Лечение застарелой эрозии шейки матки народными средствами. Эрозия шейки матки – Лечение народными средствами

Здоровье - как дар, его нельзя купить или заказать, но у каждого из нас есть возможность его поддержать с помощью специальных средств. В медицине их называют лекарственными препаратами. Они могут быть представлены в разных формах выпуска, но очень часто мы используем именно таблетки для лечения каких-либо патологий в организме.

Для чего нужно лекарство "Микардис"?

Каждый медицинский препарат имеет свое предназначение. Очень мало есть средств широкого профиля. Ведь системы и органы человека устроены различным образом, и на них действуют абсолютно разные микроорганизмы. Для лечения многих патологических процессов разработаны определенные препараты.

Препарат "Микардис" активно применяется для лечения артериальной гирпертензии, заболевания, при котором повышается кровяное давление. Кроме этого, средство "Микардис", аналоги которого тоже препятствуют повышению АД, является отличным профилактическим лекарственным средством, снижающим риск заболеваний сердечно-сосудистой системы и предупреждающим смертность пациентов старше 55 лет.

Как действует препарат на физиологическом уровне?

Лекарственный препарат "Микардис" является Его фармакологическое действие состоит в понижении уровня концентрации альдостерона в организме. Препарат не блокирует ионные каналы и не замедляет воздействие ренина и кининазы II (фермента, способного разрушать брадикинин). Лекарственное средство "Микардис" (аналоги российские иногда немного отличаются по составу) содержит телмисартан. Это биологически активное вещество, оказывающее терапевтический эффект на организм.

Говоря простым языком, действие препарата состоит в следующем: "Микардис", аналоги его способны нормализовать систолическое и диастолическое артериальное давление, улучшить состояние при брадикардии и тахикардии. Лекарственное средство понижает не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений, поэтому такая терапия подходит многим пациентам.

При резком прекращении приема препарата уровень давления возвращается к исходным показателям. Это не вызывает у пациента развития синдрома отмены. Еще одним показателем, симптомом повышенного давления и сердечных патологий является кашель. Это - сухой, так называемый "сердечный" кашель. Во время применения "Микардиса" этот симптом проявляется не так часто, как до телмисартановой терапии.

Попадая внутрь, препарата всасывается в органах пищеварения до 50%. При этом 99,5% связывается белками крови. Первый эффект после принятия препарата наступает через 3 часа и длится 24 часа. В редких случаях гипотензивный эффект продолжается до 2 суток (или 48 часов). При регулярном приеме терапевтический эффект достигается на протяжении 4-8 недель.

Если у больного диагностированы нарушения работы почек, нужно периодически проводить мониторинг показателей креатина и калия в Необходимо также исключить нарушения водно-электролитного соотношения в организме пациента до назначения препарата. Также с осторожностью следует принимать "Микардис", если есть отклонения в работе желчевыводящих путей. Ведь вещество телмисартан выводится преимущественно с желчью.

Сроки выведения лекарственного препарата из организма

Время выведения "Микардиса" из организма составляет около 20 часов. Основная часть лекарственного средства выводится вместе с каловыми массами в том виде, в котором попал в пищеварительную систему. Около 1-2 % телмисартана выводится через почки. На достаточно высоком уровне держится плазменный клиренс. Его уровень составляет 900 мл/мин в сравнении с кровотоком печени, который держится на уровне 15000 мл/мин.

Пациентам, принимающим "Микардис", аналоги препарата, следует помнить, что телмисартан не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Сроки выведения лекарства не зависят от возраста пациента. Препарат с одинаковой скоростью выводится как из мужского, так и из женского организма.

Показания к применению медицинского средства

Поможет сориентироваться в правилах приема препарата по применению. Отзывы, аналоги лекарственного средства рассмотрим ниже. Основными показаниями к курсу лечения препаратом являются сердечно-сосудистые нарушения организма. Он хорошо справляется с брадикардии, то есть нарушениями артериального давления, к которым относят в первую очередь гипертонию.

Прекрасным профилактическим средством, показанным к приему людям старше 55 лет, является "Микардис Плюс". Аналоги лекарства также используются с целью снижения вероятности развития опаснейших заболеваний сердечно-сосудистой системы, занимающих ведущее место по уровню смертности.

Дозировка лекарства

Препарат принимают внутрь. Время приема не зависит от режима приема пищи. Для снижения повышенного артериального давления следует начать принимать одну таблетку (40 мг) один раз в день. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте дозу следует увеличить до 80 мг за сутки. Некоторым пациентам хватает 20 мг в сутки, но в таком случае требуется иногда делать контрольное измерение артериального давления, чтобы не пропустить высокие значения. Перед началом приема препарата с просветительской целью необходимо вначале изучить полную информацию по лекарственному средству "Микардис". Инструкция по применению (аналоги лекарства, применяемые в некоторых случаях, имеют сходное действие) поможет вам увидеть всю картину лечения болезни.

Среднестатистическая дозировка для профилактики возникновения сердечно-сосудистых заболеваний составляет 80 мг/сутки. В некоторых случаях в начале лечения потребуется прием дополнительных препаратов, нормализующих артериальное давление. Доза приема лекарственного средства определяется врачом после проведенных исследований состояния организма. В первое время после назначения "Микардиса" нужно измерять давление утром и вечером. Это делается с целью определения реакции организма на препарат и его эффективности. Нужно отметить, что в большинстве случаев коррекция дозы препарата не требуется, но пациентам, у которых есть нарушения в функционировании печени, нельзя назначать дозу выше 40 мг. Продолжительность лечения этим препаратом определяется индивидуально. Врач оценивает эффективность назначенного лечения и характер патологического процесса в организме у пациента.

В медицинской практике не выявлены случаи передозировки, но теоретически она может проявляться в таких состояниях организма, как тахикардия, пониженное артериальное давление, брадикардия.

Кому нельзя применять препарат?

С осторожностью и следуя всем предписаниям докторов следует принимать "Микардис" (аналоги, синонимы, дженерики) людям с болезнями печени и желчных путей. К категории, которой категорически противопоказан препарат, относят пациентов с индивидуальной непереносимостью фруктозы (так как лекарство в своем составе имеет большое количество сорбита), недостаточностью сахарозы, нарушением обмена галактозы и глюкозы. Детям в возрасте до 18 лет категорически противопоказан прием "Микардиса", а его воздействие на детский организм сегодня не изучено.

Препарат следует принимать с большой осторожностью при:

восстановлении после трансплантации почки;
гииперкалиемии;
стенозе митрального и артериального клапана;
заболеваниях печени;
пиелонефрите;
гипонатриемии;
двустороннем стенозе почечных артерий;
хронической сердечной недостаточности.

Применение лекарства во время беременности и лактации

Препарат запрещено принимать женщинам при беременности и во время лактации (грудного вскармливания), поскольку это негативно может сказаться на общем состоянии ребенка и матери. Во время планирования беременности нужно заменить медицинское средство "Микардис", аналоги его (но не все) эффективнее подействуют на здоровье будущей мамы.

Если вышло так, что во время приема препарата наступила беременность, немедленно следует завершить его прием и сообщить врачу о том, какие лекарственные средства вы принимали на момент наступления беременности. Это связано с тем, что при использовании препарата может проявиться его фетотоксичность (нарушение работы почек, медленное окостенение черепа ребенка, гипотония, гиперкалиемия).

В каких формах выпускается "Микардис"?

Этот медицинский препарат представлен в таблетках продолговатой формы белого цвета, которые следует принимать внутрь. На таблетках стоит обозначение «51Н» Дозировка препарата существует двух видов - это таблетки по 80 мг и по 40 мг. В упаковке насчитывается 2 - 4 блистера по 7 таблеток (14 или 28 штук).

Какие существуют аналоги препарата?

Если вас интересует препарат "Микардис", аналоги, цена лекарства, рекомендуем вам узнавать информацию в аптеках вашего города. Ведь ценовая политика у каждой сети аптек разная, поэтому цены на препарат и его заменители могут значительно отличаться. Синонимами препарата являются "Прайтор", "Микардис Плюс".

Аналоги последнего препарата - это усиленные лекарственные средства, действующие на сердечно-сосудистую систему. К ним относят "Гизаар Форте", "Атаканд Плюс", "Валзап Плюс", "Теветен Плюс", "Ко-Диован" и некоторые другие. Действующее вещество телмисартан, поддерживающее работу сердца, входит в состав препарата Аналоги, цена которых немного ниже стоимости этого лекарства, имеют другой состав.

Цена на препарат и его аналоги

Ценовая политика на лекарственные средства может отличаться в разных регионах страны. Это связано с особенностями доставки, удаленностью населенного пункта от завода-изготовителя, спросом на лекарство в конкретной местности. В целом препарат можно отнести к категории доступных медицинских средств. Его цена колеблется в пределах 800-900 р. Препарат "Микардис Плюс" стоит немного дороже: от 900 до 1100 рублей. Сертифицирован на территории России и Украины препарат "Микардис". Аналоги российские в среднем имеют либо такую же цену, как и у препарата, либо ниже.

Лекарственное средство "Микардис" (таблетки) - отзывы, описание действия пациентами

Многие больные отмечают, что эффективность "Микардиса" зависит от состояния больного. Если болезнь прогрессирует, нужно использовать вместе с этим лекарством еще и некоторые другие, которые помогут стабилизировать состояние. Так как этот препарат влияет на работу сердечно-сосудистой системы, назначать его должен только медицинский специалист. Пациент не может квалифицированно оценить свое состояние и назначить адекватную дозу препарата.

Как и некоторые подобные лекарственные средства, препарат "Микардис" имеет свою схему использования. Для каждого пациента разрабатывается индивидуальный план терапии в соответствии с жалобами и изменениями в здоровье.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Микардис . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Микардиса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Микардиса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Микардис - антигипертензивный препарат.

Телмисартан (действующее вещество препарата Микардис) - специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина 2, через который реализуется действие ангиотензина 2. Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина 2. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином 2, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу 2), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Микардис в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина 2. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены Микардиса АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Гидрохлоротиазид (действующее вещество препарата Микардис Плюс) является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению ОЦК, увеличению активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона и сопровождается увеличением содержания в моче калия и бикарбонатов, и как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном применении телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады РААС.

После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч. Диуретическое действие препарата сохраняется приблизительно в течение 6-12 ч.

Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Микардис Плюс обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Состав

Телмисартан + вспомогательные вещества (Микардис).

Телмисартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Микардис Плюс).

Фармакокинетика

Телмисартан

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы.

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь Микардис Плюс Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Связывается с белками плазмы крови на 64%. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 ч.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида.

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.

Показания

артериальная гипертензия (снижение давления);
снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг и 80 мг.

Таблетки 40 мг + 12,5 мг и 80 мг + 12,5 мг (Микардис Плюс).

Инструкция по применению и дозировка

Микардис

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза - 1 таблетка (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Микардис Плюс

Микардис Плюс следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Микардис Плюс 40/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис в дозе 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД.

Микардис Плюс 80/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис в дозе 80 мг или Микардис Плюс 40/12.5 мг не приводит к адекватному контролю АД.

У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени максимальная суточная доза телмисартана 160 мг в сутки. Данная доза была эффективна и хорошо переносилась.

Побочное действие

респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких);
одышка;
аритмии;
тахикардия;
брадикардия;
выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию);
обморок;
парестезии;
нарушения сна;
бессонница;
головокружение;
тревога;
депрессия;
повышенная возбудимость;
головная боль;
диарея, запор;
сухость слизистой оболочки полости рта;
метеоризм;
боль в животе;
рвота;
гастрит;
снижение аппетита;
анорексия;
гипергликемия;
гиперхолестеринемия;
панкреатит;
нарушение функции печени;
желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая);
диспепсия;
повышенное потоотделение;
боль в спине;
спазмы мышц;
миалгия;
артралгия;
судороги икроножных мышц;
артроз;
тендинитоподобные симптомы;
боль в грудной клетке;
железодефицитная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность;
интерстициальный нефрит;
глюкозурия;
нарушение зрения;
преходящая нечеткость зрения;
острая закрытоугольная глаукома;
импотенция;
сепсис, включая случаи с летальным исходом;
инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит);
инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);
воспаление слюнных желез;
повышение активности печеночных ферментов;
повышение активности КФК;
повышение концентрации мочевой кислоты крови;
гипертриглицеридемия;
гипокалиемия, гиперкалиемия;
гипонатриемия;
гиперурикемия;
гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом);
нарушение толерантности к глюкозе;
снижение уровня гемоглобина в крови;
ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом);
эритема;
кожный зуд;
сыпь;
анафилактические реакции;
экзема;
лекарственная сыпь;
токсический эпидермальный некролиз;
волчаночноподобные реакции;
обострение или усиление симптомов системной красной волчанки;
некротический васкулит;
системный васкулит;
реакция фотосенсибилизации;
рецидив системной красной волчанки;
васкулит;
гриппоподобный синдром;
лихорадка;
слабость.

Противопоказания

обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
беременность;
период лактации (кормления грудью);
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов.

С осторожностью:

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
гиперкалиемия;
состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
хроническая сердечная недостаточность 3-4 ФК по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации;
стеноз аортального и митрального клапана;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
сахарный диабет;
первичный альдостеронизм;
подагра;
закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препаратов Микардис и Микардис Плюс противопоказано при беременности.

Телмисартан

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина 2 в 1 триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы антигипертензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина 2 во 2 и 3 триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина 2 во 2 и 3 триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина 2 проводилось во 2 триместре беременности, рекомендуется УЗИ почек и костей черепа у плода.

Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина 2, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида при беременности, особенно в 1 триместре, ограничен. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Учитывая фармакологический механизм действия гидрохлоротиазида, предполагается, что его использование во 3 и 3 триместрах беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и вызывать такие изменения у эмбриона и плода, как желтуха, нарушения электролитного баланса и тромбоцитопения. Гидрохлоротиазид не следует применять при отеках беременных, при артериальной гипертензии беременных или во время преэклампсии, т.к. существует риск снижения объема плазмы и снижения плацентарной перфузии, а благоприятный эффект при указанных клинических ситуациях отсутствует.

Гидрохлоротиазид не следует применять для лечения эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением тех редких ситуаций, когда не могут применяться другие виды лечения.

Терапия препаратом Микардис и Микардис Плюс противопоказана в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных влияния телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность не наблюдалось.

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Применение у детей

Препараты Микардис и Микардис Плюс противопоказаны к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Изменений режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Состояния, способствующие повышению активности РААС

У некоторых пациентов, вследствие подавления активности РААС, особенно при одновременном назначении лекарственных средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина 2), должна проводиться строго индивидуально и при регулярном контроле функции почек (в т.ч. периодический контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови).

Применение тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при применении лекарственных препаратов, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени препарат МикардисПлюс должен применяться с осторожностью, поскольку даже небольшие изменения со стороны водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.

Влияние на метаболизм и функцию эндокринных желез

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками может манифестировать латентно протекающий сахарный диабет.

В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и обострения течения подагры.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина 2 или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис и Микардис Плюс для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома

Гидрохлоротиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкразическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомами этих нарушений являются неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые в типичных случаях возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Если не проводится лечение, острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения. Основное лечение состоит в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Необходимо иметь в виду, что, если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы можно отнести сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе.

Нарушения водно-электролитного баланса

При применении препарата Микардис Плюс, как и в случае проведения диуретической терапии, необходим периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, настораживающими в отношении этих нарушений, являются сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, общая слабость, сонливость, чувство беспокойства, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), мышечная слабость, выраженное снижение АД, олигурия, тахикардия и такие желудочно-кишечные нарушения, как тошнота или рвота.

При применении тиазидных диуретиков может развиться гипокалиемия, но одновременно применяющийся телмисартан может повышать содержание калия в крови. Риск гипокалиемии наиболее возрастает у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при соблюдении бессолевой диеты, а также в случае одновременного применения глюко- и минералокортикостероидов или кортикотропина. Телмисартан, входящий в состав препаратов Микардис и Микардис Плюс, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина 2 (подтип AT1). Хотя при применении препарата Микардис Плюс, клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Данных о том, что препарат Микардис Плюс может уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызываемую приемом диуретиков, нет. Гипохлоремия обычно незначительна и лечения не требует.

Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать (при отсутствии явных нарушений метаболизма кальция) преходящее и небольшое повышение содержания кальция в сыворотке крови. Более выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением оценки функции паращитовидных желез тиазидные диуретики следует отменить.

Показано, что тиазидные диуретики увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.

У пациентов с ИБС применение любого антигипертензивного средства, в случае чрезмерного снижения АД, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Имеются сообщения о развитии системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.

Микардис и Микардис Плюс могут, при необходимости, применяться одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата Микардис Плюс на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами, требующими повышенного внимания, не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан

При одновременном применении телмисартана с:

другими антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного эффекта. В одном исследовании при комбинированном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. При анализе нежелательных явлений, приведших к прекращению лечения, и анализе серьезных нежелательных явлений, полученных в ходе клинического исследования, было установлено, что кашель и ангионевротический отек чаще наблюдались на фоне терапии рамиприлом, в то время как артериальная гипотензия чаще встречалась на фоне терапии телмисартаном. Случаи гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и синкопе наблюдались достоверно чаще при одновременном применении телмисартана и рамиприла;
препаратами лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями при применении ингибиторов АПФ. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецептора ангиотензина 2, в частности, телмисартана. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина 2 рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;
нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, могут вызывать развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта;
дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, симвастатином и амлодипином не выявлено клинически значимого взаимодействия. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с:

этанолом (алкоголем), барбитуратами или опиоидными анальгетиками существует риск развития ортостатической гипотензии;
гипогликемическими препаратами для приема внутрь и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина;
метформином существует риск развития молочнокислого ацидоза;
колестирамином и колестиполом - в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида;
сердечными гликозидами повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами;
прессорными аминами (например, норэпинефрином) возможно ослабление эффекта прессорных аминов;
недеполяризующими миорелаксантами (например, тубокурарина хлоридом) гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов;
противоподагрическими средствами может повышаться концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови и поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол;
препаратами кальция - тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция;
бета-адреноблокаторами и диазоксидом тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом;
м-холиноблокаторами (например, атропином, биперидином) - уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков;
амантадином тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином;
цитотоксическими средствами (например, циклофосфамидом, метотрексатом) - уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия;
НПВС - совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта;
средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикостероидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты) - усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана;
калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, другими средствами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарином) или замене натрия в поваренной соли солями калия возможно развитие гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда препарат Микардис Плюс применяется одновременно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.

Аналоги лекарственного препарата Микардис

Структурные аналоги по действующему веществу:

Микардис Плюс;
Прайтор;
Танидол;
Тезео;
Телзап;
Телмисартан;
Телмиста;
Телсартан.

Аналоги по фармакологической группе (антагонисты рецепторов ангиотензина 2):

Ангиаканд;
Апровель;
Атаканд;
Блоктран;
Вазотенз;
Валз;
Валсартан;
Валсафорс;
Вальсакор;
Гипосарт;
Диован;
Зисакар;
Ибертан;
Ирбесартан;
Ирсар;
Кандекор;
Кандесартан;
Кардосал;
Кардостен;
Кардостин;
Карзартан;
Козаар;
Ксартен;
Лакеа;
Лозап;
Лозарел;
Лозартан;
Лориста;
Лосакор;
Лотор;
Микардис Плюс;
Навитен;
Нортиван;
Олиместра;
Ордисс;
Прайтор;
Презартан;
Реникард;
Сартавель;
Танидол;
Тантордио;
Тарег;
Теветен;
Тезео;
Телзап;
Телмисартан;
Телмиста;
Телсартан;
Фирмаста;
Эдарби.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Препарат назначают при повышенном давлении. Средство предотвращает развитие сердечно-сосудистых осложнений у лиц пожилого возраста. При приеме внутрь блокируется сосудосуживающее действие ангиотензина 2. По окончании терапии не возникает синдрома отмены.

Формы выпуска и состав

Производитель выпускает средство в виде таблеток. Активным компонентом является телмисартан в количестве 80 мг.

Таблетки

Капли

Несуществующая форма выпуска.

Раствор

Лекарственной формы в виде раствора или спрея не существует.

Капсулы

Производитель не выпускает средство в виде капсул.

Мазь

Мазь и гель - несуществующие формы выпуска.

Свечи

Препарат не поступает в продажу в виде свечей.

Фармакологическое действие

Действующий компонент на длительное время связывается с АТ1-рецепторами и препятствует действию ангиотензина 2. Уменьшает количество гормона коры надпочечников альдостерона в крови. Не оказывает воздействия на ренин, брадикинин и ионные каналы. Средство способствует расширению сосудов и снижению артериального давления.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Полностью связывается с белками плазмы и биотрансформируется путем связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения из организма - не менее суток. Выводится с калом и мочой. Фармакокинетические данные у детей от 6 до 18 лет не отличаются от взрослых пациентов.

Показания к применению

Препарат назначают при стойком повышении артериального давления.

Противопоказания

Таблетки не назначают при наличии следующих заболеваний и состояний:

аллергия на компоненты препарата;
непроходимость желчных протоков;
почечная и печеночная недостаточность;
период грудного вскармливания и беременности;
детский возраст до 18 лет.

Принимать препарат не следует в случае наследственной непереносимости фруктозы.

Как принимать Микардис 80?

Принимать средство необходимо внутрь, запивая небольшим количеством воды. Лучше осуществлять прием во время или после еды.

Взрослым

Рекомендуемая дозировка для взрослых, согласно инструкции по применению, - 40 мг (половина таблетки) 1 раз в день. Некоторым пациентам могут назначить 20 мг (четверть таблетки) 1 раз в день. Максимальная дозировка - 2 таблетки в сутки. При наличии тяжелой артериальной гипертензии могут дополнительно назначить Гидрохлоротиазид в количестве 12,5-25 мг/сут. В течение 1-2 месяцев регулярного приема отмечается снижение давления до уровня нормы.

Детям

В детском возрасте прием препарата начинать не следует.

Можно ли Микардис 80 мг делить пополам?

Таблетку при необходимости делят пополам или на 4 части.

Прием препарата при сахарном диабете

Средство можно принимать при сахарном диабете. Чтобы предотвратить развитие гипогликемии, врач должен корректировать дозировку.

Побочные действия

Во время терапии могут возникать побочные реакции со стороны различных органов и систем.

Желудочно-кишечный тракт

Часто появляется неприятное ощущение в подложечной области, вздутие, жидкий стул, боль в животе. Может повышаться активность печеночных ферментов.

Органы кроветворения

Прием препарата может вызывать снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма и болезненные ощущения в области груди.

Центральная нервная система

Случается непроизвольное сокращение мышц, мигрень, головокружение, сонливость, апатия.

Со стороны мочевыделительной системы

Появляется отечность из-за накопления жидкости в тканях. В редких случаях возникают инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы

Верхние дыхательные пути подвержены во время терапии инфекциям. Может возникать кашель.

Аллергии

В случае аллергии на компоненты препарата появляется сыпь на коже, крапивница или отек Квинке.

Особые указания

Если снижена концентрация натрия в кровяном русле, дозировку уменьшают. В составе присутствует сорбит, поэтому прием не начинают при избыточном выделении альдостерона и непереносимости фруктозы. Осторожность нужно проявлять при патологиях органов ЖКТ, стенозе митрального клапана, сердечной недостаточности, первичном поражении сердечной мышцы, двустороннем стенозе почечной артерии, стенозе аорты, проблемах с почками и печенью.

Совместимость с алкоголем

Этанол усиливает действие данного средства и может привести к резкому снижению артериального давления. Одновременный прием противопоказан.

Влияние на способность управлять механизмами

Могут возникать побочные эффекты в виде головокружения и слабости, поэтому лучше отказаться от управления сложными механизмами.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным и кормящим женщинам препарат принимать не следует. Грудное вскармливание нужно прервать перед началом терапии.

Передозировка

Превышение рекомендуемой в инструкции дозировки приводит к артериальной гипотензии. При выраженном снижении давления возникает головокружение, слабость, потливость, ощущение холода в руках и ногах. Необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед применением средства необходимо изучить взаимодействие с другими лекарствами. Действующий компонент данного препарата способствует повышению концентрации лития в крови и Дигоксина.

Комбинация не рекоммендуется

Ингибиторы АПФ, калийсберегающие диуретики и пищевые добавки, содержащие калий, могут привести при совместном приеме к повышению уровня калия в крови.

С осторожностью

При одновременном применении телмисартана и Рамиприла происходит повышение концентрации последнего в плазме крови.

Во время приема усиливается гипотензивное действие Гидрохлоротиазида и других препаратов для снижения давления. Необходимо проявлять осторожность при назначении с препаратами лития.

Условия отпуска из аптеки

Перед покупкой препарата необходимо предъявить рецепт от лечащего врача.

Цена

Средняя цена за упаковку - 900 руб.

Условия хранения Микардисса 80

Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до +25...+30°C.

Одна таблетка Micardis Plus содержит 40 или 80 мг телмисартана и 12.5 мг .

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, меглюмин, повидон, сорбитол, стеарат магния, моногидрат лактозы, железа оксид красный, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Препарат Micardis Plus является двояковыпуклыми, овальными, таблетками, двухслойными на разрезе, на белой поверхности гравировка «Н4» и логотип производителя.

Фармакологическое действие

Оказывает комбинированное гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Микардис Плюс – это комбинация (блокатора рецепторов второго типа) и гидрохлоротиазида (диуретика тиазидного типа). Совместное применение данных компонентов вызывает более сильный антигипертензивный эффект , чем использование их по отдельности. Прием препарата 1 раз в день приводит к выраженному постепенному снижению давления.

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина второго типа. Имеет высокое сродство к рецепторам ангиотензина II AT1-подтипа . Он вытесняет ангиотензин II из рецептора. Связывание носит долговременный характер. Телмисартан не блокирует другие рецепторы (в том числе AT2-тип рецепторов) ангиотензина . Телмисартан также уменьшает синтез альдостерона .

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

При совместном использовании телмисартана с:

иными гипотензивными препаратами – возможно увеличение силы антигипертензивного действия ;
препаратами лития – возможно временное повышение содержания лития в крови;
нестероидными противовоспалительными средствами – возможно появление острой почечной недостаточности у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови;
– возможно увеличение концентрации дигоксина в крови на 20%.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с:

барбитуратами, этанолом или опиоидными обезболивающими – возможно развитие ортостатической гипотензии ;
– возможно развитие молочнокислого ацидоза ;
гипогликемическими средствами и инсулином – необходима коррекция доз гипогликемических препаратов ;
колестирамином и колестиполом – возможно торможение всасывания гидрохлоротиазида ;
недеполяризующими миореклаксантами – возможно усиление их эффекта;
сердечными гликозидами – возможно развитие гипокалиемии или гипомагниемии ;
противоподагрическими средствами – возможно повышение содержания мочевой кислоты в крови.
препаратами кальция – возможно повышение концентрации кальция в крови вследствие торможения его выделения почками.

(Hydrochlorothiazide) :

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Микардис Плюс - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием МикардисПлюс® 1 раз/ приводит к существенному постепенному снижению АД.

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению ОЦК, увеличению активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона и сопровождается увеличением содержания в моче калия и бикарбонатов, а также гипокалиемией. При одновременном приеме телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады РААС.

После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 ч.

Максимальный антигипертензивный эффект МикардисПлюс® обычно достигается через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

Совместное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан

Всасывание

При приеме внутрь Cmax телмисартана достигается в течение 0.5-1.5 ч после применения. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах от 40 до 160 мг была 42% и 58% соответственно. При приеме одновременно с пищей незначительно снижается биодоступность телмисартана со снижением значения AUC на 6% - при дозе 40 мг и около 19% - при дозе 160 мг. Спустя 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак. Фармакокинетика телмисартана при применении внутрь нелинейная при дозах 20-160 мг с более чем пропорциональным увеличением плазменных концентраций (Cmax и AUC) при увеличении доз.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови значительна (более 99.5%), в основном c альбумином и α1-гликопротеином. Vd для телмисартана приблизительно 500 л.

Проникает через плацентарный барьер и определяется в крови пуповины.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит (ацилглюкуронид) фармакологически неактивен. Глюкуронид - основной метаболит, который определяется только у людей.

Выведение

Большая часть введенной дозы (более 97%) выводится с желчью, а затем - с калом. В незначительных количествах телмисартан выводится с мочой. Общий плазменный клиренс составляет более 1500 мл/мин. Т1/2 составляет более 20 ч.

У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

Фармакокинетические показатели телмисартана не отличаются значительно у пациентов молодого и пожилого возраста.

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. Основываясь на уровне экскреции у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин), какой-либо коррекции режима дозирования не требуется. Телмисартан не удаляется при диализе.

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

После приема внутрь МикардисПлюс® Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%.

Распределение

Cвязывается с белками плазмы крови на 64%. Vd - 0.8±0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 ч. Почечный клиренс около 250 - 300 мл/мин. Т1/2 - 10-15 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин имеется тенденция к увеличению в плазме концентраций гидрохлоротиазида. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Т1/2 гидрохлоротиазида при КК 90 мл/мин увеличивается и составляет около 34 ч.

Показания к применению препарата МикардисПлюс®

артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии).

Режим дозирования

МикардисПлюс® следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

МикардисПлюс® 40/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис® в дозе 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД.

МикардисПлюс® 80/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис® в дозе 80 мг или МикардисПлюс® 40/12.5 мг не приводит к адекватному контролю АД.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции печени МикардисПлюс® не следует применять в суточной дозе более 40/12.5 мг.

Изменений режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

1) - побочные эффекты, ожидающиеся на основании опыта применения телмисартана.

2) - побочные эффекты, ожидающиеся на основании опыта применения гидрохлоротиазида.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, фарингит, синусит), одышка1), диспноэ, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких)2).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия1), тахикардия1), аритмии2), выраженное снижение АД1), ортостатическая гипотензия2), некротический ангиит (васкулит)2) , боль в груди1).

Со стороны ЦНС: возбудимость, чувство страха, депрессия1)2), чувство беспокойства2), головокружение, обморок1), бессонница1), пошатывание при ходьбе2), парестезии2).

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диарея, диспепсия, гастрит, анорексия2), снижение аппетита2), сиалоаденит2), сухость во рту1), метеоризм1), рвота1), запор2), панкреатит2) , нарушение функции печени1), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая)2).

Со стороны эндокринной системы: потеря контроля уровня гипогликемии при сахарном диабете.

Метаболические нарушения: гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия2), уменьшение ОЦК2), нарушение электролитного обмена2), гипергликемия2), гиперкальциемия1).

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия1), анемия (в т.ч. апластическая анемия2), гемолитическая анемия2), угнетение костномозгового кроветворения2), лейкопения2), нейтропения/агранулоцитоз2), тромбоцитопения1)2).

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыделительной системы, интерстициальный нефрит2), нарушение функции почек2), острая почечная недостаточность1), глюкозурия2).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, боль в спине, боль в голенях, миалгия, судорожные подергивания икроножных мышц (крампи)1), симптомы подобные тендиниту1), слабость1)2), мышечный спазм2).

Аллергические реакции: анафилактические реакции2), экзема, эритема1), зуд1), кожные волчаночноподобные реакции2), кожный васкулит2), реакции фоточувствительности2), сыпь2), реактивация кожной красной волчанки2), токсический эпидермальный некролиз2), ангионевротический отек, крапивница и другие подобные реакции (как и в случае применения других антагонистов ангиотензина II).

Со стороны органов чувств: нарушения остроты зрения1), транзиторная нечеткость зрения2), ксантопсия2), вертиго.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции.

Лабораторные показатели: снижение гемоглобина1), увеличение уровня мочевой кислоты1), креатинина1), ферментов печени1), КФК крови1), триглицеридов2).

Прочие: гриппоподобные симптомы, лихорадка2) , усиление потоотделения1).

Применение тиазидных диуретических средств может нарушать толерантность к глюкозе.

Противопоказания к применению препарата МикардисПлюс®

холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);
гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол);
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
II и III триместры беременности;
период лактации;
повышенная чувствительность к препарату или другим производным сульфонамидов.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или прогрессирующих заболеваниях печени; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; нарушении функции почек; состоянии после трансплантации почек; уменьшении ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; при хронической сердечной недостаточности; стенозе аортального и митрального клапана; обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; ИБС; системной красной волчанке; подагре.

Применение препарата МикардисПлюс® при беременности и кормлении грудью

Телмисартан не обладает тератогенным действием, но оказывает фетотоксическое действие. Поэтому МикардисПлюс® не следует применять в I триместре беременности. В случае планирующейся беременности следует заменить МикардисПлюс® препаратами, разрешенными к применению во время беременности. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием препарата.

Во II и III триместрах применение препарата может вызывать электролитные нарушения у плода, а также, возможно, и другие нарушения, которые известны у взрослых. Сообщалось о развитии неонатальной тромбоцитопении, желтухи (у плода или у новорожденного) в случае приема матерью тиазидных диуретиков (в т.ч. гидрохлоротиазида). Поэтому препарат противопоказан во II и III триместрах беременности.

Пока не известно, проникает ли телмисартан в грудное молоко, гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Поэтому МикардисПлюс® противопоказан к применению в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или прогрессирующих заболеваниях печени. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции печени МикардисПлюс® не следует применять в суточной дозе более 40/12.5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почек.

При легких или умеренных нарушениях функции почек не требуется изменений дозы препарата. У таких пациентов следует контролировать функцию почек.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени МикардисПлюс® должен применяться с осторожностью, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при использовании телмисартана повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения МикардисПлюс® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов после трансплантации почки не имеется. Поскольку опыт применения МикардисПлюс® у пациентов с небольшими и умеренными нарушениями функции почек невелик, в таких случаях рекомендуется периодическое определение уровней калия, креатинина в сыворотке крови. Применение гидрохлоротиазида у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией, возникшими вследствие массивной диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться клинически выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения МикардисПлюс® необходима коррекция этих нарушений.

В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. стенозом почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или в редких случаях - острой почечной недостаточности.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности РААС, обычно неэффективны. В таких случаях назначение МикардисПлюс® не рекомендуется.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией применение МикардисПлюс® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

У пациентов с сахарным диабетом могут потребоваться изменения дозирования инсулина или пероральных гипогликемических средств. Во время проведения терапии гидрохлоротиазидом может манифестировать латентная форма сахарного диабета.

В некоторых случаях при применении гидрохлоротиазида возможно развитие гиперурикемии и подагры.

При использовании МикардисПлюс® необходимо периодическое определение уровня электролитов в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения электролитного баланса и КЩР (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Симптомами этих нарушений являются сухость во рту, жажда, общая слабость, вялость, сонливость, чувство беспокойства, миалгии или судорожные подергивания икроножных мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота или рвота.

При использовании гидрохлоротиазида может развиться гипокалиемия, но одновременно применяющийся телмисартан способен уменьшить это нарушение. Риск гипокалиемии наиболее велик у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при неадекватном пероральном возмещении электролитов, а также в случае одновременного применения ГКС или АКТГ. Телмисартан, входящий в состав МикардисПлюс®, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II. Хотя при использовании МикардисПлюс® клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Данных о том, что МикардисПлюс® может уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызываемую диуретиками, не имеется. Дефицит хлоридов обычно невелик и лечения не требует.

Гидрохлоротиазид может уменьшать экскрецию кальция и вызывать (при отсутствии известных нарушений метаболизма этого иона) преходящее и небольшое повышение уровня кальция в сыворотке крови. Более значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед определением функции паращитовидных желез тиазидные диуретики должны отменяться.

Показано, что гидрохлоротиазид увеличивает выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

У пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС любой антигипертензивный препарат в случае чрезмерного снижения АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Могут возникать реакции гиперчувствительности на гидрохлоротиазид, особенно у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.

МикардисПлюс® можно, при необходимости, применять совместно с другим антигипертензивным препаратом.

При совместном применении с МикардисПлюс® калийсодержащих диуретиков, слабительных средств, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G (натриевая соль), салициловой кислоты и ее производных рекомендуется регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

При совместном применении МикардисПлюс® и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина натрия), или при замене поваренной соли солями калия рекомендуется регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

Если требуется использовать препараты кальция, следует регулярно контролировать концентрацию кальция в крови и, если необходимо, изменять дозу этих препаратов.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения МикардисПлюс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специального исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препарата МикардисПлюс®.

Передозировка

Симптомы передозировки телмисартана: выраженное снижение АД, тахикардия и/или брадикардия.

Передозировка гидрохлоротиазида сопровождается потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и обезвоживанием, возникающими вследствие массивного диуреза. Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки гидрохлоротиазида являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к спазмам мышц и/или усиливать аритмии сердца, вызываемые одновременным применением сердечных гликозидов или некоторых антиаритмических препаратов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, характер которой зависят от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Необходим частый контроль электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и быстро провести терапию, направленную на замещение электролитов и ОЦК. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. телмисартана) в редких случаях отмечалось повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление токсических явлений. Кроме того, применение тиазидных диуретиков снижает клиренс лития. Поэтому одновременное применение препаратов лития и МикардисПлюс® допускается только при условии тщательного медицинского наблюдения; рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.

Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана. Однако гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усиливаться другими препаратами, которые приводят к выведению калия и к гипокалиемии (например, другими диуретиками, слабительными препаратами, кортикостероидами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G /натриевая соль/, салициловой кислотой и ее производными).

Одновременное использование калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина натрия), или замена поваренной соли солями калия, могут, напротив, приводить к гиперкалиемии.

В тех случаях, когда МикардисПлюс® применяется совместно с препаратами, действие которых меняется при снижении содержания калия в крови (например, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами и препаратами, способными вызывать нарушения ритма сердца типа "пируэт"), рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.

Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

В фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты, как дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Поскольку выявлено увеличение медианы базальных концентраций дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%), следует учитывать, что может потребоваться контроль концентраций дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами или опиоидными анальгетиками повышается риск развития ортостатической гипотензии; с метформином - риск развития лактацидоза.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с колестирамином и колестиполом нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с сердечными гликозидами повышается риск развития "дигиталисных" аритмий за счет вызываемых гидрохлоротиазидом гипокалиемии или гипомагниемии.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой в дозе > 0.3 г/сутки и ингибиторами ЦОГ-2) уменьшается его диуретическое, натрийуретическое и антигипертензивное действие у некоторых пациентов. Возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим сочетанную терапию МикардисПлюс® и НПВС, в начале лечения следует компенсировать обезвоживание и провести контроль функции почек.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом возможно ослабление эффекта прессорных аминов (например, норадреналина).

Гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина).

Поскольку гидрохлоротиазид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, может потребоваться изменение режима дозирования урикозурических препаратов. Применение тиазидных диуретиков может увеличивать частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Гидрохлоротиазид может повышать уровень кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его экскреции.

Гидрохлоротиазид может усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом. Антихолинергические препараты (например, атропин, биперидин) могут, уменьшая перистальтику желудка и кишечника, увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида.

Препарат может увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином, уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их миелосупрессивное действие.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

КАТЕГОРИИ