Глимепирид дозы. Глимепирид: инструкция по применению таблеток

Препарат Глимепирид - гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного a-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Препарат Глимепирид показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

Способ применения

Препарат Глимепирид применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы.
В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.
В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции b-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом.

Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Глимепирид являются: сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания); лейкопения; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе); повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и лактация; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т.д..

Беременность

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под действием таких симпатолитических средств, как b-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Глимепирид - таблетки 2 мг и 3мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Глимепирид содержит активное вещество: глимепирид - 2 мг или 3 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель «солнечный закат» желтый Е110*, краситель хинолиновый желтый водорастворимый Е104 *.
* Красители входят только в состав таблетки с дозировкой 3 мг.

Дополнительно

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников); одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение b-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.

Основные параметры

Название:

ГЛИМЕПИРИД

Лекарственная форма:  

таблетки

Состав:

Активное вещество : глимепирид 4,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 102,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, крахмал прежелатинизированный 4,0 мг, натрия лаурилсульфат (натрия додецил сульфат) 1,9 мг, магния стеарат 0,6 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал) 2,6 мг.

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки от светло-голубого или серо­голубого до голубого цвета, с вкраплениями с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины III поколения АТХ:  

A.10.B.B.12 Глимепирид

Фармакодинамика:

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глиме­пирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на с максимальной дозы другого перорального ги­погликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогли­кемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Побочные эффекты:

Со стороны обмена веществ : в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций, которые зависят от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирования. Эти реакции возникают, главным образом, вскоре после приема препарата, могут иметь продолжительное течение и не всегда легко купируются.

Со стороны органа зрения : во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны системы органов пищеварения : иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности "пече­ночных" ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недоста­точности).

Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции : иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Та­кие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилак­тического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие побочные действия : в исключительных случаях возможно развитие головной бо­ли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность) могут при опреде­ленных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента.

Если при приеме препарата Вы заметили любые неблагоприятные реакции, в том числе не указанные в инструкции, необходимо сразу же информировать об этом врача.

Передозировка:

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии про­должительностью 12-72 часов, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови (симптомы см. в разделе "Особые указания"). Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюде­ние в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введе­ние декстрозы внутривенно струйно в количестве 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10 % раствора. Альтернативным лечением тяжелой гипогликемии может служить подкож­ное или внутримышечное введение раствора глюкагона в дозе 0,5-1 мл (вводится родственником больного). Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важ­ных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во из­бежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть сим­птоматическим.

При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы (50 мл 40 % раствора) должна тщатель­но контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

Взаимодействие:

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипог­ликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кума­рина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких до­зах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, неко­торыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой ки­слотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щито­видной железы, солями лития.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, и способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипог­икемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия про­изводных кумарина.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномоз­говое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаб­лять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания:

Следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает воз­можность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или от­менить . Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходи­мости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптималь­ного гликемического контроля, как и регулярный прием глимепирида.

Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличение частоты мочеиспуска­ний и объема выделяемой жидкости, сильная жажда, сухость во рту, сухость кожных покровов.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
• неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты;
• дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек;
• тяжелое нарушение функции печени;
• передозировка глимепирида;
• некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влия­ние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофи­зарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
• одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипоглике­мии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу гли­мепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.

Возможными симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тош­нота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокруже­ние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря соз­нания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симпто­мы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального дав­ления, стенокардия и нарушения сердечного ритма.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лече­ние бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована не­медленным приемом легкоусвояемых углеводов (в виде сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 ку­сочка сахара или пакетик фруктового сока). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необ­ходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия тре­бует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.

Если больного с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обяза­ельно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначе­нии глимипирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся произ­водными сульфонилмочевины.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоци­тов).

В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекци­онных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) возможно ухудшение гликемического контроля и может возникнуть необходимость во временном переводе на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми наруше­ниями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а так­же регулярное исследование концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при не­регулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергли­кемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению транспортными средст­вами или механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 4,0 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Препарат хранить в оригинальной упаковке. При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

• Инструкция по применению Глимепирид
• Состав препарата Глимепирид
• Показания препарата Глимепирид
• Условия хранения препарата Глимепирид
• Срок годности препарата Глимепирид

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Пероральные гипогликемические препараты (A10B) > Производные сульфонилмочевины (A10BB) > Glimepiride (A10BB12)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 1 мг: 30 шт.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, железа оксид красный (Е172), повидон (К-30), магния стеарат.

таб. 2 мг: 30 шт.
Рег. №: 7738/06/09/11 от 25.07.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин (E132), повидон (К-30), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

таб. 3 мг: 30 шт.
Рег. №: 7738/06/09/11 от 25.07.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, железа оксид желтый (Е172), повидон (К-30), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 7738/06/09/11 от 25.07.2011 - Действующее

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, индигокармин (E132), повидон (К-30), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ГЛИМЕПИРИД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.05.2011 г.

Фармакологическое действие

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, в основном, благодаря стимуляции выброса инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез.

Глимепирид не оказывает влияния на снижение секреции инсулина при значительной физической активности.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь глимепирид полностью всасывается. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. C max в сыворотке достигаются примерно через 2.5 ч.

Распределение . Глимепирид связывается с белками плазмы более, чем на 90%.

Метаболизм. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации. Основными метаболитами являются производные циклогексил гидрокси метила (СНМ) и карбоксила.

Выведение. Примерно 60% метаболитов выводится с мочой в течение 7 дней, и примерно 40% - с калом. Неизмененное активное вещество в моче и кале не обнаруживалось.

Показания к применению

Глимепирид таблетки применяются в качестве дополнения к диете и упражнениям для снижения концентрации глюкозы в крови у пациентов с инсулинозависимым (Тип II) сахарным диабетом, у которых только диета и упражнения не могут оказывать адекватного воздействия на гипергликемию. Глимепирид не применяется для лечения инсулинозависимого (Тип I) сахарного диабета (например, при диабетическом кетоацидозе или диабетической прекоме или коме).

Режим дозирования

Доза устанавливается индивидуально на основании регулярного контроля концентраций глюкозы в крови. Рекомендуется принимать минимальную дозу, которая способна адекватно контролировать метаболизм.

В ходе лечения необходимо регулярно проводить измерения концентраций глюкозы в крови и моче. В дополнение рекомендуется регулярно определять пропорцию гликозилированного гемоглобина.

Если пациент забыл принять очередную дозу, при следующем приеме не следует ее увеличивать. Такие ситуации, когда пациент забывает принять очередную дозу в предписанное время, следует обсудить и согласовать с лечащим врачом до начала лечения.

В случае случайного приема дозы, превышающей рекомендованную, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Начальная доза и увеличение. Обычно начальная доза составляет 1 мг один раз в день.

В случае необходимости дневная доза может быть увеличена. При увеличении дозы необходимо учитывать концентрацию глюкозы в крови и увеличивать дозу постепенно, т.е. с интервалами от одной до двух недель следующим образом:

• 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг. Дозы, превышающие 6 мг в день, эффективны только у небольшого количества пациентов. Максимальная дневная доза составляет 8 мг и превышать ее не рекомендуется.

Диапазон доз для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом. Обычно дозы для пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом варьируются от 1 до 4 мг глимепирида в день.

Кратность и время дозирования. Время и кратность доз определяется лечащим врачом в зависимости от образа жизни пациента. Обычно одного приема препарата в сутки достаточно.

Вторичная корректировка дозы . В ходе лечения потребность в применении глимепирида может снизиться. Чтобы избежать гипогликемии, снижение дозы или прекращение лечения необходимо проводить вовремя. Стоит также рассмотреть возможность корректировки дозы при изменении массы тела, образа жизни пациента или других факторов, которые могут вызвать увеличение восприимчивости к гипогликемии или гипергликемии.

Длительность лечения. Лечение глимепиридом обычно длительное.

Перевод с другого орального гипогликемического препарата. Нет прямой связи между величиной дозы глимепирида и другого гипогликемического средства, поэтому начальная суточная доза глимепирида должна составлять 1 мг даже при переводе с максимальной дозы другого препарата.

Применение. Таблетки принимаются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Гипогликемия: Возможно развитие гипогликемии (иногда угрожающей жизни) в результате снижения концентрации глюкозы в крови под действием глимепирида. Это случается в случае несбалансированности между дозой глимепирида, диетой, физическими упражнениями и другими факторами, влияющими на метаболизм.

Со стороны органа зрения: Временное нарушение зрения в начале лечения.

Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе и диарея. Редко -повышение ферментов печени, нарушение функции печени (например, холестаз и желтуха), а также гепатит, который может привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.

Со стороны кроветворения: Тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические и псевдоаллергические реакции: Зуд, крапивница, кожная сыпь;

редко - диспноэ, падение кровяного давления (иногда вплоть до анафилактического шока). В случае возникновения крапивницы следует немедленно проинформировать лечащего врача. Известны случаи аллергического васкулита и фотосенсибилизации.

Со стороны ЦНС: Нарушение быстроты реакции и внимания (особенно в период начала лечения или при нерегулярном приеме препарата).

Противопоказания к применению

Глимепирид противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к глимепириду и другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам; при нарушении функции печени и почечной недостаточности. Противопоказан в период беременности и лактации, а также детям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пациенты, которые планируют беременность, должны проконсультироваться с лечащим врачом. Рекомендуется на весь период беременности и кормления грудью перейти на использование инсулина.

Применение кормящими женщинами. По причине потенциального риска возникновения гипогликемии у младенцев необходимо прекратить прием глимепирида кормящими женщинами. В случае, если диета и физические упражнения не достаточны для адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения инсулина.

Особые указания

Прием оральных гипогликемических препаратов ассоциируется с более высокой смертностью (в результате нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы) по сравнению с лечением только диетой или диетой плюс инсулин. Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках и преимуществах применения глимепирида и об альтернативном способе лечения.

Лечение глимепиридом должно инициироваться и вестись под наблюдением врача. Пациент должен принимать глимепирид в предписанное врачом время (обычно в одно и тоже время ежедневно) и только в предписанных дозах. Для достижения цели лечения - оптимального контроля концентрации глюкозы в крови - необходимо, кроме приема глимепирида, соблюдать все рекомендации врача в отношении диеты, регулярных физических упражнений и, если необходимо, в отношении снижения массы тела.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Рекомендуется воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, сопровождающаяся такими состояниями, как усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, гипертензия, аритмия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, тремор. Лечение: глюкоза внутрь или внутривенно. Пациент должен находиться под наблюдением, поскольку в отдельных случаях может потребоваться госпитализация.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического эффекта препарата может наблюдаться при совместном применении со следующими препаратами:

• инсулин или другие гипогликемические средства, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, миконазол, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, пара-аминосалициловая кислота, хлорамфениколь, пентоксифиллин, производные кумарина, фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, циклофосфамид, пробеницид, дизопирамид, хинолоны, фенфлурамин, салицилаты, фенирамидол, сульфинпиразол, фибраты, сульфонамидные антибиотики, флуоксетин, тетрациклины, гуанитидин, тритоквалин, ифосфамид, трофосфамид.

Снижение гипогликемического эффекта препарата может наблюдаться при совместном применении со следующими препаратами:

• ацетазоламид, слабительные, барбитураты, никотиновая кислота (в больших дозах), кортикостероиды, эстрогены и прогестогены, диазоксид, фенотиазины, диуретики, фенитоин, эпинефрин (адреналин) и другие симпатомиметики, рифампицин, глюкагоны, гормоны щитовидной железы. При совместном приеме глимепирида с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов, клонидином и резерпином гипогликемический эффект может как усиливаться, так и снижаться.

При совместном приеме с, глимепиридом эффект производных кумарина может ослабляться.

Глимепирид (Glimepiride) – самый современный из препаратов сульфонилмочевины. При сахарном диабете он увеличивает выброс инсулина в кровь, снижает гликемию. Впервые это действующее вещество было применено компанией Санофи в таблетках Амарил. Сейчас препараты с таким составом выпускают во всем мире.

Российский Глимепирид так же хорошо переносится, эффективно снижает сахар, вызывает минимум побочных действий, как и оригинальные таблетки. Отзывы свидетельствуют об отличном качестве и низкой цене отечественных лекарств, поэтому неудивительно, что диабетики Глимепирид часто предпочитают оригинальному Амарилу.

Кому показан Глимепирид

Препарат рекомендован для нормализации гликемии только при 2 типе диабета. Инструкция по применению не уточняет, когда оправдано лечение Глимепиридом, так как выбор конкретного препарата и его дозировки – компетенция лечащего врача. Попробуем разобраться, кому показано лекарство Глимепирид.

Сахар при диабете поднимается по двум причинам: из-за и уменьшения выброса инсулина из бета-клеток, расположенных в поджелудочной железе. Инсулинорезистентность развивается еще до дебюта сахарного диабета, ее можно обнаружить у больных с ожирением и . Причиной являются нерациональное питание, недостаток нагрузок, лишний вес. Это состояние сопровождается усиленной выработкой инсулина, таким способом организм пытается преодолеть сопротивление клеток и очистить кровь от излишков глюкозы. В это время рациональным лечением является смена образа жизни на здоровый и назначение метформина — препарата, активно снижающего инсулинорезистентность.

Чем выше гликемия у больного, тем активнее прогрессирует сахарный диабет. К первоначальным нарушениям присоединяется снижение секреции инсулина, у больного вновь возникает гипергликемия. По отзывам врачей, при нехватка инсулина обнаруживается у почти половины пациентов. На этом этапе болезни в дополнение к инсулину нужно назначать лекарства, стимулирующие работу бета-клеток. Самыми эффективными и доступными из них являются производные сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ.

Мнение эксперта

Аркадий Александрович

Специалист-Эндокринолог со стажем

Задать вопрос эксперту

Glimepiride – наиболее современный и безопасный препарат из группы ПСМ. Он относится к последнему поколению и рекомендован к применению эндокринологическими ассоциациями по всему миру.

Исходя из вышесказанного, выделим показания для назначения препарата Глимепирид:

1. Недостаточная эффективность диеты, физкультуры и метформина.
2. Доказанная анализами нехватка собственного инсулина.

Инструкция разрешает использовать лекарство Глимепирид с инсулином и метформином. По отзывам, препарат также хорошо сочетается с глитазонами, глиптинами, миметиками инкретина, .

Механизм действия препарата

Выброс инсулина из поджелудочной железы в кровоток возможен благодаря особым KATP-каналам. Они присутствуют в каждой живой клетке и обеспечивают поступление калия через ее мембрану. Когда концентрация глюкозы в сосудах находится в пределах нормы, эти каналы на бета-клетках открыты. При росте гликемии они закрываются, что вызывает приток кальция, а затем и выброс инсулина.

Препарат Глимепирид и все остальные ПСМ закрывают калиевые каналы, увеличивая тем самым производство и секрецию инсулина. Количество выбрасываемого в кровь гормона зависит только от дозировки Глимепирида, а не от уровня глюкозы.

За последние несколько десятков лет было изобретено и опробовано 3 поколения, или регенерации, ПСМ. На активность лекарств 1 поколения, хлорпропамида и толбутамида, сильно влияли другие принимаемые при диабете таблетки, что часто приводило к непредсказуемым тяжелым гипогликемиям. С появлением ПСМ 2 генерации, глибенкламида, гликлазида и глипизида, эту проблему получилось решить. Они взаимодействуют с другими веществами гораздо слабее, чем первые ПСМ. Но и у этих препаратов есть множество недостатков: при нарушении режима питания и нагрузок вызывают гипогликемию, приводят к постепенному набору веса, а значит, усилению инсулинорезистентности. По данным некоторых исследований, ПСМ 2 поколения могут негативно влиять на работу сердца.

При создании лекарства Глимепирид учитывались вышеперечисленные побочные действия. В новом препарате их удалось минимизировать.

Преимущество Глимепирида перед ПСМ предыдущих поколений:

1. Риск гипогликемии при его приеме ниже. Связь препарата с рецепторами менее устойчива, чем у его групповых аналогов, к тому же в организме частично сохраняются механизмы, подавляющие синтез инсулина при низкой глюкозе. При занятиях спортом, недостатке углеводов в пище Глимепирид вызывает более легкую гипогликемию, чем другие ПСМ. Наблюдения показывают, что сахар при приеме таблеток Глимепирид падает ниже нормы у 0,3% диабетиков.
2. Отсутствие влияния на вес. Излишек инсулина в крови препятствует расщеплению жира, частые гипогликемии способствуют усилению аппетита и общей калорийности питания. Glimepiride в этом плане безопасен. По отзывам пациентов, он не вызывает увеличения веса, а при ожирении даже способствует похудению.
3. Низкий риск сердечно-сосудистых болезней. ПСМ способны взаимодействовать с KATP-каналами, расположенными не только в поджелудочной железе, но и в стенках сосудов, увеличивая риск их патологии. Лекарство Глимепирид работает только в поджелудочной железе, поэтому он разрешен диабетикам с и заболеваниями сердца.
4. В инструкции отражена способность Glimepiride снижать инсулинорезистентность, повышать синтез гликогена, блокировать образование глюкозы. Это действие выражено гораздо слабее, чем у метформина, но лучше, чем у остальных ПСМ.
5. Препарат действует быстрее аналогов, подбор дозы и достижение компенсации сахарного диабета занимает меньше времени.
6. Таблетки Глимепирид стимулируют обе фазы секреции инсулина, поэтому быстрее снижают гликемию после еды. Старые препараты работают преимущественно во 2 фазе.

Дозировка

Общепринятые дозировки Глимепирида, которых придерживаются производители – 1, 2, 3, 4 мг активного вещества в таблетке. Подобрать нужное количество препарата можно с высокой точностью, при необходимости дозу легко изменить. Как правило, таблетка снабжена риской, которая позволяет разделить ее пополам.

Сахароснижающий эффект препарата растет одновременно с увеличением дозы от 1 до 8 мг. По отзывам диабетиков, большинству для компенсации сахарного диабета достаточно 4 мг или менее Глимепирида. Большие дозировки возможны у больных с и сильной инсулинорезистентностью. Они должны постепенно снизиться по мере стабилизации состояния – улучшения чувствительности к инсулину, похудения, изменения образа жизни.

Ожидаемое падение гликемии (средние цифры по данным исследования):

Сведения из инструкции о последовательности подбора нужной дозы:

1. Стартовая дозировка – 1 мг. Ее обычно достаточно диабетикам с незначительно повышенной глюкозой, а также больным с почечной недостаточностью. Болезни печени не оказывают влияния на размер дозы.
2. Количество таблеток увеличивают, пока не будут достигнуты целевые показатели сахара. Чтобы избежать гипогликемии, дозировку повышают постепенно, с интервалами в 2 недели. В это время нужны более частые измерения гликемии, чем обычно.
3. Схема роста дозы: до 4 мг прибавляем по 1 мг, после – по 2 мг. Как только глюкоза достигла нормы, увеличивать количество таблеток прекращают.
4. Предельно допустимая доза – 8 мг, ее делят на несколько приемов: 2 по 4 мг или 3; 3 и 2 мг.

Подробная инструкция по применению

Пик действия препарата наступает примерно спустя 2 часа с его приема. В это время гликемия может немного снизиться. Соответственно, если пить Glimepiride раз в сутки, такой пик будет один, если разделить дозу на 2 раза, пика будет два, но более мягких. Зная эту особенность препарата, можно подобрать время приема. Желательно, чтобы пик действия приходился на время после полноценной еды, содержащей , и не совпадал с плановыми физическими нагрузками.

Риск гипогликемии увеличивают нерегулярное или неполноценное питание, высокая активность при недостаточном употреблении углеводов, тяжелые заболевания, эндокринные расстройства, некоторые лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие согласно инструкции:

Направление действия	Перечень препаратов
Усиливают действие таблеток, повышают риск гипогликемии.	Инсулин, таблетированные противодиабетические средства. Стероиды, тестостерон, некоторые антибиотики (левомицетин, тетрациклин), стрептоцид, флуоксетин. Противоопухолевые, антиаритмические, гипотензивные, противогрибковые средства, фибраты, антикоагулянты.
Ослабляют сахароснижающий эффект, необходимо временное увеличение дозы препарата Глимепирид.	Диуретики, глюкокортикоиды, адреномиметики, эстрогены, трийодтиронин, тироксин. Большие дозы витамина B3, долгое лечение слабительными средствами.
Ослабляют симптомы гипогликемии, из-за чего ее становится сложно вовремя распознать.	Клофелин, симпатолитики (резерпин, октадин).

Данные о совместимости с алкоголем из инструкции к Глимепириду : спиртные напитки увеличивают риск побочных действий препарата, непредсказуемо сказываются на сахаре крови. По отзывам, во время застолья глюкоза обычно растет, зато ночью – резко падает, вплоть до тяжелых гипогликемий. Регулярное употребление спиртного сильно ухудшает компенсацию сахарного диабета, независимо от того, какое лечение назначено.

Особенности приема детьми и беременными

При применении во время беременности препарат Глимепирид проникает в кровь плода и может вызывать у него гипогликемию. Также вещество проникает в грудное молоко, а оттуда в пищеварительный тракт ребенка. При беременности и ГВ прием Глимепирида строго запрещен. FDA (американское управление по контролю за лекарствами) относит Glimepiride к классу C. Это значит, что исследования на животных выявили у этого вещества негативное воздействие на плод.

Детям Glimepiride не назначают, даже если у них диагностирован 2 тип диабета. Препарат не проходил необходимых испытаний, его влияние на растущий организм не изучалось.

Список побочных действий

Самым серьезным нежелательным эффектом препарата Глимепирид является гипогликемия. По данным испытаний, ее риск существенно меньше, чем у самого мощного ПСМ – глибенкламида. Падения сахара, которые привели к госпитализации и потребовали капельниц с глюкозой, у больных на Глимепириде – 0,86 штук на 1000 человеко-лет. По сравнению с глибенкламидом этот показатель в 6,5 раз ниже. Несомненным достоинством препарата является и более низкая опасность гипогликемий во время активных или длительных занятий спортом.

Другие важные побочные эффекты Глимепирида из инструкции по применению:

Область нарушения	Описание	Частота
Иммунная система	Аллергические реакции. Могут возникать не только на глимепирид, но и на другие компоненты лекарства. В этом случае может помочь замена препарата аналогом другого производителя. Тяжелые аллергии, требующие немедленной отмены лечения, очень редки.	< 0,1%
ЖКТ	Тяжесть, ощущение переполненности, боль в животе. Диарея, подташнивание.	< 0,1%
Кровь	Снижение числа тромбоцитов. Есть данные о единичном случае тяжелой тромбоцитопении.	< 0,1%
	Уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов. Гипонатриемия.	отдельные случаи
Печень	Повышение печеночных ферментов в крови, гепатит. Патологии могут развиваться вплоть до печеночной недостаточности, поэтому их появление требует отмены препарата. После отмены нарушения постепенно исчезают.	отдельные случаи
Кожа	Фотосенсибилизация – увеличение чувствительности к солнечным лучам.	отдельные случаи
Органы зрения	В начале лечения или при увеличении дозы возможны преходящие нарушения зрения. Вызваны они резким снижением сахара и пройдут самостоятельно, когда глаза приспособятся к новым условиям.	не определена

Также есть сообщение о возможности нарушения секреции антидиуретического гормона. Это побочное действие еще проверяется, поэтому в инструкцию не вошло.

Может ли быть передозировка

Каким бы современным и мягким препаратом не был Глимепирид, он все равно остается производным сульфонилмочевины, а значит, его передозировка ведет к гипогликемии. Это побочное действие заложено в самом механизме работы лекарства, избежать его можно только тщательным соблюдением дозировки.

Правило профилактики гипогликемии из инструкции по применению: если таблетка Глимепирида была пропущена, или нет уверенности, что препарат был выпит, при следующем приеме нельзя увеличивать дозу, даже если сахар крови поднялся.

Гипогликемию можно купировать при помощи глюкозы – сладкого сока, чая или сахара. Не обязательно ждать характерных симптомов, достаточно данных гликемии. Так как препарат работает почти сутки, восстановленный до нормы сахар может еще неоднократно снижаться до опасных цифр. Все это время нужно следить за гликемией, не оставлять диабетика одного.

Сильная единоразовая передозировка, длительный прием завышенных доз Глимепирида опасны для жизни. У больного сахарным диабетом возможны потеря сознания, неврологические нарушения, . В тяжелых случаях неоднократные падения сахара могут продолжаться несколько дней.

Лечение передозировки – промывание желудка, абсорбенты, восстановление нормогликемии путем введения глюкозы в вену.

Противопоказания к применению

В каких случаях прием лекарства Глимепирид может нанести вред здоровью:

• ГВ, детский возраст;
• беременность, ;
• при серьезных формах печеночной или почечной недостаточности. Применение таблеток Глимепирид у больных на диализе не изучалось;
• подтвержденный 1 тип сахарного диабета. Если диагностированы переходные типы диабета ( , ), назначение препарата Глимепирид возможно;
• острые осложнения диабета. Гипогликемия должна быть устранена до приема следующей таблетки. При всех и преком отменяют любые таблетированные препараты;
• если у диабетика возникает аллергия на любой из ингредиентов таблетки, при продолжении приема возможны анафилактические реакции;
• в связи с тем, что в состав таблеток входит лактоза, их нельзя принимать больным с наследственными нарушениями ее усвоения.

Инструкция рекомендует проявлять особую осторожность в начале лечения Глимепиридом, на этапе подбора дозы, при изменении диеты или образа жизни. К гипергликемии могут привести травмы, инфекционные и воспалительные болезни, особенно сопровождающиеся лихорадкой. В период выздоровления, напротив, возможны гипогликемии.

Изменить действие таблеток могут болезни пищеварения, если нарушены процессы всасывания. Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы при приеме лекарства Глимепирид может усугубляться.

Аналоги Глимепирида

Доступные аналоги в России, зарегистрированные в реестре лекарственных средств:

Группа	Наименование	Производитель	Страна производства
Полные аналоги, активное вещество – только глимепирид.	Амарил	Санофи	Германия
		Рафарма, Атолл, Фармпроект, Вертекс, Фармстандарт.	Россия
	Инстолит	Фармасинтез
	Глимепирид Канон	Канонфарма
	Диамерид	Акрихин
	Глайм	Актавис Групп	Исландия
	Глимепирид-Тева	Плива	Хорватия
	Глемаз	Кимика Монтпеллиер	Аргентина
	Глемауно	Вокхард	Индия
	Меглимид	КРКА	Словения
	Глюмедекс	Шин Пунг Фарма	Корея
Частичные аналоги, комбинированные препараты, содержащие глимепирид.	Авандаглим (с росиглитазоном)	ГлаксоСмитКляйн	Россия
	Амарил М (с метформином)	Санофи	Франция

По отзывам диабетиков, качественными аналогами Амарила являются Глимепирид-Тева и Глимепирид отечественного производства. Остальные дженерики в аптеках встречаются довольно редко.

Глимепирид или Диабетон — что лучше

Активным веществом в является гликлазид, ПСМ 2 поколения. Таблетка имеет особую структуру, которая обеспечивает постепенное поступление препарата в кровь. Благодаря этому Диабетон МВ реже вызывает гипогликемии, чем обычный гликлазид. Из всех доступных ПСМ именно модифицированный гликлазид и глимепирид рекомендуют эндокринологи как наиболее безопасные. Они имеют близкий сахароснижающий эффект в сопоставимых дозировках (1-6 мг для Глимепирида, 30-120 мг для гликлазида). Частота гипогликемий у этих лекарств также близка.

Различий у Диабетона и Глимепирида немного. Наиболее важные из них:

1. Glimepiride характеризуется более низким соотношением рост инсулина/снижение глюкозы — 0,03. У Диабетона этот показатель равен 0,07. Из-за того, что при приеме таблеток Глимепирид инсулина вырабатывается меньше, у диабетиков облегчается похудение, снижается инсулинорезистентность, дольше функционируют бета-клетки.
2. Есть данные исследований, в которых доказано улучшение состояния больных с патологиями сердечно-сосудистой системы после перехода с Диабетона на Глимепирид.
3. У пациентов, принимающих метформин с глимепиридом, смертность немного ниже, чем у диабетиков, которым назначено лечение гликлазид+метформин.

Глимепирид или Амарил – что лучше

– это оригинальный препарат, производит его один из лидеров рынка противодиабетических средств, концерн Санофи. Все исследования, упомянутые выше, проводились именно с участием этого лекарства.

Также препараты глимепирида производятся под одноименными торговыми марками пятью российскими компаниями. Они являются дженериками, или аналогами, имеют такой же или очень близкий состав. Все они дешевле Амарила. Разница в цене объясняется тем, что эти препараты не проходили всех испытаний, которые требуются для регистрации нового лекарства. Процедура для дженериков упрощена, производителю достаточно подтвердить биологическую эквивалентность его таблеток оригинальному Амарилу. Степень очистки, вспомогательные вещества, форма таблетки могут отличаться.

Несмотря на то, что отзывы на Амарил и российские Глимепириды практически не отличаются, есть диабетики, предпочитающие только оригинальные лекарства. Если есть подозрения, что дженерик может работать хуже, лучше покупать Амарил, так как доверие к назначенному лечению очень важно. Эффект плацебо действует на каждого из нас и оказывает непосредственное влияние на наше самочувствие.

Стоимость и хранение

Цена упаковки Глимепирида, дозировка 4 мг:

Торговая марка	Производитель	Средняя цена, руб.
Амарил	Санофи	1284 (3050 руб. за пачку 90 шт.)
	Вертекс	276
	Озон	187
	Фармстандарт	316
	Фармпроект	184
Глимепирид Канон	Канонфарма	250
Диамерид	Акрихин	366

Самые дешевые аналоги производят самарский Озон и Фармпроект из Санкт-Петербурга. Оба предприятия фармацевтическую субстанцию закупают у индийских фармкомпаний.

Срок годности у разных производителей отличается и составляет 2 или 3 года. Требования к температуре хранения едины – не выше 25 градусов.

Латинское название: Glimepiride
Код АТХ: A10BB12
Действующее вещество: Глимепирид
Производитель: Канонфарма продакшн, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t до 25 С
Срок годности: 3 года

Глимепирид Канон – ЛС, которое входит в группу сульфонилмочевины, оказывает гипогликемическое влияние.

Состав и формы выпуска

Таблетки Глимепирид (1 шт.) содержат 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг основного компонента, представленного глимепиридом. Также присутствуют:

• Полисорбат
• Стеарат магния
• Кукурузный крахмал
• Повидон
• Натрия карбоксиметилкрахмал
• Тальк
• Моногидрат лактозы
• Маннитол.

Пилюли Глимепирид (так как и аналогичный препарат от компании Фармпроект), плоскоцилиндрические, розоватого, светло-желтого, зеленого, синего цвета с наличием риски. В пачке имеется 30 таб.

Лечебные свойства

Согласно РЛС торговое и непатентованное международное наименование (МНН) лекарственного средства совпадают.

Глимепирид Канон оказывает стимулирующее воздействие на процесс секреции и последующего высвобождения инсулина непосредственно из β-клеток, расположенных в поджелудочной железе. Механизм воздействия препарата Глимепирид основан на повышении восприимчивости β-клеток к воздействию глюкозы. Стоит отметить, что при этом наблюдается меньшая секреция инсулина, чем, к примеру, при воздействии иных препаратов на основе производных сульфилмочевины, благодаря чему снижается вероятность наступления гипогликемии.

Наряду с этим, действующее вещество проявляет внепанкреатические свойства – улучшается восприимчивость периферически тканей к воздействию естественного инсулина, снижается его степень абсорбации клетками печени; тормозит выработку глюкозы в тканях печени. Под действием Глимепирида наблюдается угнетение циклооксигеназы, замедляется трансформация арахидоновой кислоты непосредственно в тромбоксан А2, что стимулирует агрегацию тромбоцитов (проявляется антиагрегантное воздействие).

Глимепирид позволяет нормализовать уровень липидов, а также снизить показатель малонового альдегида, благодаря чему регистрируется существенное снижение перекисного окисления жиров, это характеризует антиатерогенные свойства препарата. Активный компонент таблеток снижает проявление окислительного стресса, что характерно для лиц, страдающих СД второго типа.

При регулярном применении ЛС в дозе равной 4 мг наивысшая концентрация глимепирида наблюдается спустя 2,5 часа после приема пилюль. В случае перорального применения лекарства его биодоступность равна 100 %. Употребление еды во время приема таблеток несущественно замедляет скорость всасывания активного вещества слизистыми ЖКТ. Связь с плазменными белками составляет 99%.

Метаболические превращения глимепирида протекают в клетках печени. Процесс выведения проходит в большей степени при участии почечной системы, остаточное количество метаболитов выводится с калом.

Действующее вещество гипогликемических пилюль попадает в материнское молоко и проникает сквозь плацентарный барьер, но наблюдается незначительное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Продолжительность периода полувыведения составляет 5-8 часов.

У лиц, которые страдают серьезными патологиями печени, регистрируется тенденция к повышению клиренса основного компонента пилюль, снижению его среднесуточной концентрации в крови, это может быть вызвано стремительным выведением метаболитов глимепирида. Для этой группы пациентов нет риска накопления лекарства в организме.

Глимепирид: полная инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают в зависимости от показателя сахара в крови и моче.

ЛС следует употребить незадолго перед предполагаемым приемом пищи или же сразу после (желательно утром). Благодаря такой схеме приема удастся существенно снизить риск появления такой негативной симптоматики как тошнота, чувство дискомфорта в области живота.

Начинать лечение гипогликемическим ЛС рекомендуется с суточной дозы 1 мг. В последующем по результатам анализов возможно изменение дозировки лекарства (2-4 мг за день). Стоит отметить, что скорость повышения дозы глимепирида не должна превышать более 1 мг за 7-14 дн. Наивысшая доза гипогликемического препарата – 6 мг.

Противодиабетическая терапия должна провидится под строгим контролем врача-эндокринолога.

В случае одновременного применения Инсулина или же Метформина может потребоваться снижение дозы глимепирида. В дальнейшем ее можно увеличивать при контроле уровня глюкозы.

В случае развития побочной симптоматики при приеме начальной дозировки потребуется сразу же завершить противодиабетического лечение и обратиться к врачу.

Переход с иных гипогличемических ЛС должен проходить с осторожностью под наблюдением лечащего врача.

Противопоказания и меры предосторожности

• Признаках аллергии на основной компоненты или дополнительные вещества
• Признаках диабетического кетоацидоза
• Беременности, ГВ
• Пребывания пациента в диабетической коме или же состоянии прекомы
• Тяжелых патологиях печени и почечной системы
• СД первого типа.

При стрессовых состояниях (послеоперационный период, протекание инфекционных недугов) потребуется кратковременный перевод пациента на инсулин.

Признаки гипогликемии у престарелых пациентов могут быть слабо выражены.

После компенсации СД наблюдается повышение восприимчивости клеток к инсулину, поэтому может возникнуть потребность в снижении дозы ЛС. Корректировка дозы необходима при изменении веса и образа жизни или в случае воздействия других факторов, которые повышают вероятность развития гипер- и гипогликемии.

При переходе с другого гипогликемического лекарства потребуется взять во внимание терапевтический эффект и длительность проводимого ранее лечения. Стоит отметить, что не исключается также временная отмена противодиабетического лечения с целью предупреждения аддитивного эффекта.

На протяжении первых недель приема гипогликемических таблеток повышается вероятность возникновения гипогликемии, поэтому нужно наблюдать за состоянием больного. Стоит обратить внимание, что к числу факторов, провоцирующих развитие гипогликемии, относят:

• Изменение рациона и физической активности
• Пропуски в приеме еды, нерегулярное питание
• Употребление спиртных напитков
• Прием других ЛС.

Купировать гипогликемии удастся без употребления других лекарств, достаточно обеспечить прием продуктов с повышенным содержанием углеводов.

Во время всего периода противодиабетического лечения необходим регулярный мониторинг показателя сахара в моче и крови, потребуется контролировать уровень гликированного гемоглобина.

На протяжении приема гипогликемического средства стоит воздержаться от потенциально опасной работы, при которой требуется повышенная концентрация внимания.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Усиливают гипогликемическое влияние глимепирида такие лекарства

• Аллопуринол
• Инсулин
• Циклофосфамид
• Анаболические стероиды
• Фибраты
• Иные гипогликемические ЛС
• Хинолон
• Сульфинпиразон
• Миконазол
• Ингибиторы АПФ, МАО
• Производные кумарина
• Андрогенсодержащие препараты
• Салицилаты
• Флуоксетин
• Лекарства группы тетрациклинов
• Оксифенбутазон
• Пробенецид
• Пентоксифиллин
• Сульфаниламиды
• Гуанетидин
• Дизопирамид
• Азапропазон
• Фенилбутазон
• Хлорамфеникол
• Фенфлурамин
• Изофосфамиды
• Фенирамидол.

Существенно снижают гипогликемический эффект такие лекарства:

• Некоторые препараты-диуретики
• Диазоксид
• Эпинефрин
• Фенитоин
• Лекарства на основе эстрогенов и гестегенов
• Фенотиазин
• Препараты на основе гормонов щитовидной железы
• Рифампицин
• Никотиновая кислота
• Диуретики
• Глюкагон
• Барбитураты
• Ацетазоламид
• Кортикостероиды.

При осуществлении приема блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов, разерпина, препаратов на основе этанола, а также клонидина возможно резкое повышение или снижение гипогликемического эффекта от приема глимепирида.

В случае одновременного применения производных кумарина не исключается усиление или существенно ослабление воздействия последних.

Побочные эффекты и передозировка

Цена: от 99 до 341 руб.

Во время противодиабетической терапии возможно проявление негативных реакций:

• ССС: довольно редко – снижение АД, развитие эритропении, анемии (апластичекого и гемолитического типа), агранулоцитоза, лейкопении, а также тромбоцитопения и панцитопении
• Метаболизм: появление признаков гипогликемии
• Органы чувств, НС: ухудшение зрительного восприятия, появление головных болей с сильным головокружением
• ЖКТ: развитие внутрипеченочного холестаза, появление эпигастральных болей, приступы тошноты и позывы к рвоте, чувство тяжести в области живота
• Иные: астения, повышенная активность печеночных трансаминаз, проявления аллергии на коже, развитие порфирии, довольно редко – признаки фотосенсибилизации, появление одышки, возникновение гепатита, васкулит аллергической природы.

При тяжелом проявлении побочной симптоматики потребуется заменить Глимепирид аналогами, которые поможет подобрать лечащий врач.

При приеме сверхдоз ЛС развивается гипогликемия.

При легкой передозировки необходимо обеспечить больному обильное питье (сладкие напитки), необходим прием слабительных ЛС. При тяжелой форме гипогликемии потребуется введение раствора декстрозы (40% или 50%), потом необходимо ввести 10% раствор декстрозы инфузионно. Показана симптоматическая терапия с контролем состояния больного и мониторинга уровня сахара в крови.

Аналоги

При поиске аналогов и синонимов Глимепирида стоит обратить внимание не только на действующее вещество лекарств, но и на механизм их действия.

Берлин-Хеми АГ, Германия

Цена от 95 до 195 руб.

Манинил относится к препаратам группы производных сульфонилмочевины, он проявляет гипогликемическое действие. Активный компонент представлен глибенкламидом. Форма выпуска Манинила – таблетки.

Плюсы:

• Невысокая стоимость
• Проявляет антиаритмическое и кардиопротективное воздействие
• Характеризуется продолжительным гипогликемическим действием.

Минусы:

• Не назначается при СД первого типа
• Противопоказан при микроангиопатии
• Не исключено проявление аллергии.