Ацикловир: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия. Ацикловир глазной: показания, противопоказания и побочные эффекты

Ацикловир – это синтетическое противовирусное средство, особенно эффективно воздействующее на герпетическую инфекцию. Препарат встраивается в ДНК вирусных клеток и блокирует их активность, тем самым останавливая заболевание или предотвращая рецидив.

Клинические исследования подтверждают высокую результативность Ацикловира в борьбе со всеми типами вируса герпеса и ветряной оспы.

Формы выпуска Ацикловира

Препарат производится в 4 основных формах для разного способа применения:

Стоит заметить. Каплей для глаз с Ацикловиром не существует. В офтальмологии применяют только 3% мазь.

Ацикловир: действие лекарства

Ацикловир обладает мощным противогерпетическим действием – с его помощью в короткие сроки останавливают активность как обычного герпеса (I типа), так и генитального (II типа) при любой локализации воспаления. Применяется он также и в терапии прочих заболеваний:

врожденный или приобретенный иммунодефицит (например, после химиотерапии или трансплантации костного мозга), ВИЧ-инфекция – в комплексе с другими медикаментами для профилактики и устранения вирусных заболеваний;
ветряная оспа или опоясывающий лишай , вызываемые штаммами вируса Varicella Zoster;
болезни, возникающие из-за цитомегаловируса или вируса Эпштейна-Барра.

Ацикловир эффективно останавливает размножение вирусов на внутриклеточном уровне, устраняет симптомы заболевания и служит профилактикой рецидивов.

Как принимать при герпетической инфекции или опоясывающем лишае?

Все формы лекарства в короткие сроки останавливают герпес любого типа на любых местах локализации. Также Ацикловир останавливает симптоматику вируса опоясывающего лишая. Узнайте все о применении глазной мази, таблеток, крема и порошка для инъекций.

Для лечения офтальмологических форм герпетической инфекции (ячменей, кератитов и более сложных болезней) и опоясывающих лишаев используется глазная мазь Ацикловир. При лечении важно соблюдать следующие рекомендации для пациентов всех возрастов:

Средство наносится до 5 раз ежедневно под нижнее веко.
Веко аккуратно оттягивают и помещают в «мешочек» 5-10 мм препарата.
В среднем интервал между процедурами составляет 4 часа, целебный курс – 3-5 дней.
В терапевтический период следует избегать ношения контактных линз.
После открытия тюбика срок годности мази значительно сокращается – с 5 лет до 1 месяца, поэтому при рецидиве после 30 суток необходимо приобрести новое лекарство.

Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, которая может вызвать аллергическую реакцию. Использование при лечении детей не запрещено. В качестве побочных действий могут выступать чувство жжения, незначительный конъюнктивит (если случайно поцарапать обрабатываемый участок концом тюбика), в редких случаях блефарит.

Ацикловир в форме мази используют для лечения герпеса и лишая на губе, в интимной области, на оболочках слизстых и иных кожных участках.

Пораженную зону и небольшой участок вокруг (до 5 мм) покрывают тонким слоем крема каждые 4 часа, за исключением 8 часов сна ночью.
В среднем инфекционный процесс останавливается за 5 дней, но при обширном воспалении потребуется увеличение курса до 10 суток.
Терапию следует начинать, заметив начальные симптомы – жжении, зуде, покраснении. Если герпетические пузырьки уже появились, важно избегать их разрыва, чтобы не распространить инфекцию дальше во время лечения.
Чтобы предотвратить распространение вируса также необходимо использовать для нанесения крема ватную палочку или перчатки (все одноразовое).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Могут возникнуть незначительные побочные действия – на месте использования кожа будет шелушиться, а на слизистых появится раздражение.

Применение лекарства в форме таблеток обеспечивает как минимум 20% абсорбции Ацикловира организмом: вещество связывается с плазмой крови и спинномозговой жидкостью. В результате препарат не ограничивается местным действием и борется с инфекцией на общем уровне. Вывод осуществляется с мочой, в норме через 8 часов.

Ежедневно необходимо принимать 1000 мг Ацикловира. Следует пить по 200 мг 5 раз в день каждые 4 часа, за исключением 8 ночных часов.
Во время терапевтического курса требуется употреблять много воды, запивать таблетки нужно хотя бы стаканом жидкости.
Для профилактики рецидива герпетической инфекции и при первых симптомах пьют по 200 мг 2-4 раза в день 5 суток.
Средний курс лечения обычной герпетической инфекции – 5 дней, при обширном заболевании его увеличивают вдвое.
Ректальный герпес лечат 10 дней, принимая по 800 мг Ацикловира через 4 часа каждый раз.
В качестве терапии опоясывающего лишая необходим прием 800 мг препарата четырежды в сутки 8 дней.

Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам Ацикловира. С осторожностью следует принимать страдающим от тяжелых почечных заболеваний.

Таблетки могут вызвать следующие побочные действия:

аллергия;
астения;
головные боли;
диспепсия;
лимфаденопатия;
лихорадка;
нарушения стула;
повышение мочевины, билирубина, креатинина;
рост активности трансаминаз печени.

Внимание! Выведение Ацикловира из организма замедляется при почечной недостаточности или вместе с приемом Пробенецида. В случае значительной передозировки может возникнуть одышка, тошнота, понос, невралгия, почечная недостаточность, судороги коматозное состояние.

Порошок для инъекций

Порошковую форму Ацикловира используют обычно при тяжелых и крайне обширных вирусных инфекциях и для профилактики развития заболеваний в состоянии иммунодефицита. Рекомендации по применению:

Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в растворе натрия хлорида (0,9%).
При герпетической инфекции или для ее профилактики взрослым назначают внутривенное введение 5 мг на кило массы трижды в сутки (каждые 8 часов).
Менингоэнцефалит, вызванный герпесом, лечат уколами по 10 мг на каждый кг с таким же интервалом в течение 10 суток.
Терапевтическая схема лечения опоясывающего лишая такая же, как и при герпетической инфекции.
Максимальная суточная дозировка – не более 30 мг на каждый килограмм веса.
При заболевании на фоне выраженного иммунодефицита лечение уколами Ацикловира длится месяц, затем назначают прием таблеток.
Традиционная терапия длится 5-7 дней, но ее продолжительность может быть увеличена в зависимости от состояния пациента.

Как правильно разводить и вводить порошок Ацикловир?

Во флакон 250 мг вливают 10 мл растворителя и вводят медленно (примерно час). При необходимости введение осуществляется капельницей, для этого порошок разводят еще 40 мл раствора.
500 мл Ацикловира разводят в 20 мл растворителя для медленного введения или в 120 мл для длительной капельницы.
1000 мг препарата разводят в 40 мл растворителя для медленной инъекции или в 200 мл для введения посредством капельницы.
В процессе создания раствора для инъекций важно добиться полного растворения кристалликов препарата. Использовать можно только свежие растворы, все помутневшие или закристаллизованные остатки следует уничтожить.

Важно! Высокие дозы препарата при внутривенном введении могут вызвать почечную недостаточность. Пациентам с активной почечной недостаточностью или в пожилом возрасте необходимо снизить дозу порошкового Ацикловира.

Противопоказания: индивидуальная чувствительность к препарату, младенческий возраст, лактация и беременность. Побочные действия схожи с тем, что могут возникнуть при использовании таблеток. Возможны более сильные негативные эффекты.

Особенности лечения Ацикловиром ветрянки и герпеса у детей

Глазсмная мазь и кожный крем Ацикловир можно применять в педиатрии для лечения герпетической инфекции или ветрянки, вызываемой вирусом опоясывающего лишая.

Детям до 2 лет назначается уменьшенная вдвое взрослая дозировка принимаемых внутрь форм препарата. Если ребенок старше 2 лет, нормальной будет взрослая дозировка. С осторожностью используют Ацикловир для детей с почечными нарушениями. Новорожденным (младше 3 месяцев) препарат давать нельзя ни в каком виде!

Внимание! Внутривенные инъекции Ацикловира детям назначают исключительно при тяжелой форме ветряной оспы. В остальных случаях лучше обойтись другими формами препарата.

Ацикловир беременным, при лактации и в сочетании с алкоголем

Беременным женщинам и матерям, продолжающим грудное вскармливание разрешено использовать Ацикловир в форме мазей , так как он не всасывается в организм полноценно. Другие же формы препарата применять не следует – вещество проникает в плаценту и грудное молоко, свободно проходит через гематоэнцефалический барьер, что может грозить опасностью для здоровья ребенка.

Использование таблеток или уколов Ацикловира разрешено, лишь если потенциальная польза для материнского здоровья выше риска для малыша. Если лекарство все-таки применяют, необходимо временно прекратить кормление ребенка естественным молоком.

Крайне не рекомендуется принимать Ацикловир (особенно в таблетках и инъекциях) совместно с алкоголем . Противовирусное средство направлено на блокировку вирусной инфекции и укрепление иммунной системы, алкоголь же препятствует этим действиям. Лечение при такой комбинации либо существенно замедлится, либо будет неэффективным, либо увеличит риск аллергических реакций (при внутреннем употреблении).

Валацикловир или Ацикловир?

Валацикловир – противовирусное средство, разработанное позже Ацикловира на основе его состава. По действию оба этих препарата схожи, однако есть и некоторые различия. Цель разработки Валацикловира – улучшить усвояемость препарата и ускорить антигерпетическое действие. В препарат добавлен особый фермент, позволяющий добиться более быстрых результатов.

Принимать Валацикловир нужно реже, его усвояемость выше, переносится он так же легко, да и противопоказания такие же. Выпускается лекарство исключительно в таблетках. Какой именно препарат следует выбрать, решайте после консультации с врачом. Возможно, вам необходима другая форма противовирусного средства.

Аналоги, средние цены на Ацикловир по Москве и отзывы

Полноценными аналогами Ацикловира (лекарствами с таким же составом, дейтсвием и способом применения) являются следующие препараты:

Ацикловир Акри (БМС, Гексал);
Виворакс;
Виролекс;
Герпевир;
Герперакс;
Герпесин;
Зовиракс;
Лизавир;
Медовир;
Суправиран;
Уикловакс;
Цикловир.

Средние цены на Ацикловир:

Глазная мазь – 70-110 р.;
Крем для кожи и слизистых – 13-150 р. (в зависимости от объема);
Таблетки – 200 мг 23-45 р., 400 мг 150-250 р.;
Порошок (250 мг) – 190-220 р.

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у

При , a также при лечении

—

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.

Мазь глазная 3% белого или белого с желтоватым оттенком, или желтого цвета.

Состав

ацикловир 30 мг

Вспомогательные вещества: вазелин - до 1 г.

Фармакодинамика

Противовирусный (антигерпетический) препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.

В инфицированных вирусом клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира).

Умеренно активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ).

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Ацикловир легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости. В настоящее время не существует методов определения ацикловира в крови при применении его в виде глазной мази. Ацикловир при наружном применении определяется только в моче, причем в незначительном количестве. Эта концентрация не имеет терапевтического значения.

Побочные действия

Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой встречаемости в ходе клинических исследований: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%).

Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. ангионевротический отек).

Со стороны органа зрения: нечасто – точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто – легкой жжение (проходящее со временем); нечасто – конъюнктивит; редко – блефарит.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).

В период лечения глазной мазью ацикловира не рекомендуется ношение контактных линз.

Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции

Показания

герпетический кератит, вызванный вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.

Противопоказания

Период грудного вскармливания;

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Лекарственное взаимодействие

Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

тошнота, рвота, диарея;
абдоминальные боли;
небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
головная боль;
головокружение;
возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
тремор;
галлюцинации;
судороги;
одышка;
анафилактические реакции;
кожная сыпь, зуд, крапивница;
утомляемость;
лихорадка;
миалгия.

Противопоказания

период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

Ацигерпин;
Ацикловир Белупо;
Ацикловир ГЕКСАЛ;
Ацикловир Сандоз;
Ацикловир форте;
Ацикловир-АКОС;
Ацикловир-Акри;
Ацикловир-Ферейн;
Ациклостад;
Веро-Ацикловир;
Виворакс;
Виролекс;
Гервиракс;
Герпевир;
Герперакс;
Герпесин;
Зовиракс;
Лизавир;
Медовир;
Провирсан;
Суправиран;
Цикловакс;
Цикловир;
Цитивир.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

На отечественном фармацевтическом рынке противогерпесный препарат на основе ацикловира с одноимённым названием появился более 25 лет назад. За прошедшее время были выпущены десятки аналогов этого средства, различные по вспомогательным компонентам в формуле, стране и компании-производителю, цене и форме выпуска. В аптеках можно найти все четыре основные формы, но мазь «Ацикловир» остаётся самой популярной из них.

Дешёвый и действенный лекарственный продукт, предназначенный для борьбы с вирусом герпеса, желательно наносить при первых высыпаниях и сопровождающих их симптомах (жжении, зуде и покраснении). Инструкция по применению лекарства есть в каждой его упаковке. Согласно ей, препарат «Ацикловир» в виде мази наносят местно.

В аптеках средство в такой лекарственной форме можно встретить в двух дозировках:

Мазь 5 %, используемая для применения наружно. Содержится в металлических тубах объёмом 2, 5, 10 или 20 г. Её консистенция однородная, не имеет примесей. Цвет состава белый или слегка желтоватый. Запах нейтральный.
Мазь 3 %, предназначенная для нанесения под конъюнктиву. Продаётся в тубах объёмом 3, 5 или 10 г. За счёт сопутствующего компонента (белого вазелина) она имеет тот же оттенок и плотность.

Фармакологические свойства и показания к применению

Вирус герпеса проявляет себя высыпаниями, поражающими слизистые оболочки рта, глаз, влагалища, а также кожный покров. Основное действие лекарства – подавление жизнеспособности вируса, блокировка его дальнейшего размножения и препятствие повторному заражению.

Противовирусный крем проникает в структуру ДНР патогенных микроорганизмов и разрушает её. Здоровые клетки при этом не затрагиваются.

Эффект от нанесения мази ощущается уже в течение первых 24 часов и постепенно усиливается.

«Ацикловир», как и его аналоги, продаётся без рецепта и назначается специалистом при появлении:

герпетических высыпаний;
ветрянки;
опоясывающего лишая;
инфекционного мононуклеоза, вызываемого вирусом Эпштейна-Барра.

Системное нанесение ацикловира устраняет боль и зуд, характерные для болезни, ускоряют процесс заживления поражённых тканей.

Кроме того, действие препарата:

предупреждает появление болезненных новообразований;
активизирует процессы восстановления повреждённых тканей и клеток;
снижает к минимуму риск рецидивов.

На заметку! Одновременный пероральный прием и местное нанесение ацикловира возможно при тяжёлых случаях поражения вирусом.

Инструкция по применению Ацикловира

Глазная мазь «Ацикловир» закладывается в конъюнктивальный мешок нижнего века на протяжении недели. При проведении процедур желательно придерживаться графика и производить такие закладки через каждые пять часов.

Препарат назначают больным, достигшим трёхлетнего возраста.

Мазь для наружного применения

При появлении специфической сыпи на гениталиях, коже и губах врач оценивает состояние больного, назначает анализ крови и исходя из полученных результатов подбирает оптимальную дозировку.

Стандартная схема нанесения:

При опоясывающем лишае – не более 10 дней (неделя – в терапевтических целях, 3 суток – для предупреждения рецидива после устранения клинической симптоматики заболевания).
При высыпаниях вокруг рта – 5 дней через каждые 8 часов. Предварительно умываются, снимают макияж и подсушивают поражённый участок эпидермиса чистым полотенцем.

В таблетках

Таблетки «Ацикловир» выпивают с большим количеством воды сразу после еды 4 – 5 раз в сутки (при дозировке 200 мг) не более 10 дней подряд. Дозировку и продолжительность терапии также устанавливают на основании анализа крови и клинической картины заболевания. Об отсутствии улучшений уведомляют врача, который может подобрать более эффективный аналог, подтвердить или опровергнуть диагноз.

Активное вещество проникает через плаценту, а также в кровь и плазму, поэтому таблетки не назначают женщинам в период вынашивания плода из-за риска развития внутриутробных патологий. В последнем триместре лекарство допустимо применять, но только по назначению и с осторожностью.

Важно! Ацикловир способен оседать в канальцах почек. Предупреждая дисфункцию органов мочевыделительной системы и развитие почечной недостаточности, в период лечения обязательно много пить.

Ацикловир во время беременности и кормления грудью

Перечисленным группам больных противовирусная мазь «Ацикловир» не назначается. На время терапии кормление грудью прерывают.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Составляющие мази «Ацикловир» 5 % и 3 % выводятся естественным путём при мочеиспускании, частично оставаясь в почечных канальцах. Препараты аналогичного действия будут способствовать увеличению концентрации действующего вещества в организме и, соответственно, этого осадка.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Применение глазной мази «Ацикловир» может сопровождаться множественными побочными эффектами, среди которых распространены:

временное снижение остроты зрения, размытость «картинки»;
ощущения жжения, зуда, боли в области глаз;
покраснение;
обильное слезотечение;
ангионевротический отек.

О любых нежелательных реакциях сообщают врачу, на время прекратив применение лекарства.

Передозировка препаратом маловероятна. В случае закладки чрезмерного количества мази или превышения максимально допустимого суточного числа процедур, возможны местные аллергические реакции.

Передозировка мазью для наружного применения способна вызвать кожные высыпания.

Аналоги Ацикловира

Ацикловир – действующее вещество, а не запатентованное лекарственное средство.

Данный компонент входит в основу многих противогерпесных препаратов, в том числе:

«Зовиракс». Вспомогательные вещества в составе – жидки парафин, пропиленгликоль и другие. Допустим к применению беременными женщинами и подходит для лечения новорожденных. Показания совпадают с показаниями мази «Ацикловир», но перечень противопоказаний и побочных эффектов менее обширен. Запрещён при гиперчувствительности к составляющим, почечной недостаточности, различных неврологических нарушениях. Цена: 193 – 205 рублей за тубу объёмом 5 г.
«Ацигерпин». В формуле присутствую натрия фосфат, лаурилсульфат и эдетат, хлорокрезол и другие вещества. К осложнениям (аллергическим реакциям, шелушениям) приводит редко. В единичных случаях возможна гиперемия на участках нанесения мази. С осторожностью применяется в период вынашивания плода. Стоимость – 7 – 20 рублей.
«Виворакс». Результативен против возбудителя вируса Herpes Simplex. Показания к применению и перечень строгих ограничений по нанесению мази идентичны «Ацикловиру». В педиатрии не назначается в виду отсутствия официальных данных о воздействии на организм больных детского возраста. При передозировке возможны: головная боль, головокружения, приступы тошноты, рвота, судороги, кома (крайне редко). Цена – от 60 рублей.
«Герпевир». Предназначен только для наружного применения, для лечения глаз, генитального герпеса и поражений слизистых не подходит. Может вызвать незначительные аллергические реакции (крапивницу, покраснения, жжение, редко – набухание места обработки мазью). Данные о взаимодействии с другими медпрепаратами отсутствуют. Отличается хорошей результативностью даже при точечном втирании. Цена – от 200 рублей.
«Ацивир». Крем представляет собой белую массу. 1 г средства включает 0,05 г активного вещества (ацикловира). Вспомогательные компоненты: цетомакрогол CS-1000, глицерина моностеарат, натрия метилпарабен и пропилпарабен, и другие. При местном применении передозировка исключается. К противопоказаниям относится только редкая индивидуальная непереносимость к любому из компонентов в формуле. Купить в аптеках можно за 130 рублей и выше.
«Герперакс». Подходит только для местного нанесения на кожу тела и лица, при лечении слизистых не используется. Запрещён при гиперчувствительности к компонентам, а также детям до 18 лет. Цена – 68 – 80 рублей в интернет-аптеках России.
«Виролекс». Глазная мазь содержит 0,03 г ацикловира и белый вазелин, крем для наружного нанесения – 0,05 г. Применяется при герпетическом кератите и высыпаниях соответственно. Инструкция по применению и основные параметры идентичны крему «Ацикловир». Средняя цена – 207 рублей.
«Ациклостад». Наносят на поражённые инфекцией участки и прилегающую к ним здоровую кожу согласно схеме лечения. Из побочных реакций возможно жжение, боль. Если указанные симптомы не проходят в течение длительного времени – использование крема прекращают. Сведений о передозировке нет. Стоимость – от 95 рублей.

Бюджетный препарат «Ацикловир» отпускается без рецепта, но самолечение может причинить вред здоровью, поэтому применять его можно только по назначению специалиста. Аналоги мази выпускает Индия, Германия, Великобритания и некоторые другие страны. Цена на такие препараты доходит до 350 – 400 рублей. Эффективность лекарств зависит от степени поражения эпидермиса и слизистых оболочек, а также физиологических особенностей пациента.

КАТЕГОРИИ