Везикар: инструкция по применению. Сравнение аналогов таблеток везикар Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Везикар – один из новых спазмолитиков, применяемых в урологии. Его свойство снижать тонус гладкой мускулатуры мочевыделительной системы помогает в разрешении многих проблем. По отзывам пациентов высоко котируется, пользуется большой популярностью.

Требуется длительность использования, обладает рядом побочных эффектов. Аннотация к препарату рассказывает о предосторожностях, применение для мужчин, женщин, людям пожилого возраста.

Форма выпуска и состав

Производится в таблетках выпуклой конфигурации с разной дозировкой. 5мг имеют желтый цвет. 10мг – розовый. На одной стороне стоит логотип фирмы. Издаётся в Нидерландах компанией Astella Pharma Europe,B.V.

Помещены в блистеры по 10 штук, есть инструкция по применению. Упаковка — картонные коробки, в которых по 30 пилюль.

Основное вещество – солифенацина сукцинат.
Еще в него входят: крахмал кукурузный, лактоза, магний.

Фармакологическое действие

Спазмолитик, который является специфическим ингибитором мембранных белков, влияющим на мускариновые холирецепторы, отвечающий за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах. Солифенацин снижает тонус мышц мочевого тракта, снимает спазм. На другие рецепторы не оказывает влияния.

Накапливаясь в организме, начинает действовать через 5-7 дней. Кумулятивный эффект наступает через четыре недели. Состояние стабилизируется в течение трех месяцев, работает на протяжении года.

Концентрация действующего вещества в плазме достигается через 4-6 часов после приема, зависит от дозы. Биодоступность — 95%, связывается с белками крови, пища на абсорбцию не влияет.

Обмен веществ происходит в печени до одного активного и трех неактивных метаболитов. Выводится почками и желчным. Действующее вещество остается в организме от 45 до 65 часов.

Пациенты старшего возраста накапливают лекарство на 30% быстрее.

Показания к применению

Медицинский препарат используют для устранения проблем с работой мочевого. Влияет на качество жизни, помогает в их решении. Используют для устранения симптомов гиперактивного нейрогенного мочевого пузыря, которые характеризуются такими состояниями:

Интерстициальные позывы.
Учащенный отток урины.
Инконтиненция, недержание мочи.

Беременность и кормление грудью

Данных о том, что женщина забеременела во время приема лекарства нет. Солифенацин с осторожностью следует принимать беременным. Недостаточно изучено его воздействие на плод.

Проникновение препарата в грудное молоко не установлено. Не рекомендуется пить лекарство во время кормления. С осторожностью во время вынашивания ребенка.

Противопоказания

Препарат достаточно токсичен, имеет ряд запретов, которые следует соблюдать.

Дизурия, задержка мочеиспускания.
Сильные воспаления в лоханке, почечная недостаточность, гемодиализ.
Тяжелые поражения печени — цирроз, гепатит с одновременным лечением кетоконазолом.
Аутоиммунное нервно-мышечное — миастения гравис.
Рассеянный склероз.
Болезни глаз – краеугольная глаукома.
Врожденная непереносимость лактозы.
Проблемы ЖКТ – плохое переваривание пищи, застой в желудке.
Детский возраст.
Алкоголь несовместим.

Способ применения и дозировка

Начальная должна составлять 5 мг в день однократно в одно и то же время независимо от приема еды. Запивать достаточным количеством воды.

По назначению специалиста доза может увеличиваться до 10мг. Продолжительность курса определяет врач. Интервал между приемами должен быть одинаковым.

Побочные действия

По описанию — урологический препарат довольно агрессивный, в некоторых случаях имеет негативное влияние.

Отклонения в работе ЦНС (центральной нервной системы) – сухость во рту, головокружение, заторможенность, галлюцинации.
Неприятные ощущения в глазах, нечеткое зрение, воспаление слизистой, глаукома.
Нарушение работы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Появление тошноты, рвоты, потеря аппетита, вздутие, изжога. Проблемы в кишечнике – боль, запоры, непроходимость.
Изменение печеночных проб, билирубина в крови.
Плохой отток мочи. Наличие инфекции, приводящее к воспалению – цистит, простатит, молочница, редко пиелонефрит, почечная недостаточность.
Затрудненное дыхание, сухость слизистой носа.
Слабость, повышенная утомляемость, отечность ног.
Аллергические высыпания, дерматиты, зуд крапивница.

При появлении побочного воздействия медикамент следует прекратить принимать или уменьшить дозу. В первый час принять сорбенты и промыть кишечник. Рвоту вызывать нельзя. Ограничение надо согласовать с врачом. Механизм действия препарата на каждого пациента влияет по-разному, особенно в стрессовый период.

Передозировка

Последствия употребления высокой концентрации были изучены на добровольцах. Однократный прием вызывает усиление побочных эффектов – тошнота, рвота, сухость во рту. Когда это постоянное превышение дозы, может привести:

Перевозбуждение, галлюцинация – назначают физостигмин, реминил.
Судороги, выраженная возбудимость – клобазам, гидазепам.
Затрудненное дыхание – проводится искусственно, кислородная подушка.
Остановка оттока мочи – ставится катетер.
Нарушение ритма сердца, тахикардия – группа адреноблокаторов.
Расширение зрачков – капают пилокарпин, затемняют глаза от света.

Характеристика лекарственного препарата говорит о том, что принимать и тем боле менять дозировку без назначения врача строго запрещено. В аптеках продается только по рецепту.

Особые указания

Препарат имеет много противопоказаний. Прежде чем начать лечение, надо установить, что нет других причин нарушения мочеиспускания.

У мужчин это может быть аденома предстательной железы, простатит.
У женщин дрожжевой грибок – кандидоз.
Заболевания почек. Следует пройти антибактериальный, противомикробный курс терапии антибиотиком.
Энурез – ночное недержание урины.
Выявление проблем с сердечной деятельностью.
Приостановка жидкости в выходном отверстии мочевого пузыря, его обструкция.
Замедленная моторика ЖКТ.
Грыжа пищевода.
Гипокалиемия – снижение калия в сыворотке крови за счет неправильной работы кишечника и почек.
Желудочно-пищеводный рефлюкс – обратное продвижение еды из желудка.
Диабетическая автономная нейропатия.

Аналоги

Нидерландский препарат имеет довольно высокую цену. Учитывая то, что пить его надо долго, можно заменить на дешевый аналог. Они отличаются действующим веществом, механизмом влияния, страной производителем.

Среди наиболее популярных – Российские. Их стоимость на порядок ниже. Применять можно только по назначению врача. Самолечение опасно для здоровья.

Спазмек из группы М-холиноблокаторов с действующим веществом – троспия хлорид. Показан к применению с 14 лет. выпускается в таблетках в двух дозировках – 15-30 мг.

Имеет побочные эффекты, влияет на концентрацию внимания. Нельзя садиться за руль при приеме препарата. Употреблять при вынашивании ребенка.

Ролитен действует расслабляюще на гладкую мускулатуру. Принимают по две таблетки в день. Ярко выраженные побочные эффекты и запрет на прием. Влияет на психику человека.

Бетмига обладает теми же показания к применению. Капсула покрыта специальным слоем. Принимать ее надо не раскусывая. Заменитель быстро устраняет дискомфорт, совместимый с другими средствами этой группы. Имеет много противопоказаний.

Зевесин – непатентованный препарат, который располагает действующим веществом – солифенацин, обладает теми же свойствами.

Сроки и условия хранения

С даты изготовления можно применять на протяжении трех лет при содержании его в темном месте, температуре + 25 градусов. С истечением срока применять категорически запрещается.

Цена

Стоимость лекарства зависит от дозировки. В картонной коробке находится 30 таблеток за 800 — 1300 рублей. «Астеллас фарма» представляет препараты японской фирмы от производителя.

Спазмолитическим препаратом, снижающим тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, является «Везикар». Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 5 мг и 10 мг для лечения ургентного недержания мочи, частого мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию, которыми сопровождается синдром гиперактивного мочевого пузыря.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма «Везикар» – это таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета.

Действующее вещество солифенацина сукцинат содержится в объеме 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Главным действующим веществом препарата «Везикар», инструкция по применению дает такую информацию, является солифенацин – это специфический конкурентный ингибитор мускариновых холинорецепторов преимущественно подтипа М3. Установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к другим рецепторам и ионным каналам.

Первые улучшения при приеме «Везикара» и аналогов в терапевтических дозах при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наступают уже в течение первой недели лечения. Эффект стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект от приема препарата устанавливается через 4 недели приема. Везикар – препарат длительного действия, его эффективность сохраняется в течение не менее 12 месяцев.

При приеме внутрь таблеток, солифенацин подвергается активному метаболизму в печени. Выводится препарат в неизменном виде и в виде метаболитов с мочой и калом.

Установлено, что фармакокинетика действующего вещества препарата не зависит от пола и возраста пациентов, а также их расовой принадлежности, поэтому коррекция дозы людям пожилого возраста не требуется. Данных о фармакокинетике солифаенацина у детей и подростков нет.

Таблетки «Везикар»: от чего помогает препарат

Показания к применению лекарства включают:

учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря;
ургентное (императивное) недержание мочи.

Инструкция по применению

«Везикар» взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
лактация;
myasthenia gravis;
тяжелая печеночная недостаточность;
закрытоугольная глаукома;
проведение гемодиализа;
тяжелая почечная недостаточность;
задержка мочеиспускания;
тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Применение препарата возможно, но с особой осторожностью, если у пациента обнаружены:

автономная невропатия;
одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
беременность;
наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

эксфолиативный дерматит;
усталость;
тошнота, рвота;
сыпь;
сухость полости носа;
сухость кожи;
сухость глотки;
сухость глаз;
сухость во рту;
спутанность сознания;
сонливость;
снижение аппетита;
почечная недостаточность;
отеки нижних конечностей;
острая задержка мочеиспускания;
многоформная эритема;
крапивница;
копростаз;
кишечная непроходимость;
инфекции мочевыводящих путей;
затруднение мочеиспускания;
запор;
диспепсия;
дисгевзия (нарушение вкуса);
головокружение;
головная боль;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
галлюцинации;
бредовое состояние;
боль в животе;
ангионевротический отек.

Аналоги лекарства «Везикар»

Для лечения нейрогенной слабости мочевого пузыря назначают аналоги по действию:

Уротол.
Спазмоцистенал.
Витапрост форте.
Пантогам.
Убретид.
Спазмекс.
Цистрин.
Прозерин.
Новитропан.
Нивалин.
Гентос.
Детрузитол.

Условия отпуска и цена

Средняя цена «Везикар» (таблетки 5 мг № 30) в Москве составляет 486 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 380 гривен, в Казахстане — за 5335 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 32 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Спазмолитик. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар® при применении в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Показания к применению

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 1800;
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка (коробочка) картонная 1800;

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

Распределение

После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных - N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.

Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Использование во время беременности

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Использование при нарушением функции почек

С осторожностью следует назначать Везикар при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин), дозы препарата для этих пациентов не должны превышать 5 мг.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- задержка мочеиспускания;
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);
- миастения gravis;
- закрытоугольная глаукома;
- проведение гемодиализа;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Побочные действия

Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - задержка мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.

Дерматологические реакции: нечасто - сухость кожи.

Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей.

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.

Передозировка

Самая высокая доза солифенацина, которая использовалась добровольцами, составляла 100 мг в виде однократной дозы. При этой дозе наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка; рвоту вызывать не следует.

Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом:

При тяжелых центральных антихолинергических эффектах (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или карбахол;

При судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;

При респираторной недостаточности - искусственное дыхание;

При тахикардии - бета-адреноблокаторы;

При задержке мочеиспускания - катетеризация;

При мидриазе - закапывание в глаза пилокарпина и/или затемнить помещение, где находится больной.

Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Взаимодействия с другими препаратами

Фармакологическое взаимодействие

Сопутствующее лечение ЛС с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например метоклопрамида и цизаприда.

Фармакокинетическое взаимодействие

Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A1/2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 или CYP3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.

Воздействие других ЛС на фармакокинетику солифенацина

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день) - сильного ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а при дозе 400 мг в день - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).

Влияние солифенацина на фармакокинетику других ЛС

Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Варфарин: прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на ПВ.

Дигоксин: прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания при приеме

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин учащенного мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевание почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, необходимо начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам:

С клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;

C желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями;

C риском пониженной моторики ЖКТ;

C тяжелой почечной (Cl креатинина ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг;

С грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;

С автономной нейропатией.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Везикар Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Везикар? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Везикар приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:Активные вещества: солифенацина сукцинат - 5 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 107.5 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с - 6 мг, магния стеарат - 1.5 мг, вода очищенная* - 54 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с - 61.83%, тальк - 18.54%, макрогол 8000 - 11.6%, титана диоксид - 7.88%, железа оксид желтый - 0.15%) - 4 мг, вода очищенная* - 36 мг.

Фармакологический эффект

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холинорецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.Эффективность препарата Везикар; при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.РаспределениеПосле в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.МетаболизмСолифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).ВыведениеПосле однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% - в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% - в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).Фармакокинетика в особых клинических случаяхНет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде TСmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmах составляет около 30%, AUC - более 100% и T1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Показания

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания;- тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);- myasthenia gravis;- закрытоугольная глаукома;- тяжелая печеночная недостаточность;- тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом);- проведение гемодиализа;- детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.С осторожностью следует назначать препарат пациентам:- с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи;- с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями (в т.ч. застой пищи в желудке);- с риском пониженной моторики ЖКТ;- с тяжелой почечной (КК ≤30 мл/мин) и умеренной печеночной (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточностью (дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг);- одновременно принимающим мощный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол;- с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит;- с автономной невропатией;- с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия (наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа пируэт).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар; при беременности.Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Способ применения и дозы

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Везикар; может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара - сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока.Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (больше1/100, меньше1/10); нечастые (больше1/1000, меньше1/100); редкие (больше1/10 000, меньше1/1000), очень редкие (меньше1/10 000 и с неизвестной частотой, которая не может быть оценена по представленным данным).Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко - кишечная непроходимость, копростаз; очень редко - рвота*, снижение аппетита*.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко - острая задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность*.Со стороны ЦНС: нечасто - сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко - головокружение*, головная боль*.Психические нарушения: очень редко - галлюцинации*, спутанность сознания*, сонливость*, бредовое состояние*.Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто - сухость глаз.Со стороны дыхательной системы: нечасто - сухость полости носа.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сухость кожи; очень редко - многоформная эритема*, зуд*, сыпь*, крапивница*, ангионевротический отек*, эксфолиативный дерматит*.Прочие: нечасто - усталость, отеки нижних конечностей.*- наблюдались после регистрации препарата.При использовании солифенацина после регистрации в различных странах, сообщалось об удлинении интервала QT и тахикардии типа пируэт. Также сообщалось о нарушениях функции печени, характеризующихся повышением уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ГГТ), случаях гиперкалиемии. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.Аллергические реакции во время клинических исследований не отмечались. Однако возможность аллергических реакций не следует исключать. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацином должно быть прекращено и необходимо проведение соответствующего лечения.

Передозировка

Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту. При необходимости проводят симптоматическую терапию:- при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;- при судорогах или выраженной возбудимости - бензодиазепины;- при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание;- при тахикардии - бета-адреноблокаторы;- при острой задержке мочи - катетеризация;- при мидриазе - закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологическое взаимодействиеПри сопутствующем лечении препаратами с м-холиноблокирующими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим м-холиноблокатором. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме м-холиномиметиков.Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.Фармакокинетическое взаимодействиеИсследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими изоферментами.Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацинаСолифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 мг/сут, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут - трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других ингибиторов CYP3A4 (таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное назначение солифенацина и ингибитора CYP3A4 противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средствНе выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел).Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.Одновременный прием солифенацина не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.

Особые указания

Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмамиСолифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Везикар – препарат, назначаемый урологом для снижения напряженности мускулатуры мочевого пузыря. Солифенацин в его составе способствуют расслаблению спазмированных мышц в мочевыводящих путях. Хорошие результаты в лечении урологических заболеваний заметны спустя месяц от начала курса лечения и сохраняются после длительного применения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Везикар, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Везикар можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Везикар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 5 мг и 10 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 30 таблеток в упаковке).

1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Клинико-фармакологическая группа: препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

От чего помогает Везикар?

Согласно инструкции, Везикар назначается при синдроме гиперактивности мочевого пузыря, который имеет следующие проявления:

Учащенное мочеиспускание;
Ургентные позывы;
Недержание мочи.

Фармакологическое действие

Солифенацин проявляет спазмолитическую активность. Действие реализовывается за счет конкурентного ингибирования холинорецепторов мускарина (М3-подтип). Сродство к другим рецепторам у активного компонента низкое.

Эффект развивается в первые дни терапии, требует стабилизации в течение 3 месяцев лечения. Действие может сохраняться до года.

Инструкция по применению

Для тех, кто использует Везикар, инструкция по применению сообщает, что таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

Взрослым 18 лет и старше, в т.ч. пожилым пациентам, препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Повышенная чувствительность к солифенацину или другим компонентам препарата;
Задержка мочи;
Тяжелые заболевания ЖКТ (включая токсический мегаколон);
Тяжелая миастения;
Закрытоугольная глаукома;
Проведение гемодиализа;
Тяжелая печеночная;
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность средней тяжести;
При одновременном лечении активными ингибиторами цитохрома CYP 3A4 (например кетоконазолом);
Противопоказано применение у детей.

С осторожностью Везикар назначается пациентам с некоторыми сопутствующими патологиями, среди которых:

обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
обструктивные заболевания пищеварительного тракта (включая застой пищи в желудке);
замедленная моторика пищеварительного тракта;
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
гастроэзофагальный рефлюкс;
автономная нейропатия;
гипокалиемия.

Побочные действия

В инструкции к Везикару указано, что средство может вызывать периферические отеки, сухость слизистой оболочки ротовой полости, усталость, инфекции мочевыводящих путей, а также побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

Нечеткость зрительного восприятия и сухость слизистой оболочки глаз и полости носа (органы чувств);
Нарушение вкуса и сонливость (нервная система);
Сухость кожи (кожные покровы);
Абдоминальную боль, тошноту, копростаз, запор, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, диспепсию и кишечную непроходимость (пищеварительная система);
Задержку и затрудненность мочеиспускания (мочевыделительная система).

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты:

Головная боль (легкая);
Сухость во рту (умеренная);
Головокружение (умеренное);
Сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная).

Беременность и лактация

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар при беременности.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.