Лекарственный справочник гэотар. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г - пакетики бумажные ламинированные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (30) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания

— лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);

— симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

— альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

— гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом или других НПВП, в т.ч. нимесулида;

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

— сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

— полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;

— наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

— тяжелые нарушения свертывания крови;

— тяжелая недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

— детский возраст до 12 лет;

— беременность и период грудного вскармливания;

— алкоголизм, наркозависимость;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью : тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК < 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Дозировка

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Пациенты с нарушенной функцией почек : на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста : при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции : нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения : редко - нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы".

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения : редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие : редко - гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики :

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие . У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

У пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нимесулид. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать суспензию или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нимесулид, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артроза и артрита у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нимесулида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарственным средством группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) является Нимесулид. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 100 мг, гранулы или порошок для приготовления суспензии обладают противовоспалительным эффектом. Их назначают при болевых состояниях.

Форма выпуска и состав

Таблетки 100 мг.
Гранулы или порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Мазь или гель, сироп, уколы в ампулах для инъекций или свечи, не выпускают.

Основным действующим элементом медикамента является нимесулид, его содержание в одной таблетке составляет 100 мг.

Фармакологическое действие

Нимесулид обладает выраженным противовоспалительным, а также, умеренным анальгетическим и слабым жаропонижающим действием. Препарат является селективным ингибитором циклооксигеназы-2.

Таким образом, механизм противовоспалительного действия препарата основан на ингибировании синтеза простагландинов: активное вещество лекарственного средства ингибирует преимущественно циклооксигеназу-2, за счет чего синтез простагландинов подавляется в основном в области воспаления и в меньшей мере – в почках и слизистой оболочке желудка.

Нимесулид подавляет процесс образования свободных радикалов, не оказывая при этом влияния на процессы гемостаза и фагоцитоза. В механизме противовоспалительного действия препарата немалое значение имеет и его способность подавлять высвобождение миелопероксидазы.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через один-два часа после приема внутрь суспензии или таблеток Нимесулида. Из организма лекарственное средство практически полностью выводится в течение 24 часов. При длительном применении кумуляции (накопления) препарата не наблюдается.

От чего помогает Нимесулид?

Показания к применению таблеток включают снижение выраженности болевых ощущений и воспалительной реакции при определенных патологических состояниях, к которым относятся:

Воспалительные процессы, затрагивающие различные структуры костно-мышечной системы (связки, сухожилия, хрящи, сумки и капсулы суставов) с выраженными болевыми ощущениями.
Зубная боль средней степени интенсивности.
Альгодисменорея (болезненные менструации) у женщин.
Головная боль, включая приступы мигрени средней степени выраженности.
Боли в мышцах (миалгия) различного происхождения.
Подагра в стадии обострения воспалительного процесса в суставах с выраженным болевым синдромом.
Анкилозирующий спондилоартрит.
Псориатический артрит (специфическое воспаление суставов).
Остеохондроз, сопровождающийся корешковым синдромом с болью различной интенсивности.
Болевой синдром средней степени выраженности в послеоперационный период.
Перенесенные травмы, которые могут включать посттравматическое воспаление мягких тканей.

Для чего Нимесулид назначают еще? Также препарат может применяться для снижения температуры тела при выраженной лихорадке инфекционно-токсического происхождения.

Инструкция по применению

Нимесулид в таблетках

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза в сутки, детям — 1.5 мг/кг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг в сутки в 2-3 приема.

Гранулы для приготовления суспензии

Внутрь. Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет — 200 мг.

Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Противопоказания

Абсолютные:

Цереброваскулярные кровоизлияния.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Гиперчувствительность к компонентам препарата Нимесулид, от чего таблетки могут вызывать побочные явления.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении).
Желудочно-кишечные кровотечения или любые другие состояния, которые сопровождаются кровотечением.
Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту).
Функциональные нарушения печени.
Беременность и период лактации.
Одновременное применение с другими гепатотоксическими препаратами.
Лекарственная зависимость.
Тяжелые нарушения свертывающей системы крови.
Алкоголизм.
Детский возраст до 12 лет.
Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов.

Таблетки и сироп Нимесулид следует применять с осторожностью:

Обезвоживание.
Пожилой возраст.
Астенизация (истощаемость, повышенная утомляемость).
Геморрагический диатез.
Инфекционные заболевания.
Сахарный диабет 2 типа.
Артериальная гипертензия.
Сердечная и почечная недостаточность.
Выраженные нарушения метаболизма.
Болезни желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе).

Побочные явления

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.
Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.
Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.
Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.
Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан Нимесулид при беременности и лактации. Не назначают детям до 12 лет.

Особые указания

Чтобы снизить к минимуму риск побочных действий препарат необходимо применять в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Лечение рекомендовано прекратить, если состояние больного не улучшается, а также в случае повышения температуры, развития гриппоподобных симптомов на фоне лечения, желудочно-кишечного кровотечения, язвы либо перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки, ухудшения функции почек или признаков повреждения печени. В последнем случае Нимесулид противопоказан и в дальнейшем.

Если курс лечения длится более 2 недель, требуется контроль показателей печени. При циррозе печени или почечной недостаточности с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

Препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется в период планирования беременности. При появлении нежелательных явлений со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от управления транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нимесулида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Препараты, метаболизирующиеся с участием фермента СYP2С9: повышение их концентрации в плазме крови.
Фуросемид: снижение его эффективности (следует соблюдать осторожность на фоне функциональных нарушений сердца и почек).
Противоэпилептические (вальпроевая кислота), противогрибковые (кетоконазол), противотуберкулезные препараты (изониазид), амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин: развитие аддитивного гепатотоксического эффекта.
Циклоспорин: повышение нефротоксичности.
Препараты лития: повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности (необходим регулярный контроль его концентрации).
Варфарин, аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышение риска развития кровотечения (комбинация не рекомендуется, при тяжелых нарушениях свертывания крови – противопоказана; при необходимости одновременного применения этих препаратов нужно контролировать действие антикоагулянтов).

Аналоги лекарства Нимесулид

По структуре определяют аналоги:

Нимегесик.
Флолид.
Сулайдин.
Пролид.
Амеолин.
Новолид.
Нимфаст.
Нимика.
Аулин.
Найз.
Нимесил.
Апонил.
Кокстрал.
Немулекс.
Месулид.
Нимулид.
Нимесулид Фармаплант.
Актасулид.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Нимесулид (таблетки 100 мг №20) в Москве составляет 130 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 20 гривен, в Казахстане — за 365 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 1,7 бел. рублей.

В аптеке могут попросить предъявить рецепт. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 4 года.

Если вам необходимо средство, обладающее противовоспалительным эффектом, которое поможет снизить болевые ощущения, жар, то обратите внимание на такое нестероидное вещество, как нимесулид. Его выпускают в разных фармакологических формах. Подробная инструкция нимесулида для правильного применения представлена ниже.

Применение таблеток Нимесулид

Нимесулид (на латинском -nimesulide) входит в состав многих лекарственных препаратов, так как обладает мгновенным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. В аптеках его можно найти в виде порошков и мазей, которые стоят недорого, но самыми популярными являются таблетки. Применение нимесулида производится только после консультации у доктора и по инструкции, ведь при неправильном использовании возможны серьезные побочные эффекты. Подходящая дозировка поможет избавиться от неприятных симптомов.

От чего таблетки Нимесулид

Нестероидный препарат против воспалений – отличный способ быстро избавиться от болевых ощущений, отеков внутри организма. Важно понимать, что лекарство с нимесулидом избавит вас от симптомов болезни, но не устранит сам недуг. Согласно инструкции по применению у вещества есть три основных направления работы:

устранение жара;
противовоспалительный эффект;
обезболивание.

Лекарство (см. фото ниже) получило большое количество положительных отзывов и активно используется в медицине. Если вы не знаете, от чего помогает нимесулид, ознакомьтесь с этим списком:

ревматизм;
проблемы ;
воспаление сухожилий;
боли в мышцах.

Нимесулид – форма выпуска

Сегодня на рынке представлено большое количество лекарственных препаратов, в состав которых входит нимесулид. Они отличаются не только маркой производства и ценой. Форма выпуска играет большое значение в эффективности действия. Чтобы выбрать подходящую для своего случая, необходимо ознакомиться с их полным перечнем и описанием:

таблетки;
порошок;
гель;
мазь;
сироп;
ампулы (растворы для уколов).

Состав препарата Нимесулид

Специалисты относят вещество к группе сульфонамидов. Нестероидный противовоспалительный препарат быстро снимает жар, предотвращает образование отеков. Состав препарата позволяет за короткое время устранять нарушение в тканях, при этом не оказывая вредного воздействия на организм человека. В основе гелей и мазей находятся тимеросал и спирты. Что касается драже, то там преобладают кукурузный крахмал и аспартам.

Препарат Нимесулид – инструкция по применению

Согласно наблюдениям врачей, вещество, как и его аналоги, всегда дает ощутимый эффект, однако его лучше держать на крайний случай. Большое количество противопоказаний говорит о том, что инструкция нимесулида очень важна для ознакомления. Существуют определенные правила применения, о которых нельзя забывать:

Таблетки . Принимать внутрь по 1 штуке 2 раза в день. Драже нужно запивать большим количеством чистой воды. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.
Порошок . Принимается так, как и драже, но цена его немного дороже. Суточная доза не должна превышать 400 мг.
Кремы и гели. Наносить небольшое количество мази на больной участок 3-4 раза. Использовать поверх накладку не рекомендуется.

Нимесулид таблетки

Самая широко распространенная форма выпуска. Нимесулид в таблетках можно найти в аптеках под разными названиями. В зависимости от страны производителя, цена может значительно отличаться. Самыми популярными коммерческими названиями являются Нимесулид, Флолид, Амеолин. Драже могут растворяться с водой. В сутки разрешается принимать 2 или максимум 4 драже. Суммарное количество препарата в день не должно превышать 400 мг. Употребляются таблетки 2 раза в сутки после еды.

Нимесулид порошок – инструкция по применению

Такая форма выпуска лекарства, как порошковая, отлично заменяет драже. Помогает притупить зубную боль, ноющие ощущения внизу живота во время месячных, жар во время простуды. Взрослому пациенту нужно употреблять 100 мг порошка 2 раза в день после приема пищи. Разводить гранулы нужно в теплой воде. Если такая доза не дала результата, её можно увеличить вдвое. Курс лечения длится не больше 15 дней.

Самыми известными порошками данной категории считаются и Немулекс. Их могут назначать при гинекологических заболеваниях, зубных, головных болях и других недугах, которые требуют немедленного устранения неприятных ощущений, воспалений. При длительном приеме лучше действовать согласно рецепту доктора. Если у больного есть печеночная недостаточность, то Нимесулид порошок разрешается только в количестве 100 мг.

Нимесулид гель – инструкция

Гель назначают при наличии проблем с опорно-двигательным аппаратом. Если пациент ощущает боль в суставах, то нужно выдавить небольшое количество кремообразного вещества и массажными движениями нанести на пораженный участок. Втирать Нимесулид гель необходимо несколько минут. Для получения быстрого результата процедуру нужно повторять 3-4 раза в сутки. Обратите внимание, что наносить гель на открытые раны и пораженную различными дерматологическими проблемами кожу нельзя.

Мазь Нимесулид – инструкция по применению

Здесь ситуация практически такая же, как и с гелями. Применять Нимесулид мазь необходимо при болевых ощущениях в суставах по инструкции. Регулярное втирание кремообразного вещества позволит избавиться от неприятного чувства уже за несколько дней. Проводить процедуру нужно 3-4 раза в день. Цена мазей немного ниже, чем стоимость гелей, тем более, если речь идет об отечественном производителе.

Нимесулид суспензия для детей

Применение вещества детьми до 12 лет запрещается, однако на практике не известно ни одного случая, когда лекарство дало негативные последствия. Ребенку следует давать суспензию или сироп. Такая фармакологическая форма выпуска считается безопасной для детского здоровья. Основным показанием для приема маленькими пациентами является высокая температура при ОРВИ. При этом нужно помнить, что такая суспензия для детей дается в тех случаях, если простой не дает нужного эффекта.

Расчет дозы для ребенка нужно проводить очень внимательно, ведь лекарство сильное. Стандартная формула определения количества препарата выглядит так: 1,5-3 мг на 1 кг веса малыша. Учитывая активность вещества, полученную дозу нужно разделить на 2. Найденный объем составляет суточное количество лекарства, которое принимается в 2-3 подхода. Если эта доза суспензии или сиропа в день не даст эффекта для ребенка, её можно увеличить на 1/3.

Противопоказания нимесулида

Лекарство обладает сильно выраженным действием, поэтому необходимо быть особо осторожными во время применения. Если вы хотите принять нимесулид, стоит знать инструкцию и тот факт, что он запрещен тем, кто страдает гиперчувствительностью, бронхиальной астмой, а также непереносимостью нестероидных противовоспалительных лекарств. Не стоит использовать его и тем, кто зависим от наркотиков, употребляет алкоголь, имеет симптомы гриппа. Кроме вышеперечисленного, существуют такие противопоказания к применению нимесулида, обозначенные в аннотации:

и другие проблемы ЖКТ;
гемофилия;
сердечная, печеночная или

Нимесулид

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав Нимесулид в форме гранулы

На один пакет:

активное вещество: нимесулид - 0,100 г (100% вещества);

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота - 0,03 г, мальтодекстрин - 0,015 г, ароматизатор апельсиновый - 0,04 г.

Описание

Гранулы круглой и неправильной формы, от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета, с запахом апельсина. Допускается наличие порошка от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2, тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами -2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеинами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания.

Распределение. Максимальная концентрация - 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

Выведение. Период полувыведения нимесулида - 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 ч.

4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания Нимесулид в форме гранулы

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы, зубная боль);

Симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

Первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания Нимесулид в форме гранулы

Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

Одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

Подозрение на острую хирургическую патологию;

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

Цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

Тяжелые нарушения свертывания крови;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

Детский возраст до 12 лет;

Беременность и период грудного вскармливания;

Алкоголизм, наркотическая зависимость;

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Противопоказан при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Нимесулид в форме гранулы

Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком).

Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки после еды. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

Побочные эффекты лекарства

Частота классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности;

Очень редко: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;

Редко: эритема, дерматит;

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение;

Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики

Редко: чувство страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения;

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: повышение артериального давления;

Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка;

Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, тошнота, рвота;

Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности "печеночных" ферментов;

Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно-электролитного обмена

Редко: гиперкалиемия.

Прочие

Нечасто: периферические отеки;

Редко: недомогание, астения;

Очень редко: гипотермия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSIs) , например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов , таких как варфарин . Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида , в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних.

Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксииом, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов .

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесулид следует применять с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесулид прием препарата должен быть прекращен.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 г порошка содержит 50 мг нимесулида;

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, лимонная кислота, аспартам (Е 951), масло лимонное, сахароза.

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01А Х17.

Показания

Острую боль. Симтоматическая лечения остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Нимесулида или другим компонентам препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе
выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на препарат в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
тяжелые нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность
беременность (III триместр) и период кормления грудью
возраст до 12 лет;
алкоголизм,
наркотическая зависимость;
повышенная температура тела
гриппоподобные состояния;
подозрение на острую хирургическую патологию.

Способ применения и дозы

С Нимесулида, который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяют в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и тщательно взбалтывают. После чего суспензия готова к употреблению.

Суспензию принимают внутрь после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе 100 мг (1 пакетик порошка). Максимальная суточная доза - 200 мг (2 пакетика).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым больным указанная схема дозирования коррекции не нуждается.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат необходимо принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза. При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) доза коррекции не нуждается. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата не показано.

Максимальная длительность применения Нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочные реакции

Частота проявлений очень часто - в более чем одного пациента из 10;

часто - в более чем одного пациента из 100;

нечасто - в более чем одного пациента с 1000;

редко - в более чем одного пациента с 10000;

единичные - в более чем одного пациента с 100000.

При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, преимущественно в течение первой недели лечения:

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - кровотечение, приливы, колебания артериального давления, тахикардия

Со стороны системы крови: редко - анемия, эозинофилия, кровотечение, единичные - случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;

со стороны кожи: нечасто - возникают высыпания, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит единичные - ангионевротический отек, отек лица, мультиформна эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота не часто - запор, метеоризм, гастрит, единичные - боль в животе, стоматит, мелена, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны почек: редко - дизурия, отеки, гематурия, задержка выделения мочи единичные - олигурия, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность

со стороны печени: редко - желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз; иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;

со стороны органов дыхания: нечасто - одышка; единичные - астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;

со стороны нервной систем: нечасто - головокружение редко - чувство тревоги, нервозность, расстройство сна, единичные - сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;

другие: и также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения. Астения, вертио, гипотермия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, апатичность, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4:00 необходимо промыть желудок и дать активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту, или осмотическое слабительное. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Применение Нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности. Применение Нимесулид может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие нстероидни противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, Нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременным женщинам не рекомендуется назначать Нимесулид в I и II триместрах беременности.

кормление грудью

Поскольку неизвестно, проникает Нимесулид в грудное молоко, применение этого препарата противопоказано в период кормления грудью.

Дети

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей от 12 лет такое же, как и для взрослых.

Особенности применения

Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид. Большинство случаев повреждения печени обратно при условии применении Нимесулида течение короткого периода.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарта, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

Больные пожилого возраста особенно чувствительны к нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В них чаще всего развиваются побочные реакции вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку Нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, препарат следует применять с осторожностью, под постоянным контролем врача. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.

В состав препарата входит сахар, что нужно иметь в виду при лечении больных сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение Нимесулида с мочегонными средствами может негативно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь Нимесулида с альбумином. У больных с пониженной синтетической функции печени или выраженной почечной недостаточностью сообщения Нимесулида с белками плазмы (как и других НПВС) значительно снижается, приводя к винекненя свободной фракции препарата, которая может подсилиты частоту и выраженность.

Одновременное применение Нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении Нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.

При одновременном применении Нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

КАТЕГОРИИ