Месалазин - инструкция по применению. Месалазин: помощь кишечнику при серьёзных заболеваниях Месалазин инструкция по применению

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Форма выпуска препарата Месалазин

таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 в пачке картонной по 3,5,6,9 и 10 шт.;
таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 15 в пачке картонной по 2,4 и 6 шт.;

Фармакодинамика препарата Месалазин

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика препарата Месалазин

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% - в подвздошной кишке, 60–75% - в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая - после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита - 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты - 5–10 ч.

Использование препарата Месалазин во время беременности

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказания к применению препарата Месалазин

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия препарата Месалазин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Способ применения и дозы препарата Месалазин

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении - по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Передозировка препаратом Месалазин

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Месалазин с другими препаратами

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Меры предосторожности при приеме препарата Месалазин

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения препарата Месалазин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Месалазин

Принадлежность препарата Месалазин к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

ЛСР-006281/09-100809

Торговое название: Месалазин

Международное непатентованное название:

месалазин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активного вещества: месалазина 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-300), коповидон (коллидон VA-64 или пласдон Эс-630), натрия альгинат (Келтон LVCR), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание: таблетки почти белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускаются незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код ATX: [А07ЕС02]

Фармакодинамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика
Около 30-50% принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонкой кишке. Месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, - энтеробактериями, образуя М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а Ы-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, проникают в материнское молоко.
Кумулятивные свойства имеются у здоровых волонтеров после приема препарата в дозе 1500 мг/день. Кумулирует при хронической почечной недостаточности (ХПН). Месалазин и его метаболиты выводятся из организма почками и кишечником.

Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет), а также детям с массой тела менее 50 кг.

С осторожностью
Беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер, однако, ограниченный опыт применения препарат у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия. Применение у беременных возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Месалазин экскретируется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит - ацетил-месалазин - обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки месалазина пролонгированного действия рекомендуется принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

ЯЗВЕННЫЙ КОЛИТ

Стадия обострения
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно - 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

Поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно 2 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела пациента в сутки в несколько приемов.

БОЛЕЗНЬ КРОНА

Стадия обострения и поддерживающая терапия
Взрослые: доза подбирается индивидуально, обычно - до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
Дети: доза подбирается индивидуально, обычно 20-30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение артериального давления, боли за грудиной, одышка.
Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы, бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Однократная доза менее 150 мг/кг - передозировка легкой степени тяжести, 150-300 мг/кг - умеренная, более 300 мг/кг - тяжелая.
Симптомы: легкая и средней тяжести - симптомы "салицилизма" (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелая -гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным составом крови (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение месалазина за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением-40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принимать в любое время или вместе со следующей дозой.
Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия по 500 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО "Канонфарма продакшн", Россия.
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.07.E.C.02 Месалазин

A.07.E.C Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Фармакодинамика:

Ингибирование циклооксигеназы и липооксигеназы, снижение продукции простагландинов, лейкотриенов и гидроксиэйкозатетраеновых кислот, оказывает противовоспалительный эффект. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика:

Биотрансформация в слизистой оболочке кишечника и печени до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связь с белками плазмы ~ 40 %. В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки).

Показания:

Профилактика и лечение обострений болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

XI.K50-K52.K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]

XI.K50-K52.K51 Язвенный колит

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, втом числе и другим производным салициловой кислоты.

Выраженные нарушения функции печени и/или почек.

Заболевания крови.

Геморрагический диатез.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Последние 2-4 недели беременности.

Грудное вскармливание.

Детский возраст до 2-х лет.

С осторожностью:

Нарушение функции печени и/или почек.

Первый триместр беременности.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по по FDA - B. В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить. При назначении во время грудного вскармливания следует перевести ребенка на смесь.

Способ применения и дозы:

Взрослым при обострении - по 400-500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона. Детям старше 2-х лет - 20-30 мг/кг в сут ки в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед ель. Препарат принимается внутрь с большим количеством воды.

Свечи вводят после опорожнения прямой кишки: при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым - по 1 суппозиторию (500 мг) 3 раза в сутки. Детям при массе тела до 40 кг - примерно 250 мг 3 раза в сутки. В виде лекарственной микроклизмы - в зависимости от распространенности поражения 2-4 г месалазина (30-60 мл суспензии) 1 раз в сутки, перед сном.

Побочные эффекты:

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея, вздутие живота, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение артериального давления , боль за грудиной, одышка.

Кровь: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Нервная система: головная боль и тремор, головокружение, нарушение сна, парестезии, депрессия, недомогание, судороги, шум в ушах.

Мочеполовая система: белок и кровь в моче, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Другие: снижение продукции слезной жидкости, лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Передозировка:

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, боль в желудке, слабость и сонливость. Необходимо промывание желудка (при приеме внутрь), слабительное средство и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Омепразол - повышает абсорбцию месалазина.

Азатиоприн - увеличивает риск лейкопении.

Препарат усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов.

При одновременном использовании препарат замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Особые указания:

Перед началом терапии, во время лечения (1-2 раза в месяц) и после его завершения (каждые 3 месяца) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

Инструкции

Латинское название: Mesalazine
Код АТХ: A07EC02
Действующее вещество:
Производитель: Канонфарма Продакшн,
Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 350 до 700 руб.

«Месалазин» — препарат с противовоспалительным эффектом. В настоящее время невозможно приобрести его в аптеках страны, доступны лишь аналоги «Месалазина» с идентичным действующим веществом.

Показания к применению

“Месалазин” подходит лишь для достаточно узкого спектра заболеваний: болезни Крона и язвенного колита. Заболевания могут находиться в стадиях любого типа, “Месалазин” применим ко всем.

Состав

Одна таблетка “Месалазина” содержит:

Активный компонент: 500 мг месалазина
Другие компоненты: коповидон, кремния диоксид, натрия альгинат, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза.

Лечебные свойства

Воздействие лекарственного средства на организм – сугубо противовоспалительное, локализующееся по большей части в области кишечника, в эпицентре воспаления. “Месалазин” способен:

Ингибировать синтез и активность медиаторов воспаления – метаболитов арахидоновой кислоты и нейтрофильной липооксигеназы
Тормозить дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз и к тому же приостанавливать секрецию иммуноглобулинов
Связываться со свободными кислородными радикалами (вещество имеет антиоксидантные качества).

Когда человек принимает таблетки этого препарата, месалазин освобождается из оболочки в толстом или тонком отделе кишки, а затем начинает действовать. Выводится весь объём “Месалазина” с мочой.

Средняя цена от 350 до 700 руб.

Форма выпуска

Препарат возможно встретить в виде картонной пачки. Внутри неё находятся ячейковые упаковки, содержащие в себе по 15 штук таблеток. Всего в пачке их может быть 2, 4, 6 и 10 упаковок.

Таблетки – бело-сероватого, практически белого цвета, причём на их поверхности возможны мелкие вкрапления. Форма у таблеток двояковыпуклая, круглая.

Способ применения

“Месалазин” лечит две болезни – болезнь Крона и язвенный колит, и для каждой из них его нужно использовать в соответствии с отдельной инструкцией. Ниже приведены дозы, которые чаще всего назначают пациентам, но именно специалист должен определить персональную норму препарата для определённого пациента.

При болезни Крона

При обострении заболевания и при проведении поддерживающей терапии:

Взрослые: примерно до 4 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса тела в день, разделённых на пару приёмов.

При язвенном колите

При заболевании в обострении:

Взрослые: чаще всего – до 4 г лекарства в день, разделённых на несколько приёмов
Дети: обыкновенно – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на пару приёмов.

При поддерживающей терапии:

Взрослые: около 2 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на несколько приёмов.

При беременности и грудном вскармливании

Действующее вещество препарата – месалазин – способен проникать сквозь плацентарный барьер, но ещё не были оценены и исследованы все допустимые последствия этого явления. Так что в любом случае, применять препарат беременным можно только при экстренных обстоятельствах, если полагаемая польза возьмёт верх над прогнозируемым вредом для ещё не рождённого ребёнка. Помимо этого, полностью воспрещается пить таблетки на девятом месяце беременности.

“Месалазин” также способен проникнуть в грудное молоко, поэтому, при употреблении лекарства во время лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к использованию таблеток “Месалазина”:

Болезни крови
Язвенная болезнь двенадцатипёрстной кишки или желудка
Почечная, печёночная недостаточность
Геморрагический диатез
Гиперчувствительность
Возраст больного до 12 лет
Вес до 50 кг.

Меры предосторожности

Главное, что нужно делать – это перед началом курса лечения и после него ежемесячно на протяжении трёх месяцев проверять и контролировать уровень мочевины, креатинина, состав крови. Также необходимо делать общий анализ мочи.

Во время лечения необходимо следить за состоянием пациента, и в случае появления симптомов гиперчувствительности или аллергии надо немедленно отменить препарат. Нужно знать, что иногда бывает сложно отличить синдром гиперчувствительности от воспаления кишечника в тяжёлой форме.

Пациенты, которые являются «медленными ацетиляторами», испытывают симптомы побочных эффектов чаще, чем все остальные.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Таблетки “Месалазин” взаимодействуют:

С метотрескатом – обостряют токсичность
С фуросемидом, спиронолактоном, сульфаниламидом, рифампицином – уменьшают активность
С антикоагулянтами – усиливают воздействие
С производными сульфонилмочевины – улучшают гипокликемическое воздействие
С блокаторами канальцевой серкреции – усиливают влияние
С цианокобаламином – притормаживают абсорбцию.

Побочные эффекты

При употреблении таблеток вероятно возникновение определённых симптомов, состояний и болезней, и вот некоторые из них.:

Гиперчувствительность и аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, спазм бронх, эритема
Органы ЖКТ: рвота, тошнота, изжога, метеоризм, диарея, гепатит, паротит, панкреатит
Кровеносная система: усиленное сердцебиение, тахикардия, нарушения АД, одышка, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, парестезии, судороги, тремор
Мочеполовая система: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Иногда у пациентов наблюдалась лихорадка, алопеция, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация. Также вероятно понижение количества продукции слёзной жидкости и увеличение уровня метгемоглобина.

Передозировка

При превышении дозы приёма таблеток “Месалазина” часто случается передозировка. Её признаками являются:

Слабость
Сонливость
Тошнота
Рвота
Гастралгия (схваткообразные боли в желудке, связанные с его заболеваниями).

Чтобы ликвидировать эти симптомы и предотвратить их осложнения, проводится специальное лечение: сначала пациенту промывается желудок, а затем врачом назначается слабительное и симптоматическая терапия.

Условия и срок хранения

Аналоги

Доктор Фальк Фарма GmbH, Германия
Цена от 1200 до 7400 руб.

Препарат “Салофальк” имеет то же действующее вещество, как и “Месалазин”.“Салофальк” можно встретить и в виде таблеток, и в виде гранул, и в виде свечей, и в виде суспензии.

Таблетки “Салофальк” имеют светло-жёлтый, а подчас и жёлто-коричневый цвет. А гранулы “Салофалька” способны лечить ещё и обострения лёгкого и среднего по тяжести колита и поддерживать ремиссию.

Плюсы

Возможность с помощью гранул лечить обострения колита и поддерживать его ремиссиию
Возможность давать детям от трёх лет.

Минусы

Более высокая цена
Большее количество побочных эффектов.

КРКА, Словения
Цена от 250 до 440 руб.

Препарат “Сульфасалазин” в качестве действующего вещества имеет сульфасалазин и выпускается только в виде таблеток.

Плюсы

Возможность применения детям от 6 лет
Лечение артритов
Продолжительный эффект

Минусы

Большее количество противопоказаний
Продолжительное лечение.

Ферринг, Дания
Цена от 3000 до 9700 руб

“Пентаса” – это ещё один аналог “Месалазина”, обладающий аналогичным действующим веществом. Его главный плюс в том, что его можно давать детям от двух лет. Также он выпускается в форме таблеток, свечей, суспензии и гранул.

Плюсы

Можно давать детям от двух лет
Множество форм выпуска: таблетки, гранулы, свечи, суспензия

Минусы

К побочным эффектам прибавляется аллергический дерматоз, миокардит и др.
Более высокая цена.

Препарат Месалазин (торговое название - Салофальк) относится к производным салициловой кислоты. Применяется при инфекционных патологиях. Является относительно безопасным средством, которое практически не вызывает побочных эффектов.

Состав и действие

Каждая таблетка содержит по 0,5 г месалазина. Дополнительно в состав медикамента входят: двуокись кремния, коповидон, альгинат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

В составе каждой свечи - 250 мг месалазина, твердый жир, цетиловый спирт.

Лекарственное средство характеризуется выраженным противовоспалительным действием.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или сероватого оттенка, хорошо кишечнорастворимых. Кроме того, существует суспензия для приема внутрь и ректальная, суппозитории.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный медикамент, предназначенный при кишечных болезнях. Активный метаболит. Ингибирует деятельность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты, являющихся медиаторами воспалительного процесса. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, секреторную функцию иммуноглобулинов лимфоцитными клетками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительное действие объясняется тем, что препарат снижает интенсивность образования простагландинов, тормозит деятельность нейтрофилов, обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальными свойствами в отношении кишечных палочек. Снижает риск рецидивов болезни Крона, особенно у пациентов, страдающих илеитом.

Практически половины употребленной внутрь дозы всасывается в области тонкого кишечника. Подвергается распаду в слизистой этого органа, в печени. С белками плазмы крови связывается на 43%.

Медикамент и продукты его распада проникают в грудное молоко. При приеме препарата больше 1,5 г в сутки (3 таблетки) обнаруживаются кумулятивные свойства. Особенно ярко кумулятивный эффект проявляется при хронической недостаточности почек.

Действующее вещество и продукты его распада выходят из организма в основном через почки и с фекалиями.

Показания к применению Месалазина

Назначается для терапии болезни Крона (хронической патологии с появлением узлов в кишечнике) и язвенном колите (воспалении хронической формы слизистой толстого отдела кишечника).

При геморрое

При воспалении геморроидальных узлов применяют суппозитории. Ректальный способ введения данного препарата показан и при проктите и проктосигмоидите.

Суппозитории являются прекрасным профилактическим средством от рака. Свечи рекомендуется периодически вводить всем людям, имеющим наследственную предрасположенность к онкологическим патологиям.

Противопоказания

Запрещено принимать в таких случаях.

Детский возраст до 2 лет.
Аллергия и повышенная чувствительность к салицилатам.
Тяжелые нарушения функции печени, почек.
Пептическая язва слизистой желудка.
Геморрагический диатез.
Заболевания крови и кровеносной системы.

Побочные действия при применении Месалазина

Во время лечения Месалазином могут наблюдаться такие побочные эффекты:

Тошнота, рвота, изжога, понос и другие нарушения деятельности пищеварительной системы. У пациентов, длительно принимающих лекарства на основе салицилатов, возможно понижение аппетита, появление болевых ощущений в животе и повышение активности печеночных ферментов.
Тахикардия (повышение частоты сокращений сердца), снижение или рост давления крови, ощущение дискомфорта за грудиной.
Ощущение нехватки воздуха.
Шум в ушах, синкопальное состояние.
Депрессия.
Появление белка и крови в моче, снижение количества выделяемой мочи, иногда менее 0,5 л в сутки, выпадение кристаллов.
Аллергические реакции - сыпь на коже, зуд, спазм бронхов, дерматозы.
Возможно существенное изменение состава крови. Нередко наблюдается анемия, снижение количества белых кровяных телец, падение уровня протромбина и количества тромбоцитов.
Выраженная общая слабость.
Воспаление слюнных желез.
Гиперчувствительность к солнечному свету.
Синдром красной волчанки.
Снижение количества вырабатываемой спермы.
Выпадение волос.
Сухость глаз из-за снижения количества слез.

Передозировка

Если случается передозировка, следует провести промывание желудка и выпить слабительное. Показана симптоматическая терапия.

Способ применения Месалазина

Доза и длительность лечения определяются течением патологии, степенью ее выраженности. При колите легкой степени или средней тяжести взрослым назначается по 0,5 г 3 раза на протяжении суток. При наличии обострения дозировка увеличивается. Продолжительность терапии составляет до 3 месяцев. Таблетка глотается целой и запивается достаточным количеством жидкости.

Суппозитории вводятся в прямой кишечник 3 раза в сутки по одному. При обострении вводят по 2 свечи. Локализация местного воспаления требует до 3 месяцев течения.

Перед введением ректальных свечей рекомендуется провести опорожнение кишечника и туалет перианальной области. Перед сном лучше сделать клизму. При обмывании следует пользоваться прохладной водой, чтобы прямой кишечник находился в тонусе, а содержащиеся в препарате активные вещества быстрее всасывались.

Особые указания

Во время лечения следует регулярно делать анализы крови. Целесообразно исследовать кровь до терапии, во время нее и после окончания. Следует контролировать работу почек и измерять количество выделяемой мочи.

Иногда возможно появление оранжевой окраски мочи и слез. Этот симптом не является патологией.

При одновременном приеме антикоагулянтов возможен риск развития тяжелого кровотечения. Не допускается лечение этим препаратом при острой стадии развития туберкулеза, потому что большинство назначаемых при патологии данного вида медикаментов теряют свое действие.

Если пациент пропустил очередную дозу, ее надо употребить в любое время или вместе со следующей. При пропуске нескольких приемов нужно обратиться к врачу.

Если появились признаки индивидуальной непереносимости, необходимо прекратить терапию и обратиться к врачу.

Беременность и лактация

Препарат можно применять в 1 триместре до 12 недели. Это возможно только под строгим контролем специалиста. Категорически запрещено употребление лекарства за месяц до предполагаемой даты родов. При планировании беременности следует свести прием таблеток до минимума.

Следует воздержаться от приема лекарства в период лактации из-за недостаточной информации о влиянии Месалазина на ребенка. Если в период грудного вскармливания нужно продолжать терапию Месалазином, то следует перевести младенца на искусственное питание.

Применение в детском возрасте

Медикамент назначают детям после достижения ими двухлетнего возраста. Дозировка лекарства уменьшается пропорционально возрасту и массе тела пациента. Лечение должно проводиться только под строгим контролем врача.

Начальная доза детям - до 30 мг на 1 кг веса в течение суток. Целесообразно применять гранулы. Если вес ребенка больше 40 кг, то он может получать взрослую дозу. В тяжелых случаях дозировка для ребенка увеличивается в несколько раз.

Взаимодействие

Существует лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Медикамент усиливает гипогликемическое действие препаратов сульфанилмочевины. Усиливает токсичное действие Метотрексата. Снижает активность:

Фуросемида;
Спиронолактона;
сульфаниламидных препаратов;
Рифампицина.

Усиливает действие лекарственных веществ для снижения свертываемости крови, эффективность медикаментов, блокирующих кальциевую секрецию. Замедляет всасывание Цианокобаламина.