Тербинафин показания к применению. Тербинафин - тева - инструкция по применению

78628-80-5

Характеристика вещества Тербинафин

Противогрибковое средство для перорального и местного применения, синтетическое производное аллиламина. Тербинафина гидрохлорид — белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса — 327,90.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное .

Фармакодинамика

Тербинафин обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (например Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например М. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба.

При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется из ЖКТ (>70%). Из-за эффекта первого прохождения через печень биодоступность составляет около 40%. Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность (AUC увеличивается менее чем на 20%), но коррекция дозы тербинафина при одновременном приеме с пищей не требуется. C max — 1 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема в дозе 250 мг. При постоянном приеме тербинафина его С ss в среднем на 25% выше по сравнению с С max при однократном приеме, AUC увеличивается в 2,5 раза. Исходя из увеличения AUC , можно рассчитать эффективный Т 1/2 (примерно 36 ч). В сосудистом русле практически полностью (на 99%) связывается с белками плазмы. Быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с Т 1/2 терминальной фазы 200-400 ч. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9 , CYP1A2 , CYP3A4 , CYP2C8 и CYP2C19 . Метаболиты тербинафина не обладают противогрибковой активностью. Около 70% принятой дозы выводится с мочой.

Не выявлено клинически значимых изменений С ss тербинафина в плазме в зависимости от возраста. В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин) или циррозом печени было показано снижение его клиренса на 50% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

При местном применении тербинафин оказывает незначительное системное действие, его абсорбция — менее 5%.

Применение вещества Тербинафин

Для приема внутрь:

Онихомикоз, вызванный дерматофитами;

Микозы волосистой части головы;

Грибковые инфекции кожи — лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например Candida albicans ) — в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Для наружного применения (все ЛФ для наружного применения — гель, крем, мазь, спрей — кроме раствора пленкообразующего):

Профилактика и лечение грибковых инфекций кожи, в т.ч. микозов стоп (грибок стопы), паховой эпидермофитии (tinea cruris) , грибковых поражений гладкой кожи тела (tinea corporis) , вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (в т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum ), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum ;

Дрожжевые инфекции кожи, в основном те, которые вызываются грибками рода Candida (например Candida albicans ), в частности опрелость;

Разноцветный лишай (Pityriasis versicolor) , вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur ).

Для наружного применения (раствор пленкообразующий): лечение микозов стоп (грибок стопы, tinea pedis ).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

При приеме внутрь: тяжелое, хроническое или активное заболевание печени; нарушение функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови >300 мкмоль/л), поскольку применение у данной категории больных недостаточно изучено; возраст до 2 лет, при массе тела менее 20 кг (для таблеток), т.к. нет данных о применении.

При наружном применении: период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (гель, спрей), до 15 лет (раствор пленкообразующий) или до 12 лет (крем, мазь) из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Ограничения к применению

При приеме внутрь: нарушение функции печени; угнетение костномозгового кроветворения, кожная красная волчанка или системная красная волчанка. Тербинафин необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз или красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

При наружном применении: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные экспериментальных исследований не дают оснований предполагать наличие нежелательных явлений в отношении фертильности и токсического действия на плод. Поскольку клинический опыт применения тербинафина у беременных женщин очень ограничен, не следует его применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза от проведения терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не следует допускать контакта младенца с поверхностью кожи, обработанной местной формой тербинафина.

Побочные действия вещества Тербинафин

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались при приеме тербинафина внутрь в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период.

При оценке частоты встречаемости побочных эффектов использованы следующие градации (ВОЗ ) : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — тревожность.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения), имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений, в отдельных случаях отмечалось истощение; нечасто — парестезия, гипестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

нечасто — шум в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в т.ч. печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом тербинафина была сомнительной), гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

очень часто — вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженная боль в животе, диарея.

очень часто — сыпь, крапивница; нечасто — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания на коже или обострения псориаза, алопеция.

очень часто — артралгия, миалгия.

Общие расстройства: часто — чувство усталости; нечасто — повышение температуры тела.

нечасто — снижение массы тела (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).

На основе спонтанных сообщений, полученных в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тугоухость, нарушение слуха.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны нервной системы: потеря обоняния, в т.ч. на длительный период времени, снижение обоняния.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.

Общие расстройства: гриппоподобный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности КФК в сыворотке крови.

Побочные эффекты при наружном применении тербинафина (в виде геля, крема, спрея)

Со стороны иммунной системы: отдельные сообщения — реакции гиперчувствительности (сыпь).

Со стороны органа зрения: редко — раздражение глаз.

Со стороны кожных покровов: часто — шелушение кожи, зуд; нечасто — повреждение кожи, образование корки, поражение кожи, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения кожи; редко — ощущение сухости кожи, контактный дерматит, экзема; отдельные сообщения — сыпь.

Местные реакции и прочие: нечасто — боль, в т.ч. в месте нанесения, раздражение в месте нанесения; редко — обострение симптомов заболевания. В местах нанесения препарата могут наблюдаться зуд, шелушение кожи, болевые ощущения, раздражение, изменение пигментации кожи, жжение, эритема, корки. Эти незначительные симптомы следует отличать от реакций гиперчувствительности, таких как сыпь, возникающих в редких случаях и требующих отмены терапии. Изредка течение грибковой инфекции может обостряться.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на тербинафин

Плазменный клиренс тербинафина может увеличиваться под влиянием индукторов метаболизма и снижаться под влиянием ингибиторов цитохрома Р450. При необходимости одновременного применения вышеуказанных ЛС и тербинафина может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования последнего.

Циметидин может усиливать действие тербинафина или увеличивать его концентрацию в плазме. Циметидин снижает клиренс тербинафина на 33%.

Флуконазол увеличивает С max и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с угнетением изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 . Подобное увеличение экспозиции тербинафина может возникать при применении других ингибиторов изоферментов CYP2C9 и CYP3A4 , например кетоконазола и амиодарона.

Рифампицин может ослаблять действие тербинафина или уменьшать его концентрацию в плазме. Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие ЛС

В исследованиях in vivo и in vitro было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6 . Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех ЛС , которые метаболизируются преимущественно этим изоферментом: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС , антиаритмические средства (IA, IB, IС класс) и ингибиторы МАО типа В — в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снижает клиренс дезипрамина на 82%.

В исследованиях у здоровых добровольцев с активным метаболизмом декстрометорфана (противокашлевое средство и субстрат CYP2D6 ) тербинафин увеличивал метаболический коэффициент декстрометорфан/декстрорфан в моче в 16-97 раз. Таким образом, тербинафин у людей с высокой активностью изофермента CYP2D6 может снизить активность последнего.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19%.

Лекарственные взаимодействия, не имеющие или имеющие небольшое значение

Результаты исследований, проведенных in vitro и у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства ЛС , которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например терфенадин, триазолам, толбутамид или пероральные контрацептивы), за исключением тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6 .

Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин не оказывает существенное влияние на фармакокинетику флуконазола. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие между тербинафином и компонентами ко-тримоксазола (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудином или теофиллином.

Имеются сообщения о нескольких случаях нарушения менструального цикла у пациенток, принимавших тербинафин совместно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений не превышает среднюю частоту таких нарушений у пациенток, принимающих только пероральные контрацептивы.

Тербинафин может уменьшать концентрацию в сыворотке крови или выраженность клинических эффектов

Тербинафин повышает клиренс циклоспорина на 15%.

Взаимодействие с продуктами питания и напитками

Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы тербинафина.

При местном применении тербинафина о его взаимодействии с другими ЛС не сообщалось. Поскольку исследования совместимости не проводились, не рекомендуется применять тербинафин совместно с другими средствами для наружного применения.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение. Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза препарата составила до 5 г).

Лечение: прием активированного угля и промывание желудка, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия.

О случаях передозировки тербинафина в виде местных лекарственных форм не сообщалось. Вследствие низкой системной абсорбции передозировка маловероятна; при случайном приеме большого количества внутрь можно ожидать развития таких же побочных явлений, как при передозировке тербинафина в виде таблеток.

Пути введения

Внутрь, наружно.

Меры предосторожности вещества Тербинафин

До начала применения тербинафина внутрь необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 нед после начала лечения). Лечение тербинафином должно быть немедленно прекращено в случае повышения значений печеночных проб. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема таких симптомов, как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием ЛС и провести исследование функции печени.

Серьезные кожные реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.

При применении тербинафина внутрь отмечались крайне редкие случаи изменения клеточного состава крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы или при необходимости — о прекращении терапии тербинафином.

Было показано, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый изоферментом CYP2D6 . Поэтому необходимо осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с тербинафином лечение ЛС , преимущественно метаболизирующимися с участием этого фермента (такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС , антиаритмические средства IС класса и ингибиторы МАО типа В), в случае если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Дети. Данные о пероральном применении тербинафина у детей в возрасте <3 лет (масса тела которых обычно <12 кг) отсутствуют. Применение для лечения у детей с массой тела <20 кг не рекомендуется ввиду невозможности адекватного подбора дозы. Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела >20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка.

Пациенты пожилого возраста. Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменение режима дозирования или у них возможны побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае перорального применения тербинафина в этой возрастной группе следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

При местном применении тербинафина уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции.

Местные формы тербинафина предназначены только для наружного применения. Следует избегать попадания тербинафина в глаза, т.к. он может вызвать раздражение. При случайном попадании в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить тербинафин.

Тербинафин в виде раствора для наружного применения пленкообразующего не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокасcинового типа/Moccassin type ).

Следует соблюдать осторожность при нанесении спиртосодержащих местных форм тербинафина на поврежденные участки кожи, т.к. спирт может вызвать раздражение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Влияние тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне терапии тербинафином пациентам не следует управлять автотранспортом и/или работать с механизмами.

Особые указания

В отличие от тербинафина в лекарственных формах для наружного применения тербинафин для приема внутрь неэффективен при разноцветном лишае.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0248
	0.0195

Тербинафин таблетки применяются при комплексном лечении грибковых поражений кожи, ногтей верхних и нижних конечностей. Тербинафин высокоактивен ко всем известным патогенам человека, вызывающим микоз.

Терапевтическое воздействие на грибковую клетку заключается в ингибировании ферментативного внутриклеточного обмена сваленоксидазы, что приводит к разрушению клеточной мембраны патогена.

Препарат применяется при следующих возбудителях:

дерматофиты (Tr.rubrum, Tr.tonsurans, Tr.mentagrophytes, Tr.verrucosum, Tr.violaceum, Tr.mentagrophytes);
дрожжевые грибы (Candida albicans, Cryptococcus neoformans);
микроспоры (Microsporum canis);
лишаи (Malassezia furfur, Pityrosporum orbiculare, Pit.ovale);
плесневые грибы (Scopulariopsis brevicaulis, Epidermophyton floccosum, Aspergillus niger, Cladosporium).

Противомикотическая активность Тербинафина в таблетках по отношению к патогенной флоре фунгицидная или фунгистатическая, в зависимости от терапевтической концентрации в очаге поражения. В отличие от других препаратов и аналогов, данное средство применяется при заражении диморфными грибками, устойчивыми к обычным препаратам.

Форма выпуска, наиболее широко используемая при лечении грибковых поражений, это Тербинафин в таблетках, высокая эффективность которого доказана многочисленными клиническими испытаниями.

Кроме основной таблетированной формы, препарат выпускается в наружных формах:

раствор;
мазь;
крем;
спрей;
гель.

Пероральный прием предпочтительнее наружного применения из-за быстрого достижения терапевтической концентрации, выраженном фунгицидном эффекте, подавляющем рост грибковых клеток. Тербинафин в таблетках препятствует повторному рецидиву после проведенной терапии, снижает риск развития осложнений грибкового поражения.

Состав Тербинафина включает действующее вещество Terbinafine, который представлен в виде тербинафина гидрохлорида. Действующее вещество является синтетически полученным производным аллиламина, широко применяемым в медицинской практике для лечения поверхностных и глубоких онихомитозов, дерматофитозов.

Тербинафин дозой 250 мг продается в виде желтовато-белых таблеток с фаской по 7, 10, 14 штук в упаковке. Таблетки имеют двояковыпуклую форму, с гравировкой «T» на обеих сторонах. Продается в аптеках строго по рецепту врача, для применения у ребенка требуется консультация и назначение педиатра.

Фармакология лекарственного средства подробно описана в инструкции по применению препарата. Таблетки Тербинафин ингибируют синтезирование стеринов грибковыми клетками, что приводит к дефициту эргостерина, накоплению сквалена в цитоплазме с последующим разрывом мембраны клетки и ее гибелью. Активное вещество избирательно блокирует выработку фермента скваленэпоксидазы, которая находится в клеточной мембране грибка.

Фунгистатическое действие препарата приводит к прекращению роста грибковых клеток, биосинтезу внутриклеточных ферментов, отложению новых микроспор. Патогенная клетка теряет свою активность, фагоцитируется иммунными клетками организма. Угнетение грибкового размножения препятствует развитию повторного обострения заболевания после курса лечения.

После перорального приема терапевтическая концентрация препарата достигается в течение двух часов. Высокое содержание тербинафина обнаруживается в волосах, волосяных луковицах, кожных покровах и ногтевых пластинах. Метаболизм в клетках печени до неактивных метаболитов занимает от 14 до 18 часов, после чего препарат выводится с мочой.

Побочные действия Тербинафина в таблетках развиваются относительно редко, препарат прошел многоэтапные клинические исследования, имеет доказанный уровень безопасности.

За время применения препарата в медицинской практике были выявлены единичные побочные эффекты со стороны:

ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, изжога);
иммунитета (анафилактический шок, отек Квинке, крапивница);
органов кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения);
ЦНС (головная боль, расстройства вкуса);
кожи (сыпь, зуд, шелушение, токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона).

При тяжелых системных заболеваниях, таких как ревматизм, системная красная волчанка, в редких случаях диагностировано развитие обострения основной патологии. При псориазе или других дегенеративных заболеваниях кожных покровов отмечались эпизоды усиления симптомов.

Взаимодействие с другими лекарствами препарата ограничено, что обусловлено быстрым всасыванием в кишечнике, целенаправленным действием, слабой химической реакцией с активными веществами других лекарственных средств.

Противопоказано использовать на фоне приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов из-за усиления их воздействия за счет блока метаболизма, длительной циркуляции в крови.

Тербинафин с осторожностью назначается при приеме антиаритмических препаратов, бета-адреноблокаторов, при лечении лекарствами, применяемыми в психиатрической практике. Под контролем врача Тербинафин применяется на фоне приема оральных контрацептивов, гормональных препаратов. Диуретики ускоряют выведение действующего вещества, влияют на эффективность лечения.

Производителями препарата являются компании в России — «Вертекс», «МФФ» (Московская Фармацевтическая Фабрика), «Канонфарма». Препарат является наиболее доступным среди противогрибковых средств, представлен в аптеках под названием «Ламизил», стоимость которого значительно ниже зарубежных представителей.

Более дешевый аналог препарата Тербинафин-Тева производится в Индии и по фармакологическому эффекту не отличается от оригинала. Цена отличается в сети аптек, выбор препарата и производителя лучше осуществлять под контролем лечащего врача. Купить лекарство можно в аптеке, интернет-магазине с доставкой на дом на территории России, Украины. Отзывы после применения на форумах помогают в выборе производителя.

Как принимать Тербинафин: показания и противопоказания, дозировка и аналоги

Рекомендации о том, как принимать Тербинафин, подробно описаны в инструкции к применению. Перед началом приема препарата требуется консультация врача общей практики или дерматолога, чтобы определить показания и противопоказания к использованию данного лекарства.

Показаниями к применению Тербинафина являются:

поверхностные микозы кожных покровов различной степени тяжести;
глубокие микозы;
дермофитозы;
трихофития;
микроспория;
кандидозы;
паховая эпидермофития;
разноцветные лишаи;
опрелости у взрослых.

Широкий спектр антимикотического действия позволяет принимать Тербинафин для лечения практически всех грибковых заболеваний человека. Продолжительность и кратность лечения зависит от степени и распространенности поражения.

Противопоказания к использованию Тербинафина включают патологию со стороны органов, в которых происходит метаболизирование средства. Острая или хроническая гепатоцеллюлярная недостаточность, почечная недостаточность приводят к повышению токсичности активного вещества из-за длительной циркуляции в кровеносном русле.

Воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта приводят к нарушению всасывания тербинафина, более длительному наступлению лечебного эффекта. Беременность, период лактации являются противопоказаниями к применению Тербинафина из-за отсутствия клинических испытаний безопасности среди беременных и кормящих женщин.

Длительность курса и кратность приема в течение суток назначаются индивидуально. Препарат принимается после приема пищи, запивается достаточным количеством чистой негазированной воды. После назначения индивидуальной схемы лечения необходимо следовать графику приема лекарственного средства.

Спонтанное прекращение приема Тербинафина на фоне устранения неприятных симптомов заболевания может вызывать рецидив и устойчивость грибка к проводимой терапии, что обусловлено незавершенным фунгицидным эффектом. Следует следить за кратностью суточного приема, чтобы избежать риска передозировки и развития побочных явлений.

Дозировка Тербинафина зависит от степени распространенности грибкового поражения, глубины проникновения инфекции. Детям назначают однократный прием с расчетом дозировки по массе: до 20 кг — 62,5 г, от 20 кг до 40 кг — 125 г, выше 40 кг — по 250 г в сутки. Взрослым людям назначают по 250 мг один или два раза в день.

Препарат назначается длительностью от 6 до 12 недель при генерализованном онихомикозе.

Продолжительность курса составляет до 6 недель при:

обширном поражении стоп;
межпальцевом дерматомикозе;
подошвенном дерматомикозе;
дерматомикозе по типу носков.

Во время лечения специалист проводит лабораторные анализы, отражающие активность патогенной флоры, что позволяет корректировать дозировку и продолжительность лечения.

С осторожностью Тербинафин назначается при:

заболеваниях печени (гепатит, цирроз, сдавлении нижней полой вены);
патологии почек (гломерулонефрит, пиелонефрит, стеноз почечной артерии);
нарушениях менструального цикла (аменорея, ранняя менопауза, синдром поликистозных яичников);
приеме лекарственных средств (антиаритмики, контрацептивы, антидепрессанты).

По особым указаниям по назначению лечащего врача лекарственная терапия Тербинафином назначается при беременности, в период лактации. Тербинафин вырабатывается с грудным молоком, в течение лечения требуется контроль педиатра за состоянием здоровья ребенка.

При упорном течении грибковой инфекции врачи назначают курсы Тербинафина в качестве профилактического лечения. Лечение проводится от одного до двух раз в год для предупреждения рецидивов и обострений заболевания.

Аналоги тербинафина представлены следующими препаратами:

Атифин;
Тербинафин-Тева;
Термикон;
Экзифин;
Фунготербин.

Аналоги имеют различные формы выпуска, в виде мазей, кремов, гелей, таблеток. Отличаются производителями, ценовой категорией, фармакологическим механизмом. Перед началом использования требуется консультация врача, самостоятельно выбирать препараты антимикотического действия не рекомендуется.

Цены на Тербинафин в таблетках находятся в диапазоне от 290 до 520 рублей , что является относительно низкой стоимостью по сравнению с противогрибковыми лекарствами с другими активными веществами. Цены на мази и другие формы для наружного использования ниже 180 рублей, но их назначают в виде поддерживающей терапии на фоне приема таблетированного Тербинафина.

Тербинафин ® относится к числу аллиламинов – противогрибковых синтетических препаратов, широкий спектр действия которых позволяет применять их для лечения грибковых инфекций ногтей, кожных покровов и волос, вызываемых грибами и дерматофитами (особой группой нитчатых грибов).

Даже низкие концентрации препарата способны полностью уничтожить практически все виды дерматофитов (дерматомицетов) и плесневых грибков и некоторые виды диморфных, дрожжеподобных (представленных чаще всего видом кандида альбиканс) и дрожжевых грибов.

Действие препарата на дрожжевые грибы может быть как фунгистатическим (замедляющим их рост), так и фунгицидным (полностью их уничтожающим): это зависит от вида уничтожаемых микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Препарат относится к синтетическим противогрибковым средствам.

Состав тербинафин ®

Активное действующее вещество препарата – тербинафина гидрохлорид. Помимо него в таблетки тербинафина ® добавляют целый ряд вспомогательных ингредиентов, представленных:

стеаратом магния;
целлюлозой микрокристаллической (МКЦ), усиливающей действие активного компонента;
кроскармеллозой натрия;
стеаратом магния;
моногидратом лактозы;
диоксидом кремния (аэросилом);
картофельным крахмалом;
медицинским тальком.

Активным компонентом крема является все тот же тербинафина гидрохлорид. Дополнительные компоненты химического состава представлены:

триэтаноламином (ТЭА);
бензиловым спиртом;
вазелином;
глицеролом (дистиллированным);
октадекановой кислотой;
эмульгатором;
очищенной водой.

В химическую формулу мази тербинафин – помимо активного вещества – входит композиция вспомогательных веществ, состоящая из:

очищенной воды;
метилового эфира пара-гидроксибензойной кислоты (именуемого консервантом E218);
гидроксида натрия;
вазелинового масла;
пропиленгликоля;
карбопола – загустителя, придающего препарату необходимую вязкость;
гидроокиси натрия.

Химический состав лекарства, выпускаемого в виде спрея, наряду с активным компонентом содержит комбинацию дополнительных веществ, состоящую из:

этилового спирта;
полиэтиленгликоля (макрогола 400);
пропиленгликоля;
воды.

Форма выпуска тербинафина ®

Препарат имеет несколько лекарственных форм, предназначенных как для наружного, так и для внутреннего применения. Его производят в виде:

Мазь тербинафин ® от чего помогает?

Эту лекарственную форму препарата используют для лечения:

Микозов, поразивших волосистую часть головы (например, трихофитоза и микроспории, больше известных как «стригущий лишай»).
Микотических заболеваний стоп (в простонародье именуемых «грибком стопы»).
Эпидермофитии – грибковой инфекции, поражающей эпидермис гладкой кожи тела, стоп и кистей (при эпидермофитии стоп патология иногда распространяется на ногтевые пластины).
Онихомикоза – грибкового поражения ногтей.
Кандидозов слизистых оболочек и кожных покровов, вызываемых грибами рода кандида.
Разноцветного (отрубевидного) лишая, вызываемого одной из трех (мицелиальной, округлой или овальной) форм дрожжеподобного гриба.

Показания к применению тербинафин ®

Таблетированная форма препарата доказала свою эффективность в терапии:

трихофитии;
онихомикоза;
микроспории;
эпидермофитии;
кандидоза.

Виновниками возникновения вышеперечисленных видов грибковой инфекции являются дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибки. Сигналом к началу приема таблеток тербинафина является высокая степень выраженности и быстрого распространения клинических проявлений патологии.

Установлено, что использование таблеток для лечения пациентов отрубевидным лишаем практически не приносит результата.

Противопоказания

Применение тербинафина ® в таблетированной форме абсолютно противопоказано кормящим матерям и пациентам:

страдающим острыми или хроническими заболеваниями печени;
обладающим повышенной чувствительностью к отдельным компонентам его химического состава;
с хронической формой почечной недостаточности (при которой клиренс креатинина составляет менее 50 мл/мин);
не достигшим трехлетнего возраста;
имеющим массу тела, не превышающую двадцати килограммов;
страдающим непереносимостью лактозы;
с глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
с врожденной недостаточностью лактазы.

Особая осторожность при назначении таблеток «Тербинафин ® » требуется по отношению к пациентам, страдающим:

алкоголизмом;
хроническим нарушением работы почек (подтвержденным пробой Реберга-Тареева);
болезнями эндокринной системы;
недостаточностью кроветворения;
красной волчанкой (кожной и системной);
всевозможными опухолями;
сужением кровеносных сосудов, локализованных в конечностях.

Прием таблеток должен сопровождаться строгим контролем состояния почек и печени. Основанием для их отмены является появление:

абдоминальных болей;
тошноты;
сниженного аппетита;
повышенной слабости;
желтушности кожных покровов;
осветления каловых масс;
потемнения мочи.

Лекарственные формы препарата (спрей, крем, мазь и раствор), предназначенные для наружного применения, не стоит использовать пациентам, обладающим высокой чувствительностью к его компонентам или реагирующим на него возникновением аллергии.

Относительным противопоказанием к применению вышеупомянутых форм является юный (до двенадцати лет) возраст пациента и наличие:

эндокринных заболеваний;
нарушений кроветворения;
опухолей;
проблем в функционировании почек и печени;
алкоголизма;
сужений в просветах кровеносных сосудов.

Дозировка тербинафина ®

Длительность курса лечения, предусматривающего употребление таблеток, определяется лечащим специалистом в зависимости от тяжести недуга. При расчете разовой дозировки препарата, предназначенной для терапии ребенка, требуется учитывать массу его тела.

Суточная доза тербинафина ® для детей:

весящих менее двадцати килограммов, составляет 62,5 мг:
вес которых колеблется в пределах 20-40 кг, равна 125 мг;
с весом, превышающим сорок килограммов, составляет 250 мг.

Лекарство дается детям после еды, один раз в сутки.

Суточная доза препарата тербинафин МФФ (таблетки) для взрослых пациентов составляет 250 мг. Они могут принимать его в один или в два приема.

Продолжительность курса лечения:

Дерматомикоза стоп составляет от 14 дней до 6 недель.
Онихомикоза может занять от 1,5 до 3 месяцев. Только в этом случае терапия даст хорошие результаты. Если у больного ногти растут медленно, курс лечения может затянуться на более длительный срок.
Дерматомикоза верхних и нижних конечностей, гладкой кожи туловища, кандидоза кожных покровов составляет 2-4 недели.
Грибковой инфекции волосистой части головы – не менее месяца.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, сопровождающие употребление таблеток, могут заявить о себе возникновением:

аллергии;
болей в области желудка;
холестаза (сниженного поступления желчи в двенадцатиперстную кишку);
приступов тошноты;
стойкой диареи;
вкусовых нарушений;
тромбоцитопении;
нейтропении.

Побочные эффекты, возникающие при местном употреблении препарата, иногда выражаются в появлении:

сильного зуда;
чувства жжения;
покраснения (гиперемии) кожных покровов в местах нанесения лекарства.

Случаи возникновения аллергических реакций довольно редки.

Предвосхищая вопрос о совместимости тербинафина ® и алкоголя, напомним о том, что на время приема любых лекарственных средств от употребления крепких алкогольных напитков следует полностью отказаться.

Тербинафин ® мазь – инструкция по применению

Применение тербинафина ® , имеющего форму мази, несколько отличается от использования одноименного крема. Это обусловлено более высоким содержанием жиров в ее химическом составе.

Благодаря жирам мазь тербинафин ® плохо проникает в кожу и почти не высыхает. Именно поэтому ее рекомендуется наносить на поверхность пораженных ногтевых пластин и сухих кожных покровов. Наложение стерильной повязки поверх проблемного участка, обработанного мазью, способствует усилению терапевтического эффекта.

Основой для приготовления крема тербинафин ® являются жиры, эмульгированные водосодержащей жидкостью, благодаря которым текстура этой лекарственной формы отличается большей мягкостью, позволяющей активному веществу с легкостью проникать в глубокие слои поврежденных тканей. В отличие от мази крем быстро высыхает, не оставляя пятен на одежде.

Не создающий пленки крем применяют для обработки:

слизистых оболочек;
мокнущих поверхностей;
склонных к потливости стоп или кистей рук.

Согласно инструкции по применению пораженную поверхность следует подготовить к нанесению мази или крема:

При терапии дерматомикозов все участки, пораженные грибковой инфекцией (особенно межпальцевые промежутки), должны быть тщательно вымыты и подсушены.
При лечении онихомикоза ногтевые пластины, пораженные грибком, следует освободить от косметического лака, а их ороговевшие участки, препятствующие проникновению действующего вещества вглубь тканей, удалить при помощи простерилизованных ножниц или пилочки. Эту манипуляцию необходимо повторять еженедельно, пока не закончится лечение.

Лекарственный препарат тонким слоем наносят на поверхность пораженной кожи, слегка втирая и обрабатывая прилежащие к ней здоровые участки: это предотвратит распространение патогенных микроорганизмов. Дав крему впитаться, на обработанный участок накладывают повязку. Наносить препарат следует один раз в день, тяжелые патологии требуют двукратной обработки.

Тербинафин ® при молочнице чаще всего применяют в виде мази, по возможности применяя ее вместе с таблетками. Курс лечения может занять от двух до шести недель. После исчезновения клинических проявлений молочницы терапию патологии – для закрепления полученного эффекта – рекомендуется продолжать в течение не менее четырнадцати последующих дней.

Тербинафин ® аналоги в таблетках

Тербинафин ® имеет множество более дешевых аналогов, представленных препаратами:

«Атифин ® »;
«Тебикур ® »;
«Тербинокс ® »;
«Бинафин ® »;
«Микотербин ® »;
«Термикон ® »;
«Тербинафин-МФФ ® ».

Наименование:

Тербинафин (Terbinafine)

Фармакологическое
действие:

Противогрибковое средство группы аллиламинов . Оказывает действие за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки возбудителя.

Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, плесневые и некоторые диморфные грибы, дрожжевые и дрожжеподобные грибы. На некоторые виды дрожжевых грибов может действовать фунгистатически.
Активен в отношении возбудителей дерматомикозов (Trichophyton /в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum/, также Microsporum canis и Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans); возбудителя разноцветного лишая (Malassezia furfur).

Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 99%. Тербинафин диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое, секретируется в кожный жир, в результате этого создаются высокие концентрации в волосяных фолликулах, ногтях. В течение первых нескольких недель после начала приема тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов. T1/2 - 17 ч.

Показания к
применению:

Для приема внутрь : грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, - трихофития, эпидермофития, микроспория, грибковые поражения ногтей (онихомикозы), кандидоз.
Для наружного применения : грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами, кандидоз; разноцветный лишай.

Способ применения:

Длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Внутрь детям с массой тела до 20 к г назначают в дозе 62,5 мг/сут; от 20 до 40 кг - 125 мг 1 раз в сутки; более 40 кг - 250 мг 1 раз в сутки.
Внутрь взрослым назначают 250 мг 1 раз в сутки.

Примерная продолжительность лечения инфекций кожи : дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2–6 нед; дерматомикоз туловища, стоп - 2–4 нед; кандидоз кожи - 2–4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить только через несколько недель после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования.
Примерная продолжительность лечения инфекций волосистой части головы: грибковое поражение волосистой части головы - 4 нед; грибковое поражение волосистой части головы наблюдается преимущественно у детей.

Примерная продолжительность лечения онихомикозов составляет у большинства пациентов от 6 нед до 3 мес. Можно ожидать, что для лечения инфекций ногтей пальцев рук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног) понадобится менее 3 мес, особенно у пациентов молодого возраста, для которых характерна нормальная скорость роста ногтей. В остальных случаях обычно бывает достаточно 3-месячного курса лечения, однако у некоторых пациентов, особенно в случае поражения ногтей больших пальцев ног, может потребоваться лечение продолжительностью до 6 мес и более.
Медленный рост ногтей, отмечаемый в течение первых недель лечения, помогает определить тех пациентов, которым терапия показана в течение более 3 мес. При грибковых инфекциях ногтей оптимальный клинический эффект наблюдают спустя несколько месяцев после излечения, подтвержденного результатами микологического исследования, и прекращения терапии. Это соответствует тому периоду времени, который требуется для формирования здорового ногтя.

Крем или гель (1%) наносят 1–2 раза в сутки .
Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки.
Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места с нанесенным кремом можно прикрывать марлей, особенно на ночь.

Примерная продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 нед; дерматомикоз стоп - 1 нед; кандидоз кожи - 1 нед; разноцветный лишай - 2 нед.
Р-р или спрей (1%) применяют 1–2 раза в сутки. Перед лечением необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Наносят на пораженные участки в количестве, достаточном для их тщательного увлажнения, и, кроме того, на прилегающие участки как пораженной, так и интактной кожи.

Продолжительность лечения и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 раз в сутки
в течение 1 нед; дерматомикоз стоп - 1 раз в сутки в течение 1 нед; разноцветный лишай - 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечают в течение первых дней лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. Если через 2 нед лечения нет признаков улучшения, диагноз следует верифицировать.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, анорексия, умеренные боли в животе, диарея, нарушения или потеря вкусовых ощущений, холестаз, желтуха, гепатит.
Аллергические реакции : кожная сыпь; редко - артралгия, миалгия, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС : головная боль.
Cо стороны системы кроветворения : нейтропения, тромбоцитопения.
Местные реакции : гиперемия, зуд, ощущение жжения.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость;
- беременность;
- лактация;
- детям до 2 лет;
- выраженная печеночная недостаточность;
- заболевания почек;
- различные формы опухолей (доброкачественные и злокачественные);
- нарушение обмена белков, жиров и углеводов;
- патологические изменения сосудов верхних и нижних конечностей.

Следует с осторожностью применять тербинафин для приема внутрь у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, а также у лиц пожилого возраста.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Тербинафин обладает незначительным потенциалом для снижения или повышения клиренса препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (например циклоспорина, толбутамида или пероральных контрацептивов).
У пациенток, одновременно принимавших тербинафин и пероральные контрацептивы , в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у таких пациенток при изолированном применении пероральных контрацептивов. С другой стороны, к повышению плазменного клиренса тербинафина приводит применение тех лекарственных препаратов, которые ускоряют метаболизм (таких как рифампицин), а к замедлению - препаратов, которые ингибируют цитохром Р450 (таких как циметидин).
В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных препаратов, может потребоваться соответствующее изменение режима дозирования тербинафина.

Беременность:

Опыт применения тербинафина при беременности ограничен.
При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

1 таблетка Тербинафина содержит:
- действующее вещество: тербинафин (в форме гидрохлорида) - 125 мг;
- вспомогательные вещества: оксипропилцеллюлоза, примеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, кальция стеарат.

1 г крема Тербинафина для наружного применения 1% содержит:

- вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 60 (твин 60), сорбитана моностеарат, цетиловый спирт, изопропилмиристат, цетилпальмитат, натрия гидроксид, вода очищенная.

1 г спрея Тербинафина для наружного применения содержит:
- действующее вещество: тербинафина гидрохлорид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: макрогол 400 100 мг, пропиленгликоль 50 мг, повидон К17 50 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 5 мг, этанол 95% 330 мг, вода очищенная до 1 г.

КАТЕГОРИИ