Лоперамид описание. Лоперамид таблетки

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО "Стиролбиофарм".

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

• острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
• язвенным колитом в случае обострения
• бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
• псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи - до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;

Современный фармацевтический рынок богат противодиарейными препаратами, избавляющими пациентов от признаков поноса различного происхождения. К таким медикаментам относится Лоперамид или Loperamide, инструкция по применению к которому обязательно находится в упаковке. В ней указано, от чего помогает лекарство, как его принимать и является ли оно антибиотиком?

Лекарственный выпуск и состав

Главный ингредиент в составе — лоперамида гидрохлорид – опиоидное вещество, по химической структуре близкое к производным фенилпиперидина. Дополнительными элементами являются:

• Молочный сахар.
• Полисорб.
• Пирогенный диоксид кремния.
• Крахмальная мука.
• Магниевая соль.

Выпускается в таблетках и капсулах, содержащих по 2 мг основного компонента, а также в каплях. Последний вариант лекарственной формы на территории отечественных стран не зарегистрирован, и продается за их пределами.

• Лоперамид, производимый в капсулах, обладает желатиновой оболочкой, внутри которой находится белый порошок.
• Лоперамид, выпускаемый в таблетках, имеет плоскую форму и желтоватый оттенок.

Как действует

Данный лекарственный продукт разработан для купирования выраженной симптоматики диареи, не спровоцированной инфекционным поражением и множественными дивертикулами в кишечнике. Действующий ингредиент при попадании в кровяное русло связывается с рецепторами, отвечающими за регуляцию болевых ощущений в нервной системе. В результате синтез простагландинов уменьшается, понижается моторика кишечника.

Таблетки Лоперамид и капсулы:

• Подавляют частое желание к испражнению кишечника.
• Повышают тонус анального сфинктера, помогая сдерживать в нем кал.

Основной механизм действия заключается в расслаблении гладких кишечных мышц, устранении метеоризма и болезненных спазмов.

Через сколько действует Лоперамид, хотят знать пациенты, которым рекомендуют данное противодиарейное средство. Чтобы выраженные симптомы недомогания прекратились, достаточно принять всего одну капсулу/таблетку. Уже через полчаса после приема человек ощущает значительное облегчение. Действует лекарство 4-6 часов. При однократном применении основные его элементы всасываются в кровоток, расщепляются в печени и полностью выводятся в течение 12 часов естественным путем.

Кому показан

У каждого медикамента имеются свои показания и особенности влияния на организм. Лоперамид, активное применение которого показано при:

• Хронической, острой диарее, связанной с аллергическими, медикаментозными, лучевыми интоксикациями.
• Развитии поноса, возникшего вследствие нарушения диеты, привычного режима питания, употребления экзотических продуктов.
• Воспалительных процессах, протекающих в кишечнике.
• Поносе, вызванном сильным эмоциональным потрясением.
• Регулировании стула на фоне развития илеостомии

может помочь при абдоминальных болях, диарее, грозящей развитием серьезных последствий, дефекации в случае жидкого поноса, сопровождающейся значительной утратой минералов и солей.

На вопрос, помогает ли Лоперамид от инфекционного поноса, специалисты отвечают утвердительно. Но Лоперамид от поноса здесь используют в качестве добавочного, а не основного средства терапии.

Противопоказания

Лоперамид в таблетированной и капсульной форме по 2 мг, как и другие медикаментозные средства, имеет свои ограничения и противопоказания. Его не следует применять в клинических ситуациях, когда наблюдается:

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту.
• Неспособность переваривать лактозу.
• Воспаление слизистой толстой кишки острого характера.
• Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
• Образование в кишечнике дивертикулов.
• Илеус тонкой либо толстой кишки.

Медикаментозное средство Лоперамид, достаточно давно используемое от поноса, не рекомендуют при проявлениях псевдомембранозного колита, шигеллезе и других кишечных инфекциях в качестве основного медикамента. С особой осторожностью его назначают при:

• Печеночной недостаточности.
• Беременности от 12 недель.

Так как основными клетками, расщепляющими опиоидный препарат, являются гепатоциты, то при выраженных нарушениях функции печени с особой осторожностью применяют данное лекарство, тщательно контролируя биохимические показатели крови на предмет интоксикации ЦНС.

Важно! В официальной инструкции к препарату сказано, что беременность в первом триместре является прямым противопоказанием к его употреблению.

Побочные реакции

Чтобы купировать понос можно использовать Лоперамид гидрохлорид, но на фоне терапии у пациентов были зарегистрированы побочные действия:

• Усиленное газообразование.
• Боли в районе живота.
• Ощущение, предшествующее рвоте.
• Запор.
• Сухость в ротовой полости.
• Рвотный рефлекс.
• Слабость.
• Задержка мочи.
• Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
• Электролитные расстройства.
• Отек Квинке.

Передозировка

Чтобы не возникло нежелательной симптоматики при передозировке Лоперамида в качестве противодиарейного медикамента, необходимо точно соблюдать назначенную специалистом дозу. Иначе возникнут.

• Болевой синдром в районе кишечника.
• Чувство переполненности желудка.
• Трудности с опорожнением кишечника.
• Апатия.
• Нервозность.
• Слабость.
• Утомляемость.

При неграмотном применении и возникновении перечисленных расстройств, используют антогонист опиоидных рецепторов Налоксон. Сначала пациенту проводят промывание желудка, а затем вводят антидот.

Способ применения

Специалист при назначении терапии обязательно разъясняет, как пить Лоперамид: до еды либо после, и определяет суточное количество таблеток/капсул. Применение Лоперамида разрешается осуществлять при возникновении поноса в любой промежуток времени. Его можно принимать как после еды, так и до основной трапезы.

Пациенты, перешагнувшие 14-летний возрастной порог, согласно инструкции по применению принимают таблетки/капсулы 2 мг по две штуки для купирования выраженной симптоматики. Когда самочувствие улучшится, то по одной штуке после каждого водянистого испражнения. Максимальный объем лекарства за сутки — 6 шт.

Для лечения хронической диареи первая доза составляет 2 мг опиоидного вещества (1 таблетка). Последующую дозировку каждому пациенту рассчитывают в индивидуальном порядке.

Продолжительность терапевтического курса существенно зависит от общего состояния больного и частоты дефекаций. Препарат разрешен к применению на протяжении 5 дней. Дальнейшее применение может спровоцировать развитие побочных эффектов.

Пожилым людям данный лекарственный продукт назначают в индивидуальной дозировке, отталкиваясь от общего самочувствия, сопутствующих недугов и приема других жизненно важных медикаментов.

При беременности и лактации

Данный противодиарейный лекарственный продукт в начале вынашивания ребенка не принимают из-за отсутствия специальных клинических испытаний и недостаточной информации о влиянии активного ингредиента на внутриутробное развитие плода. Когда плацентарный барьер будет окончательно сформирован (после 12 недель), может осуществляться прием антидиарейного состава, но только по строгим показаниям доктора.

Инструкция по применению капсул и таблетированной формы указывает, что дозировка для беременных идентична объемам, рекомендуемым взрослым пациентам. В начале острого периода назначают 4 мг лоперамида гидрохлорида, а при купировании основной симптоматики по 2 мг до улучшения самочувствия.

Как влияет Лоперамид на беременную и через сколько действует медпрепарат, рассказывает специалист при назначении терапевтического курса. В этот ответственный период каждая пациентка должна знать, как правильно принимать лекарство, чтобы не вызвать нежелательного побочного действия Лоперамида. При проявлении подозрительных симптомов необходимо отменить прием и обратиться за врачебной помощью.

Во время лактации Лоперамид при поносе употреблять не рекомендуется. Применение его проводится в крайних случаях под тщательным контролем специалиста. Так как данных о проникновении активного элемента в грудное молоко недостаточно, то на время терапевтического курса кормящей маме следует приостановить лактацию. Сцеженное молоко выбрасывают, а ребенка переводят на адаптированную молочную смесь.

Важно! В период грудного вскармливания следует соблюдать правила личной гигиены, чтобы не инфицировать новорожденного через грязные руки либо другие части тела. Особенно опасно заражение при поносе, вызванном болезнетворными микроорганизмами.

В детском возрасте

Однозначного мнения со скольки лет можно давать в педиатрии не существует, но считается, что возраст до 4 лет является противопоказанием к приему таблетированной формы из-за отсутствия должных клинических испытаний. Обычно производители препарата указывают возрастные ограничения от 2 до 12 лет. При поносе у младенцев лучше воспользоваться аналогичными препаратами в суспензии, разрешенными для детей, например Энтерол, Атоксил, Нифуроксазид, Смекта.

Капсулы разрешается пить детям по достижении 6 лет.

• С 4 до 8 лет педиатры назначают по ½ части таблетки не более четырех приемов за день в течение 3 дней.
• С 9-тилетнего возраста и до 14 лет лекарство разрешается принимать по целой таблетке четырежды за сутки 5 дней.

Правильное использование препарата предусматривает его применение после каждой дефекации с поносом.

Так как лекарственный продукт воздействует на мускулатуру кишечника, то у младенцев и грудничков, не достигших одного года, лоперамида гидрохлорид может спровоцировать парез гладкой кишечной мышцы. В подавляющем большинстве такие пациенты погибают.

Важно! По данным ВОЗ в педиатрии не рекомендовано использование противодиарейных средств, основанных на лоперамида гидрохлориде. Самостоятельно принимать решение о приеме медикаментозных средств при лечении поноса/водянистого стула у детей категорически запрещается.

Только после соответствующей диагностики специалист может поставить диагноз и назначить адекватную терапию. Любой прием лекарств должен согласовываться с доктором.

Фармакологическое взаимодействие

Используя Лоперамид в капсульном и таблетированном виде при диарее, необходимо учитывать некоторые его особенности при сочетании с иными медикаментозными средствами.

• В совокупности с антиретровирусным Ритонавиром и антибактериальным медикаментом Ко-тримоксазолом возможно повышение биодоступности активных элементов противодиарейного средства с дальнейшим угнетением их фармацевтических способностей при расщеплении и прохождении через гепатоциты.
• Эффективность Лоперамида при одновременном применении с гипохолестеринемическими медпрепаратами может понижаться.
• Тандем с антацидными средствами и активированным углем способен сократить выраженный лекарственный эффект таблеток/капсул противодиарейного медикамента.
• Быстродействующие таблетки от поноса у детей и взрослых пациентов теоретически допускаются к сочетанию с сильнодействующими успокоительными, обезболивающими, ноотропными средствами.

Особенности использования

Иногда Лоперамид не помогает от поноса, что делает проводимую терапию не эффективной. Если на фоне лечения самочувствие больного не улучшилось, желаемый эффект достигнут не был, то рекомендуется обращаться за помощью к гастроэнтерологу. Здесь необходимо уточнить диагноз и исключить патологические поражения и недуги, на которые не воздействует медикамент.

При сочетании с алкоголем препарат пагубно влияет на печень. Небольшое количество этанола в комбинации с лоперамида гидрохлоридом негативно скажется и на работе ЦНС, поэтому при приеме лекарства следует избегать употребления спиртных напитков даже в минимальной дозе.

Лоперамид не является ли антибиотиком и противомикробные средством. В соответствии с рецептурой таблеток и капсул, данное лекарство всасывает влагу из кишечника, тем самым оказывая закрепляющее действие. Но если причиной расстройства стала кишечная палочка либо другой патоген, вызывающий тяжелую интоксикацию, это противодиарейное средство в качестве монотеапии только навредит и нанесет здоровью серьезный удар. Специалисты советуют пить данные таблетки и капсулы одновременно с антибиотиками при инфекционном генезе диареи, но с осторожностью.

Что лучше использовать Лоперамид в капсулах или таблетках, зависит от глотательной способности пациента. Обе лекарственные формы одинаково эффективны, и назначаются для погашения симптоматики неинфекционной диареи.

Аналоги

Существуют аналоги, обладающие мощным действием Лоперамида. Известно несколько препаратов, схожих по структуре и терапевтическому эффекту с данным антидиарейным медикаментом. Лоперамид-аналоги следующие:

• Имодиум – в таблетированной и капсульной форме, основанный на лоперамида гидрохлориде (содержание активного вещества составляет 2 мг). Обладает выраженным противодиарейным свойством, подавляя перистальтику кишечника. При неграмотном приеме и гиперчувствительности провоцирует: болезненность в животе, вздутие, тошноту, запор, сухость в ротовой полости.
• Лопедиум – таблетки, противопоказанные при первом триместре беременности, повышенной чувствительности к активным компонентам, дивертикулезе.
• Диара – в капсульной форме для приема внутрь. Абсорбция лоперамида гидрохлорида составляет 14 часов. Максимально действует спустя 4-6 часов после первого приема. Это дешевый, доступный аналог Лоперамида.
• Суперилоп – капсулы, используемые в случае жидкого стула при хронической диарее, поносе, связанном с нарушением метаболизма, аллергией, облучением, приемом антибиотиков, эмоциональными нагрузками. После стабилизации стула или при отсутствии жидкого кала прием завершают.
• Энтеробене – тормозящий моторику кишечника, задерживающий продвижение кишечного содержимого по пищеварительному каналу. Принимается внутрь, не разжевывается и не делится. Действие наступает быстро. Курс лечения ограничивается пятидневным приемом.

Прежде чем принимать аналогичные Лоперамиду препараты, следует посоветоваться со специалистом и не заниматься самолечением.

Условия хранения и отпуска

Медикамент доступен для всех пациентов, и отпускается без специального рецепта. Средняя цена за упаковку №20 — от 14 до 65 рублей, в зависимости от производителя. Хранить его следует в прохладном месте, оберегая от замораживания и ультрафиолета. Срок годности Лоперамида указан на каждой упаковке. У одних фирм допустимый период хранения 3 года, у других фармацевтических фирм – 4 года. По истечению назначенного срока средство выбрасывают.

Лоперамид животным

При неправильном питании у собак часто воспаляется толстая кишка. Данный процесс провоцирует частые мучительные безуспешные позывы к дефекации у животного. При этом стул выходит в небольшом объеме с примесями крови. Чтобы облегчить состояние домашнего питомца, рекомендуется сочетать противодиарейный (Азульфидином). Препарат окажет обезболивающее, успокаивающее, противовоспалительное действие.

Рассчитывать дозировку должен ветеринар, в зависимости от массы животного. Также он подробно расскажет, как принимать Лоперамид при поносе у собак, и какие вредные последствия возникают при неграмотном приеме.

Пациенты, пользовавшиеся данным медикаментом при поносе, отмечают его эффективность. Иногда у больных наблюдались побочные действия Лоперамида, такие как кишечная непроходимость, запор, вздутие живота, субилеус, острая диарея. Связано это с тем, что препарат Лоперамид важно использовать, зная точную причину расстройства. Поэтому следует обращаться за врачебной помощью перед началом терапии. Специалист скажет, можно ли принимать Лоперамид, и как часто это делать.

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон, крахмал картофельный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы из полиэтилена высокого давления (72) - коробки картонные.
200 шт. - флаконы из полиэтилена высокого давления (72) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Р N001229/01

Торговое название препарата:

Лоперамид-Акрихин

Международное непатентованное название:

лоперамид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание.

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противодиарейное средство.

Код ATX:

A07DA03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капсул (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капсулы (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Наверняка, найдется не так уж много препаратов, с которыми сталкивался бы каждый человек хотя бы раз в жизни. И к этой категории можно отнести Лоперамид. Даже если вы не знаете, что это за препарат, и от чего он лечит, то вы вполне могли пользоваться им под другим названием. Правда, он принимается в таких ситуациях и при таких проблемах, о которых далеко не все любят охотно распространяться.

Описание

Вещество под названием Loperamide было синтезировано в 1960-х гг. специалистами бельгийской фармацевтической компании Janssen. Его стали продавать под торговой маркой «Имодиум», начиная с 1973 г. Препарат относится к производным опиатов. Основная область применения Лоперамида – лечение диареи (поноса). Препарат продается в российских аптеках без рецепта.

Состав и лекарственные формы

Лоперамид поставляется в двух лекарственных формах – в капсулах и таблетках, где он представлен в виде гидрохлорида. Масса активного вещества составляет 2 мг. В состав препарата также входят крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, двуокись кремния.

Принцип действия

В отличие от других опиатов, лоперамид не обладает обезболивающим действием, а лишь оказывает влияние на нервные окончания, расположенные в кишечнике, и блокирует синтез простагландинов. Это приводит к снижению перистальтики кишечника и замедление продвижения каловых масс. Также препарат увеличивает тонус сфинктера, уменьшая количество позывов к испражнению. Препарат дает быстрый эффект, который длится 4-6 часов.

Следует хорошо осознавать, для чего требуется прием препарата. Лоперамид не оказывает влияние на причину возникновения диареи – бактерии, вирусы или токсины. Он лишь снимает симптомы кишечных заболеваний, нормализуя стул. При терапии желудочно-кишечных инфекций Лоперамид может использоваться лишь как вспомогательное средство, в связке с антибактериальными препаратами и сорбентами.

Показания к применению Лоперамида

Согласно данным РЛС, препарат назначается при диареях различного генеза:

• Хроническая или острая инфекционная диарея
• Диарея путешественников
• Диарея при синдроме раздраженного кишечника
• Лекарственная диарея
• Аллергическая диарея

Также средство используется для регулирования стула при илеостоме.

Противопоказания

Фото: Antonio Guillem / Shutterstock.com

Препарат не испытан на беременных женщинах, поэтому не рекомендуется принимать его при беременности. На первом триместре прием строго запрещен, а на втором и третьем триместрах возможен, но предварительно следует проконсультироваться с врачом. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его прием при лактации противопоказан.

Можно ли принимать Лоперамид детям? Лоперамид назначается детям от 3 лет и взрослым. Не следует давать лекарство детям до 3 лет, поскольку оно способно вызвать у них тяжелое осложнение – паралич кишечных мышц. Детям в 4 года и старше, вплоть до 12 лет, препарат назначается врачом и может приниматься лишь под его наблюдением. Следует учесть, что в некоторых странах препарат полностью запрещен для детей младше 12 лет. Капсулы не рекомендуется давать детям до 6 лет.

Также препарат нельзя принимать при тяжелых дисфункциях печени, поскольку метаболизация активного вещества происходит именно в этом органе. Не следует принимать препарат при таких симптомах, как вздутие живота или непроходимость кишечника, при язвенном колите, дивертикулезе.

Инструкция по применению Лоперамида

Как принимать Лоперамид? Точную методику приема лучше уточнить у врача. Тем не менее, общие правила приема следующие.

При острой диарее у взрослых (старше 12 лет) начальная дозировка составляет две таблетки или капсулы (4 мг). После каждого жидкого стула следует принимать еще по таблетке Лоперамида. Терапия продолжается до восстановления нормального стула или до отсутствия стула в течение 12 ч. При отсутствии эффективности в течение 48 часов терапию рекомендуется прекратить. При хронической диарее назначают по 4 мг в день. Максимальная дозировка за сутки – 16 мг (8 таблеток Лоперамида).

Детям до 8 лет при острой диарее следует принимать не более 4 мг лоперамида в день, по 1 мг за один прием. Курс приема не должен превышать 3 суток. Дети 9-12 лет принимают не более 2 мг четыре раза в день в течение 5 суток. При хронической диарее доза препарата у детей составляет 2 мг в сутки.

Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой.

Побочные эффекты и особые указания

Лоперамид имеет побочные действия, но при соблюдении дозировки они редки. Однако поскольку препарат относится к группе опиатов, то его трудно отнести к абсолютно безопасным средствам. Могут наблюдаться головокружение, появление крапивницы и сыпи, других аллергических реакций. При регулярном употреблении не по показаниям возможно возникновение проблем с сердечной деятельностью, в частности, желудочковой аритмии.

При управлении транспортными средствами и сложными механизмами и одновременной терапии препаратом следует соблюдать повышенную осторожность, поскольку лекарство может влиять на скорость реакции.

При диарее путешественников препарат может вызывать повышение температуры, вызванное замедлением вывода инфекции из кишечника.

Взаимодействие с другими препаратами

Лоперамид не стоит принимать вместе с опиоидными анальгетиками. Практически все опиоиды воздействуют на перистальтику кишечника, и при совместном употреблении их с Лоперамидом может возникнуть кумулятивный эффект, выражающийся в тяжелом запоре. Запрещен прием препарата вместе с ингибиторами гистаминовых рецепторов, некоторыми антибиотиками – кларитромицином, эритромицином.

Аналоги Лоперамида

Структурным аналогом Лоперамида является Имодиум. Это оригинальный препарат, производимый компанией Janssen. В отличие от Лоперамида, он выпускается в специальных таблетках, которые надо рассасывать под языком. Также препарат выпускается под торговыми марками Диарол, Энтеробене, Суперилоп, Ларемид.