Пилокарпин побочные. Лекарственный справочник гэотар
Лекарственная форма: Капли глазные Состав: 1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;вспомогательные вещества: борная кислота - 19 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомное средство - м-холиномиметик. АТХ:S.01.E.B.01 Пилокарпин
Фармакодинамика: относится к м-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических м-холинорецепторов, что вызывает сокращение.круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч. Фармакокинетика: хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (Т1/2), который составляет - 1,5-2,5 ч. Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Частично проникает в плазму крови и инактивируется путём гидролиза в сыворотке крови и печени. Показания: Острый приступ закрытоуголыюй глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Бронхиальная астма.Беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью: С осторожностью применять у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени. Беременность и лактация: Препарат противопоказан для применения в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы: При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле - 2-4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами. При остром приступе закрытоугольной глаукомы назначают: на протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа. Побочные эффекты: Во время применения Пилокарпина могут развиться:Местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, снижение остроты зрения, как последствие стойкого миоза (в тёмное время суток), спазм аккомодации, головная боль в висках и параорбитальных областях, поверхностный кератит, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, отслойка сетчатки, ядерная катаракта, отёк эндотелия дисков зрительных нервов, кератопатия роговицы, обратимое помутнение хрусталика.
Возможны системные побочные явления: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея.
Передозировка: При передозировке наблюдаются следующие симптомы: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, боль в глазах, нарушение зрения, головная боль. При случайном приёме внутрь может развиться бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.Лечение: симптоматическое. Отменить препарат, при выраженной брадикардии ввести 0,5-2 мг атропина парентерально.
Взаимодействие: и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).Тимолол и усиливают снижение внутриглазного давления.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическое действие пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, которые применяют в глазных каплях).
Особые указания: Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Капли глазные 1%. Упаковка: По 5 мл или 10 мл во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками.Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015742/01 Дата регистрации: 21.05.2009 Владелец Регистрационного удостоверения: ФАРМАК, ПАО Описание актуально на 16.01.2015- Латинское название: Pilocarpine
- Код АТХ: S01EB01
- Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)
- Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)
Состав
Один миллилитр препарата глазные капли Пилокарпин 1% содержит 10 мг гидрохлорида пилокарпина.
В качестве вспомогательных элементов содержит борную кислоту и воду для инъекций.
Форма выпуска
Бесцветная прозрачная жидкость. Капли по 5 или 10 мл во флаконе. Флакон упакован в картонную коробку.
Фармакологическое действие
Антиглаукомное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов . Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости. Все это в целом приводит к ослаблению внутриглазного давления и стимулирует трофические процессы в глазном яблоке. Снижение офтальмотонуса , как правило составляет 3-4 мм рт. ст.
Фармакокинетика
При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и . Период полувыведения из организма составляет 30 минут.
Показания к применению
- вторичная ( , облитерация артерий сетчатки, вен сетчатки, пигментные дегенеративные изменения сетчатки);
- обострение глаукомы;
- хронический тип открытоугольной глаукомы;
- необходимость уменьшения зрачка после назначения мидриатиков;
- роговицы.
Противопоказания
- ирит, циклит, увеит, и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
- парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
- препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии , а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, в прошлом и на компоненты препарата.
Побочные действия
- локальные побочные реакции: миоз , быстро проходящая боль в глазу, аккомодации , покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, век и , поверхностный кератит , фотофобия , зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки ;
- системные побочные реакции: бронхоспазм , гиперсаливация, ринорея , повышение или понижение кровяного давления, отек легких , сосудистые нарушения, брадикардия , повышенная , рвота, тошнота, .
Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению
Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.
В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.
Передозировка
Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия , стойкий миоз , нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.
Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют и , возможно применение специфических антидотов.
При тяжелой брадикардии , вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики , например, Атропин парентерально в дозе 0,5-2 мг.
Взаимодействие
При одновременном использовании с адреностимуляторами может развиваться антагонизм действия.
Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При хранении соблюдать температурный режим от 8 до 15 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
Три года. После открытия флакона годен в течении 28 суток.
Особые указания
Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.
Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.
Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно , артериальной гипотензией либо , тяжелой брадикардией, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, .
Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонуса у здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Пилокарпина: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил, Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.
Детям
Препарат не предназначен для лечения детей.
При беременности и лактации
Возможно применение по назначению врача и при наличии строгих показаний.
Отзывы
Комментарии пациентов после использования средства, как правило, исключительно положительные. Также больные отмечают низкую стоимость препарата.
Фото препарата
Латинское название: Pilocarpine
Код ATX: S01EB01
Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)
Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)
Описание актуально на: 14.12.17
Пилокарпин – противоглаукомное лекарственное средство.
Действующее вещество
Пилокарпин (Pilocarpinum).
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде капель глазных 0,1%. Упаковывается во флаконы по 2 и 10 мл или тюбики-капельницы по 1; 1,5;2; 5 и 10 мл. В комплекте с флаконами идет крышка-капельница.
Показания к применению
- абсцесс роговицы;
- острый приступ глаукомы;
- открытоугольная глаукома хронического течения;
- вторичная глаукома (острый тромбоз артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки, атрофия зрительного нерва).
Капли прописываются для прекращения расширяющего зрачок воздействия после использования атропина, скополамина, гоматропина или прочих холинолитических препаратов.
Противопоказания
- патологии глаз и состояния, при которых нежелателен миоз (в том числе после оперативного вмешательства на глазу);
- иридоциклит;
- ирит;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Пилокарпин (способ и дозировка)
Капли предназначены для конъюктивального применения. Инстилляции проводятся в конъюнктивальный мешок. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний.
- При первичной глаукоме: по 1 – 2 капли 2 – 4 раза в сутки. Суточная доза и длительность курса лечения назначаются врачом в зависимости от уровня ВГД. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.
- При остром приступе закрытоугольной глаукомы: на протяжении 1-го часа каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2 и 3-го часов каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4 и 6-го часов каждые 60 мин по 1 капле; далее 3 – 6 раз в сутки, до купирования приступа.
Побочные эффекты
При местном применении Пилокарпин может вызвать следующие побочные действия:
- редко – головная боль;
- при продолжительном использовании – фолликулярный конъюнктивит, выраженный миоз (около 1 – 1,5 мм в диаметре), контактный дерматит век.
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Офтан Пилокарпин, Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпина гидрохлорида раствор 1%.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Пилокарпин относится к категории М-холиномиметиков. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
- Системное применение позволяет увеличить секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, мукозных клеток дыхательных путей.
Особые указания
- Назначают с особой осторожностью при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с высокой степенью миопии (близорукости).
- Терапию рекомендуется проводить при постоянном контроле внутриглазного давления.
- При наличии начальной степени катаракты миотический эффект может спровоцировать преходящее ухудшение зрения.
- Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования ЛСпри беременности и во время кормления грудью не проводилось.
- Миоз может сопровождаться нарушениями темновой адаптации.
- После закапывания капель нужно соблюдать крайнюю осторожность при управлении автотранспортом (особенно при плохом освещении или в темное время суток). В самом начале терапии у больных молодого возраста может начаться спазм аккомодации, который способен привести к ухудшению остроты зрения.
При беременности и грудном вскармливании
Клинические данные об эффективности и безопасности препарата во время беременности грудного вскармливания отсутствуют.
В детском возрасте
Информация отсутствует.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции почек
Информация отсутствует.
При нарушениях функции печени
Информация отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Является антагонистом по отношению к м-холиноблокаторам (в частности к атропину).
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +8… +15°С.
Пилокарпин представляет собой М-холиностимулирующий лекарственный препарат, который применяется для лечения офтальмологических заболеваний.
Форма выпуска и состав
Действующее вещество препарата – пилокарпинагидрохлорид.
Лекарственные формы Пилокарпина:
- 1% и 2% глазная мазь;
- Раствор 1% и 6% (в тюбиках-капельницах);
- 1% капли пролонгированного действия;
- Глазные пленки, окрашенные в зеленый цвет раствором бриллиантового зеленого, с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг действующего вещества.
Показания к применению
Согласно инструкции, Пилокарпин обладает противоглаукомным и миотическим эффектами. Действие его направлено на сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (сужение зрачка) мышцы, увеличение угла передней камеры глаза, повышение проницаемости трабекулярной зоны, улучшение оттока водянистой влаги из глаза и, как следствие этого, снижение повышенного внутриглазного давления.
Эти свойства обусловливают возможность применения Пилокарпина для лечения:
- Острой застойной закрытоугольной глаукомы;
- Вторичной глаукомы, которая может быть вызвана такими патологическими процессами, как атрофия зрительного нерва, тромбоз центральной вены или острая непроходимость артерий сетчатой оболочки, пигментная дегенерация сетчатки;
- Абсцесса роговицы;
- Первичной открытоугольной глаукомы (Пилокарпин назначают в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов и другими лекарственными средствами, действие которых направлено на снижение внутриглазного давления).
Также целесообразно применение Пилокарпина для сужения зрачка после введения офтальмологических форм М-холинолитиков и адреномиметиков, то есть препаратов, вызывающих расширение зрачка (мидриаз).
Противопоказания
В инструкции к Пилокарпину указано, что лекарство противопоказано при:
- Кератите;
- Циклите;
- Ирите;
- Иридоциклите;
- Состояниях после операции на глазах;
- Офтальмологических заболеваниях, при которых следует избегать миоза;
- Индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
С осторожностью Пилокарпин назначают пациентам с отслойкой сетчатки в анамнезе, а также молодым людям с миопией (близорукостью) высокой степени.
Способ применения и дозировка
В соответствии с приведенными в инструкции к Пилокарпину рекомендациями, препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок от 1 до 3 раз в день по 1 или 2 капли. Кратность процедур и доза варьируются в зависимости от показаний, особенностей клинической картины и индивидуальной реакции больного на лечение.
При острой застойной закрытоугольной глаукоме в течение первого часа глаза закапывают каждые 15 минут, следующие 2 часа процедуры повторяют с интервалом 30 минут, последующие 4-6 часов – с перерывом 1 час. Дальнейшее лечение предполагает закапывание раствора Пилокарпин 3-6 раз в сутки, вплоть до купирования приступа. При неэффективности 1% капель назначают 6% раствор или глазную мазь Пилокарпин, которую следует закладывать за нижнее веко. Разовая доза мази соответствует объему полоски длиной 1 см. Кратность процедур – 1-2 раза в день.
Если 3-4 инстилляции в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления, рекомендуется закладывать за нижнее веко глазные пленки Пилокарпин. После помещения пленки за веком какое-то время глаз следует удерживать в неподвижном состоянии (от 30 секунд до 1 минуты), пока пленка достаточно увлажнится и перейдет в мягкое состояние.
При необходимости препарат назначают в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.
Терапевтический эффект Пилокарпина развивается спустя 30-40 минут после инстилляции, наиболее выражен через полтора-два часа и продолжается еще в течение 4-14 часов.
Побочные действия
Применение Пилокарпина может вызвать:
- Боль в глазах;
- Головную боль (в периорбитальной или височной области);
- Близорукость;
- Снижение остроты зрения (этот побочный эффект связан со спазмом аккомодации и развитием у пациента стойкого миоза);
- Слезотечение;
- Поверхностный кератит;
- Ринорею;
- Аллергические реакции.
Длительное лечение Пилокарпином иногда сопровождается контактным дерматитом и/или фолликулярным конъюнктивитом.
При применении капель с пролонгированным действием возможно развитие толерантности к пилокарпинагидрохлориду.
Особые указания
Лечение препаратом следует проводить при регулярном контроле показателей внутриглазного давления.
Чтобы уменьшить всасывание раствора, после инстилляции рекомендуется на 1-2 минуты пережать глазной канал: для этого пальцем надавить на внутренний угол глаза.
При первичной открытоугольной глаукоме введение однопроцентного раствора вызывает снижение внутриглазного давления примерно на 25%.
Блокаторы М-холинорецепторов (в том числе атропин) являются антагонистами Пилокарпина, поэтому при их сочетанном применении отмечается снижение или даже полное предотвращение действия данного препарата.
Фенилэфрин и тимолол способствуют более выраженному снижению внутриглазного давления и уменьшению продукции внутриглазной жидкости.
У пациентов, которые проходят курс лечения Пилокарпином, во время общей анестезии с применением галотана возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления.
М-холиномиметический эффект препарата:
- Снижают – производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин, хлорпротиксен;
- Усиливают – ингибиторы холинэстеразы.
Если у пациента обнаружена ранняя стадия катаракты, миотический эффект Пилокарпина может привести к временному ухудшению зрения, в связи с чем в период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ и управлении транспортом.
Аналоги
Аналоги по механизму действия: Ацетилхолин-хлорид, Пилотимол, Физостигмина, Фотил, Фотил форте.
Сроки и условия хранения
Пилокарпин – препарат списка А. Хранить его следует в защищенном от света месте. Срок годности – 2 года. Капли после вскрытия флакона можно использовать в течение 1 месяца.
Пилокарпин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Pilocarpine
Код ATX: S01EB01
Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)
Производитель: Московский эндокринный завод, ФГУП (Россия), Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Фармак, ПАО (Украина), Обновление ПФК, ЗАО (Россия), Синтез, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.08.2019
Пилокарпин – производное метилимидазола, препарат, оказывающий прямое м-холиномиметическое действие; применяется в офтальмологии.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).
Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.
Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.
Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.
Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.
Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.
Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т 1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).
Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т 1/2 из плазмы – примерно 30 минут.
Показания к применению
- Острый приступ глаукомы;
- Хроническая открытоугольная глаукома;
- Вторичная глаукома (пигментная дегенерация сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, атрофия зрительного нерва);
- Абсцесс роговицы.
Также глазные капли Пилокарпин назначают после инстилляции мидриатиков, если возникает необходимость сужения зрачка.
Противопоказания
- Ирит;
- Иридоциклит;
- Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
- Отслоение сетчатки в анамнезе;
- Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.
Пилокарпин, инструкция по применению: способ и дозировка
Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.
Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.
При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.
Побочные действия
Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.
Передозировка
Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.
Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.
Особые указания
Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.
У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.
Применение при беременности и лактации
Пилокарпин во время беременности/лактации назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.
Лекарственное взаимодействие
Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.
Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.
При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.
Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.
Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.
Аналоги
Аналогами Пилокарпина являются: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил , Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре от 8 до 15 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности – 3 года, после первого вскрытия флакона – 28 суток.
