Понятие о местноанестезирующих средствах. Местноанестезирующие средства

Афферентных (чувствительных) нервов

Окончания афферентных нервов, расположенные в органах и тканях, называются чувствительными рецепторами.

По фактору действия, лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию, делятся на вещества угнетающего и стимулирующего типа.

Лекарственные средства угнетающего типа могут действовать следующим образом: а) снижать чувствительность окончаний афферентных нервов; б) предохранять окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов; в) угнетать проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.

ЛС стимулирующего типа действия избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов.

Прокаин Бензокаин Лидокаин Тримекаин

Артикаин Бупивакаин Ропивакаин

К местноанестезирующим веществам или местным анестетикам относятся ЛС, вызывающие временную потерю чувствительности за счет блокады чувствительных рецепторов. Механизм действия местных анестетиков связан со способностью блокировать проведение нервных импульсов на уровне возбудимых клеточных мембран. Они взаимодействуют с рецепторами мембран и нарушают прохождение ионов Na + по натриевым каналам. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.)при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии . Поверхностная анестезия – анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки глаза, носа или кожи, где он блокирует окончания чувствительных нервов. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др.

Инфильтрационная анестезия–раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая анестезия – анестетик вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)

Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза. (Рис.6).

Для снижения всасываемости, токсичности и для пролонгирования действия местных анестетиков к их растворам добавляют сосудосуживающие вещества, как правило, из группы адреномиметиков (эпинефрин или фенилэфрин).

Рис. 6 Виды местной анестезии

1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН=7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анестетика. Если рН=5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

Кроме применения этих ЛС для различных видов анестезии их широко используют и в других областях медицины: для лечения кожных заболеваний, заболеваний ЖКТ, прямой кишки, при аритмиях и др.

Первым анестетиком, используемым в медицинской практике, был кокаин, алкалоид, содержащийся в листьях тропического растения кокаиновый куст. Он обладает высокой анестезирующей активностью, но и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из опасных видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Прокаин (новокаин) был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут

Преимуществом новокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Новокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками.

Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор).

Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, аритмогенное действие, при интоксикации – сонливость, головокружение, нарушение зрения.

Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высокие концентрации – 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аритмия, головная боль, аллергические реакции.

Применяются также Бупивакаин (маркаин), Ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Местно-анестезирующие средства – это вещества, которые снижают чувствительность нервных окончаний и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

При соприкосновении с тканями устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление. Действие это обратимое и избирательное.

Фармакокинетика . В основном препараты этой группы обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Они хорошо всасываются через слизистые оболочки (уменьшению их всасывания и тем самым усилению и пролонгированию действия, а также уменьшению токсических проявлений может способствовать применение сосудосуживающих средств, например, адреналина). В тканях препараты гидролизируются при рН 7,4 (поэтому воспалительные ткани, в которых среда более кислая, менее восприимчивы к действию препаратов). Продукты гидролиза – основания, которые и оказывают действие на нервные волокна, быстро разрушаются и выводятся в основном почками.

Фармакодинамика. Препараты этой группы оказывают местное и резорбтивное действие. Местное действие: устраняют болевую чувствительность и влияют на тонус сосудов (сосудосуживающее действие – кокаин, сосудорасширяющее – дикаин, новокаин). Резорбтивные эффекты: анальгезирующее, противоаритмическое, гипотензивное, холинолитическое, адреноблокирующее, спазмолитическое, противовоспалительное действия.

Механизм действия местных анестетиков окончательно не выяснен. Установлено, что при действии этих препаратов снижается проницаемость мембран нервных волокон для натрия (в результате конкуренции с ионами кальция и повышения поверхностного натяжения фосфолипидов мембран). Снижается также энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.

Анестетики используются для получения разных видов анестезии.

1. Поверхностная, или терминальная анестезия – анестетик наносят на слизистые, кожу, раневую, язвенную поверхность.

2. Инфильтрационная анестезия – послойное “пропитывание” тканей анестетиком.

3. Проводниковая анестезия – введение анестетика по ходу нерва, которое прерывает проведения нервного импульса и приводит к утрате чувствительности в иннервируемой им области. Разновидностью проводниковой анестезии является спинномозговая (анестетик вводится субарахноидально) и перидуральная (препарат вводится в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) анестезии.

По практическому применению местно-анестезирующие средства подразделяют на следующие группы.

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии: кокаин (2-5%), дикаин (0,25-2%), анестезин (5-10%), лидокаин (1-2%).

2. Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии: новокаин (0,25-0,5%), тримекаин (0,25-0,5%), лидокаин (0,25-0,5%).

3. Средства, применяемые для проводниковой анестезии: новокаин (1-2%), тримекаин (1-2%), лидокаин (0,5-2%).

4. Средства, применяемые для спинномозговой анестезии: тримекаин (5%).

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин . Предложил его к применению Анреп В.К. в 1879 г. В настоящее время не используется для местного обезболивания, так как является высокотоксичным препаратом, а также из-за развития к нему лекарственной зависимости (кокаинизм).

Дикаин относится к препаратам, используемым в основном для поверхностной анестезии. Это обусловлено его высокой токсичностью. Препарат используют только с сосудосуживающими средствами, так как дикаин расширяет сосуды и тем самым усиливает собственное всасывание и повышается токсичность. Отравление дикаином протекает в две стадии. На первой стадии наблюдается двигательное возбуждение, беспокойство, судороги, тошнота и рвота. Стадия возбуждения переходит в стадию угнетения с развитием гипотонии, сердечно-сосудистой недостаточности, угнетением дыхания. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. Помощь должна быть оказана на первой стадии. Необходимо удалить препарат путем промывания слизистых изотоническим раствором натрия хлорида. Парентерально вводят аналептики (кофеин, кордиамин и т.д.) для предотвращения угнетения сосудодвигательного и дыхательного центров.

Анестезин . Препарат плохо растворим в воде, поэтому используется наружно в виде присыпок, паст, мазей (на пораженную поверхность кожи); энтерально в виде порошков, таблеток (при болях в желудке); ректально в виде ректальных суппозиториях (при геморрое и трещинах заднего прохода).

Новокаин – препарат используемый в основном для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Фармакокинетика . Препарат плохо проникает через слизистые оболочки, не суживает кровеносные сосуды. Эффект длится 30-60 минут. В организме гидролизуется ферментами печени. Продукты метаболизма выводятся почками.

Фармакодинамика . Препарат оказывает местно-анестезирующее и резорбтивное действие. Основные эффекты при всасывании.

1. Влияние на центральную нервную систему: угнетает чувствительность двигательной зоны коры, подавляет висцеральные рефлексы, стимулирует деятельность дыхательного центра.

2. Влияние на вегетативную нервную систему: холиноблокирующее действие обусловлено снижением высвобождения ацетилхолина под действием новокаина и проявлением у препарата ацетилхолинэстеразной активности.

3. Влияние на функции пищеварительного канала: снижает тонус гладких мышц и уменьшает перистальтику, угнетает секрецию пищеварительных желез.

4. Влияние на сердечно-сосудистую систему: гипотензивное и антиаритмическое действия.

5. Уменьшает диурез.

6. Угнетает углеводный и жировой обмены.

Показания. Используется для местного обезболивания, купирования гипертонического криза, почечной колики (паранефральная блокада по Вишневскому), для лечения язвенной болезни желудка и 12-й кишки, язвенного колита, геморроя, трещин заднего прохода.

Побочные эффекты. Наиболее серьезные побочные эффекты новокаина связаны с аллергическими реакциями, проявление которых различно – от кожной сыпи до анафилактического шока. Поэтому при использовании препарата требуется тщательный сбор аллергологического анамнеза и постановка проб на индивидуальную чувствительность.

Тримекаин . Препарат, преимущественно используемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Несколько токсичнее новокаина, но в 2-3 раза активнее. Может быть использован для спинномозговой анестезии.

Лидокаин . Препарат универсального применения (для всех видов анестезии). Оказывает действие в 2,5 раза сильнее и в 2 раза продолжительнее новокаина. Токсичность не высокая. На тонус сосудов не влияет. Широко используется в кардиологии как противоаритмическое средство.

Рис. 6 Виды местной анестезии

1 – поверхностная; 2 – инфильтрационная; 3 – проводниковая; 4 - спинномозговая

Вяжущие средства

Это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают денатурации на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы:

1. органические (растительного происхождения)

2. неорганические (синтетические)

К органическим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники, черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.

Входит в состав комбинированных таблеток «Тансал », «Таннальбин ».

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: Висмута субнитрат,Ксероформ,Дерматол . Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субнитрат и субцитрат – таблетки Де-нол,Вентрисол ), обладают также противомикробным действием.

Входят в состав комбинированных таблеток «Викаир», «Викалин».

Квасцы (калия-алюминия сульфат) – в виде присыпок, растворов применяют для полосканий, промываний, примочек, спринцеваний при воспалении слизистых оболочек, кожи, в виде карандашей – для остановки кровотечений при царапинах, мелких порезах.

Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии

Новокаин – является одним из наименее токсичных местных анестетиков, действие его длится от 30 минут до часа. Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, в связи с чем использование его для поверхностной анестезии ограничено (лишь в ЛОР практике используется его 10%-ный спиртовой раствор). Новокаин не влияет на сосуды, поэтому для их сужения к новокаину добавляют какой-либо адреномиметик (к примеру, адреналин). При этом адреналин удлиняет действие новокаина и снижает его токсичность. Резорбтивное действие новокаина выражается в угнетении висцеральных и соматических рефлексов, развитии гипотензии и антиаритмическом действии.

Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1,2% в объеме 5, 10, 20 мл). Новокаин применяется в своём большинстве при внутримышечных инъекциях, часто в тех случаях, когда вводимый препарат болезнен. Здесь в регулируемых пропорциях разводят в шприце препарат и новокаин и вводят больному.

· Тримекаин превосходит новокаин по продолжительности действия в 3-4 раза. Тримекаин обладает несколько меньшей токсичностью, нежели новокаин и не раздражает тканей. Общее действие на организм заключается в угнетающем влиянии на кору головного мозга, а также в седативном, снотворном и противосудорожном действии. При внутривенном введении тримекаин оказывает противоаритмический эффект.

Область применения

· Проводниковая анестезия – 1% и 2%-ные растворы

· Инфильтрационная анестезия – 0,25% и 0,5% растворы

Средства, применяемые для всех видов анестезии

Лидокаин имеет анальгезирующую силу, в 2,5 раза превышающую таковую у новокаина. Лидокаин в сочетании с адреналином действует на протяжении 2-4 часов. Токсичность его практически такая же, как и у новокаина. Местный анестетик не оказывает раздражающего действия на окружающие ткани. При внутривенном введении лидокаин оказывает антиаритмическое действие.

Область применения

· Аппликационная (поверхностная анестезия) – 10% спрей

· Инфильтрационная анестезия – 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы

· Проводниковое обезболивание – 1%, 2% растворы

Дикаин - сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит Новокаин и кокаин, но обладает высокой токсичностью, превышающей в 2 раза токсичность кокаина и в 10 раз - Новокаина, что требует соблюдения осторожности при пользовании препаратом. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Область применения

· Обезболивание слизистой оболочки ротовой полости - 0,25-1% растворы

· Поверхностная анестезия – 1% и 2% растворы

Классификация кровотечений.

Кровотечение (haemorrhagia) – это истечение крови из кровеносного сосуда во внешнюю среду или полости и ткани организма.

По виду кровоточащего сосуда.

1. Артериальные.

2. Венозные.

3. Артериовенозные.

4. Капиллярные.

5. Паренхиматозные.

По клинической картине.

1. Наружные (кровь из сосуда попадает во внешнюю среду).

2. Внутренние (кровь, вытекшая из сосуда, располагается в тканях (при кровоизлияниях, гематомах), полых органах или полостях тела).

3. Скрытые (без четкой клинической картины).

Для внутренних кровотечений существует дополнительная классификация.

1. Истечения крови в ткани:

1) кровоизлияния в ткани (кровь истекает в ткани таким образом, что морфологически их нельзя разделить. Происходит так называемое пропитывание);

2) подкожные (кровоподтек);

3) подслизистые;

4) субарахноидальные;

5) субсерозные.

2. Гематомы (массивное истечение крови в ткани). Их можно удалить с помощью пункции.

По морфологической картине.

1. Межтканевые (кровь распространяется по межтканевым промежуткам).

2. Внутритканевые (истечение крови происходит с деструкцией ткани и формированием полости).

По клиническим проявлениям.

1. Гематомы пульсирующие (в случае сообщения полости гематомы с артериальным стволом).

2. Гематомы непульсирующие.

Выделяют также внутриполостные кровотечения.

1. Истечения крови в естественные полости тела:

1) брюшную (гемоперитонеум);

2) полость сердечной сумки (гемоперикард);

3) плевральную полость (гемоторакс);

4) полость суставов (гемартроз).

2. Истечения крови в полые органы: желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), мочевыводящие пути и др.

По темпу кровотечения.

1. Острейшие (из крупных сосудов, в течение минут теряется большое количество крови).

2. Острые (в пределах часа).

3. Подострые (в течение суток).

4. Хронические (в течение недель, месяцев, лет).

По времени возникновения.

1. Первичные.

Анестезия (греч. an - отрицание, anesthesia - ощущение) - уничтожение или прекращение всех видов чувствительности, из которых особое значение имеет потеря болевой чувствительности - анальгезия (греч. an- отрицание, algos - боль).

Потеря чувствительности может быть общая, обусловленная нарушением функции ЦНС, и локальная (местная), - прекращением поступления в ЦНС импульсов от рецепторов, воспринимающих раздражение в той или иной зоне организма.

Различают несколоко видов местной анестезии:

поверхностная, или терминальная, анестезия - анестетик наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую, язвенную поверхность;

Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно “пропитывают” кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов;

проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области.

Разновидностями проводниковой анестезии является спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга.

При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.

Фармакологические средства, способные временно устранить чувствительность афферкнтных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными анестетиками или местными обезболивающими средствами.

Механизм действия местноанестезирующих средств:

1. Под их действием понижается активность медиатора ацетилхолина и ослабляется его влияние на холинорецепторы.

2. Стабилизируется клеточную мембрана, снижается ее проницаемость для ионов натрия, т. е. они являются блокаторами натриевых каналов. Это препятствует образованию потенциала действия и, следовательно, проведению импульсов.

3. Ослабляется дыхание нервной ткани, снижают ее возбудимость.

4. Проявляется холинолитическое, ганглиоблокирующее и десенсибилизирующее действие.

Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам:

1. Должны иметь высокую избирательность действия.

2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающее и др.) ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани.

3. Должны обладать коротким латентным периодом.

4. Должны быть высокоэффективными при разных видах местной анестезии.

5. Должны обладать определенной продолжительностью действия (удобной для проведения разнообразных манипуляций).

6. Не должны расширять кровеносные сосуды.

7. Низкая токсичность и минимальные побочные эффекты.

8. Растворимость в воде и стабильность.

Классификация местноанестезирующих средств

По химической структуре они делятся на:

1. Сложные эфиры различных ароматических кислот - бензойной, ПАБК, парааминосалициловой - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;

2. анилиды этих же кислот - тримекаин, ксикаин, совкаин.

С точки зрения практического применения анестетики подразделяют на следующие группы:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии.

Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

2. Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3. Средство, применяемое для всех видов анестезии.

Лидокаин.

Применение ряда препаратов только для поверхностной анестезии объясняется тем, что они либо довольно токсичны (кокаин, дикаин), либо плохо растворимы в воде (анестезин).

Анестетики в тканях быстро разрушаются, но при введении больших доз они могут всасываться и действовать токсически.

Отравление анестетиками характеризуется беспокойством, появлением клонических судорог, нарушением работы сердца и дыхания, падением кровяного давления. После возбуждения наступает угнетение ЦНС, коллапс и остановка дыхания. В качестве первой помощи при отравлении анестетиками рекомендуется при возбуждении ЦНС применить короткодействующий барбитурат. При наступлении угнетения - искусственное дыхание с введением кислорода, применение эфедрина, веществ, возбуждающих дыхание и сердечно-сосудистую систему.

Первым анестетиком, использованным в медицинской практике, был кокаин - алкалоид растения Erythroxylon coca (произрастающего в Южной Америке) (В 1879 г русский ученый В.К.Анреп обнаружил анестезирующие свойства алкалоида кокаина и предложил использовать его в медпрактике для местного обезболивания.

Кокаина гидрохлорид

Cocaini hydrochloridum.

Соль алкалоида кокаина.

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса.

Вызывает на языке чувство онемения. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, раствор 2 % в ампулах по 1 мл.

Действие развивается через 3 - 5 минут, и продолжается 30 - 60 мин. Легко проникает через слизистые оболочки, раны и язвы кожи, хорошо всасывается в окружающие ткани после подкожного введения. Через неповрежденную кожу не всасывается.

Применение кокаина ограничивается его высокой токсичностью и применяется главным образом для поверхностной анестезии.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации.

Если доза кокаина достаточно велика, то возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением; смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания).

Анестезин

Белый кристаллический порошок, слабогорького вкуса, вызывает на языке скоропроходящее чувство онемения. Мало растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,3 г; 5 % мазь.

Одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств (1890 г).

Является активным поверхностным местноанестезирующим средством. В связи с малой растворимостью в воде не применяется парентерально. Широко используется в виде мазей, присыпок и др. лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенных поверхностей, при ожогах пищевода и желудка, рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и 12 - перстной кишке, при трещинах сосков вымени.

применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты (Меновазин, Ампровизоль).

Новокаин (прокаин гидрохлорид).

Синтез его был осуществлен в 1905 г.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде.

Форма выпуска - порошок, 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.

1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл;

0,25 % и 0,5 % стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл;

5 % и 10 % мазь, свечи 0,1 г.

Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам.

Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин - 1 час. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность. Через слизистые оболочки проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко. Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или в небольшой степени снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

Помимо анестезирующего действия новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.

В организме относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.

Выделяется с мочой в неизмененном виде и в форме продуктов его распада.

Применение.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугой ползучий инфильтрат)0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для спинномозговой - 5 % раствор.

Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, радикулите.

В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной мышцы его иногда назначают при мерцательной аритмии (в/в 0,25 % раствор).

Свечи (ректальные) используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.

Новокаин (5 - 10 % растворы) применяют также, используя метод электрофореза. Для растворения антибиотиков.

Хорошо переносится, однако может вызвать побочные явления, и при все способах введения его следует применять с осторожностью.

Высшие разовые дозы новокаина: лошадям 2,5 г; крупному рогатому скоту 2 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5 - 0,75 г; собакам 0,5 г.

Дикаин

Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок.

Превосходит по местноанестезирующему действию кокаин и новокаин. Токсичнее кокаина в 2 раза и новокаина в 10 раз.

Анестезия наступает через 1 - 5 мин. и длится 20 - 50 мин.

Применяют для поверхностной анестезии в офтальмологии в 0,5 - 1 % растворах при удалении инородных тел, глазных операциях, в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5 - 1,5 % растворы).

Так как он расширяет сосуды, то для продления действия и уменьшения всасывания добавляют 1 каплю 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида к 5 мл раствора дикаина.

Высшая разовая доза при анестезии слизистых оболочек верхних дыхательных путей не должна превышать для мелких животных 6 мл 1,5 % раствора.

Тримекаин

Trimecainum. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

В 2 - 3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2 - 4 часа).

Ткани не раздражает.

Оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием.

Применяют для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 %; 0,5 %; 1 % растворов; для проводниковой анестезии в форме 1 - 2 % раствора. Для усиления и удлинения местной анестезии добавляют адреналин из расчета 3 капли 0,1 % раствора на 5 мл анестезина.

Ксикаин

Белый ли слегка желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - порошок; 1 % ; 2 %; 5 % растворы.

Обладает высокой местной анестезирующей активностью длительного действия.

Действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Не уменьшает антимикробного действия сульфаниламидов в отличие от новокаина и анестезина.

Применяют для всех видов местной анестезии в хирургической, гинекологической, офтальмологической и ортопедической практике в форме 0,25 % - 5 % растворов.

Для проводниковой анестезии к раствору добавляют 1 - 3 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида на 10 мл анестетика.

КАТЕГОРИИ