Таблетированные цефалоспорины 3 поколения. Цефалоспорины iii поколения
Цефалоспорины третьего поколения обладают высокой активностью против аэробных грамотрицательных бактерий. Это один из наиболее популярных препаратов, представляющих цефалоспорины 3 поколения.
Цефалоспорины имеют довольно широкий спектр действия, благодаря чему их активно используют для лечения инфекций (бактериальных) верхних дыхательных путей, мочеполовой, пищеварительной системы. Кроме того, цефалоспорины 3 поколения производят менее угнетающий эффект на иммунитет, реакция защитной системы практически не снижается, интерферон выделяется в нормальном количестве.
Цефалоспорины 3 поколения
Антибиотики из этой серии обладают повышенной активностью и могут применяться в борьбе с наиболее сложными инфекциями.
Цефалоспорины третьего поколения — АТХ-классификация лекарственных препаратов
А вот в борьбе со стафилококками цефалоспорины практически не применяются. Таблетки обладают достаточно обширным спектром действия.
Антибиотики группы цефалоспоринов, применение
Благодаря этому побочные эффекты от применения таблеток практически отсутствуют. Кроме того, цефалоспорины практически не влияют на работу кишечника.
Препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Чаще всего таблетки используют при воспалительных процессах дыхательной системы. Если рассматривать цефалоспорины 3 поколения для детей, то о медикаменте «Панцеф» стоит вспоминать в первую очередь.
Лекарства группы: Цефалоспорины третьего поколения
Некоторые цефалоспорины 3-го поколения используются в профилактических целях после хирургического вмешательства. Таблетки «Цедекс» прекрасно воздействуют на микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам.
Таблетки «Цедекс» назначают детям старше 12 лет для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. А вот пациентам, которые имеют аллергию на пенициллины, таблетки противопоказаны.
Антибиотики-цефалоспорины 3 поколения используют для лечения инфекций дыхательной системы, а также несложных инфекций кожи и подкожной клетчатки.
Таблетки могут быть назначены пожилым людям, а также женщинам в период лактации. Многие пациенты, ввиду своих физиологических особенностей, не могут пить таблетки. Пожилым людям цефалоспорины могут назначаться в форме раствора для инъекций.
Еще один цефалоспориновый антибиотик обширного спектра действия, который предлагается в аптеках в форме порошка. Нередко для лечения заболеваний бактериальной этиологии используются цефалоспорины в таблетках.
Первый препарат из этой группы был получен в 1964 году (цефалотин). С тех пор успешно было синтезировано большое количество цефалоспоринов. Антибиотики цефалоспоринового ряда на сегодня подразделяют на несколько поколений.
Препараты цефалоспорины 3-го поколения в ампулах для инъекций
Отсюда следует, что таблетированные формы представлены только тремя поколениями. Из 1 поколения в таблетках выпускается Цефалексин (Кефлекс).
Что же касается 3 поколения, то в эту группу входят Цефиксим и Цефтибутен. Каждое поколение имеет свои особенности. Важно, что препараты 1 поколения менее устойчивы к бета-лактамазам. Таблетки цефалоспоринов 1 поколения убивают стафилококков, стрептококков, нейссерию, кишечную палочку, шигелл и сальмонелл.
Фармакологическая группа — Цефалоспорины
Для антибиотиков цефалоспоринов 2 поколения характерен более широкий спектр антимикробного действия. Наиболее часто для лечения больных применяются препараты 3 поколения.
Это средство применяется перорально в виде таблеток. Препарат не назначается детям до 3 лет и при непереносимости лекарства.
Из таблетированных препаратов 2 поколения могут приниматься Зиннат и его аналоги. Из таблетированных форм третьего поколения нередко больным назначаются Супракс или Цемидексор.
Цефалоспорины третьего поколения не разрушаются (3-лактамазой, которую могут продуцировать Н. influenzae и N. gonorrhoeae, и многими р-лактамазами, образуемыми Enterobacteriaceae.
Цефалоспорины третьего поколения - ценные лекарственные средства для лечения бактериального менингита.
Стоит заметить, что усовершенствованное молекулярное строение этих синтетических антибиотиков позволяет добиться минимального количества побочных действий на организм.
При каких заболеваниях назначаются цефалоспорины в таблетках?
Описываемые препараты используются при инфекциях вторичного рода для внебольничного и стационарного лечения. Также они могут применяться в качестве поддерживающей терапии одновременно с парентеральными средствами. Значительная часть данной группы медикаментов выпускается в форме порошков для изготовления суспензии.
Малышам чаще всего назначают в виде суспензии цефалоспорины 3 поколения. Немногие цефалоспорины третьего поколения, в частности цефтазидим, активны против P. aeruginosa.
Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.
Общая характеристика Цефалоспоринов
Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:
- способствуют оказанию бактерицидного действия;
- отличаются широким спектром терапевтического действия;
- примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
- препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.
Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.
Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:
- аллергических реакций;
- диспепсических расстройств;
- флебитов;
- гематологических реакций.
Классификация лекарств
Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:
| Поколение | Препараты для внутреннего приема | Лекарства для парентерального (внутривенного, внутримышечного) введения |
| 1 | Цефалексин | Препараты на основе цефазолина: Цефамезин, Кефзол |
| 2 | Препараты на основе цефуроксима-аксеитила: Зиннат, Кимацеф, Зинацеф, Цефтин | Цефуроксим, Цефокситин |
| 3 | Цефиксим | Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон |
| 4 | Цефепим, Меропенем, Азтреонам | |
| 5 | Цефтаролина фосамил, Цефтобипрол |
Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).
Препараты 1 поколения
Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.
Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.
Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.
Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.
Лекарства 2 поколения
Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:
- грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
- инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.
Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.
После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.
Показания к задействованию данной группы средств являются:
- обострение синусита и среднего отита;
- хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
- терапия послеоперационных состояний;
- инфицирование кожных покровов, суставов, костей.
Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.
Препараты 2 поколения для внутреннего приема
К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:
- таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
- суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.
Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.
Препараты 3 поколения
Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:
- парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
- препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.
Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)
Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:
- комплексная терапия обострений хронического бронхита;
- развитие гонореи, шигиллеза;
- ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.
По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.
При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.
Использование Цефатоксима
Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:
- развитие острой и хронической формы синусита;
- развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
- воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
- тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
- выявление бактериального менингита;
- комплексная терапия гонореи;
- развитие сепсиса.
Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.
Особенности использования Цефтриаксона
Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:
- возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
- двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
- дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.
Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей
Лекарства 4 поколения
Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:
- нозокомиальной пневмонии;
- интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
- инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
- сепсиса;
- нейтропенической лихорадки.
При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.
Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:
- большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
- меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
- препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
- пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.
Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:
- местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
- диспепсических расстройств;
- гепатита, желтухи;
- реакций нейротоксичности.
Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.
Лекарства 5 поколения
Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.
Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:
- Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
- Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.
Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.
Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.
Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами — эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.
Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.
Первое поколение
История открытия и механизм получения
В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.
Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин ® , был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.
Источником для получения послужил цефалоспорин С ® — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.
В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.
Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим ® . Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон ® , был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.
Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. цефтазидима ® .
Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).
Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.
Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов
Все медикаменты этого класса отличаются:
- бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
- лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
- наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
- высоким синергизмом с аминогликозидами;
- минимальным нарушением микрофлоры кишечника.
К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет цефаклор ®). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.
Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон ® и цефоперазон ® . Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.
Цефотаксим ® , цефепим ® , цефтазидим ® и цефтриаксон ® способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.
Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии
Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.
Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.
Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.
Резистентность к химиотерапевтическим средствам
Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.
Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.
Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижение прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика — приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.
Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.
Природа приобретённой толерантности
Мутационно-селекционная
- Быстрая устойчивость, по стрептомициновому типу. Развивается на , рифампицин ® , налидиксовую кислоту.
- Медленная, по пенициллиновому типу. Специфична для цефалоспоринов, .
Трансмиссивный механизм
Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).
Резистентность и микроорганизмы
Чаще всего резистентность характерна для:
- — и энтерококков;
- кишечной палочки;
- клебсиеллы;
- микобактерий туберкулёза;
- шигеллы;
- псевдомонад.
Цефуроксим ®
- Рекомендован для лечения среднего и острых .
- Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
- Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
- Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
- Входит в состав комплексного лечения инфекций .
Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима ® натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима ® аксетила.
Цефаклор ®
Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и .
Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения
Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.
Цефтриаксон ® и Цефоперазон ®
Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.
Цефоперазон ® практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.
Цефоперазона/сульбактам ®
Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.
Состоит из сочетания цефоперазона ® с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.
Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.
Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом ® для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.
Назначаются при нейтропенической лихорадке.
Препараты пятого поколения
Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.
Не назначаются:
- до 18 лет;
- пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.
Цефтобипрол ® (Зефтера ®) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.
Дозировки и кратность применения основных представителей группы
Парентеральное применение
Используется в/в и в/м введение.
| Название | Расчет для взрослых | Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей (в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки) |
| Цефазолин ® | Назначается из расчёта 2.0-6.0 г/сутки за три введения. В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства. |
50-100, разделяя на 2-3 раза. |
| Цефуроксим ® | 2.25-4.5 г в сутки, в 3 применения. | 50-100 за 2 р. |
| Цефотаксим ® | 3.0-8.0 г за 3 раза. При менингите до 16 г в шесть введ. Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно. |
От 40 до 100 в два введения. Менингит — 100 за 2 р. Не более 4.0 г за сутки. |
| Цефтриаксон ® | По 1 г, каждые 12 часов. Менингит — по 2 г, каждые двенадцать часов. Гонорея — 0.25 г однократно. |
Для терапии острого среднего отита используют дозу 50, в три инъекции. не превышая 1 г за раз. |
| Цефтазидим ® | 3.0-6.0 г в 2 введения | 30-100 за два раза. При менингите 0,2 г за два введения. |
| Цефоперазон ® | От 4 до 12 г за 2-4 введ. | 50-100 за три раза. |
| Цефепим ® | 2.0-4.0 г за 2 раза. | В возрасте, старше двух месяцев применяют по 50, разделяя на три введения. |
| Цефоперазон/сульбактам ® | 4.0-8.0 г за 2 введ. | 40-80 за три применения. |
| Цефтобипрол ® | По 500 мг, каждые восемь часов в виде 120-минутных в/в инфузий. | — |
Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?
| Название | Расчет для взрослых | Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей (в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки) |
| Цефалексин ® | По 0.5-1.0 г четыре раза в день. | Из расчёта 45 за три употребления. |
| назначают по 0.5 г два раза в сутки. | 12.5-25 два раза в день. | |
| Цефуроксим ® | 0.25-0.5 г во время приёма пищи, дважды в сутки. | 30, за 2 употребления во время еды. Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма. |
| При тонзиллофарингитах курс лечения — 10 дн. | ||
| По 0.25 каждые двенадцать часов. | До 20 за 2 раза. | |
| Цефаклор ® | По 0.25-0.5 г три раза в день. | 20-40 в три приёма. |
| Цефиксим ® | 0.4 г за 2 употребления. | В возрасте, старше шести месяцев назначают по 8 мг/кг, разделяя на два раза. |
| Цефтибутен ® | Разовая доза 0.4 г. | 9, за 1-2 употребления. |
Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания
- Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
- Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками — это повышает риск кишечного кровотечения.
- Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
- Цефоперазон ® имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.
Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.
Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко — псевдомембранозный колит.
Реже возможно появление гемолитической анемии.
Цефтриаксон ® не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.
Различные возрастные группы
Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.
Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим ® , Цефтибутен ® .
У новорождённых детей рекомендованы более высокие дозировки в связи с замедленной почечной экскрецией. Важно помнить, что Цефипим ® разрешен только с двухмесячного возраста, а Цефиксим ® с шестимесячного.
У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.
При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел « » в верхнем меню сайта.
Антибиотики цефалоспоринового ряда являются высокоэффективными препаратами. Открыли их в середине прошлого века, но в последние годы были разработаны новые средства. Таких антибиотиков существует уже пять поколений. Наиболее распространенными считаются цефалоспорины в виде таблеток, которые отлично справляются с различными инфекциями и их могут хорошо переносить даже маленькие дети. Они удобны в применении, и врачи довольно часто назначают их для лечения инфекционных заболеваний.
История появления цефалоспоринов
В 40-е годы прошлого века итальянским ученым Бродзу, изучавшего возбудителей тифа, был обнаружен грибок, который обладал антибактериальной активностью. Было установлено, что он довольно эффективен
в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Позднее этим ученым было выделено вещество из этого грибка, названное цефалоспорином, на основе которого были созданы антибактериальные препараты, объединенных в группу цефалоспоринов. Благодаря своей устойчивости к пенициллиназе, они стали использоваться в тех случаях, когда пенициллин оказал свою неэффективность. Первым препаратом антибиотиков цефалоспоринового ряда стал Цефалоридин.
На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.
Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда
Антибактериальное действие цефалоспоринов объясняется их способностью уничтожать ферменты, которые составляют основу клеточной мембраны бактерий. Свою активность они проявляют исключительно против микроорганизмов, которые растут и размножаются.
Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.
Классификация
Цефалоспорины делятся на группы по различным критериям: эффективности, спектру действия, способу введения. Но наиболее распространенной считается классификация по поколениям. Рассмотрим более подробно список препаратов цефалоспоринового ряда и их предназначение.
Препараты 1 поколения
Самым популярным лекарственным средством является Цефазолин, который используют против стафилококков
, стрептококков и гонококков. Попадает он в пораженное место с помощью парентерального введения, а наивысшая концентрация действующего вещества достигается в том случае, если вводить препарат три раза в день. Показанием к применению Цефазолина является негативное действие стафилококков и стрептококков на суставы, мягкие ткани, кожу, кости.
Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций.
Препараты 2 поколения
Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:
Цефуроксим – препарат, которые не активен в отношении морганелл, синегнойной палочки, большинства анаэробных микроорганизмов и провиденций. В результате парентерального введения он проникает в большинство тканей и органов, благодаря чему антибиотик используют при лечении воспалительных заболеваний мозговой оболочки.
Суспензия Цеклор
назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.
Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:
- обострение среднего отита и синусита;
- лечение послеоперационных состояний;
- хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
- инфицирование костей, суставов, кожных покровов.
Препараты 3 поколения
Изначально цефалоспорины третьего поколения были задействованы в стационарных условиях для лечения тяжело протекающих инфекционных заболеваний . В настоящее время такие лекарственные средства используют и в амбулатории благодаря повышенному росту резистентности возбудителей недуга к антибиотикам. Препараты 3 поколения назначают в следующих случаях:
Цефиксим и Цефтибутен , предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.
Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:
Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.
Препараты 4 поколения
Антибиотики этой группы появились довольно недавно. Такие лекарственные средства изготавливают только в виде инъекций, так как в этом случае они лучше воздействуют на организм. Цефалоспорины 4 поколения в таблетках не выпускают, потому что эти медикаменты имеют особое молекулярное строение, из-за чего активные компоненты не способны проникать в клеточные структуры слизистой кишечника.
Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.
Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:
Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем , но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.
Следующий препарат – Меронем
, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:
- большая активность в отношении грамотрицательных бактерий;
- низкая активность по отношению стрептококковых инфекций и стафилококков;
- не оказывает противосудорожного действия;
- используется для внутривенного струйного или капельного вливания, но стоит воздержаться от внутримышечного введения.
Препарат Азактам
обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:
- образование тромбофлебитов и просто флебитов;
- желтуха, гепатит;
- диспепсические расстройства;
- реакции нейротоксичности.
Препараты 5 поколения
Цефалоспорины пятого поколения оказывают бактерицидный эффект, способствуя разрушению стенок патогенов. Такие антибиотики проявляют активность в отношении микроорганизмов, которые выработали устойчивость к цефалоспоринам третьего поколения и лекарственным средствам из группы аминогликозидов.
Зинфоро – этот препарат применяют
для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота. С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом.
Зефтер – такое лекарственное средство выпускают в виде порошка, из которого готовят раствор для инфузий. Его назначают для лечения придатков и осложненных инфекций кожных покровов, а также при инфицировании диабетической стопы. Перед использованием порошок следует растворить в растворе глюкозы, физиологическом растворе или воде для инъекций.
Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.
Таким образом, цефалоспорины – это довольно обширная группа антибактериальных препаратов, применяемые для лечения заболеваний у взрослых и детей. Лекарства такой группы очень популярны благодаря своей низкой токсичности, эффективности и удобной форме применения. Существует пять поколений цефалоспоринов, каждые из которых отличаются своим спектром действия.
В этой группе цефалоспоринов впервые проявляется противосинегнойная активность. По антибактериальному спектру в отношении грамположительных микробов они слабее, чем препараты первых 2-х поколений.
Цефотаксим (клафоран). Самый известный противосинегнойный цефалоспорин. Кроме того, его можно использовать для лечения инфекций, вызванных возбудителями грамотрицательной природы т анаэробами. Препарат назначают по 1,0 г 2 раза в сутки внутримышечно или внутривенно.
Цефтриаксон. По свойствам препарат приближается к клафорану. Обладает пролонгированным действием. Назначается по 1,0 г. 1 раз в сутки внутримышечно или внутривенно.
Моксалактам. Практически не отличается от препаратов 3-го поколения. Назначают по 1,0 г 2 раза в сутки внутримышечно или внутривенно.
Цефтизоксим. Препарат назначается по 0,5 г внутримышечно или внутривенно. Выпускается во флаконах по 0,5 г.
Оральные цефалоспорины 3-его поколения.
Препараты этого поколения имеют улучшенные фармакологические характеристики. Период полувыведения у них увеличился, что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Расширился антибактериальный спектр. Повысилась устойчивость к действию b-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными микроорганизмами, за исключением синегнойной палочки.
Цефподаксим. Хорошо проникает в легкие и бронхи. Выводится с мочой и желчью. Препарат назначают при бронхитах и пневмониях, вызванной атипичной флорой, при среднем отите и синусите. Обычная доза для взрослых 0,1 -0,2 г. 2 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 0,1 и 0,2 г.
Цефиксим (цефспан) Обладает широким спектром бактерицидного действия на некоторые виды грамположительных бактерий и на целый ряд грамотрицательных микроорганизмов. Накапливается в сыворотке крови, моче и желчи.
Препарат назначают по 0,2 г 2 раза в сутки или по 0,4 г 1 раз в сутки.
Курс лечения 7-10 дней. Выпускается в таблетках по 0,2 и 0,4 г; в виде суспензии – 10мг/5мл.
Цефпрозил (цефзил). Широко используется в детской практике. Основными показаниями для назначения препарата служат средний отит, синусит, заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
Взрослым назначают по 0,25-0,5 г. 1 или 2 раза в сутки, детям – из расчета по15мг/кг массы тела. Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде суспензии-125 или 250 мг/5мл.
Цефтибутен (цедекс). Обладает способностью быстро проникать в ткани организма. Один из самых эффективных цефалоспоринов для лечения хронического среднего отита у детей и острого синусита у взрослых.
Взрослым назначают по 0,4 г 1 раз в сутки, детям – из расчета по 9 мг/кг
массы тела 1 раз в день, но не более 0,4 г в день.
Выпускается в капсулах по 0,4г. по 5 капсул в упаковке, а также в виде порошка (7,5 г. во флаконе) для приготовления суспензии.
Ое поколение цефалоспоринов.
Спектр их действия очень широкий и больше, чем у предшествовавших поколений. Они одинаково высоко активны как против (+), так и против грам(-) бактерий. Они эффективны при наличии резистентности бактерий к цефалоспоринам других поколений. Высоко резистенты к β-лактамазам. К препаратам IV–ого поколения вторичная резистентность развивается медленно. Все препараты IV-ого поколения вводятся только парентерально (в/в или в/м).
К их числу относятся цефепим, цефпиром (кейтен), цефклидин, цефквином, цефозопром.
Основной препарат этого поколения цефепим (максипим). Используется как антибиотик резерва в лечении тяжелых госпитальных инфекций различной локализации.
Карбапенемы.
Известно 2 поколения карбапенемов. К первому относят: имипенем, ко второму поколению относя меропенем.
Препараты бактерицидного действия. Обладают выраженным постантибиотическим эффектом. Высокоактивные антибиотики. Это самые активные антибиотики в отношении грам(+) бактерий и бактероидов и высокоактивны в отношении грам(-) (уступают только фторхинолонам.
Спектр их антибактериального действия - ультраширокий, самый широкий среди всех антибиотиков. Спектр антибактериального действия карбапенемов равен 4 антибактериальным препаратам (например, цефалоспорин 3 поколения, аминогликозид, метронидазол и ампициллин).
Природная резистентность к карбапенемам у хламидий, микоплазм, микобактерий туберкулеза, грибков, простейших и метициллинрезистентных стафилококков.
Вторичная (индуцированная) резистентность микроорганизмов к карбапенемам развивается редко и медленно. В отличие от всех других β-лактамных антибиотиков они не разрушаются β-лактамазами. Карбапенемы вводятся только парэнтерально (в/в или в/м), причем препараты предназначенные для в/в введения можно вводить только в/в. Препараты предназначенные для в/м введения можно вводить только в/м.
Карбапенемы нельзя применять с другими β-лактамными антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллинами, монобактамами) из-за антагонизма.
Карбапенемы - малотоксичные препараты с большой широтой терапевтического действия.
Показания к применению. Карбапенемы - это резервные антибиотики для лечения тяжелых инфекций у больных при неэффективности других антибиотиков. Они используются при следующих инфекциях:
1. Внутрибрюшная инфекция. При этом они могут быть заменой двойной противомикробной терапии (аминогликозид + метронидазол)
2. Акушерско-гинекологическая инфекция.
3. Тяжелые инфекции у новорожденных.
4. Осложненные мочевые инфекции.
5. Госпитальные пневмонии и инфекции нижних дыхательных путей.
6. Сепсис.
7. Инфекции у больных с нейтропениями.
8. Менингит. В этом случае препарат выбора - меропенем, так как он лучше проникает в мозг и у него меньше нейротоксичность.
Монобактамы.
Вся группа представлена одним синтетическим β-лактамным антибиотиком-азтреонамом (азактам).
Обладает бактерицидным действием. Спектр действия узкий. Препарат влияет на грам(-) бактерии, включая синегнойную палочку. По спектру антибактериального действия напоминает аминогликозиды,но не имеет токсических эффектов последних. Вторичная резистентность к азактаму развивается медленно и редко. Хорошо проникает в ткани, исключая мозг.
Азактам вводят внутримышечно или внутривенно.
Выводится из организма почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности доза снижается. Азактам малотоксичный препарат.
Азактам может быть альтернативой аминогликозидам, т.к. его токсичность значительно ниже.
Его применяют при сепсисе, перитоните, тяжелой мозговой инфекции.
Похожая информация.
