Лекарственный справочник гэотар. Амантадин: инструкция по применению и цены Раствор для инфузий

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер в РФ:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

амантадин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: амантадина сульфат 100 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 108,4 мг
целлюлоза микрокристаллическая 70 мг
крахмал картофельный 19 мг
желатин 10 мг
повидон 9 мг
кроскармеллоза натрия 6,6 мг
тальк 6 мг
кремния диоксид коллоидный 0,5 мг
магния стеарат 0,5 мг
Оболочка:
тальк 3,115 мг
бутилметакрилата сополимер 2,121 мг
титана диоксид 1,192 мг
магния стеарат 1,055 мг
краситель солнечный закат желтый (Е 110) 0,917 мг

Описание : круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжевой пленочной оболочкой без запаха, с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

противопаркинсоническое средство

Код ATX : N04BB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика:
После перорального приема пик плазменной концентрации достигается через 2-8 часов. При приеме 200 мг в день достигается устойчивая концентрация в плазме на уровне 400-900 нг/мл на 4-7 день. Общий клиренс составляет 17,7 ± 10 л/ч на здоровых добровольцах; период полувыведения – от 10 до 30 часов, в среднем около 15 часов. Амантадин примерно на 67 % связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90 % разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5 % за одну процедуру).

Показания к применению

Болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия).
Экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами (дискинезия, акатизия и паркинсонизм).
Невралгия при опоясывающем герпесе (Herpes Zoster).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокад II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков), беременность и период грудного вскармливания, пониженное содержание в крови калия и магния, одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст (до 18 лет), наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность, психозы (в анамнезе).

С осторожностью
Гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий, угнетение центральной нервной системы, экзогенный психоз (в том числе в анамнезе), совместный прием с ме-мантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды с небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. Первые 3 дня – по 1 таблетке в день, затем повышают дозу до 2 таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетку в неделю. Обычная эффективная доза составляет от 1 до 3 таблеток дважды в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16-00.
У пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
При нарушениях функции почек:

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: Часто: бессонница, психомоторное возбуждение, параноидальный экзогенный психоз, сопровождаемый зрительными галлюцинациями (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), головокружение, снижение остроты зрения. Очень редко: эпилептические припадки (обычно после приема дозы, превышающую рекомендованную), периферическая нейропатия, временная потеря зрения, миоклония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень редко: аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия. Часто: синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, сухость во рту.
Прочие: Часто: задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Очень редко: кожные аллергические реакции, фотосенсебилизация, лейкопения, тромбоцитопения, отек роговицы глаза, обратимый после прекращения приема препарата. Передозировка

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, депрессия, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала ОТ, в частности:
- некоторые антиаритмические препараты класса I А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол);
- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
- некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
- некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
- некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
- некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксасин);
- противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме. При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин: усиливают побочные эффекты.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.

Особые указания

Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики. Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/фольги алюминиевой; по 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Предприятие-производитель

«Урсафарм Арцнаймиттель ГмбХ и Ко. КГ»
Индустриештрассе, D-66129. Саарбрюккен, Германия

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная упаковка) и выпускающий контроль качества
«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаЛ» D-60318, Франкфурт-на-Майне, Германия

Претензии направлять по адресу:
ООО «Мерц Фарма»
123317, г. Москва. Пресненская наб.. д. 10,
БЦ «Башня на Набережной», блок С.
www.merz.ru

Глудантан (Gludantan), Мидантан (Midantanum, Midantan), ПК-мерц(РК-merz).

Состав и форма выпуска

Амантадин. Таблетки (100 мг). Амантадина сульфат. Раствор для инфузий (100 мл - 40 мг).

Фармакологическое действие

Амантадин — противопаркинсоническое средство; стимулирует допаминергическую передачу в базальных ганглиях, а также в других отделах ЦНС за счет усиления выделения медиатора и угнетения его обратного нейронального захвата.

Показания

— , синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
— Потеря сознания при черепно-мозговых травмах.
— Замедление выхода из наркоза.
— Невралгии при опоясывающем лишае.
— Остаточные явления после стереотаксических операций.

Применение

Внутрь после еды, начиная с 50-100 мг, сначала 2 раза, затем 3-4 р/сут. Парентерально препарат вводят в виде в/в инфузий по 200 мг от 1 до 3 р/сут в течение 3 ч (скорость инфузий - 55 кап/мин).

При нарушении функции почек следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между приемами в зависимости от скорости клубочковой фильтрации: при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин назначают по 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин - по 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 50-40 мл/мин - 100 мг каждые 24 ч, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 р/нед, 20-10 мл/мин - 100 мг З р/нед, менее 10 мл/ мин - 200 мг 1 р/нед и 100 мг каждую 2-ю нед. Пожилым больным рекомендуется снижать дозу.

Лечение препаратом нельзя прекращать внезапно, т. к. это может привести к резкому обострению заболевания. Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реакции. На фоне лечения прием алкоголя противопоказан. Сведения об эффективности препарата для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Побочное действие

Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Двигательное или психическое возбуждение. Задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Сердечная недостаточность.

Редко - аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту, головокружение, расстройства сна. Очень редко - появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.

Амантадин относится к противопаркинсоническим лекарственным препаратам, к блокаторам глутаматных NMDA-рецепторов.

Какое у Амантадин действие?

Это противопаркинсоническое средство также обладает и противовирусным эффектом. Амантадин - это трициклический адамантанамин. Препарат может блокировать глутаматные NMDA-рецепторы, в результате чего уменьшается выраженное стимулирующее влияние глутаматных нейронов на такую часть головного мозга, как неостриатум.

Препарат Амантадин способен угнетать NMDA-рецепторы черной субстанции, понижает поступление в них такого минерала как кальций, что препятствует деструкции нейронов. Кроме этого препарат ингибирует вирус гриппа A, а в частности, внедрение его в клетки.

После приема Амантадин внутрь происходит его полное всасывание из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация этого лекарственного вещества достигается приблизительно через пять часов. Выводится средство через почки с мочой.

Какие у Амантадин показания к применению?

Среди показаний, когда назначают Амантадин инструкция по применению, выделяет следующие заболевания:

Наличие болезни Паркинсона;
Синдром паркинсонизма в анамнезе, в частности, когда есть симптомы гипокинезии, ригидности, а также проявляется тремор;
Наличие невралгии при таком заболевании, как опоясывающий лишай, который вызван патогенным вирусом Varicella zoster.

Помимо этого Амантадин применяют в качестве профилактики и лечения гриппа А, в том числе в совместном сочетании с необходимой вакцинацией.

Какие у Амантадин противопоказания к применению?

Перечислю противопоказания, при наличии которых, использование Амантадин недопустимо:

Печеночная недостаточность в анамнезе;
Наличие психозов;
Хроническая почечная недостаточность;
При тиреотоксикозе;
При наличии эпилепсии;
Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
Противопоказанием считается и период лактации;
При гиперчувствительности к Амантадину.

Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Какие у Амантадин применение и дозировка?

Для внутреннего применения разовая дозировка Амантадин составляет от 100 до 200 мг. Для внутривенных инфузий используют по 200 мг. Частота и длительность терапевтических мероприятий определяется наличием соответствующих показаний, реакцией пациента на проводимое лечение. При этом максимальная доза при приеме средства внутрь не должна превышать 600 мг/сут.

При одновременном применении Амантадин с иными антипаркинсоническими лекарственными препаратами могут усиливаться побочные действия. При совместном использовании с тиазидными диуретиками может развиться токсический эффект, который проявится атаксией, чрезмерным возбуждением, а также галлюцинациями.

При одновременном использовании этого препарата с хинином или с хинидином может уменьшаться выведение из организма Амантадина. При беременности применение средства может осуществляться только под наблюдением лечащего доктора, исключая назначение медикамента в первый триместр.

Какие у Амантадин побочные действия?

Со стороны нервной системы: головные боли, состояние депрессии, могут отмечаться зрительные галлюцинации, возбуждение двигательного или психического характера, присоединяются судороги и раздражительность. Помимо этого нередки и психические расстройства, головокружение, нарушение сна, снижение остроты зрения, а также тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развивается сердечная недостаточность, если она уже есть в анамнезе, то может усугубиться ее течение. Кроме этого отмечается ортостатическая гипотензия, реже встречается аритмия и тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: может развиться анорексия, бывает тошнота и запоры, а также отмечается сухость в полости рта. Дерматологические проявления выражаются в виде дерматоза, а также может появиться голубоватый оттенок на кожных покровах нижних и верхних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: если в анамнезе у пациента есть аденома предстательной железы, тогда может присоединиться затруднение мочеиспускания, и кроме этого отмечается полиурия.

Особые указания

С осторожностью лекарство Амантадин назначают пациентам с больными почками, а также в пожилом возрасте. В такой ситуации необходимо корректировать режим дозировки препаратов. Во время проведения терапевтических мероприятий нельзя употреблять спиртные напитки.

Препараты, содержащие Амантадин (аналоги)

Мидантан, ПК-мерц, Неомидантан. Лекарственная форма препаратов может быть в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в капсулах, а также в растворе для проведения инфузий.

Заключение

Перед непосредственным применением препаратов, включающих в свой состав Амантадин, рекомендуется проконсультироваться с лечащим доктором.

Одна таблетка содержит: действующего вещества: амантадина гидрохлорида – 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, тальк, стеариновая кислота, картофельный крахмал, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Противопаркинсонические средства. Производные адамантана.
Код АТХ: N04BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство.
Обладает слабым антагонистическим действием по отношению к N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам глутамата. Гиперактивность глутаматергической нейротрансмиссии участвует в развитии симптомов паркинсонизма. Клиническая эффективность амантадина опосредована его антагонизмом по отношению к NMDA рецепторам. Кроме того, амантадин может также проявлять антихолинергическую активность.
Фармакокинетика
Всасывание: амантадин всасывается медленно, но почти полностью. Пики плазменной концентрации составляют примерно 250 нг/мл и 500 нг/мл и достигаются через 3–4 часа после однократного приема внутрь 100 мг и 200 мг амантадина соответственно. При повторном введении 200 мг в день стационарная концентрация в плазме 300 нг/мл достигается в течение 3 дней.
Распределение: амантадин определяется через несколько часов после приема в выделениях из носа, он проникает через гематоэнцефалический барьер (в неустановленном количестве). В исследованиях in vitro 67 % связывается с белками плазмы, существенная часть связывается с эритроцитами. Концентрация в эритроцитах у здоровых добровольцев в 2,66 раза превышает плазменную концентрацию. Кажущийся объем распределения составляет от 5 л/кг до 10 л/кг, что свидетельствует о значительном связывании в тканях, и уменьшается при повышении дозы. Концентрации в легких, сердце, почках, печени и селезенке выше, чем в крови.
Метаболизм: амантадин метаболизируется в незначительной степени, главным образом, N-ацетилированием.
Выведение: препарат выводится у здоровых молодых лиц со средним периодом полувыведения 15 часов (от 10 часов до 31 часа). Общий плазменный клиренс сопоставим с почечным клиренсом (250 мл/мин). Почечный клиренс амантадина значительно выше, чем клиренс креатинина (КК), что предполагает почечную канальцевую секрецию. Через 4–5 дней 90 % дозы выводится в неизменном виде с мочой. Скорость выведения значительно зависит от рН мочи: повышение рН приводит к снижению экскреции.
Пациенты особых групп
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста по сравнению со здоровыми лицами среднего возраста период полувыведения значительно увеличен (примерно в два раза) и снижен почечный клиренс. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек повторное назначение амантадина в дозе 100 мг в сутки в течение 14 дней приводит к повышению плазменных концентраций до токсичных уровней. Пациенты с почечной недостаточностью Амантадин может аккумулироваться при почечной недостаточности, что приводит к серьезным побочным эффектам. Снижение КК на 40 мл/мин может привести к пятикратному увеличению периода полувыведения. Выведение с мочой остается преимущественным путем выведения даже при почечной недостаточности, и амантадин в данных условиях может сохраняться в плазме в течение нескольких дней. Применение гемодиализа не приводит к удалению значительного количества амантадина, возможно, из-за значительного связывания в тканях.
Результаты доклинических исследований
Исследования репродуктивной токсичности были проведены на крысах и кроликах. У крыс пероральные дозы 50 мг/кг и 100 мг/кг оказались тератогенными. Максимальная рекомендованная доза амантадина 400 мг в пересчете не должна превышать 6 мг/кг.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.

Противопоказания

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, планирование беременности, беременность, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, повышенная чувствительность к амантадину или другим компонентам лекарственного средства, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма: амантадин назначается в начальной дозе 100 мг ежедневно в течение первой недели, затем доза увеличивается до 100 мг два раза в сутки. Необходимая доза должна устанавливаться в зависимости от выраженности симптомов парксинсонизма и переносимости препарата. Доза, превышающая 200 мг в сутки, может обеспечить некоторый дополнительный эффект, однако связана с повышенным риском токсичности. Не следует превышать дозу 400 мг в сутки. Суточная доза должна повышаться постепенно, с интервалом не менее чем одна неделя. Так как пациенты старше 65 лет, как правило, имеют сниженную почечную функцию и, следовательно, более высокие концентрации амантадина в плазме, данным пациентам должна быть назначена самая низкая доза, приводящая к необходимому эффекту.
Возможно появление симптомов потери эффекта через несколько месяцев непрерывного приема. Эффект может быть восстановлен путем отмены препарата на 3–4 недели. В течение этого периода необходимо продолжать прием других противопаркинсонических средств, принимаемых одновременно с амантадином, или в случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность назначения низких доз препаратов L-допы.
Отмена амантадина должна осуществляться постепенно, то есть уменьшение дозы в два раза с интервалом в одну неделю. Резкая отмена амантадина может усугубить симптомы паркинсонизма, независимо от ответа пациента на проводимую терапию.
Комбинированное лечение: прием другого противопаркинсонического препарата, который уже применяется, должен быть продолжен во время начала применения амантадина. Затем рекомендовано рассмотреть возможность постепенного снижения дозы другого противопаркинсонического препарата. В случае нарастания выраженности побочных реакций, дозу следует уменьшать более интенсивно. У пациентов, получающих большие дозы антихолинергических средств или препаратов L-допы, период начальной терапии амантадином должен быть продлен и составлять не менее 15 дней.
При нарушенной функции почек в зависимости от КК рекомендуются следующие корректировки дозы:
Приведенные выше рекомендации являются ориентировочными, врачи должны осуществлять наблюдение за пациентами и симптомами побочных реакций.

Побочное действие

Информация о возможных побочных реакциях указана на основании данных пострегистрационного применения лекарственных средств, содержащих амантадин. Частота и тяжесть указанных ниже побочных реакций варьируют в зависимости от дозы амантадина и заболевания, по поводу которого было назначено лекарственное средство.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактические реакции, лихорадка.
Со стороны ЦНС: психическое возбуждение, раздражительность, параноидальные реакции, депрессия, двигательное возбуждение, непроизвольное сокращение мышц, тремор, судороги, нарушение походки, парестезии, изменения на электроэнцефалограмме, головная боль, головокружение, расстройства сна, сонливость, летаргия, галлюцинации, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психоз, дискинезия, гиперкинезия, злокачественный нейролептический синдром, бред, гипомания и мания, нарушения концентрации, атаксия, расстройства зрения, невнятная речь, миалгия, снижение либидо, усталость, слабость.
Со стороны глаз: снижение остроты зрения, точечные субэпителиальные или другие помутнения роговицы, отек роговицы, паралич зрительного нерва, кератит.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, дисфагия, анорексия, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухость слизистой оболочки носа, тахипноэ, отек легких, острая дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синдром мраморной кожи (ливедо) с отеком лодыжек и голеней; развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, аритмии, включая аритмию типа Torsades de pointes, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца.
Со стороны крови: редко лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, полиурия, никтурия, недержание мочи.
Дерматологические реакции: экзема, зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis), фотосенсибилизация.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и содержания билирубина, азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Галлюцинации, спутанность сознания и ночные кошмары наиболее часто развивались у пациентов, принимающих амантадин одновременно с антихолинергическими средствами, или у пациентов с имеющимися психическими расстройствами.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное назначение амантадина и антихолинергических средств или L-допы повышает риск развития побочных реакций (спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, желудочно-кишечные расстройства и другие атропиноподобные реакции).
У пациентов, получающих L-допу и амантадин, наблюдались психотические реакции.
Получены сообщения об усугублении психотических симптомов у пациентов, получавших амантадин и сопутствующее лечение нейролептиками. Одновременное назначение амантадина и средств или веществ (например, алкоголя), действующих на ЦНС может привести к появлению признаков ЦНС-токсичности. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в случае назначения подобной комбинации. Получены данные о возможном взаимодействии амантадина с диуретиками (гидрохлоротиазид и калийсберегающие диуретики), вероятно, вследствие уменьшения клиренса амантадина, что приводит к более высоким плазменным концентрациям и токсическим эффектам (спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, миоклонус).

Меры предосторожности

У пациентов с имеющимися психическими расстройствами повышен риск развития галлюцинаций, спутанности сознания и других психических нарушений. Из-за возможности развития серьезных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при назначении амантадина пациентам с психическими расстройствами, оценивая соотношение польза/риск для конкретного пациента. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении других средств, которые оказывают воздействие на ЦНС. Прием амантадина может повышать риск суицида. Попытки самоубийства, некоторые из которых закончились смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших краткосрочные курсы амантадина. Попытки самоубийства и суицидальные мысли были зарегистрированы у пациентов с анамнезом и без анамнеза психического заболевания. Амантадин может усугубить психические проблемы пациентов с психическим расстройством или токсикоманией.
С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациенты должны находиться под постоянным врачебным контролем. В случае появления учащенного сердцебиения, головокружения или обморочного состояния следует прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом. У пациентов с застойными явлениями вследствие сердечно-сосудистой недостаточности при длительном применении амантадина (как правило, более 4 недель) могут возникнуть периферические отеки.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также лицам пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина.
У пациентов с паркинсонизмом лечение не должно прекращаться резко. Это может провоцировать ухудшение клинических симптомов. Доза должна уменьшаться постепенно.
Резкое прекращение приема амантадина может привести к ухудшению симптомов паркинсонизма или появлению симптомов, напоминающих злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся кататонией, спутанностью сознания, дезориентацией, делирием. Прием амантадина не следует резко прекращать у пациентов, которые одновременно получают нейролептики. Получены сообщения о более тяжелом течении злокачественного нейролептического синдрома или развитии кататонии, индуцированной нейролептиком, у пациентов, принимающих нейролептические средства. В редких случаях сообщалось о развитии подобных расстройств после отмены амантадина и других противопаркинсонических средств у пациентов, не получавших психоактивные вещества.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя.
В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Амантадин МНН

Международное название: Амантадин

Лекарственная форма: раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

1 - аминоадамантана глюкуроид (трицикло декан - 1 - амина гидрохлорид) или трицикло декан - 1 - амин (и в виде глюкуронида, гидрохлорида или сульфата)

Фармакологическое действие:

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Ca2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки (отмечена различная степень активности in vitro в отношении др. вирусов).

Фармакокинетика:

После перорального приема хорошо всасывается в ЖКТ. TCmax - 5 ч; T1/2 амантадина сульфата - 12-13 ч, амантадина гидрохлорида - 30 ч. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма; невралгия при опоясывающем лишае, вызванном Varicella zoster. Грипп А (профилактика, в т.ч. в сочетании с вакцинацией и лечение).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН, психозы (в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, ХСН II-III ст., состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, беременность (I триместр), период лактации, одновременный прием триамтерена/гидрохлоротиазида.C осторожностью. Ортостатическая артериальная гипотензия, аллергический дерматит, беременность (II-III триместры), пожилой возраст, алкоголизм, психические расстройства (в т.ч. в анамнезе).

Режим дозирования:

Внутрь, после еды, при болезни Паркинсона начальная доза - 100 мг/сут с интервалом в 6 ч (последнюю дозу перед ужином) в течение 3 дней, с 4 по 7 день - 200 мг/сут, в течение 2 нед - 300 мг/сут, с 3 нед в зависимости от состояния больного - 300-400 мг/сут. Максимальная доза - 600 мг/сут. В/в вводят по 200 мг 1-3 раза в сутки в течение 3 ч, скорость инфузии - 55 кап/мин. Продолжительность инфузионной терапии - 5-7 дней. При нарушении функции почек дозу уменьшают и увеличивают интервалы между приемами; при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин - 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин - 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 раза в неделю, 20-10 мл/мин - 100 мг 3 раза в неделю, менее 10 мл/мин - 200 мг 1 раз в неделю и 100 мг каждую вторую неделю. При невралгиях, связанных с Varicella zoster, - в/в по 1-2 инфузии в сутки в течение 14-17 дней. У пожилых больных применяют сниженные дозы. Для профилактики и лечения гриппа - перорально 200 мг/сут в течение 10 дней. Детям - 4.4-8.8 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: двигательное или психическое возбуждение, судороги, головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмогенное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диспепсия. Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия. Прочие: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.

Особые указания:

Сведения об эффективности в лечении экстрапирамидных расстройств на фоне лечения антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы. Терапию нельзя прекращать внезапно, т.к. возможно резкое обострение заболевания. В период терапии пациентам, страдающим ХСН или нарушениями периферического кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

ЛС, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторов), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов. Совместим с центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС.