Адренергические средства. Адренергические препараты
100 р бонус за первый заказ
Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line
Узнать цену
Адренергические средства – это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов. Так как адренорецепторы подразделяются на несколько типов и адренорецепторы бывают постсинаптическими, пресинаптическими и постсинаптическими, а среди адренорецепторов выделяются аналогичные и адренорецепторы, то все средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делят на три основные группы:
1)возбуждающие адренорецепторы – адреномиметики;
2) блокирующие адренорецепторы – адреноблокаторы (адренолитики);
3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора (симпатолитики).
К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. По действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики подразделяются на три группы:
1) стимулирующие преимущественно адренорецепторы (адреномиметики);
2) стимулирующие преимущественно адренорецепторы (адреномиметики);
3) стимулирующие – и адренорецепторы (адреномиметики).
адреномиметики.
К этой группе относится норадреналин – основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый мозговым слоем надпочечников и оказывающий преимущественно стимулирующее действие на адренорецепторы, в небольшой степени – на и меньше – на -адренорецепторы.
Норадреналина гидротартат (Noradrenaiini hydrotartas ).
Стимулирует адренорецепторы, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца, оказывает слабое бронхолитическое влияние.
Применение: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок. Вводят в/в (капельно) 2–4 мг препарата (1–2 мл 0,2 %-ного раствора) в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы.
Побочные действия: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.
Противопоказания: фторотановый наркоз. Требуется осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атриовентикулярной блокаде.
Форма выпуска: по 1 мл 0,2 %-ного раствора № 10. Список Б.
Мезатон (Mesatonum ).
Действует преимущественно на адренорецепторы, он более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, в/в, в/м, п/к и местно. Применяется так же, как и норадреналин.
Побочное действие и противопоказания: такие же.
Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора. Список Б.
Фетанол (Phetanolum ).
Повышает артериальное давление по сравнению с мезатоном на более продолжительный срок.
Применение, побочные действия и противопоказания: такие же, как у мезатона.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1 %-ного раствора.
Нафтизин (Naphthyzinum ).
Синоним: Sanorine .
Применение: острые риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивы. Сосудосуживающий эффект более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона, причем эмульсия санорина действует продолжительнее, чем водный раствор нафтизина.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05-0,1 %-ного раствора.
Галазолин (Halazolinum ).
Близок к нафтизину по действию и применению.
адреномиметики
Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на?1– или на?1– и?2-адренорецепторы. Стимуляция?2-адренорецепторов, оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышает функциональную активность?1-рецепторов в миокарде, усиливает сердечную деятельность.
Изадрин (Isadrinum ).
Применение: эмфизема легких, бронхиальная астма, пневмосклероз. Назначают внутрь по 1–2 таблетке 3–4 раза в день сублингвально, в виде ингаляций – по 0,5–1 мл 0,5–1 %-ного раствора 2–4 раза в день.
Побочные действия: тахикардия, аритмия, тошнота.
Противопоказания: выраженный атеросклероз, аритмия, боли в области сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20; в ампулах по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5, аэрозоль по 25 г. Список Б.
Алупент (Alupent ).
Близок к изадрину, но при бронхиальной астме действует более продолжительно.
Форма выпуска: апмулы по 1 мл 0,05 %-ного раствора и флаконы по 20 мл 2 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 400 разовых доз, таблетки по 0,02 г.
Синоним: Astmopent.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл 1,5 %-ного раствора для аэрозоля, содержащего 200 и 400 разовых доз.
Добутамин (Dobutaminum ).
Увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.
Побочные действия: Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца, тошнота.
Противопоказания: субаортальный стеноз.
Форма выпуска: флаконы по 20 мл (250 мг добутамина). Вводят в/в, предварительно растворив в 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.
Фенотерол (Fenoterolum ).
Синонимы: Berotec. Близок к астмопенту, но действует более длительно. Лучше переносится.
Применение: бронхиальная астма.
Форма выпуска: аэрозоль с дозирующим клапаном, одно нажатие – 0,2 мг препарата; по 1 вдоху 2–3 раза в день. Под названием партусистен (partusisten) применяется как средство, расслабляющее мускулатуру матки.
Салбутамол (Salbutamolum ).
Синоним: Ventolin. Дает выраженный бронхолитический эффект. Прием: внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме.
Форма выпуска: аэрозольные баллоны и таблетки по 0,002 г.
адреномиметики.
Эти препараты улучшают проводимость нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым или непрямым стимулирующим действием как на?-, так и на?-адренорецепторы.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum ).
Применяется при бронхиальной астме, гипогликемии, аллергических реакциях 1,0 мл 0,1 %-ного раствора, при острой остановке сердца – внутрисердечно, при глаукоме – 1–2 %-ный раствор в каплях.
Побочные действия: тахикардия, усиление сердечного выброса, повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом.
Противопоказания: артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, закрытоугольная глаукома.
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum ).
Действует слабее, но продолжительнее.
Применение: бронхиальная астма, аллергические заболевания, отравления снотворными, наркотиками, гипотония, энурез, при травмах, кровопотери, инфекционные заболевания, миастения. Местно как сосудосуживающее средство, для расширения зрачка с диагностической целью. Назначают внутрь по 0,025 г 2–4 раза в день.
Вводят парентерально (0,5–1,0 мл 5 %-ного раствора) и капельно (2 мл 5 %-ного раствора в 500 мл 5 %-ного раствора глюкозы или 0,9 %-ного раствора хлорида натрия). Нельзя принимать в конце дня и перед сном.
Побочные действия: сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи, сыпь, дрожание конечностей.
Противопоказания: гипертония, атеросклероз, тяжелые органические заболевания сердца, гипертериоз, бессонница.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 10, ампулы 2, 3 и 5 %-ного раствора по 1 мл. Список А.
Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин» (Teophedrinum ) и препарата «Солутан» (Solutan ).
(СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ) (АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ И АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА)
Напомним, что в адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора норадреналина (НА). В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических (симпатических) нервов на эффекторные клетки.
В ответ на нервные импульсы происходят освобождения норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Адренергические рецепторы находятся в ЦНС и на мембранах эффекторных клеток, иннервируемых постганглионарными симпатическими нервами.
Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. С одними веществами образование комплекса лекарство-рецептор вызывает повышение (возбуждение), с другими снижение (ингибирование) активности иннервируемой ткани или органа. Для объяснения этих различий в реакциях разных тканей в 1948 году Ahlquist предложил теорию существования двух типов рецепторов: альфа и бета. Обычно стимуляция альфа-рецепторов вызывает эффекты возбуждения, а стимуляция бета-рецепторов сопровождается, как правило, эффектами ингибирования, торможения. Хотя в целом, альфа-рецепторы относятся к рецепторам возбуждающим, а бета-рецепторы - рецепторам тормозного плана, из этого правила имеются определенные исключения. Так, в сердце, в миокарде превалирующие бета-адренорецепторы являются стимулирующими по характеру. Возбуждение бета-рецепторов сердца повышает скорость и силу сокращений миокарда, сопровождается повышением автоматизма и проводимости в AV-узле. В ЖКТ и альфа- и бета-рецепторы являются ингибирующими. Их возбуждение вызывает релаксацию гладкой мускулатуры кишечника.
Адренергические рецепторы локализованы на клеточной поверхности.
Все альфа-рецепторы подразделяются на основании сравнительной избирательности и силы эффектов как агонистов, так и антагонистов на альфа-1- и альфа-2-рецепторы. Если альфа-1-адренорецепторы локализованы постсинаптически, то альфа-2-адренорецепторы локализованы на пресинаптических мембранах. Основная роль пресинаптических альфа-2-адренорецепторов заключается в их участии в системе ОБРАТНОЙ ОТРИЦАТЕЛЬНОЙ СВЯЗИ, регулирующей освобождение медиатора норадреналина. Возбуждение этих рецепторов тормозит освобождение норадреналина из варикозных утолщений симпатического волокна.
Среди постсинаптических бета-адренорецепторов выделяют бета -1-адренорецепторы (локализованы в сердце) и бета-2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах скелетных мышц, легочных, мозговых и коронарных сосудах, в матке).
Если возбуждение бета-1-рецепторов сердца сопровождается повышением силы и частоты сердечных сокращений, то при стимуляции бета-2-адренорецепторов наблюдается снижение функции органа - расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Последнее означает, что бета-2-адренорецепторы, есть классические тормозные адренорецепторы.
Количественное соотношение в разных тканях альфа- и бетарецепторов различно. Преимущественно альфа-рецепторы сосредоточены в кровеносных сосудах кожи и слизистых оболочек, мозга и сосудах брюшной области (почек и кишечника, сфинктерах ЖКТ, трабекулах селезенки). Как видно, указанные сосуды относятся к разряду емкостных сосудов.
В сердце локализованы приемущественно бета-1-стимулирующие адренорецепторы, в мышцах бронхов, мозговых, коронарных, легочных сосудах в основном находятся бета-2-тормозные адренорецепторы. Такое расположение эволюционно выработано, убегает при возникновении опасности: необходимо расширить бронхи, увеличить просвет сосудов головного мозга, повысить работу сердца.
Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно, так как до 80% выделившегося медиатора быстро захватывается, поглощается посредством активного транспорта окончаниями адренергических волокон. Катаболизм (разрушение) свободного норадреналина осуществляется путем окислительного дезаминирования в адренергических окончаниях и регулируется ферментом моноаминооксидазой (МАО), локализованной в митохондриях и везикулах мембран. Метаболизм выделившегося из нервных окончаний норадреналина осуществляется путем метилирования цитоплазматическим ферментом эффекторных клеток - КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗОЙ (КОМТ). КОМТ есть и в синапсах, есть и в плазме и в ликворе.
Возможности фармакологического воздействия на адренергичес кую передачу нервных импульсов довольно разнообразны. Направленность действия веществ может быть следующей:
1) влияния на синтез норадреналина;
2) нарушение депонирования норадреналина в везикулах;
3) угнетение ферментативной инактвации норадреналина;
4) влияние на выделение норадреналина из окончаний;
5) нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями;
6) угнетение эктранейронального захвата медиатора;
7) непосредственное воздействие на адренорецепторы эффекторных клеток.
КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Учитывая преимущественную локализацию действия, все основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делятся на 3 основные группы:
I. АДРЕНОМИМЕТИКИ, то есть средства, стимулирующие адренорецепторы, действующие подобно медиатору НА, подражающие ему.
II. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ - средства, угнетающие адренорецепторы.
III. СИМПАТОЛИТИКИ, то есть средства, оказывающие блокирующий эффект на адренергическую передачу с помощью непрямого механизма.
В свою очередь, среди АДРЕНОМИМЕТИКОВ выделяют:
1) КАТЕХОЛАМИНЫ: адреналин, норадреналин, дофамин, изадрин;
2) НЕКАТЕХОЛАМИНЫ: эфедрин.
КАТЕХОЛАМИНЫ - это вещества, содержащие ядро катехола или орто-диоксибензола (орто - верхнее положение атома углерода).
I группа средств, АДРЕНОМИМЕТИКИ, состоит из 3-х подгрупп средств.
Прежде всего выделяют:
1) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОДНОВРЕМЕННО АЛЬФА- И БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:
а) АДРЕНАЛИН - как классический, прямой альфа, бета-адреномиметик;
б) ЭФЕДРИН - непрямой альфа, бета-адреномиметик;
в) НОРАДРЕНАЛИН - действующий как медиатор на альфа, бета-адренорецепторы, как лекарство - на альфа-адренорецепторы.
2) СРЕДСТВА СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, то есть АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ: МЕЗАТОН (альфа-1), НАФТИЗИН (альфа-2), ГАЛАЗОЛИН (альфа-2).
3) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ:
а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ, то есть действующие и на бета-1, и на бета-2-адренорецепторы - ИЗАДРИН;
б) СЕЛЕКТИВНЫЕ - САЛЬБУТАМОЛ (преимущественно бета-2-рецепторы), ФЕНОТЕРОЛ и др.
II. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)
Группа также представлена 3-мя подгруппами препаратов.
1) АЛЬФА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:
а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ - ТРОПАФЕН, ФЕНТОЛАМИН, а также дигидрированные алкалоиды спорыньи - ДИГИДРОЭРГОТОКСИН, ДИГИДРОЭРГОКРИСТИН и др.;
б) СЕЛЕКТИВНЫЕ - ПРАЗОЗИН;
2) БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:
а) НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ (бета-1 и бета-2) - АНАПРИЛИН или ПРОПРАНОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛОЛ (ТРАЗИКОР) И ДР.;
б) СЕЛЕКТИВНЫЕ (бета-1 или кардиоселективные) - МЕТОПРОЛОЛ (БЕТАЛОК).
III. СИМПАТОЛИТИКИ: ОКТАДИН, РЕЗЕРПИН, ОРНИД.
Разбор материала начнем со средств, действующих на альфа и бета-адренорецепторы, то есть со средств группы альфа, бета-адреномиметиков.
Наиболее типичным, классическим представителем, альфа, бета -адреномиметиков является АДРЕНАЛИН (Adrenalini hydrochloridum, в амп. 1 мл, 0, 1% раствор).
Получают адреналин синтетическим путем либо путем выделения из надпочечников убойного скота.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: оказывает прямой, непосредственный, возбуждающий эффект на альфа- и бета-адренорецепторы, поэтому он прямой адреномиметик.
Кировский государственный медицинский институт
Кафедра общей и клинической фармакологии
Методическая разработка для самостоятельной подготовки студентов 3 курса лечебного и педиатрического факультетов.
Г. Киров,1998 год
Составитель: ассистент Воробьева В.В.
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Впервые понятие об адренергических системах появилось в 1948 году, когда Алквист предположил, что стимулирующее действие адреналина на сердечно-сосудистую систему определяется двумя типами адренорецепторов-альфа и бета. При этом альфа-адренорецепторы вызывают сосудосуживающий эффект, а бета-положительное ино- и хронотропное действие.
В конце 50-х годов были предприняты попытки создать лекарственные препараты, которые тормозили бы стимулирующие эффекты катехоламинов на сердце. После неоднократных попыток появились сообщения об успешном применении пропроналола для лечения стенокардии и гипертонии.
Итак, что же такое адренергические средства?
Это лекарственные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах симпатической НС (СНС). СНС контролирует такие важнейшие непроизвольные функции организма, как АД, ЧСС, тонус сосудов, сократимость миокарда, тонус бронхов, а также ряд метаболических процессов. Поэтому фармакологическое вмешательство на СНС открывает громадные возможности регуляции многих важнейших функций и лечения таких широко распространенных заболеваний, как артериальная гипертензия, БА и ряд других.
Адренергические аксоны, подходя к эффекторным клеткам, образуют структурно-функциональные образования - синапсы, в которых электрический потенциал, поступающий из ЦНС, вызывает выделение химического медиатора норадреналина, то есть происходит превращение электрического сигнала в химический, которым является норадреналин. Норадреналин взаимодействует с рецепторами постсинаптической мембраны. Связывание медиатора с адренорецепторами ведет к цепи внутриклеточных, ферментативных и ионных процессов, вызывающий типичный фармакологический эффект.
Норадреналин синтезируется в окончаниях симпатических волокон, где он депонируется в специальных везикулах в неактивном связанном состоянии. Под влиянием нервного импульса происходит освобждение норадреналина в синаптическую щель, где он взаимодействует с адренорецепторами эффекторных клеток и оказывает свое действие.
Выполнив свои функции, норадреналин подвергается частчно разрушению, а частично, до 80%, захватывается везикулами для повторного использования. Процесс инактивации норадреналина идет с участием двух ферментов катехоламинортометилтрансфераза (КОМТ) и моноаминоксидаза (МАО), в результате чего он превращается в биологически неактивное вещество.
Фармакологически можно воздействовать на следующие 3 этапа передачи импульса с адренергического нейрона на клетку:
1. На пресинаптическом этапе, включая хранение и обратное использование медиатора.
2. На этапе ферментов, разрушающих нейромедиаторы МАО и КОМТ, что затрудняет разрушение норадреналина и удлиняется ее действие.
3. На этапе адренергических рецепторов постсинаптической мембраны. Это наиболее широко используемый путь фармакологического вмешательства на СНС.
Фармакологические вещества, действующие на постсинаптические рецепторы, близки по химической структуре к естественному медиатору, но имеют некоторые структурные отличия, делая их эффект, отличающимся от естественного медиатора. Те препараты, которые вызывают стимуляцию адренорецепторов, называют адреностимуляторами (адреномиметиками или агонистами адренергических рецепторов). Они близки по основным фармакологическим эффектам к естественному медиатору норадреналину. Различают адреностимуляторы прямого действия, которые непосредственно действуют на рецепторы (адреналин, норадреналин) и непрямые (эфедрин, фенамин), которые вызывают освобождение норадреналина, который и оказывает эффект.
Плотность распределения адренорецепторов в организме неоднородна, что обуславливает отличающиеся эффекты на органы симпатической иннервации. Кроме того, сами эти рецепторы неоднородны.
Различают два основных типа рецепторов: a и b. В свою очередь b делятся на b1-кардиальные и b2-периферические.
Стимуляция b1-адренорецепторов вызывает следующие основные эффекты:
- сердце : увеличение сократимости, увеличение проводимости, увеличение автоматизма и увеличение возбудимости.
- почки : увеличение освобождения ренина и АД.
- жировая ткань : увеличение липолиза.
Стимуляция b2-адренорецепторов оказывает следующие эффекты:
- сердце : усиление автоматизма.
- периферические сосуды : вазодиляция.
- бронхиальные мышцы : релаксация.
- матка : релаксация.
- поджелудочная железа : увеличение высвобождения инсулина.
Стимуляция a-рецептоов оказывает следующие эффекты:
- периферические сосуды : вазоконстрикция.
- бронхиальные мышцы : сокращение.
Все ЛС, действующие на постсинаптические адренорецепторы, различаются по своей активности в отношении избирательности действия на a- и b-адренорецепторы. Существуют препараты с преимущественно с a-стимулирующим эффектом (мезатон) и препараты, действующие на a и b-рецепторы (адреналин и норадреналин). В свою очередь b-адреностимуляторы делятся на неселективные, действующие на b1 и на b2-адренорецепторы (изопротеренол) и на селективные b2-адреностмуляторы (беротек, сальбутамол).
В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных адренергических волокон на эффекторные клетки.
Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов. В ответ на нервные импульсы происходит высвобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.
Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно.
Под влиянием МАО происходит окислительное дезаминирование норадреналина.
Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Исходя их этого принципа, выделяют a- и b- адренорецепторы. Основные a- адренорецепторы представлены a 1 - и a 2 - адренорецепторами. b- рецепторы - b 1 -, b 2 -, b 3 - адренорецепторами. Количественное соотношение в тканях a- и b- рецепторов различно. Так, в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, трабекулах селезенки, радиальной мышце радужки глаза преобладают a-адренорецепторы. Возбуждение a 1 - рецепторов приводит к стимулирующему эффекту данных органов (кроме кишечника), a 2 - рецепторов - к угнетающему действию, т. к. их стимуляция тормозит выделение норадреналина. В сердце (b 1), бронхах, сосудах, матке (b 2), в жировой ткани, в гладких мышцах пищеварительного тракта, желчного пузыря (b 3) в основном находятся b - адренорецепторы. Возбуждение b 1 - рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений, повышению автоматизма и облегчению атриовентрикулярной проводимости в сердце. При стимуляции b 2 - рецепторов наблюдается снижение функции эффекторного органа.
Вместе с тем во многих тканях сосуществуют разные типы рецепторов.
Локализацией и соотношением a- и b- адренорецепторов определяется эффект раздражения адренергических нервов, а также реакция на адреномиметические вещества, возбуждающие a- и b-адренорецепторы.
Адренорецепторы принимают участие в регуляции углеводного и жирового обмена. Возбуждение адренорецепторов адреномиметиками сопровождается активацией аденилатциклазы, что приводит к распаду гликогена, освобождению из жировых тканей свободных жирных кислот.
Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных импульсов может идти через влияние на синтез, депонирование, угнетение ферментативной инактивации норадреналина, выделение норадреналина из окончаний, нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями и через непосредственное воздействие на адренорецепторы.
Наиболее часто в лечебной практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы.
Вещества, стимулирующие их, называют адреномиметиками, а угнетающие - адреноблокаторами.
Учитывая преимущественную локализацию действия, основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, подразделяют на:
1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;
б) Адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин;
2. Вещества, влияющие на высвобождение или (и) депонирование норадреналина:
а) симпатомиметики или адреномиметики непрямого действия - эфедрина гидрохлорид;
б) симпатолитики - октадин, резерпин.
Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики)
Адреномиметические или симпатомиметические средства - средства, которые возбуждают адренорецепторы, т. е. улучшающие проведение возбуждения в области адренергической иннервации.
Их классифицируют:
1. Стимулирующие a- и b- адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид (гидротартрат) (b 1 , b 2 , a 1 , a 2), норадреналина гидротартрат (a 1 , a 2 ,b 1);
2. Стимулирующие преимущественно b- адренорецепторы: изадрин (b 1 , b 2); салбутамол (b 2); добутамин (b 1).
3. Стимулирующие преимущественно a- адренорецепторы: vезатон (a 1); нафтизин (a 2); галазолин (a 2).
Под действием адреномиметиков в организме развиваются следующие основные фармакологические эффекты:
а)При стимуляции a- адренорецепторов:
1. Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов и др.);
2. Сокращение радиальной мышцы радужки глаза (мидриаз);
3. Снижение моторики и тонуса кишечника;
4. Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта;
5. Сокращение капсулы селезенки;
6. Сокращение миометрия.
б) При стимуляции b - адренорецепторов:
1. Расширение сосудов (особенно сосудов скелетных мышц, печени, коронарных сосудов и др.);
2. Повышение силы и частоты сердечных сокращений;
3. Снижение тонуса мышц бронхов;
4. Снижение моторики и тонуса кишечника;
5. Снижение тонуса миометрия;
6. Усиление гликогенолиза и липолиза.
Наиболее типичным представителем адреномиметиков является адреналин (Adrenalinum).
Является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В лечебной практике применяют соли L-адреналина. Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида Adrenalini hydrochloridum - 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл и адреналина гидротартрата Adrenalini hydrotartras - 0,18 % раствор в ампулах по 1 мл и во флаконах по 10 мл.
Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на a- и b-адренорецепторы. Все вышеперечисленные эффекты наблюдаются при введении адреналина.
Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя b- адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим - ударный и минутный объем сердца возрастает. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода. Происходит рефлекторное возбуждение центра блуждающего нерва, что оказывает на сердце тормозящее влияние, в результате сердечная деятельность может замедляться, могут возникнуть аритмии, особенно в условиях гипоксии.
Адреналин суживает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, в меньшей степени - сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Стимулируя b- адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм.
Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под деймтвием адреналина снижаются, сфинктеры тонизируются. Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.
Арденалин вызывает расширение зрачков (вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, имеющей адренергическую иннервацию), повышает содержание глюкозы в крови и усиливает тканевй обмен, улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении).
На ЦНС в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, тремор.
Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно (на слизистые оболочки), иногда внутривенно (капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь не назначают, т. к. он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Действует кратковременно (при в/в - 5 минут, при п/к - до 30 минут), т. к. происходит быстрый нейрональный захват его, а так же ферментативное расширение при участии катехол - О - метилтрансферазы и отчасти МАО.
Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина выводятся почками.
Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы сердца при угрожаемом ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными веществами. Используют при диагностике и лечении крапивницы и при других анафилактических реакций. В качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства при кровотечении из слизистых оболочек носа, глаз, горла путем тампонирования раствором 1: 10000 для крупных и 1: 20000 для мелких животных. Для сужения сосудов с целью усиления и удлинения действия местных анестетиков добавляют одну каплю официнального раствора адреналина (0,1 %) к 5 - 10 мл раствора анестетика. Используют для расслабления бронхиальной мускулатуры при эмфиземе легких, устранения гипогликемического шока при передозировке инсулина (лучше в сочетании с глюкозой).
Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном, циклопропаном (возможны аритмии).
Дозы подкожно и внутримышечно (0,1 % раствора): ошадям и крупному рогатому скоту 3 - 10 мл; овцам и свиньям 0,5 - 3 мл; собакам 1 - 5 мл раствора 1: 10000; лисицам 0,05 - 0,3 мл.
Внутривенно следует вводить в разведении 1: 10000 в дозах несколько меньших в/м доз.
Применение растворов адреналина можно повторять через 20 - 30 минут, т. к. он быстро разрушается.
Норадреналина гидротартрат
Noradrenalini hydrotartras.
Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде.
Действие связано с преимущественным влиянием на a 1 - адренорецепторы сосудов.
Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращение сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ.
Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении, а также для стимуляции артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической системе.
Вводят в/в (капельно.). Ампульный раствор разводят в 5 % растворе глюкозы или 0,85 % раствора натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 мл раствора содержалось 2 - 4 мл 0,2 % раствора (4 - 8 мг).
При подкожном и внутримышечном попадании - некроз.
Форма выпуска - 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.
Мезатон
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворимый в воде и спирте.
Форма выпуска - порошок, 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Мезатон проявляет более длительный эффект.Эффективен при приеме внутрь.
Применяют для повышения артериального давления. Вводят внутривенно на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.
Подкожно и внутримышечно в форме 1 % раствора.
Для сужения сосудов местно.
Изадрин
b-адреностимулятор.
Белый кристаллический порошок Легко растворимый в воде.
Форма выпуска - 0,5 % и 1 % раствор во флаконах по 25 мл и 100 мл (для ингаляций); таблетки по 0,005 г.
Хорошо расслабляет бронхи, но не вызывает сужения периферических сосудов и повышения артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.
В ветпрактике широкого применения не имеет, может быть использован для мелких домашних животных как бронхорасширяющее средство в виде 0,5 % или 1 % раствора для ингаляций.
Может вызвать тахикардию и аритмию.
Нафтизин
a-адреномиметик.
Форма выпуска - 0,05% и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.
По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов. Повышает артериальное давление, расширяет зрачок. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.
Назначают главным образом при острых ринитах, а также для облегчения риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах в форме 0,05 - 0,1 % растворов.
За рубежом выпускается препарат “Санорин” (Sanorinum) - эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина (фл. по 10 мл).
Фетанол
a- и b- адреномиметик.
Форма выпуска - таблетки по 0,005 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде и спирте.
Применяют для повышения артериального давления при различных гипотонических состояниях.
Эфедрин
Алкалоид эфедры.
Применяют в виде эфедрина гидрохлорида - Ephedrine hydrochloride.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025; 0,001; 0,002 и0,003 г;5 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3 % растворы во фл по 10 мл для оториноларингологической практики.
Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде.
По периферическому симпатомиметическому действию близок к адреналину. В отличие от него оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.
Применяют для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни.
Средства угнетающие адренергические структуры (адреноблокаторы)
Механизм действия адренолитических средств состоит в том, что они блокируют адренорецепторы эффекторных органов и последние утрачивают способность вступать во взаимодействие с адренергическими медиаторами норадреналином и адреналином, отчего передача возбуждения на эффекторные органы и ткани временно прекращается. Не влияют на передачу возбуждения в ганглиях.
Легче блокируют действие адреналина, чем норадреналина.
Адреноблокаторы в зависимости от преобладания их влияния на a- и b- адренорецепторы делят на две группы:
1)a - адреноблокаторы;
2)b - адреноблокаторы.
Существуют препараты, блокирующие одновременно a- и b-адренорецепторы.
Фентоламин
a- адреноблокатор.
Применяют фентоламина гидрохлорид.
Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).
Белый или слегка кремовый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.
Блокируют одновременно пост- и пресинаптические a- адренорецепторы, в связи с чем вызывает тахикардию, повышает тонус желудочно-кишечного тракта. Усиливает секрецию желез желудка и расширяет зрачок.
Расширяет периферические сосуды, что увеличивает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Артериальное давление понижает.
Применяют для лечения трофических язв конечностей, вялогранулирующих ран, пролежней, отморожений.
Назначают внутрь после кормления, доза для собак 0,025 г на прием 3 - 4 раза в день.
Фенталамина метосульфонат - расширяет кровеносные сосуды, давление понижается. Применяют при гипертонии.
Тропафен
a- адреноблокатор.
Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Форма выпуска - порошок в ампулах, содержащий по 0,02 г лиофилизированного тропафена.
Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает снижение артериального давления.
Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериита, трофических язв конечностей и вялозаживающих ран).
Производные алкалоидов спорыньи.
a- адреноблокирующими свойствами обладает большая группа дигидрированных производных алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.).
Применяют при нарушениях периферического кровообращения.
Маточные лекарственные средства
Маточными средствами называют вещества, влияющие на моторику, тонус и ритмические сокращения мышц матки.
Сократительная активность и тонус миометрия регулируются нейрогуморальными механизмами. В миометрии находятся М- холинорецепторы, а также a- и b 2 - адренорецепторы. Стимуляция М- холинорецепторов и a - адренорецепторов вызывает стимулирующий эффект, а b 2 - адренорецепторов - угнетающий. Кроме того, существенное стимулирующее влияние на сократительную активность оказывают женские половые гормоны - эстрогены, гормон задней доли гипофиза - окситоцин, а также простогландины. Вместе с тем, имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную активность миометрия (прогестерон).
Вещества, влияющие преимущественно на сократительную активность и тонус матки, подразделяют на:
1. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи: эргометрина малеат, экстракт спорынья густой, эрготал и т. д.)
Синтетические средства
Котарнина хлорид.
II. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:
Усиливающие сократительную активность
окситоцин, питуитрин, динопрост.
Ослабляющие сократительную активность
а) вещества, стимулирующие преимущественно b 2 - адренорецепторы
фенотерол, солбутамол.
б) средства для наркоза
натрия оксибутират
в) разные средства
магния сульфат.
III. Средства, понижающие тонус шейки матки
Атропина сульфат, динопрост, динопростон.
По происхождению:
1. Растительные (препараты спорыньи, пастушьей сумки, водяного перца, софоры толстоплодной, сферофизы солончаковой);
2. Гормональные (питуитрин, окситоцин);
3. Препараты группы простогландинов (динопрост, динопростон);
4. Синтетические (котарнина хлорид).
Применяют маточные средства при слабых родах, маточных кровотечениях, для удаления последа, ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде, удаления мертвых и мумифицированных плодов.
Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используются главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновые и новогаленовые препараты и некоторые синтетические средства.
Спорынья (маточные рожки)
Secale cornutum.
Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты (эрготамин, эргозин, эргокристин, эргокорнин, эргометрин и др.).
Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц внутренних органов и сосудов, обладают a - адреноблокирующими свойствами (эргокристин, эргокорнин), успокаивающе действуют на ЦНС, угнетают сосудодвигательный центр, стимулируют центры блуждающих нервов, рвотный центр.
При длительном применении или введении в больших дозах вызывают спазм сосудов и повреждения эндотелия, хроническое отравление (эрготизм).
Применяют для остановки маточных кровотечений, облегчения отделения последа, для удаления мертвого плода. Вводят внутрь в форме микстур, порошков, болюсов, пилюль, кашек, реже настоев, отваров.
Дозы: лошадям 12 - 25 г; крупному рогатому скоту 15 - 50 г; мелкому рогатому скоту 5 - 15 г; свиньям 2 - 10 г; птицам 0,2 - 0,5 г.
Галеновые и новогаленовые препараты :
Extractum Secalis cornuti fluidum.
Extractum Secalis cornuti spissum.
Ergotalum - таблетки по 0,0005 и 0,001; 0,05% раствор для инъекций в амп. по 1 мл;
Ergotalum (hydrotartrate) 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл; 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл; таблетки, драже по 0,001 г;
Ergometrine maleate - таблетки по 0,0002 г; 0,02% раствор в ампулах по 0,5 и 1 мл;
Methylergometrine - 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл; таблетки по 0,000125 г.
Трава пастушьей сумки
Herba Bursae pastoris.
Содержит холин, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, сапонины и др.
Применяют в виде настоев и жидкого экстракта (Extractum Bursae pastoris fluidum) при атонии матки и маточных кровотечениях.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 15 - 60 г; мелкому рогатому скоту 5 - 12 г; свиньям 3 - 10 г; собакам 0,5 - 2 г; птице 0,2 - 0,5 г.
Трава водяного перца
Herba polygoni hydropiperis.
Содержит рутин, кверцетин и др. флавоноловые производные (2 - 2,5 %), дубильные вещества (3,8 %), эфирное масло, органические кислоты.
Дозы свиньям 1 - 5 г, собакам 0,5 - 2 г.
Экстракт чистеца буквицецветного (Extractum Stachydis betonicaeflorae fluidum.
Настойка листьев барбариса обыкновенного (Tinctura foliorum Berberis.
Гормональные маточные средства .
Окситоцин
Гормон, вырабатываемый нейросекреторными клетками гипоталамуса и накапливающийся в задней доле гипофиза, из которой выделяется в кровь. Получен синтетически.
Форма выпуска - ампулы по 1 мл, флаконы по 100 мл, раствор, содержащий в 1 мл 5 или 10 ED окситоцина.
Стимулирует родовую деятельность матки, вызывая мощные регулярные сокращения ее мускулатуры, и стимулирует выделение молока из молочной железы у лактирующих животных.
Применяют при слабых родовых потугах (когда шейка матки раскрыта, иначе возможен разрыв матки), для стимуляции матки после кесарева сечения, при атонии, гипотонии и воспалении матки, для удаления последа, остановки кровотечения и ускорения инволюции матки, при агалактии свиней, коров, для лечения маститов.
Вводят внутривенно, подкожно, эпидурально, внутримышечно.
Дозы в ЕД: п/к в/в эпидурально
коровам и кобылам 30 - 60; 20 - 40; 15 - 30;
свиноматкам до 200 кг 30; 20; 10 - 15;
овцам и козам 10 - 15; 8 - 10;
собакам 5 - 10; 2 - 10.
кошкам 3 2
Питуитрин для инъекций
Pituitrinum pro injectionibus.
Водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота.
Бесцветная прозрачная жидкость с запахом фенола (консервант).
Форма выпуска - в ампулах по 1 мл, содеращих 5 и 10 ЕД питуитрина.
Действующими веществами питуитрина являются гормоны задней доли гипофиза - вазопрессин и окситоцин. Вазопрессин сужает артериолы и капилляры, повышает кровяное давление, действует антидиуретически, стимулируя реабсорбцию воды в почечных канальцах. Окситоцин усиливает сокращение гладкой мускулатуры матки, желудочно-кишечного тракта, стимулирует выделение молока из молочных желез.
Применяют для усиления сокращений матки при слабых потугах, маточных кровотечениях, атониях кишечника.
Вводят подкожно.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 5 мл; мелкому рогатому скоту 0,5 - 1 мл; свиньям 0,5 - 1 мл; собакам 0,1 - 0,3 мл.
В последние годы большое внимание привлекли простогландины. Это активные биогенные соединения, обнаруженные во многих тканях и органах. Обозначают их буквенными индексами (E, F и др.). Многие из простогландинов оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все сроки беременности, а для некоторых простогландинов и в отношении небеременной матки.
Динопрост (Энзапрост)
Dinoprost(простогланид F 2 a).
Форма выпуска - жидкость в ампулах по 1 мл и 5 мл.
Обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки, сокращает срок функционирования желтого тела циклического и беременности.
Применяют в животноводстве для синхронизации охоты у лошадей, коров, овец, свиней в комплексе с СЖК, в биотехнологии пересадки эмбрионов, для нормализации инволюции матки в послеродовой период; при хронических эндометритах, удалении мумифицированного плода, запоздалом отеле, кисте желтого тела, отсутствии охоты и течки.
Дозы в/м: лошадям 1 мл; коровам 4 мл; нетелям 3 мл; свиньям 4 мл; собакам 1 мл.
Эстрофан
Синтетический аналог простогландина F 2 a .
Форма выпуска - жидкость в ампулах по 2 мл с содержанием 250 мкг препарата в 1 мл.
Показания теже, что и у динопроста.
Однако эстрофан более выраженно проявляет лютеолитическое действие. В период полового цикла вызывает регрессию желтого тела и способствует развитию фолликулов, что обусловливает более быстрое (через 46 - 70 суток) наступление охоты и течки.
Дозы подкожно: коровам 2 мл; свиноматкам 0,7 мл.
Сферофизина бензоат
Sphaerophysini benzoas.
Алкалоид, выделенный из растения сферофиза солончаковая.
Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса, легко растворимый в воде.
Обладает ганглиоблокирующей активностью. Одной из особенностей препарата является его стимулирующее влияние на мускулатуру матки.
Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,03 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Изоверин
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде.
По фармакологическим свойствам близок к сферофизину.
Форма выпуска - амп. по 1 мл 2 % и 5 % раствора и таб. по 0,1 г.
Стимулирующе влияет на мышцы матки также котарнина хлорид (Cotarnini chloridum - порошок, табл. по 0,05 г).
Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).
Для уменьшения сократительной активности матки (главным образом при угрозе преждевременных родов) применяют различные лекарственные средства нейротропного и миотропного действия (седативные, холинолитики, спазмолитики и др.).
В последние годы для этой цели стали также назначать b- адреностимуляторы.
Они улучшают также маточно-плацентарное кровообращение (не только за счет расслабления миометрия, но и благодаря расширению артериол и увеличению кровотока).
Ханегиф (изокссуприн).
Расслабление матки начинается через 10 - 15 мин после применения и продолжается в течение 1,5 - 2 ч. Применяют при спонтанных сокращениях матки, преждевременных схватках т потугах, родовспоможении (неправильное членорасположение у плода) и операциях на матке, в том числе при кесаревом сечении. Эффект препарата можно снять в/в введением окситоцина.
Кроме этого применяют партусистен, сальбупарт, ритодрин, гинипрол.
Адренергические препараты стимулируют симпатическую нервную систему. Адренергические средства также имеют название симпатомиметические препараты.
Симпатическая нервная система является частью вегетативной нервной системы, которая начинается в грудном отделе (грудная клетка) и распространяется до поясничного отдела спинного мозга (нижняя часть спины). Симпатическая нервная система стимулирует сердцебиение, потоотделение, частоту дыхания и другие процессы в организме, связанные со стрессом.
Применение адренергических препаратов
Адренергические препараты имеют множество применений. Они используются, например, для поднятия низкого артериального давления, или увеличения потока мочи в рамках лечения некоторых условий. Адренергические средства также применяют в качестве стимуляторов сердца. Они могут быть назначены для предотвращения падения артериального давления, которое иногда вызывается общим наркозом или могут быть использованы, чтобы остановить кровотечение, заставляя кровеносные сосуды сужаются. Эта способность сужать кровеносные сосуды делает адренергические препараты полезными в борьбе с заложенностью носа , связанной с простудой и аллергией. Адренергические средства также могут быть рекомендованы при лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Разновидности адренергических средств
В организме человека существует несколько типов адренергических рецепторов и хотя все виды нервных окончаний реагируют на адренергические препараты, эффект зависит от того, стимулируются ли должным образом специфические рецепторы.
Так альфа-рецепторы заставляют сердце биться быстрее, зрачки глаз расширяются, мышцы сокращаются. В то же время бета-рецепторы имеют сходные эффекты, но также приводят к расширению бронхов. Альфа и бета-рецепторы делятся на подгруппы – альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, каждая из которых выделяется своими специфическими эффектами. Гормон под названием норадреналин, который секретируется в организме, влияет на все виды адренергических рецепторов; препараты же, применяемые в медицине и хирургии, разработаны, чтобы влиять только на определенные типы рецепторов.
Исходя из вышесказанного, можно выделить несколько адренергических препаратов общего применения:
- альбутерол и отечественные аналоги: применяется перорально, выпускается также в форме назального спрея для облегчения дыхания,
- добутамин и родственные формы: используется для стимуляции сердца во время операций, после сердечного приступа или остановки сердца,
- допамин: используется для увеличения сердечного выброса, поднятия артериального давления и потока мочи при лечении пациентов с шоком,
- адреналин: используется локально, чтобы контролировать кровотечение из артериол и капилляров во время операции, для лечения шока в качестве сердечного стимулятора и как противоотечное средство,
- фенилэфрин и российские аналоги: применяется для лечения шока и низкого артериального давления, а также в виде назальных капель или спреев для облегчения заложенности носа от простуды и аллергии,
- метараминол и лекарства с ним: используются для повышения артериального давления и стимуляции сердце при лечении пациентов с шоком,
- норэпинефрин (норадреналин): применяется для увеличения производительности сердца и повышения артериального давления в рамках лечения шока.
Рекомендуемые дозировки адренергических препаратов зависят от конкретного применяемого соединения, цели, для которой оно предназначено, и пути введения (перорально или внутривенно). Людям, которые используют адренергические средства для лечения проблем с дыханием или конъюнктивита, не следует применять их на постоянной основе в качестве альтернативы профессиональной терапии. Адренергические препараты могут лишь временно облегчить симптомы некоторых заболеваний, но они не лечат основные проблемы, которые могут быть весьма серьезными.
Меры предосторожности
Применение адренергических средств во время операции контролируется анестезиолога или другим медицинским профессиональным специалистом в данной области. Ниже приведены лишь некоторые из опасностей, связанные с использованием адренергических препаратов. Пациенты под наркозом могут не знать об испытываемых побочных эффектах.
Адренергические препараты могут вызвать:
- быстрое сердцебиение,
- аритмию,
- боль в груди,
- головокружение,
- сухость во рту,
- головные боли,
- тошноту,
- рвоту,
- слабость.
Подпишитесь на наш Ютуб-канал !
Перед проведением процедур, которые могут включать использование адренергических препаратов, пациентам необходимо сообщить врачу, если у них есть:
- глаукома,
- заболевания печени,
- увеличенное сердце,
- нарушения, затрагивающие артерии и вены,
- заболевания и нарушения, влияющие на кровоснабжение головного мозга.
Побочные эффекты и взаимодействия
Наиболее распространенные побочные эффекты адренергических средств – нервозность, возбуждение, нарушения сна. Эти побочные эффекты, как правило, не вызывают проблем, когда препараты применяются разово во время операции или в сочетании с местными анестетиками. В случае, когда адренергические препараты используются для лечения заложенности носа вследствие аллергии или инфекции, могут иметь место следующие побочные эффекты:
Другие более редкие побочные эффекты могут также возникать при применении адренергических препаратов.
Адренергические средства могут взаимодействовать со многими различными типами препаратов. Необходимо обсудить использование этих препаратов со своим фармацевтом или врачом. Некоторые препараты, которые взаимодействуют с адренергическими средствами нельзя принимать за несколько дней до операции.
Препараты, которые могут взаимодействовать с адренергическими средствами включают в себя:
- фуразолидон,
- трициклические антидепрессанты,
- гуанетидин и его разновидности,
- метилдопа (допегит).
Лечебные травы также могут взаимодействовать с адренергическими препаратами и они включают в себя эфедру, зверобой, люцерну, гибискус, женьшень, дудник и йохимбе.
Приведенные выше списки не включают в себя все лекарства или травы, которые могут взаимодействовать с адренергическими препаратами. Следует проконсультироваться со своим врачом или фармацевтом перед совместным лечением адренергическими средствами и любого другого лекарства.
Отказ от ответственности: Информация, представленная в этой статье про адренергические средства, предназначена только для информирования читателя. Она не может быть заменой для консультации профессиональным медицинским работником.
