"Кофеин": инструкция по применению, показания, цены. Показания и инструкция: "Кофеин-бензоат натрия" Таблетки бензоат натрия инструкция по применению

Кофеин (caffeine)

Состав и форма выпуска препарата

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными , инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный ), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Дозировка

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, .

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови .

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Кофеин - многофункциональное вещество, которое влияет на многие системы организма. Но его коньком является поддержание работоспособности мозга. За счёт - молекулы, отвечающей за сигналы о необходимости отдыха, - с кофеином мы можем работать дольше, не ощущая усталости. В том числе и в спортзале.

Кофеин может серьёзно помочь во время тренировок на выносливость (триатлон, марафон, велогонки). Эксперименты показали, что спортсмены на кофеине показывают в среднем на 3% лучшее время (вплоть до 17% в некоторых случаях).

Что означают 3% для спортсмена

Это около 2 минут в час, или:

• около минуты в забеге на 5 километров;
• около 7 минут 4-часового марафона.

И это всего лишь благодаря правильному завтраку!

viperagp/Depositphotos.com

Большинство спортсменов так или иначе употребляют кофеин с разными добавками. По оценке журнала Applied Physiology, Nutrition, and Metabolism, около 73% спортсменов прибегают к помощи кофеина, чаще всех - триатлонисты.

Правда, нельзя сказать, чтобы кофеин приносил пользу во время других типов тренировок, например силовых. Но он может помочь футболистам, которым приходится совершать периодические пробежки.

Кроме того, влияние кофеина на организм очень разнообразно. И по многим аспектам учёные постоянно спорят. Но однозначно можно сказать, что:

• кофеин способствует сжиганию именно жира, а не гликогена в мышцах.
• кофеин влияет на сокращение мышц за счёт увеличения высвобождения кальция (хоть это и не сделает вас сильнее в целом);
• нет смысла бояться обезвоживания из-за того кофеина, который содержится в чашке кофе.

Как получить от кофе больше

Многие из вас наверняка пьют кофе на . И это может помочь после в спортзале. Но чтобы получить больше, нужно учитывать все переменные:

1. Какой источник кофеина выбрать?
2. Какое количество будет оптимальным для наилучшего результата?
3. В какое время лучше его принять?

Чтобы получить от кофеина максимум, нужно учесть откуда, сколько и когда его получить.

1. Источник кофеина

Исследования не дают однозначного ответа на вопрос, является ли кофе лучшим источником кофеина. Поэтому лучшим вариантом для вас будет провести самостоятельное исследование: с чем вы достигаете лучших результатов - с натуральным кофеином из кофе или синтетическим из таблеток.

2. Количество кофеина

Для заметного улучшения производительности в спортзале вам необходимо от 3 до 6 мг кофеина на каждый килограмм вашего веса.

В таблице приведены данные по содержанию кофеина в :

»
Цифры являются приблизительными, так как большое значение имеет сорт кофе и способ его приготовления.

Различные спортивные добавки тоже могут содержать кофеин. О количестве проще всего узнать, прочитав информацию о составе на упаковке.

3. Время приёма кофеина

Стоит учитывать, что если вы употребляете кофеин каждый день, то толерантность развивается очень быстро. Но это по-разному сказывается на вашем организме. Например, повышение артериального давления и увеличение количества сердечных сокращений у тех, кто пьёт кофе регулярно, случаются реже.

А вот бежать вы, к счастью, будете быстрее, даже если пьёте кофе каждое утро на протяжении многих месяцев.

Но наилучших результатов вы достигнете, если перед соревнованием на неделю откажетесь от кофеина.

Международное общество спортивного питания рекомендует принять немного кофеина за час до соревнования. Принятый натощак кофеин попадёт в кровь уже через 15 минут, а на полный желудок - только через 45 минут. Алкоголь тоже увеличит время всасывания кофеина в кровь.

Период полувыведения кофеина - 4–5 часов. Но чем больше доза, тем дольше вы будете чувствовать его эффект. За метаболизм отвечает печень, и кофеин разрушается быстрее, когда вы тренируетесь или курите. Алкоголь, наоборот, заставит кофеин работать дольше. Конечно, токсический эффект при этом тоже будет выше. В целом скорость метаболизма кофеина - вещь индивидуальная, так как активность фермента, отвечающего за его расщепление, у разных людей различается.

В день соревнования

«Ничего нового, только проверенное и точно работающее» - это правило не стоит нарушать перед любым соревнованием.

Подготовка к марафону - дело нескольких месяцев. Вы skyfotostock1/Depositphotos.com

Если вы не пьёте каждый день по четыре чашки кофе, то не стоит выпивать столько утром накануне соревнования. Так вы только испортите всю свою долгосрочную подготовку.

Начинайте исследовать свою реакцию на кофеин заранее. К соревнованиям вам следует выбрать источник и оптимальное количество, а также проверить, сможете ли вы сделать перерыв и прожить целую неделю без кофе.

Кофеин – это алкалоид, как говорят химики, пуринового ряда. Пурин – это органическое соединение, содержащее два цикла, и входящее в состав множества органических веществ – аминокислот и т.п. А алкалоиды – это очень большая группа азотсодержащих веществ растительного происхождения, многие из которых оказывают сильное действие на нервную систему (морфин, атропин, никотин, кокаин), а некоторые являются сильными ядами, использовавшимися, к примеру, американскими индейцами для охоты (тубокурарин). Алкалоиды пуринового ряда (кофеин, теобромин, теофиллин и др.) оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему, сердечнососудистую систему, дыхательную систему, а также оказывают диуретическое действие (ускоряют образование мочи). Поэтому, кстати, кофе не рекомендуют пить перед дорогой, особенно девушкам.

Кофеин как стимулятор

В связи со сказанным кофеин часто используется как психостимулятор, причем чаще всего его источником служат напитки на основе кофеиносодержащих растений: кофе, чая, какао, гуараны, мате и др. Однако, кофеин применяется и в медицине, поэтому выпускается в таблетках и капсулах. Медики применяют его для устранения головной боли (особенно в сочетании с анальгетиками), для усиления дыхания и сердечной активности, для стимуляции умственной активности и повышения физической работоспособности, для снятия вялости и сонливости.

Механизм действия кофеина

Основной эффект кофеина обусловлен его способностью блокировать фосфодиэстеразу, фермент, отвечающий за разрушение цАМФ – вторичного медиатора, необходимого для действия некоторых гормонов, в частности, адреналина. В результате эффекты адреналина накапливаются и усиливаются, приводя к усилению сердечной деятельности, нервной активности и другим явлениям.

Еще один механизм действия кофеина обусловлен его способностью связываться с аденозиновыми рецепторами мозга. Аденозин оказывает тормозящее действие, поэтому занятие рецепторов кофеином приводит к ослаблению процессов торможения и росту возбуждения.

Кофеин в спорте

В первую очередь, кофеин спортсменами используется как стимулятор (энергетик), позволяющий временно улучшить настроение и работоспособность. Кофеин улучшает концентрацию, нервно-мышечное взаимодействие, помогает тренироваться более сосредоточенно и эффективно.

Еще один важный для спорта, фитнеса и здорового образа жизни эффект кофеина состоит в том, что он стимулирует расщепление жировой ткани, повышая количество жирных кислот в крови. Это влечет за собой два важных последствия: редукцию жировых отложений (поэтому кофеин является компонентом большинства жиросжигателей) и позволяет использовать жирные кислоты для выработки энергии работающими мышцами, сберегая гликоген и увеличивая, таким образом время работы, то есть повышая выносливость.

Есть многочисленные факты и серьезные исследования, говорящие о пользе кофеина для спортсменов – он повышает результаты пловцов, гребцов, повышает уровень тестостерона и т.п., но считается, что в высокоинтенсивных видах спорта кофеин не так эффективен, как в тех, где важна выносливость.

Кофеин и креатин

Прежние представления о том, что кофеин разрушает креатин не подтверждаются научными исследованиями, но поскольку креатин и кофеин выступают в ряде энергообменных процессов как антагонисты, то их совместная эффективность будет ниже, чем при приеме по отдельности. В итоге оказывается, что сочетать эти вещества можно, но не слишком эффективно.

Кофеиновая зависимость

Традиционно считается, что кофеин вызывает зависимость. Однако, современная наука не подтверждает этого. Кофеин связывается с аденозиновыми рецепторами. Для компенсации организм создает новые рецепторы. Поэтому эффективность действия кофеина через некоторое время снижается. Однако, при прекращении его употребления, «лишние» рецепторы деактивируются. Этот процесс занимает примерно сутки. Так что если зависимость и возникает, то может иметь лишь психологический характер, сродни привязанности к вкусо-ароматическим свойствам кофе, чая, колы и других кофеинсодержащих напитков.

Вред кофеина связан не с привыканием (которое отсутствует), а с истощением нервной системы, которое возникает в случае регулярного систематического употребления значительных доз кофеина и отсутствия отдыха для ЦНС, а также с возможностью передозировки. Считается, что доза кофеина для взрослого здорового человека не должна превышать 400 мг в сутки. Для беременных женщин, детей и подростков, а также людей со склонностью к нарушениям в работе сердечнососудистой системы эта предельная доза должна быть ниже – 300 мг и даже 200 мг в сутки.

Как употреблять кофеин

Традиционно кофеин употребляется в виде кофеинсодержащих напитков: кофе, чая, какао, гуараны, различных энергетиков. В них (за исключением энергетиков) кофеин присутствует в природной форме, зачастую связанной с другими веществами. В результате кофеин оказывает более мягкое и продолжительное действие, чем чистый синтетический кофеин. В то же время, кофеин выпускается в виде таблеток, капсул и других распространенных формах фармакологических препаратов. Кофеин в капсулах удобен для тех, кто не хочет или не может принимать его в составе кофе и других напитков. Надо только иметь в виду, что кофеин в капсулах или таблетках действует более резко, чем кофеин в напитках на основе природных компонентов.

"Кофеин-бензоат натрия" - медицинский препарат, оказывающий стимулирующее влияние на нервную систему человека. Данное средство назначается для лечения мигрени, устранения сонливости, повышения артериального давления и умственной способности. Таблетки улучшают двигательную активность, устраняют сонливость, нормализуют деятельность дыхательного центра.

Форма выпуска лекарственного препарата

Выпускается средство в виде таблеток. Информацию о возможных побочных эффектах, фармакологическом действии и дозировках содержит инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" нередко можно встретить в продаже в виде раствора.

Воздействие лекарства на организм человека

Фармакологическое действие "Кофеина-бензоата натрия" заключается в возбуждении рецепторов коры головного мозга, усилению рефлексов, стимуляции дыхательного центра продолговатого мозга, повышению общей двигательной активности и проводимости нейронов спинного мозга, устранении сонливости и быстрой утомляемости, активизации психической деятельности.

В маленьких концентрациях, о которых говорит инструкция, "Кофеин-бензоат натрия" оказывает стимулирующее воздействие на нервную систему человека, однако его прием в больших количествах чреват патологическими последствиями для организма, поскольку начинает угнетать нервную систему.

"Кофеин-бензоат натрия" применяется для повышения артериального давления, он воздействует на сердечные и сосудистые механизмы. Причем воздействует препарат выборочно, то есть при низком давлении он его повышает, а при нормальном практически не влияет.

Помимо этого, "Кофеин-бензоат натрия" оказывает мочегонное действие, стимулирует выработку желудочного сока и понижает агрегацию тромбоцитов.

"Кофеин-бензоат натрия": применение

Согласно инструкции к лекарственному препарату, его назначают при определенных патологических состояниях здоровья, к которым относятся:

• Повышенная сонливость.
• Головные боли, в том числе мигрени.
• Снижение физической и умственной работоспособности.
• Сосудистые заболевания, в том числе гипотония.

Противопоказания

Употребление данного лекарственного средства не рекомендуется при определенных патологиях, о которых говорит прилагаемая к нему инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" не советуют принимать при таких патологических состояниях, как: сердечно-сосудистые болезни органического типа, тревожные расстройства, экстрасистолия желудочков, нарушения сна, тахикардия, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Помимо этого, крайне осторожно таблетки прописывают пожилым людям и детям до 12 лет, при вероятности припадков и эпилепсии. Беременным и кормящим "Кофеин-бензоат натрия" назначается только при особых показаниях и в крайне малых дозах.

Применение данного лекарственного средства одновременно с другими препаратами - контрацептивами, циметидином и некоторыми другими - становится причиной замедления процесса вывода компонентов из печени и накопления их в крови. Совместно с различными напитками и продуктами питания, которые содержат в составе кофеин, бензоат может стать причиной чрезмерной стимуляции нервной системы.

Мексилетин, содержащийся в различных продуктах и лекарственных препаратах, может значительно замедлить процесс вывода кофеина, а никотин, напротив, его ускоряет. Основное активное вещество препарата замедляет процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, понижает эффективность наркотических и снотворных препаратов, повышает количество выводимого из организма лития.

Побочные эффекты

Информацию о вреде лекарственного препарата содержит инструкция. "Кофеин-бензоат натрия" при наличии непереносимости отдельных его компонентов либо игнорировании врачебных рекомендаций может стать причиной беспокойства, тревожности, головных болей и мигреней, эпиприпадков, бессонницы, рвоты, тошноты, обострении язвы желудка, повышенного давления. При неправильном применении средства может возникнуть его передозировка, которая сопровождается повышением давления, обезвоживанием, рвотой с кровью, возбуждением, учащенным сердцебиением и мочеиспусканием, судорогами и звоном в ушах.

При употреблении в сутки дозы, превышающей 300 мг, проявляются первые признаки отравления: спутанность сознания, головные боли, излишняя тревожность и экстрасистолия. Последствия устраняются путем промывания пищеварительного тракта, приемом активированного угля и слабительных препаратов.

"Кофеин-бензоат натрия" - средство для похудения

Несмотря на то что регистр лекарственных средств позиционирует рассматриваемый препарат как медицинский, многие люди, особенно спортсмены, применяют его для того, чтобы сбросить пару-тройку лишних килограммов. Согласно многочисленным отзывам, он является эффективным жиросжигателем и позволяет достичь великолепных результатов при похудении.

"Кофеин-бензоат натрия", рецепт употребления которого в данных целях нередко советуют диетологи, действует весьма эффективно, особенно если его комбинируют с другими препаратами.

С какой целью применяют кофеин

Раствор "Кофеина (натрия) бензоата", как и его таблетки, применяется и назначается в качестве психостимулирующего вещества. Он оказывает следующее воздействие на организм:

• Повышает работоспособность.
• Углубляет и учащает дыхание.
• Повышает общую производительность организма.
• Оказывает стимулирующее воздействие на скелетную мускулатуру.
• Учащает сердцебиение.
• Стимулирует выработку желудочного сока.
• Повышает скорость распада жиров.

Согласно последнему пункту, препарат действительно можно применять для жиросжигания, хоть регистр лекарственных средств не позиционирует его подобным образом.

Применение "Кофеина-бензоата натрия" для похудения

Стимулирующее воздействие препарата заметно даже при употреблении минимальной дозы. Несмотря на это, для сжигания жиров в организме необходима дозировка, значительно превышающая терапевтическую. Перед началом тренировок желательно применять порядка 9-20 мг кофеина на один килограмм массы тела. Уменьшение дозировки может стать причиной потери стимулирующего эффекта. Таблетки употребляются за тридцать минут до начала занятий, нередко вкупе с аспирином для улучшения проходимости сосудов.

Несмотря на то что "Кофеин-бензоат натрия", цена на который не превышает 10 рублей, является неплохим средством для похудения, даже спортсмены, употребляющие его, советуют начинать с минимальных доз в размере 2 мг на килограмм веса. Постепенно дозировка должна повышаться до максимально возможной, после приема которой начинаются побочные эффекты. Правильный прием лекарственного средства позволяет повысить обмен веществ на треть, что увеличивает скорость распада жиров в организме на аналогичную величину.

Вред "Кофеина-бензоата натрия"

Многочисленные врачи и ученые разных стран на протяжении длительного времени повторяют одно и то же: при регулярном употреблении препарата на протяжении длительного времени имеет место отрицательное воздействие на организм человека. Научно доказано, что кофеин значительно повышает артериальное давление, может стать причиной развития инфаркта миокарда и атеросклероза.

Конечно, некоторые исследования опровергают утверждение о том, что кофеин-бензоат приводит к увеличению риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, однако именно при таких патологиях его применение строго ограничено либо запрещено. Продается препарат без рецепта, соответственно, его применение полностью бесконтрольно, особенно вкупе с тем, что на "Кофеин-бензоат натрия" цена минимальна. Регулярное употребление лекарства вызывает зависимость, во многом схожую с наркотической. По сути, здесь принцип действия аналогичен обычному кофе: если кофеману отказать в напитке, то он превратится в вялое и сонное существо, поскольку его мозг без необходимой ему дозы просто не будет работать.

Еще одним минусом употребления "Кофеина-бензоата натрия" становится отсутствие аппетита. При этом препарат стимулирует выработку желудочного сока, что может стать причиной появления изжоги, гастрита, язвы. Собственно, таким образом, и достигается сброс лишних килограммов - люди с подобными патологиями желудочно-кишечного тракта просто не могут нормально питаться.

Последний «подводный камень» - передозировка лекарственным препаратом. Симптомами отравления становится слабость, изжога, повышение артериального давления, тошнота, головные боли. Для спортсменов это становится сигналом к снижению дозы, для обычных людей - к полному прекращению приема "Кофеина-бензоата натрия". И самое главное: похудеть с помощью этого лекарства можно только при условии наличия физических нагрузок.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

• Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

• Понижение физической и умственной работоспособности;
• Умеренная артериальная гипотония;
• Мышечная слабость;
• Мигрень;
• Сонливость;
• Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
• Артериальная гипертензия;
• Нарушения сна;
• Глаукома;
• Пароксизмальная тахикардия;
• Повышенная возбудимость;
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• Частая желудочковая экстрасистолия;
• Пожилой возраст;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
• Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
• Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.