Сибазон раствор инструкция по применению. Сибазон - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Сибазон - эффективный транквилизатор из семейства производных бензодиазепина. При назначении данного лекарственного препарата необходимо учитывать ряд ограничений и противопоказаний. В случае развития побочных эффектов потребуется коррекция дозировки или отмена препарата с последующим подбором альтернативной терапии.

На протяжении всего курса лечения необходимо точно придерживаться предписаний лечащего врача. При употреблении Сибазона одновременно с гипотензивными препаратами наблюдается усиление их действия, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Показать всё

Общая информация

Активным веществом препарата Сибазон является диазепам.

Данный медикамент выпускается в следующих лекарственных формах:

Лекарственная форма

Вспомогательные компоненты

Форма выпуска

Таблетки

В одной таблетке

5 мг диазепама

Стеарат кальция, моногидрат лактозы, крахмал

По 20 таблеток в банке из темного стекла или в полимерной банке.

20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Вторичная упаковка - картонная пачка, содержащая по одной банке или ячейковой упаковке

Раствор для инъекций 0,5%-ный

В одном миллилитре раствора 5 мг диазепама

Специально подготовленная вода для инъекций, этанол, хлорид натрия, макрогол, пропиленгликоль

Ампулы из темного стекла по 2 мл лекарственного раствора, в ячейковой упаковке по 5 штук.

Вторичная упаковка - картонная пачка, содержащая 1 или 2 ячейковые упаковки.

Для стационаров выпускаются картонные коробки, содержащие 100 контурных ячейковых упаковок

Отпуск препарата Сибазон из аптечных учреждений осуществляется по рецепту.

Храниться лекарственное средство должно при температуре не выше 30 градусов и не более 5 лет.

Фармакологические свойства

Сибазон относится к группе транквилизаторов (анксиолитическим средствам).

Активная субстанция - диазепам - является представителем класса производных бензодиазепина.

Диазепам оказывает следующие эффекты на организм:

противосудорожный;
седативно-снотворный;
центральный миорелаксирующий;
анксиолитический;
спазмолитический, который выражается в снижении артериального давления, расширении просвета коронарных артерий.

Также активный компонент способен:

повышать порог болевой чувствительности;
подавлять активность парасимпатического отдела нервной системы;
снижать выработку желудочного сока ночью.

Устойчивый эффект лечения Сибазоном отмечается в промежутке от 2-го до 7-го дня начала терапии.

Механизм действия диазепама основан на раздражении бензодиазепиновых рецепторов центральной нервной системы. Анксиолитический эффект обусловлен влиянием вещества на миндалевидный комплекс лимбической системы.

Седативный эффект и устранение симптоматики невротических расстройств (страх, тревожность) обеспечиваются благодаря воздействию диазепама на неспецифические таламические ядра и ретикулярную формацию.

Прегабалин - инструкция по применению и аналоги

Показания к применению

Лечение при помощи препарата Сибазон эффективно при следующих патологиях:

все формы расстройств, сопровождающихся состоянием тревожности;
дисфория (при лечении данного расстройства Сибазон является компонентом комбинированной терапии);
состояние спастичности (при столбняке, церебральных параличах, органических поражениях головного и спинного мозга, атетозе);
состояние, сопровождающееся спазмами скелетной мускулатуры при ревматическом спондилоартрите, артрозах, бурситах, миозитах, прогрессирующем хроническом полиартрите, вертебральном синдроме, головных болях напряжения, стенокардии;
абстинентный синдром на фоне алкогольной болезни, сопровождающийся ажитацией, тревожностью, напряженностью, транзиторным реактивным состоянием, тремором;
психосоматические расстройства при гестозах, предменструальном синдроме, эпилептическом статусе, язвенной болезни, артериальной гипертензии, экземе (при лечении данных состояний Сибазон является компонентом комплексной терапии);
интоксикация медикаментами;
болезнь Меньера;
премедикация перед предполагаемым проведением эндоскопического исследования или оперативного вмешательства;
эпилептические приступы;
параноидально-галлюцинаторные состояния;
двигательное возбуждение в психиатрической и неврологической практике.

Также лекарственное средство показано для облегчения родовой деятельности при преждевременной отслойке плаценты.

Противопоказания

Условиями, исключающими применение Сибазона, являются:

непереносимость по отношению к действующему веществу - диазепаму;
острая интоксикация, вызванная другими медикаментами;
острая алкогольная интоксикация с сопутствующим поражением жизненно важных органов;
закрытоугольная форма глаукомы;
миастения;
тяжелый вариант течения хронической обструктивной болезни легких;
абсансы при эпилепсии;
острая форма дыхательной недостаточности;
период беременности;
грудное вскармливание.

Повышенной осторожности требует назначение Сибазона следующим категориям пациентов:

людям пожилого возраста;
пациентам с диагнозом эпилепсии, а также имеющим в анамнезе эпилептические приступы;
больным при церебральной или спинальной атаксии;
пациентам с недостаточностью функции печени, с почечной недостаточностью;
пациентам с органическими заболеваниями головного мозга;
людям с синдромом ночной остановки дыхания;
больным со склонностью к злоупотреблению психотропными препаратами;
лицам, имеющим в анамнезе лекарственную зависимость.

Побочные явления

На фоне применения Сибазона вероятно развитие следующих побочных реакций:

атаксия;
снижение степени концентрации внимания;
ухудшение координации движений;
нарушение ориентации в пространстве и времени;
ослабление эмоций;
повышенная утомляемость;
головокружение;
повышенная сонливость;
замедление скорости психомоторных реакций;
неустойчивость при ходьбе;
антероградная амнезия;
эйфорическое состояние;
каталепсия;
подавленный эмоциональный фон;
тремор конечностей;
депрессивное состояние;
слабость;
спутанность сознания;
головные боли;
парадоксальные реакции;
нарушение речи;
снижение рефлексов;
раздражительность, психомоторное возбуждение;
галлюцинаторный синдром;
мышечные спазмы;
суицидальные мысли и наклонности;
страхи; тревожность;
эпизоды агрессивности;
нарушение сна в виде бессонницы;
неконтролируемые движения тела;
снижение аппетита;
рвота;
диспепсический синдром;
желтушность кожных покровов;
повышение уровня печеночных ферментов в крови;
повышенное слюноотделение;
снижение содержания в периферической крови форменных элементов;
падение артериального давления (более характерно для парентерального - внутримышечного или внутривенного - введения препарата);
учащение сердечного ритма, усиление сердцебиения;
дисменорея;
дисфункция почек;
задержка мочеиспускания;
аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда.

Возможны также такие реакции, как двоение в глазах, снижение массы тела, булимия.

При парентеральном введении Сибазона в месте инъекции может развиваться венозный тромбоз, флебит, гиперемия и инфильтрат.

При применении препарата в период беременности у новорожденного младенца отмечается угнетение сосательного рефлекса и нарушение функции дыхательной системы.

При использовании Сибазона в неонатологии как у доношенных, так и недоношенных детей отмечаются диспноэ, гипотермия, снижение мышечного тонуса.

При резком прекращении приема медикамента или снижении дозы характерно развитие синдрома отмены, характеризующегося состоянием тревожности, раздражительности, депрессивным состоянием, гипергидрозом, деперсонализацией, нарушениями сна, нервозностью, дисфорией, мышечными спазмами (в основном характерно для гладкой мускулатуры), острым психозом, галлюцинациями, судорогами, головной болью, светобоязнью, парестезиями, расстройствами восприятия.

Указания по применению и дозировки

Применение Сибазона возможно как внутрь, так и в виде инъекций - внутримышечных и внутривенных.

Дозировка подбирается индивидуально и зависит от реакции организма пациента на действующее вещество, выраженности симптомов и их динамики на фоне лечения.

Согласно инструкции по применению Сибазон дозируется следующим образом:

Показания	Дозировки
В психиатрии: при фобических расстройствах, дисфории, ипохондрии, истерических реакциях и неврозах	По 5-10 мг 2-3 раза в сутки
Для достижения анксиолитического действия	От 2,5 до 10 мг 2-4 раза в день. В случае необходимости лечащий врач может увеличить дозировку до 60 мг в сутки
При абстинентном алкогольном синдроме	В первые сутки - по 10 мг 3-4 р./день. Начиная со следующих суток дозу лекарства снижают в 2 раза
В неврологической практике: при дегенеративных заболеваниях, при спастических состояниях центрального происхождения	По 5-10 мг Сибазона 2-3 р./день
При артериальной гипертензии и стенокардии	От 2 до 5 мг в разовой дозе 2-3 р./день
При вертебральном синдроме	По 10 мг 4 раза в день
В комплексной терапии инфаркта миокарда	Начальная дозировка - 10 мг внутримышечно, после чего разовая доза 5-10 мг - 1-3 р./сутки
В качестве премедикации при дефибрилляции	Препарат вводится внутривенно медленно, отдельными дозами по 10-30 мг
При спастических состояниях ревматического вертебрального генеза	Начальная доза - 10 мг внутримышечно, затем по 5 мг 1-4 раза в сутки
При менструальных или климактерических расстройствах, а также психосоматических заболеваниях	Разовая доза - 2-5 мг 2-3 р./день
При преэклампсии	Внутривенное введение от 10 до 20 мг Сибазона. В дальнейшем пероральный прием по 5-10 мг 3 раза в день
При преждевременной отслойке плаценты	Непрерывный прием Сибазона вплоть до момента полного созревания плода
В анестезиологии и хирургической практике для премедикации	10-20 мг однократно
В педиатрии: при спастических состояниях центрального происхождения и реактивных психосоматических нарушениях	Следует начинать прием Сибазона с небольших доз, постепенно их увеличивая
При повторных эпилептических приступах тяжелой степени, а также эпилептическом статусе детям младше 5 лет	Только парентерально. Внутривенно вводят 0,2-0,5 мг каждые 5 минут, максимальная суммарная доза составляет 5 мг
При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся гемиплегией или параплегией, а также при хорее	Сибазон вводится внутримышечно в количестве 10-20 мг
При двигательном возбуждении	Требуется введение внутривенно 10-20 мг 3 раза в сутки
Для купирования выраженного мышечного спазма	Однократно внутривенно в дозе 10 мг
При наличии у пациента атеросклероза или ослабленного иммунитета	По 2 мг дважды в день

Передозировка

Прием чрезмерного количества Сибазона проявляется следующей симптоматикой:

снижение или полное отсутствие рефлексов;
парадоксальная реакция в виде возбуждения;
спутанное сознание;
повышенная сонливость, впадение в глубокий сон;
сниженная реакция на болевое раздражение;
состояние оглушенности;
замедление сердечного ритма;
тремор конечностей;
нарушение зрительного восприятия;
угнетение дыхательной функции и работы сердечно-сосудистой системы;
появление нистагма;
состояние коллапса;
кома.

Передозировка Сибазоном требует следующего комплекса мероприятий:

прием энтеросорбентов;
промывание желудка;
искусственная вентиляция легких в случае выраженного угнетения функции дыхания;
поддержание уровня артериального давления.

Специфическим антагонистом Сибазона является Флумазенил. Применение данного вещества возможно строго в условиях стационара. Флумазенил не может быть назначен пациентам с эпилепсией, принимающим производные бензодиазепина, поскольку существует риск провокации эпилептических приступов.

Гемодиализ при передозировке Сибазоном неэффективен.

Взаимодействие

Сибазон способен усиливать выраженность ингибирующего воздействия на ЦНС следующих препаратов:

антидепрессантов;
нейролептиков;
седативных средств;
антипсихотических лекарств;
миорелаксантов;
препаратов для общего наркоза;
наркотических анальгетиков.

При совместном приеме Сибазона с Пропоксифеном, препаратами вальпроевой кислоты, Пропранололом, Метопрололом, Кетоконазолом, Изониазидом, Флуоксетином, Эритромицином, пероральными контрацептивами, Циметидином и другими ингибиторами микросомального окисления регистрируется усиление и увеличение продолжительности действия Сибазона, а также удлинение периода его полувыведения из организма.

Необходимо учитывать и следующие особенности:

Препарат	Эффект от сочетания с Сибазоном
Наркотические анальгетики	Регистрируется нарастание психологической зависимости и усиление эйфории
Антацидные медикаменты	На фоне приема гипотензивных средств отмечается усиление их действия в виде чрезмерного снижения артериального давления
Клозапин	Одновременное применение способно усиливать блокирование дыхательной функции
Леводопа	У пациентов с болезнью Паркинсона на фоне приема диазепама снижается эффективность противопаркинсонического средства
Омепразол	Время выведения Сибазона из организма увеличивается
Психостимуляторы, аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы	Активность Сибазона снижается
Зидовудин	Токсичность препарата усиливается
Теофиллин	Снижается и извращается седативный эффект Сибазона
Рифампицин	Способен усилить выведение активного вещества, снижая тем самым его концентрацию

Смешивание в одном шприце раствора Сибазона с другими лекарственными средствами недопустимо.

Особые указания

Внутривенное введение Сибазона должно проводиться медленно. Вводить его необходимо в крупную вену со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Непрерывное внутривенное вливание недопустимо из-за риска появления осадка.

На время лечения Сибазоном необходим абсолютный отказ от употребления алкогольсодержащих напитков и лекарственных препаратов.

При клинически значимой патологии печени требуется систематический контроль показателей печеночных ферментов и биохимической картины периферической крови.

При продолжительной терапии, особенно высокими дозами медикамента, характерно формирование лекарственной зависимости. Продолжительное лечение возможно лишь в исключительных случаях. Резкое прекращение приема лекарственного препарата Сибазон недопустимо, так как ведет к возникновению синдрома отмены, который существенно ухудшает состояние пациента.

Побочные эффекты в виде появления суицидальных мыслей и намерений, повышения степени мышечных судорог требует отмены препарата и подбора альтернативной терапии.

В период беременности Сибазон может быть назначен только по жизненным показаниям. При лечении Сибазоном в этот период возникает повышенный риск формирования врожденных пороков, а также токсического воздействия на плод.

Наиболее чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов дети младшего возраста, поэтому новорожденным препарат Сибазон следует назначать только в исключительных случаях.

Учитывая отрицательное воздействие диазепама на координацию, во время лечения данным препаратом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Препарат Сибазон оказывается седативный и противосудорожный эффект. Лекарство отлично расслабляет нервную систему и понижает порог болевого приступа. Важно знать, как препарат действует при разных заболеваниях, и какую дозировку необходимо использовать. Рассмотрим инструкцию по применению Сибазона.

Врачи назначают уколы Сибазоном для комплексного лечения таких болезней:

Депрессия на запущенной стадии;
Фобия, страх и тревога;
Алкогольные психозы;
Возникновение делирий;
В момент эпилептического приступа;
Лечение столбняка;
При сильных спазмах в мышцах;
Травмы позвоночника на разных стадиях;
Сильные люмбаго;
Шейный радикулит;
После оперативного вмешательства;
Для проведения сложных процедур при диагностике;
В момент эклампсии у беременных.

Необходимо знать, когда уколы Сибазоном могут навредить здоровью и вызвать осложнения. Врачи запрещают использовать препарат в таких случаях:

Аллергическая реакция у пациента на любой компонент из состава;
Сильные приступы глаукомы;
При отравлении спиртными напитками;
В момент передозировки седативными препаратами;
Опасен при миастении в запущенной стадии;
Не назначается при апноэ в момент сна;
Если у пациента сильные проблемы с работой печени;
При приступах в дыхательной системе;
В момент сильной зависимости от алкоголя или наркотиков;
При хронической гиперкапнии;
В момент миастении;
Если у пациента запущенные психозы;
При интоксикации алкогольными напитками;
В момент фобии у пациента и навязчивого состояния.

Врачи советуют с осторожностью применять Сибазон для людей с сильной депрессией или страхом. Были случаи развития суицидального проявления у такой категории пациентов. Поэтому после введения препарата нужно осуществлять постоянный контроль над человеком.

Если сочетать Сибазон с рядом других препаратов, могут начаться осложнения в организме или снижения от терапевтического эффекта определенного средства. Изучите внимательно основные взаимодействия:

Прием антипсихотических лекарств приводит к повышению зотепина в крови пациента. Это может привести к коллапсу и к потере сознания;
Повышается концентрация оксибата натрия в организме при параллельном его приеме с Сибазоном;
Нельзя принимать лекарство вместе с противовирусными препаратами. Они могут привести к угнетению дыхания и вызвать слишком большое седативное действие;
Не стоит принимать антигипертензивные лекарства, чтобы Сибазон не повысил гипотензивный эффект от лечения;
Запрещено параллельное использование депрессантов вместе с Сибазоном. Из-за такого сочетания у пациента могут начаться проблемы с работой сердца и с дыхательным процессом.

Обязательно сообщите врачу, какие средства вы принимаете параллельно с Сибазоном. Он сможет изменить дозировку или отменить терапию опасным лекарством.

Врачи запрещают использовать Сибазон на любом сроке беременности. Если женщина подозревает о только наступившей беременности, она должна сразу прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Если доктор использует Сибазон по вынужденным причинам на третьем триместре или во время родов, могут начаться такие проблемы:

Переохлаждение новорожденного ребенка;
Проявление врожденное амиотонии;
Проблемы с ритмом сердца;
У ребенка в первые недели будет слабый сосательный рефлекс;
Проблемы с дыхательными путями.

Использовать Сибазон нужно только при крайней жизненной необходимости и под присмотром врача. Запрещено осуществлять грудное вскармливание при параллельной терапии. Состав препарата может навредить малышу, попав в его организм через грудное молоко.

В день использования Сибазона запрещено садиться за руль или управлять тяжелыми механизмами. Помните, что препарат вызывает потерю концентрации внимания, амнезию и чувство беспокойства. Это может повлиять на водителя и привести к опасной аварийной ситуации. Также нужно отметить, что при плохом ежедневном сне у пациента будет еще больше нарушаться внимание и концентрация. Садиться за руль можно будет только через 3 дня после завершения общего курса терапии.

Курс приема и точная дозировка назначается индивидуально каждому пациенту. Врачи используют внутривенный медленный метод введения . В этом случае нужно использовать по 1 мл вещества за минуту. Также применяется внутримышечный способ инъекций в глубокую мышцу пациента. Детям вводят по 0,5 мл за полминуты.

Для снятия приступа тревоги и паники используют введение в дозировке 1-2 мл Сибазона. Через 4 часа можно повторить инъекцию в таком же количестве. В момент алкогольной делирии нужно вводить 2 мл лекарства. После этого повторяется инъекция через 3 часа до прохождения всех симптомов болезни. Максимальная доза за одно введение – 30 мг Сибазона. В день можно сделать укол, не превышая дозировку в 70 мг.

Для снятия эпилептического приступа используют 2 мл медленным введением. Инъекцию повторяют каждые 15 минут. Важно ввести пациенту общую дозу до 30 мг Сибазона. Малышам в первый месяц можно использовать только 0,1 мл на 1 кг веса тела.

При сильных спазмах в мышцах применяют по 3-4 мл внутримышечным способом. Инъекцию можно повторить через 3 часа и перейти на лекарство в таблетках. Для малышей за один раз можно использовать 5 мг препарата. А детям от 5 лет назначается разовая доза не более 10 мг.

Для снятия столбняка взрослым вводят 2 мл средства медленным внутривенным способом. Часто врачи выбирают капельное введение препарата, используя скорость 10 мг за 1 час.

Для снятия люмбаго и для лечения шейного радикулита нужно вводить препарат внутримышечно по 4 мл. Разрешено делать 2 инъекции сразу, чтобы снять острые симптомы заболевания. После этого врач назначает Сибазон в таблетках.

Перед оперативным вмешательством доктор выписывает внутримышечную инъекцию в 3-4 мл. Также можно ввести за час до операции 2 мл внутривенным методом. После завершения процедуры используется еще 1 мл Сибазона. Чтобы достигнуть состояния сна при операции, врачи вводят по 4-6 мл медленным способом. Дозировка в этом случае определяется индивидуально для пациента. Врачи начинают вводить по 5 мг мл и постепенно повышают дозу. Если у пациента проявляются опасные симптомы, тогда врачи отменяют введения препарата.

При использовании завышенной дозы препарата у пациентов были обнаружены такие симптомы:

Сильная заторможенность реакции;
Частая сонливость;
Длительный сон;
Апноэ;
Проблемы с дыхательной системой;
Сильное перевозбуждение;
Приступы брадикардии;
Понижение реакции на боль;
Проблемы с координацией движения;
Падение артериального давления;
У человека поддергивались конечности;
Снижение всех рефлексов;
Потеря сознания;
Наступление комы;
При крайней передозировке может быть летальный исход.

При принятии не слишком большой дозы можно наблюдать такие симптомы:

Спутанность в сознании;
Пациента постоянно клонит в сон;
Возникновение летаргии;
Понижение всех рефлексов;
Угнетение сознания.

При обнаружении симптомов передозировки нужно срочно обратиться в больницу. Специалисты проведут симптоматическую терапию и обеспечат безопасную проходимость в дыхательных путях. Важно в этот момент контролировать деятельность сердца, измерять давление и следить за температурой тела пациента. Чтобы правильно проконтролировать артериальную гипотензию, врачи вводят адреналин.

Необходимо знать, что при передозировке Сибазоном неэффективно проводить диурез и гемодиализ. Нужно сразу вводить антидот в виде флумазенила. Его применяют внутривенным методом. После проведения всех процедур нужно осуществлять постоянный контроль за пациентом пока не пройдут все неприятные симптомы. Если у человека резко начнется нервное перевозбуждение, врачи должны применять барбитураты.

Побочные действия препарата

Если врач назначает длительный курс применения Сибазона, это может вызвать психическую зависимость у некоторых пациентов. На месте введения лекарства может начаться покраснение или аллергическое воспаление. Чтобы снизить побочные реакции нужно вводить препарат в крупные вены у пациента. Они располагаются на сгибе локтя.

Где возникают?

Побочные действия

В месте введения могут начаться такие общие побочные действия

Слабость во всем теле;
Чувство сонливости;
Приступы головокружения;
Сильные головные боли;
Речь пациента становится медленной;
Слабость в мышцах;
Заторможенность действий;

Падение настроения, депрессия;
Возникновение флебита.

Побочные действия в работе сердца и сосудов

Проявление артериальной гипотензии;
Проблемы с кровообращением после быстрого введения раствора;
Нарушение ритма сердца;
Проблемы с работой сердечной мышцы;
Приступы брадикардии;
Возникает сильная тахикардия;
Иногда может произойти остановка сердца.

В дыхательной системе врачи выделили такие реакции

Возникновение апноэ;
Понижение частотности дыхания;
Приступы одышки;
Недостаточность в работе дыхательной системы.

В нервной системе могут начаться такие побочные действия

Чувство беспокойства и перевозбуждения;
Проблемы с ориентацией в пространстве;
Сильное падение четкости зрения;
Слабость в мышцах;
Понижение скорости реакции пациента;
Возникновение амнезии;
Сильные головокружения;
Возникает спутанность в сознании;
Понижение либидо.

В психике пациента можно наблюдать такие осложнения

Зависимость от приема лекарства;
Падение эмоций и реакций;
Сильная раздражительность и стресс;
Проблемы со сном;
Пациент начинает бредить;
Возникают ночные кошмары;
Приступы галлюцинаций;
Сильные психозы;
Проблемы с поведением человека;
Резкие судороги;
Склонность к суициду.

В пищеварительной системе отмечают такие осложнения

Приступы тошноты и рвота;
Частое слюновыделение;
Появление отрыжки;
Возникновение икоты;
Снижение аппетита;

действующее вещество: 1 мл раствора содержит диазепама 5 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05В A01.

Показания

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции; делирий; эпилептический статус, столбняк, мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах; эклампсия при беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонетив препарата, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения), острое отравление алкоголем и седативными средствами, тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во сне, тяжелая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома), выраженная хроническая гиперкапния, закрытоугольная глаукома, миастения, хронические психозы, интоксикация алкоголем, психотропными средствами, шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность, фобии и навязчивые состояния.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно струйно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям - 0,5 мл раствора в течение 30 секунд. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют по возможности вводить внутривенно. Разовая доза - 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл

(5 - 10 мг). При необходимости препарат вводят повторно в такой же дозе через 3 - 4 часа. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через каждые 3 - 4 часа до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5 - 5 мг/час. Высшая разовая доза - 30 мг, высшая суточная доза - 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10 - 15 мин до достижения общей дозы 6 мл

(30 мг). Новорожденным (после 30 дней жизни) и детям в возрасте до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04 - 0,1 мл/кг (0,2 - 0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10 - 15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5 - 15 мин. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет - 10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, травмах позвоночника.

Взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутривенно медленно или внутришньом"язо-во, новорожденным и детям в возрасте до 5 лет - внутривенно или внутримышечно 0,2 - 0,4 мл (1 - 2 мг), детям старше 5 лет - 1 - 2 мл (5 - 10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3 - 4 часа с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет - 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5 - 15 мг/час.

Мышечные спазмы периферического происхождения (люмбаго, шейный радикулит) .

Назначают взрослым по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно 1 - 2 раза до устранения острых симптомов. Затем терапию продлевают препаратом в форме таблеток.

Анестезиология, хирургия .

Для премедикации взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно вечером накануне операции 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно по 30 - 60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, переломы, вывихи, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2 - 6 мл (10 - 30 мг) внутривенно медленно,

детям - 0,2 - 0,4 мл/кг (1 - 2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 секунд за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Эклампсия при беременности.

Назначают внутривенно медленно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необходимости в дальнейшем вводят внутривенно капельно (до 100 мг/сутки).

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены участка локтевого сгиба. Необходимо избегать екстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, сонливость, вялость, головокружение, головная боль, замедленное речи, спутанность сознания, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в редких случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, диспноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зиру), сонливость и мышечная слабость, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству.

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Другие. Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожных высыпаний и зуда, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения данным препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Дети

Применение Сибазона детям в возрасте до 2 лет возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку препарат содержит этанол 96 %, с осторожностью назначать детям.

Особенности применения

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не меняется.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные приступы. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушения сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и длительность лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. В случае применения бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградну амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестични эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

Особенно осторожно следует вводить внутривенно Сибазон при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра к апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребление алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и этанолом возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.

При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, внутривенно введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушения сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста требуют особого надзора.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоїнив или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, которые подавляют функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сибазон - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в алостеричному центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматичний мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможения мижнейронної передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарат всасывается неполностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепаму

(50 %), темазепама, оксазепаму. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксильовани и диметильовани метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепаму - 50 - 100 г., полный почечный клиренс - 20 - 33 мл/мин

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Несовместимость

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Сибазона с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания Сибазона в артерию и экстравазально пространство.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 5 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Сибазон – лекарственный препарат, выходящий в список №1 сильнодействующих средств. Это транквилизатор анксиолитического, противосудорожного, миорелаксирующего, снотворного действия. Производят препарат российские фармацевтические компании: Органика, Московский Эндокринный Завод, Дальхимфарм. Активное действующее вещество – диазепам.

Инструкция по применению Сибазона

При внутривенном введении диазепама необходимо найти крупную вену и вводить препарат со скоростью 5 мг (1 мл) в минуту. Риск образования осадков, адсорбции лекарственного средства ограничивает возможность внутривенного беспрерывного вливания. При длительном употреблении диазепама высокими дозами наблюдается лекарственная зависимость. По этой причине лекарство редко назначается долгосрочной терапией.

Состав и форма выпуска

Средство выпускается формой таблеток или раствора для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах. Активным веществом в обоих видах препарата выступает диазепам. В зависимости от формы выпуска (таблетки или раствор) разнится состав дополнительных веществ в лекарстве. В одной таблетке или одном миллилитре медикамента содержится 5 мг вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам, входящий в состав препарата как активное вещество, принадлежит к классу бензодиазепинов. Это средство имеет противосудорожное, центрально миорелаксирующее действие, работает как седативное снотворное. Благодаря стимулированию бензодиазепиновых рецепторов, происходит действие лекарственного средства, воздействие на миндалевидный комплекс, который расположен в лимбической системе. Препарат притупляет чувство страха, тревожность и обеспокоенность, снижает эмоциональную напряженность.

Препарат эффективно действуют на 2-7-й день с начала прохождения терапии. Снижение выраженности негативизма, тремора, ажитации, алкогольного делирия, галлюцинации наблюдается при синдроме абстиненции и хроническом алкоголизме. К концу первой недели прохождения терапии пациенты с аритмией, кардиалгией, парестезией отмечают положительный эффект от лекарства.

Показания к применению Сибазона

По инструкции применять Сибазон следует при всех формах тревожных расстройств. Медикамент устраняет последствия абстинентного алкогольного синдрома, который проявляется ажитацией, тревожностью, тремором, транзиторным реактивным состоянием. В состав комплексной терапии лекарство назначают при психосоматических расстройствах в гинекологической и неврологической практике, гестоза, эпилептического статуса, артериальной гипертонии, экземе, язвенной болезни пищеварительной системы. Эффект от лечения наблюдается при следующих симптомах и заболеваниях:

бессонница;
дисфория;
Спастические состояния;
Спазм скелетной мускулатуры;
Артрит;
Бурсит;
Стенокардия;
Травмы спинного мозга;
Головная боль от перенапряжения и др.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство применяют внутривенно, внутримышечно или перорально. Возможна комплексная терапия раствором, таблетками. Чувствительность к медикаменту, клиническая картина, индивидуальная реакция определяют дозировку препарата. В зависимости от лечения конкретной болезни возможны следующие дозировки (раствор сибазон или таблетки):

		Дозировка
Психиатрия		2-3 раза в день по 5-10 мг
	Дисфория
	Ипохондрия и истерия

Как анксиолитический препарат		2-4 раза в день по 2,5-10 мг
	Инфаркт миокарда	Внутримышечно 10 мг, затем внутрь 1-3 раза в сутки по 5-10 мг
В случае абстинентного алкогольного синдрома		В первые сутки – 3-4 раза в день по 10 мг, далее – по 5 мг
Ревматология и кардиология	Артериальная гипертония	2-3 раза в день по 2-5 мг
	Стенокардия	2-3 раза в день по 2-5 мг
	Вертебральный синдром	4 раза в сутки по 10 мг
	Атеросклероз	Дважды в сутки по 2 мг
	Ослабленный иммунитет	Дважды в сутки по 2 мг
Неврология	Дегенеративные заболевания	2-3 раза в день по 5-10 мг
Неврология	Спастические состояния центрального генеза	2-3 раза в день по 5-10 мг

В ампулах

Раствор вводят внутримышечно и внутривенно. Средняя доза составляет 10 мг. Показания для приема лекарства - ампульно – невротические расстройства, купирование психомоторного возбуждения, повышенный мышечный тонус, купирование эпилептических припадков, резкое повышение артериального давления. Раствор назначают при акушерской и гинекологической практике, при клинике внутренних болезней.

Таблетки

Такой формой препарат принимают внутрь. Для взрослых пациентов средняя доза на один раз составляет 10 мг, иногда повышается до 20 мг. В большинстве случаев таблетку принимают 2-4 раза в сутки. Дети и подростки от 7 лет принимают 5 мг в 2-3 приема, максимум – 10 мг в сутки. Конкретная дозировка зависит от полной клинической картины, состояния пациента и его индивидуальных особенностей. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Особые указания

При резком отказе от применения медикамента формируется синдром «отмены», сопровождающийся спутанностью сознания, галлюцинациями, тактильной гиперчувствительностью, головными болями, тревожностью, миалгией, светобоязнью, эпилептическими припадками, дереализацией, деперсонализацией и гиперакузией. Появление таких реакций, как повышенная агрессия, мысли о суициде, поверхностный сон, усиление мышечных судорог приводит к отмене применения лекарственного препарата.

Во время беременности Сибазон назначают редко, только в исключительном случае, так как его применение может увеличивать риски развития врожденных пороков и токсично влияет на плод. При употреблении на поздних сроках беременности возможно угнетение деятельности ЦНС у новорожденного. Длительное применение во время вынашивания ребенка приводит к синдрому «отмены» у новорожденных, мышечной гипотензии, гипотермии.

Сибазон и алкоголь

Препарат полностью несовместим с алкоголесодержащими напитками. В случаях, когда у пациента наблюдается выраженная патология почечной и печеночной системы, необходимо регулярно контролировать показатели ферментов печени и периферической картины крови. Средство теряет эффективность при одновременном приеме с индукторами микросомальных печеночных ферментов. На скорость всасывания диазепама влияют антацидные медикаменты, но они не влияют на полноту всасывания.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент усиливает выраженность угнетающего воздействия на ЦНС таких групп препаратов, как антидепрессанты, седативные средства, антипсихотические медикаменты, миорелаксанты, нейролептики, препараты для общей анестезии, наркотические анальгетики. При совместном приеме с последним у пациента наблюдается нарастание психологической зависимости, усиливается эйфория. Одновременно с некоторыми препаратами Сибазон работает как усилитель действия и удлиняет период полувыведения.

Побочные действия

В начале проведения терапии с Сибазоном могут возникнуть различные побочные эффекты, связанные с нарушениями нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, органов кроветворения. Возможны аллергические реакции, проявляющиеся зудом и высыпаниями на коже. В месте введения Сибазона часто развивается венозный тромбоз или флебит, покраснение и припухлость. Возможен синдром «отмены» при резком исключении лекарства из терапии или снижении дозировки. Основные возможные побочные реакции:

Атаксия;
Ухудшения координации движений;
Дезориентация;
Притупление эмоций;
Депрессивное настроение;
Гипорефлексия;
Тревожность;
Падение уровня кровяного давления;
Вспышки агрессии;
Рвота и тошнота;
Нарушение либидо;
Дисменорея;
Арганулоцитоз;
Деперсонализация;
Замедление скорости двигательных реакций;
Психомоторное возбуждение.

Передозировка

При передозировке врачи назначают энтерсорбенты, промывание желудка, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких или поддержание уровня кровяного давления и показателей дыхания. В условиях стационара в качестве препарата-антагониста назначают Флумазенил – применяется для купирования и профилактики эпилептических припадков. Симптомы передозировки Сибазоном:

Сниженная реакция на болевые раздражители;
Оглушенность;
Брадикардия;
Тремор;
Нистагм;
Коллапс;
Спутанность сознания;
Парадоксальное возбуждение;
Сонливость;
Нарушение зрительного восприятия;
Угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Противопоказания

Главное противопоказание для применения препарата - индивидуальная непереносимость и аллергическая реакция на диазепам. Лекарство не назначают при острых интоксикациях медикаментами или алкоголем, которые сопровождаются поражением жизненно важных органов. С осторожностью препарат следует употреблять при наличии в анамнезе эпилепсии, спинальной и церебральной атаксии, почечной или печеночной недостаточности, ночном апноэ, склонности к злоупотреблению психоактивных лекарств. Препарат противопоказан при:

Закрытоугольной форме глаукомы;
Миастении;
Беременности;
Тяжелом лечении ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких);
Абсансе;
Острой дыхательной недостаточности;
Грудном вскармливании.

Условия продажи и хранения

Препарат допускается к продаже в аптеках, он выдается только по рецепту, предоставленного вашим лечащим врачом, если есть такие показания к применению данного лекарства. Хранить его следует в недоступном для детей месте, вне прямых солнечных лучей и при температуре - не выше 30 градусов Цельсия. Срок годности лекарственного средства составляет не более пяти лет.

Аналоги

Любой аналог Сибазона имеет ряд собственных показаний, побочных эффектов и противопоказаний. Некоторые из них используются при акушерской практике, другие – полностью противопоказаны. Все несовместимы с алкоголем. Основа – активное вещество диазепам. Вспомогательные вещества различаются. Самые популярные аналоги – Реланиум и Релиум.

Реланиум. Препарат на основе диазепама, показанный при тревожных расстройствах, транзиторных реактивных состояниях и в качестве премедикации перед эндоскопическими, хирургическими манипуляциями. Противопоказан при грудном кормлении, синдроме Леннокса-Гасто, беременности, острой алкогольной интоксикации.
Релиум. Препарат выпускается в форме таблеток или ампул. Показан при столбняке, преждевременной отслойки плаценты, эпилептическом статусе, артрите, миозите, кардиоверсии, абстинентном синдроме. Противопоказан при аллергии на бендодиазепины, алкогольной и медикаментозной зависимости, хронической гиперкапнии, тяжелой миастении.

Цена Сибазона

Купить Сибазон в офлайн или онлайн аптеках Москвы и регионов очень сложно. Некоторые онлайн аптеки предоставляют препарат на заказ по МКАДу или с доставкой Почтой России, а также другими службами доставки, но при этом, в наличии он доступен крайне редко.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИБАЗОН

Торговое название

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама - 50-100 ч, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

делирий

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза - 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная - 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет - 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

Усталость, общая слабость, сонливость, вялость

Замедленная речь, спутанность сознания

Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

Нарушение аккомодации

Ухудшение настроения

Снижение внимания

Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- артериальная гипотензия

Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

Нарушение сердечного ритма

Сердечная недостаточность

Брадикардия, ускоренное сердцебиение

В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

Снижение частоты дыхания

Диспноэ

Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

Беспокойство, возбуждение

Дезориентация

Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

Сонливость и мышечная слабость

Снижение скорости психических и двигательных реакций

Антероградная амнезия

Атаксия

Головокружение, головная боль

Каталепсия

Астения

Гипорефлексия

Спутанность сознания

Вертиго

Повышение или снижение либидо

Физическая и психическая зависимость

Снижение эмоциональных реакций

Депрессия

Нарушение речи (в частности дизартрия)

Раздражительность

Агрессивность, бред, приступы ярости

Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

Психозы, нарушения поведения

Делирий и приступы судорог

Склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота

Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Отрыжка

Потеря аппетита

Изменения лабораторных показателей:

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы :

Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Бронхоспазм

Ларингоспазм

Анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

Лейкопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Тромбоцитопения

Желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)
острое отравление алкоголем и седативными средствами
тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна
тяжелая печеночная недостаточность
острая дыхательная недостаточность
алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)
выраженная хроническая гиперкапния
миастения
хронические психозы
интоксикация алкоголем, психотропными средствами
шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность
фобии, навязчивые состояния
период беременности и лактации
детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами .

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

КАТЕГОРИИ