Пилокарпин эффекты. Глазные капли "Пилокарпин": инструкция, аналоги и отзывы

Фото препарата

Латинское название: Pilocarpine

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)

Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)

Описание актуально на: 14.12.17

Пилокарпин – противоглаукомное лекарственное средство.

Действующее вещество

Пилокарпин (Pilocarpinum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде капель глазных 0,1%. Упаковывается во флаконы по 2 и 10 мл или тюбики-капельницы по 1; 1,5;2; 5 и 10 мл. В комплекте с флаконами идет крышка-капельница.

Показания к применению

  • абсцесс роговицы;
  • острый приступ глаукомы;
  • открытоугольная глаукома хронического течения;
  • вторичная глаукома (острый тромбоз артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки, атрофия зрительного нерва).

Капли прописываются для прекращения расширяющего зрачок воздействия после использования атропина, скополамина, гоматропина или прочих холинолитических препаратов.

Противопоказания

  • патологии глаз и состояния, при которых нежелателен миоз (в том числе после оперативного вмешательства на глазу);
  • иридоциклит;
  • ирит;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Пилокарпин (способ и дозировка)

Капли предназначены для конъюктивального применения. Инстилляции проводятся в конъюнктивальный мешок. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний.

  • При первичной глаукоме: по 1 – 2 капли 2 – 4 раза в сутки. Суточная доза и длительность курса лечения назначаются врачом в зависимости от уровня ВГД. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.
  • При остром приступе закрытоугольной глаукомы: на протяжении 1-го часа каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2 и 3-го часов каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4 и 6-го часов каждые 60 мин по 1 капле; далее 3 – 6 раз в сутки, до купирования приступа.

Побочные эффекты

При местном применении Пилокарпин может вызвать следующие побочные действия:

  • редко – головная боль;
  • при продолжительном использовании – фолликулярный конъюнктивит, выраженный миоз (около 1 – 1,5 мм в диаметре), контактный дерматит век.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Офтан Пилокарпин, Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпина гидрохлорида раствор 1%.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Пилокарпин относится к категории М-холиномиметиков. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
  • Системное применение позволяет увеличить секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, мукозных клеток дыхательных путей.

Особые указания

  • Назначают с особой осторожностью при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с высокой степенью миопии (близорукости).
  • Терапию рекомендуется проводить при постоянном контроле внутриглазного давления.
  • При наличии начальной степени катаракты миотический эффект может спровоцировать преходящее ухудшение зрения.
  • Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования ЛСпри беременности и во время кормления грудью не проводилось.
  • Миоз может сопровождаться нарушениями темновой адаптации.
  • После закапывания капель нужно соблюдать крайнюю осторожность при управлении автотранспортом (особенно при плохом освещении или в темное время суток). В самом начале терапии у больных молодого возраста может начаться спазм аккомодации, который способен привести к ухудшению остроты зрения.

При беременности и грудном вскармливании

Клинические данные об эффективности и безопасности препарата во время беременности грудного вскармливания отсутствуют.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Является антагонистом по отношению к м-холиноблокаторам (в частности к атропину).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +8… +15°С.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

Показания к применению

Глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело.

Форма выпуска

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 10 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; тюбик-капельница 1.3 мл пачка картонная 5;

Капли глазные 1 %; флакон (флакончик) 5 мл с крышкой-капельницей пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;

Капли глазные 1 %; флакон-капельница полимерная 5 мл коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств.

У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы.

При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%.

Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч.

Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин.

Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе.

Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов.

В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия.

Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде.

Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

Использование во время беременности

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Побочные действия

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Способ применения и дозы

В офтальмологической практике - 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь.

Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления.

Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости).

В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Меры предосторожности при приеме

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.

С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Условия хранения

Список А.: В защищенном от света месте, при температуре 8–15 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пилокарпин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пилокарпин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пилокарпин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Пилокарпин представляет собой М-холиностимулирующий лекарственный препарат, который применяется для лечения офтальмологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – пилокарпинагидрохлорид.

Лекарственные формы Пилокарпина:

  • 1% и 2% глазная мазь;
  • Раствор 1% и 6% (в тюбиках-капельницах);
  • 1% капли пролонгированного действия;
  • Глазные пленки, окрашенные в зеленый цвет раствором бриллиантового зеленого, с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг действующего вещества.

Показания к применению

Согласно инструкции, Пилокарпин обладает противоглаукомным и миотическим эффектами. Действие его направлено на сокращение цилиарной (спазм аккомодации) и циркулярной (сужение зрачка) мышцы, увеличение угла передней камеры глаза, повышение проницаемости трабекулярной зоны, улучшение оттока водянистой влаги из глаза и, как следствие этого, снижение повышенного внутриглазного давления.

Эти свойства обусловливают возможность применения Пилокарпина для лечения:

  • Острой застойной закрытоугольной глаукомы;
  • Вторичной глаукомы, которая может быть вызвана такими патологическими процессами, как атрофия зрительного нерва, тромбоз центральной вены или острая непроходимость артерий сетчатой оболочки, пигментная дегенерация сетчатки;
  • Абсцесса роговицы;
  • Первичной открытоугольной глаукомы (Пилокарпин назначают в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов и другими лекарственными средствами, действие которых направлено на снижение внутриглазного давления).

Также целесообразно применение Пилокарпина для сужения зрачка после введения офтальмологических форм М-холинолитиков и адреномиметиков, то есть препаратов, вызывающих расширение зрачка (мидриаз).

Противопоказания

В инструкции к Пилокарпину указано, что лекарство противопоказано при:

  • Кератите;
  • Циклите;
  • Ирите;
  • Иридоциклите;
  • Состояниях после операции на глазах;
  • Офтальмологических заболеваниях, при которых следует избегать миоза;
  • Индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

С осторожностью Пилокарпин назначают пациентам с отслойкой сетчатки в анамнезе, а также молодым людям с миопией (близорукостью) высокой степени.

Способ применения и дозировка

В соответствии с приведенными в инструкции к Пилокарпину рекомендациями, препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок от 1 до 3 раз в день по 1 или 2 капли. Кратность процедур и доза варьируются в зависимости от показаний, особенностей клинической картины и индивидуальной реакции больного на лечение.

При острой застойной закрытоугольной глаукоме в течение первого часа глаза закапывают каждые 15 минут, следующие 2 часа процедуры повторяют с интервалом 30 минут, последующие 4-6 часов – с перерывом 1 час. Дальнейшее лечение предполагает закапывание раствора Пилокарпин 3-6 раз в сутки, вплоть до купирования приступа. При неэффективности 1% капель назначают 6% раствор или глазную мазь Пилокарпин, которую следует закладывать за нижнее веко. Разовая доза мази соответствует объему полоски длиной 1 см. Кратность процедур – 1-2 раза в день.

Если 3-4 инстилляции в сутки недостаточно для нормализации внутриглазного давления, рекомендуется закладывать за нижнее веко глазные пленки Пилокарпин. После помещения пленки за веком какое-то время глаз следует удерживать в неподвижном состоянии (от 30 секунд до 1 минуты), пока пленка достаточно увлажнится и перейдет в мягкое состояние.

При необходимости препарат назначают в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Терапевтический эффект Пилокарпина развивается спустя 30-40 минут после инстилляции, наиболее выражен через полтора-два часа и продолжается еще в течение 4-14 часов.

Побочные действия

Применение Пилокарпина может вызвать:

  • Боль в глазах;
  • Головную боль (в периорбитальной или височной области);
  • Близорукость;
  • Снижение остроты зрения (этот побочный эффект связан со спазмом аккомодации и развитием у пациента стойкого миоза);
  • Слезотечение;
  • Поверхностный кератит;
  • Ринорею;
  • Аллергические реакции.

Длительное лечение Пилокарпином иногда сопровождается контактным дерматитом и/или фолликулярным конъюнктивитом.

При применении капель с пролонгированным действием возможно развитие толерантности к пилокарпинагидрохлориду.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить при регулярном контроле показателей внутриглазного давления.

Чтобы уменьшить всасывание раствора, после инстилляции рекомендуется на 1-2 минуты пережать глазной канал: для этого пальцем надавить на внутренний угол глаза.

При первичной открытоугольной глаукоме введение однопроцентного раствора вызывает снижение внутриглазного давления примерно на 25%.

Блокаторы М-холинорецепторов (в том числе атропин) являются антагонистами Пилокарпина, поэтому при их сочетанном применении отмечается снижение или даже полное предотвращение действия данного препарата.

Фенилэфрин и тимолол способствуют более выраженному снижению внутриглазного давления и уменьшению продукции внутриглазной жидкости.

У пациентов, которые проходят курс лечения Пилокарпином, во время общей анестезии с применением галотана возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления.

М-холиномиметический эффект препарата:

  • Снижают – производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин, хлорпротиксен;
  • Усиливают – ингибиторы холинэстеразы.

Если у пациента обнаружена ранняя стадия катаракты, миотический эффект Пилокарпина может привести к временному ухудшению зрения, в связи с чем в период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных работ и управлении транспортом.

Аналоги

Аналоги по механизму действия: Ацетилхолин-хлорид, Пилотимол, Физостигмина, Фотил, Фотил форте.

Сроки и условия хранения

Пилокарпин – препарат списка А. Хранить его следует в защищенном от света месте. Срок годности – 2 года. Капли после вскрытия флакона можно использовать в течение 1 месяца.

Брутто-формула

C 11 H 16 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Пилокарпин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

92-13-7

Характеристика вещества Пилокарпин

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоглаукомное .

Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.

При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T 1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.

При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.

Применение вещества Пилокарпин

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные действия вещества Пилокарпин

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Взаимодействие

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка

Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: мониторинг ЧСС , АД , дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.

Пути введения

Местно.

Меры предосторожности вещества Пилокарпин

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Пилокарпин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pilocarpine

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: пилокарпин (pilocarpine)

Производитель: Московский эндокринный завод, ФГУП (Россия), Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Фармак, ПАО (Украина), Обновление ПФК, ЗАО (Россия), Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Пилокарпин – производное метилимидазола, препарат, оказывающий прямое м-холиномиметическое действие; применяется в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 1% (по 1 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 1, 2, 5 или 10 тюбиков; по 1,3 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2 или 5 тюбиков; по 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбиках-капельницах, в пачке картонной 1, 2, 4, 5 или 10 тюбиков; по 2 мл в тюбиках-капельницах с клапаном, в пачке картонной 5 или 10 тюбиков; по 5 мл во флаконах, по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах, по 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 5 мл в стеклянных флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 флакон; по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в пачке картонной 1 или 5 флаконов; по 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, в пачке картонной 1 или 2 флакона; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Пилокарпина).

Активное вещество: пилокарпина гидрохлорид, в 1 мл капель – 10 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций и борная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.

Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.

Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.

Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.

Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т 1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).

Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т 1/2 из плазмы – примерно 30 минут.

Показания к применению

  • Острый приступ глаукомы;
  • Хроническая открытоугольная глаукома;
  • Вторичная глаукома (пигментная дегенерация сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, атрофия зрительного нерва);
  • Абсцесс роговицы.

Также глазные капли Пилокарпин назначают после инстилляции мидриатиков, если возникает необходимость сужения зрачка.

Противопоказания

  • Ирит;
  • Иридоциклит;
  • Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью:

  • Отслоение сетчатки в анамнезе;
  • Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.

Пилокарпин, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.

Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.

При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.

Побочные действия

Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.

Передозировка

Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.

Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.

Особые указания

Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.

Применение при беременности и лактации

Пилокарпин во время беременности/лактации назначается под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.

При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.

Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.

Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.

Аналоги

Аналогами Пилокарпина являются: Пилокарпин с метилцеллюлозой, Фотил , Фотил Форте, Пилокарпин-ДИА, Пилокарпин Буфус, Офтан Пилокарпин, Пилокарпин Пролонг, Пилокарпин-Ферейн, Пилокарпин-лонг, Саладжен.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 8 до 15 ºС в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности – 3 года, после первого вскрытия флакона – 28 суток.

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ

© 2024 «kingad.ru» — УЗИ исследование органов человека