Офлоксацин – дозировка, показания, побочные действия антибиотика. Офлоксацин в урологической практике Офлоксацин официальная инструкция по применению

Антибиотик Офлоксацин – противомикробный препарат широкого спектра применения, который назначают для лечения бактериальных инфекций различных органов и функциональных систем. Оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие, останавливая размножение возбудителей, чувствительных к данному препарату.

Фармакологические свойства препарата

Основное действующее вещество в препарате – офлоксацин (ofloxacin), эффективно воздействует на микроорганизмы, полирезистентные к остальным антибиотикам, которые подавляют синтез ДНК (анзамицин, нитрофуран, триметроприм, сульфаниламид).

Противомикробное средство Офлоксацин относится к группе II поколения, которые прекращают активность бактериального фермента ДНК-гираза, что приводит к нарушению синтеза ДНК и деления клетки.

Антибактериальные свойства препарата распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также в определённой степени на патогенные микробы, которые передаются чаще всего половым путём. Резистентность микрофлоры (устойчивость к препарату) развивается достаточно медленно. Заметно проявляется постантибиотический эффект – антибактериальная активность препарата после его отмены.

Активно действует в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: стафилококки, стрептококки, особенно бета-гемолитические стрептококки.

Проявляет бактерицидные свойства в отношении многих грамотрицательных бактерий: сальмонеллы, цитробактерии, энтеробактерии и другие, включая микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам пенициллинового ряда.

К Офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии, которые способны развиваться в бескислородных условиях (кроме Bacteroides ureolyticus).

Отвечая на вопрос, Офлоксацин – это антибиотик или нет, можно привести такое определение: «антибиотики являются веществами природного или синтетического происхождения, которые способны подавлять определённые микроорганизмы». Следовательно, Офлоксацин – это синтетический антибиотик, активный в отношении вышеперечисленных бактерий.

Дозировка и способы применения препарата

Согласно инструкции по применению, антибиотик Офлоксацин представлен в различной лекарственной форме:

• таблетки Офлоксацин – в 1 таблетке содержится 200 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты для придания необходимых качеств в процессе производства лекарства; в каждом блистере по 6 или по 10 таблеток;
• глазная мазь 0,3% – находится в алюминиевых тюбиках в количестве 3 или 5 граммов, которые вместе с инструкцией помещаются в картонную коробку;
• раствор для инфузий 0,2% – по 100 мл раствора в стеклянном флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Доза лекарства зависит от вида и продолжительности инфекции, общего самочувствия пациента и подбирается на консультации у врача-специалиста.

1. Таблетки Офлоксацина принимают перорально до начала или во время еды в целом виде не измельчая и не разжёвывая, запивая чистой водой. Лечебная дозировка составляет от 1 таблетки (200 мг) до 4 таблеток (800 мг) в день. Иногда разрешается назначать 2 таблетки Офлоксацина (400 мг) в качестве одноразовой дозы на сутки (для приёма в утреннее время).

Средний курс терапии продолжается 7-10 дней, требуется продолжать лечение не менее трёх дней после того, как пропали симптомы заболевания. Общая длительность употребления Офлоксацина не должна превышать 8 недель лечения.

Допустимая дозировка таблеток в день, указанная в инструкции по применению, при лечении инфекции:

• дыхательных органов и органов слуха – две таблетки (400 мг);
• пищеварительных органов – две таблетки (400 мг);
• мочевыводящих путей и половых органов – две таблетки (400 мг), при неосложнённой инфекции нижних мочевыводящих путей – одна таблетка (100 мг);
• кожных покровов и мягких тканей – две таблетки (400 мг);
• костей и суставов – две таблетки (400 мг);
• при лечении гонореи – две таблетки (400 мг) одновременно.

В отдельных случаях (при тяжёлой степени заболевания, при недостаточном усвоении препарата) допускается повышение дозировки до 3-4 таблеток (до 800 мг). Тогда антибиотик принимают дважды в день, в утреннее и вечернее время. Дозировка для больных с нарушенной функцией печени и почек может быть скорректирована в сторону снижения.

Употребление Офлоксацина одновременно с антацидными средствами (для снижения кислотности в желудке) вызывает уменьшение противомикробного эффекта, поскольку при этом образуются нерастворимые соединения. Поэтому Офлоксацин, как и любой аналогичный антибиотик, необходимо принимать за 2 часа до указанных препаратов.

1. Мазь Офлоксацин применяют при таких заболеваниях:

• бактериальные заражения глаз, роговицы и века (блефарит, конъюнктивит и пр.);
• гнойное воспаление корня ресницы (ячмень);
• дакриоцистит, воспаление слёзного протока;
• хламидийные заражения глаз.

В процессе лечения мазь применяют по 2-3 раза в день, а при наличии хламидийной инфекции – 5 раз в день, лечебный курс продолжается не более 2 недель. Мазь, к какой следует относиться предельно осторожно, накладывают непосредственно на глазное яблоко, оттягивая нижнее веко. Выдавливают из тюбика примерно каплю мази 0,10-0,15 г, закрывают веки и мягкими движениями распределяют мазь.

1. Для проведения инфузионной терапии рекомендуют внутривенное введение одной дозы препарата в объёме 200-400 мл с частотой 1-2 раза в день. Лечебный раствор вводится постепенно за период 30-60 минут.

Предлагается смешивать Офлоксацин с изотоническим раствором глюкозы, фруктозы или хлористого натрия. Для процедуры необходимо использовать только свежеприготовленный раствор.

Парентеральная жидкостная терапия предусматривает применение раствора с офлоксацином при лечении дыхательных путей, желудочно-кишечной и мочевыводящей системы, инфекционном поражении костей и суставов, при лечении заболеваний кожного покрова и мягких тканей.

Особые замечания

Пациентам, принимающим данный препарат, нужно избегать попадания под солнечное или искусственное УФ-излучение.

Вниманию водителей: офлоксацин относят к списку препаратов, которые изменяют скорость реакции, поэтому нарушается способность управлять автомобилем и участвовать в общем потоке движения. Рекомендуется во время употребления препарата ограничить управление автомобилем или иными сложными механизмами.

Применение Офлоксацина исключается во время вынашивания ребёнка и грудного вскармливания, если невозможно назначить иное лечение, необходимо свернуть процесс лактации.

Назначение этого лекарственного средства пациентам, не достигшим 18 лет, допускается только при наличии жизненных показаний или в том случае, когда невозможно предложить альтернативный вариант лечения. Дозу рассчитывают по весу ребенка: среднесуточное количество препарата составляет 8-15 мг/кг.

Показания для применения Офлоксацина

Антибиотик Офлоксацин назначают для лечения острых, постоянных и повторных бактериальных инфекций:

• дыхательных путей (воспаление бронхов, пневмония);
• органов дыхания, обоняния, слуха (воспаление глотки, гортани, придаточных пазух носа, средний отит);
• кожной поверхности и мягких тканей (деструктивные язвы, фурункулёз);
• костно-суставной системы (остеомиелит, ревматоидный артрит, гнойные осложнения после переломов);
• пищеварительных органов и брюшной полости (перитонит, энтероколит);
• нервной системы (при первичном и вторичном менингите);
• органов малого таза и мочеполовой системы (пиелонефрит, вагинит, кольпит, цистит, уретрит, простатит);
• в случае ЗПП (гонорея, хламидиоз).

Используют для профилактики заболеваний у пациентов с ослабленным иммунитетом на фоне нейтропении (снижении количества нейтрофилов), когда возрастает вероятность заражения бактериальными и грибковыми инфекциями.

Побочные действия и противопоказания

В процессе терапии, что обозначено в инструкции по применению препарата, Офлоксацин может вызывать побочные действия:

• в желудочно-кишечном тракте – болезненные ощущения в области желудка и кишечника, отсутствие аппетита, позывы к тошноте и рвоте, расстройство пищеварения; постоянная диарея в первые 2 недели лечения указывает на псевдомембранозный колит, тогда следует немедленно прекратить приём этого средства и провести необходимое лечение, при этом не нужно использовать медикаменты, которые подавляют сокращение кишечных стенок;
• на функции печени и желчных протоков – очень редко отмечается воспаление печени и повышенный уровень печёночных ферментов и билирубина в сыворотке крови (холестатическая желтуха);
• на почки и мочевыводящие пути – очень редко возникает острое воспаление почек (интерстициальный нефрит) вплоть до нарушения экскреторной функции; проблемы с мочеиспусканием (задержка или учащение);
• в сердечно-сосудистой системе – тахикардия (учащённое сердцебиение), васкулит (воспаление сосудистых стенок), снижение тонуса кровеносных сосудов;
• в центральной нервной системе – боль и тяжесть в голове, внезапные судороги, ощущение онемевших конечностей, нарушенная координация; редко – диплопия (двоение в глазах), повышенное внутричерепное давление, нарушенное обоняние и цветовосприятие, потеря равновесия; тревожное, угнетённое состояние, что может проявиться сразу после первой дозы препарата, тогда необходимо приостановить лечение и уведомить наблюдающего врача;
• в иммунной системе очень редко – гиперчувствительные реакции (анафилактические, анафилактоидные, ангионевротические отёки) с признаками удушья;
• в кроветворной системе – очень редко отмечается уменьшение количества форменных элементов крови, в короткий срок после отмены препарата нормальные показатели восстанавливаются;
• в опорно-двигательной системе – мышечные и суставные боли, реактивное воспаление связок (тендивит), суставных сумок (синовит); очень редко – патологические разрывы сухожилий;
• аллергические реакции на коже в виде зуда и высыпаний, редко – точечные кровоизлияния, многоформная экссудативная эритема, повышенная чувствительность кожи к УФ-лучам.

Иногда пациенты жалуются на тахикардию (ускоренное сердцебиение), мышечно-суставные боли, общую слабость. Применение препарата у женщин может спровоцировать вагинальный кандидоз, в связи с чем рекомендуется постоянное наблюдение у гинеколога.

У больных сахарным диабетом может усиливать гипогликемическое действия инсулина и пероральных средств для снижения уровня глюкозы. В случае назначения препарата больным с патологиями печени или почек следует тщательно контролировать концентрацию офлоксацина в плазме крови. При тяжёлой печёночной или почечной недостаточности значительно возрастает вероятность токсического отравления. В таких случаях следует скорректировать дозу или отменить данное лекарство.

Офлоксацин нельзя применять при повышенной восприимчивости к офлоксацину и всем производным фторхинолона. Этот препарат не подлежит использованию при эпилепсии, психических заболеваниях, при нарушении мозгового кровообращения, после получения черепно-мозговой травмы. Его не назначают при воспалении лимфатических узлов и миндалин, при пневмококковой пневмонии, для этого подбирают препарат из другой группы антибиотиков.

На весь период применения антибиотического препарата необходимо исключить употребление алкогольных напитков и наркотических веществ.

Взаимодействие с различными лекарственными препаратами

Сочетание препарата с гипотензивными средствами может вызвать резкое понижение АД, в таком случае необходимо проверить функции сердечно-сосудистой системы и скорректировать дозировку.

При сочетании Офлоксацином и глюкокортикоидов (гормонов, производимых корой надпочечников) значительно увеличивается риск повреждения сухожилий, особенно, у пожилых людей.

В комплексе с лекарствами, имеющими щелочные свойства (бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы), Офлоксацин может спровоцировать развитие кристаллурии (накопление солей в организме).

Такие лекарственные средства, как метотрексат, циметидин и прочие, которые тормозят выведение препарата, способствуют повышенной концентрации офлоксацина в плазме крови.

При одновременном приёме с теофиллином, варфарином, метилксантином, циклоспорином препарат пролонгирует период выведения указанных средств, поэтому следует корректировать их дозировку.

Назначение НПВП, синтетических АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций в сочетании с офлоксацином приводит к судорожным сокращениям и повышает возможность токсического эффекта.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Офлоксацин: боли в различных частях тела, головокружение, позывы к тошноте и рвоте, дезориентация, заторможенность, сонливость, спутанное сознание. В случае передозировки делают промывание желудка, а потом назначают симптоматическое лечение.

Для восстановления организма проводят дезинтоксикацию для удаления токсических веществ, усиленную гидратацию для восполнения запасов жидкости в организме и десенсибилизирующую терапию. Специфический антидот не обозначен, процедура гемодиализа или перитонеального диализа в данном случае признаётся не эффективной.

Заключение

Антибиотик Офлоксацин – эффективный лекарственный препарат, который используется для этиотропной терапии инфекционных заболеваний.

Инструкция по применению Офлоксацина подробно описывает свойства и особенности применения антибактериального средства, обладающего широким спектром противомикробного действия. Офлоксацин применяют в самых разных сферах медицины - терапии, урологии, офтальмологии, венерологии.

Антибиотик Офлоксацин - описание препарата

Офлоксацин - антибактериальный препарат из группы фторированных хинолонов, основу которого составляет одноименное действующее вещество (офлоксацин). Его бактерицидное действие основано на блокировке фермента ДНК-гиразы, отвечающего за синтез и деление микробной клетки. В результате происходит дестабилизация цепей ДНК, запускается процесс разрушения цитоплазмы, клеточных стенок, что и влечет за собой гибель патогенных микроорганизмов.

Полезно знать

Преимущество препарата заключается в его уникальной химической формуле. За счет того, что в молекулу хинолина добавлен атом фтора, антибактериальное действие Офлоксацина возросло в несколько раз. Обновленная формула дает возможность бороться с теми штаммами возбудителей, которые вырабатывают устойчивость к прочим препаратам- антибиотикам.

Офлоксацин проявляет активность против широкого спектра грамположительной и грамотрицательной бактериальной микрофлоры, в том числе эффективно уничтожает микоплазмы, хламидии, уреаплазмы, гарднереллы, микобактерии туберкулеза и бета-лактамазные микроорганизмы. В то же время устойчивость к препарату проявляют некоторые штаммы анаэробных и аэробных бактерий (Peptococcus spp., Clostridium difficile, Bacteroides spp, Nocardia asteroides и пр.), а также Treponema pallidum.

После приема внутрь действующее вещество быстро и практически полностью абсорбируется (на 95%), но прием пищи может несколько замедлить всасывание, при этом лишь незначительно влияя на биодоступность препарата. Офлоксацин быстро проникает во все органы, ткани, костные структуры и биологические жидкости (в слюну, мокроту, спинно-мозговую жидкость) и проходит через все барьеры. Предельная концентрация препарата отмечается уже через 1 час после приема таблетки. Из организма выводится в основном почками, незначительная часть выделяется с желчью. Период полувыведения составляет 6-7 часов.

Формы выпуска

Препарат Офлоксацин выпускается в нескольких формах:

• Офлоксацин таблетки - двояковыпуклые, белого цвета, в пленочной оболочке, с разной концентрацией действующего вещества - 100, 200 и 400 мг. Из вспомогательных компонентов содержат целлюлозу, крахмал, тальк, кальция стеарат, повидон. В упаковку с препаратом вкладывается контурная ячейка с 10 таблетками.

• Офлоксацин мазь глазная (0,3%) - белого цвета с желтоватым оттенком. В 1 г мази содержится 3 мг офлоксацина + вспомогательные вещества, составляющие основу препарата. Мазь выпускается в алюминиевых тубах объемом 3 и 5 г.
• Офлоксацин раствор (0,2%) - бесцветный прозрачный раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в стеклянных флаконах объемом 100 мл.

Других форм медикамента, например, Офлоксацин капли или капсулы, не существует. Капли, основу которых составляет действующее вещество офлоксацин, называются Флоксал, Данцил или Унифлокс.

Для чего назначают таблетки или капли Офлоксацин

Офлоксацин назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний следующих органов и систем:

1. дыхательные пути (бронхиты, пневмония);
2. ЛОР-органы (отиты, фарингиты, трахеиты, ларингиты);
3. инфекции мягких тканей, кожи (карбункулы, фурункулы);
4. инфекционно-воспалительные процессы в костных тканях и суставах;
5. заболевания органов брюшной полости и желчевыводящей системы (холециститы, холангиты);
6. менингиты;
7. инфекции мочевыводящих путей и почек (циститы, уретриты, пиелонефрит);
8. инфекционные заболевания половой системы и органов малого таза (простатит, эндометрит, цервицит, кольпит, орхит, сальпингит).

Внутривенное введение раствора Офлоксацина показано при терапии половых инфекций (гонореи, уреаплазмоза, хламидиоза). Глазную мазь назначают в составе комплексного лечения изъязвлений роговицы, кератитов, блефаритов, конъюнктивитов, хламидийных поражений или с целью предотвращения бактериальных инфекций после оперативных вмешательств на органах зрения. В качестве профилактического средства, предотвращающего инфицирование, препарат используют у пациентов с иммуннодефицитными состояниями.

Инструкция по применению

Таблетки Офлоксацин

Дозировку препарата и оптимальную схему лечения подбирает врач с учетом многих параметров - области локализации и степени тяжести инфекционного процесса, общего состояния пациента, чувствительности возбудителей к офлоксацину, возможных противопоказаний, связанных с функциональностью печени и почек.

Таблетки Офлоксацин следует принимать целиком во время еды, запивая достаточным количеством жидкости. Стандартная суточная дозировка - от 200 до 800 мг, разделенных на два приема. Длительность курса лечения обычно составляет 7-10 дней.

Офлоксацин при простатите назначают в разовой дозе 200 мг, по 1 таблетке утром и вечером. Курс лечения длительный - до 6 недель. При гастроэнтеритах суточная доза препарата составляет 400мг, разделенных на 2 приема. Лечение занимает 5 дней. С целью профилактики гастропатологий принимают по 1 таблетке (200мг) один раз в день.

Для лечения назначают Офлоксацин 200мг. Утром и вечером следует принимать по 1 таблетке на протяжении 7 дней. Продолжительность лечения при инфекциях органов малого таза составляет 2 недели, при заболеваниях дыхательной системы и инфицировании кожного покрова - 10 дней. При гонорее однократно принимают Офлоксацин 400мг, предпочтительнее утром.

Препарат отменяют не ранее, чем через три дня после улучшения состояния и исчезновения симптомов заболевания. Офлоксацин для детей назначают только при угрожающих жизни инфекциях и невозможности применения менее токсичных препаратов. Дозировка подбирается врачом с учетом массы тела, из расчета 7,5 мг/ кг.

Раствор Офлоксацин

Инъекции делают внутривенно, капельным способом. Доза препарата подбирается врачом индивидуально, с учетом состояния пациента и возможных противопоказаний. Начальная доза составляет 200мг, ее вводят в течение 30-60 минут. После улучшения состояния пациенту назначают Офлоксацин в таблетках в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат вводят в дозе 100мг, инъекции делают дважды в сутки. При лечении ЛОР- органов, мягких тканей, суставов, органов брюшной полости, в сутки назначают две инфузии по 200мг. При необходимости эту дозу увеличивают вдвое. При заболеваниях почек с помощью капельницы вводят по 100мл раствора, 1-2 раза в день.

Мазь Офлоксацин

Применяют местно, закладывая в нижнее веко полоску препарата (длиной 1 см) до трех раз в сутки. Стандартный курс терапии - 2 недели. При хламидийных инфекциях кратность применения мази увеличивают до 5-6 раз в день, продолжительность лечения - до 5 недель.

Противопоказания

Препарат Офлоксацин запрещен к применению при следующих состояниях:

• индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
• возраст до 18лет (для таблеток);
• возраст до 1 года (для мази);
• беременность, лактация;
• недостаток в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия или снижение порога судорожной активности вследствие черепно-мозговой травмы, инсульта, поражения ЦНС;

Офлоксацин нельзя назначать при разрыве сухожилий, при таких состояниях, как непереносимость лактозы или периферическая нейропатия.

С особой осторожностью препарат назначают при органических поражениях головного мозга, тяжелых заболеваниях почек и печени, миастении, сердечной недостаточности, сахарном диабете, печеночной порфирии, брадикардии, пациентам пожилого возраста.

Побочные реакции

Применение Офлоксацина может привести к развитию серьезных побочных реакций со стороны различных органов и систем. Чаще всего негативные проявления возникают со стороны пищеварительного тракта и выражаются тошнотой, отсутствием аппетита. Иногда возникают приступы рвоты, диарея, метеоризм или боли в животе.

Побочные реакции, которые встречаются гораздо реже:

• мигрень, головокружение;
• повышенная раздражительность, тревожность, необоснованные страхи;
• расстройства сна, депрессивные состояния;
• изменения показателей крови (тромбоцитопения, лейкопения);
• холестатическая желтуха, анемия;
• парестезии и тремор конечностей, судороги;
• снижение слуха, изменение вкусовых ощущений;
• конъюнктивиты, нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
• разрыв сухожилий, симптомы артралгии, миалгии, тендинита;
• учащенное сердцебиение, аритмия;
• одышка, появление сухого кашля, бронхоспазм;
• задержка мочи, нарушение функций почек;
• дисбаланс микрофлоры в кишечнике;
• аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

В тяжелых случаях, у лиц со склонностью к аллергическим реакциям, могут возникать опасные состояния - аллергические пневмониты и нефриты, отек Квинке. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии. При применении раствора для инфузий наблюдаются местные реакции - покраснение, боль и отечность в области введения. При лечении мазью могут возникнуть такие ощущения, как жжение, сухость конъюнктивы, светобоязнь и слезотечение. Чаще всего такие симптомы непродолжительные и быстро проходят после отмены препарата.

Полезно знать

Список побочных эффектов большой, но при точном соблюдении рекомендаций лечащего врача и правильно подобранной дозировке, вероятность их возникновения существенно снижается.

Аналоги

У Офлоксацина довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. Это такие препараты, как:

• Глауфос,
• Данцил,
• Заноцин,
• Офлокс,
• Офлоксабал,
• Офлоксин,
• Офлоцид,
• Тарицин,
• Унифлокс,

Какой препарат из этого списка наилучшим образом подойдет для пациента, должен решать лечащий врач. Самовольно заменять таблетки Офлоксацин другими аналогами не следует во избежание развития нежелательных осложнений и опасных побочных реакций.

Стоимость препарата

Цена Офлоксацина зависит от производителя, формы выпуска и торговой накрутки фармацевтов. Дороже всего стоит Офлоксацин Тева, цена за упаковку таблеток (200мг) составляет от 160 до 180 рублей.

Остальные формы препарата намного доступнее. Так, Офлоксацин 200мг (10шт) стоит от 26 рублей, Офлоксацин 400мг (10шт) - от 50 рублей. Стоимость раствора Офлоксацин составляет от 28 рублей за флакон (100мл), глазной мази - от 40 рублей.

Антибактериальным лекарством является Офлоксацин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 100 мг, 200 мг и 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, мазь глазная 0,3% принадлежат к группе фторхинолонов. Отзывы терапевтов подтверждают, что этот медикамент помогает при бронхитах и пневмонии.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и слой на поперечном разрезе почти белого цвета аблетки Офлоксацин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит один блистер с таблетками и инструкцию по применению препарата.
2. Раствор для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, 1 флакон в картонной пачке).
3. Мазь глазная 0,3%: однородная субстанция желтого, белого с желтым оттенком или белого цвета (по 5 г в тубах алюминиевых, 1 туба в картонной пачке).

Основным действующим веществом препарата является офлоксацин, его содержание в одной таблетке составляет 200 и 400 мг.

Состав 1 мл раствора: Действующее вещество — офлоксацин – 0,002 г, вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода дистиллированная.

Состав 1 г мази: Действующее вещество — офлоксацин – 0,003 г, вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вазелин.

Фармакологическое действие

Препарат относится к противомикробным лекарственным препаратам широкого спектра действия. Механизм антибактериального действия Офлоксацина основан на его способности дестабилизировать цепи ДНК бактериальных микроорганизмов, тем самым обеспечивая их уничтожение.

При применении лекарства также проявляется умеренный бактерицидный эффект. Офлоксацин проявляет активность в отношении быстрорастущих атипичных микобактерий и бета-лактамазных микроорганизмов.

К препарату устойчивы анаэробные бактерии Peptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile и бактерии видов Nocardia asteroides. Препарат не активен в отношении Treponema pallidum.

Показания к применению

От чего помогает Офлоксацин? Мазь, таблетки и уколы назначают, если у пациента выявлены:

• язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази);
• бронхиты, пневмонии;
• гонорея, хламидиоз;
• заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей;
• эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
• заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит).

Инструкция по применению

Принимают внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым — по 200-800 мг в сутки, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При гонорее — 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) 100-200 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин — 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг в сутки.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела.

При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения — 7 и 10 дней соответственно, при простатите — до 6 недель, при инфекциях органов малого таза — 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи — 10 дней.

Раствор для инфузий

Препарат вводят внутривенно капельно. Начинают терапию Офлоксацином с капельного внутривенного введения 0,2 г в течение 30-60 мин. В случае улучшения состояния больного переводят на прием препарата внутрь (таблетки) с сохранением дозировки. Рекомендуемые дозы Офлоксацина в зависимости от заболевания и локализации инфекции:

• Мочевыводящие пути – по 0,1 г 1-2 раза в сутки.
• Почки и половые органы – по 0,1-0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки.
• Дыхательные пути, ЛОР-органы, кожа и мягкие ткани, кости и суставы, брюшная полость, а также септические инфекции – по 0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки; допускается увеличение суточной дозы в случае необходимости до 0,4 г с сохранением кратности приема.
• Профилактика заражения у пациентов с выраженным снижением иммунитета – по 0,4-0,6 г в сутки.

Мазь

Местно. За нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в сутки закладывают 1 см полоски мази (0.12 мг офлоксацина). При хламидийных инфекциях мазь закладывают 5-6 раз в сутки.

Для введения мази следует осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок полоску мази длиной 1 см. Затем закрыть веко и подвигать глазным яблоком для равномерного распределения мази. Продолжительность курса лечения составляет не более 2 недель (при хламидийных инфекциях курс удлиняется до 4-5 недель).

Противопоказания

Прием таблеток Офлоксацин противопоказан при нескольких патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

• Эпилепсия (периодическое развитие выраженных тонико-клонических судорог на фоне нарушения сознания), в том числе и перенесенная в прошлом.
• Беременность на любом сроке развития и период лактации (грудное вскармливание).
• Детский возраст до 18 лет, что связано с неоконченным формированием костей скелета.
• Предрасположенность к развитию судорог (снижение судорожного порога) на фоне перенесенной черепно-мозговой травмы, воспалительной патологии структур центральной нервной системы, а также инсульта головного мозга.
• Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью таблетки Офлоксацин применяются при атеросклерозе (откладывание холестерина в стенке артерий) сосудов головного мозга, нарушениях кровообращения в головном мозге (в том числе перенесенных в прошлом), органических поражениях структур центральной нервной системы, хроническом снижении функциональной активности печени. Перед началом приема препарата необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Применение препарата Офлоксацин может вызывать следующие побочные действия:

• интенсивные или «кошмарные» сновидения, фобии, тревожность, состояние возбуждения, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления;
• тахикардия, коллапс, васкулит, анемия, гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, при внутривенном введении – снижение артериального давления;
• нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины, гиперкреатинемия;
• точечные кровоизлияния, геморрагический буллезный дерматит, папулезная сыпь (проявления васкулита);
• диплопия, нарушение цветовосприятия, вкуса, слуха, обоняния, равновесия;
• аллергический пневмонит и нефрит, кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, эозинофилия, фотосенсибилизация, в редких случаях – анафилактический шок;
• миалгии, артралгии, тендинит, тендосиновит, разрыв сухожилия;
• головокружение, головная боль, тремор, онемение и парестезия конечностей, неуверенность движений, судороги.

При использовании препарата в форме мази могут появиться такие побочные действия, как зуд и сухость конъюнктивы, жжение и дискомфорт глаз, слезотечение, покраснение глаз, светобоязнь. При применении Офлоксацина по показаниям в строгом соответствии с инструкцией и назначением врача вероятность развития побочных эффектов существенно снижается.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета. У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7.5 мг/кг массы тела, максимальная — 15 мг/кг.

Особые указания

Офлоксацин не показан для лечения острого тонзиллита и не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками. Препарат влияет на скорость психомоторных реакций. Рекомендуется при употреблении Офлоксацина воздержаться от вождения транспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, а также от приема алкоголя.

На фоне прима препарата не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском молочницы. У пациентов, предрасположенных к порфирии могут участиться приступы. Возможно ухудшение течения миастении. Препарат может вызвать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.

Лекарственное взаимодействие

• Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.
• Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.
• Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.
• При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.
• Пробенецид, Циметидин и Метотрексат снижают канальцевую секрецию активного вещества, что влечет повышение его концентрации в плазме крови.
• При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.
• Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.
• При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.
• Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.
• Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.
• При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина.

Аналоги лекарства Офлоксацин

По структуре определяют аналоги:

1. Веро Офлоксацин.
2. Данцил.
3. Офлоцид форте.
4. Заноцин.
5. Глауфос.
6. Офлоксин 200.
7. Офлоксабол.
8. Унифлокс.
9. Офло.
10. Офломак.
11. Таривид.
12. Офлокс.
13. Тариферид.
14. Офлоцид.
15. Офлоксин.
16. Офлоксацин ДС (Протекх, Штада, Промед, Тева).
17. Тарицин.
18. Зофлокс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Офлоксацин (таблетки 400 мг №10) в Москве составляет 55 рублей. Отпускается по рецепту.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. Срок годности – 2 года.

Post Views: 261

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от белого с желтоватым оттенком до желтого цвета.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества – офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, кросповидон, Опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТХ – J01MA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия
из группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем блокирования ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-топоизомеразы II (гиразы).
Оказывает бактерицидный эффект.
Лекарственное средство активно в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К лекарственному средству чувствительны: Staphylococcus aureus (включая meticillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательные и индол-положительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Различной чувствительностью к лекарственному средству обладают: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
К лекарственному средству устойчивы анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci).
Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема лекарственного средства внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность - более 96 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема дозы лекарственного средства; период полувыведения – 5-7 часов.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема лекарственного средства в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и
5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 – 60 %). Не кумулируется.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью - около 4 %. Внепочечный клиренс - менее 20 %.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Показания к применению

Офлоксацин является синтетическим антибактериальным средством производным фторхинолоном с бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
- инфекции нижних дыхательных путей;
- неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;
- негонококковый уретрит и цервицит;
- инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
- в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний тазовых органов;
-простатит.
Офлоксацин в таблетках может быть использован при последовательном переходе с парентерального на пероральный путь введения лекарственного средства (ступенчатая терапия).

Противопоказания

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
- возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг. Офлоксацин в дозе до 400 мг рекомендуется принимать в один прием, желательно утром. Большие дозы рекомендуется принимать через приблизительно равные интервалы. Рекомендуется глотать таблетку офлоксацина целиком, запивая достаточным количеством воды, натощак или во время еды. Следует избегать одновременного приема с антацидами.
Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200 - 400 мг в день.
Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 - 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократно 400 мг.
Негонококковой уретрит и цервицит: 400 мг в день в один или несколько приемов.
Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день.
Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжелые инфекции): 200 400 мг дважды в день 10 14 дней.
Простатит: 300 мг дважды в день длительностью до 6 недель.
При нарушении функции почек доза должна быть уменьшена. Если клиренс креатинина составляет 20 – 50 мл/мин (креатинин сыворотки 1,5 5,0 мг/дл), дозу следует уменьшить в два раза (100 - 200 мг в день). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) 100 мг следует вводить каждые 24 часа. У пациентов, перенесших гемодиализ или перитонеальный диализ, рекомендуемая доза 100 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени (например, цирроз с асцитом): максимальная суточная доза составляет 400 мг, т. к. может быть замедлено выведение офлоксацина из организма.
Не требуется специальной коррекции дозы у пожилых людей, кроме случаев нарушения функции печени и почек, а также удлинения интервала QT.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5 10 дней, за исключением неосложнённой гонореи, где рекомендуется однократный приём.
Общая продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Побочное действие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмики класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Антациды, содержащие магний, алюминия сукральфат, цинк или железо уменьшают всасывание офлоксацина. Таким образом, офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов.
Антикоагулянты
Продление времени кровотечения было отмечено во время одновременного применения офлоксацина и антикоагулянтов.
Теофиллин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие порог судорожной активности
Возможно суммирование эффекта снижения порога судорожной активности при одновременном приеме с фторхинолонами. Офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать сывороточные концентрации теофиллина и повышать риск проявления токсических эффектов теофиллина. Следует контролировать сывороточные концентрации теофиллина при одновременном приеме.
Гипогликемические средства (инсулин, глибенкламид, глибурид и др.)
Офлоксацин может вызывать гипогликемию или гипергликемию у пациентов, получающих гипогликемические средства. Рекомендуется контроль уровня глюкозы при одновременном применении. Офлоксацин может вызывать некоторое повышение сывороточной концентрации глибенкламида при одновременном назначении; следует мониторировать состояние пациентов, принимающих данную комбинацию.
Лекарственные средства, подвергающиеся тубулярной секреции
При использовании высоких доз хинолонов одновременно с применением препаратов, подвергающихся почечной канальцевой секреции, может возникнуть нарушение их экскреции и увеличение уровня в сыворотке крови (например, пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат).
Взаимодействие с лабораторными тестами
Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложноположительные результаты при лечении офлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении офлоксацина с антагонистами витамина К, необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным усилением действия производных кумарина.

Меры предосторожности

C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, удлинении интервала QT, органических поражениях центральной нервной системы.
Офлоксацин не является лекарственным средством первого выбора для пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplasma, инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком.
Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы для фторхинолонов уже после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях прием офлоксацина следует прекратить и начать противошоковые мероприятия.
Clostridium - ассоциированные заболевания
Диареи, особенно тяжелые, стойкие и/или кровавые во время или после лечения офлоксацином могут быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Соответствующая терапия должна быть начата незамедлительно.
Продукты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам
В случае судорожных припадков лечение офлоксацином должно быть прекращено.
Кардиологические нарушения
В очень редких случаях удлинение интервала QT было зарегистрировано у пациентов, принимающих фторхинолоны. Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
врожденный синдром удлиненного интервала QT;
одновременное применение с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические, класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемии, гипомагниемия);
пожилые пациенты;
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Фотосенсибилизация
Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий) в течение всего времени лечения и 48 часов после его окончания.
Пациенты с историей психотических расстройств
Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях пациенты высказывали мысли о самоубийстве или демонстрировали аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, иногда после одной дозы. В случае если у пациента развиваются подобные реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей психотического расстройства или у пациентов с психиатрическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функции печени
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или дефанс передней брюшной стенки.
Пациенты, получающие антагонисты витамина К
В связи с возможным увеличением риска кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с антагонистами витамина К, необходимо контролировать коагуляционные тесты.
Миастения
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей миастении.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если пациент испытывает симптомы нейропатии, офлоксацин должен быть отменён во избежание развития необратимых состояний.
Гипогликемия
У больных сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином, использование фторхинолонов может стать причиной гипогликемии. У больных сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции на фоне приёма хинолонов, включая офлоксацин.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарственное средство.
Риск развития вторичных инфекций
Назначение антибиотиков, в особенности на протяжении длительного времени, может приводить к формированию антибиотико-резистентных штаммов. Состояние пациента необходимо оценивать с определенной периодичностью и при развитии вторичной инфекции принять соответствующие меры.
Тендопатии и разрыв сухожилий
Применение фторхинолонов сопряжено с повышенным риском тенденитов и разрывом сухожилий. Факторами повышающими риск развития тендопатий является возраст старше 60 лет, одновременный прием кортикостероидных средств, а также состояния после трансплантации (почек, сердца, легких). Из других факторов риска отмечается также высокая физическая активность, почечная недостаточность, наличие таких сопутствующих заболеваний, как ревматоидный артрит. Фторхинолоны должны быть отменены, если пациенты испытывают боль, имеются признаки воспаления сухожилий. Необходимо проконсультировать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема фторхинолонов, обеспечения покоя в пораженной зоне и незамедлительного обращения к лечащему врачу при возникновении таких начальных симптомов, как боль, отечность, воспаление.
Нарушение зрения
В случае возникновения нарушений зрения или любых неприятных ощущений в глазах следует незамедлительно обратиться к врачу-специалисту.

Брутто-формула

C 18 H 20 FN 3 O 4

Фармакологическая группа вещества Офлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

83380-47-6

Характеристика вещества Офлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Кристаллический порошок слегка желтоватого цвета, без запаха, горького вкуса. Мало растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 361,4.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное .

Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК , угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и др. фторхинолонам. Спектр действия включает: E. coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniaе, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella sonnei, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ (около 95%), абсолютная биодоступность — 96%. После приема офлоксацина в лекарственной форме обычных таблеток C max в плазме достигается через 1-2 ч, после приема таблеток пролонгированного действия — в течение 6-8 ч. Связывание с белками плазмы — 32%. Кажущийся объем распределения 100 л. T 1/2 при приеме обычных таблеток — 4,5-7 ч. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При заболеваниях печени и/или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.

Применение вещества Офлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции дыхательных путей (пневмония, обострение бронхита), лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, органов малого таза, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), половых органов (в т.ч. гонорея, простатит), хламидийные инфекции, септицемия, туберкулез (в составе комплексной терапии), профилактика инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

В офтальмологии: бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит, дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз, профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде после хирургических вмешательств по поводу удаления инородного тела и травмы глаза.

Лор-практика: острый и хронический бактериальный наружный и средний отит, отит с перфорацией барабанной перепонки или тимпанопункцией; профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ , инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз — при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными — наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Побочные действия вещества Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко — головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко — системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ , соли железа, солевые слабительные, сукральфат, цинк уменьшают всасывание и снижают активность (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). При сопутствующем приеме НПВС и хинолонов (в т.ч. офлоксацина) может усиливаться риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. При одновременном приеме офлоксацина с теофиллином может пролонгироваться Т 1/2 и повышаться C ss теофиллина, вследствие чего повышается риск токсичности теофиллина. Фуросемид и метотрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность. Увеличивает концентрацию глибенкламида. Не следует смешивать в растворе с гепарином (риск преципитации).

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь, в/в , местно (субконъюнктивально, в наружный слуховой проход).

Меры предосторожности вещества Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2-3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС , пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД .

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1437