Эгилок - от чего эти таблетки, как принимать? Эгилок тахикардия.

«Эгилок» – это препарат с гипотоническим эффектом, использующийся для устранения симптоматики гипертонии. При продолжительном приёме воздействует на первопричину болезни и в ряде случаев способен её устранять. Лекарство «Эгилок» снижает давление или нет, предстоит узнать из этой статьи и инструкции по использованию.

Форма выпуска и лекарственный состав

Препарат от давления «Эгилок» содержит в основе метопролол. На основании разновидности действующих веществ выделяют различные подвиды препарата: стандартная форма, «Ретард» и «Эгилок С». Первые 2 препарата содержат в составе тартрат метопролола, а последний вариант вмещает сукцинат метопролол.

Дополнительными веществами классического препарата являются:

кремниевая двуокись;
целлюлоза в микроскопических кристаллах;
натрий карбоксиметилкрахмал;
магниевый стеарат;
повидон.

«Эгилок Ретард» включает в состав крахмальную патоку, тальк, сахарозу, макрогол 6000, титановую двуокись, гипролозу и триэтилцитрат. Вариант препарата «Эгилок С» имеет подобный состав по отношению к «Ретарду», отличается наличием стеариновой кислоты, этилцеллюлозы, глицерина, гипромеллозы и метилцеллюлозы.

Венгерский лекарственный препарат высокого качества, который используется для терапии артериальной гипертензии (гипертонии) - «Эгилок»

Препарат выпускается исключительно в таблетках с различной дозировкой активного вещества – 25, 50 и 100 мг. Таблетки имеют белый цвет и поставляются в упаковках по 30 и 60 шт.

Показания к применению

повышенном АД – может выступать монотерапевтическим препаратом или дополняться курсом лечения другими гипотензивными лекарствами;
ишемии сердца – входит в состав комплексной терапии инфаркта миокарда или используется для профилактики стенокардии;
патологии сердечного ритма: тахикардия или экстрасистолия;
отклонениях в деятельности сердца функционального характера, сопряженных с тахикардией;
гипертиреозе – используется только в комплексе;
мигрени – в качестве профилактики.

Противопоказания к применению

«Эгилок» при пониженном давлении использовать запрещено, так как препарат ещё больше снизит АД и может спровоцировать гипотонический криз. Среди других противопоказаний:

гиперчувствительность к активному компоненту метопрололу или каким-либо другим ингредиентам препарата. Учитывается также непереносимость Б-адреноблокаторов;

Блокады сердца (нарушение проведения импульса по мышце сердца)

синоатриальная и AV-блокада во II-III степени тяжести;
брадикардия синусового типа, где частота сердечного ритма менее 50 уд./мин.;
генетическая слабость синусного узла;
кардиогенное шоковое состояние;
нарушения кровообращения в периферических сосудах в тяжёлой форме;
декомпенсационная сердечная недостаточность;
детский возраст до 18 лет (нет соответствующих исследований);
параллельное внутривенное введение «Верапамила»;
бронхит с астматическим компонентом в тяжёлой форме;
феохромоцитома, при условии отсутствия вспомогательного лечения со стороны А-адреноблокаторов.

Способ применения

Употреблять препарат следует в процессе приёма пищи или независимо от него. Перед тем как принимать «Эгилок» при повышенном давлении, стоит разломать таблетку на 2 части. Подбор дозы происходит поэтапно на основании самочувствия, чтобы предотвратить наступление тяжёлой брадикардии. Предельно допустимая доза – 200 мг.

Условия приема препарата зависят от характера патологии и особенностей ее течения

В зависимости от типа болезни и состояния дозировка может изменяться. Инструкция по применению «Эгилок» содержит показатели, при каком давлении назначается препарат – это 140–160/85–100 мм рт. ст. Употребление при гипертензии – начальная дозировка в 25–50 мг 2 раза/сут. Постепенно допускается увеличение дозы до уровня 100–200 мг/сут., если для этого есть показания. Чтобы не увеличивать дозировку, можно добавить к комплексу другое средство с гипотензивным эффектом.

при стенокардии изначально принимают по 25–50 мг за 2-3 раза в сутки. Смотря по показаниям, дозировка может изменяться, доходя до 200 мг/сутки. Часто в комплекс добавляется антиангинальное средство;
для поддержания состояния после инфаркта назначается от 100 до 200 мг/сут. Препарат обязательно разделить на 2 приёма;
при патологиях сердечного ритма используют по 25–50 мг 2–3 мг/сут. В дальнейшем поэтапно дозировка повышается или в комплекс включают противоаритмические препараты;
для лечения гипертиреоза употребляют большие дозы – 150–200 мг 3-4 раза в сутки;
нарушения в работе сердца функционального происхождения (ощущение сердцебиения) лечатся 50 мг «Эгилока» 2 раз/сут. Разрешается повышать дозу в сутки до 200 мг;
при профилактическом лечении мигрени в норме используют по 100 мг/сут., разделённых на 2 приёма. При недостаточном эффекте можно употреблять до 200 мг/сут.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности не рекомендуется, но строгие противопоказания тоже отсутствуют. Только врач может оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от препарата и принять решение о целесообразности его использования.

Если применение «Эгилока» оправдано, обязательно проводится тщательный контроль состояния плода. После родов также особое внимание уделяется ребёнку, так как есть риск появления брадикардии, тяжёлого дыхания, гипотензии или гипогликемии. Следить за ребёнком следует первые 2-3 дня.

Исследования установили, что препарат способен проникать в грудное молоко, но только в небольших дозировках. Для избегания брадикардии, необходимо наблюдать ребёнка всё время грудного кормления. Врачи не рекомендуют приём препарата при лактации. Стоит прекратить кормление грудью при твердых показаниях к применению препарата.

В период грудного вскармливания это лекарственное средство без надобности принимать не рекомендуется

Побочные реакции и передозировка

Препарат способен вызывать ряд побочных действий:

от ЦНС: самые частые – быстрая утомляемость, боли в области головы, головокружения. Встречаются нечасто – избыточная возбудимость, эректильная дисфункция, тревога, судорожное и депрессивное состояние, парестезии, отклонения во сне, ухудшение работоспособности, появление кошмаров. Крайне редко отмечается подавленность, отклонение в памяти, вплоть до амнезии, и галлюцинаций;
от ССС: частые – брадикардия, гипотензия, замерзание конечностей, функциональные патологии сердца. Реже можно обнаружить кратковременное усиление проявлений недостаточности сердца, кардиогенный шок (наиболее опасен для людей после перенесённого инфаркта), AV-блокада I стадии, аритмия, ухудшение проводимости. Зафиксированы единичные случаи наступления гангрены у пациентов с патологиями периферического кровоснабжения;
от ЖКТ: чаще наблюдается тошнота, диарея или запор, болевой синдром в области живота. Иногда наступает иссушение слизистой рта и отклонение печеночной функции;
от кожи: редко отмечается крапивница, избыточное отделение пота, алопеция. В исключительных случаях наступает рецидив псориаза и фотосенсибилизация;
от системы дыхания: может наблюдаться одышка, иногда появляется бронхоспазм или ринит;
от органов чувств: нечасто диагностируется ухудшение качества зрения, конъюнктивит, иссушение или раздражение оболочки глаза. Крайне редко встречается шум в ушах и изменение вкусовых рецепторов;
остальные: редко появляется ожирение, ещё реже – тромбоцитопения или артралгия.

кардиогенный шок;

гипогликемия;

кома.

Проявление признаков передозировки начинается через 20–120 мин после употребления препарата.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Препарат запрещено одновременно использовать с «Верапамилом» и подобными лекарствами. При совмещении с препаратами, содержащими гормоны (чаще эстрогены), эффективность «Эгилока» снижается. Во время терапии нельзя употреблять спиртные напитки, так как увеличивается риск гипотензии.

Особые указания

При проведении лечения гипертонии посредством «Эгилока» пациенту необходимо постоянно контролировать своё самочувствие и уровень давления, у больных сахарным диабетом контролировать глюкозу крови.

У препарата «Эгилок» есть свои аналоги

Аналоги

Врачи часто заменяют препарат на:

«Метозок»;
«Беталок»;
«Метокард»;
«Метокор»;
«Эмзолом».

Условия отпуска и хранения

Для приобретения потребуется рецепт.

Сохранять «Эгилок» можно 5 лет при поддержании температуры 15–25 °C. Важно обеспечить защиту лекарства от детей.

Цена

Ценовое предложение зависит от количества таблеток и массы действующего вещества, преимущественно стоимость 25 мг составляет 105–130 руб., а 50 мг – 125–145 руб., 100 мг – от 170 до 185 руб.

ВНИМАНИЕ!!! Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником.

Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Эгилок - Таблетки

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Внимательно прочтите эту инструкцию перед началом приема препарата.

- Сохраните этот листок. Возможно, вам потребуется прочитать его еще раз.
- Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
- Это лекарственное средство назначено именно вам и вы не должны передавать его другим лицам. Оно может нанести им вред, даже если у них имеются те же симптомы заболевания.

ЭГИЛОК таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

Каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг активного вещества метопролола тартрата.

Другие компоненты: магния стеарат, поливидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гликолят крахмала, микрокристаллическая целлюлоза.

1. ЧТО ТАКОЕ ЭГИЛОК И ДЛЯ ЧЕГО ЕГО ПРИМЕНЯЮТ

Метопролол относится к группе лекарственных средств, называемых бета-блокаторами. Они применяются для лечения повышенного артериального давления и профилактики боли в сердце при стенокардии. Метопролол также применяют для лечения аритмий (нарушения или ускорения сердечного ритма), в качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда и для профилактики мигрени.

Показания к применению

Гипертензия - применяется в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами; снижает смертность от сердечно-сосудистых и коронарных заболеваний (в том числе частоту внезапной смерти) у больных гипертензией.
Стенокардия. Препарат можно применять в качестве монотерапии и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Поддерживающая терапия - для вторичной профилактики - после инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы).
Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма).
Профилактика приступов мигрени.
Функциональные расстройства сердца с сердцебиением.

2. ДО ПРИЕМА ТАБЛЕТОК ЭГИЛОК

Не принимайте эти таблетки, если у вас

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-блокаторам
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Клинически выраженная синусовая брадикардия (значительное урежение сердечного ритма
Синдром слабости синусового узла
Тяжелое расстройство периферического артериального кровообращения
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,
интервал P-Q превышает 240 мсек,
систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст..
Лечение бета-агонистами.

Применение препарата ЭГИЛОК требует особой осторожности при следующих состояниях:

нарушения проводимости (предсердно-желудочковой) в сердце,
брадикардия (урежение сердечного ритма),
нарушения периферического кровообращения.

ЭГИЛОК следует отменять постепенно путем поступенчатого снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений.

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-блокаторы оказывают более слабое действие на дыхание, чем неселективные бета-блокаторы, все же рекомендуется по возможности не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение (B 2 -агонистов (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение дозы ранее применяемых B 2 -агонистов.

Несмотря на то, что избирательные бета-блокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата ЭГИЛОК больным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств.

При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с альфа-блокаторами.

Анестезиолога следует предупреждать о приеме пациентом метопролола перед любой хирургической операцией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом ЭГИЛОК.

Прием таблеток ЭГИЛОК с пищей и напитками

ЭГИЛОК можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на всасывание или эффективность метопролола.

Беременность и кормление грудью

При введении метопролола животным не обнаружено вредных эффектов на их потомство.

Исследования у человека

Применение препарата требует тщательной оценки риска и пользы. Если введение препарата неизбежно, следует тщательно следить за плодом и новорожденным в течение нескольких дней (48-72 часов) после родов поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода и, проникая в кровоток плода, вызвать брадикардию, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемию.

Хотя терапевтические дозы метопролола мало проникают в грудное молоко и

вероятность бета-блокирующего эффекта на плод мала, все же ребенка следует обследовать более внимательно (возможна брадикардия).

Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если вы беременны или кормите ребенка грудью.

Управление транспортом и механизмами

Метопролол влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). Поэтому дозу, при которой разрешается вождение автомобилей и выполнение опасной работы, следует определить индивидуально.

Прием других лекарственных средств

Просьба сообщить врачу или фармацевту, если вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства, далее не по рецепту.

Просьба учесть, что это относится также к препаратам, принятым ранее или прием которых планируется в будущем.

Антигипертензивные эффект препарата ЭГИЛОК и других антигипертензивных средств обычно суммируются. Во избежание гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-блокаторы.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хини дина и амиодарон), а также парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).
Гликозиды наперстянки (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).
Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.
При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.
Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики) и алкоголь (риск гипотензии).
Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).
Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).
Рг-симпатомиметики (функциональный антагонизм).
Нестероидные противовоспалительные препараты, как например: индометацин (возможно усиление антигипертензивного эффекта).
Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).
Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).
Миорелаксанты типа кураре (усиление нервно-мышечной блокады).
Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, алкоголь, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
Индукторы ферментов (как например, рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.
Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-блокаторов (как например, глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

3. КАК СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ТАБЛЕТКИ ЭГИЛОК

Всегда принимайте ЭГИЛОК строго по назначению врача. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Гипертензия: При средней или умеренной гипертензии начальная доза составляет 25 - 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 2 х 100 мг или добавить другое антигипертензивное средство.

Стенокардия: Начальная доза составляет 25 -50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: Обычная доза составляет 50 - 100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии: Начальная доза составляет 25-50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз: Обычная суточная доза составляет 150 - 200 мг за 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Профилактика приступов мигрени: Обычная суточная доза составляет 2 х 50 мг (утром и вечером); при необходимости доза может повышаться до 2 х 100 мг.

Особые группы пациентов:

При почечных заболеваниях дозу препарата уточнять не требуется.
При заболеваниях печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10 %). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

У пожилых больных уточнение дозы не требуется.

Препарат не следует назначать детям (отсутствует клинический опыт).

Если у вас возникнет впечатление, что ЭГИЛ01С оказывает слишком сильный или слишком слабый эффект, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Если вы приняли больше таблеток ЭГИЛОК", чем назначено, а также если кто-нибудь случайно принял любое количество этих таблеток, немедленно обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.

Симптомы передозировки: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном введении алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Среди других мер лечения передозировки, необходима интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, промывание желудка (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту при наличии опытного медицинского персонала и если больной в сознании) с введением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует внутривенно вводить B 1 -агонисты с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии избирательных B 1 -агонистов можно внутривенно ввести атропин или дофамин. При отсутствии желаемого эффекта следует применять другие симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг может помочь справиться с эффектами сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением B 2 -агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Если вы забыли принять ЭГИЛОК

Не принимайте удвоенную дозу для возмещения пропущенных доз.
Врач сообщит вам о необходимой длительности курса лечения препаратом ЭГИЛОК. Обязательно выполняйте указания врача.

4. ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Как и все другие лекарственные препараты, ЭГИЛОКГ может вызвать побочные эффекты.

При возникновении любого из перечисленных ниже явлений, прекратите прием препарата ЭГИЛОК и немедленно обратитесь к врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы:

Отек губ или глотки с затруднением глотания или дыхания
Коллапс

Эти побочные эффекты являются очень тяжелыми, но возникают редко. Их появление может означать, что у вас тяжелая аллергическая реакция на ЭГИЛОК. Вам может потребоваться экстренная медицинская помощь или госпитализация.

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Нервная система: утомляемость, головокружение, головная боль. В редких случаях - депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, эмоциональное напряжение, нарушения половой функции; очень редко - нарушение памяти и спутанное сознание.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия (урежение сердечного ритма), ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, сердцебиение, в редких случаях боль в сердце, аритмии.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль в животе, понос, запор, в редких случаях рвота, сухость во рту, нарушения функции печени.

Кооюа: сыпь, потливость, в редких случаях фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Дыхательная система: диспноэ.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах.

Увеличение веса тела; в очень редких случаях - боль в суставах.

Прием препарата ЭГИЛОК" следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

5. ВНЕШНИЙ ВИД И УПАКОВКА ПРЕПАРАТА

Описание препарата ЭГИЛОК 25 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха.

Описание препарата ЭГИЛОК 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха.

Описание препарата ЭГИЛОК" 100 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха.

По 30 таблеток (только для препарата ЭГИЛОК таблетки 100 мг) или по 60 таблеток во флаконах из коричневого стекла упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

6. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при комнатной температуре (15 - 25°С). Хранить препарат в недоступном для детей месте!

7. СРОК ГОДНОСТИ

Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

8. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

9. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 265-5555
Факс: (36-1) 265-5529

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета фармацевтического контроля

Министерства Здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________200 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

ЭГИЛОК®

Торговое название

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25мг, 50мг, 100мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг или 100мг,

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

Описание

Таблетки 25мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 50мг: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха.

Таблетки 100мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные препараты. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТС C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%). Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа; действие сохраняется в течение 6 часов. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (включая риск внезапной смерти) и риск повторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом.)

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол снижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах Эгилок оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Эгилок в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами)

Стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)

Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)

Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма)

Профилактика приступов мигрени

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить пополам. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза - 25-50мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100- 200мг, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Особые группы пациентов:

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).

Побочные действия

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Очень часто (? 10%):

Повышенная утомляемость

Часто (1-9,9 %):

Головокружение, головная боль

Брадикардия, похолодание конечностей, усиление сердцебиения, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками

Тошнота, боли в животе, диарея, запор

Диспноэ напряжения

Нечасто (0,1-0,9 %):

Усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца

Кожный зуд, сыпь, крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения

Бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)

Увеличение массы тела

Редко (0,01-0,09%):

Сухость во рту

Жалобы на парестезии, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары, нервная возбудимость, тревожность

Нарушение потенции

Аритмии, нарушение проводимости миокарда

Изменение функциональных печеночных проб

Обратимая алопеция

Конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения

Очень редко (? 0,01%):

Амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах

Усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно

Фотосенсибилизация

Обострение псориаза

Изменение вкусовых ощущений

Тромбоцитопения

Боли в суставах (артралгии)

Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим бета-адреноблокаторам

Атриовентрикулярная блокада II или III степени

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Выраженная брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения

Острый инфаркт миокарда если:

Частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

Интервал P-Q превышает 240 м/сек,

Систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты)

Одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

I триместр беременности и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами

При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.

При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) возможно развитие выраженной брадикардии.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с?- и?-симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с?2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.

При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин) возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.

Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).

Селективные бета-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение: Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют - допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение?2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 25мг, 50мг (по 30 таблеток) и таблетки 100мг (по 30 или 60 таблеток) во флаконах из коричневого стекла. Один флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до + 25°C

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555, факс: (36-1) 265-5529

Лекарственная форма: Таблетки. Состав:

Каждая таблетка содержит:

действующего вещества: метопролола тартрата 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Описание:

Таблетки 25 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма "двойной снеп") на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 100 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный АТХ:

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии снижает артериальное давление у пациентов в положении "стоя" и "лежа". Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда.

Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика:

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (T 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Гипертиреоз (комплексная терапия).

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV ) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С осторожностью:

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Беременность и лактация:

Применение препарата не рекомендуется во время беременности . Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия).

Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения

Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок®.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные. эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: ≥ 10%, часто: 1-9,9%, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09%, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01%.

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов : нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы : часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств : редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Прочие : нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.

Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - , или (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бетаг-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды - риск брадикардии, нарушений проведения; не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метиддофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя , а затем (через несколько дней) ; если сначала отменить , может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза - риск угнетения сердечной деятельности.

Альфа- и бета-симпатомиметики - риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца.

Эрготамин - усиление вазоконстрикторного эффекта.

Бета 2 -симпатомиметики - функциональный антагонизм.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, ) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены - возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин - метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.

Курареподобные миорелаксанты - усиление нервно-мышечной блокады.

Ингибиторы ферментов (например, ; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, и ) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов ( и барбитураты) : эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения "печеночного" метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

Особые указания:

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бетаг-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, ), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими ; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Форма выпуска/дозировка: Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Упаковка:

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

Представительство:

ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: 25.07.2016 Иллюстрированные инструкции

Антигипертензивным средством является лекарство «Эгилок». От чего эти таблетки помогают? Препарат обладает противоаритмическими и антиангинальными свойствами. Таблетки «Эгилок» инструкция по применению предлагает пить при повышенном давлении, мигрени, стенокардии.

Терапевтические свойства

Лекарство «Эгилок», от чего помогает нормализовать давление, является действенным бета-адреноблокатором. Медикамент создает антиангинальный, противоаритмический, гипотензивный эффект. Активный компонент снижает возбужденность нервной системы, быстро уменьшает давление и ритм сердца. Благодаря плавному понижению сопротивления сосудов наблюдается длительное гипотензивное действие.

Продолжительное использование препарата при гипертонии вызывает уменьшение веса левого желудочка сердца. Врачи указывают, что лекарство снижает смертность среди мужчин, имеющих средней степени повышенное давление. Медикамент «Эгилок», от чего реже происходят приступы стенокардии, уменьшает необходимость миокарда в кислороде. При его систематическом применении уменьшается количество в крови холестерина.

Состав и форма выпуска

Производится в виде белых таблеток. Активным элементом препарата «Эгилок», от чего эти таблетки принимают при нарушениях работы сердца, является метопролол тартрат. Его количество достигает 25, 50 или 100 мг. Разновидность «Эгилок Ретард» обладает аналогичным действующим веществом в объеме 50 или 100 мг. Вспомогательными компонентами выступают целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния и другие составляющие.

Таблетки «Эгилок» 25, 50, 100 мг содержат на одной стороне разделительную линию, на обратной – числовую гравировку. Форма «Эгилок С» включает метопролол сукцинат в качестве активного элемента в количестве 25-200 мг.

Показания к применению лекарства «Эгилок»

От чего эти таблетки принимают? Средство назначают при:

повышенных показателях артериального давления;
для профилактики мигренозных приступов;
стенокардии;
нарушениях работы сердца;
тахикардии;
инфаркте;
фебриляции предсердий;
брадикардии и других нарушениях ритма сердца.

Противопоказания

Таблетки «Эгилок» инструкция по применению и врачи запрещают при:

брадикардии;
декомпенсационной недостаточности сердца;
в период лактации;
кардиогенном шоке;
гиперчувствительности к составляющим препарата «Эгилок», от чего эти таблетки могут вызвать аллергические реакции;
синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
выраженном пониженном давлении;
ангиоспастической стенокардии.

Осторожность во время приема медикамента необходимо соблюдать детям до 18 лет и женщинам при беременности. Наблюдение врача требуется при назначении таблеток пациентам с бронхиальной астмой, псориазом, сахарным диабетом, миастенией, недостаточностью почек или печени, тиреотоксикозом, метаболическим ацидозом, депрессией.

Лекарство «Эгилок»: инструкция по применению

Таблетки употребляют внутрь с достаточным объемом жидкости независимо от приема пищи. Дозировку устанавливает специалист в зависимости от показаний и индивидуальных особенностей больного. Суточный объем препарат не должен превышать 200 мг. Таблетки пьют 2 раза в день, разделяя суточную дозу пополам. Инструкция по применению «Эгилок Ретард» аналогична.

Суточная дозировка при заболеваниях

Для вторичного предупреждения инфаркта принимают 200 мг. Для терапии сердечной недостаточности назначают 25 мг в день. При гипертиреозе, аритмии, тахикардии показано применение 50-200 мг. При стенокардии доза составляет 50 мг в день. Для предупреждения мигренозных приступов необходимо пить 100-200 мг в сутки.

Таблетки «Эгилок С» инструкция предписывает употреблять 1 раз в день, в утреннее время.

Побочное действие

Препарат «Эгилок», инструкция и отзывы указывают на это, может вызывать негативные реакции со стороны различных систем организма. К побочным реакциям относится:

сердцебиение, слабость, боли в животе;
заложенность носа, снижение либидо;
синусовая брадикардия, повышенная утомляемость;
сухость во рту, кожный зуд;
ортостатическая гипотензия, головная боль;
запор, одышка; крапивница, увеличение веса;
кардиалгия, депрессия, тошнота, рвота;
сыпь, обострение псориаза, аритмия;
спутанность сознания, изменение вкуса;
лейкопения, усиление потоотделения;
боль в спине, астенический синдром;
агранулоцитоз, фотодерматоз, гипогликемия;
гиперемия кожи, нарушение памяти.

Аналоги

Схожее действие на организм оказывают следующие аналоги «Эгилока»:

«Метопролол».
«Лидалок».
«Метолол».
«Конкор».
«Метокард».
«Беталок».
«Эмзок».
«Корвитол».

«Конкор» или «Эгилок» – что лучше?

Врачи отвечают следующим образом. Аналог «Конкор» вызывает меньше побочных реакций, его применение более уместно при невысоком пульсе. Препарат «Эгилок» 100 мг и в других дозировках является более сильным средством, чем отличается от «Конкора».

Цена

В Москве, Санкт-Петербурге купить «Эгилок» 50 мг можно по цене 137 рублей. В Украине лекарство стоит 55 гривен. В Минске оно предлагается за 6-13 бел. рублей. Цена в Казахстане достигает 1245 тенге (Эгилок 25 мг № 60 таблеток (шт.) EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)).

КАТЕГОРИИ