Механизм действия леводопы состоит в. Леводопа — инструкция, показания, применение

Что представляет собой препарат «Леводопа»? Инструкция по применению, цена, отзывы об этом лекарстве будут рассмотрены чуть далее. Также вы узнаете о том, для чего назначают этот медикамент, есть ли у него побочные реакции и противопоказания, в какой форме он поступает в продажу, что входит в его состав и прочее.

Состав, форма, описание

Какие компоненты содержит в себе препарат «Леводопа»? Инструкция по применению указывает на то, что активным веществом этого лекарства является леводопа. В продажу он поступает в форме круглых плоскоцилиндрических таблеток белого цвета, упакованных в контурные ячейки и картонные пачки соответственно.

Принцип действия медикамента

Как действует препарат «Леводопа»? Инструкция по применению, отзывы сообщают, что это противопаркинсоническое комбинированное средство. Оно направлено на устранение ригидности, гипокинезии, тремора, слюнотечения и дисфагии.

Поступая в организм, действующий компонент лекарства преобразуется в дофамин (в ЦНС), тем самым восполняя нехватку этого элемента.

Дофамин, возникающий в периферических тканях, не проявляет противопаркинсонического воздействия леводопы. Это связано с тем, что он не проникает в ЦНС и является главной причиной появления побочных реакций от приема препарата.

Для снижения дозы действующего вещества в организме человека медикамент назначается в сочетании с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы. Такой прием способствует уменьшению побочных эффектов от приема таблеток.

Фармакокинетика

В каком количестве абсорбируется лекарство «Леводопа»? Инструкция по применению гласит, что после попадания препарата в организм он довольно быстро всасывается из кишечника.

Абсорбция активного вещества составляет около 20-30%. При этом терапевтический эффект наблюдается примерно через 3 часа.

Прием пищи (в том числе определенных продуктов) непосредственным образом влияет на всасывание лекарства.

Препарат подвергается метаболизму, в результате чего образуется несколько метаболитов. Выведение активного вещества осуществляется через почки и посредством кишечника.

Показания к применению

При каких состояниях пациентам назначают препарат «Леводопа»? Инструкция по применению сообщает о следующих показаниях:

постэнцефалитный синдром, который возникает при цереброваскулярных заболеваниях или токсической интоксикации;
синдром паркинсонизма, кроме того, который был вызван применением антипсихотических средств;
болезнь Паркинсона.

Противопоказания

Имеются ли противопоказания у препарата «Леводопа»? Инструкция по применению сообщает, что данный медикамент запрещается принимать в следующих случаях:

С особой осторожностью это лекарство может быть назначено при:

эмфиземе легких;
наличии легочных болезней, болезней сердца, печени, эндокринной системы и сосудов;
бронхиальной астме;
проявлениях психозов;
меланоме (в том числе в анамнезе);
закрытоугольной глаукоме;
повторяющихся припадках (судорожных);
открытоугольной глаукоме, которая протекает в хронической форме;
почечной и печеночной недостаточностях;
инфаркте миокарда (в анамнезе), а также при проявлениях аритмий различного типа;
язве двенадцатиперстной кишки и желудка;
проявлениях угнетенности ЦНС;
нарушении ритма сердца.

Препарат «Леводопа»: инструкция по применению

Описание этого медикамента было представлено выше. Как его следует принимать?

Согласно инструкции, препарат принимают перорально. Дозировку постепенно увеличивают от минимальной до максимальной (в зависимости от индивидуальных особенностей пациента).

Начинают лечение с дозы, равной 0,25-1 г. Это количество делят на три приема. Дозировку постепенно увеличивают на 0,125-0,75 г. Делают это через равные периоды (например, через трое суток), ориентируясь на индивидуальную реакцию пациента, и до того момента, когда будет наблюдаться оптимальный эффект от терапии.

Максимальная доза препарата в сутки не должна превышать восьми грамм.

Медикамент ни в коем случае не отменяют резко. Его прекращают принимать постепенно.

Побочные реакции

Вызывает ли побочные эффекты препарат «Леводопа»? Инструкция по применению гласит, что на фоне его приема у человека могут возникать некоторые нежелательные реакции, которые затрагивают работу всех систем организма:

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, аритмия, нарушение давления, ортостатические реакции, обмороки и прочее.
Пищеварительный тракт: диарея, рвота, диспепсия, анорексия, запор, изменение вкуса, сухость во рту, кровотечения из ЖКТ.

Также следует отметить, что не исключены побочные реакции, затрагивающие работу органов кроветворения, мочевыделительной, дыхательной и нервной систем. Нередко на фоне приема данного медикамента возникают аллергические реакции, изменения лабораторных показателей и нежелательные проявления на коже.

Случаи передозировки (симптомы, лечение)

При применении повышенных доз препарата отмечается значительное усиление побочных эффектов. Такие состояния требуют лечения в виде промывания желудка, контроля общего состояния пациента и работы его сердца. Если необходимо, то проводят антиаритмическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием рассматриваемого препарата и «Дитилина», бета-адреностимуляторов и средств, которые предназначены для ингаляционной анестезии, увеличивает вероятность развития нарушений ритма работы сердца.

Биологическую доступность «Леводопы» могут снизить трициклические антидепрессанты.

Сочетание этого медикамента с «Тиоксантеном», «Диазепамом», антипсихотическими препаратами, «Фенитоином», м-холиноблокаторами, «Клонидином», «Дифенилбутилпиперидином», «Папаверином», «Клозапином», «Фенотиазином», «Пиридоксином» и «Резерпином» довольно часто снижает его противопаркинсонический эффект.

Увеличивают вероятность появления галлюцинаций и дискинезий, а медикамент «Метилдоп» усиливает побочные реакции.

Комбинация и «Леводопы» приводит к нарушениям кровообращения. В связи с этим интервал между приемами подобных лекарств должен составлять не менее 14 дней.

Выраженное снижение давления наблюдается при сочетании рассматриваемого препарата и «Тубокурарина».

Лекарственное средство «Метоклопрамид» увеличивает биологическую доступность «Леводопы», ускоряя опорожнение желудка. Этот факт может негативным образом сказаться на течении заболевания.

О чем необходимо знать, прежде чем принимать таблетки «Леводопа»? Инструкция по применению (цена указана далее) предупреждает об угрозе здоровью при резкой отмене медикамента.

В тех случаях, когда нельзя избежать сокращения дозировки или отмены лекарства, требуется регулярный контроль состояния пациента.

В процессе терапии требуется осуществлять постоянный контроль работы различных систем, органов и показателей крови.

Цена и аналоги

Наиболее близкими аналогами препарата «Леводопа» является такие средства, как «Леводопа Бенсеразид» и «Леводопа Карбидопа». Инструкция по применению сообщает, что эти лекарства имеют те же показания, побочные эффекты, механизмы действия и противопоказания. Единственным отличием данных средств является их состав.

Такие активные вещества, как бенсеразид и карбидопа, снижают выработку дофамина в периферических тканях, тем самым увеличивая количество леводопы, поступающей в ЦНС.

Таким образом, можно смело отметить, что назначение препаратов «Леводопа Карбидопа» и «Леводопа Бенсеразид» (инструкция по применению этих средств также вложена в упаковку) исключает дополнительный прием ингибиторов периферической допа-декарбоксилазы.

Что касается других аналогов, то к ним относят такие лекарства, как «Изиком Мите», «Тремонорм», «Допар 275», «Тидомет», «Дуэллин», «Синемет», «Зимокс», «Синдопа», «Изиком», «Наком». Назначать их должен только лечащий врач.

Цена препарата «Леводопа» довольно высока. В аптеках приобрести этот медикамент можно в пределах 1500-1850 рублей.

Рецепт (международный)

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D. t. d. N. 500 in caps, gelat.
S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

Леводопа, Бенсеразид (Levodopa, Benserazide)

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Активное вещество являeтcя предшественником дофамина, в который превращается в результате декарбоксилирования.
Препарат уменьшает ригидность и гипокинезию, тремор, дисфагию и слюнотечение, способствует увеличению объема движений, восстанавливает способность к концентрации внимания.

Способ применения

Для взрослых: Способ применения и дозы Леводопа
Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.
Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день).
Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма.
Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

— тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

— глаукома;

— тяжелое нарушение функции печени;

— тяжелое нарушение функции почек;

— тяжелое нарушение функции ССС;

— эндогенные и экзогенные психозы;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.

Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг+25 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
Таблетки 200 мг+50 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Страница 8 из 11

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Эту группу лекарственных средств применяют для лечения паркинсонизма, возникновение которого связано с поражением экстрапирамидной системы (базальных ядер и черного вещества), где нарушаются обменные процессы (в результате склероза церебральных сосудов, воспалительных реак ций и т. п.) и уменьшается содержание дофамина. Это приводит к снижению тормозного влияния дофамина на определенные структуры головного мозга (в частности, полосатое тело), которые регулируют деятельность двигательных нейронов. В результате этого начинает преобладать холинер ческое влияние (возбуждение холинергических нейронов хвостатого ядра), что, в конечном счете, приводит к повышению тонуса скелетной мускулатуры. Характерными симптомами паркинсонизма являются скованность движений, тремор, семенящая походка, маскообразное лицо, ригидность мышц.

Лечение заболевания может быть направлено либо на усиление дофаминергических влияний, либо на уменьшение холинергических.

СРЕДСТВА, АКТИВИРУЮЩИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКИЙ МЕХАНИЗМ

ЛЕВОДОПА (фармакологические аналоги: левопа, допафлекс и др.) - проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в базальных ганглиях в дофамин, усиливая таким образом дофаминергическое влияние. Левдопа назначается внутрь по 0,25 г и постепенно (в течение 1-2 мес) увеличивают дозу до 3-5 г в сутки (назначают в 3-4 приема). Побочные действия левдопы : резкое снижение артериального давления при перемене положения тела (ортостатическая гипотензия), тошнота, рвота, повышение возбудимости нервной системы. Левдопа п ротивопоказан при нарушении функций печени и почек, желез внутренней секреции в детском возрасте, женщинам в период лактации. Форма выпуска л евдопа : таблетки и капсулы, содержащие по 0,25 г и 0,5 г препарата. Список Б.

Пример рецепта левдопа на латинском :

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)

D. t. d. N. 500 in caps, gelat.

S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.

Имеются препараты, содержащие леводопу: наком (синемет) и мадопар

НАКОМ (фармакологические аналоги: синемет) - содержит в 1 таблетке 0,25 г леводопы и 0,025 карбидопы моногидрата. Наком изготавливают таблетки и с иным соотношением действующих веществ. Назначают внутрь (во время или после еды) по 1/2 таблетки 1-2 раза в день, дозу увеличивают на "/ 2 таблетки каждые 2-3 дн Оптимальная доза накома обычно 3-6 таблеток в сутки (но не более 8 таблеток Побочные действия при применении накома и противопоказания такие же, как для леводопы. В настоящее время в США разработан препарат пролонгированного действия «Наком SP» (Sinemet-Plus), более эффективный и менее токсичный, чем наком.

МАДОПАР - препарат, содержащий леводопу и бенсеразида гидрохлорид. Лечение начинают мадопаром-125 с приема 1 капсулы 3 раза в день постепенно увеличивая дозу (обычно по 4-8 капсул в день). При увеличении дневной дозы мадопара (более 5 капсул) целесообразно перейти на лечение мадопаром-250. Побочные действия мадопара и противопоказания такие же, как для леводопы. Форма выпуска левдопы: капсулы, содержащие 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125) и 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

В последние годы создана новая лекарственная форма «Мадопар - HBS» в специальных капсулах, обеспечивающих пролонгированное действие.

Пациентам с болезнью Паркинсона врачи могут выписывать разные лекарства. Но одним из самых лучших, безусловно, является «Леводопа». Этот поистине уникальный медицинский препарат помогает облегчить практически все симптомы заболевания. Помимо болезни Паркинсона « Леводопа», инструкция по применению которой будет рассмотрена нами в статье, может использоваться и в некоторых других случаях.

Состав и форма выпуска

Поставляется в аптеки фармакологическими компаниями это лекарство в виде обычных таблеток (по 0,25 и 0,5 мг). Основным активным веществом препарата явля е тся собственно леводопа. Помимо этого лекарство содержит несколько вспомогательных компонентов. Иногда в аптеке можно приобрести и капсулы этого препарата. В них содержится белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Впервые этот состав медиками был применен в 60-е годы прошлого века. Тогда он считался едва ли не волшебным средством. Это было первое лекарство, помогающее при невралгических заболеваниях. Ранее подобных средств, способных заменять в мозгу пациента недостающие вещества, фармакологической промышленностью не выпускалось.

Какое действие оказывает

Фармакологически это лекарство является предшественником дофамина. Проникая через ГЭБ, препарат накапливается в базальных ганглиях. Здесь он и превращается в дофамин. К преимуществам этого препарата помимо всего прочего относят то, что он очень хорошо всасывается внутри организма. Максимальный эффект от его приема наступает примерно через 1-2 ч. Выводится препарат из организма почками.

Показания к применению

Выписывают лекарство «Леводопа», инструкция по использованию которого не особенно сложна, чаще всего именно при болезни Паркинсона. Также его применяют для лечения:

симптоматического паркинсонизма;

наследственных экстрапирамидных заболеваний;

деформирующей мышечной дистонии.

Имеются также данные об успешном применении этого лекарства при ступорозных состояниях. При паркинсонизме, вызванном дегенеративными генерализованными заболеваниями головного мозга, это средство не используется. В данном случае оно считается малоэффективным.

«Леводопа»: инструкция по применению препарата

Дозировка этого лекарства рассчитывается врачом для каждого пациента индивидуально. Состояние больного при использовании этого средства должно тщательно отслеживаться. Начинают лечение препаратом «Леводопа» с малых доз. В последующем их постепенно увеличивают.

Принимать лекарство « Леводопа » полагается за 30 минут до еды. Можно также давать пациентам эти таблетки и через час после приема пищи. Начальной дозой препарата чаще всего является 0,25 г в день (два раза по пол таблетки) . Через каждые двое-трое суток количество принимаемого лекарства повышают на 0,25 г. В конечном итоге дозу доводят до 3 грамм в день. В некоторых случаях больному может назначаться прием этого препарата в количестве и 5 г в сутки. Повышают дозировку от 3 г в этом случае также постепенно — на 0,25 г через каждые 10 дней.

Какие симптомы снимает

Вот такая предусмотрена для препарат а «Леводопа» инструкция по применению. Следовать рекомендациям лечащего врача при приеме этого средства нужно обязательно. Развивается лечебный эффект при использовании этого лекарства постепенно. Выраженные улучшения у пациентов наблюдаются примерно через месяц после начала приема. Принимают "Леводопу" обычно длительно — в течение 2-5 лет. При продолжительном использовании его эффект может немного снижаться. Резко отменять этот препарат пациентам нельзя. Иначе проявления паркинсонизма у них могут скачкообразно усилиться.

Хорошие отзывы врачей это лекарство заслужило прежде всего за то, что способно снимать такие симптомы:

гипокинезия и ригидность мышц;

тремор;

дисфагия и слюнотечение.

Также оно восстанавливает способность пациента к концентрации внимания и увеличивает объем движений.

Совместимость с другими лекарствами

При необходимости препарат «Леводоп а », инструкция по применению которого была рассмотрена нами выше, можно использовать в комплексе с таким средством , как «Мидантан». Не допускается применять его одновременно с лекарствами, содержащими:

фенотиазин;

резерпин;

пиридоксин;

амфетамин.

Не выписывают средство «Леводоп а » больным и одновременно с ингибиторами МАО, поскольку оно способно усиливать действие последних. Эффект же от приема витаминов группы В этот медикамент, наоборот, способен ослаблять.

О чень часто «Леводоп у » применяют вместе с препаратом «Элдеприл». Это лекарство тормозит процесс отмирания клеток мозга. А это, в свою очередь, позволяет снизить дозировку «Леводоп ы ». По некоторым данным, подобным эффектом отличается и витамин Е.

Противопоказания

Помогает, по мнению многих пациентов, при болезни Паркинсона очень даже неплохо лекарство «Леводопа». Инструкция по применению, однако, предписывает принимать его далеко не во всех случаях. Противопоказаниями к использованию этого препарата являются:

закрытоугольная глаукома;

меланома;

тяжелые психозы;

эссенциальный тремор;

болезнь Хантингтона ;

неврозы;

кожные заболевания неизвестного происхождения.

Также не назначают это лекарство детям до 12 лет. Противопоказано оно и при беременности. В противном случае у плода могут возникнуть патологии развития позвоночника. Нельзя использовать его и в период лактации. При язвенной болезни желудка, тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы, при проблемах с легкими препарат назначают с осторожностью.

Какие у пациента могут развиться побочные эффекты

Иногда это лекарство может оказывать на пациентов и негативное действие. К примеру, такое:

дистония и дискинезия;

злокачественный нейролептический симптом;

транзиторные психозы;

судороги и непроизвольные движения;

сонливость, головокружение;

беспокойство и бессонница;

галлюцинации и спутанность сознания.

Иногда у больных могут наблюдаться также тошнота и рвота, потемнение слюны.

Передозировка

Таким образом, предписывает принимать в дозировках до 3-5 грамм в день препарат "Леводопа" инструкция. И состав каждой таблетки, и даже сама форма выпуска лекарства (имеется линия разлома) позволяют принимать его с удобством. Случайно выпить слишком много этого препарата нельзя. Однако передозировки такого лекарства, к сожалению, иногда происходят. В этом случае у пациента могут наблюдаться следующие симптомы:

повышение кровяного давления;

аритмия;

спутанность сознания и беспокойство;

ортостатическая гипотензия.

Предписывает обязательно делать больному промывание желудка при передозировке лекарства "Леводопа" инструкция по применению. Пока все симптомы не исчезнут, за больным должен осуществляться тщательный контроль. Помимо промывания желудка пациенту при передозировке назначается ЭКГ (для выявления аритмии). После этого при необходимости производится соответствующая терапия.

Какие аналоги имеются у лекарства

Большие дозы р ассматриваемого препарата часто вызывают у пациентов тошноту и рвоту. Такое может происходить даже в том случае, если в точности соблюдается при использовании средства «Леводопа» инструкция по применению. Аналоги у этого лекарства имеются многочисленные. Но самым лучшим считается все же «Карбидопа». Этот медикамент назначают именно тем пациентам, которые не могут пить «Леводопу» из-за тошноты. Активное вещество у этого препарата точно такое же. То есть по сути « Карбидопа» является синонимом « Леводопы» . Отличие этого лекарства заключается в том, что оно контролирует поступление активного вещества в мозг.

Имеется на рынке и еще один очень востребованный аналог «Леводопы». Называется он «Синемет». Представляет собой это средство по сути комбинацию веществ леводопа/карбидопа. Инструкция по применению у него примерно такая же, как и у «Леводопы». Назначают его обычно в дозе 1-2 таблеток (по 250 мг + 25 мг) в день.

Еще одним аналогом «Леводопы» является «Мадопар». Действие на организм пациентов это лекарство оказывает практически такое же. Активными его веществами являются леводопа и бенсеразид.

КАТЕГОРИИ