Гептор 400 мг инструкция по применению ампулы. Гептор - инструкция по применению

Гептор - это лекарство, которое предназначено для эффективного лечения пациентов с разными патологиями. Препарат выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора. Обладает гепатопротекторным действием.

У пациентов повышается устойчивость печени к развитию патологических болезней. Дополнительно усиливаются детоксикационные свойства. Препарат встраивается в мембрану гепатоцитов, стабилизируя их структуру.

Состав и форма выпуска

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора. В качестве активного компонента служит адеметионин 1,4-бутандисульфонат в количестве 760 мг. Эта дозировка соответствует концентрации адеметионина в 400 мг. Для раствора лекарства можно использовать L- лизин в форме моногидрата, натрия гидроксид.

Производитель предлагает лекарство и в форме таблеток. Основным сильнодействующим веществом является адеметионин в форме S-аденозилметионина в количестве 400 мг. Вспомогательными компонентами служат кросповидин, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, магния стеарат.

Оболочка таблеток производится из коповидона, полиэтиленгликоля, оксипропилметилцеллюлозы, акрилиза. Она быстро растворяется в желудочно-кишечном тракте и высвобождает активный компонент. Цена таблеток Гептор 50 шт. - 1200 рублей.

Фармакологические свойства

Гептор - это гепатопротектор, который имеет антидепрессивную активность. Лекарство дополнительно обладает регенерирующими, детоксицирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

После приёма начинает активно действовать адеметионин. Он постепенно вторгается в биохимические процессы организма. Происходит интенсивная стимуляция выработки эндогенного адеметионина. В качестве основного компонента используется биологическое вещество, которое можно встретить в организме или мягких тканях.

Молекула этого компонента участвует во множестве биологических реакций. Это своеобразный донатор метильной группы. Он является предшественником физиологических антитоксических агентов. Высвобождение лекарства осуществляется в двенадцатиперстной кишке. В официальной инструкции по применению Гептор отсутствует подтверждённая информация о фармакокинетических свойствах препарата.

Показания к применению

Лекарственный препарат Гептор назначается пациентам в качестве основной или комплексной терапии. Показанием к применению является следующее состояние:

цирроз печени;
внутрипеченочный холестаз;
цирротические состояния.

Гептор назначают пациентам, у которых диагностирован гепатит различного происхождения. Это может быть токсический, лекарственный и вирусный. Гепатит может возникать при длительном лечении антибиотическими, противотуберкулёзными и противоопухолевыми медикаментами. В этот перечень входят контрацептивы и трициклические антидепрессанты.

Лекарственное средство Гептор показано пациентам, у которых в организме прогрессирует энцефалопатический вторичный генез. А также больным с синдромом абстиненции, депрессивными состояниями и расстройствами.

Инструкция по применению

Гептор - это препарат, который предназначен исключительно для перорального приёма. Таблетки нельзя делить, разжёвывать или измельчать. Их глотают целиком и запивают большим количеством воды. Таблетку извлекают из упаковки только перед приёмом. Перед началом терапии нужно ознакомиться с инструкцией по применению.

Чтобы получить максимально положительный результат, принимать Гептор нужно между основными приёмами пищи. Длительность терапии и дозировку препарата определяет врач, который обязательно учитывает состояние пациента, а также применение им дополнительных препаратов.

В качестве профилактики или поддерживающей терапии взрослым назначают 2−4 таблетки в сутки. Эта норма делится на несколько основных частей. Курс лечения составляет 1 месяц. По показаниям врача может назначаться дополнительный приём после небольшого перерыва.

Категорически запрещено принимать таблетки перед сном или в позднее вечернее время. Эта рекомендация связана с тем, что препарат оказывает тонизирующий эффект, поэтому у пациентов могут возникнуть проблемы со сном.

При внутривенном введении препарата средняя дозировка составляет не более 4 ампул или 40 мл в течение суток. Если пациент находится в состоянии комы, то больному вводят до 8 ампул в виде уколов. При назначении дозировки врач учитывает тяжесть состояния. Перед введением инъекции ампулы растворяют в 500 мл инфузионного раствора. В этом количестве разрешено разводить не более 6 ампул.

Побочные эффекты

В большинстве случаев лекарство Гептор хорошо переносится пациентами. У некоторых больных наблюдались следующие побочные проявления:

дискомфорт в желудочно-кишечном тракте;
аллергическая реакция;
сыпь на коже.

В редких случаях возникает тошнота или приступы рвоты. Такие симптомы кратковременные и не требуют специального лечения при помощи медикаментов. Они могут исчезнуть, если пациенту уменьшают дозировку или корректируют скорость введения препарата.

Дискомфорт или болезненность в ЖКТ напрямую связан с тем, что активное вещество способно увеличить pH баланс в сторону повышенной кислотности. Такое состояние не требует лечения. Дискомфорт проходит самостоятельно, без приёма лекарств.

Противопоказания

Лекарство Гептор не назначают пациентам, если у них в анамнезе есть негативная реакция на основной или дополнительные компоненты, которые содержатся в составе. Важно соблюдать осторожность во время назначения препарата людям, у которых есть цирроз печени с гиперазотемией.

В таком случае терапию проводят только под строгим контролем и наблюдением лечащего врача. Специалисты должны регулярно контролировать уровень азота в плазме. Противопоказанием является беременность в первом и втором триместре.

После 30 недели беременности врач может принять решение о назначении лекарства. Но женщина должна регулярно находиться в стационаре. Врачи будут следить за её состоянием, а также отслеживать важные показатели развития плода. В период лактации принимать препарат Гептор можно только после консультации у доктора.

В большинстве случаев врач запрещает продолжать грудное вскармливание в пользу лечения матери. Опыт в назначении детям отсутствует, поэтому лекарство не используется в педиатрической практике.

Передозировка и совместимость

В медицинской практике отсутствуют официальные данные о случаях интоксикации в результате передозировки L- карнитина и L- аспартата. Это безопасные вещества, которые не наносят серьёзный вред здоровью. Но пациентам не нужно превышать установленную суточную норму. В случае передозировки рекомендуется обратиться к врачу, который назначит симптоматическое лечение.

Учёными не проводились исследования, чтобы определить взаимодействие с другими лекарствами. Из-за этого не рекомендуют использовать препарат в комплексной терапии без консультации или полного обследования. Только в редких случаях специалисты могут назначить лекарство в составе комплексного лечения, если для этого есть показания.

Аналоги

Можно выделить следующие эффективные аналоги Гептора:

Карсил. Этот препарат назначается пациентам при болезнях печени. Он надёжно защищает орган от токсинов, которые повреждают ядра в результате алкоголизма, цирроза, гепатита. При правильном применении происходит корректировка липидного обмена.
Холосас. Препарат оказывает на организм желчегонное и гепатопротекторное действие. Холосас помогает поддерживать нормальную функцию гепатоцитов, является отличным средством профилактики при воспалительных процессах печени. Обладает мочегонным действием и способствует усилению моторики кишечника.
Гептрал. Это проверенное лекарство, которое было разработано для восстановления структуры печёночной ткани. Обладает ярко выраженным антиоксидантным, регенерирующим, нейропротекторным действием. Его назначают пациентам при дистрофических изменениях в печеночной ткани.
Галстена. Это комплексный гомеопатический препарат. Он имеет гепатопротекторное действие, выполняет свойства холеретика и холекинетика, оказывает спазмолитический и противовоспалительный эффект на гепатобилиарную систему.
Урсосан. Препарат способствует эффективному снижению продукции холестерина. Эти процессы часто происходят в печени в результате патологических процессов. При регулярном применении растворяются холестериновые камни. Основные показания - это болезни печени, холестатические болезни.
Урсодез. Это гепатопротекторное лекарство, которое оказывает на организм желчегонное действие. Внутри печени происходит уменьшение синтеза, в кишечнике уменьшается концентрация желчи. Благодаря этому препарату начинает стимулироваться образование и выделение секрета. В нем снижается литогенность, увеличивается кислота, активность липазы.

Все препараты, которые входят в список аналогов, оказывают на организм иммуномодулирующее действие. В печени уменьшается экспрессия некоторых антигенов в мембране гепатоцитов.

Представленные лекарства растворяют холестериновые камни внутри желчного пузыря, останавливают развитие билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, кистозного фиброза, неалкогольного стеатогепатита, а также алкогольной болезни печени.

Лекарство нужно принимать только после комплексной диагностики и обследования, чтобы избежать серьёзных осложнений и негативных последствий.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) - 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 53 мг, (маннит) - 53 мг, магния стеарат - 15 мг.

Состав оболочки: акрилиз - 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза - 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) - 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 3.7 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма ); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Дозировка

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В 12 и может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Беременность и лактация

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Гепатопротектором с антидепрессивной активностью является Гептор. Инструкция по применению указывает, что таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, Н оказывают холеретическое, антиоксидантное, регенерирующее действие. Врачи — гастроэнтерологи показывают в своих отзывах, что лекарство помогает в терапии холецистита, гепатита, холангита и цирроза печени.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрывает желтая оболочка, растворяющаяся в кишечнике. При поперечном разрезе просматриваются два слоя. Таблетки упакованы в блистер по 10 штук, в картонную коробку укладывается 1 или 2 таких блистера. Также таблетки реализуются в банках из полимера или из темного стекла, в которые упаковано по 20, 40 или 50 таблеток.

Также препарат выпускают в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Его вводят внутривенно и внутримышечно. Лекарство содержится во флаконе, который упакован в картонную пачку. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептора.

Состав 1 таблетки: активное вещество — адеметионин (в форме S-аденозилметионина) – 400 мг.

Активное вещество в составе 1 флакона лиофилизата: адеметионин – 400 мг (1,4-бутандисульфонат адеметионина – 760 мг). Состав 1 мл растворителя: L-лизин (в виде моногидрата) – 68,48 мг, раствор гидроксида натрия – до pH 9,8–10,3, вода для инъекций – до 1 мл.

Показания к применению

От чего помогает Гептор? Уколы и таблетки имеют следующие показания к применению:

развитие алкогольного синдрома абстиненции;
цирроз печени, прецирротические состояния;
энцефалопатия вторичного генеза;
лечение больных с внутрипеченочным холестазом;
лечение гепатитов различного генеза, в том числе токсического, лекарственного, а также вирусного гепатитов;
депрессивный синдром.

Инструкция по применению

Принимают внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая. Для улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи. В период поддерживающей терапии рекомендуемая суточная доза — 800-1600 мг (2-4 таблетки). Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания. Длительность поддерживающей терапии — в среднем 2-4 недели.

Ампулы

Внутримышечно, внутривенно. При интенсивной терапии — в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг в сутки внутривенно капельно (очень медленно, в виде капельницы) или в/м. Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг).

Ознакомьтесь также: как принимать для восстановления печени аналог — .

Фармакологическое действие

Препарат Гептор проявляет следующие свойства: гепатопротекторное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое, противофиброзирующее, антиоксидантное, регенерирующее, нейропротекторное, детоксикационное.

Лекарство способно восполнять недостающий адеметионин в организме и стимулировать его выработку в мозге и печени. Препарат увеличивает количество глутамина в печени, а в плазме повышает содержание таурина и цистеина.

У больных, имеющих диффузную патологию печени, лекарственное средство угнетает зуд кожных покровов, положительно изменяют биохимические показатели. Спустя 2-6 часов после однократного приема препарата достигается максимальное содержание лекарства в крови. Выводится через почки.

Противопоказания

1 и 2 триместр беременности.
Возраст до 18 лет.
Период грудного вскармливания.
Индивидуальная непереносимость.

Побочные явления

Как правило, Гептор хорошо переносится. Только в некоторых случаях в процессе лечения отмечается ощущение дискомфорта в области эпигастрии, связанного с кислым pH действующего вещества. Как правило, это побочное явление исчезает самостоятельно и не требует отмены лечения или дополнительной терапии другими средствами. Редко могут развиваться аллергические реакции.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В 1 и 2 триместрах беременности Гептор применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение адеметионина в высоких дозах в 3 триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Нужно принимать во внимание, что Гептор производит тонизирующий эффект. В связи с этим его применение перед сном не рекомендовано. При циррозе печени, который ассоциирован с гиперазотемией, нужно осуществлять систематический контроль азотемии. Во время проведения длительного лечения следует определять сывороточное содержание мочевины и креатинина в крови.

Раствор препарата нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя. При назначении Гептора больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего Гептор и кломипрамин. Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Аналоги лекарства Гептор

По структуре определяют аналоги:

Гептор Н.
Гептрал.
S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат.
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат.

К группе гепатопротекторы относят аналоги:

Гепатосан.
ГепаМерц.
Эссенциальные фосфолипиды.
Ливодекса.
Липоевая кислота.
Холудексан.
Октолипен.
Тиотриазолин.
Моликсан.
Урсодекс.
Прогепар.
Силимарин.
Альфа-липоевая кислота.
Кавехол.
Ливенциале.
Тиоктовая кислота.
Ливолайф Форте.
Глутаргин.
Метионин.
Резалют Про.
Максар.
Эсслиал форте.
Эссенциале форте Н.
Гепафор.
Урсодезоксихолевая кислота.
Урсолив.
Силибинин.
Легалон.
Силимар.
Лив.52.
Силегон.
Гептрал.
Эрбисол.
Хепабос.
Урсодез.
Урсором.
Эслидин.
Эссенциале Н.
Урсофальк.
Антралив.
Берлитион.
Карсил Форте.
Эссливер.
Фосфонциале.
Гепабене.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Гептор (таблетки 400 мг №20) в Москве составляет 1030 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности:

таблетки, лиофилизат – 2 года;
растворитель – 3 года.

Post Views: 345

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Владелец/регистратор

ЛЭНС-ФАРМ, ООО

Международная классификация болезней (МКБ-10)

B15 Острый гепатит a B16 Острый гепатит b B17.1 Острый гепатит c B18.1 Хронический вирусный гепатит b без дельта-агента B18.2 Хронический вирусный гепатит c F10.3 Абстинентное состояние F11.3 Абстинентное состояние F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство K70 Алкогольная болезнь печени K71 Токсическое поражение печени K72 Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках K74 Фиброз и цирроз печени K81.1 Хронический холецистит K83.0 Холангит

Фармакологическая группа

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Фармакологическое действие

Гептор относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает дезинтоксикационным, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метальной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метальную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глутатиона, (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот, присутствующих в высоких концентрациях в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными препаратами. Назначение адеметионина пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к peгрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при в/м введении - 95%. Связывание с белками плазмы незначительное, проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками.

Хронический некалькулезный холецистит;

Холангит;

Внутрипеченочный холестаз;

Гепатиты различного генеза: вирусные, токсические, в т.ч. алкогольного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Жировая дистрофия печени;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др);

Депрессия (в т.ч. вторичная);

Абстинентный синдром (алкогольный и др.);

I и II триместр беременности;

Период лактации;

Возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к адемстионину и/или компонентам растворителя.

Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические реакции.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Особые указания

При лечении пациентов с циррозом печени, ассоциированным с гиперазотемией, необходим систематический контроль азотемии.

Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор препарата готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата отличается от должного, необходимо воздержаться от его использования

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием адеметионина в I и II триместре беременности и в период лактации противопоказан. При наличии показаний к применению адеметионина в III триместре беременности препарат принимают в соответствии с рекомендациями, указанными в разделе Режим дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

В/м, в/в. При интенсивной терапии - в первые 2-3 недели лечения Гептор назначают в дозе 400-800 мг/сут в/в капельно (очень медленно) или в/м.

Лиофилизат растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина). После завершения интенсивной терапии поддерживающая терапия проводится с применением лекарственной формы Гептор для приема внутрь (таблетки по 400 мг).

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности.

Фармакодинамика. Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-Т-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани. Фармакокинетика. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Биодоступность при приеме внутрь - 5 %, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижается до исходного уровня в течение 24 часов. Связь с белками плазмы крови - незначительная, составляет

КАТЕГОРИИ