Метопролол-ратиофарм (metoprolol-ratiopharm) инструкция по применению.

Метопролол является бета-блокатором, улучшающим прохождение крови через сердечную мышцу и влияющим на деятельность бета-адренорецепторов сердца. Производится лекарственное средство в Германии. Показания к применению Метопролола Ратиофарма имеют отношение к сердечно-сосудистой системе человека.

В каком виде выпускается, аналоги

Средство выпускается в форме таблеток, в которых действующим веществом является тартрат метопролола. В составе присутствуют дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал, диоксид кремния, карбоксицеллюлоза натрия.

Выпускается в картонных контурных коробках. Приобрести медикамент можно только по рецепту врача.

Аналогами средства могут стать такие лекарства:

• Метозок;
• Метопролола Тартрат;
• Эгилок Ретард;
• Зентива.

Фармакологическое действие препарата

Препарат снижает частоту сердечных сокращений, снижает деятельность синусового узла, уменьшает AV-проводимость. Средство также устраняет чрезмерную раздражимость миокарда, уменьшая общий сердечный выброс. При этом препарат способен ослабить действие катехоламинов на область миокарда.

Лекарство обладает высокой всасываемостью (усваивается более 0.95 м. д. вещества при попадании в ЖКТ). Активное вещество состава подвергается пресистемным метаболическим процессам. Имеет непостоянную биодоступность: в начале терапии она может составлять всего половину, в то время как при повторении лечения показатель возрастает до 70 %. Десятая часть вещества связывается в плазменной жидкости крови с альбумином.

Полувыводится за 7 часов, а наибольшей концентрации достигает спустя 1-2 часа после приема. Метопролол способен проходить через плаценту и накапливаться в грудном молоке. Выводится из организма в большей степени через почки (если нарушена их работа, биодоступность препарата не изменяется; посредством гемодиализа удалить средство нельзя). Концентрация Метопролола Ратиофарма в крови не зависит от возраста человека.

Когда применяется препарат, лечение Метопрололом гипертензии

Применение препарата показано в следующих случаях:

• пролапс митрального клапана;
• терапия акатизии;
• тахикардии;
• трепетание в предсердиях;
• аритмии;
• артериальные гипертензии (неосложненные и не в тяжелой стадии);
• тиреотоксикозы;
• мигрени;
• экстрасистолия;
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• инфаркты миокарда (как профилактика, так и лечение);
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Чаще всего препарат используется для нормализации артериального давления, так как оказывает сосудорасширяющее действие, тем самым снижая давление.

Побочные проявления

Прием средства может спровоцировать ряд побочных эффектов. Среди наиболее распространенных из них можно выделить:

• от ЦНС – головокружения, утомляемость, риниты, судорожные явления в мышцах, ночные кошмары, депрессивные состояния, ощущение озноба или холода в конечностях, снижение выделения слез;
• со стороны ЖКТ – тошнота и рвота, ощущение сухости во рту, расстройство желудка, отклонения в работе печени;
• от сердечно-сосудистой системы – брадикардия, ухудшение AV-проводимости, чрезмерное понижение артериального давления, развитие недостаточности функционирования сердца;
• гормональная система – гипогликемия у тех, кто болен диабетом;
• система кроветворения – тромбоцитопения;
• аллергии – сыпь на коже, зудящие ощущения;
• со стороны системы дыхания у пациентов с предрасположенностью – бронхиальная обструкция.

Противопоказания к приему

Нельзя лечить заболевания сердечно-сосудистой системы метопрололом в следующих случаях:

• синоатриальная блокада;
• AV-блокирование в тяжелой степени;
• пониженное артериальное давление;
• недостаточность сердечной деятельности в острой или хронической форме;
• неправильное кровообращение в периферических сосудах;
• кардиогенный шок.

Использовать средство во время беременности можно только если польза для матери выше рисков для плода, так как препарат способен проникать через ткань плаценты. Это может спровоцировать у новорожденного симптомы гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии. Чтобы минимизировать данные риски, нужно отменить прием лекарства за несколько дней до родов. После рождения ребенка нужно следить за его состоянием 72 часа.

В некоторых количествах метопролол выделяется с грудным молоком, поэтому его употребление во время лактации не рекомендовано.

На что нужно обратить внимание при лечении

Если пациент имеет хронические обструктивные болезни дыхательных путей, Метопролол Ратиофарм следует принимать с осторожностью. Аналогичные меры предосторожности следует соблюдать тем, у кого:

• заболевание Рейно;
• сахарный диабет;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• феохромоцитома.

Нежелательно во время терапии пользоваться контактными линзами, так как препарат может снизить выделение слезной жидкости. Также не рекомендуется бросать лечение резко – завершать употребление препарата следует постепенно, в течение 10-14 дней снижая дозировки.

Нежелательно сочетать препарат с ингибиторами МАО. Если средство принимается вместе с клонидином, Метопролол следует отменить раньше во избежание развития гипертонического криза.

При одновременном употреблении с гипогликемическими средствами нужно скорректировать дозировки обоих препаратов, чтобы не возникало побочных эффектов и оба активных вещества действовали правильно.

Если предполагается использование наркоза, нужно за некоторое количество времени до операции прекратить прием средства, либо подобрать препарат для введения человека в наркоз с самым меньшим инотропным отрицательным действием.

Как влияет на способность управлять механизмами

Если работа человека требует высокой концентрации внимания, вопрос о возможности управления автомобилями и механизмами нужно решить с врачом. Специалист оценит индивидуальные особенности организма пациента и решит, достаточно ли у него во время лечения концентрации внимания для этого.

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать Метопролол Ратиофарм со средствами для понижения давления другого типа (например, диуретиками), можно получить артериальную гипотензию и брадикардию.

Метопролол быстрее усваивается, если принимать его с барбитуратами. Снизить эффективность активного вещества может его совместное употребление с НПВС.

Метопролол – вещество, которое способно усилить действие гипогликемических препаратов. При этом нежелательно его принимать одновременно с опиоидными анальгетиками, так как это может стать причиной возникновения недостаточности сердечной деятельности.

Опасно введение верапамила во время лечения метопрололом, так как сочетание может стать причиной остановки сердца. При этом достигается максимальная концентрация активных веществ в крови, что может спровоцировать гипотензию, сердечную недостаточность и снизить частоту сокращений сердца.

Ингаляционный наркоз требует отмены Метопролола, так как в противном случае опасно угнетается активность миокарда. Артериальная гипотензия развивается также по причине взаимовлияния метопролола и амиодарона. Декстропропоксифен увеличивает биодоступность активного вещества.

Метопролол Ратиофарм – средство для нормализации артериального давления. Может также применяться для терапии других заболеваний сердечно-сосудистой системы по показаниям. Препарат имеет множество противопоказаний; для его максимальной эффективности и безопасности нужно подобрать правильные дозировки – грамотно это может сделать только лечащий врач.

Метопролол-ратиофарм – лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.

Какие у медикамента Метопролол-ратиофарм состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит медикамент в таблетках, где активным компонентом является метопролола тартрат. Среди вспомогательных соединений лекарства можно отметить такие вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кроме того, натрия карбоксиметилцеллюлоза, диоксид кремния высокодисперсный и магния стеарат.

Препарат Метопролол-ратиофарм выпускается в контурных упаковках. Отпускается медикамент по рецепту. Срок реализации лекарственного средства составляет пять лет, по прошествии чего от дальнейшего использования таблеток нужно отказаться.

Какое у таблеток Метопролол-ратиофарм действие?

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор Метопролол-ратиофарм обладает гипотензивным эффектом, кроме того, оказывает антиангинальное и противоаритмическое воздействие.

Активное вещество лекарства снижает автоматизм синусового узла, а также потребность миокарда в кислороде, кроме того, уменьшает ЧСС, несколько замедляет AV-проводимость, понижает сократимость сердечной мышцы. После двухнедельного использования таблеток у пациента стабилизируется гипотензивный эффект.

При стенокардии напряжения активное вещество медикамента снижает частоту приступов и их тяжесть. При мерцании предсердий лекарственный препарат нормализует ритм сердца. При инфаркте миокарда снижает риск развития тяжелых аритмий, а также способствует ограничению ишемизированного участка сердечной мышцы.

После приема Метопролол-ратиофарм внутрь, его активное соединение быстро всасывается из ЖКТ. В кровяном русле максимальная концентрация достигается спустя пару часов. В печени происходит интенсивная метаболизация лекарственного средства с образованием ряда метаболитов в неактивной форме.

Период полувыведения метопролола тартрата из плазмы не превышает четырех часов. Более 95% от принятой дозы выделяется с мочой, из них лишь три процента - в неизмененном виде.

Какие у препарата Метопролол-ратиофарм показания к применению?

Перечислю состояния, когда Метопролол-ратиофарм показан к применению:

Артериальная гипертензия;
Профилактика мигрени;
Профилактика приступов стенокардии;
Эффективно лекарство при нарушении сердечного ритма, например, экстрасистолия или наджелудочковая тахикардия;
В качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта.

Кроме того, медикамент назначают при гиперкинетическом кардиальном синдроме, в том числе и при диагностированном гипертиреозе.

Какие у средства Метопролол-ратиофарм противопоказания к применению?

Существуют следующие состояния, когда медикамент Метопролол-ратиофарм инструкция по применению запрещает использовать:

AV-блокада;
Повышенная чувствительность к лекарственному препарату;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Метаболический ацидоз;
Не назначают таблетки при гипотензии;
При хронической и при острой сердечной недостаточности;
Во время кардиогенного шока.

Кроме того, средство не используют при выраженном нарушении со стороны периферического кровообращения.

Какие у лекарства Метопролол-ратиофарм применение и дозировка?

При приеме Метопролол-ратиофарм внутрь обычно дозировка равна 100 мг в сутки на один или два приема, доктор может повысить дозу при необходимости до 200 миллиграммов, в зависимости от клинической картины заболевания. Максимальные дозировка - 400 мг.

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм с антигипертензивными медикаментами, диуретиками, нитратами, антиаритмическими средствами, у больного возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии, а также брадикардии.

При совместном использовании с опиоидными анальгетиками может взаимно усиливаться так называемый кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с норэпинефрином, с эпинефрином может повышаться кровяное давление.

Какие от Метопролол-ратиофарм побочные эффекты?

Медикамент Метопролол-ратиофарм вызывает следующие побочные действия: возможна брадикардия, диарея или запор, артериальная гипотензия, присоединяется нарушения AV-проводимости, отмечается сухость во рту, характерна тошнота, рвота, тромбоцитопения, кроме того, нарушения функции печени, а также не исключено гипогликемическое состояние у лиц с диабетом.

Прочие проявления: слабость, утомляемость, возможна кожная сыпь, головокружение, ринит, головная боль, присоединяются мышечные судороги, характерна депрессия, ощущение холода, нарушение сна, а также парестезии в конечностях.

Передозировка от Метопролол-ратиофарм

При передозировке таблеток Метопролол-ратиофарм пациенту нужно в срочном порядке промыть желудок, после чего следует проконсультироваться с доктором, при ухудшении состояния показано симптоматическое лечение.

Особые указания

На фоне терапии препаратом Метопролол-ратиофарм может снижаться продукция слезной жидкости, что важно для лиц, использующих контактные линзы.

Чем заменить Метопролол-ратиофарм, аналоги какие использовать?

Препарат Корвитол 100, Эгилок С, кроме того, Эгилок, Метопролол Зентива, Метозок, Беталол, Вазокардин, Эгилок Ретард, Метокард, Сердол, Метопролола сукцинат, Метопролол, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метокор Адифарм, Метопролола тартрат, Эмзок, Беталок, Лидалок, Метолол, Вазокардин ретард, Метопролол-OBL, Корвитол 50, а также Атеналол относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем принимать лекарственное средство пациенту следует обратиться на консультацию к специалисту.

Лечение артериальной гипертензии должно быть комплексным. Неотъемлемая часть терапии – бета-адреноблокаторы, основным представителем которых является Метопролол-ратиофарм. Он применяется при гипертонической болезни, аритмиях, ишемических изменениях миокарда. Препарат назначается врачом по строгим показаниям.

Групповая принадлежность

Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов, действует селективно, то есть преимущественно на бета-2-адренорецепторы, которые расположены в сердце. Благодаря этому препарат имеет меньше побочных действий, в частности, не вызывает бронхоспазм.

Метопролол ратиофарм не обладает внутренней симпатомиметической активностью, в результате чего он более эффективен, действие на организм сильнее. Симпатомиметическая активность подразумевает не только блокировку рецепторов, но и одновременную их активацию. Таким образом, они действуют более мягко. Метопролол же лишен этой особенности.

Механизм действия

Лекарственное средство снижает частоту сокращений сердца, замедляет возникновение и проведение электрического импульса, сердце сокращается не так интенсивно. Как результат, снижается давление, потребность миокарда в кислороде, что играет ключевую роль в лечении не только артериальной гипертензии, но и стенокардии, ишемической болезни сердца.

Применение метопролола при инфаркте миокарда снижает зону некроза, предотвращает распространение процесса . Риск смерти, развития аритмий значительно уменьшается.

Распределение в организме

Препарат употребляется внутрь, всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект достигается быстро, уже через 20 минут начинает снижаться систолическое давление, диастолическое приходит в норму немного позже. Достаточная концентрация в организме поддерживается на протяжении 10-11 часов. Биологически активные вещества, которые входят в состав, метаболизируются в печени, выводятся почками. Метопролол ратиофарм проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая центральное гипотензивное действие. Также компоненты препарата выявляются в грудном молоке, потому во время кормления грудью препарат следует отменить или заменить другим.

Показания

Показаний к применению достаточно много, ведь лекарственное средство хорошо снижает давление, уменьшает ишемию тканей, нормализует сердечный ритм. В инструкции к препарату четко указаны заболевания, при которых прием метопролола просто необходим.

• Артериальная гипертензия. Допускается как самостоятельное применение препарата, так и в комбинации с другими лекарствами. За счет уменьшения выброса крови в большой круг кровообращения снижается давление. Также подавляется влияние барорецепторов аорты на сердце.
• Приступ стенокардии. Метопролол ратиофарм разгружает сердце, оно сокращается не так быстро, нагрузка на орган уменьшается, требуется меньше кислорода. Препарат является обязательным элементом лечения при появлении болей за грудиной, дискомфорта в сочетании с одышкой, страхом смерти.
• Профилактический прием лекарства, например, при гипертонической болезни, снижает риск развития ишемии миокарда.
• Аритмии. Нарушения ритма – частое явление у пожилых людей. Метопролол показан при тахикардии, экстрасистолии, фибрилляции предсердий. Биологически активные вещества замедляют работу синусового узла, препятствуют возникновению дополнительных (эктопических) очагов, замедляют проведение импульса между предсердиями и желудочками.
• Препарат нашел применение при гипертиреозе в составе комплексной терапии, основной эффект – снижение частоты сокращений сердца.
• Метопролол ратиофарм помогает предотвратить приступы мигрени.
• При инфаркте миокарда возникает очаг некроза, ткани вокруг него повреждены. Препарат помогает сохранить еще живые клетки, уменьшает площадь поражения, увеличивает кровоток, разгружает сердце.

Принимать метопрлол можно только по назначению врача, самостоятельно подбирать дозировку, кратность приема запрещено!

Противопоказания

• Абсолютное противопоказание – непереносимость компонентов препарата, которая проявляется аллергической реакцией, отеком Квинке.
• Брадикардия (ЧСС <50). Последствия резкого снижения частоты сердечных сокращений отрицательно влияют на организм. Ткани и органы в таком случае недостаточно кровоснабжаются.
• Слабость синусового узла, AV-блокада II-III степени.
• Артериальная гипотензия.
• Тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность.
• Кардиогенный шок.
• Период лактации (метопролол проникает в грудное молоко).
• Метаболический ацидоз.

Обратите внимание! Запрещено принимать метопролол вместе с антиаритмическими препаратами из группы блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил).

Побочные явления:

• Аллергическая реакция в виде сыпи, зуда, покраснения кожи, отека Квинке.
• Тошнота, рвота, сухость во рту.
• Головная боль, расстройство сна, головокружение, слабость.
• Резкое снижение давления (гипотония), брадикардия, сердечная недостаточность.
• У больных сахарным диабетом существует риск развития гипогликемической комы.

Способ применения

Таблетки выпускаются в дозировке 50 мг. Как правило, начальная доза – 100 мг (за 2 приема), при необходимости доза повышается до 200 мг в день. В инструкции обозначено, что максимально допустимая доза метопролола – 400 мг в сутки.

Длительность приема определяет врач в зависимости от патологии. При артериальной гипертензии возможно длительное применение, в случае инфаркта или стенокардии препарат назначается курсом.

Меры предосторожности

Препарат назначается строго по показаниям. Перед покупкой рекомендовано ознакомиться с инструкцией, сделать это можно в аптеке или же в интернете. Начинают прием с минимальной дозировки, после чего обязательно нужно измерить давление и пульс. Показатели не должны резко снижаться. Если пульс падает меньше 50, а систолическое давление ниже 100 мм рт. ст., необходимо сообщить врачу, дозу в таком случае уменьшают. Правильно подобранная доза и кратность применения увеличивают шансы на выздоровление.

Меркле ГмбХ Ратиофарм ГмбХ Ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ РАТИОФАРМА ГМБХ/КАНОНФАРМА ПРОДАКШН

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• таблетки

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Метопролол-ратиофарм показания к применению

• Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Метопролол-ратиофарм противопоказания

• AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм дозировка

• 100 мг 50 мг 50мг, 100мг

Метопролол-ратиофарм побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Меры предосторожности

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Метопролол-ратиофарм при беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Побочные действия Метопролол-ратиофарм

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% - слабость; 1–9,9% - головокружение и головная боль; 0,1–0,9% - снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% - нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% - брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% - сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% - рвота; 0,01–0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Метопролол-ратиофарм противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Показания к применению Метопролол-ратиофарм

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината - клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Характеристика

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Химическое название Метопролол-ратиофарм

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)