Ацетилсалициловая для чего применяется. Ацетилсалициловая кислота от головной боли

В каждой домашней аптечки есть ацетилсалициловая кислота – Аспирин. Лекарство помогает снизить температуру, избавиться от зубной боли или мигрени, полезно оно и для лица. Но некоторым категориям лиц этот препарат категорически противопоказан. Какие особенности средства следует учитывать во время лечения?

Ацетилсалициловая кислота – что это?

Ацетилсалициловая кислота (АСК), название на латинском – Acetylsalicylic acid, белый кристаллический порошок, входит в группу анальгетиков и антипиретиков. В медицине используют в качестве нестероидного противовоспалительного и обезболивающего средства, как вспомогательный препарат против склеивания кровяных телец. Вещество имеет слабовыраженный запах, хорошо растворяется в воде и этаноле, входит в состав более 100 лекарств различного назначения.

Форма выпуска – таблетки, которые содержат 100, 250, 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Дополнительно в составе присутствуют ингредиенты, которые не влияют на терапевтическое действие препарата. Купить таблетки ацетилсалициловой кислоты можно в любой аптеке без предъявления рецепта, цена не превышает 20 руб.

Популярные препараты ацетилсалициловой кислоты:

• Цитрамон;
• Парацетамол;
• Аспирин Кардио;
• Антигриппин;
• Упсарин Упса.

Обратите внимание! Аспирин – это прессованная ацетилсалициловая кислота плюс целлюлоза и кукурузный крахмал. Разницы в терапевтическом действии между препаратами нет никакой, отличаться может стоимость и производители, поэтому смело можно покупать более дешевые аналоги.

Терапевтическое действие

После приема ацетилсалициловой кислоты в организм снижается гиперемия, уменьшается проницаемость капилляров в месте воспаления – все это приводит к заметному обезболивающему и противовоспалительному эффекту. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости, абсорбция происходит в кишечнике и печени.

Действие ацетилсалициловой кислоты:

• обеспечивает стойкий противовоспалительный эффект спустя 24–48 часов после начала приема лекарства;
• устраняет боль слабой и средней степени интенсивности;
• снижает повышенную температуру тела, при этом не оказывает влияние на нормальные показатели;
• ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, нарушает агрегацию тромбоцитов – снижается нагрузка на сердечную мышцу, уменьшается риск возникновения .

Лекарственное средство можно принимать для профилактики тромбозов, снижения риска развития нарушений кровообращения в головном мозге.

Обратите внимание! Антиагрегационное действие АСК наблюдается в течение 7 дней после однократного приема препарата. Поэтому средство нельзя пить перед хирургическими вмешательствами, незадолго до менструации.

Регулярно принимаемая ацетилсалициловая кислота ингибирует (тормозит) образование сгустков крови (тромбов), которые могут закрыть просвет артерии. Это почти вполовину уменьшает риск возникновения инфаркта

Показания

Благодаря широкому спектру действия, ацетилсалициловую кислоту используют для лечения и профилактики заболеваний различной этиологии у взрослых, детей старше 15 лет.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота:

• лихорадочные состояния, которые сопровождают патологии инфекционного и воспалительного характера;
• ревматизм, перикардит;
• мигрень, зубная, мышечная, суставная, менструальная боль, ;
• профилактика , при проблемах с кровообращением, повышенной вязкости крови;
• предотвращение образования тромбов при генетической предрасположенности к тромбофлебитам;
• нестабильная .

АСК включают в комплексную терапию при лечении , плеврита, люмбаго, пороков сердца, пролапса митрального клапана. Этот препарат рекомендуют применять при появлении первых признаков гриппа, простуды – он способствует повышенному потоотделению, что приводит к быстрому улучшению состояния.

Совет! Аспирин – одно из лучших средств для устранения последствий похмелья, препарат разжижает кровь, устраняет головную боль и отечность, снижает внутричерепное .

Ацетилсалициловую кислоту от в народе называют аспирином или универсальной таблеткой от головы. Он является противовоспалительным и жаропонижающим средством

Противопоказания и побочные реакции

В инструкции к ацетилсалициловой кислоте подробно указаны все противопоказания, возможные негативные последствия при приеме препарата. Перед началом использования средства следует внимательно изучить аннотацию, чтобы избежать возникновения тяжелых осложнений.

Противопоказания:

• и диатез геморрагического характера;
• аспириновая ;
• обострение язвенной болезни, желудочные и кишечные кровотечения, ;
• дефицит витамина K, плохая свертываемость крови, гемофилия;
• повышенное кровяное в системе воротной вены;
• почечная и печеночная недостаточность;
• расслаивающаяся аневризма.

Пить ацетилсалициловую кислоту нельзя при индивидуальной непереносимости салицилатов, во время приема Метотрексата, запрещается принимать одновременно со спиртными напитками, лекарствами на основе этанола.

Большая часть негативных последствий во время приема АСК связана с пищеварительной системой – чаще всего пациенты жалуются на боль в районе эпигастрия, тошноту, рвоту, . Во время лечения может усилиться боль в голове, появиться шум в ушах, ухудшиться работа органов мочевыводящей системы. При склонности к аллергии возможно появление сыпи, спазма бронхов, отек . В редких случаях развиваются эрозии и язвы в органах пищеварительного тракта, почечная ли печеночная недостаточность. Но если пациенты пьют лекарство, четко следуя аннотации, то побочные реакции появляются редко.

Нельзя принимать ацетилсалициловую кислоту совместно с другими нестероидными препаратами противовоспалительного действия, антикоагулянтами, Аспирин снижает терапевтическое действие диуретиков.

Обратите внимание! При длительном приеме АСК часто происходит временное ухудшение слуха, зрения. Последствия носят обратимый характер, проходят самостоятельно после отмены препарата.

Можно ли принимать Аспирин беременным и кормящим женщинам, детям

Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям до 14 лет, поскольку препарат способен вытеснять билирубин, что может стать причиной развития у грудничков, тяжелых почечных и печеночных патологий у дошкольников и подростков. Детская дозировка – 250 мг дважды в день, максимально допустимая суточная доза составляет 750 мг.

Категорически запрещена ацетилсалициловая кислота при беременности в I триместре – препарат обладает тератогенным действием, может спровоцировать развития у ребенка врожденных пороков сердца, расщепление верхнего нёба.

Обратите внимание! АСК часто становится причиной на ранних сроках.

Принимать ацетилсалициловую кислоту, парацетамол нельзя и в III триместре – лекарственное средство вызывает легочную гипертензию у плода, что становится причиной развития патологий в дыхательных путях, нарушения кровотока. Употребляя АСК на таком сроке можно спровоцировать сильное маточное кровотечение.

Во время грудного вскармливания принимать АСК нельзя, поскольку кислота проникает в молоко, что может привести к ухудшению здоровья грудничка, развитию сильных аллергических реакций.

В рамках второго триместра прием возможен, но только при наличии острых показаний и с разрешения врача, в последний же период вынашивания малыша прием запрещен полностью

Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты

АСК следует принимать только после приема пищи, чтобы не спровоцировать ухудшение работы пищеварительной системы, запивать можно водой без газа или молоком. Стандартная дозировка – 1–2 таблетки 2–4 раза в сутки, но не более 1000 мг за один прием. В день можно пить не более 6 таблеток.

Как принимать АСК при некоторых патологиях:

1. Для разжижения крови, как профилактическое средство против инфаркта – по 250 мг ежедневно на протяжении 2–3 месяцев. В экстренных случаях допускается увеличение дозы до 750 мг.
2. Ацетилсалициловая кислота от – достаточно принять 250–500 мг АСК, при необходимости можно повторить прием через 4–5 часов.
3. При гриппе, простуде, от температуры, зубной боли – по 500–1000 мг препарата каждые 4 часа, но не более 6 таблеток в сутки.
4. Для устранения болевого синдрома во время месячных – выпить 250–500 мг АСК, при необходимости повторить прием через 8–10 часов.

Совет! Пейте Аспирин при незначительном повышении артериальных показателей, если под рукой нет гипотензивных препаратов.

Ацетилсалициловая кислота в домашней косметологии

Ацетилсалициловую кислоту можно использовать в домашних рецептах масок для лица, восстановления волос, устранения перхоти.

Эффективно помогает ацетилсалициловая кислота от – измельчить в порошок 3 таблетки АСК, добавить по 5 мл жидкого и свежего сока алоэ. Смесь тонким слоем нанести на распаренную кожу, оставить до полного высыхания. Перед удалением состава нужно легкими движениями помассировать дерму, умыться теплой водой. Проводить процедуру дважды в неделю.

Рецепт маски от морщин с ацетилсалициловой кислотой – в 5 мл сока лимона растворить 6 таблеток АСК, добавить по 5 г мелкой соли, голубой глины и . Кожу предварительно следует распарить, нанести смесь на четверть часа. Сеансы проводит раз в 2–3 дня.

Для уменьшения жирности волос, устранения перхоти по одной таблетке Аспирина следует добавлять в порцию шампуня. Использовать лечебное средство можно раз в неделю.

Ацетилсалициловая кислота – доступное и эффективное средство для устранения боли и воспалительного процесса. Препарат имеет не только широкий спектр действия, но и много противопоказаний, поэтому предварительно следует обязательно проконсультироваться с врачом, внимательно изучить инструкцию по применению.

Наименование:

Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylicum)

Фармакологическое
действие:

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях (повышенной температуре тела), головной боли, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др. и в качестве противоревматического средства.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления.
Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические (расположенные в мозге) центры терморегуляции. Анальгезирующий (обезболивающий) эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, расположенные в центральной нервной системе.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам).
Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Показания к
применению:

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналыезируюшего средства.
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль);
- профилактика тромбозов и эмболий;
- первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Способ применения:

В виде таблеток назначают внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме , инфекционно-аллергическом миокардите (заболевании сердца), ревматоидном полиартрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Также используют растворимую форму аспирина - Ацилпирин растворимый. При лихорадке (резком повышении температуры тела) и/или болевом синдроме назначают в разовой дозе 1-2 таблетки по 0,5 г. При необходимости препарат принимают повторно в той же дозе. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. При остром ревматизме назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела в 5-6 приемов. Разовые дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям до 6 мес. - 50-100 мг; от 6 мес. до 1 года - 100-150 мг; от 1 года до 6 лет - 150-250 мг; от 6 до 15 лет - 250-500 мг; назначают 3 раза в сутки. Препарат применяют в конце приема пиши или сразу после еды. Непосредственно перед применением таблетку необходимо растворить в "/2 стакана воды.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС : при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови : редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции : редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Противопоказания:

Хронические или рецидивирующие диспептические симптомы, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), повышенная склонность к геморрагиям, заболевания почек, одновременное лечение антикоагулянтами, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, БА, нарушение функции почек или печени, период беременности, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения.
При одновременном применении с другими НПВП усиливаются побочные эффекты последних, в том числе повышается риск развития гастропатии. На фоне лечения кислотой ацетилсалициловой усугубляется нефротоксическое действие метотрексата, при ее одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами - производными сульфонилмочевины - отмечается усиление гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития гастропатии и желудочно-кишечных кровотечений. Кислота ацетилсалициловая ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств и препаратов, применяемых при подагре.

Беременность:

Следует учитывать, что прием салицилатов (в высоких дозах) в первые 3 мес. беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с высоким риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 парах матери и ребенка, не выявило связи с повышением процента уродств. В последние 3 мес. беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме ацетилсалициловой кислоты матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.
В период кормления грудью при приеме препарата в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Без наблюдения врача препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в.течение нескольких дней.

Структурная формула

Истинная, эмпирическая, или брутто-формула: C 9 H 8 O 4

Химический состав Ацетилсалициловой кислоты

Молекулярная масса: 180,159

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации. Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».

История

Народная медицина издавна рекомендовала кору молодых ветвей белой ивы как жаропонижающее средство, например, для приготовления отвара. Получила кора признание и у медиков под названием Salicis cortex. Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту. В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству. В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре. 10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün). Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом. В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Торговое название Aspirin

После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria. К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in». Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin. Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток. В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть. Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина. Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях. Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.). В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль). В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём. При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём. Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений. Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями. Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер». Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %. Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %.

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов. Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности. Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины. В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.

Побочное действие

Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции. Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.). Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения. Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната . За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка. При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале. В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам. При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты. Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности. Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств. В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови. Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном. У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей в течение 30 мин. После охлаждения. Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов. в присутствии серной кислоты . Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Факты

• В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.
• Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
• В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота , производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
• Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.
• Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.

Такой привычный и безопасный препарат, как ацетилсалициловая кислота может принести значительный вред здоровью при несоблюдении правил приема, указанных в инструкции. Рекомендуется внимательно отнестись к разделам о применении средства при различных состояниях и прочесть список противопоказаний.

Состав Ацетилсалициловой кислоты

В состав одной таблетки Аспирина (ацетилсалициловой кислоты) входят:

Механизм действия Ацетилсалициловой кислоты

Нестероидный противовоспалительный препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим действиями.

Они связаны с подавлением циклооксигеназы первого и второго типов, регулирующих синтез простагландинов. Препарат понижает агрегацию, адгезию тромбоцитов, образование тромбов за счет подавления синтеза тромбоксана в тромбоцитах.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты связан с угнетением фермента метаболизма арахидоновой кислоты – предшественника простагландинов, которые служат главной причиной появления воспаления, лихорадки, боли. За счет снижения количества простагландинов снижается температура, расширяются сосуды, возрастает потоотделение. Анальгезирующий эффект проявляется в центральной и периферической системах.

При нестабильной стенокардии прием ацетилсалициловой кислоты снижает летальность, риск развития инфаркта миокарда. Она эффективна при первичной профилактике заболеваний сосудов, сердца, при вторичной профилактике инфаркта. Суточная доза свыше 6 г увеличивает протромбиновое время, подавляет синтез протромбина печенью. Препарат повышает фибринолитическое свойство плазмы, снижает уровень витамин К-зависимых факторов свертывания (альбуминов).

Кислота нарушает реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, стимулирует ее выведение. Блокада циклооксигеназы в слизистой желудка ведет к торможению гастропротекторных простагландинов, что может приводить к изъязвлению оболочки и кровотечениям.

От чего Ацетилсалициловая кислота в таблетках

Применение ацетилсалициловой кислоты имеет следующие показания:

• умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, невралгия, менструальная боль, мигрень, артралгия, спазм мышц, лихорадка);
• высокая температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях (у пациентов старше 5 лет);
• ревматизм, ревматоидный артрит;
• первичная, вторичная профилактика инфаркта миокарда, тромбозов, эмболий, ишемический нарушения мозгового кровообращения;
• необходимость в формировании стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным средствам при аспириновой астме или триаде.

Способ применения и дозировка

У взрослых дозировка ацетилсалициловой кислоты назначается индивидуально. Разовая доза составляет 40–1000 мг, суточная – 150–8000 мг с кратностью приема 2–6 раз в сутки. Таблетки принимаются перед едой, запиваются стаканом воды. При сердечных заболеваниях длительность приема зависит от назначения врача, может длиться годами.

Если дозировка пропущена, ее принимают как можно раньше, но при условии, что следующий прием будет через 4 часа или больше.

В противном случае от дозы отказываются.

В кардиологии начинать и заканчивать прием ацетилсалициловой кислоты можно резко, в любой момент. Для профилактики инфаркта употребляют по 100–300 мг через день, при стенокардии – каждый день. При подозрении на инфаркт нужно однократно принять 100–300 мг препарата до приступа. Затем в течение месяца принимать по 200–300 мг ежедневно, через месяц посетить врача.

Для профилактики тромбозов, приступов мигрени принимают каждый день по 100–200 мг или 300 мг через день. При высоком риске тромбоэмболии мозговых артерий назначают по 300 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозировку до 1000 мг через месяц. Чтобы снизить свертываемость крови, каждый день принимают по 0,3 г Аспирина.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

При болевом синдроме Ацетилсалициловая кислота (acidum acetylsalicylicum) принимается по 500–1000 мг, максимальная суточная доза составит 3 г. Максимум за один раз можно принять 1 г средства, между приемами выдерживают четырехчасовые интервалы. Таблетки пьют после еды, запивают водой, молоком, минеральной щелочной водой. Обезболивание аспирином не должно продолжаться более недели, купирование жара – трех дней.

При ревматизме

Ацетилсалициловая кислота при ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите назначается по 2-3 г взрослым и по 0,2 г детям на каждый год жизни. Разовая доза для детей до года составит 50 мг, 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг. С пяти лет можно давать 250 мг Аспирина. До 12 лет средство назначается с осторожностью, потому что есть риск развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

Применение в косметологии

Таблетки ацетилсалициловая кислота используются дерматологами в косметологии для лечения воспалений, прыщей, угрей. Они очищают кожу, удаляют черные точки, уменьшают выработку сала, сужают поры, снимают отек, устраняют следы от прыщей, отшелушивают, сохраняют упругость кожи. В домашних условиях можно делать маски с препаратом, в косметологии используются специализированные порошки, пасты. Применять их можно не чаще 2-3 раз в неделю, после беречь кожу от ультрафиолетового излучения.

Особые указания

В инструкции по применению говорится об особых указаниях:

1. Кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может привести к острому приступу подагры.
2. Длительный прием средства требует периодических анализов крови и кала.
3. Только по строгим показаниям возможен однократный прием препарата во втором триместре беременности. При лактации таблетки запрещены.
4. Средство с осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек, эрозиях, язвах, кровотечениях желудочно-кишечного тракта, бронхиальной астме, повышенной кровоточивости.
5. В качестве противовоспалительного лекарство можно использовать не больше 5–8 г в сутки.
6. За 5–7 дней до операции прием салицилатов отменяют.

При беременности

По причине тератогенного потенциала Аспирина нельзя применять препарат в первом триместре беременности. В противном случае возникает риск крипторхизма (нарушение развития половой системы у мальчиков). Также повышается вероятность выкидыша. Применение препарата в третьем триместре может спровоцировать легочную гипертензию у плода и повышает степень кровотечений у матери во время родов. Прием Аспирина допустим в исключительных случаях в период второго триместра, в минимальных дозах и под контролем врача.

В детском возрасте

Детям до 15 лет противопоказано назначение ацетилсалициловой кислоты для снижения температуры тела при острых респираторных заболеваниях, гриппе и прочих лихорадочных состояниях. Существуют медицинские данные, что прием в детском возрасте может привести к развитию гепатогенной энцефалопатии (синдром Рея, смертность до 35%).

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на лекарственное взаимодействие медикамента:

1. Ацетилсалициловая кислота повышает токсичность Метотрексата, усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, Гепарина, тромболитиков, сульфаниламидов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, Трийодтиронина, сульфонилмочевины, инсулина, фенитоина, вальпроевой кислоты, гидрокарбонатов. Она понижает работу урикозурических препаратов, гипотензивных средств, диуретиков, Каптоприла, Эналаприла.
2. Сочетание лекарства с глюкокортикостероидами, блокаторами кальциевых каналов повышает риск развития желудочного кровотечения, ульцерогенного действия.
3. Средство повышает концентрацию барбитуратов, препаратов лития, Дигоксина в плазме, уменьшает уровень Индометацина, Пироксикама.
4. Ухудшить всасывание медикамента могут антациды на основе гидроксида магния или алюминия, нарушить абсорбцию – Гризеофульвин, повысить скорость всасывания – кофеин.
5. Сочетание средства с препаратами золота индуцирует повреждение печени, с алендронатом натрия – тяжелый эзофагит, экстрактом гинкго билоба – спонтанное кровоизлияние в радужку глаза, Пентазоцином – нарушение работы почек.
6. Дипиридамол, ингибиторы карбоангидразы, Метопролол повышают концентрацию салицилатов в крови, что может закончиться интоксикацией.
7. Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную Аспирином.

Совместимость с алкоголем

Соединение ацетилсалициловой кислоты и алкоголя приводит к увеличению раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что способствует возрастанию риска кровотечений. При этом прием таблетки Аспирина за 5–10 часов до предполагаемого употребления спиртного снижает остроту похмельного синдрома.

Побочные действия

Во время лечения ацетилсалициловой кислотой возможны побочные действия. Инструкция говорит о следующих:

• рвота, анорексия, тошнота, желудочные кровотечения, боль в эпигастрии, диарея, гастралгия, авитаминоз;
• анемия (недостаток гемоглобина), тромбоцитопения;
• кровь в моче;
• геморрагический синдром;
• гипертермия;
• гипокоагуляция;
• нефротический синдром;
• кожная сыпь, аллергия, бронхоспазм, отек Квинке, аспириновая триада;
• синдром Рейе.

Передозировка

При единовременном приеме большой дозы (более 300 мг/кг) Аспирина возникает острое отравление, характеризующееся судорогами, ступором, комой, не кардиогенным отеком легких, быстрой дегидратацией, почечной недостаточностью и шоком. Для снижения токсичности принимается активированный уголь, назначается диализ, внутривенные вливания нормального физиологического раствора, декстрозы и бикарбоната натрия.

Хроническая передозировка (при долговременном приеме повышенных доз) отличается симптомами:

• тошнота;
• рвота;
• нарушение зрительной функции;
• шум в ушах;
• головокружение;
• общая слабость;
• сильная головная боль;
• лихорадка (плохой прогностический признак).

Противопоказания

Применять средство противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

• обострение язвы, эрозии желудка;
• аспириновая триада;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• гемофилия;
• гипопротромбинемия;
• геморрагический диатез;
• портальная гипертензия;
• расслаивающая аневризма аорты;
• дефицит витамина К, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• почечная, печеночная недостаточность;
• синдром Рейе;
• возраст до 15 лет;
• первый, третий триместры беременности, лактация;
• непереносимость компонентов состава.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловая кислота хранится при температуре до 25 градусов, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года. Продается без рецепта.

Аналоги

На замену средства могут прийти препараты с ацетилсалициловой кислотой в составе. Это таблетки:

• Аспровит;
• Аспинат;
• Аспиватрин;
• Некстрим Фаст;
• Флуспирин;
• Таспир;
• Аспирин.

Цена

Стоимость средства зависит от производителя, формы выпуска, места продажи. Примерные цены по Москве.

Код АТХ: N02ВА01

Торговое название: Ацетилсалициловая кислота Международное непатентованное название: Acetylsalicylic acid Форма выпуска: таблетки 500 мг Описание: таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской. Состав: 1 таблетка содержит: действующего вещества — ацетилсалициловой кислоты — 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота лимонная пищевая, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный. Фармакотерапевтическая группа: Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.

Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, син-дром Дресслера, ревматическая хорея;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея);
- заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас;
- невралгия, миалгия;
- лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспа-лительных заболеваниях;
- профилактика развития инфаркта миокарда при ИБС, наличии нескольких факторов риска ИБС, безболевой ишемии миокарда, нестабильной стенокардии;
- профилактика повторного инфаркта миокарда у лиц с инфарктом в анамнезе;
- профилактика ишемического инсульта у лиц с транзиторной ишемической атакой, ишемическим инсультом в анамнезе (у мужчин);
- снижение риска повторного стеноза и вторичного расслоения коронарной артерии после баллонной коронарной ангиопластики и установки стента;
- профилактика тромбоэмболий при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, аортоартериит Такаясу), клапанные митральные пороки сердца, мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
- геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия;
- расслаивающая аневризма аорты;
- портальная гипертензия;
- дефицит витамина К;
- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более;
- почечная и печеночная недостаточность;
- беременность I и III триместр, лактация;
- подагра и подагрический артрит;
- детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи. Таблетку помещают в 100 мл кипяченой воды (1/2 стакана) и, помешивая, добиваются ее распада, после чего выпивают полученную взвесь.
Взрослым назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза - 6 таблеток.
Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. В возрасте 2 - 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у лиц перенесших инфаркт 40 - 325 мг 1 раз в сутки, вечером (обычно 1/4-1/2 таблетки).
В качестве средства для снижения агрегации тромбоцитов и предупреждения тромбоэмболических осложнений по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) в течение продолжительного периода.
При транзиторных ишемических атаках или церебральных тромбоэмболических осложнениях у мужчин применяют по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг (3/4 таблетки) через каждые 7 ч через назогастральный зонд. Затем внутрь в той же дозе 3 раза в сутки в сочетании с дипиридамолом (через 1 неделю дипиридамол отменяют).
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5 °С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе - при температуре более 37,5 °С) в дозе 500-1000 мг.