Детальная инструкция по применению клоназепама. Препарат 'Клоназепам' – инструкция по применению, описание и отзывы

Навигация

Согласно аннотации и инструкции по применению, «Клоназепам» является эффективным противоэпилептическим средством. Продукт входит в обширную группу производных бензодиазепина. Благодаря фармакологическим свойствам, обусловленным особенностями состава, он снимает или предупреждает припадки генерализованного типа. При некоторых формах эпилепсии применение лекарства «Клоназепам» не дает нужного результата. Принимая во внимание этот момент и то, что средство способно вызывать привыкание, его назначением может заниматься только профессионал.

Состав

Лекарство получило наименование от международного непатентованного названия своего основного активного вещества. Это светло-желтый кристаллический порошок, который практически не растворяется в воде, плохо – в хлороформе или спирте, чуть лучше – в ацетоне.

Таблетки «Клоназепама» содержат 2 мг, 1 мг или 0,5 мг действующего компонента. Дополнительно в их состав входят желатин, крахмал, стеарат магния, красители и лактоза, придающие продукту форму и необходимые физические характеристики. Раствор препарата выпускается по 1 мг клоназепама в 1 мл средства.

Форма выпуска

Существует две формы выпуска лекарственного препарата «Клоназепам». Таблетки имеют вид белых круглых элементов с фаской, риской на одной стороне и могут содержать надпись на второй. Они расфасованы по упаковкам в 30 или 60 таблеток. Для удобства использования и исключения путаницы с концентрацией многие производители делают блистеры разных цветов. Продукт 0,5 мг выпускают в светло-оранжевой, 1 мг в светло-фиолетовой, а 2 мг в белой упаковке.

Раствор препарата продают в ампулах по 2 мл. Его разводят непосредственно перед выполнением инъекции. Состав вводят внутривенно струйно или капельно. Также у продукта есть торговое название «Ривотрил».

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество лекарства обладает яркими противосудорожными свойствами. У этого препарата они выражены гораздо больше, чем у других производных бензодиазепина. Курсы профильной терапии постепенно восстанавливают нервную систему, что приводит к сокращению частоты приступов, снижению их интенсивности. У лекарства имеется периферическое влияние на ЦНС, свойственное для большинства транквилизаторов. Оно способно проявлять себя в качестве снотворного, миорелаксанта, успокоительного, психотропа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство действует по основному назначению – как противосудорожное – за счет усиления процессов, которые вызывают торможение нервных импульсов во всех отделах нервной системы. Это происходит за счет раздражения бензодиазепиновых рецепторов в отделах ЦНС, снижения возбудимости в тканях подкорковых структур.

Аннотация к препарату указывает на его стойкий анксиолитический эффект. Он достигается в результате воздействия на миндалевидный комплекс лимбической системы. Результатом становится снижение тревожности, устранение беспричинных страхов, ослабление беспокойства и признаков перенапряжения. Такой итог усиливается седативным действием продукта в ответ на стимулирование ствола головного мозга и таламуса. Расслабление мышечных волокон достигается путем прямого и опосредованного торможения двигательных нервов, мышечных функций, спинальных тормозных путей.

Основной компонент препарата быстро всасывается, независимо от способа попадания в организм. При пероральном приеме его биодоступность достигает 90%.

Терапевтический эффект наступает через 20-60 минут. Пик концентрации вещества в плазме крове отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия при приеме ребенком держится в пределах 6-8 часов, взрослым – до 12 часов. Период полувыведения метаболитов составляет не менее 18 часов. В основном продукты распада выходят с мочой. Данные по составу при его внутривенном введении во многом зависят от особенностей организма.

Показания к применению

Основное показание к внутривенному введению препарата – развитие у пациента эпилептического статуса. Это состояние при котором судорожные припадки многократно повторяются, а между ними больной не приходит в сознание. У лекарственной формы в виде таблеток перечень областей использования лекарства намного длиннее. В любом случае, средство разрешено принимать только с разрешения профессионала.

Официальные показания к применению лекарства:

• эпилептический статус или припадки у взрослых и детей;
• некоторые виды судорожного синдрома, проявляющиеся в гипертонусе мышц. Это может быть приступ на фоне острого алкогольного отравления;
• атонические атаки, при которых мышечные волокна резко расслабляются. Во время таких приступов пациенты могут внезапно падать на пол при сохранении сознания. Иногда происходит падение тонуса сфинктеров, в результате чего непроизвольно выделяются моча и/или кал;
• судороги приветствия, которые чаще всего возникают у младенцев. Они обусловлены спазмом мышц шеи, проявляются в виде кивающих движений головой, подергиваний глаз;
• синдром Веста – нарушение психомоторного развития в результате врожденной патологии головного мозга. Заболевание нередко приводит к летальному исходу;
• патологическое повышение мышечного тонуса;
• неврологические заболевания, сопровождающиеся хождением во сне;
• психомоторное перевозбуждение;
• органические поражения головного мозга, приводящие к бессоннице;
• панические расстройства, которые сопровождаются внезапными приступами необоснованного страха, тревоги, агрессии;
• проявления абстинентного синдрома на фоне хронического алкоголизма. Препарат эффективен при борьбе с тремором, возбуждением, галлюцинациями, признаками алкогольного делирия;

• фобии разного типа у пациентов старше 18 лет;
• острый маниакальный психоз на фоне аффективного биполярного расстройства.

Некоторые из перечисленных состояний имеют несколько форм, каждая из которых по-своему реагирует на терапию. Только врач после проведения необходимой диагностики, выявления перечня проблем и их причин может порекомендовать лекарство, подобрать его дозировки, схему приема.

Противопоказания

Как утверждает производитель, лекарственное средство переносится пациентами лучше множества его аналогов бензодиазепинового ряда. Негативным моментом является наличие у препарата внушительного перечня противопоказаний, запретов, ограничений. В ряде случаев терапия должна проводиться под контролем медицинского персонала.

Противопоказания к приему медикамента:

• развитие дыхательной недостаточности на фоне хронических обструктивных поражений легких, угнетение работы органов дыхания;
• повышенная чувствительность к основному компоненту в составе препарата;
• острое отравление этиловым спиртом, при котором очевидно нарушение жизненно важных функций организма;
• острое отравление наркотическими обезболивающими, снотворным;
• снижение силы мышечных волокон;
• разные формы глаукомы;
• коматозное или шоковое состояние;

• беременность (в особенности I триместр), лактация (у ребенка произойдет сбой сосательного рефлекса);
• тяжелая депрессия – прием препарата повышает риск появления суицидальных мыслей.

С повышенной осторожностью медикамент используют при лечении пожилых людей. Также особого внимания требует проведение терапии при признаках нарушения двигательных функций, гиперкинезе, почечной и/или печеночной недостаточности. Под контролем врача препарат применяют на фоне сердечной недостаточности, органических поражениях головного мозга, сниженном количестве белка в составе крови. Ограничения на прием средства предусмотрены при алкоголизме, перед плановой операцией и после проведенного вмешательства, на фоне психозов, апноэ, проблем с глотанием.

Побочные действия

При соблюдении графиков и доз, подобранных лечащим врачом, вероятность появления негативных последствий на фоне терапии невысока. В группу риска по их развитию входят пожилые люди, лица с органическими нарушениями, сниженными защитными функциями организма.

Возможные побочные действия препарата:

• неврологические – ухудшение внимания, головокружение, вялость или заторможенность, повышенная утомляемость. Притупление эмоций, замедление двигательных или психоэмоциональных реакций. Очень редко отмечаются проблемы с речью, временная амнезия, спутанность сознания. У некоторых пациентов появляются признаки эйфории или депрессии, бессонница, резкое нарастание психомоторного возбуждения. Отказ от своевременного прекращения терапии грозит обострением клинической картины, увеличением частоты припадков;
• респираторные – усиление выделения секрета бронхами, сбои в работе дыхательного центра;
• состав крови – нарушение работы органов кроветворения грозит изменением соотношения клеток крови;
• диспепсические – сухость слизистых или обильное выделение слюны, жидкий стул или запор, изжога, тошнота с рвотой, потеря аппетита. В редких случаях возникают признаки нарушения работы печени;
• в мочеполовой сфере – нарушение оттока мочи в виде ее задержки или недержания. У женщин возможен сбой менструального цикла. Дети могут испытывать признаки раннего обратимого полового созревания. Некоторые взрослые отмечают резкое усиление или ослабление полового влечения. Возможно нарушение работы почек;
• иммунные – аллергические реакции в виде крапивницы, кожного зуда. Вероятность развития анафилактического шока очень низкая;
• другие – падение артериального давления, снижение массы тела, обратимое выпадение волос, тахикардия. Очень редко возникает изменение чувствительности кожи в виде ложных ощущений, онемения. В единичных случаях отмечаются светобоязнь, галлюцинации.

Появившиеся побочные эффекты не всегда становятся показанием к прекращению лечения. О них следует сообщить врачу. Проанализировав степень риска, уровень дискомфорта пациента, выраженность положительной динамики, доктор примет решение по дальнейшему ведению терапии.

«Клоназепам» – инструкция по применению: способ и дозировка

Несмотря на наличие подробной инструкции в аннотации к лекарству среди врачей принято принимать «Клоназепам» по индивидуальным схемам. Они составляются с учетом диагноза и особенностей ситуации, присутствия других лекарств в составе терапии. База и основные правила в любом случае одинаковы, их необходимо соблюдать независимо от типа проблемы.

При эпилепсии

Пероральный прием препарата начинается с пробной дозы, которая постепенно корректируется с учетом появления положительной динамики. На подбор дозы в среднем уходит от 1 до 3 недель. На начальном этапе суточный объем принято делить на три равных части, пить их в три приема. Если части не получаются одинаковыми, то самый большой объем принимают вечером. Когда суточная доза установлена допускается переход на одноразовое употребление средства – вечером.

Примерные схемы терапии для разных возрастных групп:

• дети до 10 лет (весом до 30 кг) – начальная дозировка 0,01-0,03 мг на 1 кг веса в сутки. Лечебная дозировка 0,05-0,1 мг на 1 кг веса в сутки. Запрещено повышать дозировку более чем на 0,25-0,5 мг за 3 дня. Максимальный суточный объем – 0,2 мг на 1 кг веса. Поддерживающий объем 0,1 мг на 1 кг веса;
• дети 10-16 лет – начинают с суточной дозировки в 1 мг. До терапевтической доводят, прибавляя к ней по 0,25-0,5 мг. Поддерживающий объем 3-6 мг в сутки;
• взрослые – начинают с суточной дозы 1,5 мг. До терапевтической доводят, прибавляя к ней по 0,5 мг. Поддерживающий объем 3-6 мг в сутки, максимальный – 20 мг в сутки;
• пожилые – особенность в том, что стартовая доза не должна превышать 0,5 мг.

Дозировку при пероральной терапии повышают до наступления одного из результатов: появление улучшений, купирование приступов, возникновение побочных реакций. Отмену препарата также проводят постепенно, по лично подобранной для пациента схеме.

При синдроме пароксизмального страха

Суточная доза для взрослых пациентов составляет 1 мг активного компонента. Максимально ее можно увеличивать до 4 мг. Резкая отмена продукта грозит новыми приступами с обострением клинической картины. Пожилым пациентам стандартные дозировки не подходят, для них схема терапии подбирается лично. Это же делается для лиц с поражением почек, двигательными нарушениями.

Раствор с «Клоназепамом»

Препарат в виде раствора применяют при развитии эпилептического статуса. Для купирования состояния средство вводят внутривенно струйно или капельно. Детская доза составляет 0,5 мг основного компонента, взрослая – 1 мг клоназепама. При отсутствии эффекта манипуляции повторяют. Максимальная общая доза не должна превышать 10 мг, суточная – 13 мг активного вещества.

Перед введением 1 мл состава разводят разбавителем. Делают это непосредственно перед процедурой – разведенное средство подлежит использованию в течение 4 часов. Игнорирование правила или применение для введения сосуда малого диаметра грозит воспалением стенок кровеносного канала. Состав вводят очень медленно, контролируя при этом уровень АД, частоту дыхания, ЭЭГ. Из-за возможности клоназепама вступать в реакцию с пластиком для его инфузионного введения лучше использовать стеклянные емкости и не затягивать процесс дольше 8 часов.

Передозировка

При незначительном превышении пределов терапевтических доз у пациента может развиться передозировка. Она проявляется в виде спутанного сознания, крайней степени возбуждения или патологической сонливости. Могут появиться проблемы с дыханием, снижение частоты пульса, гипотония, нистагм. При серьезном завышении допустимого объема лекарства пациенты впадают в кому.

Применение «Флумазенила» – антагониста бензодиазепина – для нейтрализации активного вещества при эпилепсии запрещено. Такой шаг грозит развитием судорожных припадков. Искусственное очищение крови по принципу гемодиализа в этом случае не даст эффекта. Первая помощь состоит из промывания желудка, применения энтеросорбентов, проведения симптоматической терапии.

Привыкание

Если слишком долго проводить профильную терапию или использовать максимальные дозировки продукта, у пациента может развиться лекарственная зависимость от препарата. Также он нередко вызывает привыкание у лиц, злоупотребляющих алкоголем или медикаментами, при наличии подобных хронических состояний в анамнезе. На таком фоне отказ от дальнейшего использования препарата приводит к появлению цефалгии, боли в мышцах, раздражительности, немотивированной агрессии и других признаков «синдрома отмены». В тяжелых случаях картина усугубляется потерей связи с реальностью, снижением чувствительности и функциональности конечностей, галлюцинациями.

Взаимодействие

В сочетании с другими противосудорожными средствами действие составляющих усиливается. Эта же особенность продукта распространяется на его параллельное применение с нейролептиками, миорелаксантами, антидепрессантами, снотворным, наркотическими анальгетиками и средствами для общего наркоза. Продукт стимулирует свойства этилового спирта.

Одновременный прием медикамента с вальпроевой кислотой может вызвать эпилептический приступ. «Клоназепам» усиливает действие гипотензивных препаратов, снижает эффективность «Левадопы», используемой при болезни Паркинсона. «Циметидин» увеличивает продолжительность терапевтического действия продукта. Барбитураты, «Карбамазепин» и «Фенитоин» стимулируют реакции его распада, ускоряя выведение метаболитов.

Условия продажи

До 2013 года препарат входил в список сильнодействующих медикаментов. После этого он был перенесен в другую группу, но все так же на его оборот наложен ряд ограничений. Чтобы приобрести средство в аптеке необходимо предъявить рецепт на «Клоназепам», выписанный действующим врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует держать в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок его годности составляет 3 года при температуре не выше 20℃.

Особые указания

Специфика действия лекарства требует соблюдения повышенной осторожности при начале его курсового приема. Производители и врачи выделяют ряд указаний, от соблюдения которых зависит эффективность лечения, безопасность пациента, сроки появления положительной динамики.

При использовании медикамента необходимо помнить, что:

• пациенту требуется регулярная оценка состояния крови, активности печеночных ферментов;
• «Клоназепам» и алкоголь несовместимы – нарушение правила грозит снижением эффективности терапии, грозит непредсказуемыми осложнениями;
• отказ от подбора дозы по схеме и в частном порядке может привести к проблемам с дыханием;
• введение раствора препарата в вены малого диаметра приводит к тромбофлебиту с последующим тромбозом;
• длительное применение средства в детском возрасте способно оказать влияние на психическое и физическое развитие ребенка;
• во время лечения лучше отказаться от вождения автомобиля, выполнения задач, требующих повышенного внимания.

Применение лекарства в первом триместре беременности повышает риск развития пороков сердца у ребенка. Использование больших доз продукта перед родами грозит гипоксией плода, нарушением у него сердечного ритма.

Применение лекарства во время вынашивания ребенка целесообразно только при преобладании ожидаемой пользы над потенциальной опасностью. По возможности женщинам с эпилепсией еще до зачатия подбирают безрецептурные аналоги средства, не оказывающие на плод негативного воздействия.

Чем заменить «Клоназепам»

Препарат «Клоназепам IC» является синонимом продукта. Отличаются они только производителем, а характеристики у них схожие. Это же можно сказать про «Ривотрил», который официально считается аналогом «Клоназепама» при одинаковом действующем веществе. Подбором замены выписанного медикамента может заниматься только лечащий врач. Этот вопрос нельзя пытаться решить самостоятельно или с помощью фармацевта.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Клоназепам является одним из самых популярных препаратов, использующихся для лечения патологических состояний. Лекарство относится к противоэпилептическим средствам, изготовленным на основе бензодиазепина.

Препарат способен оказывать противосудорожное, седативное влияние, успокаивающее организм человека. Лекарство используются для устранения бессонницы и приведения организма в нормальное состояние во время сна. Средство обладает центральным миорелаксирующим эффектом. Исследованиями установлено, что лекарство способно подавлять пароксизмальную активность, а также генерализованные комплексы.

Известно, что препарат влияет на миндалевидный комплекс лимбической системы. Поэтому может снимать любые эмоциональные состояния, устранять депрессию и тревогу.

Латинское наименование препарата: Clonazepam. Производителем таблеток является польская Тархоминская фармацевтическая фабрика «Польфа». Препарат изготавливается специально для «Ремедики Лтд», находящейся на Кипре. Производителем порошка является индийская фирма «Сентаур Фармасьютикалс Прайвит Лимитед». Торговое название средства ATX N03AE01 Клоназепам.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Форма выпуска

Таблетки выпускаются в дозировке 0,5 или 2 мг. Они упакованы в герметичные блистеры. В одном блистере находится 30 таблеток. Препарат упаковывается в аккуратные бумажные коробочки. Одна коробка содержит один блистер. В редких случаях один блистер вмешает 10 таблеток. Тогда в этом случае в коробке находится три таких блистера. В любой из форм выпуска в упаковке находится ровно 30 таблеток по 0,5 или 2 миллиграмма. Стоимость препарата от различной формы выпуска не изменяется. Цена 30 таблеток в дозировке 0,5 миллиграмма варьируется в пределах 50-100 руб. Цена 30 таблеток в дозировке 2 миллиграмма равна 150-200 руб.

Препарат производится в кристаллической порошкообразной субстанции . Данное вещество разрабатывается для приготовления раствора для внутривенного введения. Порошок упаковывается в герметичные пакетики весом 1, 5, 25 и 50 миллиграммов. Пакетики упакованы в картонные коробочки. Стоимость препарата зависит от накрутки перекупщиков. Цена одного пакетика составляет 70 руб. и выше. Также разработана уже готовая форма раствора, упакованного в ампулы. В одной ампуле содержится 2 миллилитра компонента.

Стоимость раствора и порошка для внутривенного введения почти идентичная.

Состав

Основным компонентом препарата является клоназепам. Вещество изготовлено на основе бензодиазепина. Способен подавлять атонические припадки и абсансы. Механизм действия вещества снижает возбудимость нейронов. При этом у пациента подавляется чувство тревоги, повышенная эмоциональная возбудимость. У человека налаживается режим сна, устраняется депрессия и плохое настроение.

В одной таблетке может находиться 0,5 или 2 миллиграмма основного компонента.

В качестве дополнительных компонентов добавляют:

• Крахмал из картофеля;
• Додецилсульфат натрия;
• Крахмал, изготовленный из риса;
• Желатин;
• Примогель;
• Тальк;
• Твин;
• Пищевую добавку Е 572;
• Лактозу;

Дозировки, схема применения

Дозировка таблеток подбирается каждому пациенту индивидуально в зависимости от характера проявляющегося заболевания. Взрослым пациентам первая дозировка должна быть равна 1 миллиграмму. При принятии большей дозы препарата в первый день, могут выявиться побочные эффекты. В качестве поддерживающей дозировки принимают от 4 до 8 миллиграмм препарата в день. Но поддерживающую дозировку необходимо назначать только через 15-20 дней приема лекарства.

Дневную дозировку разделяют на 3-4 приема. Временной разрыв должен быть равномерным.

Рецепт принятия таблеток при эпилепсии

• Новорожденным малышам и детям в возрасте 0-10 лет следует принимать не более 0,02 миллиграммов препарата на 1 килограмм веса ребенка. Терапевтическая дозировка должна рассчитываться в индивидуальном порядке. Но данная дневная дозировка не должна превышать 0,2 миллиграммов.
• Детям школьного возраста и подросткам от 11 до 16 лет первая дневная дозировка Клоназепам не должна быть более 1 миллиграмма. Рекомендуемую дозу разбивают на несколько приемов. При положительном результате и отсутствии побочных действий, дозировку увеличивают max до 0,5 миллиграммов. В этом случае max дневная дозировка не должна превышать 1,5 миллиграммов.
• Пожилым людям старше 65 лет max дневная дозировка должна быть равна не более 1,5 миллиграммов.
• Взрослым пациентам назначают 1,5 миллиграмма препарата. При положительной реакции организма дозировку могут увеличить на 0,5 миллиграммов. Но max дневная дозировка не должна быть выше 2 миллиграммов.

Инструкция по применению при синдроме пароксизмального страха

• Начальная дневная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 миллиграмма. Затем дозу постепенно увеличивают. Max дозировка не должна быть более 4 миллиграммов.
• Пациентам преклонного возраста старше 65 лет первая дневная дозировка должна быть равна 0,5 миллиграммов. Увеличение дозировок должно происходить постепенно. Max дневная дозировка не должна быть более 2-3 миллиграммов.
• Маленьким детям и подросткам принимать Клоназепам при данном заболевании не рекомендуется.

Кристаллическая порошкообразная субстанция и готовый раствор для внутривенного введения вводят при помощи капельницы. Также разрешено медленное струйное введение препарата. Детям моложе двенадцати лет назначают дозу, равную 0,5 миллиграммам. Взрослым подойдет дозировка, равная 1 миллиграмму. Max дневная дозировка равна 13 миллиграммам. Процедуру необходимо проводить только в стационаре медицинского учреждения. Не рекомендуется заниматься самолечением. Стоит отметить, что отмену препарата необходимо производить постепенно.

Резкое прерывание может вызвать ряд побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат необходимо принимать в следующих случаях:

1. Эпилепсия в разных формах проявления. Сюда относятся:
   • Кратковременные генерализованные приступы, проявляющиеся в виде типичных абсансов;
   • Патологические проявления эпилептических приступов, проявляющиеся виде атипичных абсансов – сформированного СЛГ синдрома Леннокса-Гасто;
   • Клонические кивательные судороги;
   • Атонические приступы, включающие в себя сидром «падения» и дроп-атаки;
2. Синдром Веста в виде инфантильных спазмов;
3. Тонико-клонические спазмы в виде простых и сложных проявлений. Сюда относятся вторичные, парциальные и генерализованные приступы;
4. Эпистатус, при котором необходимо только внутривенное введение препарата;
5. Лунатизм;
6. Гипертонус;
7. Любые нарушения сна, в том числе и симптомы, связанные с органическим поражением головного мозга;
8. Патологическое состояние с двигательным беспокойством в виде психомоторного перевозбуждения;
9. Любые панические беспокойства;
10. Алкогольный абстинентный синдром, который включает в себя:

• Ритмические сокращения мышц и конечностей непроизвольного характера;
• Металкогольный психоз;
• Галлюцинации;
• Миражи;

Противопоказания

Клоназепам не следует применять в следующих случаях:

1. При гиперчувствительности и любых проявлениях аллергии;
2. При предрасположенности или острой форме закрытоугольной глаукомы;
3. При подавлении жизненно важных органов, вызванных с алкогольным отравлением острой формы;
4. При любых проявлениях плохого настроения и депрессии, так как у таких пациентов усиливаются суицидальные наклонности;
5. При аутоиммунном нервно-мышечном заболевании – миастении;
6. При дыхательной недостаточности, проявляющейся в прогрессирующей форме в виде тяжелой хронической обструктивной болезни легких;
7. При угнетении дыхательного центра;
8. При нахождении пациента в коме;
9. При нахождении пациента в шоковом состоянии;
10. При дыхательной недостаточности, проявляющейся в острой форме;
11. При интоксикации в острой форме, вызванной принятием снотворных препаратов или наркотических анальгетиков;

Особые указания

Применять препарат при сбое в работоспособности органов почек и печени не рекомендуется. В особо тяжелых ситуациях, при необходимости использования средства, следует принимать пониженные дозировки.

• Детям и подросткам моложе 16 лет не рекомендуется пить более 0,5 миллиграмма средства;
• Взрослым пациентам не следует принимать более 0,75-1,0 миллиграмма препарата;
• Пожилым людям старше 65 лет следует отказаться от принятия препарата полностью;

Нюансы применения

Лекарство Клоназепам разрешено давать новорожденным малышам. Деткам от 1 до 5 лет первая суточная дозировка не должна быть выше 0,25 миллиграмма. Детям школьного возраста от 6 до 12 лет первая дневная дозировка не должна быть выше 0,5 миллиграмма. Поддерживающая дневная дозировка:

• Грудничкам до 1 годика равна 0,5-1 миллиграмму;
• Маленьким деткам от 1 до 5 лет дозировка равна 1-3 миллиграммам;
• Детям школьного возраста от 6 до 12 лет равна 3-6 миллиграммам;

При введении раствора внутривенно дневная дозировка детям младше 12 лет должна быть равна не более 0,5 миллиграмма.

Препарат Клоназепам запрещен беременным девушкам. Компоненты, входящие в состав средства, вызывают угнетение плода, что может привести к преждевременным родам или выкидышу. При грудном вскармливании перед применением препарата следует перевести малыша на искусственное питание. Дозировки, которые должна принимать кормящая мать, могут превышать max дозу для новорожденного ребенка, так как препарат выводится вместе с грудным молоком. Превышение дозировки препарата может вызвать у ребенка формирование побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

Людям преклонного возраста старше 65 лет перед началом курса терапии необходимо проконсультироваться со специалистом. Из-за того, что работоспособность органов может давать сбои, дозировки необходимо уменьшать вдвое. Начальная дневная дозировка таблеток и раствора для внутривенного введения не должна быть более 0,5 миллиграмма. Поддерживающая доза не должна быть выше 3-4 миллиграммов. В ином случае компоненты препарата будут скапливаться в печени, что вызовет сильную интоксикацию организма.

Передозировка и побочные действия

При передозировке пациенты ощущают:

• Перевозбуждение нервной системы;
• Помрачнение сознания;
• Ослабление жизненных рефлексов;
• Сбой согласованности движений мышц, проявляющийся в виде мышечной ослабленности;
• Нарушение произношения слов, проявляющееся в виде сбоя иннервации речевого аппарата;
• Общую слабость организма;
• Гиперсомнию;
• В особо тяжелых случаях возникает кома и остановка сердца;

В качестве побочных действий проявляются следующие симптомы:

При нервной деятельности:

• Быстрое наступление усталости;
• Слабость;
• Длительное сохранение приданной позы в виде «восковой гибкости» каталепсии;
• Эндогенная депрессия;
• Снижение двигательной активности;

В редких случаях:

• Развитие склероза;
• Нарушение памяти;
• Дрожание конечностей;
• Депрессивное состояние;
• Беспричинно повышенное радостное настроение;
• Острая головная боль;
• Ухудшение настроения;
• Нарушение произношения речи;
• Быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц;
• Изнеможение;
• Нейролептические экстрапирамидные расстройства;
• Приступы стенокардии, вызванные нервным напряжением

Нарушение органов дыхания:

• Гиперсекреция слизистой оболочки легких;
• Подавление деятельности дыхательного центра;

Работоспособность ЖКТ:

• Метеоризм;
• Ощущение дискомфорта в виде жжения за грудиной;
• Болезнь Госпела;
• Нарушение работоспособности ферментов печени;
• Понос;
• Сгустки крови в кале;
• Отсутствие аппетита;
• Постоянная жажда;

Репродуктивная и мочевыделительная система:

• Циклический патологический процесс, проявляющийся в виде дисменореи;
• Подавление полового инстинкта;
• Формирование почечной патологии;
• Инконтиненция;
• Задержка мочи;

При «синдроме отмены»:

• Эмоциональное перевозбуждение;
• Чрезмерная потливость;
• Пониженное настроение;
• Беспричинное чувство тревоги;
• Формирование бессонницы;
• Возникновение склонности к неадекватным реакциям;
• Извращенное восприятие звуков;
• Аллопсихическая деперсонализация;
• Миражи;
• Повышенная чувствительность твердых тканей зубов;
• Фотофобия;
• Расстройство чувствительности, проявляющееся в виде ощущения онемии;

Меры предосторожности при применении

• Не следует применять препарат на протяжении длительного периода, так как средство вызывает наркотическую привязанность;
• Пациентам, страдающим эпилептическими припадками, следует переходить на иные подобные препараты постепенно;
• Длительный прием препарата требует постоянного контроля над состоянием кроветворения;
• Медикамент влияет на управление автотранспортом и сложных механизмов;

Взаимодействие с иными лекарствами

• Происходит взаимное усиление эффективности при принятии иных нейролептиков, снотворных препаратов и антидепрессантов;
• Удлинение эффекта вызывает циметидины;
• Увеличение токсичности вызывают зидовудины;
• Ускорение метаболизма вызывают фенитоины, барбитураты и карбамазелины;
• Угнетение дыхания вызывают клозапины;

Хранение, отпуск из аптек

Приобрести лекарство можно только по предоставлению рецептурного бланка от специалиста. Срок годности составляет три года. Хранить медикамент следует в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Взаимодействие с алкоголем

При терапии применение алкоголя может вызвать кровотечения ЖКТ, новые эпилептические припадки, сбой психического состояния и депрессию.

П N012884/01

Торговое наименование препарата:

Клоназепам (Clonazepam)

Международное непатентованное наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Лекарственная форма:

Таблетки 0,5 мг
Таблетки 2 мг

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: клоназепам 0,5 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, краситель оранжевый желтый Е-110, тальк, стеарат магния, натриевый-гликолат крахмала, лактоза.
активное вещество: клоназепам 2 мг
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, натриевый гликолат крахмала, твин, рисовый крахмал, лактоза

Описание:

Таблетки 0,5 мг :
Круглые двоякоплоские таблетки с цельными краями, без трещин, светло-оранжевого цвета с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.
Таблетки 2 мг :
Таблетки от белого до светло-кремового цвета, практически без запаха, круглой формы, двусторонне плоские, с цельными краями, без трещин, с крестообразной риской, делящей таблетку на 4 части.

Фармакотерапевтическая группа:

противосудорожное средств бензодиазепинов.

Код АТХ:

N03AE01

Показания к применению

• эпилепсия у детей и взрослых (преимущественно акинетическая, миоклоническая, генерализованные субмаксимальные припадки, височные и фокальные припадки).
• синдромы пароксизмального страха, состояния страха при фобиях, напр. агорафобии (не применять у пациентов младше 18 лет).
• состояния психомоторного возбуждения на фоне реактивных психозов.

Противопоказания

• гиперчувствительность к бензодиазепинам;
• нарушение дыхания центрального происхождения и тяжёлые состояния дыхательной недостаточности независимо от причины;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• миастения;
• нарушение сознания;
• значительные нарушения функции печени.

Применение во время беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности допускается только в ситуации, когда его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного альтернативного препарата невозможно или противопоказано.
Во время лечения клоназепамом необходимо воздержаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Доза и длительность терапии - строго по назначению врача.
Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения соответствующего терапевтического эффекта.
При эпилепсии
Взрослые : начальная доза составляет 1,5 мг/сутки разделённая на три приёма. Дозу необходимо постепенно увеличивать на 0,5-1 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, в зависимости от терапевтического эффекта (обычно 4-8 мг/сутки в 3-4 приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Дети : начальная доза - 1 мг/сутки (2 раза по 0,5 мг). Дозу можно постепенно повышать на 0,5 мг через каждые 3 дня до получения удовлетворительного терапевтического эффекта. Поддерживающая суточная доза составляет:
у грудных детей до 1 года - 0,5-1мг
у детей от 1 года до 5 лет - 1-3 мг
у детей от 5-12 лет -3-6 мг
Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.
При синдроме пароксизмального страха
Взрослые : средняя используемая доза составляет 1 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 4 мг/сутки.
Дети : безопасность и эффективность применения клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлена.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) : необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Рекомендуется снижение дозы, особенно у больных с нарушением равновесия и сниженными двигательными способностями.
Пациенты с нарушением функции почек и печени: необходимо соблюдать осторожность при применении клоназепама. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.
Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей : клоназепам может вызвать усиление секреции слюны. По этой причине, а также по причине угнетающего влияния на дыхательную функцию, необходимо сохранять осторожность при применении препарата.
Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное, контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена препарата может вызвать нарушение сна, настроения, а даже психические нарушения. Особенно опасно резкое прекращение длительной терапии или терапии требующей больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены. Длительное применение приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития толерантности. Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодические исследования: крови и функциональных печёночных проб.
Во время лечения клоназепамом и через 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Угнетающее влияние клоназепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с похожим действием: снотворные (напр. барбитураты), препараты снижающие артериальное давление крови центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные лекарства, наркотические аналгетики. Похожее действие оказывает этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения. Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.
Препарат потенцирует действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.
Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Побочное действие

• Частыми нежелательными действиями клоназепама во время лечения могут быть: сонливость, головокружение, нарушение координации движений, чувство усталости, утомление.
• Могут также появиться: нарушения памяти, повышенная нервная возбудимость, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, усиление секреции слюны
• Редко могут возникнуть: нарушения речи, ослабление способности усвоения знаний, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечные боли, нарушения менструального цикла у женщин, частое мочеиспускание, нарушение зрения, уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, преходящее увеличение в крови концентрации трансаминаз (АлАТ, АспАТ), и щелочной фосфатазы; парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, бессонница. В случае появления парадоксальной реакции необходимо сразу же прервать лечение.

Систематический приём препарата в течение многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и появления абстинентного синдрома в случае резкой отмены препарата.
Во время лечения клоназепамом и в течении 3 дней по его окончании нельза управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механические устройства.

Передозировка

В результате передозировки клоназепамом могут возникнуть следующие симптомы: сонливость, дезориентация, невнятная речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома. Опасные для жизни могут оказаться употребление клоназепама вместе с другими препаратами, обладающими угнетающими свойствами на ЦНС или алкоголем.
В случае острого отравления необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Лечение при передозировке клоназепама прежде всего симптоматическое. Заключается прежде всего в мониторинге основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Форма выпуска

Таблетки 0,5 мг:
По 30 таблеток в блистер из оранжевой плёнки ПВХ/Ал. По одному блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Таблетки 2 мг:
По 30 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги.
Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности

3 года.
По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Производитель

Тархоминский фармацевтический завод "ПОЛЬ ФА" Акционерное Общество
ул. А. Флеминга 2 03-176 Варшава Польша

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства

Представительство в РФ:

121248, г. Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 141.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клоназепам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клоназепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Синдром отмены, после окончания приема препарата. Аналоги Клоназепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог и припадков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Клоназепам - противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Состав

Клоназепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

• эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
• инфантильные спазмы (синдром Веста);
• тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
• эпилептический статус (внутривенное введение);
• сомнамбулизм;
• мышечный гипертонус;
• бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
• психомоторное возбуждение;
• алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
• панические расстройства.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза - 4-8 мг в сутки.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

Внутривенно (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочное действие

• выраженная заторможенность;
• чувство усталости;
• сонливость;
• вялость;
• головокружение;
• состояние оцепенения;
• головные боли;
• спутанность сознания;
• нистагм;
• парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
• антероградная амнезия;
• мышечная слабость;
• депрессия;
• сухость во рту;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• снижение аппетита;
• запоры или диарея;
• усиленное слюнотечение;
• снижение АД;
• тахикардия;
• изменение либидо;
• дисменорея;
• обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
• при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
• у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• недержание мочи;
• задержка мочи;
• нарушение функции почек;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• преходящая алопеция;
• изменение пигментации;
• привыкание;
• синдром отмены.

Противопоказания

• угнетение дыхательного центра;
• тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• миастения;
• кома;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
• тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к клоназепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

Отпускается по рецепту.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Клонотрил;
• Ривотрил.

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

• Адаптол;
• Алзолам;
• Алпразолам;
• Алпрокс;
• Анвифен;
• Апаурин;
• Атаракс;
• Афобазол;
• Бромидем;
• Валиум Рош;
• Гидроксизин;
• Грандаксин;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Золомакс;
• Ипронал;
• Кассадан;
• Ксанакс;
• Ксанакс ретард;
• Лексотан;
• Либракс;
• Лорам;
• Лорафен;
• Мебикар;
• Мебикс;
• Мексиприм;
• Мексифин;
• Напотон;
• Неурол;
• Нозепам;
• Ноофен;
• Реланиум;
• Релиум;
• Седуксен;
• Сибазон;
• Тазепам;
• Тенотен;
• Тенотен детский;
• Тофизопам;
• Транксен;
• Феназепам;
• Фенибут;
• Хелекс;
• Элениум;
• Элзепам.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 15 H 10 ClN 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Клоназепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1622-61-3

Характеристика вещества Клоназепам

Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .

Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК А -рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal ), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность — около 90%. C max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ , плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A ) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T 1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

Применение вещества Клоназепам

Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Клоназепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС , угнетающих дыхание).

Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО , трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ . В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Пути введения

Внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Клоназепам

Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС , в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС . При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС , или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.