Прокаинамид и его аналоги в таблетках и растворах для инъекций: инструкция по применению, побочные действия. Инструкция по применению "Новокаинамида"

Новокаинамид – один из современных препаратов, помогающих справиться с сердечными заболеваниями и, что не менее важно, даже предотвратить их, при своевременном обращении к врачам. Это антиаритмическое средство, выпускается в формах таблеток и инъекций, сходного действия.

О препарате

Новокаинамид зарекомендовал себя, как качественный препарат, который снижает возбуждение миокарда предсердий и желудочков. Очень быстро всасывается, метаболизируется в печени. Принимать его можно, независимо от еды, главное – запить таблетки достаточным количеством жидкости. Разжевывать не нужно.

Основное вещество в таблетках – прокаинамид, из вспомогательных – крахмал, лактоза, стеарат кальция. Раствор предназначен для внутримышечных и внутривенных инъекций, белого или слегка желтоватого оттенка. В основе – прокаинамида гидрохлорид, включает и натрия дисульфит, дистиллированную воду.

Свойства препарата:

тормозит ток ионов натрия;
снижает скорость деполяризации в фазу ноль;
замедляет проводимость;
угнетает функцию синусного узла.

Дозировка

Дозу определяет врач, с учетом состояния больного, начинают обычно с минимальной. Таблетки или уколы предписывают от разового применения до нескольких, в зависимости от стадии заболевания. Превышать дозу нельзя, это чревато неприятными последствиями.

Симптомы передозировки:

синоатриальная и AV-блокады;
снижение сократимости миокарда;
судороги;
отек легких.

Показания

Новокаинамид помогает наладить работу сердца, но при этом идет сильная нагрузка на печень и почки, что тоже важно учитывать. Некоторые больные отмечают, что при приеме лекарства раны заживают дольше, а организм слабее сопротивляется инфекциям.

Назначается при таких диагнозах:

трепетание предсердий;

При очень длительном употреблении может развиться красная волчанка.

Противопоказания

Препарат весьма эффективный, но имеет и ряд противопоказаний, это касается ряда заболеваний, о которых непременно надо уведомить врача. Запрещен при беременности, поскольку прокаинамид проникает в плаценту и отрицательно влияет на плод. Нельзя применять при кормлении грудью, активное вещество начинает выделяться с грудным молоком. Исключения составляют ситуации, когда необходимость превышает риск для матери и ребенка. Не назначается больным до 18 лет, а также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Другие противопоказания:

AV-блокада 2 и 3 степени.
Аритмия при интоксикации сердечными гликозидами.
Лейкопения.
Атеросклероз.

Особые указания

Учитывая характерные особенности препарата, его очень осторожно применяют при наличии других заболеваний. Это объясняется тем, что новокаинамид сильно угнетает способность миокарда к сокращению и понижает давление.

Индивидуально подбираются дозы при:

печеночной или почечной недостаточности;
бронхиальной астме;
хронической сердечной недостаточности, в стадии декомпенсации;
миастении;

Побочные эффекты

При высокой результативности новокаинамид обладает ощутимыми побочными эффектами, их тоже стоит учитывать. При любых проявлениях нужно срочно обратиться к врачу.

Нежелательные симптомы:

сильное снижение давления;
желудочковая тахикардия;
тахиаритмия;
асистолия;
галлюцинации, депрессия;
головокружения, головная боль;
сыпь, зуд;
горечь во рту;
кровоточивость десен;
атаксия;
психотические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Новокаинамид весьма капризен во взаимодействии с другими препаратами, поэтому если больной принимает еще какие-то лекарства, крайне важно учитывать это при назначении дозировки.

Взаимодействие новокаинамида:

С антигипертензивными средствами – сильно понижается давление.
С антихолинэстеразными средствами – падает их эффективность.
С антигистаминными препаратами – усиливается холинолитическое действие.
С каптоприлом – возрастает риск развития лейкопении.
С амиодароном, офлоксацином – растет концентрация прокаинамида.
С соталолом, хинидином – увеличивается интервал QT.
С триметопримом – возможны токсические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить новокаинамид нужно в темном месте, для таблеток температура не должна превышать 30 градусов, для растворов – 25. Срок хранения и тех, и других – 3 года.

Аналоги и стоимость

Большинство препаратов имеет аналоги, не исключение – и новокаинамид. Из таблеток наиболее близкими по воздействию и назначению называют дикоринан и аймалин. У растворов аналоги – новокаинамид буфус и прокаинамид-эском.

Дикоринан. Из серии блокаторов кальциевых каналов. Назначается при желудочковых и наджелудочковых аритмиях, при необходимости поддержания синусового ритма. Хранить нужно в сухом месте, при температуре до 25 градусов, срок годности – 3 года.
Аймалин. Антиаритмическое средство. Помогает при диагнозе пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетания предсердий. Срок годности составляет 2 года, хранится при 25 градусах.
Новокаинамид буфус. Из серии антиаритмических средств. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Основное вещество – прокаинамида гидрохлорид, из вспомогательных – натрия дисульфит, дистиллированная вода. Назначается при желудочковых или предсердных нарушениях ритма. Хранить нужно в темном месте, не выше 25 градусов температуры, до 5 лет.
Прокаинамид-эском . Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Состав – аналогичен новокаинамид буфус, как и условия хранения.

Новокаинамид – надежный препарат, но требует тщательной дозировки и правильного применения. Оказывает быстрое и мягкое действие, очень эффективен при сердечных заболеваниях. Не приемлет самолечения, поскольку это чревато сложными последствиями.

В нашей стране смертность от сердечно-сосудистых заболеваний занимает одно из ведущих мест среди других причин. Сказывается людей к своему здоровью, неправильное питание, пристрастие к алкоголю и курению, малоподвижный образ жизни. В настоящее время выпускается большое количество лекарственных средств, которые не только помогают справиться с сердечными заболеваниями, но и предотвратить их появление. Одним из таких препаратов является «Новокаинамид», инструкция по применению будет рассмотрена далее.

Состав препарата

Производители выпускают «Новокаинамид» в двух формах: таблетки и раствор для инъекций.

Активным компонентом каждой формы является прокаинамид, которого в таблетках содержится по 250 мг в каждой, а в растворе 100 мг. В качестве вспомогательных веществ в таблетках содержатся: крахмал и лактоза.

Если брать раствор препарата, то дополнительными компонентами являются и дисульфид натрия.

Фармакодинамика «Новокаинамида»

Если говорить про лекарство «Новокаинамид», инструкция описание содержит следующее: относится к антиаритмическим лекарственным средствам. Прокаинамид, который входит в состав препарата в качестве основного действующего вещества, обладает хорошим мембраностабилизирующим воздействием.

Механизм его действия основан на торможении входящего протока ионов натрия, а также снижении скорости деполяризации в нулевой фазе. «Новокаинамид» угнетает проводимость, понижает возбудимость сердечной мышцы в желудочках и предсердиях.

Прокаинамид способен также оказывать вазодилатирующее и ваголитическое воздействие, что приводит к снижению артериального давления и появлению тахикардии.

Когда показано применение препарата

Сердечные препараты являются серьезными лекарственными средствами, которые ни в коем случае нельзя принимать без назначения врача. Только специалист, учитывая диагноз и особенности организма пациента, может назначить правильный препарат. Показания к применению "Новокаинамида" следующие:

Все эти диагнозы устанавливаются только после тщательного обследования пациента.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит также информацию о противопоказаниях к использованию данного лекарственного средства. Прием лекарства не показан при:

Аритмии, которая вызвана передозировкой
АВ-блокаде 2 и 3 степени.
Если имеется лейкопения.
Сверхчувствительности к компонентам препарата.
Если имеются нарушения в работе печени или почек.
При наличии миастении.
Инфаркт миокарда также является противопоказанием к применению препарата.
Повышенное артериальное давление.
Атеросклероз.
Бронхиальная астма.
Инструкция по применению «Новокаинамида» предупреждает об осторожном назначении препарата лицам пожилого возраста.
Кардиогенный шок.
Системная красная волчанка, в том числе это заболевание в анамнезе.
В период грудного вскармливания.
Нежелательно назначать детям до 18 лет «Новокаинамид», инструкция по применению не содержит информации об эффективности и безопасности применения препарата в этом возрасте.

Схема лечения и дозировка

Лекарственное средство можно принимать внутрь в виде таблеток, делать инъекции внутривенно или внутримышечно.

Если назначен в виде раствора «Новокаинамид», инструкция по применению в ампулах содержит подробную информацию по применению.

Для внутривенного введения растворяют 100-500 мг прокаинамида в физрастворе и вводят медленно, со скоростью не более 50 мг в минуту. Во время введения обязательно необходимо контролировать артериальное давление.

Бывают ситуации, когда требуется повторное введение такого же количества препарата для достижения желаемого эффекта. В целях профилактики приступа аритмии инфузию проводят со скоростью 2-6 мг в минуту.

После того как приступ купирован, можно поддерживать эффект внутримышечным введением лекарственного средства в количестве 0,5-1 грамм.

В качестве лечебного средства «Новокаинамид» внутримышечно вводят по 50 мг на один кг веса пациента в день, дозу эту необходимо разделить на несколько инъекций.

Максимальная доза для взрослых при внутривенном или внутримышечном введении составляет 1 грамм на одну инъекцию или 3 грамма в сутки.

Для средства "Новокаинамид" инструкция по применению таблетки в самом начале терапии рекомендует принимать по одной за час до еды или через 2 часа после приема пищи. Таблетку разжевывать не надо, а запивать достаточным количеством воды.

Если не наблюдается побочных явлений, то можно переходить к приему необходимой терапевтической дозы, она может составлять от одной до трех таблеток. Для поддерживающей терапии врач назначает по одной таблетке каждые 6 часов.

Нежелательные проявления

Если назначается лекарство «Новокаинамид», инструкция по применению должна быть хорошо изучена. В ней можно найти информацию о появлении побочных явлений в процессе лечения этим препаратом. К таковым относятся:

Если терапия «Новокаинамидом» назначается на длительный срок, то может развиться красная волчанка. Некоторые пациенты также отмечают, что во время лечения препаратом могут атаковать микробные инфекции и наблюдается более длительное заживление ран.

Симптоматика передозировки лекарственного средства

В статье было рассмотрено лекарство «Новокаинамид», инструкция, описание, фото ниже демонстрирует, какие могут быть симптомы передозировки препарата во время лечения.

Характеризоваться она может следующими проявлениями:

Для оказания первой помощи необходимо ввести пациенту «Фенилэфрин» и «Норэпинефрин», если упало кровяное давление. Эффективными средствами помощи являются промывание желудка, гемодиализ.

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит информацию о с другими средствами. Необходимо знать, перед тем как приступать к терапии препаратом, что:

Лекарство усиливает эффект от приема миорелаксантов, холиноблокаторов.
Усиливается воздействие гипотензивных препаратов.
Если принимать одновременно антигистаминные средства, то атропиноподобный эффект усиливается.
Если одновременно осуществляется прием «Пимозода», то на ЭКГ можно видеть удлинение интервала QT.
Препарат усиливает проявление побочных эффектов при приеме «Тозилата Бретилия».
Повышается вероятность развития аритмогенного эффекта, если одновременно назначаются антиаритмические средства.
Прием совместный «Циметидина» повышает период полувыведения «Новокаинамида» и снижает почечный клиренс.

Перед назначением препарата врач обязательно должен поинтересоваться, какие лекарства принимает пациент, чтобы учесть все возможные взаимодействия.

Важные указания при приеме «Новокаинамида»

Уже было сказано, что принимать таблетки препарата необходимо натощак или через пару часов после еды. Запивать можно молоком или водой. Если назначаются инъекции, то раствор перед введением необходимо разбавлять.

В период лечения «Новокаинамидом» необходимо постоянно контролировать артериальное давление, уровень лейкоцитов в крови и делать ЭКГ.

После проведенного лечения у многих пациентов регистрируют повышенный уровень титра антиядерных антител. Если длительно использовать препарат после оперативного вмешательства на сердце, то возможно развитие лейкопении.

У пациентов пожилого возраста есть риск развития гипотензии, поэтому необходимо постоянно держать давление под контролем. Особую осторожность стоит соблюдать при назначении данного препарата детям. Дозировка должна быть тщательно просчитана.

Прием «Новокаинамида» оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому стоит воздержаться от вождения автомобиля во время терапии данным препаратом. Также осторожно заниматься теми видами деятельности, где требуется повышенное внимание и концентрация, чтобы не получить травму.

Прием препарата во время беременности

Инструкция по применению «Новокаинамида» предупреждает, что применение препарата во время беременности может привести к понижению артериального давления, что, в свою очередь, часто заканчивается маточно-плацентарной недостаточностью.

Аналоги и синонимы препарата

Аналогами любого препарата являются лекарственные средства, оказывающие одинаковое воздействие на организм. Если рассматривать лекарство «Новокаинамид» (описание, аналог, фото), то у него есть несколько таких препаратов:

Несмотря на то что все аналоги оказывают похожее действие, все-таки не стоит самостоятельно прописывать себе лекарство. Врач с учетом особенностей протекания заболевания, а также организма пациента назначает тот препарат, который окажется более эффективным.

Кроме аналогов, имеются еще и синонимы у «Новокаинамида», это препараты с одинаковым действующим веществом. К таковым можно отнести:

«Новокаинамид-Ферейн» - это раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.
«Прокаинамид-Эском» является также раствором для инъекций.

При любом заболевании всегда можно подобрать аналоги и синонимы того препарата, который выписал врач. Многие пациенты ориентируются по цене и стараются приобрести более дешевые аналоги, но необходимо помнить, что действующее вещество может быть и одинаковым, но совместное сочетание с другими составляющими может дать совершенно иной эффект. Присушивайтесь к советам специалистов, а не занимайтесь самолечением, чтобы еще больше не навредить своему здоровью.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса

C.01.B.A.02 Прокаинамид

Фармакодинамика:

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу. Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Фармакокинетика:

Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Период полувыведения составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания:

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии: пароксизмальная мерцательная аритмия или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

IX.I30-I52.I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет С осторожностью:

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка, пожилой возраст.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.

Препарат следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 3-4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД. Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г, суточная - 3 г. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей, способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействие:

Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия, особенно при в/в введении.

Антимиастенические средства - снижение эффективности.

Антихолинергические, антигистаминные средства, прокинетики - потенцирование холиноблокирующих эффектов.

Офлоксацин, - повышение плазменной концентрации прокаинамида за счет ингибирования его секреции почками.

Циметидин, снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Спарфлоксацин, пимозод - удлинение интервала QT.

Прочие антиаритмические препараты - усиление кардиодепрессивного действия.

Средства, угнетающие нервно-мышечную передачу - удлинение и усиление действия. тиоридазин

- усиление антиаримического/токсического действия прокаинамида.

Триметоприм, - повышение плазменной концентрации прокаинамида.

Особые указания:

При в/в введении переносится лучше, чем , а при длительном приеме внутрь - хуже.

Рутинное применение прокаинамида для профилактики внезапной кардиальной смерти увеличивает риск смертельного исхода у больных с высоким риском.

Антиаритмическая терапия прокаинамидом в течение 24±15 мес не влияет на вероятность фатального исхода (общую, сердечно-сосудистую, внезапную кардиальную смертность) у пожилых больных с заболеваниями сердца и бессимптомной желудочковой комплексной аритмией по сравнению с пациентами без антиаритмической терапии.

Прокаинамид в/в менее быстро и менее эффективно восстанавливает синусовый ритм у больных с острой фибрилляцией предсердий после операций на сердце по сравнению с пропафеноном и с более выраженной артериальной гипотензией.

Антиаритмическое действие (30-месячный прием) прокаинамида у больных коронарным атеросклерозом сопровождается снижением уровня общего холестерина, триглицеридов, апо-АII, апо-В.

У пациентов пожилого возраста наиболее вероятна гипотензия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Инструкции

Повышенная возбудимость мышцы сердца может стать причиной возникновения аритмии или фибрилляции желудочков. Нарушение сердечного ритма, в свою очередь, приводит к ишемическому инсульту. Чтобы избежать подобных проблем кардиологи рекомендуют принимать лекарственные средства, обладающие антиаритмическим эффектом.

Таким средством является прокаинамид. Он представляет собой белый кристаллический порошок с кремовым или желтоватым оттенком.

Прокаинамид вводят перорально, внутримышечно и внутривенно. Данное средство предназначено для приема детьми и взрослыми. Основные формы выпуска прокаинамида:

ампулы;
10% раствор во флаконе.

Прокаинамид производится под различными торговыми названиями. В нашей стране наиболее популярными считаются такие препараты:

Новокаинамид;
Новокаинамид буфус;
Новокаинамид-Ферейн;
Прокаинамид-Эском.

Это лекарство снижает уровень возбудимости мышцы сердца, обеспечивая угнетение дополнительных очагов возбуждения. Новокаинамид показан для людей, страдающих от , пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии и других патологий сердечного ритма. Препарат выпускается в форме таблеток, ампул и раствора.

Прием Новокаинамида противопоказан людям, которые имеют нарушения внутрисердечной проводимости, выраженную сердечную недостаточность и гиперчувствительность к прокаинамиду.

Новокаинамид буфус

Показанием к приему Новокаинамида буфус считается . Лекарственные формы этого препарата - таблетки и растворы для внутривенных или внутримышечных инъекций. Прием Новокаинамида буфус показан исключительно взрослым. Это средство не рекомендуется к применению при лейкопении и интоксикации сердечными гликозидами.

Новокаинамид-Ферейн

Прокаинамид с торговым названием Новокаинамид-Ферейн рекомендуется принимать при наличии наджелудочковой аритмии. Это средство рекомендовано к приему как взрослыми, так и детьми. Прием этого лекарства способствует усилению эффекта цитостатических, гипотензивных и антиаритмических лекарственных средств. Данный препарат противопоказан при:

гиперчувствительности к прокаинамиду;
бронхиальной астме;
хирургических вмешательствах;

Прокаинамид-Эском

Этот препарат показан к приему при синдроме преждевременного возбуждения сердечной мышцы, а также при наличии таких заболеваний, как желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий. Лекарственная форма препарата - таблетки и растворы для инъекций. Этот препарат необходимо принимать на «пустой» желудок за час до еды или спустя несколько часов после приема пищи. Для внутривенного ввода препарат необходимо предварительно разбавить и осуществлять ввод со скоростью не выше 50 мг/мин.

Механизм действия

Прокаинамид способствует снижению возбудимости, автоматизма и проводимости сердечной мышцы. Механизм действия этого лекарственного средства также предусматривает:

подавление импульсов в эктопических очагах;
незначительное снижение артериального давления и сократимости миокарда;
местноанестезирующий эффект.

Показания

Прокаинамид показан к применению в процессе лечения желудочковых и наджелудочкоовых аритмий. Это лекарственное средство рекомендуется использовать с целью перевода недавно начавшейся фибрилляции предсердий в синусовый ритм. Прокаинамид способен вызывать блокаду у пациентов с быстрой реакцией желудочков, фибрилляцией предсердий и синдромом Вольфа-Паркинсона-Вайта. Применение прокаинамида эффективно при резком прекращении постоянной желудочковой тахикардии.

Ритмы сердца

Применение растворов для инъекций

Внутривенный прием прокаинамида предусматривает разбавление содержимого ампулы в 0,9% физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Скорость внутривенного ввода должна составлять 50 мг/мин. Данный способ приема проводится исключительно в условиях стационара. При внутривенном вводе средства рекомендуется проводить контроль артериального давления, данных электрокардиограммы и частоты сердечных сокращений. Максимальная разовая доза при внутривенном вводе составляет 10 мл раствора.

Инструкция по приему таблеток

Инструкция по применению прокаинамида предусматривает прием различных доз препарата. Дозировка зависит от формы выпуска и заболевания, которое подлежит лечению. При желудочковой экстрасистолии рекомендуется пероральный прием таблеток Новокаинамид по 0,25–1 г каждые 3–6 часов.

Для лечения пароксизмальной мерцательной аритмии рекомендуется однократный прием 1–1,5 г препарата. Если через некоторое время больной не ощутит эффекта, он может принять еще 0,5 г. В течение суток больной может принять не больше 3 г этого антиаритмического средства.

При использовании раствора для внутривенного ввода рекомендуется принимать не более 500 мг препарата. Ввод лекарства выполняется только при контроле ЭКГ и АД.

Максимальная доза внутривенного ввода составляет 1 г. Если больной страдает от сердечной недостаточности второй степени, суточную дозу рекомендуется уменьшить как минимум на 30%.

Инструкция прокаинамида предусматривает разбавление препарата в растворах натрия хлорида или декстрозы. При необходимости больной может повторно вводить это средство каждые 5 минут до достижения необходимого результата или лимита суточной дозы (до 30 мл).

Побочные эффекты

Побочные действия прокаинамида касаются:

нервной системы;
органов желудочно-кишечного тракта;
сердечнососудистой системы;
состояния крови;
аллергических реакций.

Прием этого лекарственного средства может иметь побочные эффекты в виде депрессии, галлюцинаций, головной боли и головокружения. Нарушения нервной системы также могут касаться возникновения атаксии, миастении и судорог. Что касается органов ЖКТ, то этот препарат может стать причиной возникновения диареи, тошноты и горечи во рту.

Побочное действие прокаинамида на сердечно-сосудистую систему способствует снижению артериального давления и сократимости миокарда. Таблетки Новокаинамид также могут стать причиной сердечной недостаточности. Некорректный внутривенный ввод приводит к нарушению внутрижелудочковой и предсердной проводимости.

Среди других побочных эффектов следует отметить возможность возникновения:

гемолитической анемии;
лихорадки;
кожной сыпи;
микробных инфекций;
кровоточивости десен и т. д.

Рецепт на латинском

Рецепт прокаинамида на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp.: Tab. Procainamidi 0,25 D. t. d. N. 20

S. 6–8 таблеток в день (в 3–4 приема) с постепенным сокращением до 2–4 таблеток в сутки (в 2 приема).

Rp.: Sol. Procainamidi 10% 5 ml D. t. d. N. 10 in ampull.

S. 5–10 мл внутримышечно или 2–5 мл внутривенно в растворе глюкозы.

Аналоги

Наличие аналогичных препаратов упрощает поиск необходимого лекарства. Прокаинамид имеет ряд аналогов, которые оказывают то же самое медикаментозное воздействие. Основные аналоги прокаинамида:

Амидопрокаин;
Кардиоритмин.

Эти препараты также понижают уровень возбудимости сердечной мышцы и угнетают эктопические очаги возбуждения. Амидопрокаин и Кардиоритмин показаны к применению при пароксизмальной тахикардии, экстрасистологии и пароксизмах мерцания предсердий.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о лечении аритмии:

Заключение

Главным плюсом применения прокаинамида считается его моментальное воздействие, купирующее приступы пароксизмальной мерцательной аритмии. При этом данный препарат не имеет негативного воздействия на функции левого желудочка.
К преимуществам этого средства можно отнести и минимальную вероятность развития побочных эффектов.
Для предупреждения осложнений прием этого средства должен осуществляться исключительно под контролем профильного специалиста.
Перед первым приемом больной должен тщательно изучить инструкцию для соблюдения правильного способа применения прокаинамида.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: прокаинамид;
4-амино-N- бензамид гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета;

cocтав: новокаинамида (прокаинамида гидрохлорида) - 0,25 г;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Антиаритмические препараты.

Фармакологические свойства

Новокаинамид-Дарница - антиаритмический препарат 1 А класса. Подобно хинидину, содержит в молекуле третичную амидную группу, что обуславливает его мембранодепрессивное действие.
Удлиняет эффективный рефракторный период. Замедляет проводимость в предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочке (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) , угнетает возбудимость и, в незначительной степени, сократительную способность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) . Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную гипотензию. Блокирует вагусные реакции (антихолинергическое действие).

Фармакокинетика. Всасывается из желудка через 15-30 мин, максимальная концентрация в крови после приема внутрь возникает через 1 ч. Эффективная терапевтическая концентрация в крови составляет 4-10 мкг/мл.
При терапевтической концентрации 15 % препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) , а остальная - с тканями (печень, почки, селезенка, легкие, мышцы). Преимущественный путь биотрансформации препарата (Биотрансформация препарата - совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме) - N-ацетилирование. Основным метаболитом является N-ацетилновокаинамид. Он медленнее выводится из организма, чем новокаинамид, поэтому его средняя концентрация в 1,5 раза выше, чем новокаинамида; метаболит оказывает одинаковое с новокаинамидом антиаритмическое действие. До 90 % новокаинамида выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. До 50 % новокаинамида выводится в неизмененном виде, 8-14 % - в виде его дериватов, 7,4-24 % - в виде других метаболитов. Через 6-8 ч с мочой выводится 50-60 % препарата. Период полужизни новокаинамида в плазме крови 3-4 ч, а его ацетилированной формы - около 4 ч.
Фармакокинетика (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) новокаинамида изменяется при нарушении функции почек, сердца, печени. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) увеличивается в 3 раза при снижении клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, в 2 раза - при снижении минутного объема сердца и поражении печени. У больных сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) препарат плохо всасывается из пищеваритель-ного канала, поэтому его следует вводить парентерально (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) . У лиц пожилого возраста дозу новокаинамида необходимо уменьшить.

Показания к применению

Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению) мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) или трепетании (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , желудочковой экстрасистолии (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) ; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких, для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь при желудочковой экстрасистолии взрослым вначале в дозе 0,25 - 0,5 - 1,0 г, затем по 0,25 - 0,5 г каждые 4 - 6 ч. При необходимости суточная доза может быть доведена до 3 г (иногда до 4 г). Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
При пароксизмах мерцательной аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) или трепетании предсердий рекомендуется внутрь доза 1,25 г ("нагрузочная"). Если эта доза неэффективна, то через час дополнительно дают 0,75 г и далее через каждые 2 ч - по 0,5-1,0 г до купирования пароксизма; общая суточная доза 3 г, иногда 4 г, но не более (высшая доза).

Побочное действие

Аллергические реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, во рту может быть ощущение горечи; возбуждение, бессонница, тахикардия; гранулоцитопения; понижение АД, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков.

Противопоказания

Предсердно-желудочковые блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) II и III степени, блокада ветвей пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) ; сосудистая гипотензия; почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) , повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид-Дарница не назначают одновременно с сульфаниламидами (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) . Не следует назначать в сочетании с лидокаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) из-за возможности резкого угнетения предсердно-желудочковой проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия.

Передозирование

При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков, а при длительном применении - волчаночный синдром.

Особенности применения

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять препарат при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) препарат назначать не рекомендуется.