Воздействие метопролола на адренорецепторы сердца. От чего помогает метопролол Метопролол инструкция по применению внешний вид

Содержание

При аритмии, напряжении, нарушении работы предсердий сердца врачи назначают пациентам Метопролол – инструкция по применению препарата включает информацию о показаниях и правильной дозировке. Лекарство способно блокировать адренорецепторы, снижая артериальное давление до нормальных показателей.

Таблетки Метопролол

Согласно фармакологической классификации, лекарство Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов первого типа. Это означает, что активные компоненты средства влияют на адренорецепторы, оказывая антиаритмическое и гипотензивное действие на организм человека, устраняя болезни сердца . Активно действующим веществом состава является метопролола тартрат.

Состав

Выпускается лекарство только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они различаются дозировкой – 100, 50 или 25 мг на единицу. Общий состав лекарства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Метопролол относится к блокаторам бета-адренорецепторов, которые не обладают симпатомиметической активностью и свойствами стабилизации мембраны. Активное вещество в составе обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. В невысоких дозах блокирует бета-адренорецепторы сердца, сокращает стимулирование образования циклического аденозинмонофосфата, понижает частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие происходит за счет уменьшения сердечного выброса, развивается на протяжении пары недель, в плазме накапливается вещество ренин, которое снижает повышенное давление . Антиангинальный эффект обусловлен сокращением потребности миокарда в кислороде при уменьшении частоты сокращений сердца.

Препарат снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки, начинает действовать через 15 минут, продолжает работать в течение шести часов . Антиаритмический эффект заключается в понижении проявления тахикардии, мерцания предсердий. Медикамент не дает развиться мигрени, оказывает влияние на поджелудочную железу, скелетные мышцы, бронхи, матку, углеводный обмен.

При попадании в желудочно-кишечный тракт всасывается на 95%, максимума концентрации достигает через пару часов, период полураспада составляет 3,5 часа. Прием пищи повышает биодоступность метопролола, он связывается с белками плазмы на 10%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, метаболизм происходит в печени. Выводится почками с мочой, не удаляется при гемодиализе.

От чего помогает Метопролол

В инструкции по применению медикамента указано, что использовать его следует при следующих показаниях:

артериальная гипертензия, ее гиперкинетический тип, тахикардия;
ишемия, повторный инфаркт миокарда, профилактика стенокардии;
наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
комплексное лечение гипертиреоза;
профилактика развития приступов мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метопролол принимаются внутрь с едой или сразу после нее. Рекомендуется запивать их небольшим количеством жидкости, нельзя разжевывать. Дозировка, курс и режим лечения зависят от типа болезни:

	Дозировка, мг	Режим, раз/сутки	Особенности терапии
Артериальная гипертензия			При недостаточном эффекте доза повышается до 100-200 мг
Стенокардия, аритмия
Профилактика инфаркта миокарда
Тахикардия

Пожилые пациенты, больные с нарушением работы почек и подвергаемые процессу гемодиализа не нуждаются в корректировке дозы. При дисфункции печени дозировка снижается. Курс лечения определяется врачом, нельзя самостоятельно отменять прием лекарства или снижать его дозировку . Медики рекомендуют пить таблетки во время приема пищи, чтобы усилить их действие.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, который включает следующие сведения для пациентов:

больные сахарным диабетом должны скорректировать дозу инсулина и гипогликемических пероральных средств, а также регулярно наблюдаться у врача;
не стоит превышать дозу 200 мг/сутки – это ведет к снижению кардиоселективности;
при сердечной недостаточности лечение Метопрололом возможно, но только по достижении стадии компенсации;
у больного могут усиливаться симптомы нарушения артериального кровообращения;
отмена препарата производится в течение 10 дней, резкое прекращение приводит к синдрому отмены;
на фоне лечения уменьшается продукция слезной жидкости, что следует знать носящим контактные линзы;
лекарство может маскировать тахикардию на фоне гипогликемии, клинические проявления гипертиреоза;
при проведении операций следует предупредить врача о приеме бета-адреноблокаторов для назначения особого типа анестезии;
препарат может вызывать депрессию, головокружение, усталость, поэтому не рекомендуется его принимать при управлении транспортом или опасными механизмами – он замедляет реакции.

Метопролол при беременности

Активное вещество Метопролола проникает через плаценту, может вызвать у плода брадикардию, артериальную гипотензию или гипогликемию, поэтому использовать его во время беременности нужно исключительно по строгим показаниям. Если врач определит пользу для матери выше риска для ребенка, прием разрешен, но под постоянным наблюдением за состоянием плода, а позже - новорожденного (в течение 2-3 суток после родов). Влияние на состояние ребенка при грудном вскармливании не изучено, поэтому при лечении таблетками грудное кормление отменяют.

В детском возрасте

В инструкции по применению Метопролола сказано, что нет достоверных данных о влиянии препарата на детский организм, о соотношении эффективности и безопасности. Поэтому противопоказанием для использования лекарства является детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью разрешено назначать Метопролол в пожилом возрасте.

Метопролол и алкоголь

Таблетки с метопролола тартратом обладают средней переносимостью, поэтому сочетать их с алкоголем нельзя ввиду усиления побочных эффектов. У человека может слишком сильно понизиться артериальное давление. Врачи запрещают употребление этанола в первые 14 дней лечения препаратом, после его отмены или увеличения дозы, а лучше соблюдать «сухой закон» во время всего периода терапии.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению сказано о возможном лекарственном взаимодействии Метопролола с другими медикаментами:

ингаляционный наркоз повышает риск артериальной гипотензии, угнетения миокарда;
ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антидепрессанты, нейролептики, снотворные и седативные средства угнетают центральную нервную систему и периферическое кровообращение;
теофиллин, кокаин, индометацин, клонидин ослабляют действие препарата;
препарат снижает эффект гипогликемических средств;
диуретики, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых канальцев приводят к резкому, снижению давления, сердечные гликозиды увеличивают выраженность урежения частоты сокращения сердца;
снижает клиренс ксантина, лидокаина, удлиняет эффект кумаринов, миорелаксантов.

Побочные действия

Инструкция по применению указывает на следующие редкие побочные действия, которые могут исчезать после отмены препарата:

повышенная утомляемость, слабость, головная боль;
депрессия, проблемы со сном, нарушения памяти;
снижение зрения;
усиление брадикардии, снижение давления, учащенное сердцебиение;
отечность стоп, одышка, аритмия, кардиалгия;
потеря вкуса;
псориаз, гиперемия, алопеция, усиленное потоотделение;
заложенность носа, затрудненное дыхание.

Передозировка

По инструкции по применению, первые признаки передозировки появляются через 20-120 минут после приема препарата. К ним относятся тяжелая брадикардия, головокружение, рвота, аритмия. Острая передозировка грозит развитием кардиогенного ока, потерей сознания комой, вплоть до остановки сердца . Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. В тяжелых случаях назначается внутривенный ввод атропина сульфата, допамина или норадреналина.

Противопоказания

Инструкция указывает на следующие противопоказания приема препарата (состояния, при которых его нельзя использовать):

кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла;
брадикардия – нарушение сердечного ритма;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
артериальная гипотензия;
лактация;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата или прочим бета-адреноблокаторам.

Условия продажи и хранения

Купить Метопролол можно по рецепту. Хранится он в течение пяти лет в недоступном для света и детей месте, сухом помещении с температурой воздуха 15-25 градусов.

Аналоги Метопролола

По активно действующему веществу и оказываемому фармакологическому эффекту выделяют следующие таблетированные аналоги медикамента, выпускаемые отечественными и иностранными производителями:

Эгилок Ретард;
Метокард;
Метопролол-Ретард и Ратиофарм;
Беталок;
Вазокардин;
Корвитол;
Тартрат;
Бисопролол;
Небиволол;
Карведилол;
Атенолол.

Цена Метопролола

Диапазон цен на медикамент может быть весьма широким и зависеть от производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерная стоимость:

Количество таблеток, шт.	Концентрация метопролола, мг	Производитель	Цена в интернете, рублей	Цена в аптеке, рублей
		Германия
		Германия
		Россия, ООО «Озон»
		Россия, ООО «Озон»
		Россия, ООО «Органика»
		Россия, Акрихин ХФК ОАО

Видео

Показания к применению:
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Фармакологическое действие:
Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения продукта. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. На фоне приема Метопролола у заболевших инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол способ применения и дозы:
Внутрь, с едой или сразу в последствии еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при надобности - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в день. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в день. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в день, при надобности - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии заболевших переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в день, причем первая доза принимается через 15 мин в последствии прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно в последствии госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) надлежит ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение через 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг через 6 ч, на протяжении 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, надлежит начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), на протяжении 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Метопролол противопоказания:
Гипервосприимчивость, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Метопролол побочные действия:
В начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у заболевших сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных больных возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные продукты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - сокращает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы в последствиидних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Форма выпуска:
Таблетки по 50 и 100 мг в пачке по 30; 100 и 200 шт.; таблетки ретард по 200 мг в пачке по 14 шт.; 1% раствор в ампулах по 5 мл в пачке по 10 шт..

Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч в последствии приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, потом в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше +25°С.

Синонимы:
Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Метопролол состав:
(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Дополнительно:
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особо при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории заболевших необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум на протяжении 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием продукта. В случае приема продукта перед операцией, больному надлежит подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Внимание!
Перед применением медикамента "Метопролол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Метопролол ».

Метопролол является эффективным лекарственным средством, которое относится к группе селективных бета-адреноблокаторов без внутреннего симптоматического действия. Этот препарат оказывает гипотензивное воздействие. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен.

Препарат уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метопролол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Действующее вещество – метопролола тартрат:

1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Для чего применяется Метопролол?

Показания к применению:

Стенокардия (в т.ч. постинфарктная);
Артериальная гипертензия;
Функциональная кардиалгия (гиперкинетический синдром сердца);
Некоторые формы суправентрикулярных и вентрикулярных аритмий (наджелудочковая тахикардия и др.);
Терапия острого инфаркта миокарда;
Профилактика приступов мигрени.

Также используется для вторичной профилактики после перенесенного инфаркта (в комплексной терапии).
Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Метопролол (по инструкции) значительно снижает частоту приступов стенокардии. Кроме этого, он нормализует сердечный ритм при мерцании предсердий и наджелудочковой тахикардии.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема;
Артериальная гипертензия: начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.;
Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Выраженная брадикардия;
Синдром слабости синусового узла;
Стенокардия Принцметала;
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность средства не подтверждены);
Период кормления грудью;
Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени;
Гиперчувствительность к препарату или другим бета-адреноблокаторам.
Кардиогенный шок;
Синоатриальная (SA) блокада;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (возможно значительное усиление гипотензивного действия) или одновременное внутривенное введение верапамила (может привести к остановке сердца);
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба, частота сердечных сокращений 45 ударов в минуту – в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда).

Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):

Пожилой возраст;
Беременность;
Хроническая печеночная/почечная недостаточность;
Облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно или перемежающаяся хромота);
Миастения;
AV-блокада I степени;
Феохромоцитома;
Тиреотоксикоз;
Метаболический ацидоз;
Депрессия (в т.ч. в анамнезе);
Сахарный диабет;
Псориаз;
Хронический обструктивный бронхит и эмфизема легких;
Бронхиальная астма.

Побочные действия

Чаще всего при применении Метопролола, по отзывам, наблюдаются:

Одышка при физическом усилии;
Повышенная утомляемость;
Тошнота;
Головная боль;
Ортостатическая гипотензия (включая обморок);
Похолодание нижних конечностей;
Головокружение;
Брадикардия;
Ощущение сердцебиения;
Запор или диарея;
Боль в животе.

Кроме того, Метопролол, по отзывам, может привести к нарушению со стороны различных систем организма и вызывать другие побочные эффекты.

Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Аналоги Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Беталок;
Вазокардин;
Корвитол;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол Органика;
Метопролол OBL;
Метопролол Акри;
Метопролол ратиофарм;
Метопролола сукцинат;
Метопролола тартрат;
Эгилок;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Цены

Средняя цена МЕТОПРОЛОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 30 рублей.

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком
Метаболизм и выведение
Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (при легкой и среднетяжелой форме как средство монотерапии, в тяжелых случаях - в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
Профилактика приступов стенокардии напряжения; вторичная профилактика инфаркта миокарда;
Нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).

Как кардиоселективный бета-адреноблокатор метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Метопролол принимают 1 раз/сутки утром в разовой дозе 100-200 мг или 2 раза/сутки утром и вечером в разовой дозе 100 мг. Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии суточная доза составляет 100-200 мг в 1-2 приема. Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сутки или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения начальная доза составляет 50 мг/сутки в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.

Таблетки принимают во время или после еды, желательно в одно и то же время суток.

Противопоказания

Хронические обструктивные заболевания легких;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Кардиогенный шок;
AV блокада II и III степени;
Стенокардия Принцметала;
СССУ;
Синоатриальная блокада;
Выраженная брадикардия;
Тяжелые формы синдрома Рейно;
Облитерирующие заболевания периферических сосудов;
Нелеченная феохромоцитома;
Артериальная гипотензия;
Инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
Депрессия;
Беременность, лактация (грудное вскармливание);
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств:

не менее 10% слабость; 1-9,9% - головокружение и головная боль; 0,1-0,9%-снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01-0,09%-нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01%-вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

1-9,9% брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1-0,9%-сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01-0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ:

1-9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор, 0,1-0,9% - рвота; 0,01-0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка(1-9,9%), бронхоспазм (0,1-0,9%), вазомоторный ринит (0,01-0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов:

0,1-0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01-0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Применение в период беременности и лактации

При беременности прием препарата противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.

Передозировка

Симптомы:

Тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение:

В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0,5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при судорогах - в/в введение диазепама.

Особые указания и предостережения

При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромо-тропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания. При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на вождение автомобиля

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение Метопролола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется). При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии). Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема Метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии. При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект Метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола). При одновременном применении с Метопрололом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза Метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены). Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость Метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 часов. При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Метопролола.
Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии. При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 0 С.

Срок годности - 2 года

Упаковка

10 таблеток дозировкой 100 мг, 15 таблеток дозировкой 50 мг, 20 таблеток дозировкой 25 мг в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки по 10 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке. По две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.

Производитель

СООО "Лекфарм"

В настоящее время в кардиологической практике используется более тысячи лекарственных средств.

Они позволяют снимать основные симптомы различных сердечных заболеваний, улучшать качество и продолжительность жизни и служат профилактикой развития многих патологий.

Одним из таких препаратов является Метопролол .

Метопролол принадлежит к лекарственным средствам из группы кардиоселективных (избирательных) β1-адреноблокаторов.

Инструкция по применению

Метопролол относится к быстродействующим препаратам пролонгированного действия. Он комплексно воздействует на сердечно-сосудистую систему, борясь с симптомами и причиной заболеваний.

При регулярном применении быстро устраняет симптомы гипертонической болезни: снимает головную боль, увеличивает переносимость физических нагрузок, снижает и нормализует показатели артериального давления.
Стабилизирует сердечный ритм , устраняя проявления тахикардии и аритмии. Восстанавливает сердечный ритм при гипертиреозе.
Обладает антиангинальным эффектом, уменьшая проявления стенокардии и улучшая состояние пациентов с ишемической болезнью.
Улучшает кровообращение , укрепляет мышечные стенки и предупреждает приступы мигрени.

Метопролол характеризуется быстрым терапевтическим действием, которое наступает спустя 60-100 минут после принятия лекарства. Максимальный эффект наступает на 4-5 час после и продолжается на протяжении последующих суток. Согласно проведенным исследованиям после 1-2,5 недель приема препарата пациенты отмечают значительное улучшение самочувствия.

Показания к применению

Назначается в комплексной терапии при следующих патологиях и состояниях:

гипертоническая болезнь;
артериальная гипертензия первой и второй степени (может назначаться в комбинации с диуретиками);
лечение и профилактика стенокардии;
лечение мигрени и профилактика повторных приступов;
нарушения ритма сердца (тахикардия, аритмия, экстрасистолия);
инфаркт миокарда (в острой стадии и для профилактики повторного приступа);
комплексная терапия тиреотоксикоза и гипертериоза;
акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков;
кардиомиопатия идиопатического дилатационного характера;
сердечно-сосудистый эссенциальный гиперкинез;
пролапс митрального клапана.

Обратите внимание! Лекарство может применяться только при строгом назначении лечащего врача. Отпуск из аптек осуществляется по рецепту.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество - Метопролол.

Лекарство выпускается в виде таблеток дозировкой 25, 50 и 100 мг, по тридцать или шестьдесят штук в упаковке.

В настоящее время препарат производится в России фармакологическими компаниями Органика, МЭЗ ФГУП и Озон, а так же чешской фирмой Зентива.

Видео: "Мигрень и ее лечение"

Как принимать

Дозировка и продолжительность лечения подбирается индивидуально.

Примерные схемы лечения:

При артериальной гипертензии и гипертонической болезни ежедневная дозировка медикамента составляет 50-100 мг. Принимают один раз в день или разделяют дозу на 2 приема (утром и перед сном). При необходимости врач может увеличить дозировку до 150-200 мг или назначить одновременный прием других антигипертензивных средств .
Пациентам со стенокардией , нарушениями сердечного ритма и мигренью Метопролол назначается по 100-200 мг в день, разделенный на два приема.
Для профилактики стенокардии назначается 200 мг в сутки.

Особые указания:

Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать таблетки ежедневно в одно и тоже время. В утренние часы предпочтительно выпить таблетку утром натощак, а вечером после последнего приема пищи.
Обратите внимание, что для пациентов преклонного возраста, при нарушениях функции почек дозировку не корректируют.
При нарушениях функции печени дозировка может быть подобрана индивидуальна исходя из общего состояния пациента, лабораторных анализов и других методов исследования, осуществляемых до начала лечения.

Лекарственное взаимодействие

При назначении препарата пациенту важно поставить в известность лечащего врача о всех хронических заболеваниях и продолжительном приеме других лекарственных препаратов. Метопролол может вступать в контакт с другими лекарственными средствами , вызывая нежелательные реакции организма.

Меры предосторожности

Перед началом терапии обратите внимание на противопоказания и возможные побочные действия.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему являются:

Применение возможно с повышенной осторожностью:

крайняя степень левожелудочковой недостаточности (кардиогенный шок);
брадикардия в тяжелой стадии;
стенокардия Принцметала (спонтанная стенокардия);
беременность и лактация;
гипотензия;
детский возраст;
абсолютная непереносимость компонентов лекарства;
сердечная недостаточность в декомпенсированной стадии;
синоатриальная блокада.

тяжелые эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
бронхиальная астма;
болезни периферических сосудов (синдром Рейно);
депрессивный синдром;
обострение псориаза;
феохромоцитома;
миастения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: утомляемость, слабость, головные боли, депрессия, апатия, тревожность, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нарушение памяти, ночные кошмары, головокружения.

Расстройства ЖКТ: тошнота, боли в желудке, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, метеоризм, нарушения пищеварения (диарея или запор), нарушение функции печени и желчевыводящих путей.

Со стороны сердца и сосудов: брадикардия, механическая гипотензия, резкое снижение АД, повышенное сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, синдром Рейно.

Аллергические проявления: крапивница, дерматологический зуд, псориазоподобные реакции на коже.

Изменения лабораторных показателей: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия.

Другие: снижение остроты зрения, шум в ушах, обострение псориаза, экзантема, усиление потоотделения, ринит, одышка, бронхоспазм, гипотериоз, гипогликемия, гипергликемия, боль в спине и суставах, снижение потенции.

Обратите внимание! При появлении любых вышеперечисленных симптомах рекомендуется обратиться к лечащему врачу. Как правило, побочные эффекты непродолжительны и начинают исчезать после отмены или изменения дозировки препарата.

Передозировка

Во время лечения нужно строго соблюдать назначенную дозировку во избежание усиления побочных эффектов и симптомов передозировки.

Признаки передозировки могут начать проявляться спустя 20-40 минут после приема лекарства. Состояние может сопровождаться характерными симптомами: рвота, тошнота, спутанность сознания, кардиогенный шок, кома, аритмия, выраженное снижение АД, цианоз, головокружение, обморок, кардиалгия.

Лечение: симптоматическое. Включает промывание желудка, адсорбирующие средства (уголь), назначение бета-адреностимуляторов или допамина, норадреналин. При бронхоспазме используется введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. Гемодиализ применять не целесообразно.

При беременности

Применение Метопролола может осуществляться при строгом контроле врача. Его назначают только в том случае, если польза для матери будет превышать возможный риск для здоровья плода и протекания беременности.

Лекарство выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время терапии целесообразно отменить.

В педиатрии

Эффективность и безопасность для здоровья детей изучено пока не было, поэтому Метопролол применять в педиатрии не рекомендуется.

Влияние на вождение автотранспортом

В начале лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспортных средств и правления другими механизмами, поскольку на фоне приема Метопролола может ощущаться усталость, головокружения, снижение концентрации внимания. В дальнейшем безопасность устанавливается индивидуально после консультации с врачом.

Цена

Средняя стоимость препарата составляет:

От 24 до 120 рублей в аптеках России.
От 7,8 до 14,6 грн в аптеках Украины.

Условия хранения

Хранить в недоступном для домашних животных и маленьких детей месте при комнатной температуре от 17 до 25 градусов. Беречь от попадания прямых солнечных лучей. Без упаковки не хранить. Использовать до 5 лет.

Аналоги

На сегодняшний день существует много аналогов этого лекарственного средства:

Помните, что подбором аналога должен заниматься только лечащий врач.

КАТЕГОРИИ