Солу-медрол — инструкция по применению. Что лечит и как применять Солу-медрол? Результаты применения солу-медрол при заболеваниях щитовидной железы Заболевания других органов и систем

МНН: Метилпреднизолон

Производитель: Пфайзер Мануфактуринг Бельгия Н.В.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Methylprednisolone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014910

Период регистрации: 12.12.2014 - 12.12.2019

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

СОЛУ-МЕДРОЛ®

Международное непатентованное название

Метилпреднизолон

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 250 мг, 500 мг и 1000 мг в комплекте с растворителем

Состав

Один двухемкостный флакон ACT-O-VIAL содержит

активного вещества - метилпреднизолона гемисукцината 250 мг, эквивалентного метилпреднизолона натрия сукцинату 250 мг

Один флакон содержит

активного вещества - метилпреднизолона гемисукцината 500 мг и 1000 мг, эквивалентного метилпреднизолона натрия сукцинату 500 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества : натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксида 10 % раствор до рН,

растворитель: спирт бензиловый, вода для инъекций.

Описание

Белая или почти белая лиофилизированная масса.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор с легким запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины). Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Метилпреднизолон.

Код АТХ H02AB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика метилпреднизолона является линейной и не зависит от пути введения.

Абсорбция

После внутримышечного введения (в/м) здоровым мужчинам-добровольцам 40 мг метилпреднизолона максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), равная 454 нг/мл, достигалась через 1 час (Tmax). Через 12 часов концентрация метилпреднизолона снижалась до 31,9 нг/мл, а через 18 часов метилпреднизолон в плазме крови не обнаруживался. Основываясь на результатах изучения AUC (площадь под кривой соотношения концентрация/время), общая доза метилпреднизолона, всосавшаяся в организм после внутримышечного введения, была эквивалентна той, что была введена внутривенно (в/в). Установлено, что уровень абсорбции свободного метилпреднизолона при парентеральном введении (в/в и в/м введении) был эквивалентным, но выше, чем при приёме таблеток или перорального раствора метилпреднизолона внутрь.

Результаты исследования указывают на то, что вне зависимости от способа приёма сложный эфир метилпреднизолона быстро и интенсивно гидролизуется под действием холинэстераз с образованием свободного метилпреднизолона (активного компонента). Несмотря на то, что уровень метилпреднизолона, поглощенного при в/в и в/м введении, был эквивалентным, при в/в введении концентрация сложного эфира гемисукцината в общем кровотоке была выше. Более низкий уровень концентрации сложного эфира гемисукцината в плазме крови при в/м введении объясняется тем, что он преобразовывается в тканях и далее усваивается в виде свободного метилпреднизолона.

Распределение

Метилпреднизолон интенсивно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Его кажущийся объем распределения составляет приблизительно 1,4 л/кг. Связывание метилпреднизолона с белками плазмы равно приблизительно 77 %.

Метаболизм

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени в основном посредством CYP3A4, с образованием пассивных метаболитов. Основными метаболитами являются 20α-гидроксиметилпреднизолон, 20β-гидроксиметиппреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон.

Метилпреднизолон, как и многие субстраты CYP3A4, может выступать в роли субстрата для АТФ-связывающего кассетного (ABC) транспортера Р-гликопротеина, что и объясняет его высокую способность распределяться в тканях и значительное взаимодействие со многими лекарственными препаратами.

Выведение

Метаболиты выводятся в основном с мочой, как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично в почках. Период полувыведения метилпреднизолона колеблется от 1,8 до 5,2 часов. Общий клиренс равен 5-6 мл/мин/кг. При почечной недостаточности не требуются какая-либо коррекция доз. Метилпреднизолон поддается гемодиализу.

Фармакодинамика

СОЛУ-МЕДРОЛ® представляет собой инъекционную форму метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС), для в/м и в/в введения. Эта лекарственная форма предназначена в первую очередь для лечения патологических состояний, при которых требуется получить выраженный и быстрый эффект.

Метилпреднизолон является сильнодействующим противовоспалительным стероидом. Его противовоспалительный потенциал выше, чем у преднизолона. Он также меньше задерживает выведение натрия и воды из организма, чем преднизолон. Метилпреднизолон оказывает такое же метаболическое и противовоспалительное действие, что и метилпреднизолон. При парентеральном применении и в равномолярных дозах, оба препарата являются эквивалентами друг другу по биологической активности. Соотношение потенциала метилпреднизолона и гидрокортизона натрия сукцината подавлять эозинофильные эритроциты равно по меньшей мере 4:1. Доза в 4 мг метилпреднизолона эквивалентна 20 мг гидрокортизона. Такое же соотношение наблюдается, если метилпреднизолон и гидрокортизон применяются во внутрь. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1мг дезоксикортикостерона).

Метилпреднизолон проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, которые обуславливают фармакологические эффекты СОЛУ-МЕДРОЛА® при системном применении. СОЛУ-МЕДРОЛ® оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действия за счет:

угнетения активности фосфолипазы А2

стабилизации лизосомальных мембран

уменьшения количества иммуноактивных клеток

уменьшения вазодилатации

ингибирования фагоцитоза

увеличения количества и чувствительности рецепторов к биологически активным веществам (катехоламины, тиреоидный гормон и т.д.).

СОЛУ-МЕДРОЛ® оказывает влияние на углеводный, белковый, жировой обмены. Снижает поступление глюкозы в клетку, стимулирует неоглюкогенез и гликогенолиз, повышает катаболизм мышечных белков, белков слизистых оболочек, уменьшает образование кальцийсвязывающего белка, соматомединов. Повышает синтез ферментов печени, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина, сурфактанта. Повышает липолиз на конечностях и способствует откладыванию жира в верхней части туловища и на лице.

Показания к применению

- Эндокринные заболевания

первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости вместе с минералокортикоидами)

острая надпочечниковая недостаточность (при необходимости вместе с минералокортикоидами)

шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, который не поддается терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (когда активность минералокортикоидов не желательна)

в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью

врожденная гиперплазия надпочечников

подострый тиреоидит

гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания

- Ревматические заболевания в качестве краткосрочного вспомогательного лечения во время обострения

посттравматический остеоартрит

синовит при остеоартрозе

ревматоидный артрит, болезнь Стилла - Шоффара

острый и подострый бурсит

эпикондилит

острый неспецифический тендосиновит

острый подагрический артрит

псориатический артрит

анкилозирующий спондилоартрит

- Диффузные заболевания соединительной ткани (коллагенозы) и болезни иммунных комплексов (при обострении или в качестве поддерживающей терапии)

системная красная волчанка и волчаночный нефрит

острый ревмокардит

дерматомиозит (полимиозит)

нодозный периартериит

синдром Гудпасчера

- Дерматологические заболевания

пемфигус (пузырчатка)

тяжёлая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

эксфолиативный дерматит

тяжёлый псориаз

герпетиформный буллезный дерматит

тяжелый себорейный дерматит

грибовидный микоз

- Аллергические заболевания (с целью контроля тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, при неэффективности традиционной противоаллергической терапии)

бронхиальная астма

контактный дерматит

атопический дерматит

сывороточная болезнь

сезонный или круглогодичный аллергический ринит

гиперчувствительность к лекарственным препаратам

крапивница после переливания крови

острый неинфекционный отёк гортани

- Глазные болезни (в том числе тяжёлые острые и хронические аллергические/воспалительные процессы)

глазная форма Herpes zoster (глазной опоясывающий герпес)

ирит, иридоциклит

хориоретинит

диффузный задний увеит и хориоидит

неврит зрительного нерва

симпатическая офтальмия

воспаление переднего сегмента

аллергический конъюнктивит

аллергическая краевая язва роговицы

- Заболевания желудочно-кишечного тракта (с целью контроля критических периодов заболевания)

неспецифический язвенный колит

регионарный энтерит

- Респираторные заболевания

симптоматический саркоидоз

бериллиоз

фульминантный или диссеминированный туберкулез (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией)

синдром Леффлера, не поддающийся другим методам лечения

аспирационный пневмонит

пневмоцистная пневмония (Pneumocystis jiroveci) средней или тяжелой степени у ВИЧ-инфицированных пациентов (в качестве дополнительного лечения к основной противопневмоцистной терапии в первые 72 часа)

обострения хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

- Заболевания крови

приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение; в/м введение противопоказано)

вторичная тромбоцитопения у взрослых

эритробластопения (эритроцитарная анемия)

наследственная (эритроидная) гипопластическая анемия

- Неопластические заболевания (паллиативная терапия)

лейкозы и лимфомы у взрослых

острый лейкоз у детей

улучшение качества жизни у больных с терминальной стадией рака

- Отечный синдром

стимуляция диуреза или достижение ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии

- Заболевания нервной системы

отёк головного мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью или связанный с хирургической или лучевой терапией

обострение рассеянного склероза

острая травма спинного мозга: лечение следует начинать в первые 8 часов после травмы

туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией)

- Прочие показания

трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда

трансплантация органов

профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний

Способ применения и дозы

СОЛУ-МЕДРОЛ® можно вводить в виде внутривенной (в/в), внутримышечной (в/м) инъекции или в виде в/в инфузии. При неотложных состояниях рекомендуется внутривенное введение препарата. Данные по рекомендуемым дозировкам указаны в Таблице 1.

Детям следует вводить более низкие дозы - не более 0,5 мг/кг/сутки, т.е. каждые 24 часа, однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и ответную реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

Показания
Вспомогательная терапия при угрожающих жизни состояниях	Внутривенно капельно по 30 мг/кг, время инфузии не менее 30 минут. Указанную дозу можно повторять каждые 4 -6 часов в течение 2 суток (48 часов).
Ревматические заболевания при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения)	Внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. 1г/сутки в течение 1 -4 дней или 1г/месяц в течение 6 месяцев.
Системная красная волчанка при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения)	Внутривенно капельно по 1 г/сутки в течение 3 дней, время инфузии не менее 30 минут. Если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного, курс можно повторить.
Рассеянный склероз при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения)	Внутривенно капельно по 1 г/сутки в течение 3 -5 дней, время инфузии не менее 30 минут. Если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного, курс можно повторить.
Отёчный синдром (при гломерулонефрите или волчаночном нефрите), при неэффективности стандартной терапии (или во время обострения)	Внутривенно капельно по 30 мг/кг через день, четыре инфузии или 1 г/сутки в течение 3, 5 или 7 дней. Время инфузии не менее 30 минут. Если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного, курс можно повторить.
Онкологические заболевания в терминальной стадии (для улучшения качества жизни больных)	Внутривенно по 125 мг/сутки в течение 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний	При незначительной и умеренной эметогенной (т.е. рвотным действием) химиотерапии: Внутривенно по 250 мг в течение не менее 5 минут - за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, непосредственно перед самой химиотерапией, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата СОЛУ-МЕДРОЛ® можно вводить хлорированные производные фенотиазина. При выраженной эметогенной химиотерапии: Внутривенно по 250 мг в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травмы спинного мозга	Лечение необходимо начинать в первые 8 часов после травмы . Дозирование при начале лечения не позднее 3 часов после получения травмы: Дозирование препарата при начале лечения в период от 3 до 8 часов после получения травмы: Внутривенное болюсное вливание по 30мг/кг в течение 15 минут. Далее 45-ти минутный перерыв и повторное в/в вливание в дозе 5,4 мг/кг/час в течение 47 часов. Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену через катетер.
Пневмоцистная пневмония у пациентов с ВИЧ	Терапия препаратом проводится в течение 72-х часов до начала противопневмоцистного лечения . Один из возможных режимов введения: внутривенно 40 мг каждые 6-12 часов с постепенным снижением. Курс терапии препаратом длится максимум 21 день или же до окончания основного противопневмоцистного лечения. Принимая во внимание скорую реактивацию туберкулеза у пациентов с ВИЧ, одновременно вместе с кортикостероидами назначается противомикобактериальная терапия. Данная группа риска должна контролироваться на наличие прочих латентных инфекций.
Обострение хронического обструктивного заболевания лёгких	Внутривенно по 0,5мг/кг каждые 6 часов в течение 3 суток или Внутривенно по 125 мг каждые 6 часов в течение 3 суток, с подключением кортикостероидов (внутрь) и постепенным снижением дозы. Длительность лечения - не менее 2 недель.
Прочее применение - вспомогательная терапия	Начальная внутривенная доза обычно колеблется в пределах 10-150мг, в зависимости от состояния больного. Также могут потребоваться и более высокие дозы на время проведения краткосрочного лечения при тяжелых и острых заболеваниях (пульс-терапия). Начальные дозы в объемах менее 250 мг назначаются внутривенно и вводятся в течение не менее 5 минут. При более высоких дозах (250 мг и более) - инфузионное введение в течение не менее 30 минут. Последующие дозы назначаются внутривенно или внутримышечно в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат.

Приготовление растворов

Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

Инструкция по использованию двух типов флаконов (первый - флакон с двумя отдельными отсеками для хранения самого препарата и разбавителя отдельно; второй - куда непосредственно вводится игла и вместе с ней разбавитель):

а) Двухемкостный флакон Act-O-Vial®

1. Уберите защитный колпачок, поверните ограничитель хода на девяносто градусов, и нажмите. Далее разбавитель вытечет в нижний отсек флакона.

2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока порошок не растворится.

3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.

4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.

5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.

б) Флакон

С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.

в) Приготовление растворов для внутривенной инфузии

Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5 % раствором декстрозы в 0,45 % или 0,9 % растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.

Во избежание несовместимости метилпреднизолона с другими лекарственными средствами, а также для сохранения его стабильности, препарат по возможности рекомендуется использовать отдельно. Потребуется отдельный отсек для размещения пакета для в/в введения, или же пакет для в/в введения типа «пегги-бэк».

Побочные действия

Получены сообщения о следующих нежелательных реакциях при использовании перечисленных ниже противопоказанных путей введения препарата: интратекальное или эпидуральное введение: арахноидит, функциональное нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта/дисфункция мочевого пузыря, головная боль, менингит, парапарез/параплегия, судороги и сенсорные нарушения. Частота возникновения этих нежелательных реакций неизвестна.

Инфекции, включая оппортунистические инфекции

Лейкоцитоз

Лекарственная гиперчувствительность, включая анафилактоидные и анафилактические

Кушингоид, гипопитуитаризм и осложнения при прекращении применения препарата - «стероидный синдром»

Снижение толерантности к глюкозе, дислипидемия, гипокалиемический алкалоз, повышение потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах у больных диабетом, задержка натрия и жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс (в связи с белковым катаболизмом), повышение мочевины в крови, повышение аппетита (с последующей прибавкой в весе), липоматоз

Аффективные психические расстройства (включая аффективную лабильность, депрессивное настроение, эйфорию, лекарственная зависимость, суицидальные мысли), психозы (включая манию, бред, галлюцинации, шизофрению, помутнение сознания, ментальные расстройства, тревожность, изменение личности, эмоциональная лабильность, ненормальное поведение, бессонница, раздражительность

Повышение внутричерепного давления (с отёком диска зрительного нерва, доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль, эпидуральный липоматоз

Экзофтальм, глаукома, катаракта, повышение внутриглазного давления, центральная серозная хориоретинопатия

Вертиго (нарушения чувства равновесия)

Застойная сердечная недостаточность (у пациентов группы риска), аритмия

Гипертония, гипотония

Желудочное кровотечение, прободение кишечника, пептическая язва (с возможной перфорацией пептической язвы и кровотечением), панкреатит, перитонит, эрозивный эзофагит, эзофагит, боли в животе, распирание в животе, диарея, диспепсия, тошнота

Ангионевротический отек, периферический отек, экхимоз, геморрагии, атрофия кожи, кожные стрии, гипопигментация кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, зуд, крапивница, угри, гипергидроз

Остеонекроз, патологический перелом, задержка роста, атрофия мышц, миопатия, остеопороз, нейропатическая артропатия, артралгия, миалгия, мышечная слабость, разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвоночника

Нарушение менструального цикла

Медленное заживление ран, реакции в месте введения препарата

Усталость, недомогание

Повышение аланинаминотрансаминазы, аспартатаминотрансаминазы, повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение внутриглазного давления, снижение толерантности к карбогидратам, понижение калия в крови, увеличение содержания кальция в моче, замедленные реакции при кожных тестах

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метипреднизолону или любому компоненту препарата

Системные грибковые инфекции

Острый и подострый инфаркт миокарда

Детский возраст до 3-х лет (данный препарат содержит бензиловый спирт, который может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных, токсические и аллергические реакции у детей до 3-х лет)

- интратекальное (внутриоболочечное) применение

- эпидуральный путь введения

- одновременное применение живых или ослабленных вакцин и иммуносупрессорных доз кортикостероидов

Лекарственные взаимодействия

Метилпреднизолон является субстратом ферментов цитохрома CYP Р450 и главным образом метаболизируется ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 доминирует по объему выработки по сравнению с другими ферментами подсемейства CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6β-гидроксилирование стероидов, которое в свою очередь является важной первой фазой метаболического процесса, как для эндогенных, так и для синтетических кортикостероидов. Другие многокомпонентные вещества также являются субстратами CYP3A4. Некоторые из них, также как и прочие лекарственные препараты, способны видоизменять метаболизм глюкокортикоидов путём индукции (повышенной регуляции) или торможения фермента CYP3A4.

ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 - это лекарства, которые подавляют активность CYP3A4 путём снижения печеночного клиренса и повышения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. Примером является и метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4, дозу метилпреднизолона следует титровать во избежание стероидной интоксикации.

ИНДУКТОРЫ CYP3A4 - это лекарства, которые усиливают активность CYP3A4 путём повышения печеночного клиренса и снижения концентрации в плазме крови лекарств, являющихся субстратами CYP3A4. При совместном их применении для достижения желаемого терапевтического результата может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона.

CYP3A4 СУБСТРАТЫ - в присутствии других субстратов CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может быть нарушен, поэтому необходима корректировка доз метилпреднизолона.

При совместном применении метилпреднизолона с другими лекарственными препаратами повышается вероятность появления побочных действий.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные взаимодействия, несвязанные с CYP3A4, но наиболее распространённые и важные с клинической точки зрения, возникающие при применении метилпреднизолона с другими препаратами, указаны ниже в Таблице 2.

Таблица 2. Взаимодействия наиболее важных лекарств или активных веществ с метипреднизолоном

Лекарство/Aктивное вещество	Взаимодействие/Эффект
Антибактериальное средство — ИЗОНИАЗИД	ИНГИБИТОР CYP3A4. Метилпреднизолон потенциально способен увеличивать скорость ацетилирования и клиренс изониазида.
Антибиотик, противотуберкулезное средство — РИФАМПИН	ИНДУКТОР CYP3A4.
Антикоагулянты (пероральные)	Воздействие метилдпреднизолона на активность антикоагулянтов при пероральном их применении различно. Были получены данные о том, что при комбинированном применении с кортикостероидами, активность антикоагулянтов как повышается, так и понижается. Следовательно, для достижения желаемых антикоагулянтных эффектов следует контролировать показатели свёртываемости.
Антиконвульсивные средства -КАРБАМАЗЕПИН	ИНДУКТОР И СУБСТРАТ CYP3A4
Антиконвульсивные средства ФЕНОБАРБИТАЛ ФЕНИТОИН	ИНДУКТОРЫ CYP3A4
Антихолинергические средства НЕРВНО-МЫШЕЧНЫЕ БЛОКАТОРЫ	Кортикостероиды способны оказывать воздействие на активность антихолинергических средств. Поступали сообщения о том, что при комбинированном применении высоких доз кортикостероидов и антихолинерических средств, таких как нейро-мышечные блокаторы, возникала острая миопатия. (Подробную информацию смотрите в разделе «Особые указания» - пункт «Воздействие на опорно-двигательный аппарат») Также были получены сообщения о том, что при комбинированном применении кортикостероидов с такими нейро-мышечными блокаторами, как панкуроний и векуроний, наблюдалась их несовместимость. Такая несовместимость препарата по всей видимости ожидается со всеми препаратами этого класса.
Антихолинэстеразные средства	Стероиды могут снижать эффекты антихолинэстеразных средств при лечении тяжелой миастении.
Противодиабетические средства	Поскольку кортикостероиды способны повышать концентрацию глюкозы в крови, то может потребоваться корректировка доз противодиабетических средств.
Противорвотные средства АПРЕПИТАНТ ФОСАПРЕПИТАНТ	ИНГИБИТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4
Противогрибковые средства ИНТРАКОНАЗОЛ КЕТОКОНАЗОЛ	ИНГИБИТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4
Противовирусные средства ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ	ИНГИБИТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4. Ингибиторы протеазы, такие как индинавир и ритонавир, способны повышать концентрацию кортикостероидов в плазме. Кортикостероиды могут усиливать метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, приводя к снижению их концентрации в плазме крови.
Ингибиторы ароматазы АМИНОГЛЮТЕТИМИД	Индуцированная аминоглутетимидом супрессия функции надпочечников может усугубить эндокринные изменения при длительном применении с глюкокортикоидами.
Блокатор кальциевых каналов ДИЛТИАЗЕМ	ИНГИБИТОР и СУБСТРАТ CYP3A4
Контрацептивы (пероральные) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ НОРЭТИНДРОН	ИНГИБИТОР и СУБСТРАТ CYP3A4
СОК ГРЕЙПФРУТА	ИНГИБИТОР CYP3A4
Иммунодепрессанты ЦИКЛОСПОРИН	ИНГИБИТОР и СУБСТРАТ CYP3A4 Циклоспорин и метипреднизолон способны ингибировать метаболизм, поэтому их концентрации в плазме крови увеличиваются. Следовательно, при их комбинированном применении риск побочного действия того или иного препарата повышается. Были получены сообщения о возникновении судорог при одновременном применении метилпреднизолона с циклоспорином.
Иммунодепрессанты ЦИКЛОФОСФАМИД ТАКРОЛИМУС	СУБСТРАТЫ CYP3A4
Антибактериальные макролиды КЛАРИТРОМИЦИН ЭРИТРОМИЦИН	ИНГИБИТОРЫ и СУБСТРАТЫ CYP3A4
Антибактериальные макролиды ТРОЛЕАНДОМИЦИН	ИНГИБИТОР CYP3A4
НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) Высокие дозы АСПИРИНА (ацетилсалициловая кислота)	1) При одновременном применении кортикостероидов с НПВС повышается риск желудочно-кишечного кровотечения и появления язв. 2) Метилпреднизолон способен увеличивать клиренс аспирина, что может привести к снижению уровней салицилатов в сыворотке. Прекращение терапии метилпреднизолоном может вызвать повышение содержания салицилатов в сыворотке крови, что, в свою очередь, может увеличить риск их токсического воздействия.
Средства, выводящие калий	При комбинированном применении кортикостероидов с лекарственными средствами, выводящими калий (т. е. диуретики), возможно развитие гипокалиемии, поэтому пациенты должны тщательно наблюдаться для своевременного предупреждения нарушения сердечной деятельности. Также вероятен большой риск развития последнего нарушения при комбинации препарата с амфотерицином Б, ксантеном и β2-агонистами.

Несовместимость

Во избежание несовместимости и нестабильности, рекомендуется применять метилпреднизолон отдельно от остальных лекарственных средств, вводимых в/в. Лекарственные препараты, несовместимые при смешивании с метилпреднизолоном включает, помимо прочего, кальция глюконат, векуроний бромид, рокуроний бромид, цисатракурий безилат, гликопирролат и пропофол.

Особые указания

Иммуносупрессия/повышенная восприимчивость к инфекциям

Кортикостероиды повышают восприимчивость к инфекциям, способствуют латентному течению инфекции (могут маскировать некоторые симптомы инфекционного заболевания) и появлению новых инфекций в период их применения. При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и способность организма к локализации инфекционного процесса. Появление различных очагов инфекций, вызванных вирусами, бактериями, грибками, простейшими и гельминтами, может быть обусловлено применением одних кортикостероидов или же в комбинации с другими иммуносупрессорными препаратами, которые способны угнетать клеточный или гуморальный иммунитет, или функции нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать в умеренных и тяжелых формах, а иногда способны привести к летальному исходу. С увеличением доз кортикостероидов, повышается соответственно и частота развития инфекционных осложнений.

Лица, принимающие иммуносупрессорные препараты, более восприимчивы к инфекциям, нежели здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь у детей и взрослых, с иммунодефицитным состоянием в результате применения кортикостероидов, протекают тяжело, а иногда вероятны и случаи с летальным исходом.

Введение живых или аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов. Таким пациентам разрешается лишь применение убитых или ослабленных вакцин, однако уровень иммунного ответа на вакцинацию может быть сниженным. Пациентам, получающим неиммуносупрессивные дозы кортикостероидов, указанные виды вакцинации разрешаются.

Применение кортикостероидов при активном туберкулезе ограничивается лишь использованием их при фульминантном или диссеминированном туберкулезе для контроля за течением процесса в качестве вспомогательного лекарственного средства к основному противотуберкулезному лечению.

Если же кортикостероиды назначаются пациентам с латентным туберкулёзом или туберкулиновой реактивацией, то требуется строгое наблюдение за такими пациентами, поскольку вероятен риск реактивации заболевания. При длительной терапии кортикостероидами, таким пациентам назначается химиопрофилактика.

Были получены сообщения о том, что у пациентов, проходящих кортикостероидную терапию, была выявлена саркома Капоши. Прерывание лечения кортикостероидами может вызвать клиническую ремиссию.

Роль кортикостероидов в развитии септического шока является спорным вопросом, причем в результатах ранних исследований сообщается как об их положительных, так и об отрицательных эффектах. По данным недавних исследований предполагается, что дополнительная терапия кортикостероидами дает положительный эффект у пациентов с развившимся септическим шоком, сопровождающимся недостаточностью функции надпочечников.

Тем не менее, их применение в стандартной схеме лечения септического шока не рекомендуется. Систематический анализ применения кортикостероидов короткими курсами в высоких дозах не поддерживает их использование. Однако мета-анализы и один обзор свидетельствуют о том, что более длительные курсы (5-11 дней) низких доз кортикостероидов могут снижать смертность пациентов, особенно пациентов с септическим шоком, которым требуется назначение вазопрессоров.

Влияние на иммунную систему

Вероятен риск развития аллергических реакций. Несмотря на редкие случаи возникновения кожных и анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, получающих кортикостероиды, необходимо принять все меры предосторожности непосредственно перед введением препарата, особенно если в анамнезе пациента была аллергия на какой-либо препарат.

Влияние на эндокринную систему

Пациентам, получающим кортикостероиды и подверженным сильным стрессам, показана повышенная доза кортикостероидов быстрого действия до, во время и после стрессовой ситуации.

Длительное применение терапевтических доз кортикостероидов может стать причиной гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГНП) супрессии, т. е. вторичной адрено-кортикоидной недостаточности. Тяжесть и длительность течения адрено-кортикоидной недостаточности различны и зависят от дозы, частоты, времени и длительности применения глюкокортикоидной терапии. Такое побочное действие терапии можно свести к минимуму, назначив препарат через день.

Кроме того, резкое прекращение приёма глюкокортикоидов может стать причиной острой адреналовой недостаточности с летальным исходом.

Поэтому, чтобы минимизировать выраженность симптомов лекарственно-индуцированной вторичной адренокортикоидной недостаточности, необходимо постепенное снижение дозы препарата. Эта вторичная адренокортикоидная недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Поэтому в течение этого периода при возникновении стрессовых ситуаций может повторно назначаться гормональная терапия.

Стероидный «синдром отмены», не имеющий отношение к адренокортикоидной недостаточности, может возникать при резком прекращении применения глюкокортикостероидов. Такой синдром включает следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, вялость, головные боли, лихорадка, боли в суставах, шелушение кожи, боль в мышцах, потеря веса и/или гипотония. Такая симптоматика обусловлена резким изменениями концентрации глюкокортикоидов, нежели снижением уровней кортикостероидов.

Поскольку глюкокортикоиды способны вызывать или усугублять синдром Иценко-Кушинга, то применять у пациентов с указанным заболеванием запрещается.

Кортикостероиды оказывают усиленное воздействие на пациентов с гипотиреозом.

Метаболизм и питание

Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, способны повышать уровень глюкозы в крови, тем самым усугубляя течение ранее выявленного диабета. Также их длительное применение способно привести к развитию сахарного диабета.

Влияние на психическую сферу

При использовании кортикостероидов могут возникать психические расстройства, включая эйфорию, бессонницу, лабильность настроения, изменения личности, тяжелую депрессию с манифестацией в психоз. К тому же, уже существующая эмоциональная неустойчивость или тенденции к психическим расстройствам усугубляются приемом кортикостероидов.

Наиболее тяжелое побочное воздействие на психику может быть связано с системным применением стероидов. Типичные симптомы обычно появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Большинство реакций прекращаются сами по себе, либо после снижения дозы или после прекращения приема препарата. Все же в отдельных случаях требуется соответствующее лечение, направленное на устранение таких побочных реакций. Поступали сообщения о том, что некоторым пациентам приходилось прекращать приём кортикостероидов ввиду тяжёлых побочных реакций, но данные об их частоте неизвестны. При появлении психических симптомов, особенно тяжелой депрессии или суицидальных мыслей, пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны обратиться за медицинской помощью. Пациенты или лица, ухаживающие за ними, должны знать, что психические расстройства могут появиться или усугубиться сразу же после снижения дозы системных стероидов, чуть позже или же после их полного прекращения.

Влияние на нервную систему

Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с судорожным синдромом.

Также кортикостероиды должны применяться с осторожностью и у пациентов с миастенией гравис (См. раздел о влиянии на костно-мышечную систему).

Хотя в контролируемых клинических исследованиях продемонстрирована эффективность кортикостероидов в ускорении разрешения обострений рассеянного склероза, в них не было выявлено подтверждений влияния кортикостероидов на конечный исход заболевания или его естественное течение. Результаты исследования говорят о том, что для демонстрации значимого эффекта необходимы относительно высокие дозы кортикостероидов.

Получены сообщения о тяжелых медицинских проявлениях, связанных с интратекальным или эпидуральным введением препарата (см. раздел «Побочные действия»).

Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, принимающих кортикостероиды, обычно длительно и в высоких дозах.

Влияние на зрительный аппарат

Кортикостероиды должны с осторожностью применяться у пациентов с герпетической инфекцией глаз, поскольку это может привести к перфорации роговицы.

Длительное применение кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальму, повышению внутриглазного давления, которое может стать причиной глаукомы с возможным поражением зрительного нерва. При применении глюкокортикоидов повышается вероятность развития вторичной грибковой и вирусной инфекций глаз.

Терапия кортикостероидами в некоторых случаях сопровождалась развитием центральной серозной хориоретинопатии, которая может приводить к отслоению сетчатки.

Влияние на сердечную деятельность

Побочное действие глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде дислипидемии и артериальной гипертензии. При длительных курсах лечения и применении высоких доз у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми факторами риска могут появиться и другие сердечно-сосудистые осложнения. Следовательно, таким пациентам кортикостероиды должны назначаться обоснованно, с учётом возможного риска и дополнительным мониторингом по мере необходимости показателей сердечной деятельности. При появлении осложнений у указанной группы пациентов подбираются более низкие дозировки или же терапия кортикостероидами назначается через день.

Были получены сообщения о сердечной аритмии, сосудистом коллапсе и/или замедлении сердечной проводимости при быстром внутривенном введении высоких доз метилпреднизолона (более чем 0,5 г в течение менее 10 минут).

Поступили сообщения о появлении брадикардии во время или после введения высоких доз метилпреднизолона, однако связь её возникновения со скоростью или длительностью инфузии препарата не доказана.

При застойной сердечной недостаточности системные глюкокортикостероиды должны использоваться с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.

Влияние на сосудистую систему

Стероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Несмотря на то, что нет единого мнения относительно способности кортикостероидов вызывать развитие пептической язвы во время терапии, тем не менее, глюкокортикоидная терапия может маскировать симптомы пептической язвы, и поэтому перфорация или кровотечение из нее не сопровождаются выраженной болью. При применении препарата с НПВС возрастает риск развития язв желудочно-кишечного тракта.

Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, если существует риск возникновения перфорации, абсцесса или другой пиогенной инфекции, а также при дивертикулитах, недавних межкишечных анастомозах, активной или латентной пептической язве.

Влияние на гепатобилиарную систему

Высокие дозы глюкокортикостероидов могут спровоцировать острый панкреатит.

Влияние на костно-мышечную систему

Были получены сообщения о возникновении острой миопатии при применении высоких доз глюкокортикостероидов, которая наиболее часто встречалась у пациентов с нарушениями нейромышечной проводимости (например, при миастении гравис), или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими средствами, такими как блокаторы нейромышечной проводимости (например, панкурониум). Такая острая миопатия может стать генерализованной с поражением мышц глаз и дыхательной мускулатуры и в результате может возникнуть тетрапарез. Также возможно повышение в крови уровня фермента креатинкиназы. Для улучшения самочувствия и восстановления организма после применения кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.

Остеопороз - ожидаемый у всех пациентов, но не частый побочный эффект, возникающий при длительном применении глюкокортикоидов в высоких дозах.

Уроренальные нарушения

Кортикостероиды должны применяться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.

Данные лабораторно-инструментальных исследований

Средние и высокие дозы гидрокортизона или кортизона могут быть причиной подъема артериального давления, задержки воды и солей, а также повышенного выведения калия из организма. Негативное воздействие указанных выше синтетических препаратов вероятно в случае применения в больших дозах. В таких случаях рекомендуется диета, при которой ограничивается потребление соли и дополнительно добавляется калий. Все кортикостероиды способны повышать выведение кальция из организма.

Травмы, интоксикации и местные осложнения

Согласно результатам многоцентрового исследования, метилпреднизолон не следует использовать в плановом порядке при лечении травм головы. Результаты исследования показали, что смертность в период от 2 недель до 6 месяцев после получения травмы была выше при применении метилпреднизолона, чем при использовании плацебо. Однако причинно-следственная связь этого факта с применением метилпреднизолона не установлена.

Другие предостережения

Поскольку осложнения от терапии глюкокортикоидами зависят от величины дозы и длительности лечения, необходимо индивидуально для каждого пациента подбирать дозы и длительность терапии, а также выбор ежедневного или интермиттирующего (прерывистого) режима применения препарата с учетом оценки соотношения риск/польза.

Рекомендуется для поддерживающей терапии подбирать наиболее возможную низкую дозу кортикостероида, которая в свою очередь будет наибольшим образом подходить для того или иного пациента. Если же появляется возможность для уменьшения дозы, то делать это следует постепенно.

Необходимо с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства в сочетании с кортикостероидами. Сообщалось о случаях феохромоцитомного криза с вероятностью смертельного исхода после применения системных кортикостероидов. Кортикостероиды следует назначать пациентам с предполагаемой или выявленной феохромоцитомой только после надлежащей оценки риска и пользы.

Применение у детей

Лекарственные средства с парентеральным путем введения, содержащие бензиловый спирт, запрещены к применению у детей до 3-х лет. Препарат СОЛУ-МЕДРОЛ® содержит бензиловый спирт, который вызывает токсическое раздражение слизистых оболочек дыхательных путей новорожденных и способен вызвать Гаспинг-синдром («синдром удушья») с летальным исходом.

Хотя стандартные терапевтические дозы препарата содержат бензиловый спирт в количестве существенно более низком, чем то, при котором наблюдалось развитие «синдрома удушья», минимальное количество бензилового спирта, способное вызвать токсическую реакцию, неизвестно. Риск развития токсических реакций при применении бензилового спирта зависит от количества введенного вещества и детоксикационной способности печени. Токсические реакции могут возникать с большей вероятностью у недоношенных новорожденных, новорожденных с низкой массой тела.

Параметры роста и развития новорожденных и детей, проходящих длительное лечение кортикостероидами, должны тщательно отслеживаться. Связано это с тем, что длительное лечение глюкокортикоидами и дробление суточных доз на несколько приемов (обычно кратность приема — 2 раза в день), способны тормозить рост детей. Поэтому подобные режимы лечения препаратом назначаются лишь в самых крайних случаях. Применение препарата через день обычно помогает избежать побочного действия или же свести его к минимуму.

Новорожденные и дети, получающие длительные курсы кортикостероидной терапии, входят в группу риска относительно развития внутричерепной гипертензии.

Высокие дозы кортикостероидов способны вызывать панкреатит у детей.

Беременность

Исследования на животных показали, что применение высоких доз метилпреднизолона у самок вызывает развитие уродств у плода. Однако при применении кортикостероидов у беременных женщин подобных результатов не наблюдалось. Учитывая все же тот факт, что эксперименты на людях не могут дать абсолютной гарантии, беременным женщинам СОЛУ-МЕДРОЛ® рекомендуется применять по абсолютным показаниям лишь в исключительных случаях.

Некоторые кортикостероиды способны проникать через плаценту. В одном ретроспективном исследовании было установлено, что у матерей, принимавших кортикостероиды, рождались дети с низким весом. Новорожденных, родившихся у матерей, получавших значительные дозы кортикостероидов во время беременности, необходимо тщательно наблюдать и оценивать их состояние на предмет признаков недостаточности функции надпочечников, несмотря на то, что у новорожденных, подвергавшихся воздействию больших доз кортикостероидов в утробе матери, недостаточность функции надпочечников встречается довольно редко.

Кортикостероиды не оказывают воздействия на способность сократительной деятельности матки и роды.

У новорожденных, чьим матерям во время беременности назначались длительные курсы кортикостероидов, были выявлены случаи помутнения хрусталика.

Период лактации

Кортикостероиды обнаруживаются в грудном молоке матери.

Кортикостероиды, выделяемые вместе с грудным молоком, способны тормозить рост и негативно воздействовать на эндогенную выработку глюкокортикоидов у грудных младенцев.

Поскольку соответствующие исследования по изучению репродуктивной токсичности глюкокортикоидов у кормящих матерей не проводились, то СОЛУ-МЕДРОЛ® рекомендуется назначать лишь в тех случаях, когда вероятная польза от лечения для матери превалирует над потенциальными рисками для новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Воздействие кортикостероидов на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось систематически. После кортикостероидного лечения вполне вероятно наличие таких побочных действий, как головокружение, расстройство чувства равновесия, зрительные нарушения и усталость. При наличии таковых, пациентам следует воздержаться от вождения транспортного средства или управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Клинических синдромов тяжёлой передозировки при применении кортикостероидов выявлено не было. Отчёты по острой интоксикации кортикостероидами встречаются очень редко.

Лечение: какого-либо конкретного антидота на случай передозировки не имеется. Проводится стандартная симптоматическая терапия. Метилпреднизолон выводится с помощью диализа.

Форма выпуска и упаковка

Для дозировки 250 мг: препарат и растворитель помещают в двухемкостный флакон типа Act-О-Vial из гидролитического стекла I класса, укупоренный верхней и центральной бутиловой резиновой пробкой. Над центральной пробкой (верхняя часть) помещают 4 мл растворителя, под центральной пробкой (нижняя часть) помещают 250 мг лиофилизата. По 1 двухемкостному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Для дозировки 500 мг и 1000 мг: по 500 мг или 1000 мг препарата помещают во флакон из гидролитического стекла I класса, укупоренный бутиловой резиновой пробкой и колпачком с контролем первого вскрытия. По 7,8 мл (для дозировки 500 мг) и 15,6 мл (для дозировки 1000 мг) растворителя помещают во флакон из гидролитического стекла I класса, укупоренный бутиловой резиновой пробкой. По 1 флакону препарата и 1 флакону растворителя вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Вспомогательные вещества: фосфат натрия, моногидрат фосфата натрия одноосновного.

Растворитель: бензиловый спирт , вода.

Форма выпуска

Солу-Медрол – это лиофилизат для изготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или порошка белого цвета.
250, 500 либо 1000 мг такого порошка во флаконе, одни флакон в бумажной упаковке.

Фармакологическое действие

Солу-Медрол оказывает глюкокортикоидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Побочные действия

• Со стороны минерального обмена: задержка воды и ионов в организме, гипокалиемический алкалоз , задержка натрия, увеличенное выведение калия.
• Со стороны системы кровообращения: изменение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность , нарушения ритма.
• Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеонекроз, слабость, патологические переломы, нейропатическая атрофия, миалгия, позвонковые компрессионные переломы, артралгия, разрывы сухожилий.
• Со стороны системы пищеварения: пептическая , желудочное кровотечение, перитонит , эзофагит , перфорация, боль в животе, рвота.
• Увеличение содержания аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы в крови.
• Со стороны кожи: стрии кожи, петехии и экхимозы , уменьшение пигментации кожи, сыпь, , эритема, .
• Со стороны метаболизма: замедление процесса окостенения и роста у детей, увеличение аппетита и потоотделения.
• Со стороны нервной системы: увеличение внутричерепного давления, аффективные расстройства, судороги, нарушение психики, психотические нарушения, тревога, изменение личности.
• Со стороны эндокринной системы: гипопитуитаризм, синдром Иценко-Кушинга, увеличение потребности в инсулине у лиц с , изменения менструального цикла, , .
• Со стороны органов чувств: , экзофтальм, вторичная глазная инфекция.
• Лабораторные показатели: гипокальциемия, повышение содержания мочевины в крови, дислипидемия, повышение содержания кальция в моче.
• Со стороны системы иммунитета: инфекционные заболевания, реакции , бронхоспазм.
• Прочие: утомляемость, слабость.

Инструкция на Солу-Медрол

Препарат возможно вводить внутривенно и внутримышечно предварительно приготовив раствор по указанной в инструкции схеме. Детям необходимо вводить низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг/сут).

В качестве дополнения к основной терапии при угрожающих состояниях: 30 мг/кг веса в/в капельно. Введение такой дозы разрешено повторять через 4-6 часов в течение не более двух суток.

: 1 грамм в день в/в в течение трех суток.

: 1 грамм в день в/в в течение не более чем 4 суток или 1 грамм в месяц в/в в течение полугода.

Отечный синдром при : 30 мг/кг через сутки в течение четырех дней или 1 грамм в день в/в в течение 3-7 суток.

Рассеянный склероз : 1 грамм в день в/в в течение 3-5 дней.

Указанные дозы необходимо вводить в течение не менее получаса. При онкозаболеваниях в терминальной стадии (паллиативная терапия): 125 мг в день в/в раз в день в течение не более чем восьми недель.

Передозировка

Синдром острой передозировки не описан. При хронической передозировке препаратом могут наблюдаться симптомы, встречающиеся при синдроме Иценко-Кушинга .

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Препарат выводится при диализе.

Взаимодействие

Может усиливать или ослаблять действие непрямых антикоагулянтов.

Солу-Медрол может оказывать влияние на антихолинергические препараты и вызывать острую миопатию.

Солу-Медрол повышает концентрацию глюкозы в крови, поэтому следует корректировать режим дозирования гипогликемических препаратов .

Аминоглутетимид может подавлять функции надпочечников и тормозить эндокринные изменения, вызванные долговременной терапией препаратом.

, , грейпфрутовый сок, Ц иклоспорин , циклофосфамил, макролиды замедляют метаболизм Солу-Медрола и повышают его концентрацию в крови.

Нестероидные противовоспалительные средства при совместном применении с Солу-Медролом повышают частоту случаев желудочно-кишечного кровотечения.

Условия продажи

Препарат можно купить по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре 14-24°С. Беречь от детей.
Раствор препарата годен для использования в течение двух суток с момента приготовления.

Препарат Солу-Медрол - глюкокортикостероид (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения.
ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, они влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
- уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления;
- уменьшение вазодилатации;
- стабилизация лизосомальных мембран;
- ингибироваиие фагоцитоза;
- уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
Метилпреднизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую иреднизолона, а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном.
Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активностей метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует с данными по относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероралыюм введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС обладают липолитической активностью, преимущественно распространяющейся на жировую клетчатку конечностей. Кроме того, ГКС проявляют липогенный эффект, который больше всего затрагивает область фудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жирового депо в организме пациента.
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

При любом способе введения метилпреднизолона натрия сукцинат в значительной степени и быстро гидролизуется под действием холинэстераз с образованием активной формы - свободного метилпреднизолона. После в/в инфузии 30 мг/кг в течение 20 мин, или 1 г в течение 30-60 мин примерно через 15 мин достигается пик концентрации метилпреднизолона в плазме крови (около 20 мкг/мл). Спустя примерно 25 мин после в/в болюсного введения 40 мг метилпреднизолона достигается пик его концентрации в плазме крови, равный 42-47 мкг/100 мл. При в/м введении 40 мг через 120 мин достигается уровень метилпреднизолона в плазме крови, равный 34 мкг/100 мл. При в/м введении достигается более низкое пиковое значение, чем при в/в введении. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч после в/м введения 40 мг метилпреднизолона натрия сукцината и составляет 454 нг/мл. Через 12 ч концентрация метилпреднизолона в плазме крови снижается до 31,9 нг/мл, а через 18 ч - метилпреднизолон в крови не обнаруживается. Сравнение площадей под кривой «концентрация-время» указывает на одинаковую эффективность действия при в/в и в/м введении эквивалентных доз метилпреднизолона натрия сукцината.
После в/м введения препарат присутствует в плазме крови в течение более длительного периода, чем после в/в введения, если введено эквивалентное количество метилпреднизолона. Принимая во внимание механизм действия метилпреднизолона, можно считать, что эти различия имеют минимальное клиническое значение.
Клинический эффект обычно наблюдается через 4-6 ч после введения. При лечении бронхиальной астмы первые положительные результаты выявляются уже через 1-2 ч. Период полувыведения (T1/2) метилпреднизолона натрия сукцината из плазмы крови составляет 2,3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. Объем распределения равен приблизительно 1,4 мл/кг и общий клиренс 5-6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон - ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Его Т|д из организма человека составляет 12-36 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между Т|д метилпреднизолона из плазмы крови и T \qиз организма в целом. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда препарат в крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
Связь метилпреднизолона с белками плазмы крови (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) - примерно 40-90%.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, преимущественно с помощью изофермента CYP3A4, и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в основном через почки, как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично - в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14С, 75 % общей радиоактивности выводится через почки в течение 96 ч, 9 % выводится через кишечник в течение 5 дней и 20 % обнаруживается в желчи.
Метилпреднизолон активно распределяется в ткани организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.
Метилпреднизолон является субстратом изофермента CYP3A4. Изофсрмент CYP3A4 является основным изоферментом в наиболее распространенном подсемействе изоферментов CYP в печени взрослого человека. Этот изофермент катализирует бета-гидроксилирование стероидов - основной этап I фазы метаболизма как эндогенных, так и синтетических ГКС. Многие другие соединения также являются субстратами изофермента CYP3A4, некоторые из них (также как и другие препараты) влияют на метаболизм метилпреднизолона с помощью индукции или ингибирования изофермента CYP3A4.
Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4 метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется. Метилпреднизолон выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Солу-Медрол являются:
- Эндокринные заболевания: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами, особенно в педиатрической практике); острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикостероидов); шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, при неэффективности симптоматической терапии, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (если минералокортикостероидное действие нежелательно); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.
- Ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении): посттравматический остеоартрит; синовит при остеоартрите; ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами); острый и подострый бурсит; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилоартрит.
- Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии): системная красная волчанка (и волчаночный нефрит); острый ревмокардит; системный дерматомиозит (полимиозит); нодозный периартериит; синдром Гудпасчера.
- Кожные болезни: пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; тяжелый псориаз; герпетиформный буллезный дерматит; тяжелый себорейный дерматит; грибовидный микоз.
- Аллергические состояния (в случае тяжелых или инвалидизирующих состояний, при которых неэффективна обычная терапия): бронхиальная астма; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; сезонные или круглогодичные аллергические риниты; реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам; посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани.
- Глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): глазная форма Herpes zoster; ирит и иридоциклит; хориоретинит; диффузный задний увеит и хориоидит; неврит зрительного нерва; симпатическая офтальмия; воспаление переднего сегмента; аллергический конъюнктивит; аллергические краевые язвы роговицы; кератит.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит; регионарный энтерит.
- Болезни дыхательных путей: симптоматический саркоидоз; бериллиоз; молниеносный и диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами; аспирационный пневмонит.
- Гематологические заболевания: приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только В/В введение; в/м введение противопоказано); вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
- Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии): лейкозы и лимфомы у взрослых; острые лейкозы у детей; для улучшения качества жизни больных с онкологическими заболеваниями в терминальной стадии.
- Отечный синдром: для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии.
- Нервная система: отек головного мозга, обусловленный опухолью - первичной или метастатической, и/или связанный с хирургической или лучевой терапией; обострения рассеянного склероза; острые травматические повреждения спинного мозга.

Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.
- Другие показания к применению: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; трансплантация органов; профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.
Применение у детей. Применение препарата у детей в период роста возможно только по абсолютным показаниям и при особо тщательном наблюдении лечащего врача.

Способ применения

Солу-Медрол можно вводить в виде в/в или в/м инъекции или в виде в/в иифузии, но при неотложных состояниях начинать лечение предпочтительно с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.
В качетстве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях
30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.
Пульс -терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.
Рекомендуемые схемы терапии :
Ревматические заболевания: 1 г/сут в/в в течение 1 - 4 дней или 1 г/месяц в/в в течение 6 месяцев.
Системная красная волчанка: 1 г/сут в/в в течение 3 дней.
Рассеянный склероз: 1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней.
Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит: 30 мг/кг через день в течение 4 дней или 1 г/сут в/в в течение 3, 5 или 7 дней
Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, и введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.
Онкологические заболевания в терминальной стадии - для улучшения качества жизни
125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель.
Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний
При химиотерапии препаратами, обладающими незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за один час до введения химиотерапевт ического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-медрол можно вводить препараты хлорфенотиазина.
При химиотерапии препаратами, обладающими выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за один час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.
Острые травматические повреждения спинного мозга
Лечение необходимо начинать в первые 8 час после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в течение 15 мин 30 мг/кг массы тела, затем сделать перерыв на 45 мин, а потом проводить непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч (если лечение начато в первые 3 ч после травмы) или 47 ч (если лечение начато в первые 3-8 ч после травмы). Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.
При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.
Приготовление растворов
Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.
а) Двухъемкостный флакон Act-0-Vial
1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока лиофилизат не растворится.
3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
б) Флакон
С соблюдением асептики введите растворитель во флакон с лиофилизатом. Используйте только специальный растворитель.
в)Приготовление растворов для внутривенной инфузии
Приготовьте раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5 % водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0.45% или 0.9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.

Побочные действия

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, задержка жидкости и солей в организме, повышенное выведение калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления; нарушения ритма сердца (аритмии, брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность (у пациентов с предрасположенностью); у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии циркуляторного коллапса и/или об остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона (более 0,5 г, введенных в течение менее 10 мин). Во время и после в/в введения высоких доз метилпреднизолона также отмечались случаи брадикардии, однако они необязательно зависели от скорости или длительности инфузии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеонекроз, миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, мышечная атрофия, нейропатическая атрофия, артралгия, миалгия, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности Ахиллова сухожилия. Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз метилпреднизолона у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих лечение антихолинергическими препаратами, такими, как периферические миорелаксанты (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены метилпреднизолона может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.
Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, перитонит, эзофагит (в том числе), перфорация стенки кишечника, боль в животе, напряжение брюшной стенки, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, упорная икота.
После лечения метилпреднизолоном наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в плазме крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, периферические отеки, азрофия кожи, стрии кожи, петехии и экхимозы, снижение пигментации кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, кожный зуд, крапивница, акне, медленное заживление ран, реакции в месте введения.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), обусловленный катаболизмом белков, замедление роста и процесса окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), повышение аппетита (может привести к повышению массы тела), повышенное потоотделение.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления с отеком лиска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, амнезия, расстройства мышления, головокружение, головная боль, аффективные расстройства (включая, лабильность настроения, депрессивное настроение, состояние эйфории, психологическая зависимость, суицидальное мышление), психотические нарушения (включая, манию, дслюзии, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нарушение психики, тревога, изменение личности, быстрая смена настроения, необычное поведение, бессонница, раздражительность.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, развитие синдрома «отмены» стероидных препаратов, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или гииогликсмических препаратах для приема внутрь у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей, липоматоз, латентный сахарный диабет.
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины в плазме крови, дислипидемия, повышение концентрации кальция в моче, гипокальциемия.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, вертиго, вторичная грибковая или вирусная глазная инфекция, перфорация роговицы (при глазных проявлениях простого герпеса).
Со стороны иммунной системы: инфекционные заболевания, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию с или без циркуляторного коллапса, остановки сердца, бронхослазма, подавление реакций при проведении кожных проб.
Прочие: повышенная утомляемость, слабость.
Сообщается, что у больных, получавших терапию метилиреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. При отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия.

Беременность

В ряде исследований на животных показано, что введение высоких доз метилпреднизолона самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение метилпреднизолона во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда метилпреднизолона, применение препарата во время беременности или у женщин фертильного возраста показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния препарата на плод, Метилпреднизолон следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших метилпреднизолон. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы метилпреднизолона во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно.
Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности.
Метилпреднизолон выделяется в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости назначения препарата Солу-медрол в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от рН, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона. Метилпреднизолон рекомендуется по возможности вводить отдельно от других лекарственных средств, в виде в/в болюсных инъекций, в/в капельной инфузии, или через дополнительную капельницу как второй раствор.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.
Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.
Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.
Следующие препараты несовместимы с метилпреднизолоном в растворе: аллопуринол натрия, доксаирама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол.

Передозировка

Клинический синдром острой передозировки препаратом Солу-Медрол не описан.
Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолоном крайне редки. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Условия хранения

Нерастворенный препарат и раствор препарата Солу-Медрол хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Раствор препарата пригоден для применения в течение 48 часов после приготовления.

Форма выпуска

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. в компл. с растворителем
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. двухъемкостные с растворителем
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. в компл. с растворителем

Состав

1 флакон препарата Солу-Медрол содержит: метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) 250 мг.

1 флакон препарата Солу-Медрол содержит: метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) 500 мг.
Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).
1 флакон препарата Солу-Медрол содержит: метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) 1 г.
Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Дополнительно

Поскольку осложнения терапии препаратом Солу-Медрол зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.
С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Солу-медрол. При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.
В виду опасности развития аритмии, применение препарата Солу-медрол в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).
При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.
При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта).
Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Солу-медрол. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную разделенную на несколько доз терапию. Такую терапию следует применять только в самых срочных случаях. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.
Дети, получающие длительную терапию препаратом Солу-медрол, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.
Препарат Солу-медрол также должен назначаться с большой осторожностью больным с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, такими как, строигилоидоз. Вызванная метилпреднизолоном иммуносупрессия, у таких больных приводит к стронгилоидной гиперинфекции и диссеминации процесса с распространенной миграцией личинок, часто с развитием тяжелых форм энтероколита и грамотрицательной септицемии с возможным летальным исходом.
Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Солу-медрол. Эффективность препарата Солу-медрол при септическом шоке сомнительна. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность их применения в таком режиме. Однако предполагается, что применение препарата Солу-медрол длительными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить летальность.
Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Солу-медрол, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.
В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом, по сравнению с плацебо, Солу-медрол не следует применять при отеке головного мозга, обусловленном травмой головы. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.
На фоне терапии препаратом Солу-медрол может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Солу-медрол как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.
Больным, получающим лечение препаратом Солу-медрол в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Солу-медрол в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.
Применение препарата Солу-медрол при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Солу-медрол применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
Если препарат Солу-медрол назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.
Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Солу-медрол, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.
Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию препаратом Солу-медрол, в редких случаях возможно развитие кожных реакций и анафилактических/анафилактоидных реакций, перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты.
При применении препарата Солу-медрол в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия ГГН системы (вторичная адренокортикальная недостаточность). Степень и длительность адренокортикальной недостаточности индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии. Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день либо постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Солу-медрол. Поскольку может нарушаться секреция минсралокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или мииералокортикостсроидов.
Кроме того, развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Солу-медрол.
Синдром «о

Основные параметры

Название:	СОЛУ-МЕДРОЛ
Код АТХ:	H02AB04 -

Препарат: СОЛУ-МЕДРОЛ®
Активное вещество препарата: methylprednisolone
Код АТХ: H02AB04
КФГ: ГКС для инъекций
Регистрационный номер: П №014983/01-2003
Дата регистрации: 20.05.03
Владелец рег. удост.: PHARMACIA NV/SA {Бельгия}

Форма выпуска Солу-медрол, упаковка препарата и состав.

1 фл.

40 мг

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 1 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
125 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 2 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
250 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы двухъемкостные (1) с растворителем 4 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
500 мг

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем 7.8 мл — пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината)
1 г

Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Флаконы (1) в комплекте с растворителем 15.6 мл — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Солу-медрол

ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично — синтез эндогенных ГКС) и -липотропина, но не снижает уровень циркулирующего -эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность -адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 2 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с мочой.

Показания к применению:

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза.

Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма): вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза.

Для введения в патологические очаги (депо-форма): келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации.

Побочное действие Солу-медрол:

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове — слепота.

Противопоказания к препарату:

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса — до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия

Применение при беременности и лактации.

В I триместре применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Длительное применение при беременности вызывает нарушение роста плода. В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

Особый указания по применению Солу-медрол.

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Не эффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

При стрессах во время терапии ГКС показано увеличение дозы.

При туберкулезе применение возможно только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

После приема в течение нескольких дней отмену следует производить постепенно.

Внутрикожное введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

В период лечения не проводить никаких видов вакцинации.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Взаимодействие Солу-медрол с другими препаратами.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами — возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом — возможно потенцирование гипокалиемии.

При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом — повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом — синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином — возможно развитие миастенического криза; с панкуронием — уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом — увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином — увеличение клиренса метилпреднизолона.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина; с циклоспорином — ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином — существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

Солу-Медрол – высокоэффективный гормональный лекарственный препарат, характеризующийся мощным противовоспалительным действием. Еще одной способностью медикамента выступает активизация защитных сил организма, повышение собственного иммунитета, что позволяет бороться со многими патологическими процессами.

Производитель классифицирует медикамент как синтетический заменитель натурального гормона кортизола коры надпочечников. Средство Солу-Медрол характеризуется быстрым действием и высокой степенью терапевтической эффективности. Наряду с этим он обладает широким списком противопоказаний и побочных реакций.

Состав средства и форма выпуска

Солу-Медрол имеет в составе вещество с непатентованным названием, известном во всем мире – метилпреднизолон в виде соли натрия сукцината. Это порошок для приготовления инъекционного раствора. В коробке с ампулами имеется растворитель. Производится медикамент содержащий по 250, 500 или 1000 мг метилпреднизолона.

Фармакологические свойства

Солу-Медрол инструкция по применению описывает как препарат высокого уровня концентрации на водной основе. Его использование позволяет в максимально короткие сроки получить необходимый терапевтический эффект, что актуально для острых патологий.

Активный компонент стремительно проникает сквозь клеточные мембраны внутрь клеток всего организма. Это приводит к усилению синтеза ферментов, нормализации жирового, протеинового и углеводного обмена, улучшению иммунитета, купированию воспалений.

Лекарственное средство Солу-Медрол инструкция описывает как медикамент, оказывающий следующие воздействия:

• существенно снижает количество патогенных клеток в зоне воспаления;
• принимает активное участие в процессе фагоцитоза;
• уменьшает количество продуцируемых простагландинов;
• способствует нормализации размеров сосудов, сужая их;
• выполняет стабилизацию мембран лизисом.

После введения лекарственного средства Солу-Медрол наивысшая концентрация активного вещества в плазме крови отмечается примерно через час. Первый терапевтический эффект заметен спустя 4-6 часов. Метаболизм происходит в печени. Период полураспада 4 часа.

Когда применяют

Солу-Медрол – это мощный глюкокртикостероид (ГКС), предназначенный для пациентов, которые находятся в тяжелом или критическом состоянии. Применяется при:

• диффузных поражениях соединительной ткани;
• подостром тиреоидите;
• патологиях кожных покровов;
• проблемах офтальмологического характера;
• аллергических реакциях тяжелой степени;
• заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
• проблемах онкологического и гематологического типа;
• заболеваниях нервной и легочной системы.

Существуют данные о назначении лекарства Солу-Медрол при рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, после перенесенных операций по трансплантации органов.

Противопоказания

Введение медикамента в организм пациента может быть опасным и сопряженным с необратимыми последствиями при:

• индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарственного средства;
• наличии системного грибкового поражения;
• перенесенном в недавнем времени введении живых вакцин;
• остром или подостром инфаркте;
• грудном вскармливании;
• новорожденным.

С особой осторожностью

При патологиях органов желудочно-кишечного тракта, иммунодефиците, системном остеопорозе , склонности к судорогам.

Правила приема

Раствор до введения не должен иметь посторонних вкраплений и оттенков. Если в процессе растворения лиофилизата появился осадок, либо неестественный цвет, то он не пригоден к использованию.

Медикамент Солу-Медрол 1000 мг или другие концентрации предназначен для введения высоких доз в течение короткого промежутка времени. Он может использоваться только при условии, что выявленное заболевание поддается лечению путем использованию ГКС. Зачастую это отсутствие эффективности после перорального приема Метилпреднизолона или Гидрокортизона. Вводить можно только как вспомогательное средство, если имеется угроза жизни.

В зависимости от степени тяжести патологического процесса, а также общего состояния пациента, дозировка может быть изменена ведущим специалистом. Если больной в тяжелой стадии, показано введение 30 мг/кг препарата капельным методом на протяжении 30 минут с интервалом 6 часов, но не больше двух дней.

Для пациентов детской возрастной группы используются низкие дозировки, но не менее 0,5 мг на каждый килограмм веса в течение суток.

При внутривенном введении используют такие схемы:

• системная красная волчанка – Солу-Медрол 100 мг в течение 72 часов;
• патологии ревматического характера – Солу-Медрол 1000 мг в течение 1-4 суток, либо же идентичная дозировка раз в месяц на протяжении полугода;
• рассеянный склероз – показано использование в течение 5 суток по 1000 мг препарата;
• отечные состояния при гломерулонефрите – первые четыре дня по 30 мг/кг массы тела, либо же на протяжении 3-7 суток по 1000 мг;
• онкологические патологии терминальной стадии – на протяжении двух месяцев пациенту вводят по 125 мг средства.

Прилагаемая к лекарственному средству Солумедрол 1000 мг инструкция по применению обращает внимание на то, что медикамент у всех пациентов действует по-разному. Улучшение наступает в среднем в течение 24 часов, но не исключен факт отсрочки. При отсутствии эффективности существует вероятность, что неправильно выбрана доза, некорректный диагноз, либо же болезнь слишком активна.

Побочное действие

Медикамент воздействует на весь организм, а не на его отдельные системы. Степень выраженности реакций зависит от дозы.

Если пациент имеет тяжелое сопутствующее заболевание, то он для поддержания жизнеспособности должен принимать преднизолон, а в острые периоды необходимо ставить капельницы в условиях стационара. При такой тактике лечения избежать возникновения побочных реакций невозможно.

Могут наблюдаться следующие неприятные состояния:

• повышение уровня глюкозы в составе плазмы крови;
• прогрессирование хронической сердечной недостаточности;
• нарушения сердечного ритма;
• язвенное поражение желудка и 12-ти перстной кишки;
• возникновение панкреатита;
• открытие внутренних кровотечений;
• боль и вздутие живота, тошнота;
• возникновение устойчивого повышенного или пониженного артериального давления;
• появление васкулита, тромбоза, атеросклероза;
• прогрессирование всевозможных офтальмологических патологий;
• постоянные перепады настроения, психозы, бессонница, тяжелая депрессия;
• головокружения и дезориентация в пространстве;
• формирование конкрементов в почках , появление белка в урине , развитие цистита ;
• различные нарушения в процессе обмена веществ;
• возникновение на кожных покровах зуда, шелушения, воспаления, покраснений;
• развитие остеопороза , некроза костей , миалгии ;
• фиброз легких или недостаточность органов дыхания.

Солу-Медрол – это медикамент, который задерживает воду в организме. Под его воздействием снижается уровень концентрации калия в крови, возможно развитие аллергической реакции, вплоть до анафилактического шока. Именно поэтому весь период терапии нужно находиться под врачебным контролем.

Особые указания

1. Пациентам рекомендуется соблюдать диету: из меню убрать все острые, кислые, соленые блюда и продукты, меньше пить воды. Спустя две недели после завершения терапии отечность проходит самостоятельно.
2. Пульс-терапия Солу-Медролом должна проводиться в условиях больничного стационара. Очень важно в этот период находиться под постоянным врачебным наблюдением.
3. Медикамент способен снижать работоспособность.
4. Имеются данные о неэффективности препарата для борьбы с септическим шоком, при котором прослеживается высокий уровень смертности.
5. Если у пациента имеется тяжелая степень почечной недостаточности , тогда инфузии назначаются с особой осторожностью.
6. Лекарство способствует увеличению содержания глюкозы в плазме, что важно учитывать при сопутствующем сахарном диабете.

Передозировка

В настоящее время отсутствуют описанные случаи передозировки лекарственным средством. Если проводится длительная терапия, то у пациентов может отмечаться симптоматика, соответствующая синдрому Кушинга.

Назначение при беременности и лактации

В настоящее время отсутствуют данные о влиянии лекарства Солу-Медрол на процесс родовой деятельности, а также развитие плода в утробе матери. Поскольку средство может проникать через грудное молоко, в период лактации его принимать запрещено, либо нужно прекращать естественное кормление.

Прием детьми

Запрещено использовать для лечения новорожденных, поскольку бензиловый спирт провоцирует удушье. В старшем возрасте использование возможно при наличии строгих показаний.

Влияние лекарства на скорость реакции

Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, а также работать с иными сложными механизмами в процессе лечению ГКС. Это обусловлено высокой вероятностью возникновения у человека головных болей, головокружения, нервозности, невозможности концентрировать внимание.

С алкоголем

Запрещено в период терапии принимать алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

• Солу-Медрол характеризуется способностью ослаблять или усиливать эффективность антикоагулянтов;
• макролиды, сок грейпфрута, этинилэстрадиол, дилтиазем, циклоспорин, циклофосфамид тормозят процесс трансформации метилпреднизолона, что повышает его уровень концентрации в крови;
• существенно повышается вероятность открытия внутренних желудочных кровотечений, если комбинировать Солу-Медрол с обезболивающими препаратами, либо нестероидными противовоспалительными средства;
• имеется вероятность развития миопатии, если одновременно принимать антихолинергические медикаменты.

Аналоги

• Ивепред;
• Метипред Орион;
• Метилпреднизолон-ФС.

Замену осуществляет только лечащий врач.

Источники

1. Солу-Медрол® (Solu-Medrol®) инструкция по применению