэ.
4. Легочного сердца.
5. Гипертензии малого круга кровообращения.
6. Нарушений мозгового кровообращения (для парентеральной формы).
7. Левожелудочковой недостаточности с бронхоспазмом (для парентеральной формы).

В составе комплексной терапии препарат может использоваться при:

1. Отечном синдроме почечного генеза.
2. Сердечной недостаточности острого и хронического течения.

для детей

Чаще показанием к применению является апноэ новорожденных и бронхообструктивный синдром. Однако Эуфиллин может назначаться и при других состояниях, на усмотрение врача.

В форме таблеток препарат можно применять только детям старше 3 лет. В форме раствора для внутривенного введения в отдельных случаях препарат может назначаться детям с самого раннего возраста после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

для беременных и в период лактации

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения Эуфиллином грудное вскармливание придется прекратить. В период беременности он также противопоказан, так как может обнаруживаться в опасных концентрациях в крови новорожденного. Если беременной все же был назначен Эуфиллин, то после родов ребенок требует тщательного наблюдения.

Противопоказания

Нельзя использовать Эуфиллин при следующих состояниях:

1. Повышенная чувствительность к производным ксантина (в том числе, кофеин, ).
2. Острая сердечная недостаточность.
3. Стенокардия.
4. Острый инфаркт.
5. Экстрасистолия.
6. Пароксизмальная тахикардия.
7. Атеросклероз тяжелой степени.
8. Обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки.
9. Эпилепсия или повышенная судорожная готовность.
10. Нарушения в работе .
11. Геморрагический инсульт или кровоизлияния в сетчатку.
12. Отек легких.
13. Нарушения в работе печени или почек.
14. Сепсис.
15. Порфирия.

Применения и дозы

для взрослых

После внутривенной инъекции эффект наступает уже через 5 минут. Режим дозирования подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. При этом учитывается не только характер заболевания, но и сопутствующие патологии у пациента, а также его стаж курения.

Инъекция происходит в положении лежа с обязательным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Раствор готовится непосредственно перед введением после разведения натрия хлоридом.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 10 мг/кг. Полученное количество делят на три приема. При появлении головокружения или других побочных эффектов препарат следует вводить капельным способом. Высшая разовая доза составляет 250 мг, суточная – 500 мг.

для детей

С 14-летнего возраста доза Эуфиллина составляет 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза зависит от возраста пациента. С 3 до 9 лет она составляет 24 мг/кг. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно курс лечения составляет несколько дней, однако не рекомендуется продолжать его дольше 2 недель.

Побочные действия

Действие Эуфиллина затрагивает большинство систем органов, поэтому спектр побочных проявлений также может быть широким. Пациенты отмечали следующие нежелательные реакции:

1. Кожные высыпания, зуд, анафилактический шок, дерматит.
2. Бессонница, головокружение, тремор, судороги, тревожность, изменение сознания.
3. Изменение частоты сердцебиения, сердечная недостаточность, коллапс.
4. Тошнота, диарея, снижение аппетит, атония кишечника, обострение язвы.
5. Метаболические нарушения.
6. Чувство жара, повышение температуры, повышенная потливость, слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно взаимодействие с такими лекарственными веществами:

1. Эфедрин, бета-адреностимуляторы и кофеин – усиление действия Эуфиллина.
2. Кортикостроидные гормоны – увеличение вероятности их побочных эффектов.
3. Фенобарбитал, – снижение эффективности Эуфиллина.
4. Сорбенты. Антидиарейные препараты – ослабляют действие Эуфиллина.
5. Антибиотики группы фторхинолонов, – усиление эффективности препарата.
6. Мочегонны средства – усиление их действия.
7. Средства, влияющие на нервную систему – повышение нейротоксичности.

Особые указания

С осторожностью и под более тщательным наблюдением препарат назначают пациентам с:

1. Вирусной инфекцией.
2. Сердечно-сосудистыми заболеваниями.
3. Гиперплазией предстательной железы.
4. Глаукомой, а также людям, старше 60 лет.

При ускоренном выведении теофиллина (например, у курильщиков) требуется увеличение дозы препарата.

Употребление кофе и чая может усиливать фармакологические эффекты Эуфиллина.

Передозировка

Концентрации теофиллина в крови более 20 мг/кг могут вызвать симптомы передозировки:

1. Гиперемию лица.
2. Бессонницу.
3. Диарею.
4. Гипергликемию.
5. Эпилептические припадки.
6. Интоксикацию.
7. Тремор.
8. Спутанность сознания.
9. Аритмию.

При появлении первых признаков необходимо отменить препарат, контролировать показатели гемодинамики и ускорить выведение теофиллина из организма. При появлении судорог их купируют .

Условия хранения

Препарат хранится при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Вместо Эуфиллина можно применять следующие препараты:

1. Аминофиллин-Эском является полным аналогом препарата Эуфиллин. Производится препарат в виде раствора для введения в вену. Его можно применять у детей с 3-х лет. В случае, когда польза для матери превышает вред для ребенка, медикамент можно прописывать беременным и кормящим.
2. Теопэк является заменителем Эуфиллина по терапевтической группе. Выпускается препарат в обычных и пролонгированных таблетках. Прописывать лекарство можно пациентам старше 3-х лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
3. Теотард содержит в качестве действующего вещества теофиллин. Выпускается медикамент в пролонгированных капсулах, разрешенных детям старше 6 лет. С осторожность их следует пить в период беременности и лактации.
4. Теостат является заменителем Эуфиллина по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в делимых пролонгированных таблетках, которые можно детям с 3-х лет. По строгим показаниям препарат может применяться в период беременности.
5. Аэрофиллин. В качестве главного компонента содержит доксофиллин. Его преимущество в том, что он не влияет на транспорт ионов кальция и не блокирует аденозиновые рецепторы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов на сердце, почки, сосуды и нервную систему.
6. Неофиллин. Содержит теофиллин и является аналогом Эуфиллина.
7. Теотард. Также содержит теофиллин, но выпускается в капсулах, которые имеют пролонгированное действие.
8. Пуроксан. Выпускается в форме сиропа, разрешен к применению у детей. Активный компонент – доксофиллин, который имеет меньше побочных эффектов.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 29 рублей. Цены колеблются от 9 до 99 рублей.