Лекарственный справочник гэотар. Официальная инструкция по применению

Антиандрогенный препарат

Действующее вещество

Ципротерона ацетат (cyproterone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне в виде шестиугольника, внутри которого буквы "BW".

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110.5 мг, крахмал кукурузный - 59.5 мг, поливидон 25 000 - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный антиандрогенный препарат. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием.

У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Препарат уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу).

У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг C max достигается через 1.5 ч и составляет 75 нг/мл, после приема 50 мг - 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг C max достигается в среднем через 2.8±1.1 ч. Биодоступность составляет 88%.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками составляет около 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, - 15β-гидроксильное производное.

Выведение

T 1/2 для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43.9±12.8 ч, для 100 мг - 42.8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов в соотношении 3:7.

Показания

У мужчин:

— метастазирующий или неоперабельный предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона /ГнРГ/).

У мужчин:

— патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения;

— неоперабельный рак предстательной железы.

У женщин:

— вызываемое андрогенами сильное на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести);

— гирсутизм средней тяжести;

— акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.

Противопоказания

— заболевания печени;

— желтуха;

— постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;

— синдром Дубина-Джонсона;

— синдром Ротора;

— имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);

— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);

— тяжелые хронические депрессии;

— предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;

— тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;

— серповидно-клеточная анемия;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Применение у мужчин

При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающих необходимость снижения сексуального влечения , дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса препарат принимают по 50 мг 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сут, а временно - до 3 раз/сут. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сут. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозы на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта препарат принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.

При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы назначают препарат в дозе 100 мг 2-3 раза/сут. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.

С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале назначают препарат в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ.

С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или после орхиэктомии препарат назначают по 50-150 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 300 мг/сут (по 100 мг 3 раза/сут).

При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы возможно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. Препарат предназначен для длительного ежедневного приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.

Применение у женщин

При явлениях андрогенизации средней степени тяжести препарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений.

Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и провести обследование.

Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция.

Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные действия

Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин редко - остеопороз.

Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата; в единичных случаях - гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.

Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.

Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях - снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания; при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны повышенная утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, ; в единичных случаях - нарушения функции печени.

Прочие: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи; в единичных случаях при применении в высоких дозах - чувство нехватки воздуха.

Передозировка

Исследования острой токсичности Андрокура показали, что ципротерона ацетат можно отнести к веществам с очень низкой токсичностью.

При случайном приеме внутрь нескольких таблеток Андрокур развития интоксикации ожидать не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Антиандрогенное действие ципротерона ацетата усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ, под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.

Особые указания

У больных с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении препарата Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.

Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.

При одновременном приеме препарата Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения препаратом необходим тщательный контроль функции печени и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение способности к концентрации внимания.

Беременность и лактация

Андрокур противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Прием препарата противопоказан при заболеваниях печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Специальных требований к условиям хранения нет. Срок годности - 5 лет.

Андрокур: инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:
Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.

Описание

Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.

Фармакологическое действие

Ципротерон ацетат обладает антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.
Ципротерон ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Для человека также описаны следующие эффекты, связанные с центральным антигонадотропным действием препарата: сокращение активности сальных желез,
воздействие на рост волос, предотвращение андрогенных импульсов роста на ткани
предстательной железы, ингибирование преждевременных пубертатных процессов развития, включая кости.
Ципротерон ацетат является сильнодействующим гестагеном. Уже после одной полной дозы в 20-30 мг он приводит к трансформации эндометрия.
Как сильнодействующий гестаген ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Вследствие этого антигонадотропного действия не наблюдается роста секреции ЛГ, хотя андрогены вытесняются в результате антиандрогенного действия ципротерона ацетата на рецепторы в гипоталамусе, где они оказывают свою отрицательную обратную связь. Секреция ЛГ и ФСГ притормаживается гестагенным частичным действием ципротерона ацетата. В результате происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме. Антигонадотропное действие ослабляется у мужчин, т.к. ингибирующее влияние андрогенов уменьшается посредством эффективного антиандрогенного активного компонента в гипоталамусе.
Концентрации тестостерона и эстрогенов уменьшаются под действием ципротерона ацетата. Значительное влияние на 17-кетостероиды и 17 кетогенные стероиды не обнаружено. Секреция кортизола остается неизменной или уменьшается. Отсутствует значительное влияние на функцию надпочечников у взрослых. Оценки всех полученных результатов позволяют сделать вывод о том, что чувствительность системы в целом не поддается влиянию.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.
Ципротерон ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5 - 4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, в том числе гидроксилированием и конъюгацией. Основным метаболитом в сыворотке является 15-бета-гидроксипроизводное. Фаза 1 метаболизма ципротерона ацетата в основном катализируется ферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Небольшие количества выводятся с желчью в неизмененном виде.

Показания к применению

■ Паллиативная терапия при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы, если лечение аналогами ЛГРГ или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказаны

■ Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин

■ Подавление феномена вспышки, связанного с повышением уровня тестостерона в начале лечения агонистами ЛГРГ

Противопоказания

При повышенном половом влечении у мужчин

■ Заболевания печени.

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования.

■ Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелые формы сахарного диабета, сопровождаемые сосудистыми изменениями.

■ Серповидно-клеточная анемия.

При паллиативной терапии при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы

■ Повышенная чувствительность к ципротерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.

■ Заболевания печени.

■ Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.

* Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (только, если они не связаны с метастазами рака предстательной железы).

■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования (за исключением распространённого рака предстательной железы).

■ Менингиома в анамнезе или в настоящее время.

■ Тяжелая хроническая депрессия.

■ Тромбозы и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время.

■ До конца полового созревания у подростков и детей, поскольку не исключено неблагоприятное влияние на нестабилизированную эндокринную систему и (или) рост.

С осторожностью

У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемией Андрокур® Депо назначается только после оценки соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Способ применения и дозы

Как и все масляные растворы, Андрокур® Депо вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы

По 300 мг внутримышечно каждые 7 дней.

В случае улучшения состояния или достижении ремиссии не следует прерывать

лечение или снижать дозу.

Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг каждые 10 - 14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения можно уменьшить дозу или прекратить терапию. Уменьшение дозы или отмена лечения осуществляется постепенно путём увеличения интервала между инъекциями или перехода к низкодозовым таблеткам.

Первоначально для уменьшения феномена вспышки

Однократно глубоко в мышцу вводят одну ампулу препарата.

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Дети и подростки

Андрокур Депо нельзя применять пациентам мужского пола младше 18 лет, т.к. данные по эффективности и переносимости для этой возрастной группы отсутствуют.

Андрокур Депо нельзя применять до окончания пубертатного периода, т. к. не исключено неблагоприятное влияние на рост и нестабилизированную эндокринную систему.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов пожилого возраста не проводились.

Пациенты с заболеваниями печени

Препарат Андрокур Депо противопоказан пациентам с заболеваниями печени, пока лабораторные параметры снова не нормализуются.

Пациенты с ограниченной функцией почек

Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов с нарушениями функций почек не проводились.

Побочное действие

Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® Депо не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Синонимы, или сопутствующие состояния, не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андрокуром® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.
Иногда наблюдалась тенденция к незначительному повышению уровня пролактина при высоких дозах ципротерона ацетата.
У мужчин прием Андрокура® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.
Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.
При появлении любой из указанных реакций или реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Смотрите также раздел «Меры предосторожности».

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.

Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.

Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.

Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Меры предосторожности

Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.

У пациентов, принимавших ежедневно 100 мг и более ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в том числе желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, через регулярные промежутки времени во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура® Депо) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или

при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

При длительном применении ципротерона ацетата в дозах 25 мг/день и выше сообщалось о возникновении (разовых или множественных) менингиом. В случае выявления менингиом у пациента при лечении препаратом Андрокур® Депо, лечение должно быть прекращено (см. раздел «Противопоказания»),

При применении препарата Андрокур® Депо сообщалось о развитии анемии, поэтому необходим регулярный контроль числа красных кровяных телец в процессе лечения. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Возможно возникновение необходимости изменить количество принимаемых антидиабетических препаратов или инсулина при лечении препаратом Андрокур® Депо (см. раздел «Противопоказания»),

Часто при высокодозированном лечении препаратом Андрокур® Депо может возникнуть учащённое дыхание. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требуется. Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.

В процессе лечения также необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку на основании доклинических данных предполагается её подавление вследствие кортикоидоподобного эффекта препарата в высоких дозах.

Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на рост, а также на пока еще не стабилизированную эндокринную систему.

Медленно развивающееся во время лечения угнетение сперматогенеза, которое сопровождается бесплодием, обратимо после отмены препарата. В течение нескольких месяцев, иногда вплоть до 20 месяцев, восстанавливается состояние, которое было до начала приема препарата Андрокур® Депо. У мужчин репродуктивного возраста, для которых репродуктивная способность может быть важна после приема препарата, рекомендуется в качестве меры предосторожности провести контрольную спермограмму до начала лечения. Это позволяет избежать любых необоснованных претензий по поводу будущего бесплодия в результате антиандрогенной терапии.

Ципротерона ацетат может способствовать увеличению частоты депрессивных расстройств. Они возникают во время первых 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессивной тенденцией в анамнезе должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Ципротерон ацетат должен с осторожностью назначаться пациентам с известными тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку возможно возникновение отёков и увеличение веса.

Как и другие масляные растворы Андрокур Депо вводят внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия при применении масляных растворов в некоторых случаях может привести к таким симптомам, как кашель, диспноэ и боли в области грудной клетки. Могут возникнуть также другие симптомы, например, вазовагальные реакции, включая недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезию или синкопе. Эти реакции могут возникнуть во время инъекции или непосредственно после нее, они обратимы. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение кислорода.

При лечении Андрокуром® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.

Перед назначением Андрокура® Депо пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.

В период лечения Андрокуром® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.

Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.

Форма выпуска

Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Латинское название: ANDROCUR
Код АТХ: G03HA01
Действующее вещество: ципротерон
Производитель: BAYER WEIMAR (Германия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: t ниже 25
Срок годности: до 5 лет

Препарат Андрокур относят к антиандрогенным лекарствам. Он притормаживает активность мужских гормонов (андрогеннов), что в незначительном объёме присутствуют и в теле женщины. Помимо антиандрогенного воздействия лекарство наделено антигонадотропным эффектом. Так, вследствие употребления Андрокура мужчинами отмечается понижение сексуального влечения, потенции и фиксируется ограниченность функции семенников. Но подобные метаморфозы обратимы после прекращения приёма средства. У представительниц слабого пола во время приёма лекарства прекращается усиленный рост растительности на лице и теле, устраняется облысение по мужскому типу, понижается активность сальных желёз и затормаживается функция яичников.

Показания к применению

Медикамент доступен в разных формах выпуска и дозах, которые и определяют его назначение. Например, Андрокур 10 мг прописывается дамам при андрогеннизации средней степени. Это могут быть такие проблемы:

• Оволосение лица, тела
• Выпадение волос на голове
• Акне и себорея II и III стадии.

В обстоятельствах прогрессирования акне и себореи Андрокур 10 мг прописывается как вспомогательное средство (если монотерапия оральным контрацептивом Диане-35 не дала положительных результатов).

Андрокур 50 мг назначается при неоперабельном раке предстательной железы либо для понижения чрезмерного либидо и нарушениях в сексуальной сфере. Таблетки Андрокур 100 мг используются в ситуации метастазирующего либо неоперабельного рака предстательной железы (как после орхиэктомии, так и без неё). Что же до масленного раствора, то его используют для понижения сексуального влечения и в обстоятельствах выявления неоперабельной карциномы предстательной железы.

Состав и форма выпуска

Андрокур доступен в виде таблеток (10, 50, 100 мг) и масленного инъекционного раствора. Таблеточки Андрокур 10 обладают кругловидной формой, белым либо светло-жёлтым оттенком, разделительной чёрточкой с одной стороны, и тиснением, в виде шестиугольника с заключёнными в него буквами «BW», с другой. В 1 пилюле содержится:

• Ципротерона ацетата микро 20 – 10 мг
• Дополнительные компоненты (моногридрат лактозы, поливидон, крахмал).

Пилюли упакованы в алюминиевый блистер (15 шт.), который помещён картонную коробку.

Андрокур 50 мг также имеют круглую форму, аналогичный цвет, разделительную чёрточку и одностороннее тиснение шестиугольника с буквами «BV». В них заключено 50 мг основного вещества и дополнительные компоненты. Таблетки помещены в блистеры по 10 шт. В картонной пачке может быть 2 или 5 блистеров.

Медикамент Андрокур 100 мг выпускается в форме округлых таблеток белого окраса, с двухсторонним тиснением шестиугольника и буквами «LA» с одной из сторон. В любой пилюле присутствует 100 мг активного вещества. Они расфасованы в блистеры по 10 шт., что, в свою очередь, защищены коробкой из картона.

Масленный инъекционный раствор представлен прозрачной (иногда жёлтой) жидкостью. Доступен медикамент в ампулах из тёмного стекла (по 3 мл). Ампулы упакованы по 3 шт. в ячеистый контейнер, что помещён в картонную коробочку. Лекарство содержит 100 мг действующего вещества и иные составляющие (касторовое масло, бензилбензоат).

Лечебные свойства

Если верить инструкции по применению, препарат Андрокур в дозе 10 мг снижает воздействие андрогеннов, что синтезируются и в теле женщины. Вот почему его применяют для лечения отклонений, спровоцированных ими либо усиленной чувствительностью к ним: чрезмерное оволосение лица, тела, а также акне и себорея, что вызваны интенсивным функционированием сальных желёз. При совмещении приёма медикаментозного средства с ОК Диане-35 отмечается затухание работы яичников.

Андрокур, дозой 50, 100 мг и Андокур Депо, больше подходит для мужчин. Активное вещество в такой дозе способствует угнетению воздействия андрогеннов на их органы-мишени. К примеру, они ограждают предстательную железу от половых гормонов либо от андрогеннов коры надпочечников, что актуально при онкологических патологиях простаты. К тому же вследствие приёма Андрокура отмечается снижение либидо, функции яичек и потенции. Но эти явления временны и исчезают после отмены лекарства.

Биодоступность практически всех форм препарата считается почти полной (88%). Высшая концентрация активного вещества в организме достигается через 1,5-3 ч. Вывод же ципротерона имеет 2 стадии: 1 фаза составляет от часа до суток, а вторая – от 2 до 5 суток. Препарат претерпевает изменения в печени, после чего его метаболиты покидают организм посредством печени и почек. Небольшой объем лекарства выводиться неизменным, вместе с жёлчью.

Способ применения

Средняя стоимость лекарства колеблется в рамках от 1320 до 3840 рублей.

Все таблетированные формы лекарства принимаются внутренне и запиваются жидкостью. В ситуации проявления симптомов прогрессирования болезни приём Андрокура следует прекратить. Андрокур 10 мг нередко назначают для надёжной контрацепции и прекращения внезапных кровотечений совместно с ОК Диане-35. В подобных обстоятельствах оба средства принимают с 1 дня цикла. В итоге Андрокур пьют с 1 по 15 день, а затем, употребляют лишь Диане-35. По окончании упаковки ОК, делают недельный перерыв и в эти дни должны пойти месячные. На 8 сутки вновь начинают принимать оба средства, даже если выделения крови всё ещё не закончились.

В обстоятельствах когда дама позабыла принять таблетку Диане-35 в привычный час, то нужно сделать это позже. Рекомендация актуальна если с этого момента прошло не более 12 ч, в противном случае контрацептивный эффект будет снижен и рекомендуется принять дополнительные меры. Пропущенные пилюли Андрокура не принимают, хотя подобное и может спровоцировать вагинальное кровотечение. В отношении терапевтического эффекта совокупности средств нужно сказать, что при акне и себорее результат лечения заметен намного быстрее, нежели при чрезмерном оволосении либо облысении по мужскому типу.

Андрокур 50 и 100 мг при раке предстательной железы пьют в дозировке 200-300 мг в день до улучшения самочувствия больного. При стойкой ремиссии не стоит прекращать лечение либо уменьшать дозу препарата. Для устранения чувства жара после орхиэктомии ежедневно пьют по 50-100 мг медикамента. В ситуации гипертрофированного либидо назначается Андрокур 50 мг. Приём начинают с 1 пилюли 2 раза в сутки, но на короткий срок дневная дозировка может возрасти до 200-300 мг.

При проблеме усиленного либидо также может применяться Андрокур Депо. В подобных обстоятельствах пациенту вводится 300 мг (ампулу) препарата 1 раз в 10-14 дней. Иногда дозировка может увеличиваться до 600 мг. Вдобавок Андрокур Депо может назначаться пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы. В таких обстоятельствах больному вводят 300 мг лекарственного средства через неделю.

При беременности и лактации

Употребление Андрокура должно быть исключено при беременности, поскольку его приём может спровоцировать проявление у младенцев мальчиков признаков феминизации. Если же возникает необходимость использования лекарства кормящей матерью, то нужно разрешить вопрос о прекращении лактации на время лечения.

Противопоказания и меры предосторожности

От приёма лекарственного средства Андрокур 10 рекомендуется воздержаться при наличии подобных патологий:

• Кахексии
• Тромбоэмболии
• Недугов печени
• Тяжёлой хронической депрессии
• Сахарного диабета с ангиопатией
• Серповидно-клеточной анемии
• В случае чрезмерной чувствительности к составляющим медикамента
• При идиопатической желтухе и интенсивном зуде во время предыдущей беременности.

Что же до Андрокура 50 и 100 мг, а также Андрокур Депо, то они не рекомендуются в следующих случаях:

• Кахексия

• Синдром Ротора
• Серьёзная депрессия
• Тяжёлая форма диабета
• Болезнь Дубина-Джонсона
• Серповидно-клеточная анемия
• Тромбозы либо тромбоэмболия
• Непереносимость компонентов лекарства
• Патологии и образования в печени, с нарушениями её работы.

До начала лечения Андрокуром нужно пройти медицинское обследование, а далее, стоит систематически проходить контрольные исследования печени, крови и коры надпочечников. К тому же неуместно назначать медикамент детям до окончания полового созревания, ведь нельзя полностью исключить риск влияния медикамента на рост и нестабильную эндокринную систему.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При параллельном приёме Андрокура вероятно уменьшение эффекта гипопликемических медицинских препаратов и инсулина. Что же до андрогенных свойств лекарства, то они возрастают при приёме лекарства с агонистами ГнРГ. Вдобавок под действием активного вещества средства снижается первоначальный повышенный синтез тестостерона агонистами ГнРГ.

Побочные эффекты и передозировка

В отношении подобных явлений, стоит отметить такие проявления в начале приёма средства, как тошнота, болезненность в брюшной области и сбои в работе печени. В отношении эндокринной системы фиксируется снижение потенции, способности к оплодотворению у мужчин, практически полное отсутствие либидо, а также не исключено явление гинекомастии. У дам возможны колебания веса, ощущения напряжения в груди, а также прекращение овуляции вследствие комплексного приёма препаратов Диане-35 и Андрокур 10 мг.

Вдобавок возможны ухудшения настроения, концентрации, повышение беспокойства, апатии и утомляемости. К тому же не исключена сухость кожных покровов и иногда возможно чувство нехватки воздуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата отмечаются нечастые проявления остеопороза у мужчин.

Во время изучения токсичности разового приёма Андрокура специалисты выявили, что главное активное вещество препарата практически нетоксично, поэтому вероятность интоксикации при единоразовом употреблении значительного объёма медикамента весьма невелика. Очень редко у небольшого количества лиц наблюдалась тошнота, а также неожиданные менструальные кровотечения у представительниц слабого пола. Антидота у препарата нет, так что устранение подобных проявлений является симптоматическим.

Аналоги

У препарата Андрокур в России не так много аналогов. В основном альтернативой его приёму может стать применение такого препарата, как Ципротерон.

Производитель: Фармахеми Б.В., Нидерланды

Стоимость: 2200 рублей

Лекарство тоже оказывает антиандрогенное воздействие. Ципротерон похож по биохимическому строению с тестостероном и иными андрогеннами, а также наделён свойством связываться с тканевыми рецепторами подобных гормонов в органах-мишенях. В итоге лекарство снижает либо абсолютно ликвидирует проявления адрогеннов, в частности, спровоцированные их чрезмерной выработкой. Вдобавок препарат обладает прогестагенными свойствами.

Плюсы:

• Прогестагенный эффект
• Относительная бюджетность средства
• Может приниматься детьми на фоне раннего полового созревания.

Минусы:

• Алкоголь снижает эффективность препарата
• При передозировке возможна серьёзная дисфункция печени.

Андрокур принадлежит к фармацевтическим средствам из группы антиандрогенных препаратов.

Какой у Андрокур состав и форма выпуска ?

Лекарство Андрокур выпускается в таблетках, где активным компонентом считается ципротерона ацетат, его может быть в количестве 10 мг и 50 мг. Среди вспомогательных веществ: магния стеарат, лактозы моногидрат, присутствует крахмал кукурузный, есть поливидон, а также кремния диоксид коллоидный или аэросил.

А также есть таблетки капсуловидные по 100 мг, они с риской с обеих сторон, а также выдавлена гравировка "LA", а с обратной стороны - фигура шестиугольника. Препарат находится в блистерах, они упакованы в пачки из картона, а также он выпускается во флаконах и в банках из темного стекла. Срок годности соответствует пяти годам.

Какое у Андрокур фармакологическое действие?

Антиандрогенный препарат способен тормозить воздействие андрогенов, в небольшом количестве вырабатываемых также и в организме женщины. Лекарство обладает антигонадотропным, гестагенным, а также и антиандрогенным действием.

У мужчин происходит ослабление влечения и потенции, снижается функция семенников. После прекращения употребления таблеток эти явления исчезают. У женщин уменьшается рост волос на области лица, и выпадение их на голове, тормозится функция сальных желез.

Какие у Андрокур показания к применению?

Мужчинам препарат назначают при метастазирующем раке или неоперабельном злокачественном образовании предстательной железы. Кроме этого таблетки применяют при нарушениях в половой сфере, для понижения сексуального влечения.

У женщин Андрокур используют при гирсутизме, то есть при чрезмерной волосатости на лице; также препарат применяют при сильном выпадении волос, так называемой ; назначают это лекарство при и при акне.

Какие у Андрокур противопоказания к применению?

Существует ряд состояний, при которых использовать Андрокур противопоказано, перечислю их:

Некоторые заболевания печени;
Гепатит;
;
Синдром Дубина-Джонсона и синдром Ротора;
Депрессивные состояния в тяжелой степени;
Кахексичное состояние;
Опухоли печени;
Тромбоэмболические процессы;
Лактация, беременность;
Сахарный диабет с осложнениями сосудистого характера;
Гиперчувствительность к препарату.

При этих состояниях использовать препарат Андрокур противопоказано.

Какие у Андрокур применение и дозировка?

Это лекарственное средство рекомендуется принимать только после приема пищи, при этом следует запивать таблетки половиной стакана воды. Применение у мужчин при отклонениях в половом поведении: дозу Андрокура назначают индивидуально, сначала рекомендуют применять по 50 мг два раза в день.

Затем, при необходимости, ее можно увеличивать до 100 мг. При достижении положительного терапевтического эффекта дозировку снижают до поддерживающей, зачастую, она составляет 25 мг два раза в сутки.

Применение у женщин при андрогенизации составляет 10 мг с первого по пятнадцатый день менструации. Для стабилизации цикла и для контрацепции дамам с явлениями андрогенизации назначают дополнительно препарат Диане-35 по одному драже в сутки.

Продолжительность терапевтических мероприятий устанавливается лечащим доктором, и будет зависеть непосредственно от тяжести патологического процесса. и себорея излечиваются ранее, чем алопеция.

Передозировка препарата

При случайной передозировке препарата Андрокур развития интоксикации обычно не происходит, но, тем не менее, обязательно следует сообщить об этой ситуации лечащему доктору.

Какие у Андрокур побочные действия?

Со стороны эндокринной системы: у мужчин снижается способность к оплодотворению, так как подавляется сперматогенез, снижается либидо, а также и потенция, но после прекращения употребления лекарства состояние полностью нормализуется примерно через три месяца. В единичных ситуациях отмечается гинекомастия. У женщин появляется чувство напряжения в области молочных железах, кроме этого меняется масса тела.

Со стороны нервной системы: у представительниц прекрасного пола - снижение настроения, депрессивные состояния, частое беспокойство, апатия.

Со стороны пищеварительной системы: непосредственно в начале терапии можно отметить появление тошноты, а также присоединяются боли в животе, нарушается функция печени.

Кроме этого будут и прочие проявления, например, сухость кожных покровов, также некоторые пациенты субъективно отмечают .

Особые указания

Пациенты, которым предстоит пройти курс приема препарата Андрокур, сначала должны пройти общемедицинское обследование, а женщины и , дабы исключить беременность.

Какие у Андрокур аналоги?

Лекарство Андрокур может быть, при необходимости, заменено лечащим доктором на аналогичные препараты, например, Ципротерон-Тева.

Заключение

Препарат Андрокур, инструкция по применению которого вам теперь известна, можно применять только после назначения его лечащим доктором, в противном случае, при самовольном использовании, можно нанести вред организму.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!